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S
DOCENTE : DRA. Q.F. DORS
YUPANQUI SICCHA
INTEGRANTES:
Guerrero Diaz,Zarela
Segovia Aymara, Yenny
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introduccin
Las quinolonas son una familia de antibiticos de gran
importancia en el manejo de muchas enfermedades
comunitarias por ello es importante conocer las
propiedades de las antiguas y nuevas quinolonas. Desde
que en 1962 se cre la primera quinolina, EL CIDO
NALIDXICO junto al CIDO OXOLINICO
SINTESIS
Las quinolonas obtenidas por sntesis a partir de la cloroquina
siendo su primer integrante, el cido nalidixico (1-8naftiridina),
identificado por lesher en 1962.
Se han sintetizado e investigado gran nmero de quinolonas,
buscando incrementar su actividad y espectro de accin y reducir
sus efectos adversos.
ESTRUCTURA
QUIMICA
Las quinolonas de uso clnico tienen una estructura formada
por dos anillos con un nitrgeno en la posicin 1, un grupo
carbonilo en la posicin 4 y un grupo carboxilo en la posicin
3
La potencia y el espectro aumentan frente a bacterias gran
negativas cuando llevan un tomo de flor en la posicin 6 .
CLASIFICACION
Hoy en da se clasifican en generaciones, cada una con
distintas indicaciones y distinto espectro de accin
antimicrobiano
Las quinolonas se clasifican en:
1.-primera generacin.
2.-segunda generacin
3.- tercera generacin
4.-cuarta generacin
QUINOLONAS: PRIMERA
GENERACION
Son activas frente a organismos gran
negativos
proteus
QUINOLONAS: SEGUNDA
GENERACION
Las quinolonas de segunda generacin se caracterizan
fundamentalmente por la presencia ya constante del flor en la
posicin 6 y de piperazina o metil piperazina en la posicin 7 del
antibacteriano.
N.gonorrohe
ae
QUINOLONAS: TERCERA
GENERACION
La tercera generacin se conform con derivados bifluoradosi y
trifluorados Todas presentan una mejor absorcin oral y una mayor
cobertura antimicrobiana, adems de buena penetracin tisular.
estreptoco
cos
neumococo
QUINOLONAS: CUARTA
GENERACION
son ms activas contra bacterias anaerobias como Clostridium y
Bacteroides, tienen buena actividad contra las enterobacterias y la
mayora de las especies de anaerobios y de cocos grampositivos.
anaerobios
BIODISPONIBILIDAD
Se puede predecir mediante la medicin de coeficiente de participar en
condiciones fisiolgicas y, aun ms dado que la quinolina puede formar
sales insolubles con disoluciones buffer, particularmente cuando dichos
buffer tienen iones multivalentes, entonces se considera la naturaleza
del buffer.
FARMACODINAMIA
MECANISMO DE
ACCION
MECANISMO DE
ACCION
MECANISMO DE ACCION
FRMACO CINTICA
ABSORCION
O Fundamentalmen
te en el tracto
digestivo
superior(duodeno
y en menor
proporcin en
yeyuno 25% y
colon 5%)
DISTRIBUCIO
N
O Sangre tejidos y
fluidos(saliva,lagr
imas,secrecion,se
men) por difusion
pasiva y por
solubilidad
ELIMINACION
Cuatro mecanismos:
1. Excrecin renal, va filtracin
glomerular y secrecin tubular.
2. Metabolismo heptico
3. Secrecin biliar y excrecin fecal
4. Secrecin a travs de la mucosa
colinica
RESISTENCIA
BACTERIANA
O 1.Mutaciones cromosomicas (afectan
subunidades A y B).
O 2.Cambios conformacionales en
protenas de m. ext y alteracin en
porinas (ompF), Kliebsiella,
Pseudomona y Enterobacter. R
cruzada: quinolonaX, tetra,
cloranfenicol, B-lactamicos y Ags.
ACTIVIDAD
ANTIBACTERIANA
EFECTOS ADVERSOS
Por lo general suelen ser
bien tolerables.
O Nausea, mareo, cefalea
(transitorios).
O Dolor abdominal,
dispepsia, estreimiento,
flatulencia, temblores,
desasosiego.
O Excepcionales: IRA, nefritis
intersticial, nefritis
inespecfica
DOSIFICACION
INTERACCIONES
O Con los alimentos: no
modificaran la cantidad
absorbida de las mismas,
pero si la velocidad de
absorcin y el tiempo
requerido para alcanzar las
concentraciones sricas
mximas. De todas formas el
efecto de los alimentos sobre
las fluoroquinolonas no
parecera tener relevancia
clnica
O Hierro: el hierro y otros
cationes pueden disminuir la
biodisponibilidad de las
quinolonas.
EFECTO
QUELANTE
O Anticidos
conteniendo
aluminio, magnesio
y calcio.
O Sucralfato: un
gramo de este
compuesto contiene
190 gr de aluminio.
INDICACIONES CLINICAS Y
BIBLIOGRAFIA
O FARMACOLOGA
MUCHAS
GRACIAS