FRMACOS PARASIMPTICOMIMTICOS O COLINOMIMTICOS

GRUPO: ACCIN DIRECTA

Simulan los efectos de la acetilcolina al unirse directamente con los receptores colinrgicos. Tienen un efecto ms prolongado que la
acetilcolina endgena. Algunos que poseen mayor utilidad teraputica se unen preferencialmente a receptores muscarnicos y se
denominan agentes muscarnicos. Muestran poca especificidad como grupo, lo que limita su utilidad clnica.
CLASIFICACIN DE ACUERDO A SU ESTRUCTURA QUMICA:
a. Esteres de colina
b. Alcaloides
ESTRUCTURA: El grupo amonio cuaternario de los steres de colina estn cargados permanentemente, lo que los hace insolubles en
lpidos. Los receptores muscarnicos son altamente estereoselectivos. El grupo metilo en posicin (metacolina, betanecol) reduce la
potencia en el receptor nicotnico, lo que aumenta su selectividad.
FARMACOCINTICA:
Absorcin: Los steres de colina se absorben y se distribuyen deficientemente en el SNC por su carcter hidroflico.
Metabolismo: se hidrolizan en el aparato digestivo por lo que no es efectiva la administracin oral, nicamente intravenosa.
Difieren respecto a su susceptibilidad de hidrlisis por las esterasas. La Ach se hidroliza rpidamente, por lo que deben
administrarse grandes dosis por va IV para alcanzar concentraciones que produzcan efectos detectables. La va Intramuscular
y subcutnea producen efectos locales. Los steres de del cido carbmico (carbacol y betenecol) son ms resistentes a la
hidrlisis por colinesterasas, por lo que producen un efecto ms prolongado. Los alcaloides colinomimticos terciarios
(pilocarpina, nicotina, lobelina) se absorben bien a travs de la mayora de sitios de administracin.
Excresin: se excretan principalmente a nivel renal. La acidificacin de la orina acelera la excrecin de las aminas terciarias.
MECANISMO DE ACCIN:
a. La acetilcolina liberada desde los nervios parasimpticos puede activar receptores muscarnicos en las clulas efectoras y
modificar su funcionamiento en forma directa.
b. La acetilcolina liberada por los nervios parasimpticos puede actuar con receptores muscarnicos en las terminales nerviosas e
inhibir la liberacin de su neurotransmisor, lo que modifica indirectamente el funcionamiento del rgano, modulando los
efectos de los sistemas nerviosos simptico y parasimptico, y los sistemas no colinrgico y no adrenrgico.
Todos los receptores muscarnicos son de tipo acoplado a protena G: la unin del agonista muscarnico activa el IP3 , la
cascada del diacilglicerol.
Incrementan tambin la concentracin celular de cGMP, as como el influjo de K+ mediante las membranas de las fibras
cardiacas, y disminuye la concentracin de K+ en el ganglio y las clulas de lmsculo liso, lo cual es mediado por una protena
G.
La activacin de los receptores muscarnicos en algunos tejidos inhibe la actividad de la adenilciclasa, y se modula el aumento
en las concentraciones de cAMP inducido por hormonas como las catecolaminas.

 El principal efecto la activacin del receptor nicotnico es la despolarizacin de la clula nerviosa o de la placa terminal
neuromuscular en la membrana.
Si la ocupacin por un agonista del receptor nicotnico se prolonga, desaparece la respuesta del efector y la neurona
postganglionar deja de descargarse.
EFECTOS SISTMICOS:
Los efectos directos sobre los rganos se predicen conociendo los efectos de la estimulacin de nervios parasimpticos.
Ojo
o Esfnter del iris: contraccin (miosis).
o Msculo ciliar: contraccin para la visin cercana.
Corazn
o Nodo sinoauricular: reduccin de la frecuencia (cronotropismo negativo)
o Aurculas: reduccin de la potencia contrctil (inotropa negativa), reduccin del perodo refractario.
o Nodo aurculoventricular: reduccin de la velocidad de conduccin (dromotropa negativa), aumento del perodo
refractario.
Vasos sanguneos
o Arterias: dilatacin, constriccin a dosis altas.
o Venas: dilatacin, constriccin a dosis altas.
Pulmn:
o Msculo bronquial: broncoconstriccin
o Glndulas bronquiales: estimulacin
Aparato digestivo
o Motilidad: aumenta
o Esfnteres: relajacin
o Secrecin: estimulacin
Vejiga
o Detrusor: contraccin
o Trgono y esfnter: relajacin
Glndulas: secrecin
Usos teraputicos especficos,
Efectos adversos
Nombre del frmaco
Generalidades
Acciones
aplicacin clnica
especficos
Acetilcolina

Neurotransmisor endgeno
parasimptico. Es un
compuesto de amonio
cuaternario que no penetra
las membranas celulares por
su baja solubilidad. Es el
neurotransmisor en las fibras
parasimpticas y
colinrgicas. Ejerce una

1. Disminucin de la
frecuencia cardiaca y
gasto cardiaco: la
Acetilcolina en el
corazn reproduce los
efectos de la
estimulacin vagal.
Produce una
atenuacin breve de

No tiene relevancia teraputica

debido a que produce numerosas
acciones y es inactivada muy
rpidamente por la
acetilcolinesterasa.

actividad muscarnica y
nicotnica al unirse de forma
no selectiva a ambos
receptores.

la frecuencia
cardiaca y el gasto
cardiaco, por la
reduccin del
marcapasos en el
ndo sinoauricular
2. Disminucin de la
presin sangunea: La
Ach por va IV
produce
vasodilatacin y la
reduccin a la
consiguiente de la
presin sangunea.
Esto se debe a la
elevacin del Ca2+
intracelular mediante
el sistema
fosfatidilinositol, lo que
resulta en la sntesis de
xido ntrico a partir
de arginina en las
clulas endoteliales.
La atropina bloquea
estos receptores
muscarnicos y evita la
vasodilatacin
producida por la Ach.
3. Tubo digestivo:
incrementa la
secrecin salival,
estimula la motilidad
intestinal y aumenta
las secreciones.
4. Tracto respiratorio:
estimula la secrecin
bronquial
5. Vas urinarias:
acenta el tono del
msculo detrusor.
6. Ojo: miosis y
contraccin del
msculo ciliar para la

acomodacin de la
visin cercana.

Betanecol

Carbacol

Pilocarpina

Es un ster de cido
carbmico pues posee un
grupo funcional carbamato
que reemplaza al grupo
acetato de la Ach y la colina
se encuentra metilada, lo
cual permite que la
acetilcolinesterasa no lo
hidrolize, aunque puede ser
inactivado por otras
colinesterasas.
Mnima actividad en
receptores nicotnicos, pero
intensa actividad
muscarnica. Acciones
principales en musculatura
lisa de la vejiga y tubo
digestivo. Duracin de
accin de 1 hr
aproximadamente.
Ejerce una actividad
muscarnica y nicotnica.
Tambin es un ster de cido
carbmico y un sustrato con
poca afinidad por la
acetilcolinesterasa, aunque
otras esterasas lo hidrolizan
en menor grado. Duraccin
de accin de 1 hr
aproximadamente.
Es un alcaloide natural. Es
una amina terciaria. No es
susceptible a la hidrlisis por
la acetilcolinesterasa. Es
menos potente que la
acetilcolina y sus derivados.
Posee actividad muscarnica
y se emplea.

Estimula directamente los

receptores muscarnicos.
Tratamientos urolgicos, para
estimular la vejiga atnica, en
retencin urinaria posparto o
posoperatoria, no obstructivas.

Produce
estimulacin
colinrgica
generalizada:
sudoracin,
salivacin,
bochornos,
hipotensin, nusea,
dolor abdominal,
diarrea y
broncoconstricci

Uso clnico limitado debido a su

gran potencia y accin
prolognada. En el ojo se emplea
como agente productor de miosis
para reducir la presin intraocular
en pacientes con glaucoma

Pocos o ningunos a
la dosis indicada.

1. Aumenta la motilidad
y el tono intestinal.
2. Estimula el msculo
detrusor de la vejiga,
relaja el trgono y el
esfnter vesical,
favoreciendo la
miccin.

Efectos intensos en el
sistema cardiovascular y
digestivo debido a la
estimulacin nicotnica
ganglionar. Estimula estos
sistemas y luego los
deprime.
Activa la liberacin de
adrenalina de la mdula
suprarrenal debido a la
estimulacin nicotnica. En
el ojo produce miosis
imitando a la Ach.
1. Ojo: al aplicarse
localmente en la
crnea, produce
miosis y contraccin
del msculo ciliar. La
acomodacin se
paraliza y la visin
queda fija en una

Frmaco de eleccin para la

reduccin aguda (de
emergencia) de la presin
intraocular en pacientes con
glaucoma de ngulo agudo o
cerrado y amplio o abierto, al
abrir la red trabecular del
canal de Schlemm,

Puede llegar a la
circulacin sistmica
e ingresar al cerbro,
produciendo
alteraciones del SNC.
Induce sudacin y
salivacin.

El efecto es prolongado
cuando se emplea a nivel
local en el ojo.

distancia especfica,
sin capacidad de
modificar el enfoque
visual.
2. Estimulador potente
de la secrecin por
glndulas exocrinas,
sudoracin, lagrimeo y
saliva.

disminuyendo la presin al
drenar el humor acuoso. Sin
embargo, los
parasimpaticomimticos de
accin indirecta tienen n
efecto con mayor duracin.