UAM-XOCHIMILCO

Modulo: Procesos Celulares Fundamentales

División: CBS

Generalidades
de los
antibióticos
 Antecedentes históricos

Paul Ehrlich (1908):

Creó el primer compuesto químico Estructura química del Salvarsan
sintético (Salvarsan) que podía (“La bala mágica”)
curar una infección, la sífilis
(Treponema pallidum).
Origen de los Antibióticos

El descubrimiento del primer

antibiótico, llamado penicilina
resulto ser un toque de
difunto para las peores
enfermedades infecciosas
del momento, como la
tuberculosis, sífilis, cólera o
neumonía.
 Origen de los antibióticos

Foto original tomada por Fleming Foto actual

El hongo Penicillium notatum impide el

crecimiento de Staphylococcus aureus...
Diversas regiones de ataque
antibacteriano

• Pared bacteriana
• Membrana bacteriana
• Síntesis de proteínas
• Síntesis de ácidos
nucleicos
 Pared celular

 La bacitracina: inhibe al transportador lipídico del

peptidoglucano hacia el exterior de la célula.

 La penicilina: inhibe la transpeptidación, una

reacción en la que se producen los enlaces
cruzados de la pared celular.

 Las cefalosporinas: moléculas que inhiben las

proteínas que sintetizan la pared celular.
 Membrana celular
 Ciertos antibióticos pueden lesionar directa o
indirectamente al inhibir la síntesis de los constituyentes,
la integridad de la membrana celular de las bacterias y
de ciertos hongos.

 Las polimixinas, por ejemplo, son antibióticos que actúan

como surfactante o detergente que reacciona con los
lípidos de la membrana celular de las bacterias.

 Ello destruye la integridad de la permeabilidad de la

membrana, los elementos hidrosolubles y algunos que
son tóxicos para el germen, pueden así entrar sin
restricción al interior celular. La gramicidina A forma
poros o canales en las bicapas lipídicas.
 Acción sobre el ADN y ARN
 Actúan bloqueando la síntesis del ADN y
ARN, ribosomas, ácidos nucléicos o las
enzimas que participan en la síntesis de
las proteínas, resultando en proteínas
defectuosas como la mitomicina.
 Acción sobre los ribosomas
 Aproximadamente la mitad de los
antibióticos actúan por inhibición
de los ribosomas bacterianos, los
organelos responsables de la
síntesis de proteínas y que son
distintos en composición de los
ribosomas en mamíferos. Algunos
ejemplos incluyen los
aminoglucósidos (se unen de
forma irreversible a la subunidad
30S del ribosoma), las
tetraciclinas (bloquean la unión
del ARNt aminoacil al complejo
ARNm-ribosoma), eritromicina (se Representación de un péptido corto
fijan de manera específica a la (verde) precursor de la pared celular de
porción 50S de los ribosomas una bacteria unido al antibiótico
bacterianos) y la doxiciclina vancomicina (azul). El péptido en
cuestión se une a la vancomicina por
cinco enlaces de hidrógeno
 Clases de antibióticos

los antibióticos pueden ser clasificados

en bactericidas o bacteriostáticos, dependiendo si
el fármaco directamente causa la muerte de la
bacteria o si sólo inhibe su replicación,
respectivamente. En la práctica, esa clasificación
se basa en el comportamiento del antibiótico en el
laboratorio y en ambos casos se puede poner fin a
una infección
Ramas de la farmacología
Farmacología

farmacocinética

farmacoterapéutica

toxicología
 Farmacocinética
La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Trata de explicar qué sucede con un fármaco desde el momento en el que
es administrado hasta su total eliminación del cuerpo.

 Liberación del producto activo,

 Absorción del mismo,
 Distribución por el organismo,
 Metabolismo o inactivación, al ser reconocido por el organismo como una
sustancia extraña al mismo
 Eliminación del fármaco o los residuos que queden del mismo.

Desde un punto de vista practico podemos decir que la farmacocinética

es la disciplina que a través del estudio de la dinámica de la absorción,
la distribución, la biotransformación y la expulsión…. explica las
consecuencias de los fármacos.
Estudia la respuesta de los organismos
vivos a los fármacos, en ausencia
de enfermedades, en cierto sentido se
puede afirmar que es lo contrario a la
Farmacoterapéutica ya que esta estudia el efecto
de los fármacos en presencia de enfermedad y
por ultimo como ya lo mencionamos la toxicología
estudia los venenos y
contravenenos que pueden afectar tanto animales
como a hombres, así como los efectos adversos
de los medicamentos.
 RECOLECCION DE DATOS
 Edad.

 Género.

 Coomorbilidad Asociada.

 Hipersensibilidad a Antibióticos.

 Función hepática y Estado Inmunológico Renal.

 Coagulopatias y Alergias.

 Hospitalización Previa y su duración.

 Uso Previo de antibióticos y su duración.

 Perfil de resistencia a los Antibióticos.

 Prevalencia de agentes etiológicos en los diferentes tipos de infección.

 ELECCION DEL ANTIBIOTICO
 Composición y características farmacológicas.

 Absorción.

 Distribución en tejidos, cavidades y líquidos orgánicos, metabolismo y excreción.

 Espectro de acción.

 Dosis y forma de administración.

 Vía y período de administración.

 Interacción con otros antibióticos (antagonismo, sinergia, ninguna).Efectos adversos y contraindicaciones.

 Potencial de inducción de resistencia.

 Perfil de susceptibilidad a los antimicrobianos.

 Epidemiología de infecciones prevalentes en el medio.

 Disponibilidad.

 Costo.
 Efectos adversos
 Alergia. Muchos antibióticos producen erupciones en la piel y otras
manifestaciones de alergia (fiebre, artritis, etc), en un pequeño número de
personas predispuestas.

 Disbacteriosis. Al eliminar también bacterias "buenas" (de presencia

deseable en el tubo digestivo) pueden producir dolor y picor en la boca y la
lengua, diarrea, etc.

 Sobrecrecimientos. Algunos antibióticos eliminan unas bacterias pero

hacen crecer otras bacterias u hongos.

 Resistencias. Las bacterias intentan hacerse resistentes rápidamente a los

antibióticos, y la administración continua o repetida de antibióticos para
enfermedades menores favorece la aparición de estas resistencias.

 Toxicidad. Los antibióticos pueden dañar los riñones, el hígado y el

sistema nervioso, y producir todo tipo de alteraciones en los glóbulos de la
sangre.
 EFECTOS ADVERSOS MÁS
FRECUENTES DE LA
PENICILINA
 Reacción de hipersensibilidad.

 Colitis pseudomembranosa por Clostridium difficile.

 Convulsiones (Penicilina G).

 Neutropenia.

 Alteración de pruebas hepáticas.

 Rash no alérgico por ampicilina en la mononucleosis

infecciosa.
 EFECTOS ADVERSOS DE LAS
CEFALOSPORINAS
Los efectos adversos más frecuentes de las
cefalosporinas son: reacciones de
hipersensibilidad (menos frecuente que con
penicilina, y con baja reacción cruzada),
alteración de pruebas hepáticas, colitis
pseudomembranosa, prolongación de
tiempo de protrombina (CEFOPERAZONA).
 Otros efectos

 NEFROTOXICIDAD
 OTOXICIDAD
 HIPERSENSIBILIDAD
 MOLESTIAS GASTROINTESTINALES
 SINDROME DE MALABSORCION
 DISCRASEAS SANGUINEAS
 NEURITIS PERIFERICA
 El antibiótico
 Los antibióticos (ATBs)
generalmente son fármacos seguros

 Cuidado: Efectos indeseables.

 La alergia, el más conocidos

“El paciente debe estar

informado si es alérgico y
llevar siempre consigo una
tarjeta o medalla que lo
indique.”
 Otros efectos adversos:
Destrucción de bacterias
patógenas + bacterias
beneficiosas.

Esto puede ocasionar

dolor de estómago,
diarrea, infecciones
vaginales y otros
problemas.
 Es necesario conocer las propiedades de los ATBs de
acuerdo a las diferentes familias.

De c/u se analiza:

a. Mecanismo de acción
b. Espectro de actividad.
c. Mecanismos de resistencia,
d. Farmacodinamia.
e. Farmacocinética,
f. Efectos adversos y riesgos tóxicos
 Antibiótico ideal
Desgraciadamente no existe
Aun presentan
efectos colaterales ó
tóxicos (reacciones
adversas
medicamentosas:
RAMs) asociados a
su uso.
 El antibiótico ideal
Es el que resultaría más eficaz,
menos tóxico, retardaría el
surgimiento de cepas resistentes, es
de menor costo y de más fácil
administración. Obvio, no existe.
Pero las características de eficacia,
toxicidad y costo son consideraciones
básicas en la elección de la droga.
Esto no se ha logrado y además ya
estamos padeciendo las limitaciones
de los antibióticos actualmente
conocidos.
CARACTERÍSTICAS DEL
ANTIBIÓTICO IDEAL
De espectro de acción tan amplio como sea posible

Ser efectivo para todas las infecciones

De acción fuerte y potente

Erradicación bacteriológica

No debe de tener ningún efecto tóxico o secundario

No debe debilitar el sistema inmunológico

CARACTERÍSTICAS DEL ANTIBIÓTICO IDEAL

Debe modificar la flora bacteriana Mayor rapidez en la mejoría

útiles sintomática
Debe ser un producto de origen natural Menor duración de la enfermedad

Debe ser hipoalérgico Seguridad y ausencia de toxicidad

No generar otros efectos que el Ser un tratamiento de corta

buscado. duración
No generar resistencias. Poca propensión para inducir
resistencias
Ser útil por vía oral
Relación coste-beneficio óptimo
Ser accesible económicamente para
toda la población.