2 Antiaritmice

Baze fiziopatologice
Miocadul se afla in doua stari care evolueaza cyclic ( ciclul cardiac): stare de actiune (sistola) si
stare de reapaus ( diastola). Trecerea de la sistola ( depolarizare ) la diastola ( polatrizare) se face prin
intermediul perioadei refractare (repolarizare).
Aritmiile cardiace
Sunt tulburari ale frecventei cardiace si/sau regularitatii ritmului fiziologic cardiac ( tahiaritmii,
bradiaritmii, extrasistole, tahicardii paroxistice, flutter atrial).
Cause: tulburari de conducere atrio-ventriculara.
Cause care predispun si favorizeaza aritmiile cardiace : cardiopatia ischemica, insuficienta cardiaca,
hipopotasemia, hipomagnezemia.
Definitie
Medicamentele antiaritmice previn sau trateaza aritmiile cardiace (dereglarile de frecventa si
alura), reducand dereglarile automatismului cardiac si conducerii impulsului in miocard precum si
focarele ectopice de formare a impulsurilor.
Clasificare:
Clasa 1: blocantele canalelor de sodiu:
-clasa 1A : tip chinidina: chinidina, procainamida, sparteina
- clasa 1B: tip lidocaina: lidocaina, mexiletina, fenitoina
- clasa 1C: tip flecaidina: flecaidina, propafenona
Clasa 2: blocantele beta-adrenergice: propranolol, metoprolol, atenolol
Clasa 3 : blocantele canalelor de potasiu: amiodarona, bretilium
Clasa 4: blocantele canalelor de calciu: verapamil, diltiazem.
Farmacoterapie si farmacografie;
Medicamentele antiaritmice prezinta:
- indice therapeutic mic, zonele concentratiilor terapeutice si toxice fiind extreme de apropiate
- potential proaritmogen ridicat
Indicatiile antiaritmicelor:
Beneficiile scontate ale terapiei cu antiaritmice sunt urmatoarele:
- reducerea simptomelor associate aritmiei ( palpitatii, sincopa, stop cardiac)
- reducerea pe termen lung a mortalitatii la pacientii asimtomatici.
Farmacotoxicologie:
Medicamentele antiaritmice prezinta effect advers proaritmogen.
Clasa 1: blocantele canalelor de sodium
Clasa 1A : tip chinidina: chinidina, procainamida, sparteina
Chinidina
Str.chim. alcaloid, izolat din scoarta arborelui de chinina (Cinchona)
Fdin.
A) efect principal antiaritmic
B) alte actiuni;
- parasimpatolitica, cu stimulare cardiaca ( cauza efectului advers aritmogen)
- alfa-adrenolitica cu actiune vasodilatatoare (hTA).
Ftox. si Fepid.:
Reactii adverse:
- efecte cardiovasculare: bloc atrio-ventricular, aritmii, sincopa cardiaca
- efecte digestive: greata , voma, diaree
- efecte toxice: cinconism - la administrare timp indelungat: tulburari psihice (confuzie, delir), de
vedere (vedere tulbure, fotofobie), de auz ( zgomote in urechi), transpiratii abundente.
- Reactii de hipersensibilizare: eruptii, dispnee, hTA pana la colaps.
Contraindicatii:

- bloc A-V, insuficienta cardiaca, hTA

- hipesensibilizare
Fter:
Indicatie ca antiarimic, cu spectru larg:
- aritmii atriale ( extrasistole, flutter, fibrilatie recenta)
- aritmii ventriculare ( extrasistole, tahicardie).
Fgraf:
- p.o. 200-400 mg la 4-8 ore
- exceptional i.v. in perfuzie.
Produse farmaceutice:
CHINIDIN SULFAT (Arena , Romania)
cp 200 mg.
Clasa 1B: tip lidocaina: lidocaina, mexiletina, fenitoina
Lidocaina
Fdin: actiune antiaritmica intense
Fter:
Indicatie de electie in aritmii ventriculare i.v. lent sau in perfuzie
Ftox:
- stimulare SNC: excitatie, convulsii, coma, moarte ( la doze mari)
- neurologice: parestezii, scaderea auzului
Fepidem:
- insuficienta hepatica
- epilepsie, antecedente convulsive
- alergie la lidocaina
Produse farmaceutice:
XILINA 100mg/10ml(Zentiva, Romania)
Sol. Inj. 1%, fiole de 5ml si 10 ml
Clasa 1C: tip flecaidina: flecaidina, propafenona
Propafenona
Fdin: actiune antiaritmica
Fter:
Indicatie : extrasistole si tahiaritmii ventriculare si supraventriculare
Ftox:
Reactii adverse: gust metallic, constipatie, agravarea insuficientei cardiace, hipotensiune ortostatica,
greturi, vome, ameteli, confuzie.
Fepidem:
- insuficienta cardiaca severa
- soc cardiogen
- tulburari pulmonare obstructive grave
Produse farmaceutice:
PROPAFENON AL ( Aliud, Germania)
Cp. 150mg
RYTMONORM ( Abbot, Germania)
Cp. 150 mg
Clasa 2: blocantele beta-adrenergice
Reprezentanti: propranolol, metoprolol, atenolol
Farmacoterapie:
Indicatiile beta-blocantelor ca antiaritmice sunt:
- tahiaritmii supraventriculare, pe fond de hipertonie simpatico sau hipertiroidism
- tahiaritmii ventriculare, generate de effort sau emotie; asociat cu boala coronariana

Farmacoepidemiologie:
CI: bradicardie, bloc A-V, IC decompensate
Clasa 3 : blocantele canalelor de potasiu
Reprezentanti; amiodarona, bretilium
Amiodarona
Fdin:
- efect antiaritmic si antianginos
- coronarodilatator --- creste aportul de oxigen
Fter si Fgraf:
Indicatie : medicatie de rezerva, in cazurile rebele la alte tratamente
- ca antianginos, in tratamentul de fond al cardiopatiei ischemice ( angina cronica stabile, angina
vasospastica, preinfarct)
- ca antiaritmic in in tahiaritmii atriale si vetriculare severe
Eficacitatea poate fi apreciata dupa 2-4 saptamani de tratament ( timp necesar realizarii concentratiei
tisulare active)
Durata efectului dupa intreruperea tratamentului: 10-30 zile.
Posologie: doze eficace minime, individualizate
Doze de atac 1-2 saptamani, urmate de doze de intretinere 5zile/saptamana.
Atentie nu se asociaza cu beta-blocante, verapamil, chinidina.
Cai de administrare:p.o si i.v in urgente
Posologie:
- p.o. doze de atac 600-1200 mg/zi ( timp de 1-2 saptamani); doze de intretinere: 200-400mg/zi
- i.v. 150mg in perfuzie
Ftox si Fepidem.:
Reactiile adverse sunt numeroase si cu frecventa mare:
- effect proaritmic
- dereglarea functiei tiroidiene
- microdepozite corneene galben- brune
- fotosensibilizare si pigmentare gris
- tulburari neurologice
- infiltrate pulmonare cu fibroza.
Contraindicatii:
- expunere la soare
- sarcina
- bloc A-V
Produse farmaceutice:
CORDARONE ( Sanofi-Aventis, Franta)
Cp 200mg
AMIODARONA (Labormed, Romania)
Cp. 200 mg.
Clasa 4: blocantele canalelor de calciu
Reprezentanti: verapamil, diltiazem
Verapamil
Fdin:
- actiune deprimant cardiaca importanta
- efect antiarimic
- efect antianginos
- efect antihipertensiv
Ftox. si Fepidem:

Reactii adverse:
- cardiace: bradicardie, bloc A-V
- circulatorii: hTA, ameteli, cefalee, edeme periferice
- nervoase: nervozitate, astenie
- digestive: greturi, gastralgii, constipatie
Contraindicatii: insuficienta cardiaca, soc cardiogen, hipotensiune
Fter:
- ca antiaritmic, in aritmii supravetriculare
- ca antianginos, profilactic in angina cronuca stabile si instabila, angina de effort si angina
postinfarct de miocard
- ca antihipertensiv, in HTA usoara sau medie, de electie in HTA insotita de tahiaritmie
supraventriculara si angina pectorala
Fgraf:
Posologie p.o. 40-160 mg x 3-4 ori pe zi
In urgente i.v. lent sau in perfuzie
Produse farmaceutice:
VERAPAMIL ( Sanofi-Avensis, Franta)
Draj. 40, 80 mg
ISOPTIN ( Abbot, Germania)
Cp. film. 40mg, 80mg
Cp.film. cu actiune prelungita de 240 mg