Hipertensin arterial

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BETA-BLOQUEANTES
Contenido :

Accin
Contraindicaciones
Efectos adversos
Interacciones
Lugar en la teraputica

Accin
Los beta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de frmacos con caractersticas diversas, algunas de las
cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta adrenrgicos produciendo un
antagonismo competitivo y reversible de la accin beta estimulante.
La caracterstica diferencial ms importante desde el punto de vista clnico es la cardioselectividad (tabla
1). Los BB cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran
principalmente en el corazn, rin y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a
nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico, heptico, etc.). Por esto son de eleccin en caso de patologa
bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la
dosis y puede perderse a dosis altas.
Otra caracterstica diferenciadora es su lipofilia (tabla 1). Los BB lipoflicos se metabolizan en el hgado, por
lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja biodisponibilidad. Su vida media es
ms corta y atraviesan fcilmente la barrera hematoenceflica. Los BB menos lipoflicos escapan al
metabolismo heptico y son eliminados por el rin. Su vida media es ms larga y atraviesan con ms
dificultad la barrera hematoenceflica.
Otra propiedad es la actividad simpticomimtica intrnseca, es decir, la capacidad que tienen algunos
BB de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar lugar a una menor cada de la
frecuencia cardaca y del gasto cardaco (tabla 1).
Adems, algunos BB producen vasodilatacin perifrica por distintos mecanismos: bloqueo del receptor
alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de ste (nebivolol y bucindolol).
Cardioselectividad
SI
Acebutolol
Atenolol
Bisoprolol
Celiprolol
Metropolol
Nebivolol
Esmolol
NO
Carteolol
Carvedilol
Labetalol
Nadolol
Oxprenolol
Pindolol
Propanolol
Sotalol
Timolol

Lipofilia

Intervalo
dosis
(horas)

Actividad
simpaticomimtica

Vasodilatacin

Moderada
Baja
Moderada
Moderada
Alta
Moderada
Baja

12-24
12-24
24
24
12-24
24
Uso i.v.

S
No
No
S
No
No
No

No
No
No
S
No
S
No

Baja
Moderada
Baja
Baja
Moderada
Alta
Alta
Baja
Alta

12-24
12
12
24
12
12
12
12
12

S
No
S
No
S
S
No
No
No

No
S
S
No
No
No
No
No
No

Contraindicaciones

Las contraindicaciones absolutas seran: bradicardia marcada, disfuncin sinusal moderada o severa y bloqueo
AV de segundo o tercer grado (salvo que se implante un marcapasos), insuficiencia cardaca descompensada,
edema pulmonar, shock o hipotensin arterial marcada, asma o EPOC grave.
Hay una serie de situaciones en la prctica clnica que a menudo llevan a una infrautilizacin o retirada de
forma no justificada de los BB. Esto adquiere gran importancia en el caso de patologas en las que los BB
reducen claramente su morbimortalidad, como son la disfuncin sistlica ventricular izquierda con o sin
insuficiencia cardaca, y el post infarto de miocardio de riesgo moderado o alto. En estos casos se debe sopesar
siempre de forma minuciosa la relacin riesgo-beneficio antes de negar el beneficio de estos frmacos. En el
hipertenso de 60 ms aos no deben utilizarse como frmacos de primera lnea.

Efectos adversos
El tratamiento con BB es generalmente bien tolerado pero existe un riesgo de efectos adversos graves en
algunos pacientes. Esto y un algo de leyenda negra hacen que sean infrautilizados en patologas en las que

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han demostrado grandes beneficios, como el infarto de miocardio y la insuficiencia cardaca por disfuncin
sistlica. A continuacin se expone un resumen de los efectos secundarios ms destacados:
Cardacos. La bradicardia no debe considerarse un efecto adverso y no ha de ser motivo de
modificacin del tratamiento, salvo que sea marcada o sintomtica. Pueden dar lugar a bradicardia
grave, disfuncin sinusal y bloqueo AV, sobre todo en pacientes ancianos o que lleven otros frmacos
con accin cronotropa negativa (digitlicos, verapamil, diltiazem). Pueden desencadenar o agravar la
insuficiencia cardaca o provocar hipotensin arterial, y su retirada brusca en el paciente coronario
puede dar lugar a problemas graves aunque muy infrecuentes.
Vasculares. Frialdad distal de extremidades, fenmeno de Raynaud y agravamiento de la claudicacin
intermitente previa.
Bronquiales. Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la va area en pacientes con
EPOC o asma bronquial. Para reducir este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a dosis
ms bajas, con vigilancia de la respuesta.
Metablicos. Peor control de la glucemia en el diabtico y enmascaramiento de los sntomas
hipoglucmicos. Hiperkaliemia. Elevacin de los triglicridos y reduccin del colesterol HDL. Todos estos
efectos se dan de forma menos frecuente con los BB cardioselectivos.
Otros. Depresin, fatiga, disfuncin sexual, etc.

Interacciones

En principio no se deben asociar con verapamilo ni con diltiazem.

Con los digitlicos hay que vigilar la respuesta.
Si se usan con amiodarona hay que tener mucha cautela.
Los AINE pueden afectar su eficacia antihipertensiva.

Lugar en la teraputica
De todo esto podemos extraer una serie de recomendaciones para el uso de BB segn la patologa asociada:
En la enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC), diabetes o dislipemia, los
cardioselectivos.
En la arteriopata perifrica, los cardioselectivos o con accin vasodilatadora.
En la cardiopata isqumica, aquellos sin actividad simpaticomimtica intrnseca.
Mencin aparte merecen el sotalol que, adems de su efecto betabloqueante, tiene accin antiarrtmica
clase III (tipo amiodarona), y el esmolol, que es un BB para uso intravenoso con accin ultracorta.

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