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Relajantes musculares

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RELAJANTES MUSCULARES

María Luján Falsetti

Relajantes musculares
Unión neuromuscular: unión anatomofisiológica especializada en conducción nerviosa. Tiene un extremo muscular y otro neural. Por cada fibra muscular hay varias uniones neuromusculares. En la membrana presináptica del extremo nervioso se hallan vesículas donde se almacena la acetilcolina (Ach). La mayoría de los músculos se contraen y relajan rápidamente, pero los extraoculares lo hacen en forma lenta. Unión mioneural: conjunto de haces de axones y la fibra muscular. La unión mioneural es el extremo muscular de la unión neuromuscular.

Receptores nicotínicos:
Están ubicados enfrentados a las zonas donde de abre las vesículas de Ach. Las vesículas se abren por flujos iónicos (Na y Ca) Na

Síntesis y almacenamiento  Se capta por el espacio extracelular

Ca

Liberación  Espontánea (potencial de placa miniatura)  Inducida (potencial de placa motora  despolarización)  Se recapta por el músculo

Receptores nicotínicos colinérgicos:  Presináptico  extremo nervioso. Son dos subunidades bloqueadas por alta frecuencia de estímulos  Postsinápticos  Sinápticos (normales)  Extrasinápticos  Pentámero (subunidades alfa se unen al la Ach)  Asimétrico  Canal iónico  entra Na y sale K

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Sinápticos:      Pentámero (alfa-beta-gamma-épsilon) Centro de la unión neuromuscular Se une fuertemente al citoesqueleto Vida ½  8 días La unión a la Ach es de igual afinidad por agonistas que por antagonistas

Estrasináptico:      Fetal (hasta los dos años) Cuando falta actividad neural y muscular Mayor afinidad por agonistas que por antagonistas Pentámero (cambia la beta por gamma) Están abiertos más tiempo  escapa K

Por cada receptor las dos subunidades alfa deben estar ocupadas por una molécula de Ach  cambio de conformación del receptor  se abre el canal iónico entrando Na y saliendo K  despolarización  potencial de placa motora propagada al músculo. Para que haya despolarización tienen que estar abiertos por lo menos 1700 canales. Son estructuras nerviosas de amplio rango dinámico. Margen de seguridad de la unión neuromuscular: Es la situación en la que el extremo nervioso libera 4 ó 5 veces la cantidad necesaria de Ach y en la que del lado muscular hay mayor cantidad de receptores que los que se necesitan. Para que se bloquee la transmisión neuromuscular tienen que estar bloqueados el 75-80% de los receptores. El margen de seguridad depende de:  Liberación de Ach  Distribución de receptores  Activación muscular y neurológica

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 Tamaño de extremo muscular  A > tamaño de la fibra < margen de seguridad (hipertrofia)  A < tamaño de la fibra > margen de seguridad (atrofia) Distribución de receptores Up-regulation     Atrofia Polineuropatía Inmovilización prolongada Quemados Down regulation Los neonatos tienen menor margen de seguridad. Características de los músculos en general: Variaciones de:  Flujo sanguíneo  Temperatura  Densidad de receptores  Distintos márgenes de seguridad  Diferencia en la composición de sus fibras Diferencias entre el diafragma y el aductor del pulgar:

 El  El A

diafragma necesita mayor cantidad de relajante para el mismo grado de bloqueo diafragma tiene menor tiempo de comienzo de acción y de recuperación (por diferencias de flujo sanguíneo) mayores dosis de relajante el diafragma se bloquea antes que el aductor del pulgar

 A dosis bajas se bloquea antes el aductor por su mayor sensibilidad.
Músculos orbiculares:

 Semejantes a los de la vía aérea  La localización de los electrodos
directamente (salteando al nervio).

puede estimular al músculo

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Características de los bloqueantes neuromusculares: Despolarizantes:
       

Producen fasciculaciones Sin caída del TET Sin caída del TOF No FPT (facilitación postetánica) No antagonizados con anticolinesterásicos Se potencian con anticolinesterásicos Son todo o nada Succinilcolina

No despolarizantes:
      

Ausencia de fasciculaciones Caída del TET Caída del TOF Presencia de FPT Se revierte con anticolinesterásicos Se potencia con RMND Todos los demás

Succinilcolina:
   

RMD  relajante muscular despolarizante Acción periférica Di acetilcolina Agonista puro Farmacocinética:  Intravenosa  pueden usarse otras vías pero no se hace  El 10% de lo que se administra llega a biofase  el resto es metabolizado por la pseudocolinesterasa plasmática.
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 

Inicio de acción  60 segundos Duración clínica  8-10 minutos

Farmacodinamia:    Al unirse al receptor abre el canal iónico  luego vuelve a plasma para metabolizarse El terminal nervioso está despolarizado mientras que la succi esté. Bloqueo por succi  bloqueo de fase 1 Tests para verificar el normal funcionamiento de la pseudocolinesterasa plasmática: Test de dibucaína  la dibucaína inhibe a la pseucolinesterasa plasmática, normalmente lo hace en un 80%. En homocigotos la inhibe un 20% y prolonga el tiempo de la succi. En heterocigotos puede inhibir hasta 40-60%.  Test de fluoruro

Efectos adversos:  Bloqueo de fase 2  se comporta clínicamente como bloqueo no despolarizante (no es todo o nada, sino que hay caída de los estímulos).se produce por la administración en goteo o reinyecciones de succi.  Arritmias  por acción directa sobre los receptores colinérgicos muscarínicos. Son más frecuentes con la 2º dosis (a los 5`de la primera). No responden a la atropina. Produce bloqueos y ritmos nodales. Taquicardia e hipertensión por estimulación de ganglios autonómicos.  Mialgias  generalmente en adultos jóvenes. Los músculos más frecuentemente afectados son los de la nuca, espalda y abdomen.  Hiperkalemia  es más frecuente y grave en pacientes con atrofia muscular por desnervación (96 hs. a 9 meses) , lesión de motoneurona superior y quemados. La precurarización no la evita porque es un efecto postsináptico. También puede producir arritmias por este mecanismo.

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 Mioglobinuria  niños.

debido a las fasciculaciones. Es más frecuente en

 Contractura muscular  dificulta la ventilación y es un signo probable de hipertermia maligna.  Aumento de la presión intra-gástrica: se debe a las fasciculaciones. Tiene el riesgo de producir broncoaspiración. Se evita con la precurarización.  Aumento de la PIC: relacionado con las fasciculaciones o con el aumento del FSC. Se evita con la precurarización.  Aumento de la PIO: máxima a los 2-4 minutos post-inyección, dura aproximadamente 10 minutos.  Liberación de histamina: peligroso en asmáticos.  Daño muscular directo: con aumento de CPK y mioglobinemia.  Hipertermia maligna: cuadro de hipercatabolismo muscular que de no tratarse a tiempo lleva a la muerte.

Monitoreo de la función neuromuscular:   Instrumental Clínico

Monitoreo clínico:
Ventajas:   Fácil de realizar De simple interpretación Desventajas:   Menor especificidad Afectado por otras drogas

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   

Subjetivo Depende de la colaboración del paciente No diferencia los distintos tipos de bloqueo No permite predecir la recuperación Pruebas: Levantar la cabeza 5” con la boca cerrada (prueba más sensible) Levantar las piernas Suspiro coordinado Protruír la lengua Capacidad vital y volúmen corriente adecuados Cerrar la mano en forma sostenida Generar presión negativa en la vía aérea (-25 cm de H2O), estando intubado y con manovacuómetro  Abrir los ojos  Tensar los esternocleidomastoideos  Ventilación toracoabdominal Voz normal       

Monitoreo instrumental:
Ventajas:         Se puede realizar siempre No necesita colaboración del paciente Es más específico Está afectado solamente por drogas que actúan e la unión neuromuscular o por enfermedad de placa Diferencia los distintos tipos de relajantes musculares periféricos Diferencia un relajante periférico de uno central Predice la recuperación Permite obtener datos específicos

Desventajas:   Costoso Requiere conocimientos

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Pruebas:      Estímulo aislado (EA) Tren de cuatro (TOF) Tétanos (TET) Conteo postetánico (PTC) Suelta de dos estímulos (DBS)

Fundamento: aplicación de un estímulo eléctrico en un territorio nervioso determinado y registro de las respuestas musculares evocadas. Estímulo:

   

Cubital Es accesible Inerva el aductor del pulgar Cuantifica la fuerza y aceleración del dedo Menor posibilidad de estímulo directo al músculo Estímulo aislado (EA):

 Duración  0,1-0,2 mseg  Intensidad  30-70 mA  Voltaje  9 volts  Resistencia de la piel  variable  Electrodos separados por 3 cm  Electrodos pueden ser de superficie o percutáneos  Nervios más usados son cubital y facial  Fijar la mano dejando el pulgar libre  Evitar las interferencias eléctricas y mecánicas  Tener en cuenta la temperatura y grasitud de la piel

     

Frecuencia  0,1-1 Hz (un estímulo por segundo o cada 10 segundos) No está precedido o condicionado por otro estímulo Necesita un valor control para su comparación No es sensible No permite distinguir BNMD de BNMND No predice tiempo de recuperación No es doloroso

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Tren de cuatro (TOF):

          

Secuencia de cuatro estímulos con una frecuencia de 2 Hz (un estímulo cada 20 segundos) Cada estímulo dura 0,2 mseg. El 1º estímulo no está condicionado Los tres restantes están condicionados por el primero No requiere valor control En presencia de BNMND se visualiza caída (agotamiento) Hace diagnóstico de diferentes tipos de bloqueos No es doloroso No predice tiempo de recuperación Evalúa la presencia de relajación residual No se puede repetir antes de los 12 minutos Es más sensible que el estímulo aislado

Conteo del número de respuestas: cada una se corresponde con una profundidad aproximada de bloqueo

Cantidad de respuestas

0

1

2

3

4

% de bloqueo

100 ó >

95

90

80

75 ó <

Relación entre la magnitud de la 4º respuesta con respecto a la 1º:

T4/T1 

0

0,2

0,4

0,75

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Utilidad del TOF:

Podemos revertirlo

 Estima la dosis de relajante necesaria para obtener un determinado grado de bloqueo
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 Adecuada reversión por anticolinesterásicos  Evalúa la relajación residual y su recobro  Relaciona pruebas clínicas con instrumentales (TOF)  Diagnostica bloqueo de fase 2 Con TOF mínimo de 0,7 no se asegura la actividad de la vía aérea. Tétanos (TET):
 

      

Con frecuencias > 5 Hz el músculo no vuelve al estado de reposo Con frecuencias entre 20-30 Hz hay fusión de respuestas mecánicas musculares La frecuencia que se usa es de 50 Hz (un estímulo cada 50 segundos) El estímulo dura 5 segundos No se debe aplicar otro antes de 10-25 minutos Libera grandes cantidades de Ach Es doloroso Es sostenido cuando la relación T4/T1 es > 0,7 El fenómeno de declinación expresa compromiso Presináptico La disminución de la respuesta frente a un estímulo aislado es un fenómeno postsináptico El bloqueo profundo sólo se puede evaluar con el TET (no con EA ni con TOF) Se aplica un TET de 50 Hz por 5 segundos y luego de tres minutos un estímulo aislado de 1 Hz.

Conteo o facilitación postetánica (PTC): El conteo del número de respuestas evocadas es inversamente proporcional al tiempo que falta para la aparición espontánea de la 1º respuesta del TOF Es diferente para cada relajante Es un fenómeno eléctrico y mecánico Existe en BMND y en fase 2 Se evidencia porque el TET distorsiona la PTC Es de utilidad solamente en el período sin respuesta

    

Doble estímulo (DBS):

Envía 2-4 impulsos separados por 0,75 segundos con una duración de 0,2 mseg cada uno y una frecuencia de 50 Hz.

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Relaciona la 1º con la 2º (D1/D2) existiendo una correlación con T4/T1  Es preferible al TOF ya que la caída se puede registrar mejor empleando el método táctil  Es más sensible que el TOF para registrar relajación residual  Cuando el TOF es > 0,4 no se puede registrar fade. Seguimiento de las respuestas evocadas:

Métodos:  Subjetivos  Visual  a 90º en relación al plano de movimiento del pulgar  Táctil  difílmente detecta la caída del TOF. Puede detectar la caída del DBS (hasta 50 mA) en el período de recobro Objetivos (más seguros y más costosos)  Mecanomiografía  evalúa fuerza muscular midiendo la contracción isométrica del músculo. Para eso la mano debe estar inmovilizada y con una pesa en el dedo.  Electromiografía  evalúa respuestas eléctricas musculares. Los electrodos van sobre el músculo y el tendón.  Acelerometría  evalúa velocidad muscular. La amplitud de la corriente generada está en relación directa con la aceleración y con el grado de bloqueo. El pulgar debe estar libre para permitir su movimiento. Diafragma: necesita dos veces la dosis de relajante que se requiere para relajar la eminencia tenar.

Correlación de la clínica con el la relación T4/T1:

 

0,2  mantiene el volúmen corriente (puede ventilar), pero los volúmenes y capacidades se encuentran disminuidas (VEF1 – CVF- Presión negativa inspiratoria) 0,4  no sostiene la cabeza 0,6  sostiene la cabeza 3 segundos. Tiene signos de debilidad (tironeo, ptosis) 0,7  sostiene la cabeza por 5 segundos. Pero esto no nos asegura la protección de la vía aérea. 0,8  asegura la protección de la vía aérea.

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Recuperación del bloqueo neuromuscular
El grado de bloqueo depende del relajante utilizado, del paciente y de la cirugía. Relajante Tipo Dosis Tiempo Forma de administración Paciente  Edad (niños necesitan menores dosis de reversores)  Estado metabólico (acidosis respiratoria y alcalosis metabólica aumentan el grado de relajación)  Medio interno  Interacción con otras drogas (antibióticos, corticoides, difenilhidantoína, diacepan, procaína, NTG)  Alteraciones renales, hepáticas, del volúmen de distribución (hipovolemia, insuficiencia cardíaca, hipotermia)  Alteraciones enzimáticas  Hipoproteinemia (desnutrición) Cirugía  Circulación extracorpórea  Traumatología (inyectar el relajante antes de inflar el manguito) Pruebas  Clínicas  presión de la vía aérea > - 25 cm de H2O  Neuroestimulación  a partir de la 3º respuesta del TOF (20% de recuperación). Si revierto con la 1º respuesta del TOF se agrava el bloqueo. Un paciente puede ventilar y mantener una ETCO2 normal, con un 70% de sus receptores ocupados. Reversores  anticolinesterásicos
   

   

Neostigmina Piridostigmina Edrofonio  inhibe la antiacetilcolinesterasa en forma reversible 4- aminopiridina
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SIEMPRE SE ADMINISTRAN JUNTO A ATROPINA Atropina  20 mcg/k. A los 3 minutos aumenta la frecuencia cardíaca. Duración clínica 10-15 minutos. Glicopirrolato  7-10 mcg/k Neostigmina  latencia de 7-8 minutos (sobre receptores nicotínicos) Otras formas de acelerar la recuperación:
   

Plasma fresco y congelado Aumentar la temperatura Furosemida Hidratación

Si no revierte pienso en:
  

Hipoglucemia Opiáceos ACV

Antagonistas de receptores nicotínicos
Clasificación por la duración clínica:  Corta  15-20 minutos  Intermedia  40-50 minutos  Larga  60-90 minutos Definiciones  Duración clínica  tiempo entre la inyección y la obtención del 25% de recuperación del estímulo.  Tiempo de recobro  tiempo entre la inyección y la obtención del 95% de recuperación del estímulo.  Índice de recobro  índice dinámico. Tiempo que transcurre entre 25-95% de recuperación del estímulo.
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El margen de seguridad va aumentando hasta que se ocupa el 75-80% de los receptores y cae bruscamente cuando se ocupan el 80%.

Mecanismos de acción:      Bloqueo competitivo Bloqueo de canal abierto Bloqueo no competitivo con canal cerrado Bloqueo por desorganización de la matriz lipídica (succi) Presináptico Bloqueo competitivo del receptor  por la ley de acción de masas Bloqueo de canal abierto  es no competitivo, no puede ser revertido aumentando las concentraciones de Ach. Clínicamente es raro de ver. Es un mecanismo que explica la falta de recuperación. Se da con el uso concomitante de gallamina o cuando se unen otras moléculas (opioides) a las otras subunidades del receptor, también cuando se usan RMD y luego RMND. Puede ser intermitente. Presináptico  regula el estímulo liberando más Ach. Los relajantes que tienen mayor afinidad son los bencilisoquinolínicos (atracurio, cis-atracurio, mivacurio, d-tubocurarina) Química  son amonio cuaternarios
 

Bencilisoquinolínicos Esteroides Características físico químicas:

    

Baja Liposolubilidad Alta hidrosolubilidad Altamente ionizados Alto peso molecular Bajo volúmen de distribución

Efectos adversos:

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Ganglioplejía  d-tubocurarina  por escasa distancia interaniónica. Produce hipotensión, vasodilatación y taquicardia por inhibición de ganglios simpáticos y parasimpáticos.  Vagolisis  Pancuronio  por la presencia de anillo aromático.  Liberación de histamina  bencilisoquinolínicos

Para llegar a los músculos deben pasar por los capilares fenestrados (por eso no pasa por el corazón y el intestino) Farmacocinética:               Cinética de eliminación de orden 1 (siempre el mismo %) Tiempo ½ α  3-10 minutos Tiempo ½ β variables Tiempo ½ keo  5-7 minutos Bajo volúmen de distribución Baja unión a proteínas (excepto d-tc) Pobre metabolización hepática Recirculación entero-hepática (Pancuronio-vecuronio) Metabolismo espontáneo (atracurio 50% - cis-atracurio 80%) Metabolismo por pseudocolinesterasa plasmática (mivacurio–atracurio 15%) Efecto acumulativo, generalmente los relajantes “viejos”. Es la relación entre administración y reversión de una droga. Excreción renal y biliar lentas (clearence de eliminación muy bajos) Excreción sin cambios (el mayor %) Bajo aclaramiento plasmático

Factores que afectan la farmacocinética: Magnitud de la dosis inicial Unión a proteínas y competencia con otras drogas (d-tc) Edad Temperatura  Aumento  es importante para la metaboización del atracurio  Disminución  vasoconstricción  pasa menos a los órganos (hígado, riñón, músculo) Cambios electrolíticos o del EAB Situaciones patológicas

   

 

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Dosificación: La variabilidad individual es la regla DE95  es la dosis con la que se obtiene el 95% de caída del estímulo aislado Diot  1,5-3 veces la DE95 Los músculos de la vía aérea se relajan después (son más resistentes) y se recuperan antes (son más vascularizados) Precurarización y cebado  10% de Diot A > potencia < dosis > tiempo de latencia Efectos cardiovasculares: Mecanismos

 Estimulan o inhiben el SNA  ganglioplejía  Liberación de histamina  hipotensión, vasodilatación y taquicardia
Elección del relajante muscular  tener en cuenta ciertos factores Margen de seguridad cardiovascular  Duración de acción (duración de la cirugía)  Farmacocinética (patologías del paciente, tipo de cirugía)  Comienzo de acción (intubación rápida)  Para no revertirlo  en algunos pacientes no podemos administrar Anticolinérgicos (osteogénesis imperfecta donde hay aumento del metabolismo y puede dar un cuadro semejante a la hipertermia maligna)

Factores que aumentan los efectos cardiovasculares Dosis altas Alta velocidad de administración  liberación de histamina Estímulo quirúrgico  reflejo vagal por tironeamiento Potenciación y suma de efectos al mezclar relajantes Interacciones medicamentosas en general (fármacos que toma el paciente)  Enfermedades cardiovasculares preexistentes  Estado hemodinámico e hidratación  EAB     

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Relajantes y enfermedades cardiovasculares Enfermedad coronaria  evitar el aumento del doble producto  hipoperfusión y vasodilatación  Vecuronio  Cis-atracurio  Atracurio  Rocuronio Enfermedad valvular (insuficiencias mitral y aortica)  un aumento moderado de la frecuencia cardíaca y vasodilatación mejorarían el cuadro porque disminuirá la regurgitación y mejorará el volúmen sistólico  Vecuronio  Cis-atracurio  Atracurio  Rocuronio Prolapso mitral  igual que en insuficiencias mitral y aortica Estenosis mitral  tener en cuenta el tratamiento que está recibiendo el paciente, ya que es muy frecuente que esté con diuréticos por lo que es un hipovolémico crónico (vasoconstricción crónica)  no vasodilatarlo Cardiopatías congénitas cianóticas  son preferibles los de mayor margen de seguridad cardiovascular  Vecuronio  Cis-atracurio  Atracurio  Rocuronio  Pancuronio  muchos lo usan porque al aumentar la frecuencia cardíaca disminuye el shunt. Enfermedades neuromusculares

 Lesiones intracraneanas  Lesiones de médula  Lesiones de la unión neuromuscular  Lesiones musculares propiamente dichas
Lesiones intracraneanas     Hemiplejía Parkinson Esclerosis múltiple Lesiones difusas (hematomas)
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 Tétanos La hemiplejía tiene resistencia a los relajantes musculares del lado afectado, por el aumento de los receptores extrasinápticos. La resistencia es inmediata (desde el 2º día). El lado sano se comporta normal por lo que debe hacerse el monitoreo de este lado. Hay mayor susceptibilidad para el aumento del K, por lo cual no debe hacerse Succinilcolina (el período más crítico es de una semana a 6 meses). Lesiones de médula  Paraplejía  Cuadriplejía  Esclerosis lateral amiotrófica (ELA)  Poliomielitis Tanto en la paraplejía como en la cuadriplejía tenemos el mismo comportamiento que en la hemiplejía. En ELA y polio tenemos lesión presináptica (neural), por lo que tienen mayor sensibilidad a los relajantes. Se produce disminución de la liberación de Ach y el relajante va a bloquear aún a bajas dosis (titular y bajar las dosis). Después de un tiempo hay cambios musculares y la situación cambia. Lesiones de la unión neuromuscular  Miastenia gravis  Síndrome miasténico Ambos presentan sensibilidad a la acción de los relajantes. Lesiones musculares  Miopatías     Miotónicas  sensibilidad Distróficas  sensibilidad (algunas tienen miocardiopatías) Atrofia por desnervación  resistencia Metabólicas  hay sensibilidad o no hay cambios. Se asocian con miocardiopatías por lo que hay que tener en cuenta el margen de seguridad cardiovascular.

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Enfermedad renal El riñón es la principal vía de eliminación. Por este motivo, la patología renal prolonga la vida ½ ß. Tener en cuenta las situaciones especiales de estos pacientes.  Uremia  Anemia  Alteraciones metabólicas  Alteraciones hidroelectrolíticas  Polimedicación Hacer atracurio o cis-atracurio Enfermedades hepáticas Insuficiencia hepática  Aumenta la vida ½ de relajantes y otros fármacos (peligro de interacciones)  Disminuye la síntesis de proteínas plasmáticas  Disminuye la síntesis enzimática  cuidado con el Pancuronio y el vecuronio ya que, en condiciones normales, sufren desacetilación.  Cambios del volúmen de distribución (por cambios de hidratación)  Cambios de compartimientos y medio interno. Los relajantes que se metabolizan por la pseudocolinesterasa plasmática pueden afectarse, aunque la insuficiencia debe ser muy grave para que esto suceda. Colestasis  Aumenta la circulación enterohepática  cuidado con el Pancuronio y el vecuronio. En las patologías hepáticas se recomienda atracurio y cis-atracurio. Grupos etarios Niños Mayor volúmen de distribución (más agua corporal)  Disminución de las tasas metabólicas (fases 1 y 2), las conjugaciones con sulfato no se afectan pero son muy pocas

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Presencia de receptores fetales en la unión neuromuscular (similares a los extrasinápticos) por lo que puede haber resistencia a la acción de los relajantes (especialmente en prematuros)

Prematuros y neonatos
      

Músculo esquelético de contracción lenta y algo atrófico Afección de ambos extremos de la unión neuromuscular por inmadurez Hay mayor potenciación de relajantes con inhalatorios Las dosis deberían calcularse en base a la masa corporal Excepto en los prematuros, la concentración plasmática 50 está disminuida, por lo que son sensibles (curva a la izquierda) En pediatría se tiende a titular y a usar menor dosis, a menos que sea en prematuros. Se eligen relajantes de mayor margen de seguridad cardiovascular, aunque se usa mucho el Pancuronio.

Ancianos
       

Bajo volúmen de distribución (menor líquido corporal) Tasas metabólicas más bajas (por fallas en los sistemas) Menor clearence Prolongación de las vidas ½ Menor masa muscular  calcular dosis por la masa magra Son más sensibles  titular y usar menos dosis Generalmente están polimedicados  interacciones Son de elección los de mayor margen de seguridad cardiovascular

Relajantes musculares en UTI Indicaciones Habituales
   

Necesidad de ventilación mecánica Tratamiento de la hipertensión endocraneana Evitar temblores (en algunas enfermedades cardíacas) Algunos cuadros de excitación

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No habituales

Cuadros de rigidez  tétanos y síndrome neuroléptico Cuadros clínicos debidos a la administración de relajantes por goteo: Taquifilaxia Cuadro de resistencia pero puede desarrollarse en dos semanas o menos  Generalmente por goteos muy prolongados  Grandes cambios en el volúmen de distribución  Fallas renales  Cambios metabólicos  Cambios del EAB  En inmovilizaciones prolongadas por aumento de receptores extrasinápticos  Tratamientos prolongados con corticoides o azatriopina por inhibición de la fosfodiesterasa  aumenta la disponibilidad de calcio  antagoniza el bloqueo

Disfunción neuromuscular Miopatía atípica con cambios enzimáticos y del electromiograma (EMG)  Es un cuadro de sensibilidad a los relajantes  Se asocia por administración de Pancuronio y vecuronio  acumulación de metabolitos activos  Hay que hacer monitoreo del relajante (Neuroestimulación) para descartar otras causas.

Elección del relajante para infusión: Depende del tiempo que durará el goteo Corto (menos de una semana)
    

Atracurio Vecuronio (tiene algo de acumulación) Mayor estabilidad cardiovascular Menor vida ½ Muy poca acumulación

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Prolongado (mayor a una semana)
    

Doxacurio Pipecuronio Mayor estabilidad cardiovascular Mayor vida ½ Muy poca acumulación Desventajas de los RMND:

Mayor tiempo de latencia que la succi  Alternativas  Elegir el de menor tiempo de latencia  Hacer mayores dosis de intubación  Hacer cebado  Hacer primero el relajante y luego el hipnótico  Acumulación  no elegir los de mayor acumulación en patologías donde ésta será crítica  Recuperación espontánea lenta  pero se puede revertir  Diferentes mecanismos de acción  hay que conocerlos  Variabilidad individual  se pueden titular  Efectos cardiovasculares  elegir los de mayor estabilidad cardiovascular en pacientes cardiópatas (no hacer Pancuronio)

Características de los relajantes:  Atracurio
     

Bencilisoquinolínico Dosis de intubación  0,5 mg/k DE95  0,25 mg/k Vida ½ ß 20 minutos No acumulativo Metabolismo  50%  Hoffman (PH – Tº)  15-25%  hidrólisis éster

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 Vecuronio Esteroide De acción intermedia Dosis de intubación  0,1 mg/k Vida ½ ß  50-80 minutos Metabolismo  desacetilación hepática (da dos metabolitos activos) Mayor margen de seguridad cardiovascular Mivacurio Bencilisoquinolínico Dosis de intubación  0,25 mg/k DE95  0,08 Metabolismo  pseudocolinesterasa No acumulativo Grandes variaciones individuales en el tiempo de recuperación Alto margen de seguridad cardiovascular Pipecuronio
      

 

Esteroide De acción prolongada Menor poder acumulativo que el Pancuronio Dosis de intubación  0,1 mg/k Latencia prolongada (poco potente)  120-150 minutos Vida ½ ß  140 minutos Metabolismo  desacetilación hepática (pero menos pancuronio y vecuronio) Alto margen de seguridad cardiovascular No es vagolítico

que

Doxacurio
     

Bencilisoquinolínico Es el más potente de todos (dosis muy bajas) Dosis de intubación  0,05 mg/k DE95  0,02 mg/k Latencia muy prolongada  13-16 minutos Poco poder acumulativo (se usa en infusión)

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RELAJANTES MUSCULARES

María Luján Falsetti

Metabolismo  es mínimo, se supone que la pseudocolinesterasa plasmática también lo metaboliza, pero como la concentración del fármaco en plasma es muy baja, no se nota. Se excreta intacto por orina y heces. Alta estabilidad cardiovascular  con 5 DE95 no libera histamina

 Rocuronio
      

Esteroide Dosis de intubación  0,6-0,9 mg/k Muy poco acumulativo Muy poco vagolítico Más hidrosoluble que el vecuronio (menor volúmen de distribución) Menos potente que el vecuronio (mayores dosis) Vía de eliminación hepática

Cis-atracurio
   

Bencilisoquinolínico De acción intermedia Mayor potencia que el atracurio Dosis de intubación  0,25 mg/k

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