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Miosis Peristalsis Aum, Secreciones Aumentadas Erección Broncoconstricción

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Miosis Peristalsis aum, secreciones aumentadas Erección Broncoconstricción Aum vaciamiento gastrico Receptores Muscarinicos - prot GSNC, CV, Mliso

Nicotinicos - canales ionicos pentameros. M esq, ganglios SNA Esteres colina Ach: no uso terapeútico x difusión e hidrolisis rapida Esteres sintéticos: metacolina (pba dx asma), betanecol, carbacol (GI y GU): utilidad terapeútica Ach ester cuaternario penetra poco SNC Agonistas muscarínicos son bloq por atropina Acción mediada por prot G (Mu1, 3 5 Gq) (Mu2 y 4 Go y Gi) Metacolina > duración Ach Betanecol y carbacol resist a AchE V½ alta > acción GI y GU CV: hipot, bradic, dism cond av (dromotropico -) GI Aum cperistalsis y secreción GU Aum peristalsis, cont detrusor, aum PIV Usos Betanecol Aum cont vesical e int Dist abd, POP, gastroparesia, ileo X toxicos, Hirschprung, ERGE Tx retención urinaria (pop Postparto, vejiga neurogénico, parapléjgicos Dosis altas: RAO Metacolina Dx asma Ach y carbacol: miosis en Qx Carbacol Tx glaucoma Ef colat: colinérgicos Alc nat y sint Pilocarpina, muscarina, arecolina Musc en M, arecolina en M y N, Piloarpina en M y gl lagrimales Muscarina amonio cuat poca abs Resto 3arias buan abs

ML Pilocarpina miosis Pilocarp y musc: contracc VB Gl pilocarpina: salivación, nausea, etc Pilocarpina: Xerostomia Glaucoma ang abierto Tx adherencia / iris y cristalino Micetiusmo Intox por hongos, Inocybe, clitocybe Ef colineergicos Tx atropina A Muscaria Psicocibina - alucinaciones Gyromitra: hepatotox retardada A. Phaoides, Lepiota, Galerina: intox Seria Amatoxina: a y ß bloq síntesis RNAm Muerte cel mucosa GI, higado y rinon Antagonistas muscarínicos Atropina, alcaloides belladona (escopolamina) Bloq receptor muscarínico. Nicotínico solo a dosis alta En M esp pred nicotínicos. En cerebro ambos 0.5 mg: dism secreción y bradicardia leve 1 mg: midriasis, dism acomodac ocular, taquicardia 2 mg aum previo 5 mg: dif hablar y tragar, fatiga, cefalea, piel seca y caliente 10 mg alucina delirium coma, ataxia Alc belladona Atropina, escopolamina Mala abs VO SNC: pasa poco BHE Midriasis paralisis acomodación Resp: Broncodilatación Ipatropio (atrovent) Urinaria: dilat dism cont vesical GI: dism motilidad y sec gastrica VB antiespasmodicos Gl sudoriparas: dism secreción, jipertermia a dosis altas Fiebre hastya de 43 G VO abs bien menos cuaternarios Pasan lechey BHE Delirio, psicosis, conv, ef anticol local Difenoxilato de atropina (Lomotil: intox pediatrica Fisostigmina: dx si no aum peristalsis,saliva o udor Diacepam para conv, ½ fisicos para temp

Antag sint y semis cuaternarios Bloq musc y nic Pobre abs Intox tamb sx uaternarios. Paralisis resp Br ipatropio Broncodilatación, taquicardia, dism secreción salival Uso EPOX Menos eficaz en asma x no evitar broncoconstricción mediada por otros mediadores Meno 1% abs V½ 3 hrs Max resp 30 a 90 min Metscoplolamina: Tx gastrointestinales Metilbr: Homatropina Tx espasmo GI Bentyl (diciclomina) Tropicamida (oftalmico) Mesilato de benzatropina, hidrocl. trihexifenedil Tx Parkinson Tx ef extrapiramidales de antipsicoticos Flavoxato (unispas) Oxibutinina Antiespasmodicos Ult 2 urologicos Pirenzepina y telenzepina: Tx ulcera peptica, EPOC Usos GI: Tx ulc peptica, tx func digestivo. tx diarrea por ef irritante, tx salivación por parkinson, intox metaes pesados, obst esofagica Ocular: examen GO, Tx iridociclitis y queratitis, Tx adherencias iris-cristalino, Tx coroiditis Resp Tx tinitis, asma, EPOC, B Ipatropio CV atropina tx bradicardia SNC Parkinson sx aextrapiramidales y distoníaas x antipsicoticos. Tropicamida: midriasis en Alzheimer (pba dx) Tx en mov: escopolamina (profilacxis), Transdermico postauricular mastoides Anestesi: inhibir secreciones Escopolamina: atropina: Tx ef vagal por manipulaión visceral GU: Tx colico renal y biliar Oxibutinina en vejiga inestable Toxicos: atropina: tox por organofosforados Tox neostigmina o piridostigmina ANTICOLINESTERASICOS Inhiben AchE aumentando act Ach Tx arma biologica e insecticidas Fisostigmina, neostigmina yu piridostigmina Tx Miastenia gravis

Parathion malathion Insecticidas Arma biologica: sarin soman tabun Insecticidas + selectivos Baygon MA Unen a AchE inhiben Organofosforado: ef prolongado hasta que hay nueva sintesis Reversible: edrofonio. Carbamaros (neos, fisos, piridos) Inh irrevers: organofosf Fisos: 3aroa Neost" 4aria Union 2 cuatern aum potencia y duración Ej demacario y ambenonio Ambenonio Tx en MG Prop faRMAC eSTIMILA MUSC eST NIC (M ESQ Y GANGLIOS AUTONOMICOS) eSTIMULACIO"N SEGUIDA DE depresión Parathion se convierte en paraoxon (+ toxico) Fisos: destr por esterasas Neost (4ernaria) Pobre abs Piridostigmina (mestinon 60 mg) dosis max 120 a 180 mg c/4 hrs OrgP: dest por esterasas Esterasas Paraoxonasas Carboxilesterasas: irreversibles X organoP por ello 2 orgP ef sinergico. Toxicidad Ocupacional Intox aguda: ef musc nicot y en SNC Ef en nmin + tardio en VO y piel Ef 10s ocular y resp GI colinergicos SNC: conf ataxia arreflexia, resp ChSt, conv, comam paro resp Tx 1) atropina - evita acciones muscarinicas Pralidosima: reactiva AchE Liposolubles x almacen en grasa Tx por semanas Retirar de sitio de exposición, quitar ropa lavado gastrico, et Reactivadores Pralidoxima Liberan a enz de la fosforilacion de si centro actinvo Tox cronica TOCP: bebida jamaiquina adulterada Polkineuritis, attaxia, fatigabilidad MsPs, hiporreflexia. fasciculaciomnes, dolor a la palp, paralisis flacida o espastica, atrofia musc

Recupera incompleta en anos Usos Fisos: intox por atropina, fenotiacinas y antidepr triciclicos. Ataxia hereditaruia Edroornio: TSVP Piridostigmina VO mestinon MG, neostigmina VO, IV, ambenonio VO edreofonio (tensilon) tacrina VO pralidoxima VO amp Yx ileo y atonia vesical Gl AA y C, Tx exotropia acomopdativa y miastenia ocular, pupila Adie isos: Tx adherencia MG Ac vs rec nic postsinaptico LE: ac vs canales de Ca presinápticos Dx miastenia Pba edrofonio Yx miastenia: neos, piridos, ambenonio Ajuste dosis resp. Profilaxis de Intox por colinesterasicxos Intox anticolinergicos: atrop, fenotiacinas, antihist, ad triciclicos, fisos Azheimer Mejora Minimental 15 a 30% util 6 meses. Tacrina Hepatotox FARMACOS NICOTINICOS Bloq neuromusculares: RM en anestesia Competitivos (estabilizadores) Turbocuranina, atracurio, mivacurio, pancuroniop, rocuronio, vercuronio DespolarizanteL succinilcolina, decametonio Reeceptor nicotinico Pentamero Centro canal ionico Loc pre y postsinaptico Subtipos a y ß Propiedades Succinil: unico con uso clinico de desp Durac Larga d turboc, metocurina, pancuronio, pipercuronio, ½ vecuronio, atracurio, rocuronio V½ corta mivacurio succinil (ultracorta) Ef colat:bloq ganglionar, bloq vagal, lib hist Panc: no lib hist, si bloq gang y vagal, taquic Vec, roc, pipec: no taquica Benzilquinolinas: no bloq gang y vaga si lib hist

Met colinesterasas plasm Mivac V½ corta Doxacurio larga Succinil ultracorta MH ER Sitios de acción M. Esq Comp - comp vs receptro ach Desp: compet o despolarizanes Abren canale por mas tiempo x ser resist a AchE Inicialmente fasciculaciones post paralisis flac botulinica inhbe lib Ach vesicula presinaptica Tx blefarospasmo y estrabismo Dantrolene (bloq lib Ca RET SARCOPL) tX HIPERT MALIGNA Paraisis ocular seguida MT, MP, tronco cuello seguido de intercostales y diafragma Sitios de accion Rec nic M esq D turbo no pasa BHE G autonomicos: bloq ganglios y M suprarrenal: hipot bradicardia. Pancuronio y metocurina: menos bloq ganglionar: atracurio, vecuronio, doxa, pipe, miva Cels mastoides CV Turoc: hipot bloq simp Sinergismo y antagonismo 2 RM + relaj AntiAchE para intox Comb con anest general sinergia Aminoglucosidos: bloq musc por inh lib Ach pregang Tetraciclinas: quelan Ca Ca antagonistas sinergistas con despolarizantes Clindamicina Toxicidad Hipertermia maligna: mut canales ca HAD. Por succinil o anestesicos Lib ca ret sarcopl Tx dantrolene Paraleisis resp: Tx neost o edrofonio Farmacoc Curare : cuat, mala abs VO Panc = turboc Vec V½ panc Usos: RM en anestesia, proc ortopedicos, facilitar intubacion endotraqueal, proc endoscopicos Prev trauma en electroshock: succinil y mivacurio Dx comp radicular enmasc por espasmo doloroso: curare Neurotransm ganglionar Estim transm ganglionar: N y M

Bloq transm: por desp persistente (nicotina), por competencia con Ach (trimetafan) Estimulantes Nicotina y lobelina En tabaco Accion estimulante e inhibitoria Bradi o taqui hipo o hiper Estimula deprime G auton Dosis altas: temblor, conv, taquip, depresion resp, vomito Aum motilidad GI, nausea y vomito. Por aum paraimpatico Aum salivacion y secrecion bronq Abs rsp (tabaco), mucosa (masticar), piel (parches) intestinal 80-90% hep y pulm Elim renal Pasa leche Intox: isnsecticida tabaco Ef colinergicos Bloq transm musc (trimetafan, hexametonio) Vasodilar x bloq simp Cuat: pobre abs. se excretan sin cambios Usos Trimetafan: control TA en disección AA Dism sangrado en Qx ortopedica t vasc Tx hiperreflexuia autonomica x dano cervical sup

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