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UNIDAD BLOQUEANTES DE

LOS CANALES DEL CALCIO


Introduccion

Fig. 37-2. Homeostasia celular del Ca 2+ en el


iocito cardaco. Durante la distole, los niveles de
Ca 2+ libre en el citosol (1) son muy bajos (10
7M). Durante la sstole se elevan 10-100 (veces)
debido a dos mecanismos: entrada de Ca 2+
desde el medio extrace-lular por los canales de Ca
2+ dependientes del voltaje del subtipo L (2), que
permanecen abiertos en la meseta de cada
potencial de accin, y liberacin por este Ca 2+ que
penetra en la clula de ms Ca 2+ almacenado en
el retculo sarcoplsmico (RS) (3). La acti-vacin de
los b-adrenoceptores por las catecolaminas (4)
aumenta el AMPc, que incrementa an ms el
tiempo de apertura de los canales de Ca 2+ y la
entrada del catin al citosol. Esta elevacin
transitoria del Ca 2+ citoslico, junto con el ATP
mitocondrial, cons-tituye la seal que pone en
marcha la contraccin muscular durante la sstole
(5). El corazn se relaja cuando el Ca 2+ citoslico
des-ciende como resultado del cierre de los canales
de calcio L y del secuestro del calcio en el retculo
sarcoplsmico (6), o de su expul-sin al espacio
extracelular por la bomba de Ca 2+ (7) y el
intercambiador Na + -Ca 2+ (8). (Adaptado de Opie
et al, 1995.)

CLASIFICACION
Bencilalquilaminas: verapamil
Benzotiazepinas:diltiazen
Dihidropiridinas:nifedipina,nitrendipina,ni cardipina,nisoldipina,nimodipina,felodipina
isrradipina, amlodipina, barnidipina,lacidipina,lercanidipina.

Difenilpiperazinas:cinarizina, flunarizina
Otros:prenilamina,bepridil,perhexidina.

Mecanismo de accion
Calcio como mensajero en los procesos de comunicacin celular.
Tcnicas de identificacin: radioligandos
especficos,
trasiegos de iones marcados,
sondas fluorescentes, estudios funcionales, biologia molecular,
electrofisiologa (patch-clamp)
Subtipos de canales de Ca:L,N,P,Q,T y R
la diferencia esta en:1) cinetica de apertura y cierre
los frmacos

2)sensibilidad a

EL subtipo L: efectivo en corazn y vasos sanguneos


inefectivo en msculo esqueltico y celulas
neurosecretoras.
uso- dependencia. Voltaje dependencia

Perfil farmacologico
1.vasodilatadores arteriales selectivos:
nifedipina,verapamilo, diltiazen
2.efectos directos sobre el corazon:

INTERACCIONES
FARMACOLOGICAS

VERAPAMILO

DIGOXINA
PROPANOLOL Y METOPROLOL
TEOFILINA, CARBAMAZEPINA
DILTIAZEN
PROPANOLOL
VERAPAMILO Y DILTIAZEN: Beta bloqueantes, disopiramida quinidina
digitalicos

Aplicaciones terapeuticas

Angina de pecho:
Hipertensin arterial: vasodilatacin
(isradipino) ligero diuretico
ligero natriuretico
Vasoespasmos vasculares
Cardioproteccion
Proteccin renal
Espasmos de msculo liso de rgano hueco