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Antidepresivos

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ANTIDEPRESIVOS

María Luján Falsetti

Antidepresivos
Estimulan el ánimo pero no producen euforia Uso en depresión endógena y dolor crónico Todos se administra por vía oral

1. 2. 3.

Tricíclicos IMAO Atípicos

Tricíclicos
 Inhiben la captación 1 en SNC de:  Noradrenalina  Serotonina  Dopamina 

Características    
Antihistamínicos Sedantes Analgésicos Antiparkinsionanos

Fármacos más usados
       Amitriptilina _ menos cardiotóxico Tofranil Imipramina _ gran bloqueo muscarínico Desipramina _ menos efectos adversos por bloqueo muscarínico Nortriptilina _ menos cardiotóxico Doxepina Protritilina

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María Luján Falsetti

 La inhibición de la captación 1 por si sola no explica el efecto antidepresivo, porque este mecanismo es inmediato y el efecto no lo es. (aparece recién a los 20 días)  Inhibición de captación de dopamina _ efecto estimulante  Inhibición de captación de serotonina _ efecto antidepresivo  Inhibición de captación de noradrenalina _ efecto antidepresivo  Existe otro mecanismo _ up-regulation de receptores beta en SNC _ mecanismo potencial de génesis de arritmias.  Efectos adversos          Sedación Anticolinérgicos Hipotensión Convulsiones Aumento de peso Taquicardia Depresión cardíaca Arritmias

Efectos de los bloqueos de receptores
Bloqueo alfa 1 _ sufren tolerancia Hipotensión ortostática Bradicardia
_

 

Bloqueo muscarínico _ sufren tolerancia Visión borrosa Constipación
_ _ _

Bloqueo histaminérgico _ sedativo Bloqueo serotoninérgico _ levemente antiemético

Farmacocinética    
alta biodisponibilidad bajo efecto de 1º paso biotransformación oxidación microsomal (proceso casi no afectado en la insuficiencia hepática)
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 conjugación con glucurónico  excreción renal
Puede haber cuadro de excitabilidad neuropsiquiátrica por intento de suicidio.

No hay tolerancia al efecto terapéutico Tricíclicos y anestesia (casos)
1. Paciente que hace poco tiempo que lo toma (2 meses) _ produce un cuadro de hipotensión por bloqueo alfa que se potencia con las drogas anestésicas durante la inducción. _ se trata con la administración de líquidos. En estos pacientes hay que evitar vasoconstrictores, inotrópicos y halotano (pueden causar arritmias) 2. Paciente tratado crónicamente _ no causan inconvenientes con la anestesia (tolerancia) 3. En cualquier caso, no deben suspenderse.

IMAO

Acciones terapéuticas
 

Bloquean la desaminación oxidativa mitocondrial _ Aumento de catecolaminas _ antidepresión Son estimulantes del SNC y menos sedantes

Clasificación
Según su reversibilidad o irreversibilidad para unirse a la enzima Según si posee o no grupos hidrazínicos Selectivos para algunas enzimas (“A” o “B”) o no selectivo.

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 Fármacos

   

Fenelcina _ hidrazínico, se inactiva por acetilación y son hepatotóxicos Isocarboxazida _ hidrazínico, se inactiva por acetilación y son hepatotóxicos Tranilcipromina _ no hidrazínico. Reversible. Selegilina _ no hidrazínico. Es el único selectivo.

 MAO
 

MAO “A” _ sensible a clorgilina. Tiene preferencia por serotonina MAO “B” _ sensible a selegilina. Tiene preferencia por feniletilamina.

Farmacocinética
Alta biodisponibilidad Distribución generalizada Oxidación microsomal Tranilcipromina (reversible) también sufre desaminación oxidativa en la MAO  Eliminación renal (pero no es necesario disminuir las dosis en la insuficiencia renal)    

Efectos adversos
_ Síndrome tiramínico _ fabrica tiramina (octopamina) en lugar de dopamina _ 1º _ efecto octopamínico _ hipotensión _ 2º _ efecto rebote _ hipertensión, taquicardia e hipertermia (síntomas similares a la hipertermia maligna, sólo se diferencian en que los que toman IMAO son pacientes añosos. Tratamiento del síndrome tiramínico _ bloqueantes alfa y beta _ _ Hepatotoxicidad _ fenelcina Síndrome catecolamínico (por sobredosis) _ intento de suicidio
_ _

Hipertensión Taquicardia

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_

Rubicundez Hipotensión ortostática _ con la 1º toma
_

IMAO y anestesia

Produce inhibición de muchas enzimas (además de la MAO) _ por lo que produce muchas interacciones _ intervienen en la biotransformación de muchas sustancias prolongando e intensificando sus efectos Interacciones más importantes

     

Narcóticos _ prolonga en más del 50% sus efectos y es más común con meperidina (bajar las dosis de narcóticos en un 50%) Barbitúricos Sedantes Succinilcolina No asociar IMAO con antidepresivos tricíclicos No suspenderlos antes de la cirugía (o hacer interconsulta con psiquiatría para que los pasen a tricíclicos 3 ó 4 semanas antes de la operación)

Atípicos

    

Inhiben la captación 1 de Serotonina Son menos potentes Tienen menos efectos adversos _ por mayor selectividad (casi no da efectos de bloqueo muscarínico y da menor hipotensión) Comienzo de acción más temprana Casi no causas problemas con la anestesia  Trazodona _ inhibe la producción de prolactina  Fluoxetina _ mayor rango terapéutico  Neoserina _ inhibe captación de serotonina y con mayores dosis también la de noradrenalina.

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Neurolépticos
(antipsicóticos)  Fármacos          Clorpromazina _ gran bloqueo alfa Trifluperazina Tioridazina _ gran bloqueo muscarínico Triflupromazina Clozapina Haloperidol _ gran bloqueo dopaminérgico Droperidol Metoclopramida Cisaprida

 Efectos
         

Disminuyen el umbral convulsivo Aumentan la secreción de prolactina Hipotensión arterial central SNA Bloqueo alfa Bloqueo serotininérgico Bloqueo histamínico Extrapiramidales _ bloqueo D2 Antieméticos Antihistamínicos

     

Farmacocinética
Muy liposolubles Alta unión proteica Alto volúmen de distribución Metabolizados por oxidación y conjugación Eliminación renal lenta

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