Qu son los AINEs?

AINES
Los dolores de Dolores

Cmo se clasifican?

z Son medicamentos Anti-Inflamatorios

No Esteroidales. Se utilizan para
tratar muchos tipos de enfermedades
debido al efecto que tienen sobre la
inflamacin, el dolor, la fiebre y
tambin disminuyendo la
coagulabilidad de la sangre (efecto
antiagregante), disminuyendo la
funcin de las plaquetas, que juegan
un papel fundamental en la
coagulacin de la sangre.

Accin farmacolgica:
-Efecto Analgsico

z Los AINEs pueden ser clasificados segn diversos criterios,

tales como:
Estructura qumica
-Salicilatos; ejemplo: cido acetilsaliclico (Aspirina)

-Efecto Antiinflamatorio
-Efecto Antipirtico
-Efecto Antirreumtico
-Efecto Antidesminorreico

-Fenamatos; ejemplo: cido mefenmico.

Tiempo vida media

-Derivados arilpropinicos; ejemplo: Ibuprofeno, Ketoprofeno.
- < a 10 horas: Aspirina, Ketoprofeno, Diclofenaco.
-Oxicamas y anlogos: Meloxicam, Peroxicam.

Selectividad por el receptor (COX 1, COX 2).

- > a 10 horas: Naproxeno, Piroxican, Meloxicam

Mecanismo de accin

-Receptor selectivos de COX 1: Flurbiprofeno o Ketoprofeno.

-Receptor selectivos de COX 2: Diclofenaco, cido mefenmico.

-Receptor no selectivos: Ibuprofeno, Naproxeno.

PARACETAMOL
z Frmaco con accin analgsica y antipirtica

Caractersticas:
z Taps
Tapsn PeriodoAbsorcin rpida y completa,
concentracin plasmtica max. a 30 60 min, vida
media 2 horas, baja unin a protenas plasmticas y
atraviesa fcilmente la BHE

z El paracetamol tiene un ndice teraputico muy

ajustado

Mecanismo de accin:
z Es a nivel central inhibiendo la COX3. Tiene una dbil
interaccin con las enzimas COX perifricas, por lo tanto una
dbil accin antiinflamatoria.
z Posible mecanismo antipirtico: La fiebre es causada por
factores como IL-1 y LPS, que estimulan a las COX del cerebro
y la prostaglandina sintetizada difunde por el hipotlamo
generando la fiebre.
z El paracetamol penetra fcilmente la BHE, inhibiendo la COX3
y as reduce la fiebre.
z En relacin al efecto analgsico, no hay un mecanismo claro,
pero se sabe que el paracetamol induce antinocicepcin
mediada por la medula espinal.

Acido Mefenmico
z Anti-inflamatorio no esterodico
z Derivado del ac antranlico.
z Analgsico.
z Antipirtico.

Mecanismo de Accin
z Inhibicin perifrica de las
prostaglandinas.
z Acta inhibiendo cox1 y cox2.
z Accin antagnica de prostaglandinas
preexistente.
z Acta en hipotlamo estimulando la
antipiresis.
z Reduccin de la citoproteccin
gastrointestinal.

Farmacocintica
z Va oral y/o rectal.
z Absorcin gastrointestinal rpida.
z Concentracin max entre 2 a 4 hrs.
z Unin a las protenas plasmticas.
z Es metabolizado por el hgado, oxidacin 3'hidroximetil y 3'-carboximetilados.
z t = 2 hrs.
z Excrecin por la orina (70%) y un 20-30% se
elimina en las heces.

Dosis
Adultos
Edad

Nios
2 a 8 aos

8 a 14 aos

Ms de 14
aos

Dosis

500mg

125mg

250 mg

500 mg

Ncap o sup

2 capsulas

1 supositorio

1 supositorio

1 supositorio

Periodo
tiempo

Cada 8 hrs

3 veces al da

3 veces al da.

3 veces al da.

Contraindicaciones
Uso crnico puede
ocasionar:
z Gastritis.
z Ulceraciones.
z Hemorragia
gastrointestinales.
z Administrar con
precaucin a pacientes
con coagulopata.

z Enmascara los signos de

infeccin.
z Complicaciones
hepticas.
z Precaucin en pacientes
con insuficiencia renal.
z Fallo renal.
z No usar durante
embarazo.
z Bronconstriccin o
reacciones anafilcticas
por hipersensibilidad a
salicilatos.

Dolor y dismenorrea

Reacciones Adversas
1. Gastrointestinales: nauseas, vmitos, gastritis,
ulceraciones, diarrea.
2. Hematolgicas: trombocitopenia, anemia,
hemolisis con anemia y agranulocitos.
3. Reacciones alrgicas: prurito.
4. SNC: cefaleas, mareos.
5. Hepatotxicos: aumento transaminasas.
6. Renales: azoemia, aumento de creatinina.

Frmacos de uso comn contra el

dolor dismenorreico

z Por qu
qu se produce este
dolor?
z Los Dolores menstruales son
producidos principalmente por
las prostaglandinas que est
estn
en las paredes del tero.
tero.
z La cafeina y su accion en el
alivio del dolor.

z Acido Mefen
Mefenmico
z Taps
Tapsn Periodo
z Kitadol Periodo y
Predual

RAMs asociadas a los AINEs

Efectos Adversos
Efectos perjudiciales o indeseados que
aparecen tras de la administracin de un
frmaco, siendo esta ltima para la
prevencin, diagnostico o tratamiento de
una patologa.
Clasificacin: Previsibles (Tipo A) e
Imprevisibles (Tipo B).

ALT. DIGESTIVAS:
Las ms frecuentes
Dao superficial en la
mucosa gastrointestinal
Manifestaciones menores : pirosis, dolor gstrico,
gastritis, diarrea, estreimiento, dispepsia, nauseas y
vmitos
Las ms graves: lceras gastrointestinales y capacidad
de perforar mucosa gstrica y duodenal.
Antiinflamatorios inhibidores especficos de la COX-2
Independencia de la va de administracin

RAMs asociadas a los AINEs

z ALTERACIONES RENALES
z Disminucin del flujo renal y la filtracin
glomerular, provocando retencin de
sodio, agua y potasio.
z Insuficiencia renal aguda en los pacientes
que consumen AINES en forma crnica.

RAMs asociadas a los AINEs

z ALTERACIONES HEMATOLGICAS:
z Accin: antiagregante plaquetario al
bloquear la sntesis de tromboxano A2.
z Aspirina altera la funcin de la plaqueta
por el tiempo que sta circule (uso
teraputico contra la trombosis).

RAMs asociadas a los AINEs

z ALTERACCIONES EMBARAZO:
z Extender el embarazo.
z Hipertensin pulmonar persistente en el
recin nacido.
z Uso de cido acetilsaliclico en nodrizas y
riesgo de sndrome de Reye.

RAMs asociadas a los AINEs

z REACCIONES ALRGICAS
z Diferentes tipos de reacciones, desde una
leve urticaria o rinitis hasta cuadros graves
en forma de asma, shock anafilctico.
z Aspirina

RAMs asociadas a los AINEs

z ALTERACIONES HEPTICAS:
z Toxicidad por aspirina y paracetamol.
z ALTERACIONES DEL SNC:
z Pueden producir cefalea, mareo,
insomnio y a veces depresin y
confusin.

Sndrome de Reye
z Dao cerebral sbito y problemas de la funcin
heptica de causa desconocida
z Asociada al uso de aspirina en nios
z Clsicamente, este sndrome se presenta despus
de una infeccin de las vas respiratorias altas o de
una varicela.
z Vmito persistente, comportamiento irascible y
agresivo, problemas con su nivel de conciencia.
z Se pueden presentar convulsiones y coma que
pueden llevar rpidamente a la muerte.

Algunas interacciones farmacolgicas de los Aines

Droga

AINE

Efecto

Anticoagulantes

Fenilbutazona

aumenta efecto

Diurticos

Todos

aumenta
riesgo
de
nefrotoxicidad
antagonismo del efecto del diurtico

Antihipertensivos

Todos

Antagonismo del efecto antihipertensivo

Inhibidores ECA

Todos

Mayor riesgo de insuficiencia renal y de

hipercalemia

Se puede automedicar Ac.

Mefenmico?
La automedicacin es la medicacin sin el
consejo mdico.
El cido Mefenmico no se debe repetir el
tratamiento sin consultar antes con el mdico, ni
tampoco se puede recomendar a otra persona,
debido a la serie de RAMs que presenta.

Es necesario seguir con el

tratamiento aunque no se sienta
dolor?
z Cuando se tiene el conocimiento que la
causa del dolor se mantendr por un
periodo determinado (Post-operatorio,
dismenorrea, etc.), se debe continuar con
la administracin del frmaco, evitando
futuras molestias.