FARMACODINAMIA

Miguel ngel Marcelo

Vereau
Farmacologa USMP

Estudia los mecanismos de

accin de las drogas y los
efectos que estas producen
en el organismo vivo

Tipos de efectos farmacolgicos:

Efecto primario: efecto teraputico

fundamental de la droga

Efecto indeseable (Adverso): Efecto no

deseado a dosis comunes

Colateral: Consecuencia directa de la

accin principal

Secundario: Efecto adverso

independiente de la accin principal

Txico:

Generalmente como consecuencia

de dosis altas

LUGAR DE ACCIN DE FRMACOS

Receptor: Componente macromolecular

funcional celular con el que una droga
interacta
La unin con el ligando propaga un
mensaje, el cual amplifica o deprime
seales celulares
La mayora son protenas.
Algunos frmacos pueden unirse a

mltiples receptores.

Ligandos

Endgenos: neurotransmisores,
hormonas, autacoides
Exgenos: Drogas (Frmacos de
accin especfica)

Agonistas: Imitan la accin de los ligandos

endgenos
Antagonistas: Inactivan receptores, o
bloquean o limitan el acceso y/o enlace de
los agonistas
Agonistas parciales (duales): Interaccin
con actividad menor al agonista puro

Selectividad
Capacidad de interactuar con uno
o diversos receptores

Afinidad
Capacidad de unin al receptor

Actividad intrnseca
Capacidad para activar al receptor

Complejo frmaco receptor

Activacin del receptor Propagacin de la seal:

Efecto intracelular directo
Promocin de la sntesis o
liberacin de molcula reguladora
(segundo mensajero)

TIPOS DE UNIN FRMACO-RECEPTOR

Fuerzas de van der Waals

Puentes de hidrgeno
Enlace inico
Enlace covalente

TIPOS DE RECEPTORES CELULARES

Canal inico
Acoplados a protena G
Ligados a enzimas
Intranucleares

CANALES INICOS
Son canales transmembrana
especializados responsables de regular
el flujo de iones a travs de la membrana
celular.
La respuesta celular a estos receptores
ocurre en milisegundos
TIPOS DE CANALES INICOS:
Activados por voltaje
Activados por ligando
Activados por protena G

RECEPTORES ACOPLADOS A PROTENA G

Son cadenas polipeptdicas con 7

dominios transmembrana que
poseen una superficie extracelular,
una transmembrana y otra
citoplasmtica.
Son los ms abundantes en el
cuerpo humano

RECEPTORES ACOPLADOS A PROTENA G

Acoplados
Acoplados
Acoplados
Acoplados

a
a
a
a

protena
protena
protena
protena

Gs
Gi
Go
Gq

Activan la produccin de segundos

mensajeros que son molculas que
amplifican la seal de los frmacos:
AMPc
GMPc
Inositol trifosfato
Diacilglicerol
Calcio
xido ntrico

TIPOS:
Alfa adrenrgico
Beta adrenrgico
Muscarnico
Histaminrgico

RECEPTORES LIGADOS A ENZMAS

La unin del ligando al dominio
extracelular activa o inhibe la actividad
enzimtica citoslica.
La respuesta celular ocurre en minutos
El mayor grupo de receptores con
actividad enzimtica intrnseca es el de
cinasas de tirosina
Ejemplo: receptor de insulina

RECEPTORES INTRANUCLEARES
Los ligandos se unen a regiones
especficas del ADN.
La respuesta celular ocurre en horas
o das.
Regulan la formacin de protenas:
Son ejemplos de ligandos nucleares:
Esteroides
Retinoides
Hormona tiroidea

REGULACIN DE
RECEPTORES
La respuesta a un frmaco depende en
parte de receptores disponibles.
La regulacin decreciente o down
regulation ocurre con la administracin
continua de drogas agonistas
La supersensibilidad es frecuente tras la
disminucin duradera del grado de
estimulacin de receptores: up
regulation

Enfermedades relacionadas a la disfuncin de

receptores:

Miastenia gravis
Diabetes mellitus
Feminizacin testicular
Hipercolesterolemia familiar
Cncer

Frmacos de accin
inespecfica
No interactan con receptores:
Agentes quelantes. Cationes
metlicos con uniones firmes
Neutralizacin cida
Anlogos estructurales:
incorporacin fraudulenta
Accin por propiedades coligativas:
Manitol, anestsicos generales
voltiles

Factores modificadores de
los efectos farmacolgicos

Fisiolgicos
Edad, sexo, raza, gentica,

peso corporal, etc.

Patolgicos
Estrs, endocrinopatas,

insuficiencia renal,
cardiopatas

Farmacolgicos
Dosis, vas de
administracin, posologa,
tolerancia, taquifilaxia, etc.
Ambientales
Condiciones
metereolgicas, toxicidad
de grupos, etc.