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[GONZLEZ RODRGUEZ JUANA IVONNE]

Reglas de Lipinski
La regla de cinco de Lipinski es una regla completamente emprica
que permite evaluar cualitativamente que tan adecuado podra resultar
un compuesto
qumico para
cumplir
alguna
determinada
funcin farmacolgica o actividad biolgica una vez que es ingerido
como medicamento para consumo oral en seres humanos. Esta regla fue
formulada por Christopher A. Lipinski en el ao 1997, basado en la
observacin de que la mayora de los compuestos qumicos utilizados en
medicamentos son molculasrelativamente pequeas y lipoflicas.1
La
regla
describe
las propiedades
moleculares que
tienen
importancia farmacocintica en el cuerpo humano, Incluyendo la
absorcin,
distribucin, metabolismo,
and excrecin("ADME").
Sin
embargo, la regla no predice si un compuesto ser farmacolgicamente
activo.
Esta regla es importante para el desarrollo de frmacos a partir de
compuestos con propiedades farmacolgicas previamente demostradas
para obtener mejores actividades y selectividades, por ejemplo. Estas
modificaciones a las estructuras moleculares suelen conllevar a
frmacos con pesos moleculares superiores, mayor nmero anillos,
msenlaces con posibilidad de rotacin libre y ms alta lipofilicidadd.2
Tal y como lo indica la regla de Lipinski, en general, una droga activa y
para consumo oral no debe violar ms de una de las siguientes
consideraciones:

No debe contener ms de cinco donadores de enlaces por puentes


de hidrgeno (tomos de nitrgeno u oxgeno con al menos un tomo
de hidrgeno)

No debe contener ms de diez aceptores de enlaces por puentes


de hidrgeno(tomos de nitrgeno, oxgeno o flor)

Debe poseer un peso molecular inferior a 500 uma.

Debe poseer un coeficiente de reparto octanol-agua (log P) inferior


a 53

[GONZLEZ RODRGUEZ JUANA IVONNE]


Ntese que todos los nmeros mencionados en estas condiciones son
mltiplos de cinco, lo cual es el origen del nombre de esta regla.1

1 https://prezi.com/vsn-ypdge3mg/la-regla-de-lipinski/
2 http://es.wikipedia.org/wiki/Regla_de_cinco_de_Lipinsky