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Farmacia prctica
FORMACIN PERMANENTE EN DERMOFARMACIA
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Nuevos despigmentantes
cutneos (IX). Azeloglicina
a azeloglicina (denominacin INCI: potassium
azelaoyl diglycinate) es un principio activo obtenido por condensacin de cido azelaico y glicina. La
estructura qumica de la molcula resultante se muestra en la figura 1.

Caractersticas fisicoqumicas
Incoloro e inodoro.
Perfectamente soluble en agua.
Contenido de activo en el preparado comercial:
28-32%.
Estable en el rango de pH comprendido entre
5 y 11.

Materias primas
y activos cosmticos
Recibido en septiembre de 2007

Fig. 1. Azelaoil diglicinato de potasio.

COOK CH2

NH C O

O C NH

CH2 COOK

CH2 (CH2)5 CH2

Fig. 2. Eficacia despigmentante de azeloglicina (de referencia 1).

12

Colorimetra de la piel: valor a* (eje rojo-verde)

10
8
6
4
2

Mecanismo de accin
Acta por inhibicin competitiva reversible de la
enzima tirosinasa, que cataliza las primeras etapas de
sntesis de melanina. Tambin posee accin antirradicales libres, que contribuye a su eficacia despigmentante.

12

Manchas
tratadas

Manchas
sin tratar

Piel
tratada

Piel no
tratada

Colorimetra de la piel: valor b* (eje amarillo-azul)

10
8
6

Estudios de eficacia
La eficacia despigmentante de azelaoil diglicinato de
potasio se ha evaluado en individuos de piel asitica
mediante comparacin con otros activos despigmentantes y con piel no tratada1,2. Durante 4 semanas, 40
voluntarias de fototipos cutneos III y IV aplicaron en
medio rostro, dos veces al da, uno de los siguientes
preparados:

4
2
0

61

Manchas
tratadas

Manchas
sin tratar

Piel
tratada

Piel no
tratada

Colorimetra de la piel: valor L* (luminosidad)

60
59
58

Una crema al 5% de azeloglicina.

Una crema al 0,5% de arbutina.
Un preparado al 2% de dipalmitato del cido kjico.
Los resultados de los tratamientos se valoraron mediante colorimetra de las zonas tratadas, al cabo de 2 y
4 semanas de aplicacin de los productos. Segn este
estudio:

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56
55
54
53

Manchas
tratadas

Manchas
sin tratar
Basal

Piel
tratada

Piel no
tratada

Final

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Tabla 1. Estudios de inocuidad del activo (de referencia 1)

Estudio toxicolgico

Resultado

Irritacin ocular in vitro

No irritante

Irritacin ocular in vitro (HET-CAM)

No irritante

Irritacin drmica

No irritante

Irritacin cutnea (patch test)

No irritante

Hipoalergenicidad

No alergnico

Toxicidad oral

LD50 2000 mg/kg

Sensibilizacin cutnea (test RIPT)

No sensibilizante

Fototoxicidad UV in vitro

Cumple

Fig. 3. Formulacin orientativa

2
1.

ACQUA (Water)
Aqua

qs. 100

2.

GRAMBEN II
Propylene glycol,
Diazolidinyl urea,
Methylparaben
Propylparaben

0,90 %

3.

HYDROXYPROPYL GUAR

1,00 %

4.

CITRIC ACID

0,50 %

5.

AZELOGLICINA
Potassium azelaoyl
Diglycinate

5,00 %

Al cabo de 4 semanas, la crema con azeloglicina

mostr una accin despigmentante ligeramente superior a las otras formulaciones, aunque no significativa estadsticamente.
Adems de su accin despigmentante sobre manchas
oscuras, azelaoil diglicinato de potasio ha demostrado
su eficacia como activo que proporciona luminosidad
a la piel. Estudios de colorimetra realizados sobre voluntarios muestran un incremento significativo de la
claridad (valor L*) de las zonas tratadas al final del tratamiento, con independencia de si estas zonas presentaban o no manchas de hiperpigmentacin1 (fig. 2).

Otras acciones
Azelaoil diglicinato de potasio posee otras interesantes
acciones cosmticas, ya que es seborregulador, antimicrobiano, hidratante y elastizante cutneo segn demuestran los estudios de eficacia del activo, realizados
con mtodos instrumentales sobre voluntarios1,2.

Toxicidad
Los diversos estudios de inocuidad realizados con este
principio activo han obtenido excelentes resultados1
(tabla 1).

pH: 6,80 viscosity: 1.5000 mPa.s.

Al cabo de 2 semanas, los 3 preparados demostraron

una accin aclarante cutnea, pero los resultados nicamente fueron estadsticamente significativos para la
crema formulada con azeloglicina.

Formulacin
La concentracin de uso recomendada es del 3-10%.
El activo se puede incorporar en sistemas acuosos como soluciones tensioactivas, geles, emulgeles y emulsiones O/W. No se recomienda formular en emulsiones W/O o sistemas anhidros.
Una formulacin orientativa que contiene azeloglicina se muestra en la figura 3. I

Bibliografa
1. Informacin comercial de Azeloglicina. Sinerga S.p.A. Representante comercial en Espaa: Comercial Qumica Mass.
2. Mangiacavalli A. Azelaic acid derivative whitening efficacy studied.
Personal Care. 2007;1:15-7.

M. TERESA ALCALDE y ALFONSO DEL POZO

UNIDAD DE TECNOLOGA FARMACUTICA. FACULTAD DE FARMACIA. UNIVERSIDAD DE BARCELONA.

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