FACULTAD DE MEDICINA

CTEDRA DE FARMACOLOGA

ANTIMICROBIANOS

Dr. Antonio Urdaneta B.

Dr. Ali Ayubi

FACTORES LOCALES QUE

DISMINUYEN LA EFECTIVIDAD
DE ANTIMICROBIANOS

Presencia de PUS
Hematomas
pH
Anaerobiosis
Riego sanguneo
Cuerpo extrao
Microbios intracelulares

USO INADECUADO DE
ANTIMICROBIANOS
INFECCIONES VIRALES COMUNES.
FIEBRE DE ORIGEN NO INFECCIOSO:
ENFERMEDADES AUTOINMUNES,
NEOPLSIAS,
DESORDENES METABLICOS,
HEPATITIS TXICA.
DOSIFICACIN ERRNEA.
FALTA DE INFORMACIN
BACTERIOLGICA.

SELECCIN DE UN
ANTIMICROBIANO
DIAGNSTICO CLNICO.
DIAGNSTICO BACTERIOLGICO:
A) FROTIS Y COLORACIN GRAM.
B) CULTIVO Y ANTIBIOGRAMA
(MUESTRA PARA ANAEROBIOS).
TERAPIA EMPRICA.
TERAPIA DEFINITIVA.

SELECCIN DE UN ANTIMICROBIANO
A. FACTORES FARMACOCINTICOS.
1) Va de administracin.
2) Distribucin de la droga.
3) CIM90. CBM.
4) Dosificacin.
5) Detoxificacin.
B. MECANISMOS DE DEFENSA DEL
PACIENTE.
C. FACTORES LOCALES.
D. EDAD-GENTICA-EMBARAZO-ALRGIA.

CLASIFICACIN DE
ANTIMICROBIANOS
1) INHIBEN LA SNTESIS DE
PEPTIDOGLICANO (PARED CELULAR) Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
2) ALTERAN LA ESTRUCTURA DE LA
MEMBRANA CITOPLSMICA.
3) ACTAN EN EL CITOPLASMA.

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactmicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
II. ALTERAN LA FISIOLOGA O ESTRUCTURA
DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA.
A. ANTIBACTERIANOS:
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.
B. ANTIFNGICOS:
1. POLINICOS
2. IMIDAZOLES
3. TRIAZOLES
4. EQUINOCANDINAS

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
III. ACTAN EN EL CITOPLASMA:
A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS.
1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS.
2. REVERSIBLES:
a) MACRLIDOS
e) GLICILCICLINAS
b) CETLIDOS
f) CLORANFENICOL
c) LINCOSAMINAS g) OXAZOLIDINONAS
d) TETRACICLINAS h) ESTREPTOGRAMINAS

CLASIFICACIN DE
ANTIMICROBIANOS
(Continuacin III. Citoplasma)
B. INHIBIDORES DE GIRASAS DEL
DNA: FLUOROQUINOLONAS.
C. INHIBIDORES DE SNTESIS DE
RNA: RIFAMICINAS.
D. ANTIMETABOLITOS: TMP+SMX
E. OTROS: METRONIDAZOL

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.

Penicillium chrysogenum

CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS

A. PENICILINAS NATURALES.
B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS.
1) No destruidas por la Penicilinasa
(antiestafiloccicas).
2) Amplio espectro (Aminopenicilinas).
3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa)

CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS

A. PENICILINAS NATURALES

PENICILINA G:
1)
2)
3)
4)

SDICA
POTSICA
PROCANICA
BENZATNICA

PENICILINA V

Clasificacin de las Penicilinas

B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS.
1) Penicilinas no destruidas por la P.asa.
(antiestafiloccicas).
Meticilina
Nafcilina.
Isoxazolil penicilinas :
Oxacilina. *
Cloxacilina.
Dicloxacilina.*
Flucloxacilina.*

Clasificacin de las Penicilinas

Penicilinas Semi-sintticas (Cont.).

2) Amplio espectro (Aminopenicilinas)

Ampicilina.
Amoxicilina.

3) Espectro extendido (anti-Ps.

aeruginosa)
Ticarcilina.
Piperacilina.

SNTESIS DE PENICILINA G

ANILLO b-LACTMICO

ANILLO TIAZOLIDINA

CIDO 6-AMINOPENICILNICO (6-AP)

+
ALCOHOL BENZLICO

CIDO 6-AP

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

FABRICACIN DE PENICILINAS
SEMISINTTICAS

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

METICILINA

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

OXACILINA

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

AMOXICILINA

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

PIPERACILINA

ACCIN DE LA
PENICILINASA

PENICILINA G

CIDO CLAVULNICO

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

SULBACTAM

PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
ANAEROBIOS ESTRICTOS.
ACTINOMICETOS.
ESPIROQUETAS.

CLASIFICACIN DE STREPTOCOCOS

( -Hemolticos):

Grupo A (Str. pyogenes)

Grupo B (Str. agalactiae)
Grupo C, F y G (semejantes al Str. pyogenes)

(a-Hemolticos):

Str. pneumoniae

(a-Hemolticos o no agrupables)

Str. mutans
Str. sanguis
Str. salivarius
Str. mitior
Str. Milleri

Str. viridans
Str. Constellatus
Str. Intermedius
Str. anginosus

CLASIFICACIN DE
STREPTOCOCOS
(a g-Hemolticos) (Grupo D)
Enterococos:
E. faecalis
E. faecium
E. durans
No Enterococos:
Str. bovis
Str. equinus

PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS

GRAM +
COCOS
Str. PYOGENES1a
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)1a
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a

BACILOS
B. ANTHRACIS1a
C. DIPHTHERIAEIIIa
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX1a

Streptococo pneumoniae
Enfermedad, Grupo

Recomendada

Alternativa Tambin
efectivos

Neumona
Otitis Media
Sinusitis
Artritis

PENICILINA G
AMOXICILINA

CEF 1G3
Clindamicina

Macrolido4
TMP-SMX

CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA

Clindamicina
FQ (GP)5

Dalba, Carba,
Doxi9, Telitro,
Clinda, LNZ,
Q/D

Pen G-S
(CIM< 0.1g/ml)
Pen G-RI
(CIM 0.1-- < 1.0)
Pen G-R
(CIM 1.0 g/ml)

Meningitis
Endocarditis
Otras Infecciones
Severas

Pen G-S

PENICILINA G

CTX o CFT

Pen G-RI

Pen-G (altas dosis)

CTX o CFT
VANCO

TEICO,
Imipenem,
Dapto, Dalba

Pen G-R

CTX o CFT
+ VANCO + RIF6

Teico + RIF
Imipenem
Dapto, Dalba

Vancomicina
Teicoplanina
FQ (GP)5

Enterococcus18 E. faecalis E. faecium

1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
3. R. intrnseca a
Pen G
Sens a Genta
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina

PEN G o AMP +
GENTA.
AM/SB +
GENTAMICINA19

VANCO +
Gentamicina
AM/SB + VANCO

5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina21.

Ningn tx
TEICO: activa
confiable22. Intentar contra el fenotipo
LINEZOLID; Q/D23. Van-B24.

VANCO +
GENTAMICINA19
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina20 (ITU)

Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO

10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin

ANAEROBIOS
Recomendado (s)

Strept. Anaerobios PENICILINA-G

Alternativas

Tambin efectivo (s)

Clindamicina

VANCO, DOXI, ERITRO

Clostridium
perfringes

PENICILINA-G +/CLINDAMICINA

DOXI

TIC o PIP, Cefoxitina

CARB, ERITRO, CLOR

Clostridium tetani

PENICILINA-G
METRONIDAZOL

DOXI

IMP/MER/ERTA,
ERITRO

Cl. difficile

METRONIDAZOL (VO) VANCO

(oral)

Bacitracina (oral)

Bacteroides
fragilis

METRONIDAZOL

Clindamicina

BL/IBL, CFX,
CARB, TIGE

Eikenella corrodens

PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL

TMP/SMX
CEFOXITIN, CFT,
LEVO, GATI, IMP/MER/ERTA
MOXI
DOXI

Fusobacterium
nucleatum

PENICILINA-G
CLINDAMICINA

Metronidazol
CEF-1G

Cefoxitina, CARB

Prevotella
melaninognicus

IMP/MER/ERTA
METRONIDAZOL

TC-CL,CFX,
Clindamicina

AM-SB, PIP-TZ

DOXI, CLOR,
ERITRO/AZITRO

PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
GRAMCOCOS
BACILOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS 1

P. MULTOCIDA 1
S. MONILIFORME 1

PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
GRAM +
COCOS
PEPTOCOCOS1a
PEPTOESTREPTOCOCOS1a

BACILOS
CL. PERFRINGES1a
CL. TETANI1a

BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM1a
P. MELANINOGENICUS1a
EIKENELLA CORRODENS1a

PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

ACTINOMICETOS
ACTINOMICES ISRAELII1a
ESPIROQUETAS
TREPONEMAS1a
LEPTOSPIRAS1a
BORRELIA BURGDORFERI 1 o 2
BORRELIA RECURRENTIS3a

Clasificacin de las Penicilinas

B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS.
1) Penicilinas no destruidas por la P.asa.
(antiestafiloccicas).
Meticilina
Nafcilina.
Isoxazolil penicilinas :
Oxacilina. *
Cloxacilina.
Dicloxacilina.*
Flucloxacilina.*

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

OXACILINA

OXACILINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
ANAEROBIOS ESTRICTOS.
ACTINOMICETOS.
ESPIROQUETAS.

OXACILINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS

GRAM +
COCOS
S. AUREUS (MET-S)1
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a

BACILOS
B. ANTHRACIS1a
C. DIPHTHERIAEIIIa
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX1a

OXACILINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
GRAM +
COCOS
PEPTOCOCOS1a
PEPTOESTREPTOCOCOS

BACILOS
CL. PERFRINGES1a
CL. TETANI1a

BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM1a
P. MELANINOGENICUS1a
EIKENELLA CORRODENS1a

GRAM +

PEN G

OXACILINA

S. aureus (Met-S)

NO

SI (1)

S. aureus (Met-R)

NO

NO

Str. pyogenes

+ + ++

+/++

Str. bovis

++ + +

NO

Str. viridans

++ + +

NO

Str. agalactiae

++ + +

NO

Str. pneumoniae (Pen-S)

++ + +

+/++

+++

NO

++ + +

+/++

Enterococo (Vanco-S)
ANAEROBIOS:
Peptoestreptococo

Stafilococo aureus
GRUPO

Recomendada

Alternativa

Tambin efectivos

1.- Sensible a Meticilina

(MET-S) u (OXA-S)

OXACILINA
(Parenteral)

CEF 1-G3
Vanco o Teico
Clindamicina.

BL/IBL o Carbapenmicos
Macrlido4, FQ (GP)5 o
TMP/SMX7, LNZ, Q/D,
Dapto, Dalba, RIF6.

Infeccin leve
2MET-R
Adquirido en a moderada.
la comunidad

TMP-SMX (D.C.)7
DOXI o MINO 9 +
RIF6

Clindamicina50,
LNZ8, Dalba

VANCOMICINA

Teicoplanina,
LNZ8, Q/D,
Dapto, Dalba

MET-R (Nosocomial)

VANCOMICINA

Teico,LNZ8, Q/D,
Dapto, Dalba.

3.- Resistencia Intermedia

a VANCO (VISA)
(CIM: 16 g/ml)

OXA + VANCO
Oxa + Teico
LINEZOLID8 Q/D Dapto, Dalba,
FQ (GP)5

4.- Alto nivel de Resistencia

a VANCO (HRSA)
(CIM : 64 g/ml)

LNZEZOLID8
Q/D

Infeccin severa

Daptomicina
Dalbavancina

Doxi o Mino9, Tige

TMP-SMX7, RIF6, Novob6
Doxiciclina o Minociclina9,
Tigeciclina
TMP-SMX7
Rifampicina6

DISACRIDO
PENTAPPTIDO

L-Alanina
D-Glutamato
L-Lisina
Glicina
D-Alanina

X
MECANISMO DE ACCIN -LACTMICOS

X
MECANISMO DE ACCIN VANCOMICINA

X
X
MECANISMO DE ACCIN OXACILINA+VANCOMICINA

Clasificacin de las Penicilinas

Penicilinas Semi-sintticas

2) AMPLIO ESPECTRO
(Aminopenicilinas)
Ampicilina.
Amoxicilina.

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

AMOXICILINA

AMP AMX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
ANAEROBIOS ESTRICTOS.
ACTINOMICETOS.

AMP - AMX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS

GRAM +
COCOS
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a

BACILOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAEIIIa
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX

ENTEROBACTERIACEAS
COLIFORMES

COLIFORMES(cont.)

Escherichia (E. coli) (AMP-S)

Hafnia (H. alvei)

Proteus indol () (P. mirabilis)

Proteus indol (+) (P. vulgaris)

Edwardsiella (E. tarda)

Klebsiella (K. pneumoniae)

Erwinia (E. aglomerans)

Enterobacter (E. cloacae)

Arizona (A. hinshawii)

Providencia (P. rettgeri) (P.stuartii)

NO COLIFORMES

Morganella (M. morgagni)

Salmonella

Serratia (S. marcescens)

Shigella

Citrobacter (C. diversus)(C.freundii)

Yersinia (Y. enterocoltica) (Y. pestis)

AMP - AMX
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS

GRAM-

BACILOS

P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
E. COLI
P. MIRABILIS 1

SALMONELLA
SHIGELLA

H. INFLUENZAE (AMP-S) 1

AMP - AMX
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
GRAM +
COCOS
PEPTOCOCOS
PEPTOESTREPTOCOCOS

BACILOS
CL. PERFRINGES
CL. TETANI

BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM
P. MELANINOGENICUS
EIKENELLA CORRODENS

GRAM +

PEN G

AMP/AMOX

S. aureus (Met-S)
S. aureus (Met-R)
Str. pyogenes
Str. bovis
Str. viridans
Str. agalactiae
Str. pneumoniae (Pen-S)
Enterococo (Pen-S)

NO
NO
++++
++++
++++
++++
++++
+++

NO
NO
+++
+++
+++
+++
+++
++++

Enterococcus18 E. faecalis E. faecium

1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
3. R. intrnseca a
Pen G
Sens a Genta
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina

PEN G o AMP +
GENTA.
AM/SB +
GENTAMICINA19

VANCO +
Gentamicina
AM/SB + VANCO

5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina21.

Ningn tx
TEICO: activa
confiable22. Intentar contra el fenotipo
LINEZOLID; Q/D23. Van-B24.

VANCO +
GENTAMICINA19
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina20 (ITU)

Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO

10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin

GRAM +
B. Anthracis
C. Diphtheriae
Diphtheroides
(Jeikeium)
L. Monocitogenes
E. Rhusiopathiae

PEN G

AMP/AMOX

++++
+++

+++
+++

+++

+++

+++
++++

++++
+++

ANAEROBIOS

PEN G

AMP/AMOX

Peptococos
Peptoestreptococo
Cl. perfringes
Cl. tetani
Cl. difficile
E. corrodens
F. nucleatum
P. melaninogenicus
B. fragilis
A. israelii

++++
++++
++++
++++
NO
++++
+++
++++
NO
++++

+++
+++
+++
+++
NO
+++
+++
++
NO
+++

GRAM
ENTEROBACTERIACEAS

E. coli (AMP-S)
P. mirabilis
Salmonella
Shigella
Otros Gram (-):
P. multocida
S. moniliforme
H. influenzae (AMP-S)

PEN G

AMP/AMOX

NO
NO
NO
NO

SI
SI
SI
SI

++++
++++
NO

+++
+++
SI

Clasificacin de las Penicilinas

3) ESPECTRO EXTENDIDO
(anti-Ps. aeruginosa)
Ticarcilina.
Piperacilina.

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

TICARCILINA

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

PIPERACILINA

TICARCILINA
GRAM +
COCOS
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a

BACILOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAEIIIA
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX

TICARCILINA
COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS

GRAM-

BACILOS

P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
E. COLI
P. MIRABILIS 1
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI

SALMONELLA
SHIGELLA

PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRA o CIP)

H. INFLUENZAE (AMP-S)

PIPERACILINA
GRAM +
COCOS
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*1a
Str. BOVIS*1a
Str. VIRIDANS*1a
Str. AGALACTIAE*1a

BACILOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAEIIIA
DIPHTHEROIDES*1a
L. MONOCITOGENES*1a
ERISIPELOTRIX

PIPERACILINA
COCOS

GRAM-

N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS

BACILOS

P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
E. COLI
SALMONELLA
P. MIRABILIS 1
SHIGELLA
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
K. PNEUMONIAE
E. AEROGENES
S. MARCESCENS
PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRA o CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)

COMPARACIN DE
ESPECTROS
PEN G - AMP/AMX TIC - PIP

PENICILINA G
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS 1

GRAM-

BACILOS

P. MULTOCIDA 1
S. MONILIFORME 1

AMP - AMX
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS

GRAM-

BACILOS

P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
E. COLI
P. MIRABILIS 1

SALMONELLA
SHIGELLA

H. INFLUENZAE (AMP-S) 1

TICARCILINA
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
GRAMBACILOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS

P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
E. COLI
P. MIRABILIS 1
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI

SALMONELLA
SHIGELLA

PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRA o CIP)

H. INFLUENZAE (AMP-S)

PIPERACILINA
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
GRAMBACILOS
N. GONORRHOEAE (Pasa-)NE
N. MENINGITIDIS

P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
E. COLI
SALMONELLA
P. MIRABILIS 1
SHIGELLA
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
K. PNEUMONIAE
E. AEROGENES
S. MARCESCENS
PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRA o CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)

CIM90 (g./ml.)

AMP

TIC

PIP

1.5
0.5

50
4

1.5
0.5

E. coli (AMP-S)

10

P. mirabilis

0.8

Klebsiella

200

400

E. cloacae

>500

50

S. marcescens

>500

100

25

P. vulgaris

>500

12

12

C. diversus

>100

12

P. stuartii

>500

12

M. morgagni

200

25

Salmonella

1.5

Shigella

1.5

>500

12

E. faecalis
L. monocitgenes
Enterobacteriaceas

Ps. aeruginosa

FARMACOCINTICA DE LAS PENICILINAS

A. PENICILINAS NATURALES

PENICILINA G:
1)
2)
3)
4)

SDICA
POTSICA
PROCANICA
BENZATNICA

PENICILINA V

PENICILINA G

VAS DE ADMINISTRACIN DE
PENICILINAS
ANTIBITICO

% DE
INTERF. DE
ADM.
ABSORCIN
LOS
PARENTERAL
ORAL
ALIMENTOS

PENICILINA G

No se usa

SI

PENICILINA V

60

NO

NO

OXACILINA

30

SI

SI

CLOXACILINA

40-50

SI

SI

DICLOXACIL.

50

SI

SI

FLUCLOXACIL

40

SI

SI

AMPICILINA

40

SI

SI

AMOXICILINA

75

NO

SI

TICAR/PIPER

No se usa

SI

HIPERSENSIBILIDAD

PENICILINA G

DETERMINANTES MAYORES

PENICILOIL-POLI-LISINA (PPL)

MEZCLA de DETERMINANTES MENORES (MDM)

Clasicacin de las reacciones a la Penicilina

Clasificacin

Tiempo
de
inicio

Mediador
(es)

Signos clnicos

Necesidad
de prueba
cutnea

Comentarios

Inmediata
(reaccin tipo I)

< 1h

Ac. IgE
penicilino
especficos

Anafilaxis: hipotensin,
edema larngeo, sibilancia,
angioedema, urticaria,
Steven-Johnson

SI

Ms con la administracin
parenteral que con la oral,
mortalidad 1:50.000-1:100.000
de los tratamientos. Algunas
reacciones ocurren entre 1-72 h
mediadas por IgE.

Tarda

> 72h

Tipo II

IgG
Complem.

Hemlisis,
Trombocitopenia

NO

IgE no est involucrado

Tipo III

IgG, IgM

Enfermedad del suero,

dao tisular

NO

Complejos inmunes se alojan

en el tejido; fiebre por
frmacos

Dermatitis de contacto

NO

Rashes maculopapulares o
morbiliformes

NO

Tipo IV
Otros
(idioptico)

> 72h
Usualm.

1 a 4 % de todos los pacientes

que reciben Penicilina

HIPERSENSIBILIDAD
INMEDIATAS: < 20 MIN. (< 0.5%) (IgE)
ANAFILAXIS (0.004%-0.04%)
MORTALIDAD 0.001% (DE LOS CASOS DE
ANAFILAXIS)
HIPOTENSIN SEVERA Y MUERTE RPIDA
BRONCOCONSTRICCIN CON ASMA
SEVERA
ANGIOEDEMA DE VAS AEREAS
SUPERIORES
ARRITMIAS Y SHOCK CARDIOGNICO
DOLOR ABDOMINAL, NAUSEAS Y VMITOS

URTICARIA
EDEMA ANGIONEURTICO

HIPERSENSIBILIDAD
ACELERADAS Y TARDAS: > 20 MIN.
HASTA 7-15 DAS (HASTA 8%)
ENFERMEDAD DEL SUERO
VARIOS RASHES (MACULAR, PAPULAR,
MORBILIFORME)
DERMATITIS EXFOLIATIVA.
SINDROME DE ARTRALGIA RECURRENTE

HIPERSENSIBILIDAD
LAS PENICILINAS SON LA CAUSA MAS COMN DE
ALERGIA A DROGAS
LA HIPERSENSIBILIDAD ES CRUZADA ENTRE LAS
DIVERSAS PENICILINAS.
LA HIPERSENSIBILIDAD PUEDE SER CRUZADA PARA
OTROS -LACTMICOS.
ANTECEDENTE DE ALERGIA GRAVE, IMPLICA
PROHIBICIN DEL USO DE CUALQUIER -LACTMICO
(EXCEPTO AZTREONAM?????)
PUEDE APARECER EN AUSENCIA DE UNA EXPOSICIN
PREVIA CONOCIDA.

MANEJO DEL PACIENTE

ALRGICO A PENICILINA
ANAMNESIS CUIDADOSA.
PRUEBAS CUTNEAS.
TRATAMIENTO:
ANAFILAXIS:
REACCIONES MS SEVERAS (EPINEFRINA 1:100.000,
LENTAMENTE E.V.(5 A 10 g/m.)
FLUIDOTERAPIA (GRANDES VOLUMENES DE SOL.
SALINA FISIOLGICA 0.9%)
VASOPRESORES (SOS): DOPAMINA, NOR-EPINEFRINA
CLOROFENIRAMINA 10 mg E.V./ 3 min.
(DEXAMETASONA O BETAMETASONA 4 mg) O
HIDROCORTISONA (100 mg) E.V.

MANEJO DEL PACIENTE

ALRGICO A PENICILINA
REACCIONES MODERADAS:
(URTICARIA, ANGIOEDEMA,
SIBILANCIA, PRURITO, NAUSEAS,
VMITOS)
EPINEFRINA 0.3-05 ml S.C. (SOL. 1:1000).
PUEDE REPETIRSE CADA 15-20 min.
ANTIHISTAMNICOS V.O. LUEGO DE LA
RESOLUCIN DE LOS SNTOMAS POR 24
HORAS

MANEJO DEL PACIENTE

ALRGICO A PENICILINA
REACCIONES ASMTICAS QUE NO
RESPONDEN A EPINEFRINA;
TEOFILINA: 5 mg/Kg E.V. EN 10-30
min.; LUEGO 0.5 mg/Kg POR HORA.
FLUIDOTERAPIA ENDOVENOSA
INTUBACIN ENDOTRAQUEAL O
TRAQUEOSTOMA (O2 : 4-6 L/min

EFECTOS ADVERSOS DE LAS

PENICILINAS
VIA ENDOVENOSA:
EMBOLIA PULMONAR: ( G-PROCANICA,
G-BENZATNICA)
NEUROTOXICIDAD CENTRAL.
HIPERNATREMIA.(PEN-G-AMP-TIC-PIP)
HIPERPOTASEMIA: (PEN-G)
ELEVACIN DE LAS TRANSAMINASAS,
TROMBOCITOPENIA/NEUTROPENIA: (PEN
ANTIESTAFILOCOCICAS)
ALTERACIONES DE LA COAGULACIN: (PEN
ANTI-PS. AERUGINOSA)

EFECTOS ADVERSOS DE LAS

PENICILINAS (CONT.)
VIA INTRAMUSCULAR:
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Y S.N.C.:
(G-PROCANICA).
DOLOR, ERITEMA, INDURACIN,
ABSCESO: (G-BENZATNICA)

VIA ORAL:
RASH: (AMP/AMX), (MONONUCLEOSIS
INFECCIOSA, ALOPURINOL)
SUPERINFECCIN: (AMP)

COLITIS INDUCIDA POR

ANTIBITICOS
AMPICILINA, SULTAMICILINA, CEFOPERAZONA,
CLINDAMICINA, TETRACICLINA.
ETIOLOGA: CLOSTRIDIUM DIFFICILE
ESTAFILOCOCOS
ENTEROCOCOS
CNDIDA
TRATAMIENTO:
SUSPENDER ANTIBITICO
LQUIDOS Y ELECTROLITOS
NO USAR ANTIDIARREICOS
METRONIDAZOL O VANCOMICINA ORAL.
NISTATINA ORAL.

INTERACCIONES

INTERACCIONES IN VITRO

Penicilina G :
ESTABILIDAD. No es estable en solucin glucosada a
pH alcalino. A pH 5.5 a 6.5 es estable slo durante 12
horas.
INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solucin con:
Antimicrobianos: Cefalosporinas, Vancomicina,
Polimixina, Anfotericina B, Aminoglicosidos,
Tetraciclinas, Clindamicina, Sulfonamidas.
No Antimicrobianos: cido Ascrbico, Aminofilina,
Barbitricos, Bicarbonato, Clorfeniramina,
Complejo B, Fenitoina, Heparina.

INTERACCIONES IN VITRO

Ampicilina:
ESTABILIDAD. No es estable en solucin glucosada a pH
alcalino. Es estable en :
* Dextrosa al 5%, solo 4 horas, hasta 2 mg/ml.
* En solucin fisiolgica, 8 horas, hasta 30 mg/ml.
* En agua destilada, solo 1 hora.
INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solucin con:
Antimicrobianos: Aminoglicsidos,Tetraciclinas,
Cloranfenicol, Polimixinas,Clindamicina.
No Antimicrobianos: Adrenalina, Noradrenalina,
Barbitricos, Cloropromacina, Succinilcolina,
Hidrolizados de Proteinas.

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.

INHIBIDORES DE b-LACTAMASA
1) Acido Clavulnico + Amoxicilina
(Augmentin)
2) Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina)
3) Acido Clavulnico + Ticarcilina
(Timentn)
4) Tazobactam + Piperacilina (Tazopril)
5) Sulbactam + Cefoperazona
(Sulperazona)

CLASIFICACIN DE -LACTAMASAS*
Grupo Tipo de enzima

Clase
molecular

No de
Ejemplo
enzimas

Cefalosporinasa

53

E. cloacae

2a

Penicilinasa

20

S. aureus, Citrobacter

2b

Amplio-espectro

16

TEM-1, TEM-2, SHV-1

2be

Espectro-extendido

38

TEM-3, TEM-5, SHV-2

2br

Resistente a IBL

TEM-30, TRC-1

2c

Carbenicilinasa

15

PSE-1, CARB-3, BRO-1

2d

Cloxaxilinasa

DoA

18

OXA-1/7, PSE-2

2e

Cefalosporinasa

19

P. vulgaris, B. fragilis

2f

Carbapenemasa

E. Cloacae

Metaloenzimas

15

S. Maltophilia

Penicilinasa

B. cepacia, Ps. aeruginosa

*Bush K., Jacoby G., Medeiros A. 1995

CLASIFICACIN DE -LACTAMASAS*
Clase
molecular

Tipo de enzima

Inactivada por:

Penicilinasas
Cefalosporinasas
Carbapenemasas
BLEE

CLV > TZB >SB

Hidrolisan a todos los

-Lactmicos (excepto
Aztreonam)

No existen inhibidores.
Dependientes de Zn

Cefalosporinasas (P99)

TZB >>>> SB
(CLV inactiva)

Cloxacilinasas

TZB > CLV > SB

*Bush K. 2001

CIDO CLAVULNICO

BENZILPENICILINA (PENICILINA G)

SULBACTAM

PATGENO

AMP/AMX

S. aureus (MET-S)
S. aureus (MET-R)
S. epidermidis (MET-S)
H. influenzae (AMP-R)
M. catarrhalis
N. gonorrhoeae
E. coli (AMP-R)
Klebsiella pneum.
P. mirabilis
P. vulgaris
B. fragilis
Enterobacter, Citrobacter,
Serratia, y Ps. aeruginosa

256
256
256
64
16
128
>256
128
>256
>256
32
>128

AM/SB
AM/CL
1.0
16.0
2.0
0.5
0.25
16.0
8.0
4.0
4.0
2.0
0.3
>128

S. aureus (MET-S)
E. faecalis
M. catarralis

AMP-AMX

SULTA-AUGM

R
S/R

S
S

S (1)

E. coli

S/R

P. mirabilis

S/R

K. pneumoniae

P. vulgaris

P. rettgeri

M. morgagni

S. tiphy

S/R

S. disenteriae

S/R

E. cloacae

C. diversus

S. marcescens

Ps. aeruginosa

H. influenzae

S/R

B. fragilis

S (1)

TICARCILINA

TIMENTIN

S. aureus (MET-S)
E. faecalis
L. monocitogenes

R
R
R

S
R
R

M. catarralis

E. coli

S/R

P. mirabilis

S/R

P. vulgaris

P. rettgeri

M. morgagni

C. diversus

S. tiphy

S/R

S. disenteriae

S/R

E. cloacae

K. pneumoniae

S. marcescens

Ps. aeruginosa

H. influenzae

S/R

B. fragilis

PIPERACILINA

TAZOPRIL

R
S/R

S
S

E. coli

S/R

P. mirabilis

S/R

P. vulgaris

P. rettgeri

M. morgagni

C. diversus

S. tiphy

S/R

S. disenteriae

S/R

E. cloacae

K. pneumoniae

S. marcescens

Ps. aeruginosa

H. influenzae

B. fragilis

S. aureus (MET-S)
E. faecalis

M. catarralis

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.

Cephalosporium acremonium

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS
ESTRUCTURA QUIMICA

CIDO 7-AMINOCEFALOSPORNICO (7-AC)

CLASIFICACIN DE CEFALOSPORINAS
GENERACIN

PARENTERAL
T (h)

ORAL/PARENTERAL
T (h)

Cefalotina (SLO EV) (0.6) Cefalexina (1.0)

Cefazolina (1.8)
Cefradina (1.1)
Cefadroxilo (1.5)

Cefuroxima (1.3)
Cefoxitina (0.8)

Cefotaxima (1.5)
Ceftriaxona (8.0)
Ceftazidima (1.9)
Cefoperazona (2.1)

Cefepima (SLO EV) (2.0)

ORAL
T (h)

Cefaclor (0.8)
Cefprozil (1.5)
Ceftibuten (2.4)

Cefixima (3.1)
Cefpodoxima (2.3)
(Proxetil)

ESPECTRO
ANTIMICROBIANO DE
CEFALOSPORINAS
TODAS LAS
CEFALOSPORINAS
SON DE AMPLIO
ESPECTRO Y DE
ESPECTRO MIXTO.

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Las Cefalosporinas de 1G tienen
mayor actividad contra Gram +
aerbicos/facultativos. Se refiere
especialmente a su actividad contra
S. aureus y S. epidermidis ( MET-S). En
realidad algunas de 2 y 3 G son mas
activas contra otros Gram + sensibles.

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

A medida que se avanza en las

generaciones se amplia el espectro
y aumenta la actividad contra
gram (-) aerobios y facultativos
(neisserias, haemophilus,
enterobacteriaceas, etc.).

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Ninguna Cefalosporina es activa contra:
S. aureus y S. epidermidis (MET-R)
Enterococos
B. anthracis
C. jeikeium
Listeria monocitogenes
Legionella pneumophila
Stenotrophomona maltophilia
Campilobacter jejuni
Clostridium difficile.

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La actividad sobre ANAEROBIOS en general es
pobre, con excepcin de la CEFOXITINA (2G), la
cual incluye adems el B. fragilis.
Esta actividad es superada por:

Contra Gram+: PEN-G y AMP

Contra B. fragilis: METRONIDAZOL, IMIPENEM,
MEROPENEM, TAZOPRIL, TIMENTIN,
SULTAMICILINA, CLINDAMICINA Y
CLORANFENICOL.

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFOTAXIMA Y CEFTRIAXONA (3G), en general
tienen un espectro similar.
Actividad contra Ps. Aeruginosa: en 3G solo
CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA, siendo la
primera mucho mas activa. Cuando se trata de cepas
productoras de BLEE la ms activa es
CEFEPIMA (4G).
TICARCILINA O PIPERACILINA logran mayor
sinergia con los Aminoglicsidos.

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFTRIAXONA (3G) es considerada
como la de mayor actividad contra:
- Str. Pneumoniae (Pen-R) 1 (neumona,
artritis, sinusitis, otitis) (o CEFOTAXIMA)
N. gonorrhoae 1 , N. meningitidis.
H. influenzae 1 (o CEFOTAXIMA)
S. typhi 1
H. ducreyi 1
B. burdorgferi 1 (estadio 2)

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFOTAXIMA O CEFTRIAXONA
(3G) 1 Eleccin en neumona, artritis,
sinusitis, otitis por:
Str. pneumoniae (Pen- R)
H. influenzae (Amp-R)
En caso de meningitis debe agregarse
VANCO o TEICO, + RIFAMPICINA

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFEPIMA (4G), debe
reservarse para infecciones por
microorganismos productores de
Betalactamasas de Espectro
Extendido (BLEE) y Bush tipo 1.

CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO

Amplio y mixto.
A mayor generacin, menor actividad sobre S. aureus (MET-S) y
mayor sobre gram- aerobios y facultativos.
Ninguna Cefalosporina es activa contra:
S. aureus y S. epidermidis (MET-R), Enterococo,
B. Anthracis, C. jeikeium L. monocitogenes, L. pneumophila,
S.maltophilia, C. jejuni, Cl. difficile.
Las de mayor actividad sobre Ps. aeruginosa (BLEE-) son
Ceftazidima (+++) y Cefoperazona (+).
La de mayor actividad sobre anaerobios es la Cefoxitina.

1G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AEROBIOS Y FACULTATIVOS
GRAM+
S. AUREUS (MET-S)
STR. PYOGENES
STR. PNEUMONIAE
STR. VIRIDANS
STR. AGALACTIAE

C. DIPHTHERIAE

GRAM E. COLI
P. MIRABILIS
KLEBSIELLA

ANAEROBIOS
PEPTOCOCOS, PEPTOSTREPTOCOCOS
F. NUCLEATUM
E. CORRODENS

GRAM +

AMP/AMX

CEF. 1G

S. aureus (Met-S)

NO

SI

S. aureus (Met-R)

NO

NO

Str. pyogenes

+++

+/+ +

Str. bovis

+++

NO

Str. viridans

+++

+/+ +

Str. agalactiae

+++

+/+ +

Str. pneumoniae (Pen-S)

+++

+/+ +

++++

NO

Enterococos

GRAM +
B. Anthracis
C. Diphtheriae
Diphtheroides
(Jeikeium)
L. Monocitogenes
E. Rhusiopathiae

AMP/AMX

CEF 1G

+++
+++

NO

+++

NO

++++
+++

NO
NO

ANAEROBIOS

AMP/AMX

CEF 1G

Streptococo spp

+++

Peptococos

+++

Peptoestreptococo

+++

Cl. perfringes

+++

NO

Cl. tetani

+++

NO

Cl. difficile

NO

NO

E. corrodens

+++

F. nucleatum

+++

P. melaninogenicus

++

NO

B. fragilis

NO

NO

A. israelii

+++

NO

GRAM
ENTEROBACTERIACEAS

E. coli
P. mirabilis
Salmonella
Shigella
K. pneumoniae
Otros Gram -:
P. multocida
S. moniliforme
H. influenzae

AMP/AMX

CEF 1G

SI
SI
SI
SI
NO

SI
SI
NO
NO
SI

+++
+++
SI

NO
NO
NO

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria

Gram +
S. Aureus
(MET-S)
Str. pyogenes
S.Pneumoniae
(Pen-S)
Str. viridans
Str. agalactiae
C. diphtheriae

1G
2G
3G
4G
Cefazolina Cefuroxima Cefotaxima Cefepima

+++

++

+++

+
+

++
++

+++
+++

+++
+++

+
+
+

++
++
++

+++
+++
+++

+++
+++
+++

Bacteria
Gram N gonorrhoeae
N meningitidis
M. catarrhalis
E. coli
P. mirabilis
K pneumoniae
Enterobacter
P. vulgaris
P. rettgeri
M. morgagni
Serratia
C. diversus
Salmonella

1G
Cefazolina

+
+

2G
2G
3G
Cefuroxima Cefoxitina Cefotaxima
+++
+++/CTX
++
++++ o CTX
+++
++++
++
++
++++
++
++
++++
++
++
++++
++++
++
++++
++
++++
++
++++
++
++++
++++
+++/CTX

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria

1G Cefazolina 2G Cefuroxima

2G
Cefoxitina

3G
Cefotaxima

+++
+++
+++
+++

+
+
+
+

Anaerobios
Peptoestreptococos

Cl. perfringes
Cl. tetani
F. nucleatum

P. melaninogenicus

B. fragilis

+
+
+
+

+++
+++

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria

1G
Cefazolina

2G
Cefuroxima

3G
Cefotaxima

4G
Cefepima

Ps. aeuruginosa

Ceftazidima

Acinetobacter
H. influenzae
H. ducreyi

Ceftazidima

Ceftriaxona

++++
++++
++++
++++

Ceftriaxona

++++

Otros GRAM -

++

+++

Espiroquetas
B. burdorgferi

PATGENO
CEFOPERAZONA
E. coli
43
Klebsiella
18
Enterob. Cloacae
60
Serratia
37
P. Mirabilis
45
Provid. Stuartii
16
Citrobacter
51
Ps. Aeruginosa
17
Acinet. Calcoacet.
31
Bact. Fragilis
100

SULPERAZONA
3
8
17
12
3
9
15
13
1
13

CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
1G: Profilaxis quirrgica de intervenciones
selectivas de ciruga torcica, de cabeza y
cuello, gastroduodenales y biliares,
histerectomas, prdidas gestacionales del
2do trimestre, traumas: Cefazolina.
2G: H.influenzae: (otitis media, sinusitis,
neumona): Cefuroxima.

CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
Str.pneumoniae (Pen-R): (neumona, otitis, sinusitis, artritis):
CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA
Str.pneumoniae (Pen RI, Pen R): (endocarditis, meningitis):
CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA +VANCO o TEICO RIFAMPICINA
N.gonorrhoeae: CEFTRIAXONA O CEFIXIMA, o CIPROFLOXACINA o LEVOFLOXACINA
M.catarrhalis: 2G: CEFACLOR O CEFUROXIMA,
3G: CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA, o AM-SB, o AM-CL, o TMP-SMX
Acinetobacter: CEFTAZIDIMA + FLUOROQUINOLONA, o IMP/MER, o AMK + FLUOROQ.
Enterobacteriaceas: E. coli, K. pneumoniae: 1G, 2G o 3G
Klebsiella (Resist a 3G y AZT), Enterobacter, C.freundii:
CEFEPIMA o CARBAPENEMICO
C. koseri (C.diversus): 3G (+ AMINOGLICSIDO: men. neonatal)
Serratia marcescens:
3G o FLUOROQUINOLONA
Proteus vulgaris:
3G o FLUOROQUINOLONA
Morganella morganii: 3G o FLUOROQUINOLONA
P. stuartii, P. rettgeri: CEFEPIMA o CARBAPENEM+ AMIKACINA
Salmonella typhi: CEFTRIAXONA o FLUOROQUINOLONA

CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
III-G
Otros bacilos gram -:
Ps aeruginosa: (CISTITIS):
Ceftazidima o (Cefepima 4G)
Ps aeruginosa: (NEUMONA, MENINGITIS, BACTERIEMIA):
Ceftazidima o (Cefepima 4G) + (TOBRA o CIPRO)
Acinetobacter: Ceftazidima + FQ
H.influenzae: (OT. MEDIA, SINUSITIS, NEUMONA):
2G o 3G
H.influenzae: (MENINGITIS, EPIGLOTITIS):
Ceftriaxona o Cefotaxima
H. ducreyi:
Ceftriaxona
Espiroquetas: B. burdorgferi: (ESTADIO 2):
Ceftriaxona

CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
IV-G: Cefepima
Klebsiella
Enterobacter
C. freundii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Pseudomona aeruginosa

Resistentes a III-G por

produccin de BLEE y
Bush tipo 1

CLASIFICACIN Y FARMACOCINTICA
Generacin

V. de
Adm.

T Intervalo LCR Exc.

(h) dosis (h)

1G
Cefalotina
EV
0,6
Cefazolina
IM-EV 1,8
Cefadrina
O-IM-EV 1,1
Cefadroxilo O-IM-EV 1,5
Cefalexina O-IM-EV 0,9

4
8
6
12
6

renal
renal
renal
renal
renal

CLASIFICACIN Y FARMACOCINTICA
Generacin

V. de
Adm.

T Intervalo LCR Exc.

(h) dosis (h) (g/ml)

2G
Cefuroxima IM-EV 1,7
Cefoxitn
IM-EV 0,7
Cefaclor
Oral 0,7
Cefprozil
Oral 1,3

8
6
8
12

1,7

renal
renal
renal
renal

Generacin
3G
Cefotaxima
Ceftriaxona
Ceftazidima
Cefoperazona
Ceftibuten
Cefixima
Cefpodoxima

V. de T Interv LCR Excrec.

Adm. (h) dosis (g/ml)
IM-EV
IM-EV
IM-EV
IM-EV
O-IM-EV

Oral
Oral

1,1 4-8 5,6-44 renal

8,0 12-24 1,2-39 biliar ++
1,8 8-12 0,5-30 renal
2,1 12-24
biliar+++
2,0 12
renal
3,5 12-24
renal
2,2 12
renal

CLASIFICACIN Y FARMACOCINTICA
Generacin

V. de
Adm.

T Intervalo LCR Exc.

(h) dosis (h) (g/ml)

4G
Cefepima

EV

2,0

12

Posible renal

CEFALOSPORINAS
CINTICA

DISTRIBUCIN:
Alcanzan concentraciones efectivas en L.C.R.
3G: Cefotaxima
Ceftriaxona.
Ceftazidima
4G: Cefepima.
Altas concentraciones en bilis:
3G : Cefoperazona
Ceftriaxona

CEFALOSPORINAS
CINTICA

METABOLISMO:
La mayora no son metabolizadas.
Las que poseen un radical acetilo
en posicin R2 son parcialmente
desacetiladas originando
metabolitos activos de t ms
larga. Ej: Cefalotina y Cefotaxima.

CEFALOSPORINAS
CINTICA

EXCRECIN:
La mayora de las Cefalosporinas
son excretadas inalteradas por el
rin (filtracin y secrecin
tubular).
Algunas son excretadas en alto
porcentaje por va biliar:
CEFOPERAZONA (75%)
CEFTRIAXONA (45%).

CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS

IRRITACIN DE MUSCULO O VENA

(FLEBITIS): efecto adv. ms frecuente.
HIPERSENSIBILIDAD: cruzada entre s y
con otros -Lactmicos. (Ceftazidima
especialmente con Aztreonam)
NEFROTOXICIDAD: solas no. Mayor
riesgo en deshidratacin, IR, hipokalemia, y
si se administran otras drogas nefrotxicas.
SUPERINFECCIONES: Cndida,
enterococo, Cl. difficile.

CEFTAZIDIMA

AZTREONAM

CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS

AUMENTO DE TRANSAMINASAS,

FOSFATASA ALCALINA.
NEUTROPENIA TRANSITORIA.
GI: Nauseas, vmitos, diarrea.
EFECTO TIPO DISULFIRAM:
CEFAMANDOL, CEFOPERAZONA.

CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin

Streptomyces cattleya

Tienamicinas

CARBAPENEMICOS
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM

ESTABILIDAD A
DHP-1

ESTABILIDAD A
DHP-1

Gram +

IMIPENEM

S. Aureus (Met-S)

S. Aureus (Met-R)

Str. A,B,C,G, Viridans

E. faecalis

E. faecium

C. jeikeium

L. monocitogenes

GRAM Neisserias y Moraxella

ENTEROBACTERIACEAS

Ps. aeruginosa

B. cepacia

S. maltophilia

Acinetobacter

H. influenzae

ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros

IMIPENEM

MEROPENEM

S. Aureus (Met-S)

S. Aureus (Met-R)

Str. A,B,C,G, Viridans

E. faecalis

+/-

E. faecium

C. jeikeium

L. monocitogenes

Neisserias y Moraxella

ENTEROBACTERIACEAS

Ps. aeruginosa

B. cepacia

S. maltophilia

Acinetobacter

H. influenzae

Gram +

GRAM -

ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros

IMIPENEM

MEROPENEM

ERTAPENEM

S. Aureus (Met-S)

S. Aureus (Met-R)

Str. A,B,C,G, Viridans

E. faecalis

+/-

+/-

E. faecium

C. jeikeium

L. monocitogenes

Neisserias y Moraxella

ENTEROBACTERIACEAS

Ps. aeruginosa

B. cepacia

S. maltophilia

Acinetobacter

H. influenzae

Gram +

GRAM -

ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros

CARBAPENEMICOS
PRIMERAS ELECCIONES
Acinetobacter: IMIPENEM O MEROPENEM.
Ceftazidima + Fluoroquinolona
Amikacina + Fluoroquinolona
Klebsiella (R. a 3G y AZT): IMP/MER/ERTA o CFP
E. cloacae y aerogenes:
IMP/MER/ERTA o CFP
Citrobacter freundii:
IMP/MER/ERTA o CFP
P. stuartii y rettgeri:
IMP/MER/ERTA AMK
CEFEPIMA
AMK
ANAEROBIOS: Prevotella: IMP/MER/ERTA o METRONIDAZOL.

ANAEROBIOS
Recomendado (s)

Strept. Anaerobios PENICILINA-G

Alternativas

Tambin efectivo (s)

Clindamicina

VANCO, DOXI, ERITRO

Clostridium
perfringes

PENICILINA-G +/CLINDAMICINA

DOXI

TIC o PIP, Cefoxitina

CARB, ERITRO, CLOR

Clostridium tetani

PENICILINA-G
METRONIDAZOL

DOXI

IMP/MER/ERTA,
ERITRO

Cl. difficile

METRONIDAZOL (VO) VANCO

(oral)

Bacitracina (oral)

Bacteroides
fragilis

METRONIDAZOL

Clindamicina

BL/IBL, CFX,
CARB, TIGE

Eikenella corrodens

PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL

TMP/SMX
CEFOXITIN, CFT,
LEVO, GATI, IMP/MER/ERTA
MOXI
DOXI

Fusobacterium
nucleatum

PENICILINA-G
CLINDAMICINA

Metronidazol
CEF-1G

Cefoxitina, CARB

Prevotella
melaninognicus

IMP/MER/ERTA
METRONIDAZOL

TC-CL,CFX,
Clindamicina

AM-SB, PIP-TZ

DOXI, CLOR,
ERITRO/AZITRO

CARBAPENEMOS
CINTICA
ANTIBITICO

Va de Adm./ dsis

t (h)

%
LCR/Sangre

Excrecin

Imipenem/
Cilastatina

0.5-1 gr I.V. c/6-8h

8.5

Renal

Meropenem

0.5-1 gr I.V. c/8h

Hasta 2 gr I.V. c/8h
para meningitis

~2

Renal
(bilis
3-300%)

Ertapenem

1 gr
I.V./I.M.(lidocana)
c/24h

21

Renal

ERTAPENEM
INTERACCIONES IN VITRO
Preparacin para la administracin endovenosa:

1.

2.
3.

NO MEZCLE O INFUNDA ERTAPENEM JUNTO CON OTRAS

MEDICACIONES.
NO USE DILUENTES QUE CONTENGAN DEXTROSA (a-DGLUCOSA).
DEBE SER RECONSTITUIDO Y LUEGO DILUIDO ANTES DE
LA ADMINISTRACION.
Reconstituya el contenido de un frasco de 1 g con 10 mL de una de
las siguientes soluciones:
Agua destilada o cloruro de sodio al 0.9%.
Agite bien para disolver y transfiera inmediatamente el contenido del
frasco reconstituido a 50 mL de cloruro de sodio al 0.9%.
Complete la infusin ( 15 a 30 min) dentro de las 6 horas de la
reconstitucin.

ERTAPENEM
INTERACCIONES IN VITRO
Preparacin para la administracin intramuscular:
1. Reconstituir el contenido de un frasco de 1 g con 3.2 mL de
lidocana HCl al 1.0% * ** (sin epinefrina). Agitar el
frasco para formar una solucin.
2. Retirar inmediatamente el contenido del frasco y
administrar mediante inyeccin intramuscular profunda en
una masa muscular extensa (tal como los msculos glteos
o la parte lateral del muslo).
3. La solucin IM reconstituida debe ser usada antes que
transcurra una hora de su preparacin. Nota: La solucin
reconstituida de esta forma no debe ser administrada por
va intravenosa.

CARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS
IMIPENEM: Nauseas y vmitos 1 a 20%
convulsiones (1.5%)
especialmente en lesiones de
S.N.C. e insuficiencia renal.
Hipersensibilidad cruzada con
otros -Lactmicos.
Flebitis local.

CARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS
MEROPENEM: Toxicidad similar a
Imipenem pero menor
incidencia de convulsiones
(0.5%), Hipersensibilidad.
ERTAPENEM: Menor incidencia de convulsiones que
Imipenem (0.5%) Diarrea (4.3%),
flebitis (3.9%), nusea (2.9%),
cefalea (2.1%), Hipersensibilidad.

IMIPENEM

CFT/CTX

PIP-TZ

S. Aureus (Met-S)

S. Aureus (Met-R)

Str. A,B,C,G, Viridans

E. faecalis

E. faecium

C. jeikeium

L. monocitogenes

Neisserias y Moraxella

ENTEROBACTERIACEAS

Ps. aeruginosa

B. cepacia

S. maltophilia

Acinetobacter

H. influenzae

Gram +

GRAM -

ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros