FARMAKOLOGI

DERMATOLOGIS
Yuani Setiawati, dr., MKed

Farmakokinetik
Faktor utama yang berpengaruh:
1.Lokasi penetrasi : skrotum, wajah,
aksila, scalp > forearm
2.Gradien konsentrasi
3.Frekuensi dosis
4.Zat pembawa (vehicles)

Zat Pembawa Dermatologis

(Obat Topikal)
Faktor yang diperhatikan:
Kelarutan zat aktif di dalam zat pembawa
Kecepatan pelepasan zat aktif dari zat pembawa
Kemampuan zat pembawa menghidrasi stratum
korneum
Kestabilan zat aktif di dalam zat pembawa
Interaksi kimia dan fisik zat pembawa, str corneum, zat
aktif

Klasifikasi formula: tinktur, cair, lotion, gel, aerosol,

powder, pasta, krim, salep

ANTIBACTERIAL
Topical Antibacterial
AGENTS
Mencegah infeksi pd luka bersih.
Banyak sediaan yg ditambah kortikosteroid
tdk mengurangi efektifitas AB hasil >
baik dibanding pemakaian KS saja untuk
terapi diaper dermatitis, otitis externa, dan
impetiginized eczema.
Sediaan kombinasi dua antibiotik infeksi
campuran, memperluas spektrum kerja dan
memperlambat resistensi.

Macam AB topikal
Bacitracin & Gramicidin
gram-positif:streptococci, pneumococci, &
staphylococci, anaerobic cocci, neisseriae,
tetanus bacilli & diphtheria
Bacitracin dpt tunggal atau kombinasi dg
neomycin, polymyxin B atau keduanya.
Bacitracin menyebabkan anaphylaxis (jarang),
Allergic contact dermatitis (sering).
Bacitracin sulit diabsorbsi kulit toksisitas
sistemik <

 Gramicidin tersedia hy utk topikal.

Dikombinasi dengan neomycin,
polymyxin, bacitracin, and nystatin.
Toksisitas sistemik pemakaian topikal
terbatas .
Sensitisasi jarang terjadi pd dosis terapi

 Mupirocin
Gram positif aerob, termasuk MRSA
terapi impetigo krn S aureus & group A
-hemolytic streptococci.
Intranasal mupirocin irritasi membran
mukosa krn polyethylene glycol.
Tidak diserap scr sistemik pd kulit yg intak

 Polymyxin B Sulfate
Gram negatif termsk P. aeruginosa, E. coli,
enterobacter & klebsiella.
Proteus, serratia gram-positif sdh resisten.
Sediaan larutan atau salep.
200 mg per hari pd luka terbuka (non intak)
mencegah neurotoxicity and nephrotoxicity.
Hipersensitifitas thdp polymyxin B sulfate
topikal jarang terjadi.

 Neomycin & Gentamicin

Aminoglikosida
Gram negatif termasuk E. coli, proteus,
klebsiella & enterobacter.
Aktifitas Gentamisin thdp P. aeruginosa,
staphylococci & group A -hemolytic
streptococci > drpd neomycin.
Pemakaian topikal secara meluas tu di RS
hrs dicegah memperlambat organisme
resisten gentamisin.
Neomycin sediaan tunggal atau kombinasi
dgn polymyxin, bacitracin dll.

 Neomycin: bedak steril utk topikal.

Gentamicin: salep atau krim.
Neomycin topikal kadar serum tdk terdeteksi
Gentamicin konsentrasi serum 118 mcg/mL bila
kulit tidak intak dan pemakaian daerah luas.
Gagal ginjal dpt menyebabkan akumulasi kedua
obat ini nephrotoxicity, neurotoxicity & ototoxicity.
Neomycin sering menyebabkan sensitisasi tu pd
eczematous dermatoses atau dlm btk salep
cross sensitifitas dpt thdp streptomycin, kanamycin,
paromomycin & gentamicin

A NTIBIOTI K TOPIKAL
A
CNE
clindamycin phosphate, erythromycin base,
metronidazole & sulfacetamide.
Acne ringan sedang

Clindamycin
P. acnes
10% absorbsi BAB darah & pseudomembranous
colitis (jarang)
Hydroalcoholic & foam formulation (Evoclin) kulit
kering & iritasi terbakar & nyeri.
Water-based gel & lotion formulation > baik.

 DKA jarang
Tersedia dlm fixed-combination topical gel dgn
benzoyl peroxide (BenzaClin, Duac).

Erythromycin
P acnes.
Komplikasi antibiotic-resistan (staphylococc)
terapi sistemik
ES lokal: rasa terbakar, kulit kering, iritasi
(water-based gel > baik drpd larutan).
Kombinasi dg benzoyl peroxide (Benzamycin)

 Metronidazole
Efektif utk acne rosacea.
MOA blm diketahui.
Tidak boleh utk bumil, buteki, anak-anak
ES lokal: kulit kering, rasa terbakar, iritasi
(MetroGel > MetroCream, MetroLotion &
Noritate cream).
Caution should be exercised when applying
metronidazole near the eyes to avoid excessive
tearing.

 Sodium Sulfacetamide
Bentuk sediaan tunggal: 10% lotion (Klaron)
&10% wash (Ovace).
Kombinasi dgn sulfur utk terapi acne vulgaris &
acne rosacea.
MOA: menghambat pemakaian p-aminobenzoic
oleh P. acnes.
4% terabsorsi.
KI: alergi sulfonamide.

ANTI ACNE LAIN

Retinoic acid & derivatives (tretinoin)

Adapalene (Differin)
Tazarotene (Tazorac) (KI: bumil)

Isotretinoin (KI: bumil)

Benzoyl peroxide
Azelaic acid

KERATOLITIK
SALICYLIC ACID (36%)
PROPYLENE GLYCOL (40-70%)
UREA (20 %)
PODOPHYLLUM RESIN & PODOFILOX
(25%) KI: BUMIL
FLUOROURACIL (0.5%, 1%, 2% & 5%)
TX: multiple actinic keratoses

ANTIFUNGAL AGENTS
Terapi infeksi jamur superfisial yg
disebabkan oleh jamur dermatophyt:
1. Antifungi topikal:clotrimazole, miconazole,
econazole, ketoconazole, oxiconazole,
sulconazole, ciclopirox olamine, naftifine,
terbinafine, butenafine & tolnaftate
2. Antifungi oral: griseofulvin, terbinafine,
ketoconazole, fluconazole & itraconazole.

 Terapi infeksi jamur superfisial yg

disebabkan oleh kandida: topikal
clotrimazole, miconazole, econazole,
ketoconazole, oxiconazole, ciclopirox
olamine, nystatin, atau amphotericin B.
Candidiasis mucocutaneous kronis
generalisata: oral ketoconazole jangka pjg

ANTIVIRUS TOPIKAL
Acyclovir, Valacyclovir, Penciclovir dan
Famciclovir
MOA: menghambat DNA polimerase
virus
Terapi: Herpesvirus family
ES: Pruritus, terbakar

OBAT
EKTOPARASITOSIS
Permethrin
Terapi:
P. humanus, Pthirus pubis 1% cream dioleskan 10 menit
dibilas air hgt
Sarcoptes scabiei 5% cream dioleskan 8-14 jam
dibilas

ES:
P. humanus, Pthirus pubis 1% cream dioleskan 10 menit
dibilas air hgt
Sarcoptes scabiei 5% cream dioleskan 8-14 jam
dibilas

 Lindane (Hexachlorocyclohexane)
Dlm btk sampo/lotion
P.capitis/pubis 30ml dioleskan pd rambut
basah slm 4 menit dibilas
Scabies dioleskan seluruh tubuh (leher ke
bawah) 8-12 jam dibilas
ES: neurotoxicity dan hematotoxicity hati-hati
pada bayi, anak, wanita hamil
Jangan kena mata dan membran mukosa krn
dpt iritasi

 Crotamiton
Scabisid, antipruritus
Bentuk krim atau lotion (Eurax)
Diberikan seluruh tubuh (dagu ke bawah)
selama 24 jam dibilas
Alternatif Lindane
ES: dermatitis kontak alergika, iritasi distop
Jangan pada radang akut kulit, mata,
membran mukosa

 SULFUR
Sudah lama dipakai sebagai scabicide
Meski tidak iritatif tapi bau tidak enak,
meninggalkan bekas warna, tidak
menyenang utk dipakai terganti oleh
scabicide modern tapi mrpkan obat
alternatif untuk bayi dan wanita hamil
Formulasi umumnya berupa 5% sulfur
dalam petrolatum.

 MALATHION
Suatu organophosphate cholinesterase
inhibitor
Dihidrolisis oleh plasma carboxylesterases
lebih cepat pada manusia daripada serangga
menguntungkan utk terapi pediculosis
Dalam bentuk 0.5% lotion (Ovide) diberikan
pada rambut yg msh kering dibiarkan
selama 4- 6 jam disisir

AGEN BEREFEK PADA

PIGMENTASI
HYDROQUINONE, MONOBENZONE, &
MEQUINOL
Mengurangi hiperpigmentasi kulit.
Hydroquinone & mequinol reversibel
depigmentasi
Monobenzone irreversible depigmentation.
MOA: menghambat tyrosinase hambat
pembentukan melanin.
ES: iritasi, alergi (lokal) Both hydroquinone and
monobenzone may cause local irritation.

 TRIOXSALEN & METHOXSALEN

repigmentasi dari depigmented macules pada
vitiligo.
high-intensity long-wave ultraviolet fluorescent
lamps, photochemotherapy dg oral
methoxsalen utk psoriasis & oral trioxsalen utk
vitiligo sdg diteliti
ES: katarak & kanker kulit (jangka panjang).

 SUNSCREENS
Menyerap UV= sunscreens
Memantulkan cahaya= titanium dioxide
(sunshades).
p-aminobenzoic acid (PABA) & esternya,
benzophenones & dibenzoylmethanes.
Menyerap UVB (280 - 320 nm) yg mrpkan
penyebab eritema & tanning krn paparan sinar mthr.
Paparan kronis thdp cahaya ini kanker kulit.
Dibenzoylmethanes (Parasol & Eusolex) menyerap
UVA (320 nm - 400 nm)

ANTI-INFLAMMATORY
AGENTS
TOPICAL CORTICOSTEROIDS
hydrocortisone di 1952.
MOA: aktifitas anti inflamasi & antimitotik.
Topikal glucocorticosteroid pertama adlh
hydrocortisone.
Prednisolone and methylprednisolone topikal
aktivitasnya setara hydrocortisone.
Absorbsi minimal pd kulit normal, meningkat pd
atopic dermatitis, severe exfoliative diseases:
erythrodermic psoriasis (barier kulit turun).

 Bentuk salep > baik aktivitasnya drpd krim atau

lotion.
Keterbatasan penetrasi topikal kortikosteroid dpt
diatasi dgn cara injeksi intralesi ( insoluble
corticosteroids: triamcinolone acetonide,
triamcinolone diacetate, triamcinolone
hexacetonide & betamethasone acetatephosphate)
ES:
-sistemik: supresi pituitary-adrenal axis
-lokal: atropi kulit, steroid acne, steroid rosacea,
hipopigmentasi, DKA.

30

KUSTA
Lepra = Morbus Hansen
Adalah:
Penyakit menular, menahun yang menyerang saraf tepi,
kulit
Penyebab:
Mycobacterium leprae
Gejala:
Lesi kulit: bercak keputih-putihan/ kemerah-merahan & mati
rasa
Penebalan saraf tepi: mati rasa; kelemahan otot/ kelumpuhan
BTA (+)

31

KLASIFIKASI
WHO
Cardinal Sign
PB
MB
(Paucibacillary) (Multibacillary)
Bercak

1-5

>5

G3 saraf tepi

1 saraf

> 1 saraf

Sediaan apus

BTA (-)

BTA (+)

32

RIFAMPISIN
Kapsul/ tablet 150 mg, 300 mg, 450 mg dan 600 mg

DAPSONE

Diamino Diphenyl Sulfone (DDS)

Mekanisme kerja: menghambat sintesis as. folat
Tablet putih 50 mg & 100 mg

LAMPRENE/ CLOFAZIMINE
Mekanisme kerja: pengikatan DNA
Juga sebagai anti reaksi (antiinflamasi)
Kapsul coklat 50 mg, 100 mg
33

 Pausi Basiler (PB): 6 blister 6-9 bulan

Di depan petugas; bulanan:
RMP 600 mg & DDS 100 mg
Di rumah; harian: DDS 100 mg

Multi Basiler (MB): 12 blister 12-18 bulan

Di depan petugas; bulanan:
RMP 600 mg; Lampren 300 mg; DDS 100 mg
Di rumah; harian: Lampren 50 mg; DDS 100 mg

KEADAAN KHUSUS
Bumil: aman
Px TB: RMP sesuai dosis TB
34

EFEK SAMPING
Minor Teruskan
Efek samping

Penyebab

Tatalaksana

Kulit merah, coklat s/ hitam

clofazimine

Advice

G3 GIT

dapsone, clofazimine

Sewaktu/
sesudah mkn

Anemia

dapsone

Fe, as. folat

Mayor Hentikan
Efek samping

Penyebab

Tatalaksana

Alergi, urtikaria,
ENL (Eritema Nodosum
Leprosum)

dapsone

PB: ganti clofazimine

MB: tanpa dapsone
Tx: Prednison
35

FAKTOR YANG MEMPERSULIT

PENGOBATAN:
1. Daya tahan hospes (manusia) terhadap
mikobakterium kurang
2. Daya bakterisid (daya bunuh kuman)
obat yang ada kurang
3. Timbul resistensi kuman terhadap obat
4. Efek samping obat

+ AIDS !!!

36

PENYEBAB RESISTENSI
Pemakaian obat tunggal
Panduan obat tidak adekuat (jenis/ lingkungan
sudah resisten)
Pemberian tidak teratur
Penyediaan ke daerah tidak reguler
Pemakaian cukup lama
Pengetahuan pasien kurang
37

Selamat
Belajar