Biofarmasi sediaan optalmik

Pokok bahasan
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Anatomi mata
Bentuk sediaan
Perkembangan sediaan optalmik
Rute pemberian optalmik
Factor yang mempengaruhi sediaan
Uji biofarmasetik ( uji in vivo danuji in vitro)
Review jurnal (studikasus)

1. Anatomimata
Untuksediaanmata
yang
berbentuktetesmataketikaditeteskanpertama
kali
akanjatuhkekorneamatadimanakorneainibekerjasebagaiuntukmeneruskancahaya.
2. Sediaanobatmata
Menurutfarmakope Indonesia 4 sediaanobatmataterdiridari
Salepmata
Salep adalah sediaan setengah padat yang dioleskan dan digunakan sebagai obat
luarpadakulitatauselaput lender. Salepmataadalahsalep yang digunakanpadamata
yang
sudahdisterilkandenganperlakuanyang
aseptic
danmemenuhisyaratujisterilitas
Larutanobatmata
Larutanadalahcampuran
homogeny
yang
terdiridari2
zatataulebihcampurandimanaterdiridarizatterlarutdanzatpelarut.
Larutanobatmataadalahlarutansteril
yang
digunakandengancarameneteskanpadaselaputmatadisekitarkelopakmatadan bola
mata.
Suspense
Suspense adalahsediaancair yang mengandungpartikelpadattidaklarut yang
terdispersidalamfasecair. Suspense mataadalah suspense steril yang
digunakandengancarameneteskanpadaselaput
lender
matadisekitarkelopakmatadanbola
mata.
Suspense
mataharusmemenuhisyaratsterilataupunisohidris yang isotonis.
Strip
Adalah
strip
matalarutannatriumfluoresen
yang
harusdiracikdalamwadahdosistunggalsterilatau strip kertassteril yang harus di
integrasidengannatriumfluoresen. Kertasakanmelepaskanobatdalamjumlah yang
cukupuntukkeperluandiagnostic
biladisentuhkanpadamata
yang
diperiksaterhadapbendaasingatauabrasikornea.
Kontakantarakertasdenganmatadapatdihindarkandengankertasmenggunakan
air
sterilataularutannatriumkloridasteril.

3. Rutepemberiansediaanoptalmik
Ruteadministrasisediaanoptalmik
1) Sistemik
Padajalursistemikinidilakukanmelalui 2 carayaitu
Parenteral
Sediaaninidiberikanlangsungdiberikanmelauipembuluhdarahtanpamelaluisaluranc
erna.
Oral
Sediaandiberikanlangsungmelaluisalurancerna
2) Injeksi local
Padainjeksi local terdapat
Subkonjungtivadanintravitreal
Injeksiinilangsungdilakukanpadabagian bola mata
3) Topical
Salah satubentuksediaanyang dapatdilakukansecara topical adalahsalepdan
suspense ataularutan (tetesmata)
Contoh contohsediaanoptalmik
4. Waktukontaksediaan
Waktukontaksediaan :
Larutankontakbeberapamenit, biasanyauntuksediaanlarutanmemilikiwaktu onset yang
sangatcepat.
Salep 24 jam, memilikiwaktukontaklebih lama yaitumencapai 24 jam.Untukemulsidan
suspense biasanyamemilikiwaktukontaksebesar 2-3 jam
Larutandalamminyak 1 jam
Emulsi a/m 2-3 jam
5. Factor yang mempengaruhisediaanoptalmik
Aksimekanikkelopakmata
merupakanaksidipensifdarimatasendirikarenabiasanyamenganggapsediaanoptalmi
kinimerupakanbendaasingbagimata.
Biasanyaaksimekanikinidisertaidengankeluarnya
air
matasehinggamempengaruhiwaktukontakdanefek
yang
ditimbulkandarisediaantersebut
Teballapisan
Kapasitaspengolesansalep
6. Contohsediaanobatmata
Tetesmata
Kelebihan :
- Formulasimudah
- Penggunaan
yang
mudaholehsebabituuntuktetesmatabiasanyatidakdibutuhkanbantuandaritim
medis.
- Dosis
yang
dibutuhkankecilkarenadalamobattetesmatasendiribiasanyadigunakanuntuk
satutetessaja.

Onset
waktucepatdikarenakanwaktukontakdarisediaanterhadapmata
relative lebihsingkatyaitubeberapamenit.

Kekurangan :
-

Adanyahambatandinamis,
seperti
air
mata.
Hambatandinamisinidisebabkankarenasediaanobattetesmatainidianggapse
bagaibendaasingbagimatasehinggaterjadipenolakandenganadanyahambata
ndinamissepertikeluarnya
air
matasertaterjadinyaaksimekaniksepertiaksimekanikterhadapkelopakmata.
- Dibutuhkanpengawet,
bias
menyebabkan
local
toxicity.
Pengawetsendiribisamengakibatkantoksisitas local sepertiiritasimatadll.
- Penetrasikurang.
Untuksediaantetesmatasendiripenetrasikurangbaikdibandingkansediaan
lain.
Suspense mata
Kelebihan :
- Dipakaiuntukzat yang tidaklarut air sepertikebanyakgolongan steroid.
- Meningkatkanwaktukontakkornea.
Untuk
suspense
matamemilikiwaktukontak
relative
lebih
lama
dibandingkansediaandalamlarutankarenawaktukontak yang lebih lama
sehinggafrekuensidalampemakaiandapatdikurangi
- Dapatmemberikankerjalepaslambat
- dapatmelepaskanobatsesuaidengandosis
kekurangan :
-

partikelharusberukurankurangdari
10
m.
halinidisebabkanapabilazataktifpartikelberukuranbesardapatmengakibatka
nterjadinyasedimentasiataupengendapandalamsediaan.
terjadinyasedimentasiitudapatberpengaruhterhadapdosis
yang
akandigunakannantinya,
karenaterjadinyapengendapandosis
yang
digunakantentuakanberkurangsertaberpengaruhterhadapefek
yang
akanterjadinantinya.
Terjadinya reflex pengeluaran air mata. Reflex pengeluaran air
matamerupakan reflex penolakandarimatasendiridikarenakan suspense
mataatausediianinidianggapbendaasingbagimata.
Pengeluaran
air
matabiasanyadapatmengakibatkanikutterbawanyazataktifkeluarbersamaan
dengan air matasehinggamempengaruhidosisdanefek yang akanterjadi.
Harusdikocokterlebihdahulusebelumpemakaian.
Dimanapadapenggunaataupasien
yang
menggunakansediaaniniseringlupauntukmengocoksediaaniniterlebih
dahulu.

7. Rutepemberiansediaanoptalmik (sistemikdaninjeksi local)

Rutesistemik
Obatdikonsumsisecaraperoralolehpasienkemudianobatakanmengalamiliberasiyait
upelepasanzataktifdariekspiennyakemudianzataktifterdisolusididalamlarutandan
di
absorpsidisalurancerna.
Karenasediaanobatmatainicenderungmerupakanbasalemahmaka
proses
absorpsinyaterjadi di usus. Setelah proses absorspiobatmasukkedalamalirandarah
di
dalamtubuh.
untukmencapaidaerahmataobatmemasukisirkulasikoroidmelaluichoroide
blood
plexus
danmemasukisirkulasi
retina
melalui
retina
blood
plexusdandidistribusikankebagian
anterior
dan
posterior
darimata.
Konsentrasiobat
yang
tercapaipadapemberian
per
oral
inicenderunglebihkecildibandingkanmelaluipemberianinjeksi
local
tetapimelaluijalursistemikinicenderunglebihmudahdigunakanolehpasienterutamap
adapasienpedriatrik.
Ruteinjeksi local
Obatdalambentuklarutan di injeksikanlangsungkemataobattidakmengalami proses
absorspitetpaiobatberdifusidanberpenetrasimelaluirute-rutetertentu.
Pemberianinjeksi local terdiridaribeberapajenissitusinjeksinya.
1. Injeksisubconjungtival,
dimanakonjungtivalinicocokdigunakanuntukpemberianmolekulobat
yang
bersifathidrofiliksepertidiketahuibahwaepitelielkonjungtivaitu barrier yang
sulitdilewatiolehobat-obathidrofiliksehinggaapabila
di
injeksikanlangsungkedaerahkonjungtivaobattidakperlu
barrier
konjungtivalagi.
2. Injeksiperibulbardanretrobulbar
Obatlangsungdiletakkanpadarongga
orbital
mata,
danobatdapatberdifusilangsungkejaringanorbital dankebagianbelakangmata.
3. Injeksi sub-tenon
Obatditempatkandibawahtenonkapsul yang dekatdenganpermukaan sclera
sehinggamolekul-molekul
yang
bersifathidrofilikmampuberpenetrasikepermukaansclera.
8. Pemberianobat topical
Obatmata
topical
dapatdikemasdalambeberapabentuksediaanseperti,
larutan,
suspensidansalep.
Ruteabsorpsipemberianobat topical ocular terbagimenjadi 2, yaitu :
1. Rutekorneal
Untukrutekornealbiasanyamenggunakansenyawa yang bersifatlipopilik
2. Rute non korneal / konjungtival
Terjadipadasenyawa yang bersifathidropilik.
Secarakeseluruhanterdapatduajenisabsorpsiyaitusistemikdanocular.Obat
yang
diberikankedalammatamula-

mulaakankontakdengankelopakmatakemudianmasukkekelanjar air matadimana di

kelenjar air matainiterdapatcairan air mata yang dapatmenjadi barrier
ataumembatasidari transport obattersebut. Cairanmatatersebutterdapat protein yang
dapatmengikatobatsehinggakonsentrasinyaakanmenurunpadaperlintasanobatmelaluik
orneajadikontak
yang
sebelumnyakontakdengan
air
mataberikutnyaakanberpenetrasimasukkedalamkornea.
Korneaterdapattigalapisan
yang pertamaepitelium, stromadanendhothelium.
Tiaplapisanmempunyaistruktur yang berbedahalinidapatmempengaruhipermeasiobat.
Epithelium bersifatlipofilik,