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AINES
AINES
NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE
MEDICINA Y HOMEOPATIA
AINES
Cruz Gonzlez Edith
Vences Guillermina
Ortiz corona Cirilo
QU SON?
Grupo de molculas de estructura qumica variable casi
todos son cidos orgnicos, tienen como efecto inhibir la
sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales
son mediadores de la produccin de fiebre, dolor e
inflamacin, a travs de la enzima COX.
ESTRUCTURA QUMICA
cido saliclico
cido propinico
cido actico
cido enlico
cido fenmico
Alcalonas
Compuestos diarilheterocclicos
AINEs
Tienen la capacidad
de inhibir a la COX-2,
esto explica la
utilidad teraputica
como analgsicos,
antipirticos y
antiinflamatorios.
La inhibicin de la
COX-1 contribuye a
los efectos
secundarios en el
tubo digestivo.
FRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre
Nombre
Va de
Unin a
Tiempo vida
genrico
comercial
administrac
protenas
media
Aspirina
Oral
80-90%
2-3
Indometacina Antalgil
Oral, rectal
90%
2.5
Sulindaco
Aciclovir
Oral
Entodolaco
Lodine
Oral
99%
Tolmetina
Tolectin
Oral
99%
Ketorolaco
99%
4-6
Diclofenaco
Voltaren
Va tpica,
oral
99%
1-2
Ibuprofeno
Advil
Oral
99%
2-4
Naproxeno
Artron
Oral
99%
14
cido
acetilsaliclic
o
in
(horas)
7-8
MECANISMO DE ACCIN
Sobre la COX-2
Los agentes especficos producen una
inhibicin reversible dependiente del
tiempo
La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y
similar estructura.
Sus productos (prostaglandinas) son los
mismos
Absorcion
SE ABSORBEN
RAPIDAMENTE
TRAS SU
INGESTION
ELIMINACION
ALBUMINA
UNION A
PROTEINAS=95-99%
ORINA
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
INFLAMACION
Artritis
reumatoide
Artropatas leves
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
DOLOR
clicos
migraa
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
fiebre
Sistema
circulatorio fetal
cardioproteccion
Reduccin
Mecanismo fisiolgico protector
Cierre de conducto que no tiene
permeabilidad apropiada
Ingestin de acido acetil saliclico
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
OTRAS
MASTOCITOSIS
SISTMICA
Exceso de clulas cebadas
en medula sea
TOLERABILIDAD DE LA
MIOCINA
Disminuye la
concentraciones sricas
SNDROME DE BARTER
Alcalosis metablica
hipopotasemica
hipocloremica con
hipertensin arterial
normal e hipertrofia de
aparato yuxtaglomerular
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
anemia
digestivo
Hemorragia
de tubo
digestivo
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
CEFALEA
VERTIGOS
SNC
CONFUCION
MAREOS
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
ASMA
URTICARIA
HIPERSENSIBILIDAD
HIPOTENSION
CHOQUE
Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23
CONTRAINDICACIONES
Problemas digestivos
Asma
Enfermedades hemorrgicas
Enfermedad grave del hgado rion,corazon
Alergia al medicamento
Interacciones Farmacolgicas
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
( ACE)
Warfarina
Evitan la degradacin de
cininas, que estimulan la
produccin de
prostaglandinas. Bradicardia
intensa que dan como
resultado
sncope
Incrementan
la frecuencia o
la gravedad de las
complicaciones en el tubo
digestivo.
Pueden reducir la excresin
renal de este frmaco y
desencadenar toxicidad o
disminuir las concetraciones
de litio.
Aumentan el riesgo de
hemorragias y al ser
combinados con otros
salicilatos toxicidad.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Plaquetas
Inhibicin de activacin de
plaquetas
Propensin a las equimosis
Ms riesgo de hemorragias
Renal
Retencin de sal y agua
Edema
Menos eficacia de
antihipertensores
Menos eficacia de diurticos
Hiperpotasiemia
Menos excrecin de urato
( cido acetilsaliclico)
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Cardiovascular
SNC
Cefaleas
Vrtigo
Apopleja
Mareos
Trombosis
Confusin
Hiperventilacin ( salicilatos)
Hipersensibilidad
Rinitis vasomotora
tero
Edema angioneurtico
Prolongacin de la gestacin
Asma
Urticaria
Rubefaccin
Hipotensin
Choque
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
SALICILATOS
ABSORCIN
Estomago
Concentracin mxima 1
hora
Biodisponibilidad
Rpida y completa
Unin proteica
99,6%
DISTRIBUCI
N
Tejidos corporales
Lquidos trancelulares
Acido salicilico
libre10%
Acido salicilurico 75%
Glucoronicos fenolico
salicilico10%
Acilo 5%
Semivida -20min
. El volumen de
distribucin saliclico en de
0,10,2 l/kg.
Orina
APLICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de
Kawasaki, especialmente
a dosis elevadas durante
la fase febril
Fiebre reumtica, sobre
todo la artritis
reumatoide.
DOSIFICACION
EFECTOS ADVESOS
NEFRITIS
VASODILATACION
DELIRIO
PSICOSIS
ESTUPOR
VERTIGO
DEPRESION
RESPIRATORIA
IRRITACION
GASTRICA
NAUSEAS
VOMITO
ULCERA GASTRICA
ACUFENOS
INTERACCIONES
Derivados de la Pirazolona
DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Este grupo est representado por:
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Antipirina
Aminopirina
Dipirona
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
CELECOXIB
Absorcin: En tracto gastrointestinal, las
concentraciones plasmticas aumentan 2-4 horas
despus de la dosis.
Semivida: 11 horas
Excrecin: va renal y heces
Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del
CYP2D6
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
Artrosis
Artritis reumatoide
Artritis reumatoide juvenil
Espondilitis anquilosante
Dismenorrea primaria
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio
Riesgo de trombosis
Hipertensin
Asterognesis
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
PARECOXIB
Eficaz durante el periodo perioperatorio.
Absorcin: se absorbe 15 min. despus de la inyeccin
Semivida: 7-8 horas
Excrecin: va renal
Inhibidor dbil a moderado del CYP2C19
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio
moderado a grave, de 20-40 mg
Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
ETORICOXIB
Absorcin: se absorbe en forma parcial el 80%
Semivida: 20-36 horas
Excrecin: va renal
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
INDICACIONES TERAPUTICAS
Se administra una vez al da 30-60mg para:
Osteoartritis
Artritis reumatoide
Artritis gotosa aguda
Dolor musculoesqueltico
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
EFECTOS SECUNDARIOS
Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el
riesgo de infarto al miocardio y apopleja.
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34
Derivados del
paraaminofenidol
Paracetamol
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
o N-acetil-para-aminofenol
o Es el metabolito activo
MECANISMO DE ACCION
Metabolismo heptico:
o Conjugacin:
con dosis normales: hasta 90%
cido glucurnico: va principal en adultos
o Oxidacin
con dosis normales: hasta 10%
con sobredosis, disfuncin heptica:
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Concentracin
plasmtica mxima: 3060 min.
V1/2=22.5HRS
ABSORCION :
INTESTINO
DELGADO
Va de excrecin renal:
o Glucuronoconjugados: 60-80 %
o Sulfoconjugados: 20-30 %
o Oxidacin P-450: <4 %
o Paracetamol intacto: 4-14 %
Union a
proteinas es
variable pero
en menor
grado que
otros AINES
Distribucion
:uniformente sobre todos
los liquidos corporales
INDICACIONES
APLICACIONES ANALGESICAS,
ANTIPIRETICAS
CEFALEA
ODONTALGIAS
Dosificacion : adultos
500mg a 1000mg por vez
sin superar los 4g por dia
Nios:30mg/kg/dia
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
CONTRAINDICACIONES
Interaciones
La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos
pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien
los toxicos
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EFECTOS TOXICOS
Intoxicacion por paracetamol por suministrar
dosis mayores a 7g
El efecto adverso mas importante es la necrosis
hepatica que puede ser letal. Tambien puede
presentarse necrosis tubular renal.
Nacetilbenzoquino
neimida
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MANIFESTACIONES CLNICAS
La toxicidad por paracetamol suele expresarse
por medio de 4 etapas:
I. Durante las primeras 24 horas el paciente se
encuentra asintomtico o con sntomas
inespecficos como malestar general, nuseas,
dolor abdominal, vmitos, sudoracin; es el
perodo de toxicidad potencial.
Sndrome de Reye
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)
DERIVADOS DE CIDO
PROPINICO
1.
Ibuprofeno
2. Naproxeno
3. Oxaprozina
MECANISMO DE ACCIN
Son inhibidores no selectivos de la
COX
El naproxeno, tienen efectos
importantes sobre la funcin
leucoctica. Mejor respuesta
analgsica y alivio a la rigidez
matutina.
Con dosis de 500 mg dos veces al
da, hay inhibicin de la funcin
plaquetaria, durante la aplicacin
APLICACIONES TERAPUTICAS
Ibuprofeno,
naproxeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, oxaprazina
Tratamiento:
Artritis reumnatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Tendinitis
Bursitis
Dismenorrea primaria
INTERACCIONES FARMACOLGICAS
El ibuprofeno interfiere en los efectos
antiplaquetarios del cido
acetilsaliclico.
Interaccin similar entre el ASA y el
naproxeno
No se ha demostrado que los derivados
del cido propinico modifiquen la
farmacocintica de los hipoglucemiantes
orales o de la warfarina
IBUPROFENO
Absorcin: rpida
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal
Semivida: 2 h
Aplicaciones teraputicas
Dosis: 50, 200, 800mg
Se puede comercializar en combinacin
con antihismnicos, descongestivos,
oxicodona e hidrocodona
EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales
Infarto al miocardio
Trombocitopenia
Exantema
Visin borrosa
Mareo
Retencin de lquidos
Edema
Se puede usar con precaucin en
mujeres embarazadas y durante la
lactancia.
NAPROXENO
PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
Comprimidos, comprimidos de liberacin prolongada, comprimidos
de liberacin controlada, cpsulas de gelatina y capsulas oblongas
que contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensin oral.
La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan
sin prescripcin mdica.
Esta autorizado para su comercializacin en combinaciones de dosis
fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin
INDICACIONES TERAPUTICAS
*Artritis juvenil y
reumatoide
*Artrosis
*Espodilitis Anquilosante
*El dolor
*Dismenorrea primaria
*Tendonitis
*Bursitis
*Gota aguda
Absorcin
Efecto/ 24horas
Excresin
T =nios 14 h
Ancianos duplica
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica.
Editorial |
Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
METABOLISMO
1%
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
Efectos Secundarios
*Problemas gastrointestinales
*Somnolencia
*Cefaleas
*Mareos
*Sudoracin hasta fatiga
*Depresin
*Prurito
*Problemas Dermatologicos
*Ictericia
*Disfuncin Renal
*Angioedema
*Trombocitopenia
*Agranulocitosis
Flurbiprofeno
Oxaprozina
Miosis
transoperatoria
Propiedades Farmacolgicas
Diferentes
Efecto= 3-6h
T = 30-40h
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill.
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
Farmacocintica
Se absorbe bien a nivel gastrointestinal
Se une en un 90% a protenas plasmticas
Biotrasformacin heptica por reacciones de
oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico
Excrecin por orina y las heces
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
APLICACIONES TERAPUTICAS
En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs
Siempre como segunda eleccin
REACCIONES ADVERSAS
Son bastante frecuentes, ms que los frmacos anteriores. Es por
uno de los motivos que no se use como frmaco de primera
eleccin ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar
reacciones adversas)
Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusin
mental e incluso anemia aplsica.
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf
ACIDOS ENOLICOS
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS
ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y
LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD
ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
ANTIPIRETICA.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
PIROXICAM
MECAN
I S MO D
E ACCI
ON
AUNQUE SU MECANISMO
DE ACCION NO SE CONOCE
DEL TODO;SE HA
DEMOSTRADO QUE
BLOQUEA LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS,POR
INHIBICION DE LA ENZIMA
COX
INHIBE LA MIGRACION
DE
POLIMORFONUCLEARES
Y MONOCITOS A LAS
ZONAS INFLAMADAS
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
CION
R
O
S
AB
SE ABSORBE
BIEN POR LA
VIA ORAL Y
RECTAL
EXCRECION
ORINA
99%
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS
LA PRINCIPAL TRANSFORMACION
METABOLICA ES LA
HIDROXILACION DEL ANILLO
PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
APLICACIONES
TERAPEUTICAS
TRATAMIENTO EN
LA ARTRITIS
REUMATOIDE
OSTEOARTRITIS
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
EFECTOS SECUNDARIOS
NTE
E
U
C
E
R
F
LO MAS
SINTOMAS
GASTROINTESTINALES
MENOS
FRECUENTES
EFECTOS
SOBRE EL
SNC
MAREOS
CEFALEAS
SOMNOLENCIA
INSOMNIO
DEPRESION
ALUCINACIONES
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)
MELOXICAM
Absorcin: buena absorcin en el tracto
gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%
Semivida: 15-20 horas
Excrecin: va renal y heces
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
OTROS OXICAM
Se idearon para reducir la irritacin del tubo
digestivo.
Ampiroxicam
Droxicam
Pivoxicam
Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34
Poca aceptacin
cido metafamico: anlgesico (250 mg
cada 6 hs)
cido meclofenmico: analgsico y
antiinflamatorio (50 100 mg cada 6
horas)
Efectos adversos: gastrointestinales
(dispepsia, diarrea, esteatorrea e
inflamacin intestinal.
Anemia hemoltica, espordicamente
PREGUNTAS
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