Antiprotozoarios

Afontericina B
Mecanismo de Accin
Forma
complejos
con
precursores del ergosterol en la
membrana celular, con lo que
forman poros de 40-105 mm
que permiten la entrada de
iones
a
la
clula,
incrementando la actividad de
los canales de K a altas
concentraciones esto produce
perdidas de potasio intracelular
y otras molculas del medio por
lo que trae un desequilibrio
electroltico y la clula muere.
Tambin estimula la oxidacin
dependiente de macrfagos.
Esta inmunomodulacin se
acompaa de la accin de
metabolitos oxidativos como el
perxido
de
hidrgeno
llegando a producir oxidacin
celular contribuyendo a las
propiedades antifngicas. La
anfotericina B puede ser
fungisttico
o
fungicida
dependiendo
de
la
concentracin
y
de
la
sensibilidad del organismo.

Indicaciones
clnicas
Amplio espectro
antifngico:
Aspergilosis invasiva
Blastomicosis
CandidosisEsofagica
Coccidiodomicosis
Meningitis
Criptococosis
Meningitis
Histoplasmosis
diseminada y
mantenimiento con
SIDA
Esporotricosis cutnea
Mucormicosis
Profilaxis pate
inmunodeficiente
AntiprotozoariosLei
shmaniosis
Visceral
2 opcin Cutnea y
mucosa
Resistente a antimonio.
Neutropenia
profunda con fiebre
que no responde a
antibacterianos de
amplio espectro.

Contraindicacin
e interacciones

>nefrotoxicidad
asociado
a
aminoglucosidos
y
ciclosporina.
Suplementos
de
potasio disminuye la
hipopotasemia.
No
usar
en
microorganismos
resistentes a nistatina.
Hidrocortisona 10-15
mg disminuye los
sntomas de fiebre u
cefalea.
En cardiopatas o
Neumonias
preexistentes
uso
concominaten con
meperidina abrevia
la
hipoxia
o
hipotencion.
Uso de Paracetamol
Po
disminuye
las
reacciones
por
venoclisis.
Eritropoyetina
en
pacientes
con
disminucin.

Efectos
secundarios

Nefrotoxico:
depende de dosis,
cambios histolgicos
permanentes
en
dosis > de 3-4g.
Almacenamiento de
Ca en tejido renal.
acidosis tubular y
eliminacin de K y
Mg.
Anemia hipocrmica
y normoctica.
Hiperazoemia
80%
con C-AMB.
Fiebre y calosfros por
via iv y Flebitis.
posible disminuciond
e
[eritropoyetina]
plasmtica.
Aracnoiditis en por
inyeccin de C-AMB
en LCR.
Anafilaxia,
taquipnea,
hipotensin
y
broncoespasmo.

dosis
Leishmaniasis:
Visceral con L-AMB
10-20mg/kg de dosis
total administrada en
fracciones durante 1020
das
mediante
venoclisis,
tasa
de
curacin 95%.
-Segn FDA 3 mg/kg
IV en los dias 1,5,14 y 21
hasta alcanzar dosis de
21 mg/kg.
Pacientes con VIH y
leishmaniasis Visceral:
Tratamiento por 3 meses
3 dosis de 5mg/kg
separadas por 5 das.
Se debe seguir la
profilaxis de 10 meses.

METRONIDAZOL
Mecanismo de
Accin
El grupo nitro del
metronizadol sufre
reduccin qumica
en las bacterias
anaerobias y los
protozoarios
sensibles.
Destruye
los
trofozoitos pero no
los quistes de E.
histolytica y erradica
de modo eficaz las
infecciones
intestinales y de los
tejidos
intraintestinales.

Indicaciones
clnicas

-Amebiasis
-Giardiasis

Contraindicacion
es e interacciones

Efectos secundarios

-No
usar
en
pacientes con
enfermedades
del SNC

-Nausea

-Tricomoniasis
-Hepatopatia
grave
-No ingerir con
bebidas
alcoholicas

-Cefalea
-Sequedad
de
boca o sabor
metalico.

dosis

-750 mg tres
veces al dia,
cada 6 horas
por 10 dias.

NIFURTIMOX Y BENZNIDAZOL
Mecanismo de
Accin

Indicaciones
clnicas

Contraindicacion
es e interacciones

Efectos secundarios

dosis

Activados por una

nitrorreductasa
mitocondrial
dependiente
de
NADH que lleva a la
generacin
de
aniones radicles nitro
que
forman
inserciones
covalentes
con
macromolculas que
lleva a la lesin celular
que destruye a los
parsitos.

Chagas
(
Trypanosoma
cruzi)

Hipersensibilidad
(dermatitis,
fiebre, ictericia,
anafilaxia)

Nausea, vomitos,
mialgias
y
debilidad.
Parestesias,
cefalea
polineuritis.

NIFURTIMOX: adultos >17

aos: 8-10mg/kg QID por
90 dias.
Nios
<10
aos:1520mg/kg/dia fraccionado
en 4 dosis por 90dias.
11-16aos:
12.5mg-15mg/kg/dia
dividido en 4 dosis por 90
dias.
BENZNIDAZOLE:
Adultos:
>13
a:
57mg/kg/dia en 2 dosis por
60 dias
1-12 a: 10mg/kg/dia

PRAZIQUANTEL
Mecanismo de
Accin

Indicaciones
clnicas

La nitazoxanida inhibe
a la enzima piruvato
ferridoxin
oxidorreductasa
(PFOR),
interrumpiendo
el
metabolismo
del
parsito.

G. intestinalis, E.
histolytica/E.
dispar, B. hominis,
C. parvum,
C. cayetanensis,
I. belli, H. nana, T.
trichura, A.
lumbricoides y
E. vermicularis

Contraindicacion
es e interacciones

Hipersensibilidad al
medicamento.

Efectos secundarios

dosis

Dolor
abdominal,
diarrea,
vmito
y
cefalea.
Se
observa
una
coloracin verdosa de
la orina

En los nios de 12
a 47 meses de edad, la
dosis recomendada es
100 mg de nitazoxanida
cada 12 h durante tres
das; en los nios de
cuatro a 11 aos de
edad, la dosis es de 200
mg de nitazoxanida cada
12 h durante tres
das. Se comercializa un
comprimido de 500 mg,
adecuado para la
administracin en el
adulto (cada 12 h).

PAROMOMICINA
MECANISMO DE
ACCIN

INDICACIONES
CLINICAS

CONTRAINDICACIONES
E INTERACCIONES

EFECTOS
SECUNDARIOS

Tiene
el
mismo
mecanismo
de
accin
que
la
neomicina
y
la
kanamicina, se da en
la
unin
a
la
subunidad
ribosmica 30S con
un amplio espectro
de
actividad
antibacteriana.
Despus
de
la
administracin oral el
100% del frmaco se
detecta en heces. La
administracin
parenteral conlleva a
riesgos
de
nefrotoxicidad
y
ototoxicidad que son
tambin observados
en
los
aminoglucsidos.

Se utiliza para tratar la

colonizacin
intestinal
por
E.
histolytica
como
frmaco individual,
para tratar la colitis
amebiana
y
el
absceso
heptico
amebiano. Tambin
utilizada
para
criptosporidiosis
en
pacientes con SIDA
(frmaco individual y
en combinacin con
azitromicina)
y
giardiosis
en
embarazadas primer
trimestre, una formula
tpica para tratar la
tricomoniosis y de
administracin
parenteral para la
leishmaniosis visceral.

Es
utilizada
en
combinacin con el
metronidazol. Cuando
est contraindicado el
metronidazol
en
embarazo en giardiosis

Son
infrecuentes
con
la
administracin oral,
pero comprenden
dolor abdominal y
clico,
dolor
epigstrico,
nuseas y vomito
esteatorrea
y
diarrea. Raras veces
exantema
y
cefaleas.

DOSIS
ADULTOS: 500 mg por
va oral tres veces al
da durante 10 das
NIOS: 25 A 35 mg/kg
al da por va oral
fraccionados en tres
dosis
TRICOMONIOSIS:
formula en crema al
6.35% en personas
que no ha resultado
eficaz el metronidazol

YODOQUINOL
Mecanismo de
Accin
Accin directa sobre
el parasito en la luz
intestinal.
se
desconoce
su
verdadero
mecanismo
de
accin

Indicaciones
clnicas

Entamoeba
histolytica

Contraindicacin
e interacciones

Efectos secundarios

dosis

Contraindicacio
nes :
-Neuropata
ptica
preexistente
-Alergia
al
frmaco
o
compuesto
yodado.
- Hepatopata o
insuficiencia
renal.

Ms frecuentes:
Nausea, vmitos,
diarrea,
epistralgia.
Menos frecuente:
mareos, cefalea,
fiebre,
urticaria,
plurito.

Adultos: 650 mg 3 veces al

da, no sobrepasar 2g al
da.
Nios: 10mg 3 veces al
da, no sobrepasar 1.95 g
al da.

ESTIBOGLUTANATO DE SODIO
Mecanismo de
Accin

Indicaciones
clnicas

Contraindicacin
e interacciones

Efectos secundarios

dosis

Los
antimoniales
provocan imbalance
en la energa del
parasito ( glucolisis y
metabolismo
de
lpidos ) se desconoce
su
verdadero
mecanismo
de
accin

Leishmaniosis
cutnea , y el
kala-azar
(visceral)

Contraindicacio
nes:
en
embarazo y en
paciente
con
problemas
cardiaco,
heptico, renal
o pancretico.

Dolor en sitio de
accin
intramuscular,
vmitos, nausea,
mialgia, artralgia,
cefalea, toxico en
rin,
hgado,
corazn
en
primeros 7 y 14
das
de
tratamiento.

20 mg/kg
por da
durante 21 das para
cutnea y 28 das en
visceral.

Antihelminticos

Benzimidazoles: Tiabendazol, mebendazol y Albndazol.

Mecanismo de Accin

Indicaciones clnicas

Mecanismo primario es la
inhibicin de la polimerizacin
de microtbulos al unirse a la
tubulina B. La selectividad a
los parsitos se debe a su
mayor afinidad a la tubulina B
en los parsitos.
En nematodos despus de la
exposicin a BZ se identifican
cambios bioqumicos que
incluye inhibicin de la
fumarato
reductasa
de
mitocondrias y disminucin
del transporte de glucosa y
desacoplamiento
de
forforilacion oxidativa.

Infecciones
por
nematodos: STH (ascarosis,
enterobiosis,
tricurosis,
uncinariosis).
-Albendazol mas activo
que
mebendazon
por
metabolito activo sulfoxido
de albendazol contra:
uncinariasis y tricuriosis en
nios, hidatidosis qustica y
alveolar por Echinococcus
granulosus y E. multilocularis
y neumocisticercosis por
larva de Taenia solium. En
ViH
activo
contra
microsporidos que causan
IG. Y protozoos anaerobios
Trichomonas vaginalis y
Giardia Lamblia.
Tiabendazol tpico en
larvas migratorias (mejor
ivermectina )
Accin antifungica in vitro.
Uso Profilaxis nios y
mujeres edad frtil y
embarazo en segundo y
tercer trimestre.

No necesitan ser absorcidos

para ejercer su actividad.
Actua en Fase larvaria, adulta
y huevos.

Contraindicacin e
interacciones
-Cimetidina aumenta
concentracin plasmtica
del mebendazol.
-Glucocorticoide mayor
concentracin plasmtica
del sulfoxido de albendazol
disminuye
los
efectos
adversos
al
tratar
neurocistecercosis
por
reacciones inflamatorias.
-Prazicualtel
mayor
concentracin plasmtica
de BZ.
Contraindicado en cirrosis
Cirrosis.
No en embarazo en el
primer trimestres o nios
menores de un ao solo si el
benefici justifica el riesgo,
si en helmintos terrestres.

Efectos secundarios

dosis

Tiabendazol
nico
no
inocuo, 1% de ptes nios
presentan sintoams no se
recomienda uso en adultos
ocaciona: Anorexia, diarrea,
fatiga, fiebre, somnolencia,
aturdimiento o cefalea, SX de
Stevens-Johnson., exantema y
eritema
multiforme,
alucinaciones.
Infrecuente:
choque,
angiedema,
acufenos,
convulsiones
colestasis
intahepatica.
Efectos
secundarios
en
SN,
hepatotoxicidad, ardor al
orinar.
Mebendazol poco efecto
adverso solo a grandes dosis y
largo tiempo: alopecia, y
complicaciones hemticas y
hepticas reversibles, no en
embarazo < 3 meses solo si la
infeccin es por helmintos
transmitidos por tierra.
Albendazol bien tolerado
incluso en Q. hidatdico,
elevacin de transaminasas e
ictericia reversible.

Anemias y embarazos:
Adultos: de 2 a 4
comprimidos antes de las
comidas.
Nios: Mitad de la dosis,
administrada
con
el
estmago vaco.
Profilaxis de defectos en
el tubo neural o mujeres
con antecedentes de
estos
Adultos: de 2 a 4
comprimidos
diarios,
administrados antes de
las comidas
4-10 mg al da de cido
flico por va oral durante
cuatro semanas antes de
la concepcin y los tres
primeros
meses
de
gestacin.

IVERMECTINA
Mecanismo de
Accin

Indicaciones
clnicas

Contraindicacion
es e interacciones

Efectos secundarios

Inmoviliza
los
organismos afectados
al inducir parlisis
tnica
de
sus
msculos.
Se liga a
los conductos de Cl
regulados
por
glutamato que estn
presentes
en
las
clulas
nerviosas
o
musculares
de
nematodos y origina
la hiperpolarizacin
al
incrementar
la
permeabilidad de los
iones de cloruro a
travs de la
membrana
celular;
todo ello culmina en
parlisis del parsito.

-Oncocercosis
-Filariosis
-Estrongiloidosis
intestinal.
-Escabiosis
-Piojos de la
cabeza.

Cuadros que se
acompaan
transgresin de
la
barrera
hematoencefli
ca.
-Tripanosomiasis
africana
- Meningitidis

-Prurito
-Linfadenomegalia

dosis

-150 m/Kg de
cada 6 a 12
meses.
-400 m/Kg

PRAZIQUANTEL
Mecanismo de
Accin

Indicaciones
clnicas

Contraindicacion
es e interacciones

Efectos secundarios

dosis

Incrementa
la
actividad
muscular,
seguido
de
contraccin y paralisis
espstica. Los vermes
afectados
se
desprenden de las
paredes de los vasos y
migran
desde
las
venas mesentricas al
hgado. El frmaco
daa el tegumento
del parasito y deja al
descubierto antgenos
de dicho tegumento.
No
actua
en
esquistosomas
juveniles.

Contra
cestodos(
hymenolepsis
nana,
t.
saginata,
t.
solium
y
trematodos
Esquistosomos
is
Duelas ( no
Fasciola
heptica)

Contraindicacio
nes: cisticercosis
ocular.
No en tareas
que
exigen
estado de alerta
mental.
Interacciones:
Biodisponibilida
d
disminuida
con
carbamazepina
y fenobarbital,
dexametasona.
Cimetidina

Molestias
abdominales
(
dolor y nausea,
diarrea)
Cefalea, mareos y
somnolencia.
Fiebre,
prurito,
urticaria,
exantema,
artralgia y mialgia

Esquistosomiasis:
UNIDOSIS: 40mg/kg o 3
dosis de 20mg/kg con
diferencia de 4-6 hrs (7095%)
3 dosis de 25mg/kg con
diferencia de 4-8hrs :
Clonorchis
sinensis
Opistorchis viverrini
UNIDOSIS:
25mg/kg
:
Hymenolepsis nana
10-20mg/kg:
Diphylobothrium latum ,
T.saginata o T. solium

PIPERAZINA
Mecanismo de
Accin
Paralisis flcida, actua
como un agonista del
receptor GABA. Al
incrementar
la
conductancia del ion
cloruro
en
la
membrana muscular
de scaris el frmaco
ocaciona
hiperpolarizacion
y
disminuye
la
exitabilidad
que
ocaciona
la
relajacin muscular y
paralisis flacida

Indicaciones
clnicas
Ascaris
lumbricoides
Enterobius
vermicularis.

Contraindicacion
es e interacciones
y

Insuficiencia renal.
Insuficiencia
heptica
Epilepsia

Efectos secundarios

dosis

vmitos,
nuseas,
diarreas,
dolores
abdominales, dolor de
cabeza, parestesia y
urticaria.
Tambin
pueden
presentarse
trastornos
neurolgicos
tales
como
somnolencia,
vrtigo,
temblores,
incoordinacin
muscular, espasmos y
prdida de los reflejos

ASCARIASIS:
Una sola
dosis diaria de 75 mg por
kg de peso al da, durante
dos
das,
no
sobrepasando las dosis de
3,5
g
diarios
(7
cucharaditas).
ENTEROBIASIS (oxiurosis):
Adultos y nios: Una sola
dosis diaria equivalente a
65 mg de hexahidrato por
kg de peso al da, durante
7 das consecutivos, la
dosis mxima diaria es de
2,5 g (5 cucharaditas).

PAMOATO DE PIRANTEL
MECANISMO DE
ACCIN

INDICACIONES
CLINICAS

CONTRAINDICACIONES E
INTERACCIONES

Son frmacos de
bloqueo
neuromuscular
despolarizante.
Abren
de
manera
no
selectiva
los
canales
de
cationes
e
inducen
la
activacin
persistente de los
receptores
de
acetilcolina
nicotnicos y con
ello
origina
parlisis
espstica
del
verme. Tambin
inhibe
las
colinesterasas.

Se empez a utilizar
como tratamiento
antihelmntico de
amplio
espectro
contra
oxiuros,
vermes redondos y
uncinarias
(en
animales). Y luego
se empez a utilizar
en seres humanos.
El pamoato de
oxantel,
un
anlogo de moxifenol
del
pirantel, es eficaz
en una sola dosis
contra la tricurosis
(paradjicamente).

Se absorbe mal en el tubo

digestivo por lo que su
accin se limita a los
nematodos en el interior
de dichas vas. Menos del
15% del frmaco es
excretado por la orina y la
mayor proporcin de la
dosis administrada se
recupera en las heces. Se
puede utilizar en vez del
mebendazol
y
albendazol para tratar
ascariosis y enterobiosis. El
frmaco
debe
de
combinarse
con
el
oxantel
contra
infecciones mixtas con T.
trichiura.

EFECTOS SECUNDARIOS

DOSIS

Administrado por va
parenteral a animales
de
experimentacin,
genera
bloqueo
neuromuscular
completo, solo dosis
muy altas ocasionan
efectos toxicos. A veces
en seres humanos se
observan
sntomas
gastrointestinales
transitorioas y leves,
cefaleas,
mareos,
exantema y fiebre. En
embarazadas no se
recomiendo por falta de
estudios ni en nios
menores de dos aos.

Dosis
oral
de
11
mg/kg
hasta
un
mximo de
1 gr.