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ANTIBIOTICOS I

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pediatriaIII
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ANTIBIOTICOS I

Carlos Gómez Rodriguez Ornela Gabriela Maurera

-lactámicos
Antibióticos: sustancia química producida por ser vivo o derivado sintético con propiedades -lactámicos: inhibición de la síntesis de la pared de lactámicos: peptidoglucano - Penicilinas - Cefalosporinas - Carbapenems - Inhib. -lactamasas Inhib. - Monobactámicos

Estructura Quimica

MECANISMO DE ACCION DE LAS PENICILINAS
La acción de la penicilina, y en general de los lactámicos, se desarrolla fundamentalmente en la última fase de la síntesis del peptidoglicano de la pared celular, uniéndose a una enzima transpeptidasa llamada proteína fijadora de penicilina

CLASIFICACION DE LAS PENICILINAS

1. PENICILINAS NATURALES 2. AMINOPENICILINAS (AMPLIO ESPECTRO) 3. PENICILINAS PENICILINASAS RESISTENTES. 4. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS.

Penicilinas Naturales
Parenterales Orales Penicilina V potásica

Penicilina G benzatínica Penicilina G potásica Penicilina G procaínica Penicilina G sódica

Espectro Antimicrobiano 
Cocos grampositivos: estreptococo beta-hemolitico del grupo A y B, Streptococcus pneumoniae y S. viridans  Cocos anaerobios grampositivos: Peptococcus y Peptostreptococcus.  Bacilos gram + : Corynebacterium diphtheriae, Bacillus antharacis y lactobacilos.  Bacilos anaerobios grampositivos: Clostridium tetani, C. perfringens y C. botulinum.  Bacilos gramnegativos: Neisseria meningitidis y N. gonorrhoeae  Bacilos anaerobios gramnegativos: especies de fusobacterium y Bacteroides melaninogenicus.  Otros: Treponema pallidum, Leptospira, Actinomyces israelii, Borrelia hermsii y B. burgdorferi

Indicaciones y Dosis
Penicilina G sódica: - Infecciones por neumococos (neumonía y meningitis) - Infecciones por S. b-hemolítico (faringitis, neumonía, artritis y endocarditis) - Infecciones por microorganismos anaerobios - Infecciones por estafilococos Dosis R.N: < 1 semana: 50-100.000 U/kg/día 2d/día IM-IV 1-2 sem: 50-100.000 U/kg/día 3d/día IM-IV > 2 sem: 50-100.000 U/kg/día 4d/día IM-IV Niños mayores: 50-400.000 U/kg/día 6d/día IM-IV

Indicaciones y Dosis
Penicilina G Procaínica: Infecciones respiratorias altas y bajas Sífilis congénita

Dosis: Niños: 25-50.000 U/kg/día 1-2d/día IM

Indicaciones y Dosis
Penicilina G Benzatínica - S. b-hemolitico del grupo A: 600-900.000 UI/kg - Neumococo, prevención de F. reumática: 25-50.000 UI/kg - Sífilis congénita en <2 años : 50.000 UI/kg <14 kg: 300.000 U/día 1d IM 14-27 kg: 600.000 U/día 1d IM 27-40 kg: 900.000/día 1d IM >40 kg: 1.200.000 U/día 1d IM Presentación: - Benzanil ®: amp 600.000-1.200.000 U, en 3-5ml - Benzetacil ®: amp 1.200.000 U en 5ml

Indicaciones y Dosis
Penicilina V: - Infec (Streptococos) Dosis: Niños: 25-50.000 mg/kg/día 4d VO

EFECTOS ADVERSOS 
 -

Reacción alérgica inmediata o reacción anafiláctica 1 por 25.000 Nauseas, vómitos, sudoración, taquicardia, disnea broncospasmo, trast consciencia Reacción de urticaria acelerada 1-72 horas Urticaria, espasmo bronquial

EFECTOS ADVERSOS 
Reacción alérgica tardía - Enfermedad del suero: 7-10 día. Fiebre, urticaria, artralgia, adenopatías y dermatitis exfoliativas - Anemia hemolítica - Trombocitopenia - Nefropatía: nefritis intersticial 6-8vo: fiebre, erupción cutánea, eosinofilia, albuminuria y aumento de creatinina.  Reacción de Jarish-Herxheimer - Malestar, tos paroxistica, cefalea y taquicardia

EFECTOS ADVERSOS 
Reacción a Penicilina procaínica - Microémbolos de procaína a pulmón y cerebro - hiperventilación, dilatación de pupilas, convulsiones.  Toxicidad del SNC Hiperreflexia, mioclonías, convulsiones y coma

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
Clasificación: 1. Penicilinas resistentes a la Penicilinasa ‡ Cloxacilina ‡ Dicloxacilina + ‡ Flucoxacilina ‡ Meticilina ‡ Nafcilina (s.aureus) ‡ Oxacilina

2. Penicilinas de amplio espectro Aminopenicilinas ‡ Amoxicilina ‡ Ampicilina ‡ Bacampicilina ‡ Ciclacilina ‡ Epicilina ‡ Hetacilina ‡ Metampicilina ‡ Pivampicilina ‡ Talampicilina

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
Clasificación:

3. Penicilinas antipseudomonas ‡ Apalcilina ‡ Mezlocilina ‡ Azlocilina ‡ Piperacilina ‡ Carbenicilina ‡ Sulbenicilina ‡ Furazlocilina ‡ Ticarcilina

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
‡ Mecanismo de Acción: Actúan en la tercera etapa de la síntesis de la pared microbiana ‡ Espectro antimicrobiano: Bacterias GRAM (+), en particular Staphylococcus.

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA ‡ Indicaciones: Solo en infecciones por Stphylococcus.
Fármaco CLOXACILINA floxapem 250/5 ml Vía Oral Dosis 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors <40KG 25 a 50 mg/kg/día c/6 hors 50 a 200 mg/kg/día c/6 hors

IV o IM DICLOXACILINA diclocil susp 250/5ml Oral

IV OXACILINA SODICA PROSTAFILINA

Oral, IV 50 a 100 mg/kg/día c/8 e IM hors

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
Fármaco METICILINA Neonatos < 7 días Neonatos " 7 días Lactantes y niños NAFCILINA (S.A) Neonatos < 7 días Neonatos " 7 días Lactantes y niños Vía Dosis

IV o IM 50 a 150 mg/kg/día IV o IM 75 a 200 mg/kg/día IV o IM 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors IV o IM IV o IM IV o IM Oral 50 mg/kg/día 75 mg/kg/día 100 a 200 mg/kg/día c/6 hors 100 mg/kg/día c/6 hors

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
1. PENICILINAS RESISTENTES A PENICILINASA
Fármaco OXACILINA Neonatos < 7 días Neonatos " 7 días Lactantes y niños Vía IV o IM IV o IM IV o IM Oral Dosis 50 a 75 mg/kg/día 100 a 150 mg/kg/día 150a 200 mg/kg/día c/6 hors 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors

EFECTOS ADVERSOS
‡ ‡ ‡ ‡ Hipersensibilidad náuseas, diarrea, hepatotoxicidad (Oxacilina) opacidad corneal, fiebre, exantemas, anemia, eosinofilia, ‡ neuropatías,

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
‡ Mecanismo de Acción: Inhiben la síntesis de la pared bacteriana son inactivados por las Beta-Lactamasas penetran mejor la pared celular de algunos bacilos GRAM (-) ‡ Espectro antimicrobiano: Cocos GRAM (+): Streptococcus sp, Peptostreptococcus, Peptococcus. Bacilos GRAM (+): Corynebacterium diphteriae, Bacillus anthracis, Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Clostridium botilinum y Listeria monocytogenes. Bacilos GRAM (-): Haemophylus sp, Escherichia coli, Salmonella y Shiguella.

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS

‡ Indicaciones: En otitis media, sinusitis  bronquitis crónica, neumonías meningitis, inf tejidos blandos.I nfecciones de vías urinarias.  fiebre tifoidea, gonorrea. shiguelosis.

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2. PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS ‡ Dosis: Fármaco AMOXICILINA AMOXAL 250/5ML 125 GOTAS100MG AMPICILINA Neonatos < 7 días Neonatos " 7 días Lactantes y niños F .A 500-1gr Susp.250/5ml BACAMPICILINA Vía Oral IV Dosis 50 a 100 mg/kg/día c/8 hors 150 a 200 mg/kg/día c/6 hors
Dosis máx. de 1 a 2 gr. c/4 hors (12 gr.)

IV IV IV Oral Oral

100 a 200 mg/kg/día c/12 hs 100 a 200 mg/kg/día c/8 hs 200 a 400 mg/kg/día c/6 hs 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs 50 a 100 mg/kg/día c/12 hs L.M

Dosis máx. de 10 a 12 gr.

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
2.PENICILINAS DE AMPLIO ESPECTRO O AMINOPENICILINAS
Fármaco CICLACILINA EPICILINA HETACILINA METAMPICILINA PIVAMPICILINA TALAMPICILINA Vía Oral o IV IM o IV Oral o IM Oral, IM o IV Oral Oral Dosis 50 a 100 mg/kg/día c/6 hors
Dosis similares a la de la Ampicilina.

50 a 100 mg/kg/día c/6 hs 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs 50 a 100 mg/kg/día c/6 hs Diarrea,exantema,maculo papular,

‡ Efectos Adversos:

nefropatías, hipertensión intracraneal benigna, agranulocitosis, convulsiones, cristaluria y menos frecuente fiebre.

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS

‡ Espectro antimicrobiano: Pseudomonas sp, especialmente Pseudomona aeruginosa Escherichia coli, Citrobacter Klebsiella, Enterobacter Proteus, Haemophilus influenzae.

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
‡ Indicaciones: En pacientes con septicemia, endocarditis, neumonía, otitis externa maligna, mastoiditis y osteomielitis. En pacientes con neutropenia y fiebre por Pseudomona aeruginosa.
‡ Dosis: Fármaco AZLOCILINA Neonatos < 7 días Neonatos " 7 días Lactantes y niños Vía IV IV IV Dosis 75 a 100 mg/kg/día c/12 hs 300 mg/kg/día c/6 hs 200 a 300 mg/kg/día c/6 hs Dosis máx. de 12 a 18 gr./día

PENICILINAS SEMI SINTENTICAS
3. PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
Fármaco MEZLOCILINA (U). Neonatos < 7 días Neonatos " 7 días Lactantes y niños Excrecion biliar PIPERACILINA fco amp 4gr/500 tazopril (P,k) TICARCILINA (P.a) Carbenicilina. EX.URINARIA Vía Dosis

IV IV IV IV

75 mg/kg/día c/12 hs 300 mg/kg/día c/6 hs 200 a 300 mg/kg/día c/6 hs 200 a 300 mg/kg/día c/8 hs

Dosis máx. de 12 a 18 gr.

IV

200 a 300 mg/kg/día c/6 hs

Reacciones

de

hipersensibilidad,

fiebre,

exantemas

y

eosinofilía; alteraciones hidroelectrolíticas, hipopotasemia y acidosis metabólica

hipernatremia,

EFECTOS ADVERSOS
‡ ‡ ‡ ‡ Reacciones de hipersensibilidad fiebre, exantemas y eosinofilía; Alteraciones hidroelectrolíticas,hipernatremia, hipopotasemia ‡ acidosis metabólica

ORNELLA RODRIGUEZ

Cefalosporinas
‡ MECANISMO ACCIÓN
Unión covalente con PBP (proteínas fijadoras de penicilinas) en la membrana citoplasmática que sirven para la última fase de síntesis de proteoglicanos que forman la pared. Se inhibe la transpeptidación, se inhibe síntesis de peptidoglicano y la célula muere

Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 1º GENERACIÓN  Espectro moderado Gram positivas, y menor Gram negativas. 
Son de acción eficaz en infecciones de piel y tejidos blandos por S.aureus y S.pyogenes, también se usan como profilaxis ante intervenciones quirúrgicas
Vía de administración Parenteral Oral, Parenteral Oral Dosis 40-50mg/k/d 25-50mg/k/d 25-50mg/k/d Espectro de acción (los correspondientes a la 1º G) Algunas especies Enterobacter de

Antibiótico Cefazolina Cefradrina Cefalexina

El de las cefalosporinas de 1º G. Menos activa contra estafilococos productores de penicilinasas Gérmenes de vías urinarias

Cefadroxilo

Oral

25-50mg/k/d

Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 2º GENERACIÓN 
Se usan generalmente bacterias gramnegativas facultativas y anaerobios

Antibiótico Cefoxitina Cefaclor Cefuroxima

Vía de administración Parenteral Oral Parenteral

Dosis 20-40mg/k/d 20-40mg/k/d 50-100mg/k/d

Espectro de acción (el correspondiente a la 2ºG) Infecciones por anaerobios o mixtas. Abscesos pulmonares Ej.

Mas activo contra H. influenzae y M. catarrhalis Mas amplio contra Gram (-), Citrobacter y Enterobacter. No posee actividad contra B. fragilis. Meningitis por H. influenzae B. fragilis Estreptococcus sensibles a penicilinas, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Citrobacter

Cefotetán Cefprozilo

Parenteral Oral

No establecida 25mg/k/d c/12hrs

Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 3º GENERACIÓN
Se usan como tratamiento inicial de la meningitis mientras se establece la causa de infección, son útiles en neumonía neumocóccica

Antibiótico Cefotaxima

Vía de administración parenteral

Dosis
50-100mg/k/d

Espectro de acción (el correspondiente a la 3ºG) Débil contra B. fragilis. Eficaz en meningitis por H. influenzae, N. meningitidis. Meningitis Acción satisfactoria contra Pseudomonas Acción satisfactoria contra Pseudomonas

Ceftriaxona Ceftazidima Cefoperazona

parenteral

50-100mg/k/d 25-50mg/k/d

parenteral

25-100mg/k/d

Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS DE 4º GENERACIÓN
Están indicadas para el tratamiento empírico de infecciones nosocomiales donde se anticipa resistencia a antibióticos debida a B-lactamasa.

Antibiótico Cefepime

Vía de administración Parenteral

Dosis 50mg/k c/8hrs

Espectro de acción correspondiente a la 4ºG)

(el

Enterobacteriaceae resistentes a otras cefalosporinas

Reacciones adversas a las Cefalosporinas
‡ Hipersensibilidad ‡ Reacción cruzada (alérgicos a PNC) ‡ Reacciones inmediatas: ± Anafilaxia ± Broncoespasmo ± Urticaria Recciones mediatas ± Erupciones maculopapulares ± Fiebre ± Eosinofilia ‡ Depresión de medula roja (granulocitopenia) ‡ Nefrotoxico, dosis alta, necrosis tubular 

Acido Clavulánico  Sulbactan  Tazobactam

ÁCIDO CLAVULÁNICO
Producido por streptomyces clavuligens.

Mecanismo de acción: 

Inhibidor ³suicida´ de B lactamasa producida por
microorganismos gram + y gram
± 

Inactivan las B lactamasa II, III, IV, V, estafilococos.

ÁCIDO CLAVULÁNICO
Espectro antimicrobiano:
Acido clavulánico + amoxicilina: ‡ Estafilococos. ‡ H. Influenzae. ‡ Gonococos. ‡ E. Coli.

Acido clavulánico + ticarcilina: ‡ Gram ± aerobios. ‡ Staphylococus aureus. ‡ Especies de bacteroides.

ÁCIDO CLAVULÁNICO
Dosis:
Acido clavulánico + amoxicilina (oral) 10 mg./Kg/día + 40 mg./Kg./Día c/8 h.

Acido clavulánico + ticarcilina (i.V.) 10 mg./Kg/día + 200 - 300 mg./Kg./Día c/6 h.

SULBACTAN
Mecanismo de acción: 
Inhibe la B lactamasa II y V, estafilococos.

Espectro antimicrobiano:
Sulbactan + ampicilina 

Cocos gram +  aerobios gram ±
Anaerobios.

SULBACTAN
Dosis:

Sulbactan +

ampicilina 100 mg./Kg./Día c/6 ± 8 horas

50 mg/kg./Día +

TAZOBACTAM
Mecanismo de acción: 
Inhibe la 3ra. Fase de la formación de la pared bacteriana.

Espectro antimicrobiano:
Tazobactan + piperacilina No incrementan la acción de la piperacilina contra pseudomona.

TAZOBACTAM
Dosis:
Tazobactan + piperacilina Niños 2 y 12 años: <40 kg, y con función renal normal 100 mg de piperacilina/ 12.5 mg de tazobactam/kg de peso, cada 8 horas. Niños 2 y 12 años:>40 kg, y con función renal normal, use la dosis adulto. La terapia se recomienda por un mínimo de 5 días y por un máximo de 14 días

Gabriela Maurera

Aminoglucósidos

Aminoglucósidos
MECANISMO DE ACCIÓN
Membrana bacteriana

Subunidad 30S y 50S

Inhibición de la síntesis bacteriana

Citoplasma

Subunidad 30S

Aminoglucósidos
‡ SON BACTERICIDAS RÁPIDOS ‡ LA DESTRUCCIÓN DE LA BACTERIA DEPENDE DE LA CONCENTRACIÓN ‡ EFECTO POST-ANTIBIÓTICO ‡ DIFUNDEN POR MEDIO DE PORINAS Y BLOQUEAN SÍNTESIS DE PROTEÍNAS. ‡ EL SITIO DE ACCIÓN PRIMARIA ES LA SUBUNIDAD RIBOSÓMICA 30 S.

Actividad antibacteriana Aminoglucósidos 
Orientada aeruginosa

contra bacilos gram negativos aerobios P. 

Poca utilidad contra microorganismos anaerobios o bacterias facultativas en medios anaerobios.  Su efecto contra la mayor parte de las bacterias gram positivas es limitado.  La sensibilidad de los bacilos gram negativos aerobios a los aminoglucosidos varia.

‡ Son generalmente activos contra la mayoría de enterobacterias, incluyendo E coli, Proteus mirabilis, Proteus indolpositivo, Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Providencia y Serratia spp. Acinetobacter y Pseudomonas spp también son usualmente susceptibles.

Dosis
‡ GENTAMICINA: 2 MG/ KG. / 24 HORAS.
LACTANTES: 2-2,25 mg/ kg / 8 horas NEONATO: 5 mg/ kg / 24 horas

‡ ‡ ‡ ‡ ‡

TOBRAMICINA: 1,5 mg/ kg/ 8 horas AMIKACINA: 15 mg / kg / 24 horas KANAMICINA: 15/mg/kg/dia. ESTREPTOMICINA: 15MG/KG/DIA NEOMICINA : 50-100 mg/kg/d c/6h

Efectos adversos
Nefrotoxicidad:
.- Es casi siempre reversible. .- Resulta de la acumulación y de retención del aminoglucósido en las células de los túbulos proximales. .- El daño se manifiesta por la excreción de enzimas en el borde en cepillo del túbulo renal. .- Defecto en la capacidad funcional del riñón, proteinuria, cilindros hialinos y granulosos. .- Aumento leve de creatinina plasmática. .- Hipopotasemia, hipocalcemia, hipofosfatemia.

Efectos adversos
‡ Ototoxicidad: 
Su acción tóxica se observa fundamentalmente en tratamientos prolongados.  Puede afectar tanto a células cocleares como vestibulares.  La vestibular es la mas frecuente durante el uso de Estreptomicina y gentamicina.
Función auditiva
Frec. bilateral

tinitus

Glucopéptidos

vancomicina

Teicoplanina

Vancomicina
Mecanismo de acción: Inhibe la síntesis de la pared celular. Sitio de unión: terminaciones D-alanil- D- alanina de las unidades precursoras parietales. Afecta la permeabilidad de la membrana citoplasmática Inhiben la síntesis selectiva de ARN.

Vancomicina
‡ Actividad antibacteriana: ‡ Son antibióticos bactericidas, de espectro reducido, activos frente a cocos y algunos bacilos grampositivos, aerobios y anaerobios. ‡ Prácticamente todos los bacilos gramnegativos y micobacterias son resistentes a vancomicina . ‡ Presenta sensibilidad relativa para cepas de lactobacilos y enterococos

vancomicina
Reacciones adversas: ‡ Reacciones de hipersensibilidad: máculas cutáneas y anafilaxia. ‡ Infrecuente: flebitis y dolor en el sitio de inyección intravenosa . ‡ Escalofríos, fiebres y erupciones en algunos casos ‡ El goteo rápido puede producir reacciones eritematosas, urticaria, hiperemia facial, taquicardia e hipotensión. ‡ Ototoxicidad frecuente pero no permanente, relacionada con cifras elevadas del fármaco en el plasma. ‡ Nefrotoxicidad es un efecto raro si se emplean las dosis adecuadas del fármaco.

Teicoplanina
Actividad antibacteriana. ‡ Únicamente activa contra bacterias grampositivas. ‡ Acción bactericida confiable contra cepas sensibles excepto los enterococos. ‡ Activa contra Staphylococcus sp., Streptococcus sp. y muchas bacterias grampositivas anaerobias. Efectos adversos: ‡ Erupción cutánea es el principal efecto y es mas común cuando se administran grandes dosis. ‡ Reacciones de hipersensibilidad, fiebre medicamentosa y neutropenia. ‡ Muy raro: ototoxicidad.

Fármaco

Dosis
< 1 SEM: 30 mg/Kg./día, I.V C/12 h. 1 ± 4 SEM: 45 mg/Kg./día, I.V C/8 h. Lactantes y niños:: 40 mg/Kg.//día, I.V C/6 h. 60 mg/Kg./día, I.V C/6 h.

Nombre comercial
Balcorán (amp. 500mg) Vanconcin (amp. 500mg o 1 gr.) Vanmicina (amp. 500mg o 1gr)

Vancomicina

Neonato: 6 mg/kg/día IM o IV. Targocid (200 y Sostén igual. 400 mg) Menores de 12 años:

Teicoplanina

3 dosis de 10 mg/kg cada 12 horas. IM o IV. Dosis de sostén: 6-10 mg/kg cada 12 horas ( en infecciones que ponen en peligro la vida)

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