DIAZEPAM

El diazepam es una benzodiazepina con

anticonvulsivante.

efectos ansiolticos, hipnticos, miorrelajantes y

MECANISMO DE ACCION: Aumento de la inhibicin mediada por el GABA en el SNC. El GABA

liberado de las terminaciones nerviosas se une a los receptores GABAa cuya activacin eleva la
conductancia al Cl- de la neurona. El complejo GABAa/canal de Cl- tambin tiene su sitio receptor
modulatorio para benzodiazepinas. La ocupacin de los sitios benzodiazepinicos por los agonitas
de los receptores de BDZ produce un cambio en la conformacin del receptor GABA. Esto
incrementa la afinidad de la unin del GABA y aumenta las acciones del GABA en la conductancia
al Cl- de la membrana neuronal.
FARMACOCINETICA
El diazepam se absorbe mejor por via oral, puede administrarse via rectal y por via intramuscular
tiene una absorcin lenta y errtica. El inicio de accin se da entre los 1-5 minutos por via
endovenosa. Tiene corta duracin de sus efectos. Tiene una semivida entre 30-60. Buena
distribucin en lquidos corporales. Puede cruzar la barrera placentaria y barrera
hematoenceflica. Tiene metabolismo heptico y su excrecin es renal.
EFICACIA COMPARATIVA: Alprazolam (ms eficaz). En un estudio realizado el alprazolam fue
significativamente mejor que diazepam al final de estos estudios de cuatros semanas, segn se
juzg por: impresin global del mdico, escala de Hamilton de ansiedad, las variables psquicas y
somticas de esta escala y los sntomas individuales del estado de nimo ansioso, estado de nimo
deprimido, tensin, miedo, sntomas cognitivos, sntomas somticos musculares y sntomas
cardiovasculares. Asimismo, el alprazolam fue superior a diazepam en la evaluacin
correspondiente a la impresin global del paciente. Por ltimo, alprazolam produjo menor
incidencia de efectos secundarios que diazepam, especialmente en cuanto a somnolencia,
aturdimiento, depresin y confusin.
SEGURIDAD:
RAM: Dosisdependencia, tolerancia al frmaco, ataxia, mareos, confusin, irritabilidad
(interrupcin).
INTERACCIONES: Digoxina (toxicidad), Anticonceptivos orales (aumento de los efectos diazepam)
CONTRAINDICACIONES: EPOC, Miastenia gravis, Intoxicacin aguda por etanol. Categora D.
COSTO/BENEFICIO: Bajo Alto.
DOSIS: Tratamiento de la ansiedad: 2-10mg / 2-3 veces al da.