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INSTITUTO POLITECNICO

NACIONAL
ESCUELA NACIONAL DE
MEDICINA Y HOMEOPATIA

AINES
Cruz Gonzlez Edith

Snchez Zavala Erika

Pablo Hernndez Daniela

Vences Guillermina
Ortiz corona Cirilo

QU SON?
Grupo de molculas de estructura qumica variable casi
todos son cidos orgnicos, tienen como efecto inhibir la
sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales
son mediadores de la produccin de fiebre, dolor e
inflamacin, a travs de la enzima COX.

ESTRUCTURA QUMICA
cido saliclico
cido propinico
cido actico
cido enlico
cido fenmico
Alcalonas
Compuestos diarilheterocclicos

AINEs

Tienen la capacidad
de inhibir a la COX-2,
esto explica la
utilidad teraputica
como analgsicos,
antipirticos y
antiinflamatorios.

La inhibicin de la
COX-1 contribuye a
los efectos
secundarios en el
tubo digestivo.

FRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre

Nombre

Va de

Unin a

Tiempo vida

genrico

comercial

administrac

protenas

media

Aspirina

Oral

80-90%

2-3

Indometacina Antalgil

Oral, rectal

90%

2.5

Sulindaco

Aciclovir

Oral

Entodolaco

Lodine

Oral

99%

Tolmetina

Tolectin

Oral

99%

Ketorolaco

Trometamina Oral, IV, IM

99%

4-6

Diclofenaco

Voltaren

Va tpica,
oral

99%

1-2

Ibuprofeno

Advil

Oral

99%

2-4

Naproxeno

Artron

Oral

99%

14

cido
acetilsaliclic
o

in

(horas)

7-8

MECANISMO DE ACCIN

Bloquean la sntesis de prostaglandina


al inhibir la isoformas de la
ciclooxigenasa (COX)
Existen tres modos de unin de los
AINE a la COX-1:
a) Unin rpida y reversible
(ibuprofeno)
b) Unin rpida, de baja afinidad,
reversible, seguida de una unin ms
lenta, dependiente del tiempo, de
gran afinidad y lentamente
reversible (flurbiprofeno)
c) Unin rpida, reversible, seguida de
una modificacin irreversible,
covalente (aspirina)

Sobre la COX-2
Los agentes especficos producen una
inhibicin reversible dependiente del
tiempo
La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y
similar estructura.
Sus productos (prostaglandinas) son los
mismos

CONCEPTO DE NDICE DE SELECTIVIDAD


Los inhibidores selectivos de la
isoforma inducible de COX-2 pueden:
Reducir el dolor, la fiebre y la
inflamacin
Sin afectar a la regulacin fisiolgica
ejercida por la isoforma constitutiva
COX-1 en el aparato gastrointestinal,
las plaquetas y el rin, sin causar
reacciones adversas.

MECANISMOS DE ACCIN ESPECFICOS


Mecanismo de accin
antiinflamatorio
Comprende tres fases
a)
b)
c)

Vasodilatacin local y aumento de


la permeabilidad capilar.
Infiltracin de leucocitos y
fagocitos
Fenmenos proliferativos,
degenerativos y fibrosis reactiva

Mecanismo de accin analgsica


Es consecuencia directa de la
inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas
No se descartan efectos
anticonceptivos en neuronas
perifricas y centrales, entre los que
se encuentran la inhibicin de la
liberacin de glutamato a nivel
espinal y supraespinal

Mecanismo de accin antipirtico


Liberacin de citocinas (IL- Ibeta, IL-6,
interfern alfa y beta.
Incrementan la sntesis de PGE2, en
rganos periventriculares,
especialmente en la lmina terminal y
en el rea hipotalmica preptica
La PGE2, aumenta el AMPc, estimulando
al hipotlamo para elevar la
temperatura corporal
Los AINE suprimen la elevacin de
prostaglandinas en el hipotlamo,
especialmente la activada por IL-1

Otros mecanismos de accin


Independientes del efecto sobre la sntesis
de prostaglandinas.
Inhibicin de la cascada de proteincinasas
activadas por mitgenos (MAPK)
Inhibicin de factores de transcripcin
como el factor nuclear kappa B (NF-kB) o el
activador de protena 1 (AP 1).
B (NF-kB), la unin a sitios especficos en la
regin promotora de genes regula la
expresin de enzimas proinflamatorias,
quimiocinas, citocinas y molculas de
adhesin.

Absorcion
SE ABSORBEN
RAPIDAMENTE
TRAS SU
INGESTION

ELIMINACION

ALBUMINA
UNION A
PROTEINAS=95-99%

ORINA

LOS AINES QUE TIENEN


ALTA
AFINIDAD
POR
PROTEINAS
TIENEN
EL
POTENCIAL DE DEZPLAZAR
A OTROS FARMACOS SI
COMPITEN POR EL MISMO
PUNTO D E UNION

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

INFLAMACION

Trastornos musculo esquelticos


Artrosis

Artritis
reumatoide

Artropatas leves

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

DOLOR

Eficaz en solo de intensidad baja o moderada


posoperatorio
Dolor dental

clicos

migraa

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Mc Graw Hill; capitulo 23

fiebre

Sistema
circulatorio fetal

cardioproteccion

Reduccin
Mecanismo fisiolgico protector
Cierre de conducto que no tiene
permeabilidad apropiada
Ingestin de acido acetil saliclico

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

OTRAS

MASTOCITOSIS
SISTMICA
Exceso de clulas cebadas
en medula sea

TOLERABILIDAD DE LA
MIOCINA
Disminuye la
concentraciones sricas

SNDROME DE BARTER
Alcalosis metablica
hipopotasemica
hipocloremica con
hipertensin arterial
normal e hipertrofia de
aparato yuxtaglomerular

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES

anemia

digestivo

Hemorragia
de tubo
digestivo

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

CEFALEA

VERTIGOS

SNC

CONFUCION

MAREOS

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

ASMA

URTICARIA

HIPERSENSIBILIDAD

HIPOTENSION

CHOQUE

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial
Mc Graw Hill; capitulo 23

CONTRAINDICACIONES
Problemas digestivos
Asma
Enfermedades hemorrgicas
Enfermedad grave del hgado rion,corazon
Alergia al medicamento

Interacciones Farmacolgicas
Inhibidores de la enzima
convertidora de angiotensina
( ACE)

Los corticoesteroides y los


Inhibidores selectivos de la
recapturacin de serotonina
Litio

Warfarina

Evitan la degradacin de
cininas, que estimulan la
produccin de
prostaglandinas. Bradicardia
intensa que dan como
resultado
sncope
Incrementan
la frecuencia o
la gravedad de las
complicaciones en el tubo
digestivo.
Pueden reducir la excresin
renal de este frmaco y
desencadenar toxicidad o
disminuir las concetraciones
de litio.
Aumentan el riesgo de
hemorragias y al ser
combinados con otros
salicilatos toxicidad.

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

EFECTOS ADVERSOS/ TOXICOS


Digestivo
Dolor abdominal
Nuseas
Diarrea
Anorexia
Erosiones/ Ulceras gstricas
Anemia
Hemorragias de tubo digestivo
Perforacin/ Obstruccin

Plaquetas
Inhibicin de activacin de
plaquetas
Propensin a las equimosis
Ms riesgo de hemorragias
Renal
Retencin de sal y agua
Edema
Menos eficacia de
antihipertensores
Menos eficacia de diurticos
Hiperpotasiemia
Menos excrecin de urato
( cido acetilsaliclico)

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

Cardiovascular

SNC

Cierre del conducto arterioso

Cefaleas

Infarto del miocardio

Vrtigo

Apopleja

Mareos

Trombosis

Confusin
Hiperventilacin ( salicilatos)
Hipersensibilidad
Rinitis vasomotora

tero

Edema angioneurtico

Prolongacin de la gestacin

Asma

Inhibicin del trabajo de parto

Urticaria
Rubefaccin
Hipotensin
Choque

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)

SALICILATOS

ACIDO ACETIL SALICILICO


ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO

Frmaco de la familia de los salicilatos, usado


frecuentemente como antinflamatorio, analgsico,
antipirtico.

Analgsico mas frecuente

Causa de intoxicacin letal en los nios

ABSORCIN

Estomago

Porcin alta del intestino

Concentracin mxima 1
hora

Biodisponibilidad

Rpida y completa

Unin proteica

99,6%

DISTRIBUCI
N

Tejidos corporales

Lquidos trancelulares

Cruzan barrera placentaria

Acido salicilico
libre10%
Acido salicilurico 75%
Glucoronicos fenolico
salicilico10%
Acilo 5%

Semivida -20min
. El volumen de
distribucin saliclico en de
0,10,2 l/kg.

Orina

APLICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de
Kawasaki, especialmente
a dosis elevadas durante
la fase febril
Fiebre reumtica, sobre
todo la artritis
reumatoide.

Dolor leve y moderado de origen variados

DOSIFICACION

Las dosis ptimas para alcanzar los efectos


analgsicos o antipirticos de la aspirina son
menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral
La dosis antiinflamatoria en nios es de 5075
mg por cada kg de peso del nio cada da dividida
en varias dosis durante el da

La dosis de entrada promedio para un adulto es


de 45 mg/kg/da en dosis divididas.

EFECTOS ADVESOS
NEFRITIS

VASODILATACION
DELIRIO

PSICOSIS

ESTUPOR
VERTIGO

DEPRESION

RESPIRATORIA

IRRITACION

GASTRICA
NAUSEAS
VOMITO
ULCERA GASTRICA
ACUFENOS

INTERACCIONES

Derivados de la Pirazolona

DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Este grupo est representado por:
Fenilbutazona
Oxifenbutazona
Antipirina
Aminopirina
Dipirona

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

AINEs selectivos para la


COX-2

Estos frmacos fueron


obtenidos especficamente
para facilitar la inhibicin
de la COX-2 y la clase
inicial fueron los coxib.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

CELECOXIB
Absorcin: En tracto gastrointestinal, las
concentraciones plasmticas aumentan 2-4 horas
despus de la dosis.
Semivida: 11 horas
Excrecin: va renal y heces
Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del
CYP2D6

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

INDICACIONES TERAPUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg
Artrosis
Artritis reumatoide
Artritis reumatoide juvenil
Espondilitis anquilosante
Dismenorrea primaria

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio
Riesgo de trombosis
Hipertensin
Asterognesis

Evitar en pacientes: enfermedades


cerebrovasculares o cardiovasculares

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

PARECOXIB
Eficaz durante el periodo perioperatorio.
Absorcin: se absorbe 15 min. despus de la inyeccin
Semivida: 7-8 horas
Excrecin: va renal
Inhibidor dbil a moderado del CYP2C19

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio
moderado a grave, de 20-40 mg
Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

ETORICOXIB
Absorcin: se absorbe en forma parcial el 80%
Semivida: 20-36 horas
Excrecin: va renal

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

INDICACIONES TERAPUTICAS
Se administra una vez al da 30-60mg para:
Osteoartritis
Artritis reumatoide
Artritis gotosa aguda
Dolor musculoesqueltico

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

EFECTOS SECUNDARIOS
Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el
riesgo de infarto al miocardio y apopleja.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw
Hill; Captulo 34

Derivados del
paraaminofenidol
Paracetamol

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

o N-acetil-para-aminofenol
o Es el metabolito activo

efecto clnico en 0.5 2 h.

MECANISMO DE ACCION

El paracetamol tiene efectos analgesicos y


antipireticos similares a los de acido
acetilsalicilico.
Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante
la presencia de peroxidos

Metabolismo heptico:
o Conjugacin:
con dosis normales: hasta 90%
cido glucurnico: va principal en adultos
o Oxidacin
con dosis normales: hasta 10%
con sobredosis, disfuncin heptica:

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Concentracin
plasmtica mxima: 3060 min.

V1/2=22.5HRS

El paracetamol oral tiene una


biodisponibilidad excelente 80 %

ABSORCION :
INTESTINO
DELGADO

Va de excrecin renal:
o Glucuronoconjugados: 60-80 %
o Sulfoconjugados: 20-30 %
o Oxidacin P-450: <4 %
o Paracetamol intacto: 4-14 %

Union a
proteinas es
variable pero
en menor
grado que
otros AINES

Distribucion
:uniformente sobre todos
los liquidos corporales

INDICACIONES
APLICACIONES ANALGESICAS,
ANTIPIRETICAS
CEFALEA
ODONTALGIAS

Dosificacion : adultos
500mg a 1000mg por vez
sin superar los 4g por dia
Nios:30mg/kg/dia

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CONTRAINDICACIONES

Hipersesibilidad conocida a la droga

Interaciones
La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos
pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien
los toxicos

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

EFECTOS TOXICOS
Intoxicacion por paracetamol por suministrar
dosis mayores a 7g
El efecto adverso mas importante es la necrosis
hepatica que puede ser letal. Tambien puede
presentarse necrosis tubular renal.

Nacetilbenzoquino
neimida

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MANIFESTACIONES CLNICAS
La toxicidad por paracetamol suele expresarse
por medio de 4 etapas:
I. Durante las primeras 24 horas el paciente se
encuentra asintomtico o con sntomas
inespecficos como malestar general, nuseas,
dolor abdominal, vmitos, sudoracin; es el
perodo de toxicidad potencial.

II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en


hipocondrio derecho y tpicamente comienzan a
elevarse las transaminasas hepticas.
III. Alrededor del tercero o cuarto da es cuando se
produce el mximo dao heptico, pudiendo presentarse
ditesis hemorrgica, encefalopata, convulsiones,
hipoglucemia, mostrando valores de transaminasas
extremadamente elevados (fueron reportados valores
mayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficiencia
heptica. La insuficiencia heptica aguda se desarrolla
en este perodo, y se caracteriza por encefalopata y
deterioro severo de la funcin heptica en pacientes sin
hepatopata crnica. Esta entidad es potencialmente
reversible.

IV. Los que sobreviven hasta este perodo


comienzan la recuperacin clnica y el descenso
de los niveles
enzimticos. El proceso se puede prolongar por
tres semanas o ms.
Por otra parte, si el dao ha sido extenso se
pueden presentar complicaciones como sepsis,
coagulacin intravascular diseminada, insuficiencia
renal (tambin mediada por NAPQI), infarto agudo
de miocardio, y hemlisis.

Sndrome de Reye

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va
(2006)

DERIVADOS DE CIDO
PROPINICO

1.

Ibuprofeno

2. Naproxeno
3. Oxaprozina

MECANISMO DE ACCIN
Son inhibidores no selectivos de la
COX
El naproxeno, tienen efectos
importantes sobre la funcin
leucoctica. Mejor respuesta
analgsica y alivio a la rigidez
matutina.
Con dosis de 500 mg dos veces al
da, hay inhibicin de la funcin
plaquetaria, durante la aplicacin

APLICACIONES TERAPUTICAS
Ibuprofeno,

naproxeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno,
ketoprofeno, oxaprazina
Tratamiento:
Artritis reumnatoide
Artrosis
Espondilitis anquilosante
Tendinitis
Bursitis
Dismenorrea primaria

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
El ibuprofeno interfiere en los efectos
antiplaquetarios del cido
acetilsaliclico.
Interaccin similar entre el ASA y el
naproxeno
No se ha demostrado que los derivados
del cido propinico modifiquen la
farmacocintica de los hipoglucemiantes
orales o de la warfarina

IBUPROFENO
Absorcin: rpida
Metabolismo: heptico
Excrecin: renal
Semivida: 2 h
Aplicaciones teraputicas
Dosis: 50, 200, 800mg
Se puede comercializar en combinacin
con antihismnicos, descongestivos,
oxicodona e hidrocodona

Se pueden usar dosis


menores de 800mg cuatro
veces al da en tratamiento
de la artritis reumatoide y
la artrosis. Se recomiendan
dosis ms bajas.
Dismenorrea primaria: 400
mg, cada 4 a 6 horas
Dolor o fiebre: intravenoso,
de 100 a 800 mg cada 4 a 6
horas

EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales
Infarto al miocardio
Trombocitopenia
Exantema
Visin borrosa
Mareo
Retencin de lquidos
Edema
Se puede usar con precaucin en
mujeres embarazadas y durante la
lactancia.

NAPROXENO

PROPIEDADES FARMCOLOGICAS
Comprimidos, comprimidos de liberacin prolongada, comprimidos
de liberacin controlada, cpsulas de gelatina y capsulas oblongas
que contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensin oral.
La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan
sin prescripcin mdica.
Esta autorizado para su comercializacin en combinaciones de dosis
fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin

INDICACIONES TERAPUTICAS
*Artritis juvenil y
reumatoide
*Artrosis
*Espodilitis Anquilosante
*El dolor
*Dismenorrea primaria
*Tendonitis
*Bursitis
*Gota aguda

Absorcin
Efecto/ 24horas

Excresin

T =nios 14 h
Ancianos duplica

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica.
Editorial |
Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

METABOLISMO

30% frmaco experimenta 6desmetilacin.

99% protenas plasmticas

1%

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

Efectos Secundarios
*Problemas gastrointestinales
*Somnolencia
*Cefaleas
*Mareos
*Sudoracin hasta fatiga
*Depresin
*Prurito
*Problemas Dermatologicos
*Ictericia
*Disfuncin Renal
*Angioedema
*Trombocitopenia
*Agranulocitosis

OTROS DERIVADOS DEL CIDO


PROPINICO
Fenoprofeno
Ketoprofeno

Estabiliza las membranas lisosmicas


y antagonizar las acciones de la
bradicinina

Flurbiprofeno
Oxaprozina

Miosis
transoperatoria

Propiedades Farmacolgicas
Diferentes
Efecto= 3-6h
T = 30-40h

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill.

Derivados del Indol


Indometacina

Predomina la accin analgsica y


antiinflamatoria, aunque ms la accin
analgsica.

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf

Farmacocintica
Se absorbe bien a nivel gastrointestinal
Se une en un 90% a protenas plasmticas
Biotrasformacin heptica por reacciones de
oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico
Excrecin por orina y las heces

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf

APLICACIONES TERAPUTICAS
En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs
Siempre como segunda eleccin

REACCIONES ADVERSAS
Son bastante frecuentes, ms que los frmacos anteriores. Es por
uno de los motivos que no se use como frmaco de primera
eleccin ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar
reacciones adversas)
Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusin
mental e incluso anemia aplsica.
http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf

ACIDOS ENOLICOS
LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS
ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y
LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD
ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y
ANTIPIRETICA.

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

PIROXICAM

MECAN
I S MO D
E ACCI
ON

AUNQUE SU MECANISMO
DE ACCION NO SE CONOCE
DEL TODO;SE HA
DEMOSTRADO QUE
BLOQUEA LA SINTESIS DE
PROSTAGLANDINAS,POR
INHIBICION DE LA ENZIMA
COX

INHIBE LA MIGRACION
DE
POLIMORFONUCLEARES
Y MONOCITOS A LAS
ZONAS INFLAMADAS

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

CION
R
O
S
AB

SE ABSORBE
BIEN POR LA
VIA ORAL Y
RECTAL

EXCRECION
ORINA

99%
UNION A
PROTEINAS
PLASMATICAS

LA PRINCIPAL TRANSFORMACION
METABOLICA ES LA
HIDROXILACION DEL ANILLO
PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

APLICACIONES
TERAPEUTICAS
TRATAMIENTO EN
LA ARTRITIS
REUMATOIDE

OSTEOARTRITIS

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

EFECTOS SECUNDARIOS
NTE
E
U
C
E
R
F
LO MAS

SINTOMAS
GASTROINTESTINALES

MENOS
FRECUENTES
EFECTOS
SOBRE EL
SNC

MAREOS
CEFALEAS
SOMNOLENCIA
INSOMNIO
DEPRESION
ALUCINACIONES

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

MELOXICAM
Absorcin: buena absorcin en el tracto
gastrointestinal, biodisponibilidad de 89%
Semivida: 15-20 horas
Excrecin: va renal y heces

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

Indicaciones teraputicas: artrosis de 7.5-15mg una


vez al da.
Efectos secundarios: la lesin gstrica es mucho
menor que con el piroxicam.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

OTROS OXICAM
Se idearon para reducir la irritacin del tubo
digestivo.
Ampiroxicam
Droxicam
Pivoxicam

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

DERIVADOS DEL CIDO


ANTRANLICO
(FENAMATOS)

Son derivados del cido N-fenilalantranlico


Comprenden los cidos mefenmico,
meclofenmico y flufenmico.
Preparados farmacuticos diponibles y
aplicaciones teraputicas:
El cido mefenmico y meclofenamato
sdico se han utilizado en el traumatismo a
corto plazo del dolor en las lesiones de los
tejidos blandos, la dismenorrea, artritis
reumatoide y artrosis.
El cido flufenmico, no autorizado en E.U.
no recomendable en nios ni embarazadas

Poca aceptacin
cido metafamico: anlgesico (250 mg
cada 6 hs)
cido meclofenmico: analgsico y
antiinflamatorio (50 100 mg cada 6
horas)
Efectos adversos: gastrointestinales
(dispepsia, diarrea, esteatorrea e
inflamacin intestinal.
Anemia hemoltica, espordicamente

PREGUNTAS

1. Cul de los siguientes frmacos no es un


AINE?
A) Paracetamol
B) cido acetil salicilico
C) Morfina
D) Ibuprofeno
E) Naproxeno.
2.Cul son los principales efectos de los AINES?
A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirtico.
B) Antirreumtico, inotrpico y
antiinflamatorio.
C) Analgsico, vasocontrictor y antiarritmico
D) Antiinflamatorio, anlgsico y antipirtico
E)Diurtico, analgsico y antirreumtico.

PREGUNTAS

3. Qu enzimas estn implicadas en el


mecanismo de accin de los AINES?
A) COX-1 y COX-2.
B) Lipasas y lipoproteinlipasas.
C) Transaminasas y pancreatasas.
D) Amilasa y lactodeshidrogenasa.
E) Lactasa y deshidrogenasa.

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