Caractersticas de la interaccin

Frmaco- Receptor

Afinidad
Parmetros

Eficacia o
Actividad
Intrnseca

Afinidad
La capacidad
de unin o
fijacin del
frmaco al
receptor

Eficacia o
Actividad
Intrnseca
Capacidad
para producir
la accin fisiofarmacolgica
despus de la
fijacin o
unin del
frmaco.

 Tanto la afinidad como la eficacia estn

determinadas por las propiedades
moleculares de la droga, pero en general
las caractersticas estructurales qumicas
que determinan la eficacia o actividad
intrnseca son diferentes de las que
determinan la eficacia por el receptor. Es
por eso que un frmaco puede poseer
afinidad pero carecer de actividad
especfica.

La intensidad del
efecto farmacolgico
se relaciona con
varios factores:

Cuando el nmero de
receptores ocupados
por la droga es
mayor, la intensidad
de la respuesta es
tambin mayor.

La cintica de
recambio de los
receptores.

Frmaco
agonista:

Es aquel que posee

afinidad y eficacia.

Antagonist
a:

Frmaco dotado de
afinidad pero no de
eficacia.

Agonista
parcial:

Posee afinidad y cierta

eficacia.

Agonistaantagonis
ta:

Agonista
inverso:

Dos frmacos tienen afinidad y eficacia,

pero uno de ellos tiene mayor afinidad,
entonces ocupa el receptor, tiene eficacia
(es agonista) pero bloquea la accin del
segundo frmaco (es antagonista).

Tiene afinidad y eficacia, pero el efecto

que produce es inverso al del agonista.

REGULACION DE LOS
RECEPTORES
Los receptores regulan o desencadenan
efectos fisiofarmacolgicos a travs de
la unin con ligandos o molculas que
poseen afinidad por el receptor y a raz
de la propagacin de seales que
determinan el efecto, con participacin
frecuente de segundos mensajeros
intracelulares (eficacia o actividad
especfica).

La unin de un
agonista con un
receptor que origina
una respuesta
celular, puede
producir:
Cambios en el
tipo de unin
qumica
ligandoreceptor

En el nmero
de receptores
disponibles

En la afinidad
del agonista
con el receptor

Regulacin
en descenso
(down
regulation)

Mecanismos de defensa
celular que se
desencadenan ante la gran
sobreestimulacin y
sobreocupacin de los
receptores

Regulacin
en ascenso
(up
regulation)

Incremento de la sntesis de
receptores o aumento de la
afinidad por los agonistas.
Tambin constituye un
mecanismo de defensa
celular autorregulatoria