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Acido Acetilsalicilico (Aspirina)

1. Introduccin
Sinonimia: Acido orto-acetoxibenzoico; Eter actico del cido saliclico
Compuesto qumico sinttico, se elabora a partir del cido saliclico obtenido de
la corteza del sauce (Salix alba), utilizada, entre otros, por los antiguos griegos y
los pueblos indgenas americanos para combatir la fiebre y el dolor. El qumico
alemn Felix Hoffman sintetiz en 1893 el derivado acetilo del cido saliclico
como respuesta a la peticin de su padre, que tomaba cido saliclico para el
reumatismo.
Sntesis del cido acetilsaliclico (C9H8O4)Se obtiene por acetilacin del cido
saliclico. Su peso molecular es 180.16
2. Caracteres generales
El cido acetilsaliclico contiene no menos de 99,5% de C9H8O4, calculado para
la sustancia desecada.Est constituido por cristales blancos, en pequeas tablas
o agujas; inodoros y con sabor ligeramente cido; estables en ambiente seco,
pero se hidrolizan gradualmente en medio hmedo, transformndose en cido
saliclico y cido actico.Soluble en 300 partes de agua destilada, en 7 partes de
alcohol, en 17 partes de cloroformo, en 20 partes de ter y en soluciones
concentradas de acetato de amonio.En las soluciones concentradas de
hidrxidos y de carbonatos alcalinos es soluble con descomposicin.
Accin teraputica.Analgsico, antiinflamatorio, antipirtico, antitrombtico.
3. Propiedades.
Sus efectos analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios se deben a las
asociaciones de las porciones acetilo y salicilato de la molcula intacta, como
tambin a la accin del metabolito activo salicilato. El efecto antiagregante
plaquetario se debe a su capacidad como donante del grupo acetilo a la
membrana plaquetaria y a la inhibicin irreversible de la enzima ciclooxigenasa.
Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa lo que disminuye la formacin de
precursores de las prostaglandinas y tromboxanos a partir del cido
araquidnico. Aunque la mayora de sus efectos teraputicos pueden deberse a
la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas en diferentes tejidos, hay otras
acciones que tambin contribuyen. La absorcin es rpida y completa tras la
administracin oral; los alimentos disminuyen la velocidad pero no el grado de
absorcin. Su unin a las protenas (albmina) es alta, pero decrece segn
aumenta la concentracin plasmtica, con concentraciones bajas de albmina,
en la disfuncin renal y durante el embarazo. La vida media es de 15 a 20
minutos (para la molcula intacta) ya que se hidroliza rpidamente a salicilato.
La concentracin plasmtica teraputica como analgsico y antipirtico es de 2,5
a 5mg por 100ml, que se alcanzan generalmente con dosis nicas. Como
antiinflamatorio/antirreumtico de 15 a 30mg por 100ml, si bien para lograr el
efecto mximo como antirreumtico pueden necesitarse 2 a 3 semanas de
tratamiento continuo. Se elimina por va renal como cido saliclico libre y como

metabolitos conjugados. La excrecin de cido saliclico no metabolizado


aumenta con dosis elevadas y en la orina alcalina, y disminuye en la orina cida.
Se excreta tambin en la leche materna, observndose que tras la ingestin de
una dosis nica de 650mg se han detectado concentraciones mximas de
salicilato de 173 a 483g/ml.
Indicaciones.Procesos dolorosos somticos, inflamacin de distinto tipo, fiebre.
Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y arteriales. Artritis reumatoidea y
juvenil. Profilaxis del infarto de miocardio en pacientes con angor pectoris
inestable.
Dosificacin.Antipirtico, antiinflamatorio, analgsico: 300 a 1.000mg en 3 o 4
tomas segn el cuadro clnico. Procesos reumticos agudos: 4 a 8g/da.
Antitrombtico: se postula su uso en dosis de 100 a 300mg/da para la
prevencin trombtica luego de infarto de miocardio o accidente isqumico
transitorio; sin embargo, el riesgo-beneficio de esta indicacin an no ha sido
establecido de manera completa. Dosis peditricas usuales: nios de 2 a 4 aos:
oral, 160mg cada 4 horas segn necesidades; nios de 4 a 6 aos: oral, 240mg
cada 4 horas segn necesidades; nios de 6 a 9 aos: oral, 320mg cada 4 horas
segn necesidades; nios de 9 a 11 aos: oral, 400mg cada 4 horas segn
necesidades; nios de 11 a 12 aos: oral, 480mg cada 4 horas segn
necesidades.
Reacciones adversas.Nuseas, vmitos, diarrea, epigastralgia, gastritis,
exacerbacin de lcera pptica, hemorragia gstrica, rash, urticaria, petequias,
mareos, acufenos. El uso prolongado y en dosis excesivas puede predisponer a
la nefrotoxicidad. Puede inducir broncoespasmo en pacientes con asma, alergias
y plipos nasales.
Precauciones y advertencias.Pacientes con antecedentes de lcera pptica,
gastritis o anormalidades de la coagulacin. Nios y adolescentes con
enfermedad febril viral (especficamente varicela) debido al riesgo de aparicin
de sndrome de Reye, enfermedad muy rara y con frecuencia mortal que afecta
al cerebro y a algunos rganos abdominales. Pacientes embarazadas; en el
ltimo trimestre puede prolongar el trabajo de parto y contribuir al sangrado
materno y fetal. Pacientes asmticos, ya que puede precipitar una crisis. Los
pacientes geritricos suelen ser ms sensibles a los efectos txicos,
posiblemente debido a una menor funcin renal, por lo que pueden requerirse
dosis menores, sobre todo en el uso a largo plazo.
Interacciones.Los salicilatos desplazan de su ligadura proteica a sulfonilureas,
penicilina, tiroxina, triyodotironina, fenitona y naproxeno potenciando sus
efectos. Los salicilatos potencian el efecto de los anticoagulantes orales y del
probenecid. No se recomienda el uso prolongado y simultneo de paracetamol,
pues aumenta el riesgo de nefropata. Los acidificantes urinarios (cido
ascrbico, fosfato sdico o potsico, cloruro de amonio) dan lugar a mayores
concentraciones plasmticas de salicilato por disminuir su excrecin. Los
glucocorticoides aumentan la excrecin de salicilato por lo que se deber
adecuar la dosificacin. El uso simultneo con otros analgsicos
antiinflamatorios no esteroides puede aumentar el riesgo de hemorragias debido
a la inhibicin aditiva de la agregacin plaquetaria.

Contraindicaciones.Hipersensibilidad a la aspirina, lcera pptica,


hipoprotrombinemia, hemofilia. Insuficiencia renal crnica avanzada. Deber
evaluarse la relacin riesgo-beneficio en pacientes con anemia, asma, alergias,
gota, tirotoxicosis, ya que pueden exacerbarse con dosis elevadas.

Autor:
Dr. Daniel Longo
Farmacutico
1. Leer ms:
http://www.monografias.com/trabajos10/aspi/aspi.shtml#ixzz3j8KQR3Xk