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Formas Farmacéuticas y Vías de Administración
Formas Farmacéuticas y Vías de Administración
Y
VAS DE ADMINISTRACIN
Vanesa Ferrandis Tbar
Especialista en Farmacia Hospitalaria
18-19 mayo
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
Objetivos
Conocer las diferentes formas farmacuticas utilizadas
en la teraputica, estableciendo la relacin entre sus
diferentes formas y la va para su administracin.
Identificar las presentaciones farmacuticas ms utilizadas.
Reconocer las caractersticas fsicas de cada una de las
formas farmacuticas.
Determinar las diferencias y semejanzas entre las distintas
vas de administracin.
Mdulo III.
Formas Farmacuticas y Vas de Administracin
1. Definiciones
2. Clasificacin formas farmacuticas
3. Vas de administracin
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
h.
i.
Oral
Rectal
Vaginal
Parenteral
tica
Oftlmica
Drmica
Transdrmica
Subcutanea
http://www.portalesmedicos.com/publicaciones/articles/775/1/Via
s-de-Administracion-de-Farmacos.html La autora de dicha pgina
est referida a: Mgtra. Yamilka L. Snchez .
Definiciones
Forma farmacutica: disposicin individualizada a que se
adaptan las sustancias medicinales (principios activos) y
excipientes para constituir un medicamento.
Definiciones
Forma farmacutica: son el producto resultante del proceso
tecnolgico que confiere a los medicamentos caractersticas
adecuadas:
Dosificacin
Eficacia teraputica
Estabilidad en el tiempo
Podemos distinguir:
Formas farmacuticas de liberacin convencional: la liberacin del
principio activa no est deliberadamente modificada por un diseo de
formulacin particular.
Clasificacin
Tipos de formas farmacuticas segn su estado fsico:
SLIDAS: Polvos. Granulados. Cpsulas. Comprimidos.
Sellos. Tabletas. Supositorios. vulos. Implantes.
SEMI-SLIDAS: Pomadas. Pastas. Cremas. Geles.
LQUIDAS: Soluciones. Suspensiones. Emulsiones.
Jarabes. Elixires. Lociones. Linimentos. Inyectables.
Clasificacin
Segn la va de administracin:
Oral: polvos, granulados, comprimidos, cpsulas, jarabes,
suspensiones, emulsiones.
Rectal y vaginal: Supositorios, enemas, vulos, comprimidos vaginales,
dispositivos intrauterinos.
Tpica y subcutnea: Pomadas, cremas, geles, pastas, parches,
implantes.
Oftlmica y tica: colirios, pomadas, emulsiones, insertos oftlmicos,
gotas.
Parenteral: Inyectables para va intravascular(intravenosa, intraarterial) o
para va extravascular( intradrmica, subcutnea, intramuscular, intratecal,
epidural, intraperitoneal)
Vas de administracin
Oral
La va oral constituye la va ms utilizada de administracin de
frmacos.
Inconvenientes:
No se puede utilizar en pacientes con dificultad para deglutir, con
vmitos o si estn inconscientes.
Sabor desagradable
Algunos frmacos
Irritacin gstrica
Vas de administracin
Oral
Los frmacos se absorben principalmente en intestino delgado.
Gran superficie de absorcin
Elevado flujo sangneo
Presencia de bilis (tensioactivo)
Mecanismos de transporte
activo
Vas de administracin
Oral
Factores que influyen en la biodisponibilidad de frmacos
por va oral:
Biodisponibilidad en
velocidad
Biodisponibilidad en
magnitud
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Vas de administracin
Oral
Medicamentos con biodisponibilidad reducida por efecto de los alimentos
Medicamento
Mecanismo
Tetraciclinas
-lactmicos,
eritromicina, levodopa
-lactmicos, levodopa,
-metildopa, baclofeno.
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Vas de administracin
Oral
Medicamentos con biodisponibilidad aumentada por efecto de los alimentos
Medicamento
Mecanismo
Propranolol, metoprolol,
alprenolol, espironolactona,
hidralazina
Vitaminas hidrosolubles,
Aumento de la absorcin activa por retraso del
clorotiazida e hidroclorotiazida vaciado gstrico (fco llega al transportador
escalonadamente)
Carbamazepina,
nitrofurantona
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TIPOS DE FORMAS
ORALES SLIDAS
1. Comprimidos: obtenidos por compresin mecnica del
granulado.
Ventajas: bajo coste, precisin en la dosificacin y prolongado
periodo de validez.
Desventajas: Limitado uso en pacientes que no pueden deglutir,
problemas de biodisponibilidad.
2. Cpsulas: Cubierta gelatinosa en cuyo interior se encuentra
dosificado el fco.
Ventajas: buena estabilidad y biodisponibilidad, fcil elaboracin.
Desventajas: Mayor coste que los comprimidos, limitaciones de
contenido, no pueden fraccionarse ni ser utilizadas por pacientes
con problemas de deglucin.
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TIPOS DE FORMAS
ORALES SLIDAS
3. FF de liberacin modificada (FFLM): son aqullas en las que la
velocidad y el lugar de liberacin de la sustancia o sustancias
activas es diferente del de la forma farmacutica de liberacin
convencional, administrada por la misma va.
Ventajas:
Mejores pautas posolgicas
Mejor perfil farmacocintico
Reduccin de efectos adversos.
Desventajas:
No se pueden fraccionar.
No aptas para pacientes con problemas de deglucin.
Peor control en situaciones de sobredosis o reacciones
adversas.
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TIPOS DE FORMAS
ORALES SLIDAS
4. Otras formas orales slidas:
Polvos: Cada dosis se administra previa preparacin de una
solucin extempornea en agua u otra bebida. Dosis unitarias
(bolsas y papelillos).
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Comprimidos
Disolucin
Disgregacin
GRNULOS
Disolucin
FRMACO EN
SOLUCIN
Absorcin
FRMACO EN
EL TORRENTE
SANGUNEO
Disgregacin
GRNULOS
DISGREGADOS
Disolucin
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Comprimidos
1.
2.
3.
4.
5.
6. Grageas:
comprimidos con cubierta de azcar.
7. Recubrimiento pelicular:
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Cpsulas
Tipos:
Cpsulas duras: relleno slido o semislido. Formadas por dos
valvas que encajan una dentro de otra.
Buena biodisponibilidad y
estabilidad
Fcil elaboracin
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Formas Farmacuticas
de liberacin modificada (FFLM)
Tipos de FFLM
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Formas de
liberacin acelerada
Formas slidas que se disuelven instantneamente en la
cavidad bucal sin necesidad de administracin de lquidos.
Ejemplo de estos sistemas son los comprimidos/tabletas
liofilizadas.
Diferentes sistemas en funcin del mecanismo de liberacin,
como los comprimidos de disgregacin rpida en contacto con
la saliva (Odis) o los liotabs bucodispersables (tipo Zydis,
Flas o Velotab).
Ej: Feldene FLAS 20 mg (Piroxicam, antiinflamatorio)
VENTAJAS: mayor facilidad de la administracin.
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Formas de
liberacin diferida o retardada
El medicamento es liberado en un momento distinto al de la
administracin, pero no se prolonga el efecto teraputico.
Son formas con cubierta entrica o resistente al pH, en las que
el principio activo es liberado en un lugar concreto del intestino
delgado, pasando por el estmago sin degradarse.
tiles para la administracin de fcos que se inactivan o que
daan la mucosa digestiva.
Ej: Omeprazol 20mg Belmac EFG
VENTAJAS
permite administrar por va oral frmacos que seran inactivados por
jugos gstricos (omeprazol, pantoprazol) o bien minimizar los efectos
derivados de su gastro-lesividad por contacto (piroxicam, diclofenaco,
warfarina).
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Formas de
liberacin prolongada
Formas de accin sostenida o continuada: El principio activo se
libera a una velocidad constante con el objeto de que se
reduzcan las fluctuaciones de los niveles plasmticos.
Podemos encontrar sistemas osmticos (OROS), con membrana
microporosa, matrices hidroflicas o lipoflicas (ej:comprimidos
matriciales de tamsulosina OCAS).
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Formas de
liberacin prolongada
VENTAJAS
Mejora el cumplimiento posolgico
Reduccin de las fluctuaciones en las concentraciones
plasmticas y de la dosis total diaria: reduccin de las
reacciones adversas.
Control del lugar de liberacin del medicamento en el tracto
gastrointestinal
24
Ejemplos
medicamentos con FFLM
25
26
Inconvenientes:
Mayor contaminacin microbiolgica (adicin de conservantes).
Menor estabilidad del principio activo.
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Vas de administracin
Sublingual
La mucosa sublingual est muy
vascularizada: rpida velocidad de
absorcin.
Ausencia de efecto de primer paso.
FF: comprimidos y aerosoles.
Comprimidos: redondeado, elptico o
biconvexo, sin ngulos y lo ms pequeo
posible para minimizar la secrecin de saliva (y
la deglucin).
Aerosoles: pulsar del spray con el dedo ndice,
dirigiendo el chorro a la regin sublingual.
Cerrar la boca y permanecer unos segundos sin
deglutir (sin tragar) para facilitar la absorcin
del medicamento.
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Vas de administracin
Sublingual
Medicamentos:
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Vas de administracin
Rectal
Absorcin ms lenta que la gastrointestinal
Formas farmacuticas:
Supositorios: ff slida, forma cnica u ovoide,
que al fundirse en el recto libera los
medicamentos que contiene.
Enemas: ff lquidas, de absorcin colnica y
elevada biodisponibilidad en velocidad (fcos
lipfilos)
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Vas de administracin
Rectal
Supositorios: tienen efecto de primer paso parcial (venas
hemorroidales superiores). Baja BD en velocidad, ff segura.
Utilidad:
Pacientes con vmitos, inconscientes o con dificultad para
deglutir (especialmente tiles en nios).
Medicamentos que irritan o son destruidos por la mucosa
gstrica.
Intolerancia por olor o sabor.
Medicamentos de accin local.
Medicamentos con marcado metabolismo heptico.
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Vas de administracin
Rectal
Accin tpica localizada:
antihemorroidales.
Accin
Mecnica:
efecto laxante.
Accin
Sistmica:
Ej:antitusivo.
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Vas de administracin
Rectal
Enemas: elevada BD en velocidad.
Usos:
Laxantes-evacuantes. Ej: Enema
Casen.
Medicamentosos:
Accin local: tto de enfermedad de
Crohn (mesalazina)
Absorcin colnica: tto de estatus
epilepticus en nios (microenemas
de diazepam)
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Vas de administracin
Vaginal
Administracin de medicamentos con efecto a nivel local o
sistmico.
La biodisponibilidad depende: espesor del epitelio vaginal,
composicin del fluido y pH.
Formas farmacuticas:
Soluciones
Comprimidos
vulos (supositorios vaginales)
Gel
Espumas
Anillos vaginales (anticonceptivo hormonal).
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Vas de administracin
Vaginal
Medicamentos:
Antibiticos
Antifngicos
Antiinflamatorios
Anticonceptivos
Lubricantes
Principal utilidad en el
tratamiento de infecciones y/o
inflamaciones vaginales
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Vas de administracin
Parenteral
Intravascular:
Extravascular:
a. Intraarterial.
b. Intracardaca.
c. Intravenosa
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
Intradrmica
Intraperitoneal
Intratecal
Epidural
Intramuscular
Subcutnea
Intraarticular
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Vas de administracin
Parenteral
Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estriles
y apirgenas.
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Vas de administracin
Parenteral
Inyectables: disoluciones, emulsiones o suspensiones estriles
y apirgenas.
Utilidad:
1. Casos de urgencia.
2. Principios activos no se absorben
por la mucosa gastrointestinal.
Vas de administracin
Parenteral
Inyectables
Requerimientos:
Limpidez: ausencia de partculas en suspensin detectables
mediante controles pticos.
Neutralidad: el pH del organismo humano oscila 7,3-7,4, es
recomendable regular los preparados alrededor de este valor.
Isotona: es isotnico con la sangre si al ponerla en contacto con
eritrocitos no experimentan alteracin. Obligatorio en admon en
LCR.
Estril: ausencia de microorganismos (formas vegetativas y de
resistencia). Obligatorio para todos los inyectables.
Apirgena: ausencia de sustancia que provoque un proceso febril.
Obligatorio en inyectables.
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Vas de administracin
Intravascular
No hay fase de absorcin. 100% de biodisponibilidad y
mnima variabilidad interindividual
a. Intraarterial: el medicamento se inyecta directamente en una
arteria que irriga un rgano o un sector del organismo. Utilidad:
Contrastes en radiologa
Citostticos dirigidos a rganos determinados.
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Vas de administracin
Intravascular
c. Intravenosa: va de urgencia, ofrece una
respuesta:
Rpida
Intensa
Sistmica
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Vas de administracin
Parenteral
Extravascular:
a.
b.
c.
d.
e.
f.
g.
Intradrmica
Intraperitoneal
Intratecal
Epidural
Intramuscular
Subcutnea
Intraarticular
42
Vas de administracin
Extravascular
1. Intradrmica: va de absorcin lenta. Utilidad: anestesia
local, vacunas, pruebas de sensibilizacin o alergia.
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Vas de administracin
Extravascular
2. Intraperitoneal: va de absorcin ultrarrpida. Tto
antibitico (peritonitis), antineoplsicos.
3. Intratecal, epidural: para fcos que deban acceder al SNC.
Los inyectables deben ser isotnicos. Fcos: anestsicos,
opiceos, antibiticos y citostticos.
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Vas de administracin
Extravascular
4. Intramuscular: es una va de admon
muy rpida (soluciones acuosas y ms
lenta en las oleosas).
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Vas de administracin
Extravascular
4. Intramuscular.
Favorece su absorcin:
Disminuye la absorcin:
Vas de administracin
Extravascular
4. Intramuscular.
Precauciones:
Se pueden lesionar vasos y nervios. Pueden aparecer parlisis
del nervio citico (admon en glteo), hematomas,
endurecimientos, infecciones, shock anafilctico.
Contraindicada su utilizacin en pacientes anticoagulados ya
que puede ocasionar hematomas importantes y en los casos
de insuficiencia circulatoria (cuando se pretenda una
actuacin de urgencia).
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Vas de administracin
Extravascular
5. Subcutnea: Parecida a la va i.m. slo que
absorcin ms lenta y menor volumen de
inyectable.
Al igual que en la admon i.m. el flujo
sanguneo y las caractersticas fsico-qumicas
de frmaco determinarn la velocidad del
absorcin.
Se puede usar en pacientes anticoagulados
Ej: insulina, heparina de bajo peso molecular.
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Vas de administracin
Extravascular
5. Subcutnea:
Implantes: ff slidas y estriles de material
biocompatible, atxico y no carcinognico que
liberan el principio activo a velocidad constante
(NORPLANT, SYNCRO-MATE-B,CUMPUDOSE).
Medicamentos:
Anticonceptivos hormonales (levonorgestrel).
Anlogos de LHRH (tto cncer de prstata
andrgeno dependiente)
Antagonistas de opiceos
Aversivos del alcohol.
Antineoplsicos
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Vas de administracin
Extravascular
5. Intraarticular: administracin en el seno del
lquido sinovial.
Utilidad:
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Vas de administracin
Inhalatoria
Caractersticas:
Gran superficie, alta permeabilidad al agua, gases y
sustancias lipfilas.
Las clulas alveolares poseen actividad metablica
(metabolismo presistmico).
Utilidad:
Accin local: tratamiento de asma, EPOC.
Accin sistmica: anestsicos generales.
Formas farmacuticas:
Aerosoles
Gases: oxgeno medicinal.
Gases y lquidos voltiles: anestsicos generales.
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Vas de administracin
Inhalatoria
Aerosoles: partculas de pequeo tamao (<10 m) suspendidas
en un gas inerte a presin.
La penetracin de las partculas depende de su tamao:
Tto asma
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Vas de administracin
Inhalatoria
Cmaras o tubos espaciadores.
Se recomienda su uso porque:
Facilita la coordinacin
pulsacin/inhalacin: llega una mayor
fraccin de medicamento al pulmn
(importante en nios y pacientes
asmticos).
Facilita la evaporacin completa del gas
propulsor y disminuye la posibilidad de
depsito de las partculas: menos efectos
adversos.
Ej: Reduce el riesgo de afona y candidiasis
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Vas de administracin
Inhalatoria
Gases y lquidos voltiles
Utilidad: mantenimiento de la anestesia general.
Medicamentos:
Gases: xido nitroso.
Lquidos voltiles: halotano (Fluothane), isofuorano.
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Vas de administracin
Nasal
Accin sistmica: Es una va de administracin
alternativa a la parenteral en aquellos fcos cuya admon
oral no es posible (pptidos).
Ej:Calcitonina, desmopresina, oxitocina, agonistas de la GnRH.
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Vas de administracin
Oftlmica
Absorcin rpida, accin local.
El frmaco debe presentar cierta lipofilia pero
con un mnimo de hidrosolubilidad para que
pueda difundir.
Formas de dosificacin:
Gotas: colirios.
Pomadas: prolongan el tiempo de contacto.
Sistemas de cesin modificada: lentes de
contacto, implantes teraputicos (Ocusert)
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Vas de administracin
tica
Las gotas ticas son preparados lquidos
destinados a ser aplicados en el conducto
auditivo externo para ejercer una accin
local. Utilidades:
Tto de infecciones
Administracin de antiinflamatorios
Para limpieza del conducto auditivo externo.
Precauciones:
Contraindicado en pacientes con la
membrana timpnica perforada.
Es importante atemperar las gotas previas a
su administracin.
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Vas de administracin
Drmica
Preparados con accin local para aplicar sobre
la piel (epidermis/dermis) o mucosas.
Formas farmacuticas:
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Vas de administracin
Drmica
Debe evitarse la absorcin trasncutnea del principio
activo y excipientes (r.adversas)
Utilidad: principalmente en dermatologa, tambin
administracin de antiinflamatorios, antihistamnicos,
anestsicos locales.
Piel descamada,
inflamada o lesionada, o
cuando el rea a tratar
sea extensa: mayor
absorcin de los
principios activos
(r.adversas)
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Vas de administracin
Transdrmica
Absorcin percutnea :
Difusin del principio activo hasta la superficie cutnea.
Penetracin en la capa crnea.
Incorporacin a la microcirculacin drmica
Forma farmacutica:
Parches transdrmicos
Permite el uso de fcos con un
estrecho rango teraputico, evitan la
degradacin a pH gstrico y su
administracin puede interrumpirse
de manera inmediata.
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Vas de administracin
Transdrmica
Parches transdrmicos: aporte percutneo de principios activos
a una velocidad programada o durante un tiempo establecido
para su accin sistmica.
Ventajas:
Mejora el cumplimiento de la prescripcin
Fcos con vida media corta: reduccin de la dosis y reduccin de
reacciones adversas y concentracin plasmtica constante.
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Vas de administracin
Transdrmica
FRMACOS QUE PUEDEN ADMINISTRARSE POR ESTA VA
1. Opiceos: dolor crnico
2. Estrgenos: Terapia hormonal
sustitutiva.
3. Nicotina: deshabituacin tabquica
4. Nitratos: profilaxis angina de pecho
5. Clonidina: tto hipertensin.
6. Escopolamina: tto cinetosis.
7. Anticonceptivos hormonales.
8. Rivastigmina: tto Alzheimer.
9. Rotigotina: tto Parkinson
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Resumen
PREPARADOS FARMACUTICOS QUE DEBEN SER ESTRILES:
1. Inyectables.
2. Colirios.
3. Pomadas oftlmicas.
4. Soluciones para irrigacin (lavados vesicales).
5. Implantes
Preparado estril: ausencia de toda forma de vida (microorganismos, tanto formas
vegetativas como de resistencia).
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Resumen
FORMAS FARMACUTICAS QUE NO DEBEN SER FRACCIONADOS,
TRITURADOS O MACHACADOS
1.- Formas farmacuticas de liberacin controlada
2.- Formas farmacuticas de cubierta entrica
3.- Comprimidos sublinguales
4.- Comprimidos efervescentes
5.- Grageas
6.- Cpsulas
7.-Frmacos de estrecho margen teraputico
8.- Medicamentos con actividad carcinognica o teratognica
Curso de Farmacologa para Fisioterapeutas
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Resumen
Vas de administracin que no tienen efecto de primer paso:
1.
2.
3.
4.
5.
Intravenosa
Intramuscular
Subcutnea
Sublingual
Transdrmica (o percutnea)
Antidepresivos tricclicos
-bloqueantes
Nitratos anginosos
Sumatriptn
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