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Vademcum

Vademcum

2013 VADEMCUM MEDICAMENTOS PiSA FARMACUTICA

ndice
INDICE POR MARCA
A
Abatoarin...................................................................................... 1
Tropisetrn
capsulas
Abefen........................................................................................ 2
Succinato Sdico de Cloramfenicol
Solucin Inyectable
Agrifen........................................................................................ 3
Paracetamol, Cafena, Clorhidrato de Fenilefrina, Maleato de
Clorfenamina
Tabletas
Agrifen T ................................................................................... 4
Paracetamol, Bromhidrato de Dextrometorfano, Clorhidrato de
Fenilefrina, Maleato de Clorfenamina
Polvo
Agrulax ....................................................................................... 5
Hidrxido de Magnesio
Polvo
Agua Inyectable PiSA .................................................................. 6
Agua Inyectable
Solucin Inyectable

Arterina................................................................................... 22
Vasopresina
Solucin Inyectable
Arzomeba .............................................................................. 24
Imipenem / Cilastatina
Solucin Inyectable
Atropisa................................................................................... 27
Sulfato de Atropina
Solucin Inyectable

B
Beplenovax ............................................................................. 28
Complejo B en Solucin Glucosada al 5%
Solucin Inyectable
Bicarnat ................................................................................... 29
Bicarbonato de Sodio al 7.5%
Solucin Inyectable
Bicotexida .............................................................................. 30
Bicalutamida
tabletas

Alnex ........................................................................................ 7
Metamizol Sdico
Solucin Inyectable

Bilevite .................................................................................... 31
Alanina y Levoglutamina
Solucin Inyectable

A M K ....................................................................................... 8
Sulfato de Amikacina
Solucin Inyectable

Binarin ...................................................................................
Clorhidrato de Epirubicina
Solucin Inyectable

Amofilin ................................................................................... 9
Aminofilina
Solucin Inyectable

Bipodial ................................................................................... 34
Bicarbonato de Sodio y Cloruro de Sodio
Polvo

Amoxiclav ............................................................................... 11
Amoxicilina Sdica y Clavulanato de Potasio
Tabletas

Blomindex ............................................................................... 35
Sulfato de Bleomicina
Solucin Inyectable

Amoxiclav Suspensin........................................................... 12
Amoxicilina Sdica y Clavulanato de Potasio
Polvo para Suspensin Oral

Boplatex .................................................................................. 36
Carboplatino
Solucin Inyectable

Amoxiclav BID .......................................................................... 13


Amoxicilina Sdica y Clavulanato de Potasio
Tabletas

Bromurex ................................................................................ 38
Bromuro de Pancuronio
Solucin Inyectable

Amoxiclav BID .......................................................................... 15


Amoxicilina Sdica y Clavulanato de Potasio
Polvo para Suspensin Oral

Brospina .................................................................................. 39
Clorhidrato de Buprenorfina
Solucin Inyectable

Anesket ..................................................................................... 16
Clorhidrato de Ketamina
Solucin Inyectable

Brospina SL ............................................................................. 41
Clorhidrato de Buprenorfina
Tabletas Sublinguales

Angiopohl .................................................................................. 17
Glicerilo, Trinitrato de
Solucin Inyectable

Bucomicina .............................................................................. 43
Sulfato de Estreptomicina
Cpsulas

Antadona ................................................................................. 20
Flumazenil
Solucin Inyectable

Bufigen ..................................................................................... 43
Clorhidrato de Nalbufina
Solucin Inyectable

Antivon..................................................................................... 21
Ondansetrn, Clorhidrato dihidratado de
Solucin Inyectable

32

Buvacana................................................................................. 44
Clorhidrato de Bupivacana al 0.5%, Simple y con Epinefrina;
0.5% Pesada y 0.75% Simple

ndice
Solucin Inyectable

Aminocidos y Electrolitos para


Preservacin de rganos y Cardioplejia
Solucin Cardiopljica

C
Capin-BH ................................................................................... 47
Bromuro de Butilhioscina
Solucin Inyectable
Caosol ..................................................................................... 47
Finasterida
Tabletas
Carebin .................................................................................... 50
Fluorouracilo
Solucin Inyectable
Carzoflep ................................................................................... 52
Deflazacort
Tabletas
Cefaxona I.V. e I.M. .................................................................. 54
Ceftriaxona Disdica
Solucin Inyectable
Celprot ...................................................................................... 56
Micofenolato de mofetilo
Tabletas
Cenozoic ................................................................................... 58
cido Zoledrnico
Solucin Inyectable
Ceposil ..................................................................................... 60
Acetato de Potasio Anhidro
Solucin Inyectable
Ciprobac................................................................................... 61
Lactato de Ciprofloxacino
Solucin Inyectable
Ciprobac ................................................................................... 62
Clorhidrato de Ciprofloxacino
Tabletas

Decorex...................................................................................... 74
Fosfato Sdico de Dexametasona
Solucin Inyectable
Decorex ................................................................................... 75
Dexametasona
Tabletas
Dextrifyl ................................................................................... 77
Filgrastim
Solucin Inyectable
Diclopisa................................................................................... 80
Diclofenaco Sdico
Solucin Inyectable
Dobuject ................................................................................... 82
Clorhidrato de Dobutamina
Solucin Inyectable
Drosodin ................................................................................... 84
Hidrocortisona
Solucin Inyectable

E
Edorame ................................................................................... 86
Magnesio, Valproato de
Tabletas
Efe-Carn .................................................................................. 88
Levocarnitina
Solucin Inyectable
Electrolit................................................................................... 90
Electrolitos Orales
Solucin Oral
Electrolit Peditrico ................................................................. 91
Electrolitos Orales
Solucin Oral

Clodienith ................................................................................ 64
Clormadinona
Tabletas

Endatal ................................................................................... 92
Etomidato
Solucin Inyectable

Clozepaxel ................................................................................ 65
Gabapentina
Tabletas

Endocal ..................................................................................... 93
Calcitonina Sinttica de Salmn
Solucin Inyectable

Combesteral ........................................................................... 67
Solucin Hartmann-Glucosa
Solucin Inyectable

Enfran ........................................................................................ 94
Enflurano
Lquido

Crivosin ................................................................................... 68
Sulfato de Vincristina
Solucin Inyectable

Enterex DBT .............................................................................. 96


Suplemento Nutricional Oral/Enteral para Pacientes con Diabetes
Suspensin Oral

Cromifusin ............................................................................. 70
Cloruro de Cromo Hexahidratado
Solucin Inyectable

Enterex Kidz.............................................................................. 97
Alimentacin Lquida Oral y Enteral Completa y Balanceada
Suspensin Oral

Cuprifusin................................................................................. 71
Sulfato de Cobre Pentahidratado
Solucin Inyectable
Custodiol................................................................................... 71

Enterex Hepatic ....................................................................... 98


Suplemento Nutricional Oral/Enteral para Pacientes con
Enfermedad Heptica
Polvo

ndice
Enterex Regular Lquido .......................................................... 99
Suplemento Nutricional Oral/Enteral Lquido
Suspensin Oral
Enterex Renal ......................................................................... 100
Alimentacin Especializada para pacientes con enfermedad renal

Suspensin Oral
Enterex Regular Polvo ......................................................... 101
Suplemento Nutricional Oral/Enteral en polvo
Polvo para Suspensin Oral

Fluoning .................................................................................. 125


Levofloxacino
Solucin Inyectable
Fluoning ...................................................................................127
Levofloxacino
Tabletas
Formitex................................................................................... 129
Ciclofosfamida
Solucin Inyectable

Epiclodina ............................................................................... 102


Clorhidrato de Clonidina
Solucin Inyectable

Formyxan ................................................................................ 131


Clorhidrato de Mitoxantrona
Solucin Inyectable

Equivac ................................................................................... 103


Sertralina, Clorhidrato de
Cpsulas

Fosfidex ...................................................................................133
Ifosfamida
Polvo Liofilizado para Solucin Inyectable

Exetin-A ................................................................................... 106


Eritropoyetina Humana ADN-Recombinante
Solucin Inyectable

F
Falot .........................................................................................108
Cefalotina Sdica
Solucin Inyectable
Fenaten ................................................................................... 109
Fenitona Sdica
Solucin Inyectable
Fenebra ................................................................................... 112
Lamotrigina
Tabletas
Fenodid ................................................................................... 115
Citrato de Fentanilo
Solucin Inyectable
Ferroin ................................................................................... 116
Complejo de Hierro Dextrn
Solucin Inyectable
Ficonax ................................................................................... 117
Clorhidrato de Metformina
Tabletas
Fixcanat ...................................................................................119
Clorhidrato monohidratado de L-cistena
Solucin Inyectable
Floves ................................................................................... 120
Sevoflurano
Lquido
Fluban ................................................................................... 121
Cefaclor
Cpsulas
Flucoxan Cpsulas ............................................................... 122
Fluconazol
Cpsulas
Flucoxan Inyectable .............................................................. 124
Fluconazol
Solucin Inyectable

Fosfusin................................................................................... 135
Sodio, Fosfato de
Solucin Inyectable
Fotexina I.V. e I.M. .................................................................. 136
Cefotaxima Sdica
Polvo para Solucin Inyectable
FP-20 ....................................................................................... 137
Fosfato de Potasio
Solucin Inyectable
Framebin .................................................................................138
Tacrolimus
Cpsulas
Frisolac Gold 1 ........................................................................141
Frmula para lactantes
Polvo
Frisolac Gold 2 ........................................................................142
Frmula para lactantes
Polvo
Friso Gold 3 .............................................................................143
Frmula para lactantes
Polvo
Frisolac Gold PEP AC ..............................................................143
Frmula para lactantes
Polvo
Frisolac Gold Intensive HA .................................................... 144
Frmula para lactantes
Polvo
Frisolac Gold Hipoalergnico .................................................145
Frmula para lactantes
Polvo
Frisolac Gold Comfort .............................................................146
Frmula para lactantes
Polvo
Frisolac Gold Prematuros ......................................................147
Frmula para lactantes
Polvo
Fucerox ....................................................................................148
Cefuroxima Sdica
Solucin Inyectable

G
Gelafundin ...............................................................................149
Gelatina Succinilada Fluida

ndice
Modificada
Solucin Inyectable
Gesamaf ..................................................................................150
Letrozol
Tabletas
Glirron ......................................................................................153
Hierro Sacarosa
Solucin Inyectable
Glupropan ................................................................................154
Glimepirida
Tabletas
Glutapak 10 ............................................................................ 157
Glutamina
Polvo
Glutapak R ..............................................................................159
Glutamina + Lactobacilus Reuteri
Polvo
Gonet ...................................................................................... 159
Digoxina
Solucin Inyectable
Graten ......................................................................................163
Sulfato de Morfina
Solucin Inyectable
Graten HP ................................................................................164
Sulfato de Morfina
Solucin Inyectable
Graten LC .................................................................................166
Sulfato de Morfina
Tabletas de Liberacin Prolongada
Graten LI ..................................................................................169
Sulfato de Morfina
Tabletas de Liberacin Inmediata

Hestar 6% y 10% ................................................................... 178


Pentalmidn (Hidroxi-etil-almidn)
Solucin Inyectable
Hialuvisc ..................................................................................179
Hialuronato de Sodio al 1%
Solucin Viscoelstica Intraocular
Hialuvisc HD ............................................................................180
Hialuronato de Sodio al 1.6%
Solucin Viscoelstica Intraocular

I
Ikatin ........................................................................................181
Sulfato de Gentamicina
Solucin Inyectable
Imation .................................................................................... 184
Cefepima
Solucin Inyectable
Incardel ................................................................................... 189
Acarbosa
Tabletas
Indamid.................................................................................... 189
Fosfato de Clindamicina
Solucin Inyectable
Infalet ...................................................................................... 191
cido Ascrbico
Solucin Inyectable
Infatalidina .............................................................................. 193
Octreotida
Solucin inyectable
Inhepar .................................................................................... 194
Heparina Sdica
Solucin Inyectable

Graten.......................................................................................170
Sulfato de Morfina
Solucin Oral

Inmunex ...................................................................................196
Suplemento Nutricional Oral o Enteral para Pacientes
Inmunocomprometidos
Polvo para Suspensin Oral

Innefol ..................................................................................... 198


Acido Folnico
Solucin inyectable

Hatmmony ............................................................................. 172


Bromazepam
Comprimidos

Inotropisa ............................................................................... 200


Clorhidrato de Dopamina
Solucin Inyectable

Healon ..................................................................................... 174


Hialuronato de Sodio al 1%
Solucin Viscoelstica Intraocular

Insulex .................................................................................. 201


Insulina Humana ADN Recombinante
Suspensin Inyectable

Healon 5 ..................................................................................175
Hialuronato de Sodio al 2.3%
Solucin Viscoelstica Intraocular

Irinkan ......................................................................................203
Irinotecan, Clorhidrato de
Solucin Inyectable

Healon GV .............................................................................. 175


Hialuronato de Sodio al 1.4%
Solucin Viscoelstica Intraocular

Isavir Inyectable .....................................................................205


Aciclovir Sdico
Solucin Inyectable

Henexal ................................................................................... 176


Furosemida
Solucin Inyectable

Isavir Tabletas ....................................................................... 207


Aciclovir
Tabletas

ndice
Izadima ....................................................................................209
Ceftazidima
Solucin Inyectable

Mixandex................................................................................. 231
Mitomicina
Solucin Inyectable

Mn-Fusin.................................................................................. 233
Sulfato de Manganeso
Solucin Inyectable

Kelefusin ................................................................................. 210


Cloruro de Potasio
Solucin Inyectable

Montipedia............................................................................... 234
Montelukast
Tabletas masticables

L
Lesspio .....................................................................................211
Latanoprost
Solucin Oftlmica

Montipedia CR.........................................................................237
Montelukast
Comprimido

Levamin 80 CR ........................................................................213
Aminocidos Enriquecidos con Aminocidos
de Cadena Ramificada
Solucin Inyectable (8% - 42%)

Naxifelar.................................................................................. 241
Cefalexina
Cpsulas

Levamin Normo ..................................................................... 214


Aminocidos Cristalinos Esenciales
y no Esenciales al 8.5%
Solucin Inyectable

Naxifelar.................................................................................. 242
Cefalexina
Suspensin Oral

Levamin Normo con Electrolitos ...........................................216


Aminocidos Cristalinos Esenciales
y no Esenciales al 8.5% con Electrolitos
Solucin Inyectable
Liberaxim................................................................................ 218
Clorhidrato de Hidromorfona,
Tabletas
Libonide .................................................................................. 220
Budesonida
Suspensin para nebulizacin
Lindeza ................................................................................... 223
Orlistat
Cpsulas
Lindeza ................................................................................... 225
Orlistat
Cpsulas
Lipofundin MCT/LCT .............................................................. 227
Triglicridos de Cadena Media y Larga
Emulsin Inyectable

M
Magnefusin ............................................................................ 228
Sulfato de Magnesio Heptahidratado
Solucin Inyectable
Maneru.................................................................................... 229
Cloruro de Magnesio
Solucin Inyectable
Meprizina................................................................................. 230
Ampicilina Trihidratada
Suspensin Oral
Cpsulas
Solucin Inyectable

Neomixen................................................................................ 243
Sulfato de Neomicina,
Tabletas
Nephramine 5.4%................................................................... 244
Aminocidos Escenciales al 5.4%
Solucin Inyectable
Nimepis.................................................................................... 245
Nimesulida
Tabletas y Suspensin Oral
Nimotuzumab.......................................................................... 247
Anticuerpo Monoclonal Humanizado Anti Egfr
Solucin Inyectable
Nobligan.................................................................................. 249
Tramadol
Cpsulas
Nobligan.................................................................................. 250
Tramadol
Solucin Gotas
Nodescrn............................................................................... 252
Bromuro de Vecuronio
Solucin Inyectable
Norcarex.................................................................................. 253
Clorhidrato de Nalmefene
Solucin Inyectable
Norfaben M ............................................................................ 254
Metformina, Clorhidrato de + Glibenclamida
Tabletas
Novacarel................................................................................ 257
Mesna
Solucin Inyectable
Noveldexis............................................................................... 258
Cisplatino
Solucin Inyectable

ndice
Novutrax ................................................................................. 260
Citarabina
Solucin Inyectable

O
Ofoxel....................................................................................... 261
Paclitaxel
Solucin Inyectable
Ondarubin............................................................................... 263
Clorhidrato de Idarubicina
Solucin Inyectable
Onemer SL ............................................................................ 266
Ketorolaco-Trometamina
Tabletas Sublinguales
Onemer Inyectable ................................................................ 267
Ketorolaco-Trometamina
Solucin Inyectable
Onemer Tabletas .................................................................... 269
Ketorolaco-Trometamina
Tabletas
Osmorol 20 ............................................................................. 270
Manitol al 20%
Solucin Inyectable
Otrozol 200 ............................................................................ 272
Metronidazol
Solucin Inyectable
Otrozol 500 ............................................................................. 273
Metronidazol
Solucin Inyectable
OxitoPiSA ................................................................................ 274
Oxitocina
Solucin Inyectable

P
Panazeclox ............................................................................. 275
Clonazepam
Solucin Oral
Panazeclox ............................................................................. 277
Clonazepam
Tabletas
Penclox ................................................................................... 280
Dicloxacilina Sdica Monohidratada
Cpsulas / Solucin Inyectable / Suspensin Oral
Pendiben Compuesto ............................................................ 281
Bencilpenicilinas, Benzatina, Procanica y Cristalina
Polvo para Suspensin Inyectable
Pendiben L-A .......................................................................... 282
Benzatina Bencilpenicilina
Polvo para Suspensin Inyectable

Penisodina .............................................................................. 283


Bencilpenicilina Procanica con Bencilpenicilina Cristalina
Polvo para Suspensin Inyectable
Pentren ................................................................................... 285
Omeprazol Sdico
Solucin Inyectable
Piflaxan ................................................................................... 286
Pravastatina Sdica
Tabletas
Pinadrina ................................................................................ 288
Epinefrina (Adrenalina)
Solucin Inyectable
Pisacana ................................................................................ 289
Clorhidrato de lidocana
Solucin en atomizador
Pisacana 1%, 2% .................................................................. 273
Clorhidrato de lidocana 2% con epinefrina y 5% pesada
Solucin inyectable
Pisacilina ................................................................................ 294
Bencilpenicilina Sdica Cristalina
Solucin Inyectable
Pisalpra ................................................................................... 296
Alprazolam
Tabletas
Pisapem .................................................................................. 297
Meropenem
Solucin Inyectable
Pisatrom ................................................................................. 300
Claritromicina
Tabletas
Pisaurit ................................................................................... 302
Clorhidrato de Fluoxetina
Cpsulas
Pisavit AD-15 ......................................................................... 303
Palmitato de Vitamina A + Ergocalciferol
Solucin Oral
Plexicodim .............................................................................. 204
Oxicodona, Clorhidrato de + Acetaminofen
Tabletas
Pramotil .................................................................................. 306
Clorhidrato de Metoclopramida
Solucin Inyectable
Pridam .................................................................................... 307
Bitartrato de Norepinefrina
Solucin Inyectable
Procalamine ........................................................................... 309
Aminocidos al 3% y Glicerina al 3% con Electrolitos
Solucin Inyectable
Proteinex ................................................................................ 210
Suplemento Nutricional Oral/Enteral Protenico
Polvo para Suspensin Oral

ndice
R
Ranulin .................................................................................... 311
Clorhidrato de Ranitidina
Solucin Inyectable
Recofol .................................................................................... 312
Propofol
Emulsin Inyectable
Relacum ................................................................................. 316
Midazolam
Solucin Inyectable
Relatrac .................................................................................. 319
Besilato de Atracurio
Solucin Inyectable
Relazepam ............................................................................. 320
Diazepam
Solucin Inyectable
Relazepam ............................................................................. 322
Diazepam
Tabletas
Reskizof .................................................................................. 323
Risperidona
Tabletas
Rheomacrodex Glucosado .................................................... 325
Dextrn 40 en Solucin Glucosada y 40 en Solucin Salina
Solucin Inyectable
Rolod ....................................................................................... 326
Oxicodona
Cpsulas

Sofloran .................................................................................. 341


Isoflurano
Lquido
Soldrn Oftlmico ................................................................... 342
Dexametasona - Neomicina
Solucin Oftlmica
Soldrn tico ........................................................................... 343
Hidrocortisona - Cloramfenicol - Benzocana
Solucin tica
Solucin 1x1 PiSA ................................................................. 344
Cloruro de Sodio 0.45% y Glucosa 2.5%
Solucin Inyectable
Solucin AC-S ....................................................................... 345
Acetato de Sodio
Solucin Inyectable
Solucin CS ............................................................................ 346
Cloruro de Sodio 0.9%
Solucin Inyectable
Solucin CS-C 17.7% ............................................................ 347
Cloruro de Sodio al 17.7%
Solucin Inyectable
Solucin DP PiSA 1.5% ......................................................... 348
Solucin para Dilisis Peritoneal
Solucin Intraperitoneal
Solucin DP PiSA 2.5% ......................................................... 350
Solucin para Dilisis Peritoneal
Solucin Intraperitoneal
Solucin DP PiSA 4.25% ....................................................... 352
Solucin para Dilisis Peritoneal
Solucin Intraperitoneal

Ropiconest .............................................................................. 328


Clorhidrato de Ropivacana
Solucin Inyectable

Solucin Combinacin P.I. .................................................... 354


Solucin Hartmann-Glucosa
Solucin Inyectable

Rubidexol ................................................................................ 331


Clorhidrato de Metadona
Tabletas

Solucin Combinacin Rubin Calcagno ............................... 355


Dextrosa al 5% y Cloruro de Sodio al 0.3%
Solucin Inyectable

Runabicon .............................................................................. 332


Clorhidrato de Daunorubicina
Solucin Inyectable

S
Segucor .................................................................................. 334
Tobramicina y Dexametasona
Suspensin Gotas Oftlmicas

Solucion CS-KEL .................................................................... 355


Cloruro de Sodio y Cloruro de Potasio
Solucin Inyectable
Solucin DX-KEL .................................................................... 357
Glucosa 5% y Cloruro de Potasio
Solucin Inyectable
Solucin Glisuret ................................................................... 358
Glicina al 1.5%
Solucin para irrigacin transuretral

Selefusin ................................................................................. 336


Selenio
Solucin Inyectable

Solucin DP Amine ................................................................ 359


Solucin para Dilisis Peritoneal con Aminocidos
Solucin Intraperitoneal

Setroxin ................................................................................... 337


Vinorelbina
Solucin Inyectable

Solucin DX-10% ................................................................... 361


Glucosa al 10%
Solucin Inyectable

Sodipental ............................................................................... 338


Tiopental Sdico
Solucin Inyectable
Sodrimax ................................................................................ 340
Ciprofloxacino - Benzocana - Hidrocortisona
Solucin tica

Solucin DX-5% ..................................................................... 361


Glucosa al 5%
Solucin Inyectable
Solucin DX-50% ................................................................... 362
Glucosa al 50%
Solucin Inyectable

ndice
Solucin DX-CS ...................................................................... 363
Cloruro de Sodio 0.9% y Glucosa 5%
Solucin Inyectable
Solucin GC-10%.................................................................... 364
Gluconato de Calcio 10%
Solucin Inyectable
Solucin HM ........................................................................... 365
Solucin cida para Hemodilisis
Solucin Concentrada
Solucin HT ............................................................................ 366
Solucin de Hartmann
Solucin Inyectable
Solucin NM-DX 5% .............................................................. 366
Normosolucin en Solucin Glucosada 5%
Solucin Inyectable
Soulaxin .................................................................................. 368
Docetaxel
Solucin Inyectable
SSB PiSA ................................................................................ 373
Solucin Salina Balanceada
Solucin para Irrigacin Oftlmica
Sulfestrep ............................................................................... 373
Estreptomicina
Solucin Inyectable
Supacid Inyectable ................................................................ 374
Pantoprazol Sdico
Solucin Inyectable
Supacid ................................................................................... 375
Pantoprazol Sdico
Tabletas
Supacid ................................................................................... 377
Pantoprazol Sdico
Tabletas

T
Tendrin .................................................................................... 378
Sulfato de Efedrina
Solucin Inyectable
Tiferomed ............................................................................... 379
Dacarbazina
Solucin Inyectable
Tosuben .................................................................................. 380
Etopsido
Solucin Inyectable
Tracefusin ............................................................................... 382
Mezcla de Oligometales Endovenosos
Solucin Inyectable
Tratoben .................................................................................. 383
Metotrexato
Solucin Inyectable
Triamzar .................................................................................. 385
Gemcitabina
Solucin Inyectable
Trencir ..................................................................................... 388
Carbamazepina

Tabletas
Trenpe ..................................................................................... 390
Haloperidol
Solucin Inyectable

Trilemes .................................................................................. 392


Granisetron
Solucin Inyectable
Trophamine ............................................................................ 393
Aminocidos Cristalinos 6% y 10% para Neonatos
Solucin Inyectable

U
Umecortil ................................................................................ 395
Ganciclovir
Solucin Inyectable
Urtisin ..................................................................................... 397
Loratadina
Tabletas
Urtisin ..................................................................................... 398
Loratadina
Jarabe
Uxicolin ................................................................................... 399
Cloruro de Suxametonio
Solucin Inyectable

V
Vanaurus ................................................................................ 400
Clorhidrato de Vancomicina
Solucin Inyectable
Votripax .................................................................................. 403
Diclofenaco Sdico + Tiamina + Piridoxina +
Cianocobalamina
Solucin Inyectable

X
Xerendip ................................................................................. 405
Somatropina
Solucin Inyectable

Z
ZN-Fusin ................................................................................. 407
Sulfato de Zinc Heptahidratado
Solucin
Zolaxat .................................................................................... 408
Oxaliplatino
Solucin Inyectable
Zuftil ........................................................................................ 409
Sufentanilo, Citrato de
Solucin Inyectable
Zytokil ..................................................................................... 412
Doxorubicina
Solucin Inyectable

ndice
NDICE TERAPUTICO
Analgsicos, Antiinflamatorios y
Antineurticos no Narcticos
Alnex ....................................................................................... 7
Clozepaxel .............................................................................. 67
Diclopisa Solucin Inyectable .............................................. 81
Nimepis ................................................................................... 227
Onemer .................................................................. 248, 250, 251
Votripax ................................................................................... 379

Analgsicos Narcticos
Brospina .................................................................................. 39
Brospina SL ............................................................................ 41
Bufigen .................................................................................... 44
Graten ..................................................................................... 155
Graten HP ............................................................................... 157
Graten LC ................................................................................ 159
Graten LI ................................................................................. 161
Fenodid ................................................................................... 115

Antagonistas de Benzodiacepinas
(Revertidor)
Antadona ...................................................................... 20

Antagonistas de Narcticos (Revertidor)


Norcarex ....................................................................... 235

Antisecretores
Pentren ......................................................................... 267
Ranulin ......................................................................... 294
Supacid tabletas .......................................................... 354
Supacid Inyectable....................................................... 352

Antianmicos
Exetin-A........................................................................... 106
Ferroin .......................................................................... 116

Liberaxim ............................................................................... 210


Nobligan ......................................................................... 231, 232

Antibiticos Aminoglucsidos

Plexicodim.............................................................................. 286
Rolod ...................................................................................... 309
Rubidexol .............................................................................. 314

A M K ............................................................................... 8
Bucomicina ..................................................................... 42

Zuftil ........................................................................................ 385

Ikatin.............................................................................. 166

Anestsicos Endovenosos

Neomixen....................................................................... 215
Sulfestrep...................................................................... 343

Anesket .................................................................................. 16
Endatal..................................................................................... 92
Recofol .................................................................................. 295
Sodipental.............................................................................. 321

Segucor ........................................................................ 307


Soldrn Oftlmico ......................................................... 317

Antibiticos Cefalospornicos

Anestsicos Inhalados

Cefaxona ......................................................................... 54

Vanaurus Vancomicina.......................................................... 376

Falot............................................................................... 108

Anestsicos Inhalados
Enfran ..................................................................................... 95
Floves .................................................................................... 120
Sofloran................................................................................. 324

Anestsicos Locales y Regionales


Buvacana 0.50% ................................................................... 45
Buvacana 0.50% con Epinefrina .......................................... 45
Buvacana 0.50% Pesada ..................................................... 45
Buvacana 0.75% ................................................................... 45
Pisacana 1%........................................................................ 273
Pisacana 2%........................................................................ 273
Pisacana 2% con Epinefrina .............................................. 271
Ropiconest ............................................................................ 311
Sodrimax .............................................................................. 323
Soldrn tico ......................................................................... 326

Fluban............................................................................ 121
Fotexina......................................................................... 136
Fucerox ......................................................................... 142
Imation .......................................................................... 176
Izadima ......................................................................... 201
Naxifelar........................................................................ 223

Antibiticos Fluoroquinolonas
Ciprobac........................................................................... 61
Fluoning................................................................. 125, 127
Sodrimax......................................................................... 323

Antibiticos Penicilnicos
Amoxiclav......................................................................... 11
Amoxiclav BID
................................................................. 13-15
Meprizina........................................................................ 219
Penclox........................................................................... 262
Pendiben Compuesto.................................................... 263
Pendiben LA.................................................................... 264
Penisodina..................................................................... 265
Pisacilina....................................................................... 276

ndice
Antibiticos y Antimicrobianos Varios

Antiinflamatorios Esteroideos
Segucor ................................................................... 317

Abefen ............................................................................ 2
Indamid ...................................................................... 182
Pisatrom .................................................................... 282
Soldrn tico .............................................................. 326

Antifngicos
Flucoxan.......................................................... 122, 124

Antineurticos

Anticoagulantes y Procoagulantes
Inhepar ...................................................................... 186

Anticonvulsivantes y Antiepilpticos
Edorame ...................................................................... 87
Fenebra ...................................................................... 112
Trencir ........................................................................ 364

Antidepresivos
Equivac
........................................................................... 103
Pisaurit........................................................................ 284

Antiespasmdicos
Capin-BH........................................................................ 47

Antiemticos
Pramotil ...................................................................... 289

Antiglaucomatosos
Lesspio......................................................................... 204

Clozepaxel
.................................................................. 67

Antiparasitarios I. Protozoos
Otrozol 200 ............................................................. 254
Otrozol 500 ............................................................. 255

Antipsicticos, Neurolpticos
Trenpe ..................................................................... 366
Reskizof ................................................................... 306

Antivirales
Isavir................................................................ 198, 200
Umecortil................................................................. 371

Benzodiacepinas
Hatmmony................................................................ 165
Panazeclox
................................................................. 257
Pisalpra.................................................................... 278
Relacum................................................................... 299
Relazepam............................................................... 303

Broncodilatadores
Amofilin......................................................................... 9

Cardiovasculares
Antigripales
Agrifen ........................................................................... 3
Agrifen T ......................................................................... 4

Antihipertensivos / Antianginosos

Gonet........................................................................ 152

Carbapenems
Arzomeba .................................................................. 24
Pisapem ................................................................ 279

Corticoesteroides

Angiopohl ...................................................................... 17
Poltroon ...................................................................... 288

Carzoflep ................................................................... 53

Takilpam....................................................................... 355

Sodrimax................................................................. 323

Antihistamnicos
Urtisin.......................................................................... 374

Decorex ..................................................................... 75
Soldrn tico .......................................................... 326
Soldrn Oftlmico ................................................... 325

Diurticos
Henexal ................................................................... 169
Osmorol 20 ............................................................ 252

ndice
Expansores del Plasma

.................................. 208
Levamin Normo con Electrolitos
.......................................................... 226
Nephramine 5.4%
................................................................... 292
ProcalAmine

Gelafundin.................................................................. 143
Hestar 6% y 10%...................................................... 170
Rheomacrodex Glucosado ...................................... 308
Rheomacrodex Salino.............................................. 308

Hipoglucemiantes Orales
Ficonax ...................................................................... 117
Norfaben M ............................................................... 236
Incardel ..................................................................... 181
Glupropan ................................................................. 147

Hipolipemiante

.................................................................... 369
Trophamine

Nutricin Endovenosa. Electrolitos y


Oligoelementos
Bicarnat ....................................................................... 29
Ceposil ........................................................................... 60
Cromifusin.................................................................... 70
Cuprifusin...................................................................... 71
Fosfusin .................................................................... 135
FP-20 ......................................................................... 137
Kelefusin .................................................................... 203
Magnefusin................................................................ 217
Maneru ..................................................................... 218
Mn-Fusin ................................................................... 222
Selefusin ................................................................... 319
Solucin CS-C 17.7%................................................ 330

Piflaxan...................................................................... 268

Solucin CS-KEL ......................................................... 338


Solucin DX-10% .................................................... 344
Solucin DX-50.......................................................... 345

Hormonales

Solucin GC-10% ..................................................... 347


Tracefusin .................................................................. 361
Zn-fusin .................................................................... 383

Arterina ...................................................................... 22
Endocal ....................................................................... 94

Nutricin Endovenosa Lpidos

Xerendip ................................................................... 381


Insulex 70/30 ........................................................... 194
Insulex N .................................................................. 194

Lipofundin MCT/LCT
..................................................... 216

Insulex R .................................................................. 194


Oxitopisa .................................................................. 256

Inmunomoduladores e Inmunosupresores

Nutricin Endovenosa. Miscelneos


Efe-Carn
............................................................................. 89

Obesidad, Tratamiento de
Celprot.......................................................................... 56
Framebin.................................................................... 138

Lindeza ...................................................................... 212

Oncolgicos y Adjuntos al Tratamiento


Laxantes

Aabatoarin ................................................................... 1
Antivon ....................................................................... 21
Binarin ......................................................................... 32

Agrulax ......................................................................... 5

Blomindex ................................................................... 35
Boplatex ....................................................................... 36
Caosol ......................................................................... 48

Nutricin Endovenosa. Aminocidos


Inyectables

Carebin.......................................................................... 51
Cenozoic ...................................................................... 58
Crivosin ........................................................................ 68
Dextrifyl ...................................................................... 78

Bilevite ......................................................................... 31

Drosodin ................................................................... 85

Fixcanat...................................................................... 119
Levamin 80 CR ......................................................... 205

Formyxan................................................................... 131

Levamin Normo ........................................................ 206

Formitex ................................................................... 129


Fosfidex ................................................................... 133

ndice
infatalidina
..................................................................... 185
Irinkan ....................................................................... 195
Mixandex .................................................................. 220
Novacarel ................................................................. 229
Noveldexis................................................................. 239
Novutrax .................................................................... 242
Ofoxel ...................................................................... 243
Ondarubin.................................................................. 245
Runabicon ................................................................. 315
Setroxin ..................................................................... 320
Tiferomed .................................................................. 358

Soluciones para Rehidratacin Oral


Electrolit .......................................................................... 90
Electrolit Peditrico ....................................................... 91

Soluciones Viscoelsticas Intraoculares


Healon............................................................................ 166
Healon GV ..................................................................... 168

Tosuben ..................................................................... 359

Healon 5 ........................................................................ 167

Tratoben..................................................................... 362
Zolaxat ...................................................................... 384

Hialuvisc HD ................................................................. 173

Hialuvisc ........................................................................ 171

Zytokil ....................................................................... 388

Soluciones para Dilucin de Medicamentos


Relajantes Musculares
Bromurex ................................................................... 38
Nodescrn ................................................................ 234
Relatrac...................................................................... 302
Uxicolin...................................................................... 375

Agua Inyectable Esterilizada PiSA

..................................... 6

Soluciones para Dilisis Peritoneal


Solucin DP Amine ........................................................... 342
Solucin DP PiSA 1.5% ................................................... 331

Simpaticomimticos y otros
Neurotransmisores
Atropisa........................................................................ 27
Dobuject....................................................................... 83
Epiclodina.................................................................... 102
Inotropisa................................................................... 192
Pinadrina.................................................................... 270
Pridam....................................................................... 290
Tendrin....................................................................... 357

Soluciones Inyectables de Gran Volumen


Solucin Combinacin P.I. ...................................... 337
Solucin Combinacin Rubin Calcagno ................. 338
Solucin CS-KEL ...................................................... 338
Solucin DX-KEL........................................................ 340
Solucin 1x1 ........................................................... 327
Solucin CS ............................................................ 329
Solucin DX-5% ....................................................... 344
Solucin DX-CS ........................................................ 346
Solucin HT ............................................................. 349
Solucin NM-DX5%................................................... 350

Soluciones para Cardioplejia


Custodiol...................................................................... 72

Soluciones para Irrigacin


Agua Esterilizada para Irrigacin PiSA .......................... 6
Solucin Glisuret ...................................................... 341
SSB PiSA ................................................................. 351

Solucin DP PiSA 2.5% .................................................. 333


Solucin DP PiSA 4.25% ................................................. 335

Soluciones para Hemodilisis


Bipodial .......................................................................... 34
Solucin HM...................................................................... 348

Suplementos y Complementos
para Nutricin Oral/Enteral
Enterex Diabetic ............................................................. 96
Enterex Hepatic .............................................................. 98
Enterex Regular Lquido ............................................... 99
Enterex Regular Polvo................................................... 101
Enterex Kidz ................................................................... 98
Glutapak R .................................................................... 152
Glutapak 10 ................................................................. 150
Inmunex ......................................................................... 188
Pisavit AD-15.................................................................. 275
Proteinex........................................................................ 283

Vitamnicos Inyectables
Beplenovax....................................................................... 28
Infalet ............................................................................. 184

ANTICUERPO MONOCLONAL
RECOMBINANTE
HUMANIZADO ANTI RECEPTOR EGF
Nimotuzumab............................................................... 229

ndice
INDICE POR PRINCIPIO ACTIVO
A
Acarbosa
Incardel ................................................................................. 181
Tabletas
Acetaminofen + Oxicodona, Clorhidrato de
Plexicodim ........................................................................... 286
Tabletas
Aciclovir Sdico
Isavir ....................................................................................... 200
Tabletas
cido Ascrbico
Infalet .................................................................................... 198
Solucin Inyectable
Acido Folnico
Innefol .....................................................................................190
Solucin inyectable
cido Zoledrnico
Cenozoic ................................................................................. 58
Solucin Inyectable
Agua Inyectable
Agua Inyectable PiSA ................................................................... 6
Solucin Inyectable
Agua Inyectable para Irrigacin
Agua para Irrigacin PiSA ........................................................ 6
Solucin Inyectable

Aminocidos y electrolitos para Cardioplejia


Custodiol .................................................................................. 72
Solucin cardiopljica
Aminofilina
Amofilin ...................................................................................... 9
Solucin Inyectable
Amlodipino, Besilato de
Poltroon .................................................................................. 288
Tabletas
Amoxicilina Sdica y Clavulanato de Potasio
Amoxiclav ................................................................................. 11
Solucin Inyectable, Polvo para Suspensin Oral
Tabletas
Amoxicilina Sdica y Clavulanato de Potasio
Amoxiclav BID .................................................................. 13 - 15
Polvo para Suspensin Oral
Tabletas
Ampicilina Trihidratada
Meprizina ................................................................................ 219
Suspensin Oral, Cpsulas, Solucin Inyectable
Atracurio, Besilato de
Relatrac ................................................................................... 302
Solucin Inyectable
Atropina, Sulfato de
Atropisa ..................................................................................... 27
Solucin Inyectable

Alanina y Levoglutamina
Bilevite .................................................................................... 31
Solucin Inyectable
Alprazolam
Pisalpra ................................................................................. 278
Tabletas
Amikacina, Sulfato de
A M K ........................................................................................ 8
Solucin Inyectable
Aminocidos al 3% y Glicerina al 3% con Electrolitos
Procalamine ......................................................................... 292
Solucin Inyectable
Aminocidos Cristalinos 6% y 10% para Neonatos
Trophamine ........................................................................... 369
Solucin Inyectable
Aminocidos Cristalinos Esenciales y no Esenciales al 8.5%
con Electrolitos
Levamin Normo con Electrolitos .......................................... 108
Solucin Inyectable
Aminocidos Cristalinos Esenciales y no Esenciales al 8.5%
Levamin Normo ...................................................................... 206
Solucin Inyectable
Aminocidos Esenciales al 5.4%
Nephramine 5.4% .................................................................. 226
Solucin Inyectable
Aminocidos Enriquecidos con
Aminocidos de Cadena ramificada
Levamin 80 CR ....................................................................... 205
Solucin Inyectable (8% - 42%)

B
Bencilpenicilina Procanica
con Bencilpenicilina Cristalina
Penisodina .............................................................................. 265
Polvo para Suspensin Inyectable
Bencilpenicilina Sdica Cristalina
Pisacilina ................................................................................ 266
Solucin Inyectable
Bencilpenicilina, Benzatina
Pendiben LA ........................................................................... 264
Polvo para Suspensin Inyectable
Bencilpenicilinas, Benzatina, Procanica y Cristalina
Pendiben Compuesto ............................................................ 263
Polvo para Suspensin Inyectable
Benzocana - Ciprofloxacino - Hidrocortisona
Sodrimax ................................................................................ 323
Solucin tica
Benzocana - Hidrocortisona - Cloramfenicol
Soldrn tico .......................................................................... 326
Solucin tica
Bicarbonato de Sodio al 7.5%
Bicarnat .................................................................................... 29
Solucin Inyectable

ndice
Bicarbonato de Sodio y Cloruro de Sodio
Bipodial .................................................................................. 34
Polvo
Bleomicina, Sulfato de
Blomindex............................................................................... 35
Solucin Inyectable
Bromazepam
Hatmmony ........................................................................... 165
Comprimidos
Bupivacana Clorhidrato de, al 0.5%, Simple y con Epinefrina;
0.5% Pesada y 0.75% Simple
Buvacana 0.5% y 0.75% ........................................................ 45
Buvacana 0.5% con Epinefrina
Buvacana al 0.5% Pesada
Solucin Inyectable

Clonazepam
Panazeclox .............................................................................. 257
Solucin Oral
Clonazepam
Panazeclox ............................................................................ 259
Tabletas
Cloramfenicol - Hidrocortisona - Benzocana
Soldrn tico ........................................................................ 326
Solucin tica
Clorfenamina Maleato de, Fenilefrina Clorhidrato de,
Dextrometorfano Bromidrato de, Paracetamol
Agrifen ....................................................................................... 4
Polvo

Buprenorfina, Clorhidrato de
Brospina .................................................................................. 39
Solucin Inyectable

Clorfenamina, Maleato de, Paracetamol,


Cafena, Clorhidrato de Fenilefrina
Agrifen ....................................................................................... 3
Tabletas

Buprenorfina, Clorhidrato de
Brospina SL ............................................................................ 41
Tabletas Sublinguales

Cloruro de Sodio 0.9%


Solucin CS ......................................................................... 329
Solucin Inyectable

Butilhioscina, Bromuro de
Capin-BH................................................................................. 47
Solucin Inyectable

Cloruro de Sodio 0.9%y Cloruro de Potasio


CS-KEL ................................................................................. 338
Solucin Inyectable

Cloruro de Sodio 0.45% y Glucosa 2.5%


Solucin 1x1 ............................................................................ 327
Solucin Inyectable

Cafena, Clorhidrato de Fenilefrina,


Maleato de Clorfenamina, Paracetamol
Agrifen ......................................................................................... 3
Tabletas

Cloruro de Sodio 0.9% y Glucosa 5%


Solucin DX-CS .................................................................... 346
Solucin Inyectable

Calcio, Gluconato de 10%


Solucin GC-10% ..................................................................... 347
Solucin Inyectable

Cloruro de Sodio al 17.7%


Solucin CS-C 17.7% ........................................................... 330
Solucin Inyectable

Calcitonina Sinttica de Salmn


Endocal ..................................................................................... 94
Solucin Inyectable

Cobre Pentahidratado, Sulfato de


Cuprifusin ................................................................................. 71
Solucin Inyectable

Carbamazepina
Trencir ..................................................................................... 364
Tabletas

Complejo B en Solucin Glucosada al 5%


Beplenovax ............................................................................... 28
Solucin Inyectable

Carboplatino
Boplatex .................................................................................... 36
Solucin Inyectable

Cefalotina Sdica
Falot ........................................................................................ 108
Solucin Inyectable

Cefaclor
Fluban ..................................................................................... 121
Cpsulas

Cefepima
Imation .................................................................................... 176
Solucin Inyectable

Cefalexina
Naxifelar .................................................................................. 224
Cpsulas y Suspensin Oral

Cefotaxima Sdica IM e IV
Fotexina .................................................................................. 136
Polvo para Solucin Inyectable

Claritromicina
Pisatrom .................................................................................. 282
Tabletas

Ceftazidima
Izadima ................................................................................... 201
Solucin Inyectable

Clindamicina, Fosfato de
Indamid ................................................................................... 182
Solucin Inyectable

Ceftriaxona disdica
Cefaxona ................................................................................... 54
Solucin Inyectable IM e IV

Clormadinona
Clodienith ............................................................................... 65
Tabletas

Cefuroxima Sdica
Fucerox ................................................................................... 142
Solucin Inyectable

ndice
Cianocobalamina + Diclofenaco Sdico
+ Tiamina + Piridoxina
Votripax ................................................................................. 379
Solucin Inyectable
Ciclofosfamida Monohidratada
Formitex ................................................................................ 129
Solucin Inyectable

Dextrn 40 en Solucin Glucosada


Rheomacrodex Glucosado .................................................... 308
Solucin Inyectable
Dextrn 40 en Solucin Salina
Rheomacrodex Salino ........................................................... 308
Solucin Inyectable

Ciprofloxacino - Benzocana - Hidrocortisona


Sodrimax .............................................................................. 323
Solucin tica

Dextrometorfano Bromidrato de, Paracetamol, Clorhidrato de


Fenilefrina, Maleato de Clorfenamina
Agrifen ...................................................................................... 3
Polvo

Ciprofloxacino, Clorhidrato de
Ciprobac ................................................................................. 63
Tabletas

Dextrosa al 5% y Cloruro de Sodio al 0.3%


Solucin Combinacin Rubin Calcagno .............................. 338
Solucin Inyectable

Ciprofloxacino, Lactato de
Ciprobac.................................................................................. 61
Solucin Inyectable

Diazepam
Relazepam .............................................................................. 303
Solucin Inyectable

Cisplatino
Noveldexis ............................................................................ 240
Solucin Inyectable

Diazepam
Relazepam .............................................................................. 305
Tabletas

Citarabina
Novutrax................................................................................. 242
Solucin Inyectable

Diclofenaco Sdico
Diclopisa ................................................................................... 81
Solucin Inyectable

Clonidina, Clorhidrato de
Epiclodina ............................................................................ 102
Solucin Inyectable

Diclofenaco Sdico + Tiamina


+ Piridoxina + Cianocobalamina
Votripax ................................................................................... 379
Solucin Inyectable

Cloramfenicol - Benzocana - Hidrocortisona


Soldrn tico.......................................................................... 326
Solucin tica
Cloramfenicol, Succinato Sdico de
Abefen ....................................................................................... 2
Solucin Inyectable
Cromo, Cloruro de, Hexahidratado
Cromifusin .............................................................................. 70
Solucin Inyectable

D
Dacarbazina
Tiferomed .............................................................................. 358
Solucin Inyectable
Daunorubicina, Clorhidrato de
Runabicon ............................................................................ 315
Solucin Inyectable
Deflazacort
Carzoflep ................................................................................. 53
Tabletas
Dexametasona
Decorex ................................................................................... 76
Tabletas
Dexametasona, Fosfato Sdico de
Decorex ................................................................................... 75
Solucin Inyectable
Dexametasona - Neomicina
Soldrn Oftlmico ................................................................. 325
Solucin Oftlmica
Dexametasona y Tobramicina
Segucor ................................................................................ 317
Suspensin Gotas Oftlmicas

Dicloxacilina Sdica Monohidratada


Penclox ................................................................................... 262
Solucin Inyectable, Cpsulas y Suspensin Oral
Dobutamina, Clorhidrato de
Dobuject ................................................................................... 83
Solucin Inyectable
Dopamina, Clorhidrato de
Inotropisa ................................................................................ 192
Solucin Inyectable
Doxorubicina
Zytokil ..................................................................................... 388
Solucin Inyectable

E
Efedrina, Sulfato de
Tendrin .................................................................................... 357
Solucin Inyectable
Electrolitos Orales
Electrolit .................................................................................... 90
Solucin Oral
Electrolitos Orales
Electrolit Peditrico .................................................................. 91
Solucin Oral
Etomidato
Endatal ...................................................................................... 92
Solucin Inyectable
Enflurano
Enfran ........................................................................................ 95
Lquido

ndice
Epinefrina (Adrenalina)
Pinadrina ................................................................................. 270
Solucin Inyectable

Flumazenil
Antadona ................................................................................... 20
Solucin Inyectable

Epirubicina, Clorhidrato de
Binarin ....................................................................................... 32
Solucin Inyectable

Furosemida
Henexal ................................................................................. 169
Solucin Inyectable

Eritropoyetina Humana Recombinante


Exetin-A .................................................................................. 106
Solucin Inyectable

Ergocalciferol + Vitamina A, Palmitato de


Pisavit AD-15 ......................................................................... 285
Solucin Oral
Estreptomicina
Bucomicina .............................................................................. 43
Cpsulas
Estreptomicina, Sulfato de
Sulfestrep ............................................................................... 351
Solucin Inyectable
Etopsido
Tosuben .................................................................................. 359
Solucin Inyectable

Gabapentina
Clozepaxel ................................................................................ 67
Tabletas
Ganciclovir Inyectable
Umecortil ................................................................................ 371
Solucin Inyectable
Gelatina Succinilada Fluida Modificada
Gelafundin .............................................................................. 143
Solucin Inyectable
Gentamicina, Sulfato de
Ikatin ..................................................................................... 174
Solucin Inyectable
Glibenclamida + Metformina, Clorhidrato de
Norfaben M ........................................................................... 236
Tabletas
Glicerilo, Trinitrato de
Angiopohl ............................................................................... 17
Solucin Inyectable

F
Fenilefrina, Clorhidrato de, Dextrometorfano Bromidrato de,
Paracetamol, Maleato de Clorfenamina
Agrifen T..................................................................................... 4
Polvo
Fenilefrina, Clorhidrato de, Maleato de Clorfenamina,
Paracetamol, Cafena
Agrifen ....................................................................................... 3
Tabletas
Fenitona Sdica
Fenaten ................................................................................... 109
Solucin Inyectable
Fentanilo, Citrato de
Fenodid ................................................................................... 115
Solucin Inyectable
Filgrastim
Dextrifyl ................................................................................... 78
Solucin Inyectable
Finasterida
Caosol.................................................................................. 48
Tabletas
Fluconazol
Flucoxan ..................................................................... 122 y 124
Cpsulas y Sol. Inyectable
Fluorouracilo
Carebin ................................................................................... 51
Solucin Inyectable
Fluoxetina, Clorhidrato de
Pisaurit .................................................................................. 284
Cpsulas

Glicina al 1.5%
Solucin Glisuret ................................................................... 341
Solucin para Irrigacin Transuretral
Glimepirida
Glupropan ............................................................................... 147
Tabletas
Glucosa al 10%
Solucin DX-10% ...................................................................... 344
Solucin Inyectable
Glucosa al 5%
Solucin DX-5% ........................................................................ 344
Solucin Inyectable
Glucosa al 50%
Solucin DX-50 ......................................................................... 345
Solucin Inyectable
Glucosa 5% y Cloruro de Potasio
Solucin DX-KEL ................................................................... 332
Solucin Inyectable
Glutamina + Lactobacilus Reuteri
Glutapak R ...............................................................................152
Polvo
Glutamina
Glutapak 10 ............................................................................ 150
Polvo
Digoxina
Gonet ...................................................................................... 152
Solucin Inyectable

ndice
H
Haloperidol ................................................................................. 366
Trenpe
Solucin Inyectable
Heparina Sdica
Inhepar .................................................................................... 186
Solucin Inyectable
Hialuronato de Sodio al 1%
Hialuvisc ................................................................................. 171
Solucin Viscoelstica Intraocular
Hialuronato de Sodio al 1.6%
Hialuvisc HD .......................................................................... 173
Solucin Viscoelstica Intraocular
Hialuronato de Sodio al 1%
Healon .................................................................................... 166
Solucin Viscoelstica Intraocular
Hialuronato de Sodio al 1.4%
Healon GV .............................................................................. 168
Solucin Viscoelstica Intraocular
Hialuronato de Sodio al 2.3%
Healon 5 ................................................................................. 167
Solucin Viscoelstica Intraocular
Hidrocortisona
Drosodin ................................................................................... 85
Solucin Inyectable
Hidrocortisona - Benzocana - Ciprofloxacino
Sodrimax ................................................................................ 323
Solucin tica
Hidrocortisona - Cloramfenicol - Benzocana
Soldrn tico .......................................................................... 326
Solucin tica
Hidromorfona, Clorhidrato de
Liberaxim ................................................................................ 210
Tabletas
Hierro Dextrn, Complejo de
Ferroin .................................................................................... 116
Solucin Inyectable

Irinotecan, Clorhidrato de
Irinkan ..................................................................................... 195
Solucin Inyectable
Isoflurano
Sofloran................................................................................... 324
Lquido

K
Ketamina, Clorhidrato de
Anesket ..................................................................................... 16
Solucin Inyectable
Ketorolaco-Trometamina
Onemer ................................................................................... 240
Solucin Inyectable
Ketorolaco-Trometamina
Onemer ................................................................................... 251
Tabletas
Ketorolaco-Trometamina
Onemer SL ............................................................................. 248
Tabletas Sublinguales

L
Lactobacilus Reuteri + Glutamina
Glutapak R .............................................................................. 152
Polvo
Lamotrigina
Fenebra ................................................................................... 112
Tabletas
Latanoprost
Lesspio ................................................................................... 204
Solucin Oftlmica

L-cistena, Clorhidrato Monohidratado de


Fixcanat .................................................................................. 119
Solucin Inyectable

Idarubicina, Clorhidrato de
Ondarubin ............................................................................... 245
Solucin Inyectable

Levocarnitina
Efe Carn .................................................................................... 89
Solucin Inyectable

Ifosfamida
Fosfidex .................................................................................. 133
Polvo Liofilizado para Solucin Inyectable

Levofloxacino
Fluoning ................................................................................. 125
Solucin Inyectable

Imipenem / Cilastatina
Arzomeba .................................................................................. 24
Solucin Inyectable

Lidocaina 1%, Clorhidrato de


Pisacana 1% .......................................................................... 271
Solucin Inyectable

Insulina Humana ADN Recombinante


Insulex N ................................................................................. 194
Suspensin Inyectable

Lidocana 2%, Clorhidrato de


Pisacana 2% .......................................................................... 271
Solucin Inyectable

Insulina Humana Isfana ADN Recombinante + Insulina


Humana Cristalina ADN Recombinante
Insulex 70/30 ......................................................................... 194
Suspensin Inyectable

Lidocana 2%, Clorhidrato de, con Epinefrina


Pisacana 2% con Epinefrina ................................................. 271
Solucin Inyectable

Insulina Humana Isfana ADN Recombinante


Insulex R ................................................................................. 194
Solucin Inyectable

Lidocana 10%, Clorhidrato de


Pisacana Solucin en atomizador ....................................... 271
Solucin en atomizador
Losartn
Takilpam ................................................................................. 355

ndice
Comprimidos Recubiertos
Loratadina .................................................................................. 374
Urtisin
Jarabe

Midazolam
Relacum .................................................................................. 299
Solucin Inyectable

Loratadina
Urtisin ..................................................................................... 373
Tabletas

Mitomicina
Mixandex ................................................................................ 220
Solucin Inyectable

Mitoxantrona, Clorhidrato de
Formyxan ................................................................................ 131
Solucin Inyectable

Magnesio, Cloruro de
Maneru .................................................................................... 218
Solucin Inyectable
Magnesio, Hidrxido de
Agrulax ........................................................................................ 5
Polvo
Magnesio, Sulfato de, Heptahidratado
Magnefusin ............................................................................. 217
Solucin Inyectable
Manganeso, Sulfato de
Mn-Fusin ................................................................................ 222
Solucin Inyectable
Magnesio, Valproato de
Edorame .................................................................................... 87
Tabletas
Manitol al 20%
Osmorol 20 ............................................................................ 252
Solucin Inyectable
Meropenem
Pisapem .................................................................................. 279
Solucin Inyectable

Mofetilo, Micofenolato de
Celprot ...................................................................................... 56
Tabletas
Morfina, Sulfato de
Graten Solucin Inyectable 1 mg/ml ................................... 155
Graten Solucin Oral ............................................................. 163
Graten HP Solucin Inyectable 25 mg/ml ........................... 157
Graten LC Tabletas de Liberacin Prolongada ..........................159
Graten LI Tabletas de Liberacin Inmediata ............................. 161

N
Nalbufina, Clorhidrato de
Bufigen .................................................................................... 44
Solucin Inyectable
Nalmefene, Clorhidrato de
Norcarex ................................................................................ 235
Solucin Inyectable
Neomicina, Sulfato de
Neomixen ............................................................................. 225
Tabletas
Neomicina - Dexametasona
Soldrn Oftlmico ................................................................... 325
Solucin Oftlmica

Mesna
Novacarel ................................................................................ 239
Solucin Inyectable

Nimesulida
Nimepis .................................................................................. 227
Tabletas y Suspensin Oral

Metadona, Clorhidrato de
Rubidexol ............................................................................... 314
Tabletas

Nimotuzumab......................................................................... 229
Anticuerpo Monoclonal Recombinante
Humanizado Anti Receptor Egf

Metamizol Sdico
Alnex ........................................................................................... 7
Solucin Inyectable
Metformina, Clorhidrato de
Ficonax ................................................................................... 117
Tabletas
Metformina, Clorhidrato de + Glibenclamida
Norfaben M ............................................................................ 236
Tabletas
Metoclopramida, Clorhidrato de
Pramotil .................................................................................. 289
Solucin Inyectable
Metotrexato
Tratoben................................................................................... 362
Solucin Inyectable
Metronidazol 200 mg
Otrozol 200 ............................................................................. 254
Solucin Inyectable
Metronidazol 500 mg
Otrozol 500 ............................................................................. 255
Solucin Inyectable

Norepinefrina, Bitartrato de
Pridam ................................................................................... 290
Solucin Inyectable
Normosolucin en Solucin Glucosada 5%
Solucin NM-DX 5% ............................................................. 350
Solucin Inyectable

O
Octreotida
Infatalidina .............................................................................. 185
Solucin inyectable
Oligometales Endovenosos, Mezcla de
Tracefusin ............................................................................... 361
Solucin Inyectable
Omeprazol Sdico
Pentren .................................................................................... 267
Solucin Inyectable
Ondansetrn, Clorhidrato Dihidratado de
Antivon .................................................................................... 21
Solucin Inyectable
Orlistat
Lindeza ................................................................................... 212
Cpsulas
Oxicodona
Rolod ...................................................................................... 309
Cpsulas

ndice
Oxicodona, Clorhidrato de + Acetaminofen
Plexicodim ............................................................................. 286
Tabletas
Oxitocina 5 U.I./ml
Oxitopisa ................................................................................. 256
Solucin Inyectable
Oxaliplatino
Zolaxat .................................................................................... 384
Solucin Inyectable

Ropivacana, Clorhidrato de
Ropiconest ............................................................................. 311
Solucin Inyectable

S
Selenio
Selefusin ................................................................................. 319
Solucin Inyectable

Sertralina, Clorhidrato de
Equivac ................................................................................... 103
Cpsulas

Paclitaxel
Ofoxel ...................................................................................... 243
Solucin Inyectable

Sevoflurano
Floves ..................................................................................... 120
Lquido

Pancuronio, Bromuro de
Bromurex ................................................................................... 38
Solucin Inyectable

Sodio, Fosfato de
Fosfusin .................................................................................. 135
Solucin Inyectable

Pantoprazol Sdico
Supacid ........................................................................ 354 y 352
Tabletas / Solucin Inyectable

Solucin cida para Hemodilisis


Solucin HM .......................................................................... 348
Solucin Concentrada

Paracetamol, Bromhidrato de Dextrometorfano,


Clorhidrato de Fenilefrina, Maleato de Clorfenamina
Agrifen T ..................................................................................... 4
Polvo

Solucin de Hartmann
Solucin HT ........................................................................... 349
Solucin Inyectable

Paracetamol, Cafena Clorhidrato de Fenilefrina,


Maleato de Clorfenamina
Agrifen ......................................................................................... 3
Tabletas
Pentalmidn (Hidroxi-etil-almidn)
Hestar 6% y 10% ................................................................... 170
Solucin Inyectable
Piridoxina + Cianocobalamina
+ Diclofenaco Sdico + Tiamina
Votripax ................................................................................... 379
Solucin Inyectable
Potasio, Acetato de, Anhidro
Ceposil .......................................................................................... 60
Solucin Inyectable
Potasio, Cloruro de
Kelefusin ................................................................................. 203
Solucin Inyectable
Potasio, Fosfato de
FP-20 ...................................................................................... 137
Solucin Inyectable
Pravastatina Sdica
Piflaxan ................................................................................... 268
Tabletas
Propofol
Recofol .................................................................................... 295
Emulsin Inyectable

R
Ranitidina, Clorhidrato de
Ranulin .................................................................................... 294
Solucin Inyectable
Risperidona
Reskizof .................................................................................. 306
Tabletas

Solucin de Hartmann-Glucosa
Combinacin P.I. .................................................................... 337
Solucin Inyectable
Solucin para Dilisis Peritoneal
Solucin DP PiSA 1.5% ............................................................ 331
Solucin DP PiSA 2.5% ............................................................ 333
Solucin DP PiSA 4.25% .......................................................... 335
Solucin para Dilisis Peritoneal con Aminocidos
Solucin DP Amine ............................................................... 342
Solucin Intraperitoneal
Solucin Salina Balanceada
SSB PiSA ................................................................................ 351
Solucin para Irrigacin Oftlmica
Somatropina
Xerendip ................................................................................. 381
Solucin Inyectable
Sufentanilo, Citrato de
Zuftil ........................................................................................ 385
Solucin Inyectable
Suplemento Nutricional Oral/Enteral Lquido
Enterex Regular Lquido, ....................................................... 99
Suspensin Oral
Suplemento Nutricional Oral/Enteral en Polvo
Enterex Regular Polvo ........................................................... 101
Polvo para Suspensin Oral

ndice
Suplemento Nutricional Oral/Enteral
para pacientes con Diabetes
Enterex Diabetic ....................................................................... 96
Suspensin Oral
Suplemento Nutricional Oral/Enteral
para Pacientes con Enfermedad Heptica
Enterex Hepatic ........................................................................ 98
Polvo
Suplemento Nutricional Oral/Enteral
para Pacientes Inmunocomprometidos
Inmunex ................................................................................. 188
Polvo para Suspensin Oral
Suplemento Nutricional Oral/Enteral Protenico
Proteinex ................................................................................. 293
Polvo para Suspensin Oral
Suxametonio, Cloruro de
Uxicolin ................................................................................... 375
Solucin Inyectable

T
Tacrolimus
Framebin.................................................................................. 138
Cpsulas
Tramadol
Nobligan ................................................................................. 231
Cpsulas
Tramadol
Nobligan ................................................................................. 232
Solucin Gotas
Tropisetrn ...................................................................................... 1
Abatoarin
capsulas
Tiamina + Piridoxina + Cianocobalamina
+ Diclofenaco Sdico
Votripax ................................................................................... 372
Solucin Inyectable
Tiopental Sdico
Sodipental .............................................................................. 321
Solucin Inyectable
Tobramicina y Dexametasona
Segucor .................................................................................. 317
Suspensin Gotas Oftlmicas
Triglicridos de Cadena Media y Larga
Lipofundin MCT/LCT ............................................................. 216
Emulsin Inyectable

V
Vasopresina
Arterina ..................................................................................... 22
Solucin Inyectable
Vecuronio, Bromuro
Nodescrn .............................................................................. 234
Solucin Inyectable
Vincristina, Sulfato de
Crivosin .................................................................................... 68
Solucin Inyectable

Vinorelbina
Setroxin.................................................................................... 320
Solucin Inyectable
Vitamina A, Palmitato de + Ergocalciferol
Pisavit AD-15 ......................................................................... 285
Solucin Oral

Z
Zinc Heptahidratado, Sulfato de
ZN-Fusin ................................................................................ 383
Solucin Inyectable

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al tropisetrn, otros antagonistas del receptor
5-HT3 o alguno de los componentes de la frmula. Tropisetrn
no debe ser administrado en mujeres embarazadas.

Abatoarin
TROPISETRN
Cpsulas 5 mg

FRMULA: Cada cpsula contiene:


Clorhidrato de tropisetrn equivalente a
de tropisetrn
Excipiente c b p 1 cpsula

5 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Tropisetrn es un antagonista de los receptores de serotonina
indicado en la prevencin de la nusea y el vmito inducidos por
quimioterapia y/o radioterapia y en el tratamiento y prevencin de
la nusea y vmito postoperatorios.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La duracin del efecto antiemtico de Tropisetrn persiste hasta
por 24 horas despus de la toma oral o aplicacin intravenosa en
la mayora de los pacientes. Sin embargo tambin se ha reportado
una duracin efectiva de accin de slo 8 horas despus de la
inyeccin intravenosa. El tiempo medio a la concentracin
mxima es de 3 horas para la va oral. Los niveles sricos varan
de acuerdo a cada paciente, oscilando entre 22 g/L y 30 g/L
tras su ingesta. El rea bajo la curva (AUC por su siglas en ingls)
fue de 32.9 ng/nr/mL despus de 5 mg por va oral y de 20.7
ng/hr/mL despus de una dosis de 2 mg por va intravenosa
en voluntarios saludables. El AUC se manifest 50% superior
despus de dosis orales comparadas con las intravenosas.
Tiene una biodisponibilidad del 60% al 100%. Despus de una
dosis oral de Tropisetrn es rpidamente absorbido y con picos
mximos sricos a las tres horas. Tropisetrn es metabolizado
en el hgado por el sistema de citocromos P-450. Poblaciones
de metabolizadores rpidos y lentos han sido identificadas, con
una relacin de frecuencia de 12 a 1, respectivamente. La droga
es metabolizada por la enzima heptica CYP2D6 por la cual
es hidroxilada y conjugada con glucurnidos y sulfatos. Los
metabolitos son inactivos. El aclaramiento de Tropisetrn es por
va renal (10%), por heces (15%) y del 15 a 30 % es excretado
sin cambios. La vida media de eliminacin para las dosis
orales e intravenosas es de 8.6 y 7.3 horas, respectivamente en
metabolizadores rpidos. En los metabolizadores lentos la vida
media de eliminacin es de 30 y 42 horas despus de dosis
intravenosas y orales. Tropisetrn es un antagonista selectivo del
receptor 3-serotonina (5-HT3). Despus de la administracin
de frmacos citostticos o radioterapia al abdomen o corporal
total, la serotonina es liberada de las clulas enterocromafines
del tracto gastrointestinal. Estas clulas estn en proximidad con
neuronas vagales que contienen receptores 5-HT(3) que fijan la
serotonina. Las neuronas vagales son estimuladas al transmitir
seales al centro de vmito en el cerebro, resultando en nusea
y vmito. Tropisetrn fija los receptores 5-HT(3) localizados en
las neuronas vagales en el tracto gastrointestinal bloqueando la
seal al centro del vmito cerebral, previniendo de esta manera
la nusea y el vmito. A dosis teraputicas Tropisetrn no tiene
afinidad por los receptores de dopamina, histamina, sustancia P
5HT es el tratamiento con mejor desempeo costo-efectividad
en el manejo de la nusea y vmito inducidos por quimioterapa.
Tropisetrn ha demostrado un adecuado control de la emesis
inducida por quimioterapia, inclusive con el uso de quimioterapia
altamente emetognica como la basada en platino y altas dosis
de agentes alquilantes. Una ventaja potencial de Tropisetrn
sobre otros antagonistas 5HT es una duracin de su accin ms
larga, lo que ha permitido su uso una sola vez al da en algunos
estudios. La eficacia de Tropisetrn se ve aumentada cuando se
combina con dexametasona. Tropisetrn tambin ha presentado
resultados favorables en la prevencin de la nusea y vmito en
mujeres post-operadas de cirugas abdominales o plvicas.

PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda tener cuidado en pacientes con sensibilidad
a otros antagonistas 5HT ya que se ha reportado una reaccin
cruzada entre estos, as como en pacientes con enfermedad
cardiovascular, insuficiencia heptica o renal. La administracin
conjunta de inductores enzimticos (fenitoina o barbitricos)
requerirn ajustes de dosis de Tropisetrn.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No ha sido estudiado el uso de Tropisetrn en el embarazo
humano por lo que debe ser evitado. Se desconoce la excrecin
a travs de leche materna por lo que durante el uso de este
medicamento no se deber lactar.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El efecto secundario ms frecuentemente reportado a la dosis
de 2 mg fue cefalea, mientras que a la dosis de 5 mg tambin
se observaron constipacin y en menor frecuencia mareo, fatiga
y trastornos gastrointestinales como dolor abdominal y diarrea.
Se han reportados eventos de hipotensin durante el tratamiento
con Tropisetrn por va intravenosa, as como eventos de
hipertensin cuando se utilizan dosis altas del medicamento.
No se han reportado anormalidades hematolgicas. Existe una
elevacin de enzimas hepticas generalmente transitoria y de
grado menor durante el tratamiento con antagonistas 5HT. Los
sntomas neurolgicos secundarios que se han reportado han
sido en su mayora relacionados a cefalea, la cual se presenta
hasta en el 35% de los casos y generalmente es leve y no
requiere de manejo. La sintomatologa extra-piramidal clsica
vista en el tratamiento con metoclopramida no ha sido reportada.
Otros eventos adversos reportados y rara vez encontrados
incluyen: colapso, sncope o paro cardiovascular, reaccin de
hipersensibilidad en el tratamiento del sndrome carcinoide y
erupcin cutnea.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La administracin conjunta de inductores enzimticos (fenitoina
o barbitricos) requerirn ajustes de dosis de Tropisetrn. No se
han reportado interacciones importantes con otros frmacos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos carcinognicos en humanos, aunque
en estudios en ratas se han visto el desarrollo de adenomas
hepticos a dosis elevadas de Tropisetrn. Su uso en embarazo
no ha sido estudiado por lo que se considera no apto durante
la gestacin. A la fecha no se han reportado malformaciones o
efectos teratognicos en mujeres expuestas incidentalmente al
medicamento durante el embarazo.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
ADULTOS (quimioterapia alta o moderadamente emetgena):
a. Se recomienda una dosis de 5 mg intravenoso quince minutos
antes del rgimen quimioterpico a utilizar seguidos de dosis
orales de 5 mg cada 6 a 24 hrs. en los das subsiguientes hasta
por 7 das. b. Existen diversos esquemas reportados. En la mayora
se recomienda el inicio con dosis nica intravenosa y seguida de
mantenimiento por va oral, aunque tambin dosis intravenosas
de mantenimiento pueden ser utilizadas. Las recomendaciones
de la Sociedad Americana de Oncologa Clnica sugieren su uso
en el da 1 de quimioterapia en conjuncin con Dexametasona y
antagonista de neurocinina (Aprepitant) a dosis de 5 mg.
c. La combinacin con dexametasona o aprepitant mejora el
control de la nusea y el vmito inducido por quimioterapia.

ADULTOS (Profilaxis de nusea y vmito postoperatorios):


a. Se recomienda una dosis de 2 a 5 mg intravenoso en el evento
quirrgico como dosis nica o con seguimiento oral en los casos
refractarios. NIOS (quimioterapia alta o moderadamente
emetgena): a. La dosis recomendada en este grupo etario es
de 0.2 mg/Kg para el control de la nusea y vmito inducido
por quimioterapia, con dosis de mantenimiento oral en los das
subsiguientes. b. La dosis no debe ser mayor a 5 mg.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
El manejo de la sobredosis es sintomtico. Se han reportado
alucinaciones visuales e hipertensin. El manejo depender del
tipo de reaccin.
PRESENTACIONES:
Caja con 1, 5 10 cpsulas de 5 mg.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre
durante el embarazo y la lactancia.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Miguel ngel de Quevedo No. 555
Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacn
04310, Mxico, D.F.
Reg. No. 265M2008 SSA IV
IPP-A: IEAR-083300CT050936/R 2008

Abefen
CLORAMFENICOL
Solucin inyectable

FRMULA: El frasco mpula con polvo contiene:


Succinato sdico de cloramfenicol equivalente a 1 g
de cloramfenicol
La ampolleta contiene:
Agua inyectable 5 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Fiebre tifoidea y paratifoidea, tosferina, brucelosis, rickettsiosis,
infecciones broncopulmonares, infecciones quirrgicas, tracoma
y en algunas infecciones del ojo y de sus anexos.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:


El cloramfenicol es un antibitico de amplio espectro con accin
bacteriosttica. Puede llegar a ser bactericida a concentraciones
elevadas o contra microorganismos altamente susceptibles.
Difunde a travs de la membrana celular por ser liposoluble y
se une en forma reversible a la subunidad 50s de los ribosomas
bacterianos donde evita la transferencia de aminocidos a las
cadenas peptdicas en formacin, probablemente por supresin
de la actividad de la peptidiltransferasa, inhibiendo de este
modo la formacin del enlace peptdico y la sntesis de protena
subsiguiente. Aun no se ha establecido el mecanismo de la
anemia aplsica irreversible despus del uso de cloramfenicol.
El cloramfenicol se difunde fcilmente y se distribuye
ampliamente, pero no en forma uniforme a todo el organismo.
La distribucin del cloramfenicol es muy diversa y se realiza de
la siguiente manera: Hgado y riones: Donde se encuentran las

concentraciones mayores. Orina: Tambin a concentraciones


elevadas. Placenta: Alcanza una concentracin en el feto entre
el 30 y el 80% de las de la madre. Ojos: Logra alcanzar niveles
teraputicos en humor vtreo y humor acuoso. LCR: Cuando las
meninges no estn inflamadas se alcanza un 21 a 50% de la
concentracin srica y en estado de inflamacin aumenta a un
45 a 89% con respecto al nivel srico. Otros Lquidos: Lquido
pleural, asctico, sinovial y saliva. El volumen de distribucin
es de 0.92 litros/kg. Su unin a protenas es moderada. Se
metaboliza a nivel de hgado, plasma, pulmones y riones. El feto
y el neonato no pueden conjugar el cloramfenicol y se acumulan
concentraciones txicas del frmaco activo, produciendo el
sndrome gris. En adultos la vida media es la siguiente:
* Funcin renal y heptica normal: De 1.5 a 3.5 horas.
* Alteracin renal: De 3 a 4 horas.
* Alteracin heptica severa: Prolongada.
En lactantes la vida media es la siguiente:
* Lactantes de 1 a 2 das de edad: 24 horas o ms.
* Nios de 10 a 16 das de edad: 10 horas.
La eliminacin se realiza por filtracin glomerular en el rin en
un 5 a 10% sin alteracin: El resto se excreta en forma hidrolizada.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica el uso de Abefen en personas con antecedentes
de hipersensibilidad o antecedentes de reacciones txicas a este.
El embarazo y la lactancia. No deber utilizarse en padecimientos
triviales que puedan ser tratados con otros medicamentos ni
como agente profilctico ni su insuficiencia heptica.
PRECAUCIONES GENERALES:
1. El uso de Abefen deber emplearse slo cuando sea el
antibitico de primera eleccin.
2. Durante el tratamiento se deber practicar recuentos
sanguneos peridicos.
3. La duracin del tratamiento se limitar al tiempo necesario
para lograr la curacin. Se evitar utilizarlo como profilctico.
4. Se evitar el empleo simultneo de medicamentos que puedan
ocasionar depresin de la mdula sea.
5. La dosificacin deber ser lo ms precisa posible para evitar
intoxicaciones (Sndrome del nio gris)
6. Existen reportes de superinfecciones por grmenes no
susceptibles, especialmente Cndida albicans.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El Abefen atraviesa la placenta y se excreta por la leche
materna. An no se han precisado las posibles reacciones sobre
el feto, por lo cual su uso se contraindica en el embarazo y la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Con el uso de Abefen se pueden presentar las siguientes
alteraciones: a) Discrasias sanguneas: Se han llegado a reportar
casos de reacciones sanguneas graves que han llegado a
ser fatales (anemia aplsica o hipoplsica, trombocitopenia,
granulocitopenia y pancitopenia). Generalmente al interrumpir el
tratamiento se revierte la reaccin, sin embargo puede presentarse
en forma irreversible. Esta reaccin parece no guardar relacin
con la dosis empleada sino con la sensibilidad del paciente.
Asimismo, se han reportado pacientes con hemoglobinuria
paroxstica nocturna. b) Reacciones gastrointestinales: En una
baja proporcin de casos pueden presentarse nuseas, vmito,
glositis, estomatitis y diarrea. c) Reacciones neurotxicas: Se
han reportado casos de cefalea, depresin emocional leve,
confusin mental, delirio, neuritis ptica y perifrica. En estos
casos se deber suspender de inmediato el tratamiento. d)
Hipersensibilidad: En estos casos el paciente podr presentar
fiebre, erupciones maculares y vesiculares, angioedema,
urticaria y anafilaxis. Cuando se ha tratado la fiebre tifoidea se
han llegado a presentar reacciones de Herxheimer. e) Sndrome
del nio gris: En el prematuro y en el recin nacido se han
presentado intoxicaciones que se manifiestan en forma de signos
y sntomas denominadas en conjunto como Sndrome del nio
gris.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


Pueden presentarse interacciones con los siguientes
medicamentos: Alfentanilo, fenitona, medicamentos depresores
de la mdula sea, hipoglucemiantes orales, eritromicina,
lincomicina, penicilinas, piridoxina y cianocobalamina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD.
No se han reportado a la fecha estudios que indiquen que
Abefen sea carcinognico, mutagnico o teratgenico, ni que
altere la fertilidad.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Abefen puede alterar la prueba de bentiromida y deber
suspenderse al menos 3 das antes de realizar esta prueba.
Abefen puede dar falsos-positivos en las determinaciones de
glucosa en orina practicadas con sulfato de cobre.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin de Abefen es intravenosa e
intramuscular. Adultos: Se recomienda 12.5 mg por kg de peso
corporal cada 6 horas por va intravenosa. Hasta un mximo
de 4 g por da. Nios: Prematuros y nacidos a trmino de
hasta 2 semanas: 6.25 mg por kg de peso cada 6 horas por va
intravenosa. Lactantes de 2 semanas o ms: 12.5 mg por kg
de peso cada 6 horas o 25 mg por kg de peso cada 6 horas. Va
intravenosa. La va intramuscular tambin puede ser utilizada, sin
embargo, se recomienda que en los recin nacidos se administre
nicamente por va intravenosa.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis se manifiesta en forma de exacerbacin de los
efectos adversos. No se conoce a la fecha ningn antdoto. En
caso de sobredosis esta se manejar con terapia de sostn y
sintomtica.
PRESENTACIN:
Frasco mpula con 1g de cloramfenicol y ampolleta con
diluyente de 5 ml. Para venta al pblico, Mercado de Genricos
Intercambiables y Sector Salud.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta
mdica. No se administre este medicamento sin leer el
instructivo impreso en la caja. Literatura exclusiva para mdicos.
Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 62781 SSA

IPP-A: DEAR-214177/RM2002

Agrifen
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Paracetamol al 90 % equivalente a 500 mg de paracetamol
Cafena
25 mg
Clorhidrato de fenilefrina
5 mg
Maleato de clorfenamina
4 mg
Excipiente cbp
1 tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Analgsico, antipirtico y antihistamnico.
AGRIFEN est indicado para el alivio de los sntomas como
congestin nasal, rinorrea, estornudos y fiebre.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El paracetamol es absorbido rpida y casi completamente
desde el tracto gastrointestinal alcanzando el pico plasmtico
despus de 30 a 60 minutos. Tiene una vida media plasmtica
de aproximadamente 2 horas se distribuye casi uniformemente
a todos los lquidos corporales. Es conjugado a nivel heptico
por accin de las enzimas microsomales conjugndose con
cido glucornico, cido sulfnico o cistena y es excretado en
forma de metabolitos a travs de la orina. Inhibe la accin de los
pirgenos endgenos sobre el centro termorregulador. Parece ser
que produce aumento del umbral al dolor por lo que se explica
su accin analgsica. La cafena estimula el sistema nervioso
central. Es fcilmente absorbida desde el tracto gastrointestinal.
Se produce una desmetilacin y una oxidacin parcial a nivel
heptico ocurriendo posteriormente su excrecin por el rin.
La fenilefrina es una fenolamina simpaticomimtica muy similar
a la epinefrina que acta como vasoconstrictor perifrico con
buena accin descongestionante. Es bien absorbida cuando
se administra por va oral sin que se conozca bien su destino
y excrecin. La clorfenamina es un antagonista de la histamina
que bloquea los receptores H1. La clorfenamina se absorbe bien
desde el tracto gastrointestinal con inicio de accin 30 minutos
despus de su administracin y un pico mximo a 1 o 2 horas.
Su efecto se prolonga por 4 a 6 horas. Es metabolizada a nivel
heptico donde se desmetila. Finalmente es excretada a travs
de la orina como metabolitos y sin cambios hasta un 34% de la
dosis administrada.
CONTRAINDICACIONES:
AGRIFEN est contraindicado en pacientes con asma,
glaucoma, algunos trastornos del ritmo cardiaco (arritmias)
hipertensin arterial, hipertrofia prosttica, hipertiroidismo,
diabetes mellitus, gastritis, lcera pptica y en nios menores
de 6 aos. Tambin debe evitarse su uso en pacientes con
hipersensibilidad conocida a alguno de los componentes de la
frmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis recomendada no debe ser excedida ya que a dosis
ms elevadas puede presentarse nerviosismo, vrtigo o
somnolencia, no debe tomarse en nios menores de 6 aos y
no debe de administrarse al mismo tiempo con medicamentos
depresores del sistema nervioso ni con bebidas alcohlicas. No
se recomienda administrar ms de 5 das, ya que el paracetamol
puede causar dao heptico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La seguridad de ste producto durante el embarazo y la lactancia
no ha sido establecida por lo que se recomienda su uso en estos
casos nicamente cuando los beneficios superen claramente los
riesgos potenciales.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Pueden presentarse somnolencia, hipertensin arterial, malestar
epigstrico, urticaria, sequedad de mucosas, fotosensibilidad,
diaforesis, inquietud, anorexia, poliuria, disuria y retencin
urinaria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La clorfenamina puede inhibir el efecto de los anticoagulantes
orales. Los niveles sricos de los medicamentos inhibidores
de la M.A.O. pueden aumentar y prolongar el efecto de la
clorfenamina. El efecto sedante de la clorfenamina puede
verse intensificado con el uso concomitante de antidepresivos
tricclicos, barbitricos, alcohol y cualquier depresor del sistema
nervioso central. El paracetamol puede llegar a potenciar el
efecto de los anticoagulantes como la cumarina o los derivados
de la indandiona, cuando se usa a dosis superiores a los 2g por
da por periodos prolongados. Posiblemente por disminucin
de la sntesis de los factores procoagulantes. La administracin
simultnea de la fenilefrina con fenilpropanolamina puede
ocasionar accidente vascular cerebral.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El paracetamol puede interferir con la determinacin srica de
cido rico. Cuando se utiliza el mtodo del cido rico fosfotungstato. Tambin las determinaciones de glucosa srica
pueden reportar valores falsamente disminuidos cuando se usa
el mtodo de la glucosa oxidasa/peroxidasa.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado a la fecha.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin es oral. La dosis usual para adultos es
de 2 tabletas al inicio y 1 tableta cada seis a ocho horas como
continuacin. En nios de 6 a 12 aos de media a una tableta
cada 8 horas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis puede producir somnolencia, temblores, nuseas,
vmitos, palidez, dolor abdominal, sequedad bucal, convulsiones
y colapso vascular. Tambin puede presentarse hipertensin
arterial y ataxia. El tratamiento requiere la induccin del vmito
y/o lavado gstrico y administracin de carbn activado. La
hipotensin arterial puede requerir de vasopresores. En caso
de presentarse convulsiones puede administrarse diacepam
o paraldehido. Si aparece apnea puede aplicarse respiracin
asistida. En general se dar terapia sintomtica y de sostn
evitando el uso de estimulantes del SNC.
PRESENTACIN:
Caja con 10 tabletas.
Caja con 100 carteras con 4 tabletas.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 43803 NF SSA
IPP-A: BEAR-04390703064/6 RM 2004

Agrifen T
PARACETAMOL, DEXTROMETORFANO,
FENILEFRINA, CLORFENAMINA
Polvo

FRMULA:
Cada sobre contiene:
Comn
Severo
Paracetamol
650 mg
1 000 mg
Bromhidrato de Dextrometorfano 20 mg
30 mg
Clorhidrato de Fenilefrina
10 mg
10 mg
Maleato de Clorfenamina
4 mg
4 mg
Excipiente cbp
10 g
10 g
Contiene
76.7 % de azcar 73.1 % de Azcar
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Agrifen T tiene accin analgsica, antipirtica, antihistamnica,
antitusiva y descongestiva. Esta indicado para el alivio
sintomtico de la congestin nasal, rinorrea, estornudos,
cefalea, dolor de garganta leve, tos irritativa de la garganta, dolor
muscular y malestar general que comnmente se asocian al
resfriado comn y a la gripe.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El paracetamol es un analgsico derivado del paraminofenol,
que tiene propiedades analgsicas y antipirticas con pobre
efecto antinflamatorio. Su efecto antipirtico lo ejerce inhibiendo
las acciones de los pirgenos endgenos sobre el centro
termorregulador, mientras que su accin analgsica es al parecer
por un aumento en el umbral al dolor. Se absorbe rpido y
casi por completo desde el tracto gastrointestinal alcanzando
concentraciones plasmticas mximas entre 10 y 60 minutos
despus de su administracin oral. Tiene una vida media
plasmtica de aproximadamente 2 horas. Se distribuye casi
uniformemente en todos los lquidos corporales. Atraviesa la
barrera placentaria y se encuentra en la leche materna.
El paracetamol se metaboliza fundamentalmente en el hgado y se
excreta por la orina principalmente en forma de sus conjugados
glucornido y sulfato. El dextrometorfano es un antitusgeno
utilizado para el alivio de la tos seca; tiene una accin central
en el centro de la tos en la mdula. Es un derivado sinttico de
la morfina utilizado exclusivamente como antitusivo. Su accin
antitusgena es comparable a la de la codena y no produce
depresin respiratoria. Se absorbe rpidamente en el tubo
digestivo. Se metaboliza casi totalmente en el hgado y se excreta
por la orina como frmaco inalterado y en forma de metabolitos
demetilados como el dextrorfano, el cual tiene cierta actividad
antitusgena. El dextrometorfano tiene un inicio de accin
rpido, actuando a los 20 o 30 minutos de su administracin
por va oral y ejerce su efecto durante 6 horas. La fenilefrina
es utilizada por va tpica u oral para el alivio sintomtico de
la congestin nasal. Es un potente vasoconstrictor que posee
efectos simpaticomimticos tanto directos como indirectos.
Posee actividad predominantemente alfa adrenrgica y no tiene
un efecto estimulante significativo sobre el SNC a las dosis
habituales. Los efectos alfa adrenrgicos resultan de la inhibicin
del AMP cclico a travs de una inhibicin de la adenilato ciclasa,
mientras que los efectos beta adrenrgicos son el resultado de la
activacin de esta enzima. Los efectos indirectos se deben a la
liberacin de norepinefrina de sus depsitos en la terminaciones
nerviosas. Administrada por va oral, la fenilefrina se absorbe de
forma irregular siendo, adems rpidamente metabolizada en el
hgado y en el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconoce
cuales son sus metabolitos y como se eliminan.
La clorfenamina es un antagonista de la histamina que bloquea
los receptores H1. La clorfenamina se absorbe bien desde el
tracto gastrointestinal con inicio de accin 30 minutos despus
de su administracin y un pico mximo a 1 o 2 horas. Su
efecto se prolonga por 4 a 6 horas. Se distribuye ampliamente
por el organismo, incluyendo a sistema nervioso central. Es
metabolizada a nivel heptico donde se desmetila. Finalmente

es excretada a travs de la orina como metabolitos y sin cambios


hasta un 34% de la dosis administrada.
CONTRAINDICACIONES:
Agrifen T est contraindicado en pacientes con antecedentes
de hipersensibilidad a algn componente de la frmula,
embarazo y lactancia. De igual forma Agrifen T debe evitarse
en pacientes con asma bronquial, glaucoma, cardiopatas
incluyendo cardiopata isqumica y trastornos del ritmo cardiaco,
hipertensin arterial, hipertrofia prosttica, hipertiroidismo,
diabetes mellitus, lcera pptica, enfermedad cerebrovascular,
enfermedad heptica o renal, nios menores de 12 aos. No
debe tomarse simultneamente con medicamentos depresores
del SNC bebidas alcohlicas. No se administre en pacientes
que estn tomando o hayan tomado en las dos ultimas semanas
inhibidores de la monoamino oxidasa (MAO). Agrifen T
esta contraindicado en personas con bronquitis crnica, tos
productiva o enfisema, ya que el dextrometorfano al impedir la
tos refleja puede provocar la retencin de secreciones
PRECAUCIONES GENERALES:
Este producto puede causar somnolencia, por lo que debe
tenerse precaucin al conducir vehculos y al operar maquinaria.
No exceder de las dosis ni del tiempo recomendado, ya que este
producto contiene paracetamol, el cual administrado a dosis
superiores a las recomendadas o por largo periodos de tiempo
puede provocar dao heptico. La clorfenamina puede causar
excitabilidad, principalmente en los nios.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La seguridad de ste producto durante el embarazo y la lactancia
no ha sido establecida por lo que no se recomienda su uso
durante estos periodos a menos que los beneficios superen
claramente los riesgos potenciales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse somnolencia, nerviosismo, mareo,
hipertensin arterial, malestar epigstrico, urticaria, sequedad
de mucosas, fotosensibilidad, diaforesis, irritabilidad, inquietud,
anorexia, poliuria, disuria y retencin urinaria, rash cutneo y
palpitaciones.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La clorfenamina puede inhibir el efecto de los anticoagulantes
orales. El uso concomitante de la clorfenamina con antidepresivos
tricclicos, barbitricos, alcohol y cualquier depresor del sistema
nervioso central, puede intensificar los efectos de irritabilidad,
nerviosismo e insomnio. Los antidepresivos tricclicos podran
potenciar los efectos vasopresores de fenilefrina dando lugar a
crisis hipertensivas. La administracin conjunta de fenilefrina
con antihipertensivos beta bloqueantes, metildopa o diurticos
podra reducir la actividad antihipertensiva, debido a los efectos
vasopresores de la fenilefrina. El paracetamol puede llegar a
potenciar el efecto de los anticoagulantes como la cumarina o
los derivados de la indandiona, cuando se usa a dosis superiores
a los 2 g por da por periodos prolongados posiblemente por
disminucin de la sntesis de los factores procoagulantes.
La absorcin del paracetamol puede acelerarse con la
metoclopramida. El probenecid puede afectar a la excresin
del paracetamol y alterar sus concentraciones plasmticas.
El paracetamol puede aumentar los niveles plasmticos de
cloramfenicol.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El paracetamol puede interferir con la determinacin srica
de cido rico. El dextrometorfano produce elevacin de las
transaminasas y de amilasa srica
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinognesis,

mutagnesis, teratognesis ni sobre la fertilidad.


DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Agrifen T es por va oral.
Adultos y nios mayores de 12 aos:
Agrifen T comn puede administrarse en adultos y nios mayores
de 12 aos cada 6 8 horas, sin pasar de 3 sobres al da.
Agrifen T severo.- Dosis adulto: cada 6 8 horas, sin pasar de 3
dosis en 24 horas
Dosis nios mayores de 12 aos: un sobre cada 8
hrs.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis puede producir somnolencia, temblores, nuseas,
vmitos, palidez, dolor abdominal, sequedad bucal, convulsiones
y colapso vascular. Tambin puede presentarse hipertensin
arterial y ataxia. El tratamiento requiere la induccin del vmito
y/o lavado gstrico y administracin de carbn activado. La
hipotensin arterial puede requerir de vasopresores. En caso
de presentarse convulsiones puede administrarse diazepam
o paraldehido. Si aparece apnea puede aplicarse respiracin
asistida. En general se dar terapia sintomtica y de sostn
evitando el uso de estimulantes del SNC.
PRESENTACIONES:
Caja con 6 12 sobres de 10 g
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 oC en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. No se administre a nios menores de 12 aos.
Marca registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 067M99 SSA
IPP-A

Agrulax
HIDROXIDO DE MAGNESIO
Polvo

FRMULA::
Cada sobre contiene:

Sabor
Natural

Hidrxido de Magnesio 15.000 g


Excipiente cbp

Sabor
Sabor
Ciruela
pasa Naranja-menta
14.124 g
13.800 g
15.0 g
15.0 g

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Agrulax est indicado como anticido gstrico y como laxante,
de uso ocasional.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El hidrxido de magnesio reacciona qumicamente para neutralizar
o amortiguar el cido clorhdrico presente en el estmago. No
tiene efecto directo sobre su produccin ni secrecin. Acta
aumentando el valor del pH del contenido gstrico con lo cual
alivia los sntomas causados por hiperacidez. El hidrxido
de magnesio se solubiliza conforme reacciona con el cido
clorhdrico por lo que sus efectos son lentos y prolongados. En

caso de existir hidrxido de sodio que sobrepase la cantidad de


cido, el pH gstrico no sobrepasa el valor de 7.0. La absorcin
del ion magnesio es de aproximadamente solo un 10% de la
cantidad administrada. La aparicin de la accin del hidrxido de
magnesio depende de la velocidad con que este logre reaccionar
con el cido gstrico, que generalmente es de unos cuantos
minutos. La duracin de la accin es de aproximadamente 20
a 60 minutos. No obstante, cuando la administracin se hace
1 hora despus de los alimentos, la neutralizacin del cido
puede alcanzar hasta 3 horas. La escasa cantidad absorbida del
magnesio es rpidamente eliminada a travs de los riones. El
magnesio no absorbido es eliminado principalmente en forma
de sales de cloruro y bicarbonato solubles a travs de las heces
fecales. El efecto laxante se debe a una eliminacin osmtica a
nivel intestinal donde mantiene una mayor cantidad de lquidos
en la luz intestinal. As mismo, el magnesio estimula la secrecin
de colecistoquinina con lo cual contribuye al aumento de la
actividad motora del intestino.
CONTRAINDICACIONES:
Agrulax est contraindicado en pacientes que cursen con
insuficiencia renal severa, obstruccin intestinal, signos o
sntomas de apendicitis, sangrado gastrointestinal o rectal y
pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la frmula.

PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis ni sobre la fertilidad con el uso de hidrxido de
magnesio.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin es oral previa disolucin en agua. La
dosis requerida vara de acuerdo a la cantidad de cido secretado
por cada paciente. En general se considera que se logra una
neutralizacin del 99% del cido gstrico cuando se alcanza un
pH de 3.3. Como anticido:
Nios de 6 a12 aos: de 1/4 a 1/2 cucharadita.
Menores de 6 aos: Consulte a su mdico.
Adultos: de 1/2 a 1 cucharadita.
Como laxante: Se recomienda duplicar la dosis recomendada
para el efecto anticido. Resulta recomendable usar Agrulax
una hora despus de la ingesta de alimentos para lograr un efecto
anticido ms efectivo y prolongado. Este producto deber ser
utilizado por cortos perodos y en forma ocasional.

PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con colitis ulcerativa y en general los que cursan
con diarrea crnica pueden empeorar su condicin con el uso de
hidrxido de magnesio debido a su efecto laxante. Los pacientes
con colostoma, diverticulitis o ileostoma representan un grupo
muy sensible al uso de hidrxido de magnesio debido al aumento
del riesgo de alteraciones electrolticas. El uso prolongado o la
administracin de grandes dosis de hidrxido de magnesio
pueden ocasionar hipermagnesemia. No se emplee en caso
de dolor abdominal y/o obstruccin intestinal. Si las agruras
o el estreimiento persisten, consulte a su mdico. Para uso
peditrico consulte a su mdico.

SOBREDOSIS: La sobredosis puede manifestarse por


hipermagnesemia (ver reacciones secundarias). El tratamiento
deber incluir aplicacin de dilisis, administracin de lquidos
y 10 a 20 ml de gluconato de calcio al 10% para tratar la
hipermagnesemia.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL


EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas. Sin embargo, se han llegado a reportar casos de
hipermagnesemia e incremento en los reflejos osteotendinosos
de los neonatos de madres que toman dosis elevadas o por
perodos prolongados anticidos que contenan magnesio, por
lo cual su empleo durante este estado depender de la valoracin
del riesgo-beneficio. La cantidad de magnesio que logra alcanzar
la leche materna en general no es suficiente para ocasionar
efectos en el lactante.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para
mdicos. Marca registrada.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


El uso prolongado o dosis elevadas en pacientes con
insuficiencia renal puede causar somnolencia, palpitaciones,
cambios de conducta, fatiga o debilidad relacionados con
hipermagnesemia. Pueden presentarse tambin sabor terroso,
diarrea, rara vez nuseas, vmitos y clico abdominal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El magnesio contenido en la frmula puede unirse a los fosfatos y
prevenir su absorcin. La alcalinizacin de la orina puede causar
un aumento de la excrecin renal de salicilatos y por lo tanto
disminuir sus niveles sricos. El uso concomitante de resina
poliestirensulfonato e hidrxido de magnesio puede llegar a
causar alcalosis sistmica por lo que deber evitarse el uso
simultneo de estos dos productos.
El hidrxido de magnesio puede reducir la absorcin de
las tetraciclinas va oral por la formacin de complejos no
absorbibles. El uso simultneo de calcitriol e hidrxido de
magnesio puede dar como resultado hipermagnesemia en
especial en los pacientes con insuficiencia renal.

incremento de los valores sricos de gastrina. Tambin puede


ocasionar un aumento en el pH urinario y sistmico.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


El uso de hidrxido de magnesio, al igual que el resto de
anticidos, puede interferir con la prueba de secrecin de cido
gstrico. El uso de hidrxido de magnesio puede ocasionar

PRESENTACIONES: Caja con 5 o 10 sobres de 15 g de sabor


ciruela pasa o sabor naranja-menta.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar
seco.

Hecho en Mxico por:


Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 3289 SSA VI
IPP-A: EEAR-0633006010006/RM 2006

Agua Inyectable PiSA


Solucin inyectable

FRMULA:
Cada 100 ml contienen:
Agua inyectable 100 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El Agua inyectable Pisa, est indicada como diluyente o
disolvente de medicamentos, as como para la irrigacin de
cavidades, reas quirrgicas y heridas, limpieza de material e
instrumental quirrgico.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El agua es el elemento que se encuentra en mayor proporcin
en el cuerpo humano. Prcticamente se encuentra en todos
los tejidos realizando funciones vitales. El volumen total se

divide en dos compartimientos principales, el intracelular, el


extracelular y un tercero ms pequeo que es el transcelular
(secreciones, lquidos de almacenamiento). El agua inyectable
es absorbida desde el sitio de aplicacin, prcticamente junto
con el medicamento de disolucin y posteriormente entra a
la circulacin sangunea donde sigue el mismo curso de toda
el agua corporal existente. La regulacin del agua est dada
por accin hormonal, concentracin de solutos y filtrado y
reabsorcin renal, principalmente. Usada para irrigacin, la
solucin no desarrolla farmacocintica ni farmacodinamia;
sin embargo, ocasionalmente puede ingresar en pequeas
cantidades al torrente circulatorio donde se distribuye
prcticamente a todos los tejidos y al igual que el agua existente
en circulacin, se elimina a travs de la va renal.
CONTRAINDICACIONES:
No deber administrarse directamente. Su administracin directa
por va intravenosa produce hemlisis.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administracin de agua inyectable directamente por va
intravenosa puede producir hemolsis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El embarazo y la lactancia no requieren observar precauciones
debido al agua inyectable sino al medicamento a disolver o
diluir.

Frasco mpula de 20 mL y 40 mL. Frasco de vidrio con 50 mL,


100 mL, 250 mL, 500 mL y 1000 mL.
Frasco de vidrio con 250 mL, 500 mL y 1000 mL para irrigacin.
Frasco de plstico con diseo de tapa de rosca con 250 mL, 500
mL, 1000 mL, 2000 mL, 3000 mL y 4000 mL. para irrigacin.
Frasco de plstico con 50 mL, 100 mL, 250 mL, 500 mL y 1000
mL en bolsa protectora de esterilidad.
Ampolletas etiquetadas de vidrio o plstico como diluyente para
polvos inyectables de 2 mL, 3 mL, 4 mL,
5 mL, 8mL y 10 mL.
Ampolletas etiquetadas de plstico como diluyente para polvos
inyectables de 20 mL
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Si no se administra
todo el producto deschese el sobrante. No se administre
si la solucin no es transparente, si contiene partculas en
suspensin, sedimentos o si el cierre ha sido violado.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

Alnex
METAMIZOL
Solucin inyectable

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Aplicada por la va de administracin recomendada y en la dosis
apropiada para disolver o diluir el medicamento especfico o para
irrigacin, no desarrolla efectos adversos el agua inyectable.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
No se conocen a la fecha.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
El agua no se conoce como productora de reacciones de
carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni alteraciones sobre
la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis y va de administracin varan de acuerdo a las
instrucciones especficas de reconstitucin o dilucin del
medicamento en que se pretenda utilizar y de las indicaciones
del mdico tratante. En el caso de irrigacin la aplicacin
es directa sobre los tejidos realizando posteriormente una
aspiracin suave. Puede usarse para limpieza de instrumental.
La dosis vara de acuerdo al procedimiento y no existe una dosis
lmite, por lo tanto, se utiliza de acuerdo a las necesidades del
personal mdico tratante.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado casos de sobredosis cuando se sigue la
indicacin teraputica.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
PRESENTACIONES:
Caja con 100 ampolletas de vidrio o plstico con 2 mL, 3 mL,
5 mL y 10 mL.
Caja con 100 ampolletas de vidrio de 1 mL.
Frasco de plstico minioval con 100 mL. Frasco mpula de 10
mL con 5 mL.
Frasco de plstico con 50 mL, 100 mL, 250 mL, 500 mL y 1000 mL.
Bolsa de PVC de 100 mL, 250 mL, 500 mL y 1000 mL.
Bolsa de PVC con 3000 mL y 5000 mL para irrigacin.

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Metamizol sdico
1g
Agua inyectable cbp
2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Analgsico
Alnex es un analgsico antipirtico con efectos
antiespasmdicos y antiflogsticos. As, resulta til para tratar
dolores de leves a moderadamente intensos, agudos o crnicos.
Puede usarse para tratar los dolores espasmdicos intensos
de vas biliares, renales, de vas urinarias bajas y del tracto
gastrointestinal. Como antipirtico puede ser usado cuando
los medios fsicos para reducir la fiebre no son suficientes. La
presentacin inyectable deber usarse solo cuando la va oral no
puede ser utilizada.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Administrado por va oral el metamizol es rpida y casi
completamente absorbido a nivel gastrointestinal. Alcanza
su pico mximo entre los 30 y 120 minutos. El metamizol,
que corresponde al sulfonato sdico de aminopirina, se une
parcialmente a las protenas plasmticas (15%) y se distribuye
prcticamente a todos los tejidos en proporcin directa a su
contenido de agua. La aminopirina se desmetila en el hgado
formando aminoantipirina, posteriormente se acetila originando
acetilaminoantipirina y luego adenilhidroxiantipirina, finalmente
esta es excretada a travs de la orina despus de una serie de
transformaciones rpidas como cido rubaznico. La vida media
de eliminacin flucta entre 7 y 9 horas. Desarrolla su accin
analgsica a nivel perifrico por impregnacin de los receptores
del dolor a nivel de dermis, vasos sanguneos, vsceras y
peristio. Se une a estos receptores, hacindolos refractarios
a la recepcin y transmisin del estmulo de dolor. A nivel
central acta sobre la sinapsis neuronal en mdula espinal y
en el tlamo. Su accin antitrmica la presenta sobre el centro
termorregulador del hipotlamo produciendo posteriormente
vasodilatacin perifrica y sudoracin para aumentar la prdida
de calor por irradiacin, conveccin y evaporacin.

CONTRAINDICACIONES:
Alnex est contraindicado en pacientes con hipersensibilidad
a las pirazolonas, deficiencia de glucosa 16-fosfato
deshidrogenasa, insuficiencia heptica, porfiria heptica,
agranulocitosis, nefritis, hepatitis y discracias sanguneas.
Durante el embarazo y la lactancia. Tambin se contraindica en
pacientes con infarto agudo al miocardio, estado de choque,
politraumatismo y en pacientes que cursen con hipotensin
arterial (menos de 100 mmHg).
PRECAUCIONES GENERALES:
La administracin de este producto debe hacerse bajo vigilancia
mdica, en especial cuando se utilice la va intravenosa. Los
pacientes que estn utilizando otros medicamentos con acciones
citostticos o que interfieren con la hematopoyesis representan un
grupo de alto riesgo por la posibilidad de aumentar el potencial
neutropnico del metamizol. Los pacientes con antecedentes
respiratorios de tipo alrgico debern ser considerados con
cautela antes del uso de metamizol por la posibilidad de que
desarrollen reacciones intensas de hipersensibilidad. Debido
a los puntos anteriores la administracin de Alnex deber
realizarse en pacientes previamente sometidos a una anamnesis
detallada.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se administre durante el embarazo y la lactancia
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden aparecer reacciones de hipersensibilidad manifestadas
por erupcin cutnea, urticaria, prurito, asma, sudoracin fra,
disnea y asma. Tambin puede aparecer sensacin de opresin
torcica, tumefaccin facial. Con la administracin intravenosa
en especial cuando esta es rpida puede aparecer severa
hipotensin arterial pudiendo llegar al estado de choque. Puede
adems llegar a aparecer agranulocitosis, trombocitopenia,
leucopenia, proteinuria, oliguria, nefritis intersticial y dolor en el
sitio de inyeccin. La presentacin de tabletas puede ocasionar
adems irritacin gstrica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El uso concomitante de ciclosporina y Alnex puede causar
una disminucin srica de la primera. El alcohol puede ver
incrementados sus efectos con el uso simultneo de Alnex.
Alnex puede resultar incompatible con otros medicamentos por
lo que deber evitarse la mezcla fsica de la solucin inyectable
con otros medicamentos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Los estudios realizados con Alnex no han reportado efectos de
carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni efectos sobre la
fertilidad.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis vara de acuerdo a la intensidad del dolor o la fiebre a
tratar. Sin embargo, la dosis habitual para adultos es de 1g cada
8hs por va intramuscular o intravenosa.
Uso intravenoso: Resulta recomendable utilizar la va intravenosa
solo para los casos ms severos. El paciente debe estar
hemodinmicamente estable con una tensin arterial de por
lo menos 100/60 mmHg. El paciente debe ser colocado en
decbito y vigilar la presin arterial durante la administracin.
La ampolleta de 2 ml deber ser diluida en un mnimo de 20 ml
y la presentacin de 5 ml en por lo menos 50 ml de solucin
de cloruro de sodio al 0.9% y administrar por venoclisis a una
velocidad de 1 ml por minuto (20 gotas o 60 microgotas por
minuto).La aplicacin intravenosa directa y rpida puede causar
hipotensin severa y choque.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN E


INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis puede manifestarse por hipotensin, somnolencia
y erupcin cutnea. Adems la sobredosis por va oral puede
ocasionar nuseas, vmitos y gastritis. En tales casos se
recomienda provocar el vmito y/o realizar un lavado gstrico
y diuresis forzada. Alnex puede ser retirado mediante
hemodilisis o hemoperfusin.
PRESENTACIONES:
Caja con 3 ampolletas de 1g /2 ml.
Caja con 5 ampolletas de 2.5g / 5 ml.
Caja con 50 ampolletas de 2.5g / 5 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. No se use en el embarazo y la lactancia. Ni por periodos
prolongados. Literatura exclusiva para mdicos. Marca
Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 52005 SSA
IPP-A: AEAR-03361202103/RM2004

AMK
Amikacina
Solucin inyectable

100 mg, 250 mg, 500 mg y 1 gr


FRMULA: Cada ml contiene:
Sulfato de amikacina equivalente a 50 mg
de amikacina
Vehculo cbp
1 ml

125 mg 250 mg
1 ml

1 ml

INDICACIONES TERAPUTICAS:
AMK est indicada en infecciones del aparato respiratorio bajo,
tejidos blandos, huesos y articulaciones, aparato genitourinario,
infecciones intraabdominales, bacteremias, septicemias
(incluyendo sepsis neonatal), quemaduras e infecciones
postoperatorias en las que el germen causal sea una bacteria
gram negativa sensible o algunas gram positivas. Los grmenes
sensibles incluyen: Pseudomona spp., Escherichia coli, Proteus
sp. (indol positivo e indol negativo), Providencia sp., Klebsiella,
Enterobacter, Serratia spp., Acinetobacter, Staphylococcus
aureus, Citrobacter freundii, Streptococcus pneumoniae. Muchas
de las cepas resistentes a otros aminoglucsidos muestran
susceptibilidad in vitro a amikacina.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La amikacina es un aminoglucsido con accin bactericida que
se une en forma irreversible a uno o ms receptores especficos
de la subunidad 30 S de los ribosomas bacterianos, adems
de interferir en el complejo de inicio del RNA mensajero en la
subunidad 30 S. La amikacina despus de ser aplicada por va
intramuscular es absorbida rpida y completamente logrando
una distribucin importante en el lquido extracelular incluyendo
suero, abscesos, los lquidos asctico, pleural, pericrdico,
sinovial y linftico. Tambin se logran concentraciones elevadas
en orina, pulmn, hgado y rin. Alcanza niveles ms elevados
en el lquido cefalorraqudeo de los recin nacidos que en el de

los adultos. Las concentraciones ms bajas son observadas en


msculo, grasa y hueso. Cuando es administrada una dosis de
amikacina de 7.5 mg/kg de peso se logra una concentracin
srica pico de 21 mcg por ml despus de transcurrida una hora.
Con la administracin por venoclisis durante 30 minutos se
logra el pico srico de 38 mcg/ml al final de la administracin.
La eliminacin de la amikacina se produce principalmente a
travs de la orina sin cambios y una pequea parte se realiza
a travs de la bilis. La amikacina desarrolla un efecto sinrgico
al ser administrada en forma concomitante con antibiticos
betalactmicos ante bacterias gram negativas.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la amikacina y/o a otros
aminoglucsidos.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administracin de amikacina puede provocar alteraciones
del equilibrio, sordera y/o lesiones renales. La edad avanzada,
la deshidratacin y el uso concomitante de agentes ototxicos,
nefrotxicos y los diurticos potentes aumentan el potencial
efecto txico de la amikacina.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La amikacina al igual que el resto de los aminoglucsidos
atraviesan la barrera placentaria y puesto que con el uso de
estreptomicina en las madres se han reportado casos de sordera
bilateral en los nios, no se recomienda el uso de amikacina
durante el embarazo ni durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas se presentan con mayor frecuencia en
pacientes que tienen una prolongada exposicin, dosis mayores
a las recomendadas o bien, que cursan con insuficiencia renal
o cuando se emplean en forma concomitante medicamentos
nefrotxicos u ototxicos. Los sntomas ms comnmente
observados son tinnitus, vrtigo, sordera parcialmente reversible
o irreversible, oliguria, azoemia, febrcula, cefalea y parestesias.
Se han reportado tambin bloqueo neuromuscular y parlisis
de msculos respiratorios. Asimismo, se han reportado casos
de erupcin cutnea, cefalea, eosinofilia, anemia e hipotensin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El empleo consecutivo o concomitante de medicamentos
neurotxicos u ototxicos se deber evitar para no potenciar
sus efectos txicos. Se ha observado nefrotoxicidad con el uso
concomitante de aminoglucsidos y cefalosporinas. El empleo
de amikacina y anestsicos o bloqueadores neuromusculares
puede intensificar el efecto de estos ltimos.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE
LABORATORIO:
La amikacina puede causar alteraciones temporales en las
siguientes determinaciones: TGP, TGO, DHL, fosfatasa alcalina,
nitrgeno urico sanguneo, bilirrubina srica, calcio, sodio,
potasio y magnesio sricos. El nivel srico de creatinina tambin
puede elevarse.

intervalos ms prolongados o administrar una dosis menor en


horarios fijos. Para poder determinar el intervalo en horas en el
cual se deber administrar la dosis de 7.5 mg/kg, se multiplica
la concentracin de creatinina srica por 9 y el resultado dar el
intervalo de horas a observar entre cada aplicacin.
Va Intravenosa: Cuando se selecciona esta va de administracin
se sigue la misma dosis recomendada por va I.M., es decir 7.5
mg/kg cada 12 horas. La solucin para infusin intravenosa
deber contener la siguiente proporcin de amikacina:
Amikacina:
Solucin:

100 mg
40 ml

250 mg
100 ml

500 mg
200 ml

La solucin podr ser cloruro de sodio al 0.9% o glucosa al 5%,


esta solucin se deber administrar en un perodo de 30 a 60
minutos.
NOTA: La amikacina no deber mezclarse con ningn otro
medicamento, se podrn administrar otros medicamentos
nicamente por separado.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de presentarse sobredosis o reaccin txica se encuentra
indicado el empleo de hemodilisis o dilisis peritoneal para
retirar la amikacina de la sangre. En recin nacidos y prematuros
la exsanguineotransfusin ser una alternativa importante a
considerar.
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco mpula con 2 ml (100 mg/2 ml y 500 mg/2
ml). Caja con una dos ampolletas de vidrio plstico con 2
ml (100 mg/2 ml, 250 mg/2 ml y 500 mg/2 ml). Caja con una
ampolleta de vidrio plstico con 1g/ 4 ml. Caja con una jeringa
prellenada con 4 ml (1.0 g/4 ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. No se use en el embarazo y la lactancia. El uso de este
medicamento puede provocar alteraciones del equilibrio, sordera
y/o lesiones renales. Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 249M87 SSA
IPP-A: FEAR-04363101605/RM 2004

Amofilin
AMINOFILINA
Solucin inyectable

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
A la fecha no se han reportado efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis, ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La amikacina puede ser administrada por va intramuscular o
infusin intravenosa. Se deber vigilar, siempre que sea posible,
los niveles sricos de la amikacina.
Va Intramuscular:
Paciente con funcin renal normal: 15 mg/kg/da divididos en 2
dosis iguales, durante 7 a 10 das. La dosis mxima total durante
todo el tratamiento no deber sobrepasar de 15 g.
Paciente con alteracin de la funcin renal: La dosis inicial puede
ser de 7.5 mg/kg, la dosis subsiguiente puede administrarse a

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Aminofilina
250 mg
Vehculo cbp 10 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
AMOFILIN se indica en casos de asma bronquial (profilaxis
y tratamiento), bronquitis, enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, en la apnea neonatal y en la respiracin de CheyneStokes.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La aminofilina libera in vivo teofilina, la cual es la forma activa.
La teofilina relaja directamente los msculos lisos de los
bronquios y de los vasos sanguneos pulmonares, aliviando
el broncoespasmo y aumentando las velocidades de flujo y la
capacidad vital. Se cree que esto se debe a un aumento del
3,5-adenosina monofosfato cclico intracelular (AMP cclico)
tras la inhibicin de la fosfdiesterasa, que es la enzima
que degrada al AMP cclico. Otras teoras propuestas son la
inhibicin de los efectos de las prostaglandinas en el msculo
liso, alteracin del in calcio en el msculo liso, bloqueo de
los receptores de la adenosina e inhibicin de la liberacin
de histamina y leucotrienos en los mastocitos. Se cree que la
teofilina acta por estimulacin del centro respiratorio medular.
Parece que aumenta la sensibilidad del centro respiratorio al
estmulo del dixido de carbono. Adems, aumenta la diuresis,
estimula el corazn, el cerebro y el msculo esqueltico,
estimula el msculo liso del tracto biliar y gastrointestinal, inhibe
las contracciones uterinas y estimula la secrecin gstrica. La
teofilina en adultos se une a protenas en alrededor de un 60 %
de la dosis administrada y en neonatos en aproximadamente un
36 %. el volumen de distribucin vara de 0.3 a 0.7 litros por
Kg y la media es de 0.45 litros por Kg, tanto en nios como en
adultos. La teofilina se metaboliza en hgado a cafena.La teofilina
tiene una vida media hasta antes de los seis meses de edad de
ms de 24 horas, en nios mayores de 3.7+- 1.1 horas, en los
adultos no fumadores de 8.7+- 2.2 horas y en fumadores de
4 a 5 horas. En adultos con enfermedad pulmonar obstructiva
crnica, cor pulmonale y hepatopata puede sobrepasar las 24
horas. La concentracin srica teraputica de la aminofilina es de
10 a 20 mcg por ml, concentraciones superiores pueden producir
efectos txicos. La aminofilina se excreta como tal a travs de la
orina en aproximadamente un 10%.
CONTRAINDICACIONES:
AMOFILIN no debe ser utilizada en pacientes con excitacin
psicomotriz, en insuficiencia cardaca grave, lesin miocrdica
aguda, hipertrofia prosttica. Representan una contraindicacin
relativa la enfermedad fibroqustica de la mama, el cor
pulmonale, la hipoxemia grave y la enfermedad heptica.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes que no toleran una xantina pudieran tampoco
tolerar AMOFILIN. Si un paciente no tolera la etilendiamina
es probable que tampoco tolere AMOFILIN. En pacientes con
insuficiencia heptica y en ancianos se deber considerar una
reduccin de la dosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El empleo de aminofilina puede producir concentraciones sricas
de teofilina y cafena potencialmente peligrosas para el neonato,
La teofilina se excreta en la leche materna, puede producir
irritabilidad, inquietud e insomnio en el nio. Se recomienda
evitar el uso de este medicamento durante el embarazo y la
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La administracin de aminofilina puede ocasionar la aparicin
de los siguientes efectos secundarios: dolor en el pecho,
hipotensin, mareos, taquipnea, palpitaciones, cefalea, calofros,
fiebre e inquietud. Tambin puede aparecer dolor, eritema e
inflamacin en el sitio de aplicacin.

10

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


El empleo simultneo de corticoesteroides, aminofilina y
cloruro de sodio puede ocasionar hipernatremia. Los siguientes
medicamentos pueden llegar a causar interaccin con la
aminofilina: alopurinol, anestsicos orgnicos (especialmente
halotano), fenobarbital, carbamazepina, fenitona, primidona,
rifampicina, betabloqueadores adrenrgicos sistmicos,
timolol oftlmico, broncodilatadores adrenrgicos, cimetidina,
eritromicina, troleandomicina, estimulantes del SNC, estrgenos,
litio, probenecid, cafena. Una dieta baja en protenas y rica en
carbohidratos puede inhibir el metabolismo de la aminofilina

causando un descenso en el aclaramiento de la teofilina. Los


alimentos asados a la parrilla con carbn por su alto contenido
de hidrocarburos policclicos aceleran el metabolismo heptico
de la aminofilina.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
La administracin de aminofilina puede ocasionar alteraciones en
la concentracin srica de los electrlitos, desequilibrio hdrico
y alteracin del equilibrio cido-base. Esto, cuando se emplean
dosis elevadas de aminofilina.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios controlados acerca de la carcinognesis
ni teratognesis. Se han descrito alteraciones cromosmicas
nicamente a dosis 35 veces superiores a los niveles teraputicos.
No se han descrito alteraciones sobre la reproduccin.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de AMOFILIN es por va intravenosa: La
dosis deber ser individualizada. Todas las dosificaciones
deben calcularse en base al peso corporal muscular ideal,
puesto que la aminofilina no se distribuye en el tejido graso.
AMOFILIN deber diluirse con soluciones intravenosas antes de
su administracin. La solucin mas recomendable es la glucosa
al 5%, puesto que las soluciones que contienen sodio pueden
producir sobrecarga de lquido y/o soluto. Se recomienda la
administracin lenta a una velocidad aproximada de 25 mg por
minuto por va intravenosa, preferentemente diluyendo a 25 mg
por ml. Inicialmente se aplica una dosis de carga de 5 a 6 mg
por Kg de peso corporal en un perodo de 20 a 30 minutos. Si
se requiere se administrar una dosis de mantenimiento de la
siguiente forma : nios de 6 meses a 9 aos, 1 mg por Kg por
hora; adultos 500 mcg por kg por hora. Despus de 12 horas si
se requiere continuar con aminofilina se recomienda valorar una
ligera reduccin. Generalmente los adultos fumadores requieren
de una dosis ligeramente mayor. En pacientes que han estado
tomando aminofilina o teofilina, preferentemente se debern
cuantificar los niveles sricos de teofilina para hacer una mejor
adaptacin de la dosis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis se manifiesta por confusin, convulsiones, mareos,
taquipnea, taquicardia, arritmia, rubor facial, cefalea, irritabilidad,
contracturas musculares, calambres abdominales, insomnio,
nuseas, temblores, debilidad general. No existe un antdoto
especfico. El tratamiento es de soporte y sintomtico. Se
deber suspender de inmediato la administracin de aminofilina.
Si el paciente convulsiona debe mantenerse la va respiratoria con
administracin de oxgeno, se administra diazepam intravenoso
( 0.1 a 0.3 mg/ Kg de peso). Se deben controlar los signos
vitales, mantener la presin arterial y suministrar una hidratacin
adecuada. No deben utilizarse estimulantes. Los mtodos de
eliminacin extracorprea (hemodilisis, dilisis peritoneal, etc.)
no son adecuados para tratar estos casos.
PRESENTACIONES:
Caja con 5 y 10 ampolletas de 10 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
Protjase de la luz, dentro de su empaque.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Si no se administra todo el producto deschese el sobrante.
No se administre si la solucin no es transparente, si contiene
partculas en suspensin o sedimentos. Literatura exclusiva para
mdicos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance
de los nios. Su administracin debe ser vigilada estrechamente
por el mdico. MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO.

Hecho en Mxico por:


Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg No. 134M85 SSA
IPP-A: HEAR-110230/RM 2002

Amoxiclav
Amoxicilina/Acido Clavulnico
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Amoxicilina trihidratada equivalente a: 500 mg de amoxicilina
Clavulanato de potasio equivalente a: 125 mg de cido clavulnico
Excipiente cbp 1 Tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antibitico para grmenes productores de betalactamasas.
Amoxiclav est compuesta por una asociacin sinrgica de
amoxicilina trihidratada y clavulanato de potasio con accin
antimicrobiana de amplio espectro y est indicado para el
tratamiento de infecciones agudas y crnicas causadas por
microorganismos Grampositivos como Gramnegativos, aerobios
y anaerobios, productores y no productores de betalactamasas
y en algunos resistentes a penicilina, ampicilina y amoxicilina
sola, en infecciones de las vas respiratorias superiores e
inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel
y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para
el tratamiento de infecciones causadas por grmenes sensibles.
Gramnegativos:
Aerobios: H. influenzae, H. ducreyi, E. coli, P. miribalis, B.
pertussis, N. meningitidis, N. gonorrhoeae, G. vaginalis, M.
catarrhalis, K. pneumoniae.
Anaerobios: Bacteroides spp, Bacteroides frgilis, Bacteroides
vulgatus, Bacteroides melaninogenicus.
Grampositivos: Aerobios: Staphylococcus aureus no meticilino
resistente, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus
pyogenes, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus
faecalis, Staphylococcus viridans, L. Monocytogenes.
Anaerobios: Clostridium spp, Gaffkya spp (antes Peptococcus
spp, Peptoestreptococcus spp).
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La amoxicilina es un antibitico de amplio espectro que
desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere
inhibiendo la sntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana
motivando una estructura defectuosa que finalmente se rompe
para causar la muerte de la bacteria. El clavulanato es un
inhibidor de las betalactamasas que se obtiene del Streptomyces
clavuligerus en forma natural. El clavulanato acta unindose
de forma irreversible a la enzima beta-lactamasa previniendo
la hidrlisis del anillo betalactmico de la penicilina. El
clavulanato primero forma un complejo no covalente, el cual
es completamente reversible con un agente betalactmico,
posteriormente reconoce el residuo de serina en el sitio activo
de la enzima beta-lactamasa. La estructura del inhibidor se abre
y forma un complejo covalente acil-enzima con el residuo de
serina. Esto impide la liberacin de la enzima beta-lactamasa
y que la enzima beta-lactamasa hidrolice al antimicrobiano.
Al aadir el clavulanato a la amoxicilina se ampla su espectro
antibacteriano incrementando su actividad contra especies
de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus
faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans,
Peptococcus ssp y Peptostreptococcus ssp, Helicobacter pylori
y Estreptococos del grupo A y B. Adems, esta combinacin es
activa contra cepas productoras de beta-lactamasa de bacterias
tales como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella

catarrhallis. Algunas Klebsiellas ssp, la mayora de Bacteroides


Ssp, Staphylococcus aureus y epidermidis excepto las cepas
meticilina-resistente. Tanto la amoxicilina como el clavulanato
se absorben adecuadamente despus de su administracin oral y
son estables ante la presencia de cido gstrico. La presencia de
alimentos no afecta su absorcin. La biodisponibilidad oral de
la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente del 90% al 75%
respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente
en lquidos y tejidos corporales incluyendo lquido pleural,
peritoneal, orina, lquido del odo medio, mucosa intestinal,
hueso, vescula biliar, pulmn, aparato reproductor femenino.
Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna
y su penetracin es baja en las secreciones bronquiales
purulentas, de igual forma, en el lquido cefalorraqudeo cuando
las meninges no se encuentran inflamadas. La unin a protenas
plasmticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, del 17 al 20%
y del 22 al 30% respectivamente. Cuando la funcin renal es
normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y la del
clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendindose hasta
en 12 horas y 3 horas respectivamente cuando la funcin renal
est alterada, las concentraciones plasmticas mximas de la
combinacin de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1 a 2
horas aproximadamente con concentraciones de 4.4 a 4.7 mcg
por ml de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/ml de clavulanato despus
de una dosis oral de 250/125 mg respectivamente.
La eliminacin del cido clavulnico es principalmente por va
renal a travs de filtracin glomerular y de la amoxicilina es por
secrecin tubular. Del 50 al 78% de amoxicilina y del 25 al 40%
de una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina
dentro de las primeras 6 horas despus de su administracin. El
probenecid prolonga el tiempo de excrecin de la amoxicilina.
La hemodilisis es til para remover a la amoxicilina/clavulanato
de la circulacin sangunea.
CONTRAINDICACIONES:
Amoxiclav se contraindica en personas con antecedentes
de hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los
pacientes alrgicos a las cefalosporinas tambin pueden serlo
a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de Amoxiclav debe individualizarse tomando en
cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la
infeccin. Antes de instaurar el tratamiento con Amoxiclav se
recomienda realizar cultivos con antibiograma para identificar el
agente causal y la sensibilidad al medicamento. Se recomienda
continuar el tratamiento con antibiticos hasta 3 das despus de
la desaparicin de la fiebre.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera
placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los que
se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis usual en
humanos, no han demostrado que la amoxicilina/clavulanato
cause efectos adversos sobre el feto. Las penicilinas se
distribuyen en la leche materna en bajas concentraciones; se
desconoce si el clavulanato tambin lo hace. Sin embargo, el
uso de penicilinas durante la lactancia puede hacerse tomando
en cuenta la posibilidad de que ocurra sensibilidad, diarrea,
candidiasis y erupcin cutnea en el recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se puede presentar reacciones alrgicas caracterizadas por
erupcin cutnea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque
anafilctico. En raras ocasiones se ha reportado, colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile la cual puede
aparecer hasta varias semanas despus de la interrupcin del
medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Al igual que otros antibiticos, la amoxicilina puede interferir con
los anticonceptivos hormonales en la circulacin enteroheptica
de los estrgenos, lo cual provoca una alta penetracin a vas
biliares de stos. La cimetidina puede aumentar la absorcin

11

de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentracin


plasmtica de la amoxicilina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos
positivos en las determinaciones de glucosa en orina al utilizar
sulfato de cobre como reactivo.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron
dosis hasta 10 veces de la dosis a humanos no han demostrado
que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Amoxiclav es por va oral.
Dosis recomendada:
Adultos y nios mayores de 50 kg: De 500 mg cada 8 horas
por va oral por 7 a 10 das. El tratamiento deber continuar
por lo menos hasta despus de 72 horas de la desaparicin de
los sntomas. Tomarse de preferencia conjuntamente con los
alimentos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La amoxicilina aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos
txicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea,
la cual generalmente desaparece al retirar la administracin.
En caso de ingesta accidental por personas alrgicas a ste
medicamento, el tratamiento incluye la administracin de
antihistamnicos, corticoesteroides y terapia de sostn.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 12, 15 16 tabletas (de 500 mg/125 mg
c/u).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
ms de 30C, en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Lase instructivo.
Adminstrese junto con los alimentos. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Antibiticos de Mxico, S.A. de C.V.
Las Flores No. 56, Col. La Candelaria
Coyoacn, C.P. 04380, Mxico, D.F.
Para:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2924, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 395M94 SSA IV
IPP-A: EEAR-06330022090169/RM 2007

Amoxiclav
Amoxicilina/Acido Clavulnico
Suspensin

12

FRMULA: Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen:


Amoxicilina trihidratada equivalente a: 2.5 g 5.00 g
de amoxicilina.
Clavulanato de potasio equivalente a: 0.625 g 1.250 g
de cido clavulnico.
vehculo cbp

100 ml
100 ml

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Amoxiclav esta compuesta por una asociacin sinrgica de
amoxicilina trihidratada y clavulanato de potasio con accin
antimicrobiana de amplio espectro y est indicado para el
tratamiento de infecciones agudas y crnicas causadas por
microorganismos Grampositivos como Gramnegativos, aerobios
y anaerobios, productores y no productores de betalactamasas
y en algunos resistentes a penicilina, ampicilina y amoxicilina
sola, en infecciones de las vas respiratorias superiores e
inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel
y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para
el tratamiento de infecciones causadas por grmenes sensibles.
Gramnegativos: Aerobios: H. influenzae, H. ducreyi, E. coli,
P. miribalis, B. pertussis, N. meningitidis, N. gonorrhoae,
G. vaginalis, M. catarrhalis, K. pneumoniae. Anaerobios:
Bacteroides spp, Bacteroides frgilis, Bacteroides vulgatus,
Bacteroides melaninogenicus. Grampositivos: Aerobios:
Staphylococcus aureus no meticilino resistente, Staphylococcus
epidermidis, Staphylococcus pyogenes, Staphylococcus
pneumoniae, Staphylococcus faecalis, Staphylococcus viridans,
L. Monocytogenes. Anaerobios: Clostridium spp, Gaffkya spp
(antes Peptococcus spp, Peptoestreptococcus spp).
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La amoxicilina es un antibitico de amplio espectro que
desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere inhibiendo
la sntesis de peptidoglicanos de la pared bacteriana motivando
una estructura defectuosa que finalmente se rompe para causar
la muerte de la bacteria. El clavulanato es un inhibidor de las
betalactamasas que se obtiene del Streptomyces clavuligerus
en forma natural. Al aadir el clavulanato a la amoxicilina se
ampla su espectro antibacteriano incrementando su actividad
contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis,
Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae,
S. viridans, Peptococcus ssp y Peptostreptococcus ssp,
Helicobacter pylori y Estreptococos del grupo A y B. Adems,
esta combinacin es activa contra cepas productoras de
betalactamasa de bacterias tales como Haemophilus influenzae,
Escherichia coli, Moraxella catarrhallis. Algunas klebsiellas
ssp, la mayora de Bacteroides ssp, Staphylococcus aureus
y epidermidis excepto las cepas meticilina-resistente. El
clavulanato acta unindose de forma irreversible a la enzima
betalactamasa previniendo la hidrlisis del anillo betalactmico
de la penicilina. El clavulanato primero forma un complejo no
covalente, el cual es completamente reversible con un agente
betalactmico, posteriormente reconoce el residuo de serina
en el sitio activo de la enzima betalactamasa. La estructura
del inhibidor se abre y forma un complejo covalente acilenzima con el residuo de serina. Esto impide la liberacin de la
enzima betalactamasa y que la enzima betalactamasa hidrolice
al antimicrobiano. Tanto la amoxicilina como el clavulanato se
absorben adecuadamente despus de su administracin oral y
son estables ante la presencia de cido gstrico. La presencia
de alimentos no afecta su absorcin. La biodisponibilidad oral de
la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente del 90% al 75%
respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente
en lquidos y tejidos corporales incluyendo lquido pleural,
peritoneal, orina, lquido del odo medio, mucosa intestinal,
hueso, vescula biliar, pulmn, aparato reproductor femenino.
Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna
y su penetracin es baja en las secreciones bronquiales
purulentas, de igual forma, en el lquido cefalo-raqudeo cuando
las meninges no se encuentran inflamadas. La unin a protenas
plasmticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, del 17 al
20% y del 22 al 30% respectivamente. Cuando la funcin renal
es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y
la del clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendindose
hasta en 12 horas y 3 horas respectivamente cuando la funcin
renal est alterada, las concentraciones plasmticas mximas
de la combinacin de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1
a 2 horas aproximadamente con concentraciones de 4.4 a 4.7
mcg por ml de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/ml de clavulanato
despus de una dosis oral de 250/125 mg respectivamente.
La eliminacin del cido clavulnico es principalmente por va
renal a travs de filtracin glomerular y de la amoxicilina es por

secrecin tubular. Del 50 al 78% de amoxicilina y del 25 al 40%


de una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina
dentro de las primeras 6 horas despus de su administracin. El
probenecid prolonga el tiempo de excrecin de la amoxicilina. La
hemodilisis es til para remover a la amoxicilina/clavulanato de
la circulacin sangunea.
CONTRAINDICACIONES:
Amoxiclav se contraindica en personas con antecedentes
de hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los
pacientes alrgicos a las cefalosporinas tambin pueden serlo
a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de Amoxiclav debe individualizarse tomando en
cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la
infeccin. Antes de instaurar el tratamiento con Amoxiclav se
recomienda realizar cultivos con antibiograma para identificar el
agente causal y la sensibilidad al medicamento. Se recomienda
continuar el tratamiento con antibiticos hasta 3 das despus
de la desaparicin de la fiebre. En pacientes diabticos tipo 1 se
deber monitorizar los niveles de glucosa y realizar los ajustes
en las UI de insulina administrar durante el tratamiento con
Amoxiclav.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera
placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los
que se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis
usual en humanos, no han demostrado que la amoxicilina/
clavulanato cause efectos adversos sobre el feto. Las penicilinas
se distribuyen en la leche materna en bajas concentraciones; se
desconoce si el clavulanato tambin lo hace. Sin embargo, el
uso de penicilinas durante la lactancia puede hacerse tomando
en cuenta la posibilidad de que ocurra sensibilidad, diarrea,
candidiasis y erupcin cutnea en el recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se puede presentar reacciones alrgicas caracterizadas por
erupcin cutnea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque
anafilctico. En raras ocasiones se ha reportado colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile la cual puede
aparecer hasta varias semanas despus de la interrupcin del
medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Al igual que otros antibiticos, la amoxicilina puede interferir con
los anticonceptivos hormonales en la circulacin enteroheptica
de los estrgenos, lo cual provoca una alta penetracin a vas
biliares de stos. La cimetidina puede aumentar la absorcin
de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentracin
plasmtica de la amoxicilina.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos positivos
en las determinaciones de glucosa en orina al utilizar sulfato de
cobre como reactivo. En pacientes diabticos tipo 1 se deber
monitorizar los niveles de glucosa y realizar los ajustes en las UI
de insulina administrar durante el tratamiento con Amoxiclav
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron
dosis hasta 10 veces de la dosis a humanos no han demostrado
que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Amoxiclav es por va oral.
Dosis recomendada:
Nios: De 25 a 45 mg/kg/da tomando como componente la
amoxicilina, dividida en tres tomas por va oral por 7 a 10 das.
La presentacin de 125 mg es para nios menores de 12 kg y la
de 250 para mayores de 12 kg. El tratamiento deber continuar

por lo menos hasta despus de 72 horas de la desaparicin de


los sntomas. Tomarse de preferencia conjuntamente con los
alimentos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La amoxicilina aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos
txicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea,
la cual generalmente desaparece al retirar la administracin.
En caso de ingesta accidental por personas alrgicas a ste
medicamento, el tratamiento incluye la administracin de
antihistamnicos, corticoesteroides y terapia de sostn.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con polvo para 60 ml (125 mg/31.25 mg/ 5 ml).
Caja con frasco con polvo para 60 ml 75 ml (250 mg/62.5 mg/
5 ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Hecha la mezcla el producto
se conserva durante 7 das en refrigeracin entre 2 - 8C. No se
congele. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance
de los nios. Lase instructivo impreso. Adminstrese junto con
los alimentos. Marca Registrada.
Hecho en Mxico por:
Antibiticos de Mxico S.A. de C.V.
Las Flores No. 56, Col. La Candelaria
Coyoacn, C.P. 04380, Mxico, D.F.
Para:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2924, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico
Reg. No. 241M95 SSA IPP-A: GEAR-05330060101401/RM2005

Amoxiclav BID
Amoxicilina/Acido Clavulnico
Tabletas

FRMULA: Cada Tableta contiene:


Amoxicilina trihidratada equivalente a:
de amoxicilina
Clavulanato de potasio equivalente a:
de cido clavulnico
Excipiente cbp 1 tableta

875 mg
125 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Clostridium spp, Gaffkya spp (antes Peptococcus spp,
Peptoestreptococcus spp).
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La amoxicilina es un antibitico de amplio espectro que desarrolla un
efecto bactericida debido a que interfiere con la sntesis de la pared
bacteriana motivando una estructura defectuosa que finalmente se
rompe para causar la muerte de la bacteria. El clavulanato es un
inhibidor de las betalactamasas que se obtiene del Streptomyces
clavuligerus en forma natural. Al aadir el clavulanato a la amoxicilina
se ampla su espectro antibacteriano incrementando su actividad
contra especies de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis,
Streptococcus faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S.
viridans, Peptococcus ssp y Peptostreptococcus ssp, Helicobacter
pylori y Estreptococos del grupo A y B. Adems, esta combinacin
es activa contra cepas productoras de betalactamasa de bacterias
tales como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella
catarrhallis. Algunas klebsiellas ssp, la mayora de Bacteroides
Ssp, Staphylococcus aureus y epidermidis excepto las cepas
meticilina-resistente. El clavulanato acta unindose de forma

13

irreversible a la enzima betalactamasa previniendo la hidrlisis


del anillo betalactmico de la penicilina. El clavulanato primero
forma un complejo no covalente, el cual es completamente
reversible con un agente betalactmico, posteriormente reconoce
el residuo de serina en el sitio activo de la enzima betalactamasa.
La estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente
acil-enzima con el residuo de serina. Esto impide la liberacin de
la enzima betalactamasa y que la enzima betalactamasa hidrolice
la penicilina. Tanto la amoxicilina como el clavulanato se absorben
adecuadamente despus de su administracin oral y son estables
ante la presencia de cido gstrico. La presencia de alimentos no
afecta su absorcin. La biodisponibilidad oral de la amoxicilina/
clavulanato es aproximadamente del 90% al 75% respectivamente.
Ambos agentes se distribuyen ampliamente en lquidos y tejidos
corporales incluyendo lquido pleural, peritoneal, orina, lquido
del odo medio, mucosa intestinal, hueso, vescula biliar, pulmn,
aparato reproductor femenino. Atraviesa la barrera placentaria,
se excreta por la leche materna y su penetracin es baja en las
secreciones bronquiales purulentas, de igual forma, en el lquido
cefalo-raqudeo cuando las meninges no se encuentran inflamadas.
La unin a protenas plasmticas de la amoxicilina/clavulanato es
baja, del 17 al 20% y del 22 al 30% respectivamente. Cuando la
funcin renal es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3
horas y la del clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendindose
hasta en 12 horas y 3 horas respectivamente cuando la funcin
renal est alterada, las concentraciones plasmticas mximas de
la combinacin de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1 a 2
horas aproximadamente con concentraciones de 4.4 a 4.7 mcg
por ml de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/ml de clavulanato despus
de una dosis oral de 250/125 mg respectivamente. La eliminacin
es principalmente por va renal a travs de filtracin glomerular y
secrecin tubular. Del 50 al 78% de amoxicilina y del 25 al 40% de
una dosis de clavulanato se excretan sin cambios en la orina dentro
de las primeras 6 horas despus de su administracin. El probenecid
prolonga el tiempo de excrecin de la amoxicilina. La hemodilisis
es til para remover a la amoxicilina/clavulanato de la circulacin
sangunea.

de los estrgenos, lo cual provoca una alta penetracin a vas


biliares de stos. La cimetidina puede aumentar la absorcin de la
amoxicilina. El probenecid aumenta la concentracin plasmtica de
la amoxicilina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos positivos en
las determinaciones de glucosa en orina al utilizar sulfato de cobre
como reactivo.

CONTRAINDICACIONES:
Amoxiclav BID se contraindica en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los pacientes
alrgicos a las cefalosporinas tambin pueden serlo a las penicilinas.

ALMACENAMIENTO:
Consrvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no ms
de 30C, en lugar seco.

PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de Amoxiclav BID debe individualizarse tomando
en cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la
infeccin. Antes de instaurar el tratamiento con Amoxiclav BID
se recomienda realizar cultivos con antibiograma para identificar
el agente causal y la sensibilidad al medicamento. Se recomienda
continuar el tratamiento con antibiticos hasta 3 das despus de la
desaparicin de la fiebre.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera
placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los que
se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis usual en
humanos, no han demostrado que la amoxicilina/clavulanato cause
efectos adversos sobre el feto. Las penicilinas se distribuyen en
la leche materna en bajas concentraciones; se desconoce si el
clavulanato tambin lo hace. Sin embargo, el uso de penicilinas
durante la lactancia puede hacerse tomando en cuenta la posibilidad
de que ocurra sensibilidad, diarrea, candidiasis y erupcin cutnea
en el recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se puede presentar reacciones alrgicas caracterizadas por erupcin
cutnea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque anafilctico. En
raras ocasiones se ha reportado, colitis pseudomembranosa por
Clostridium difficile la cual puede aparecer hasta varias semanas
despus de la interrupcin del medicamento.

14

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


Al igual que otros antibiticos, la amoxicilina puede interferir con
los anticonceptivos hormonales en la circulacin enteroheptica

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA
FERTILIDAD:
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron
dosis hasta 10 veces de la dosis a humanos no han demostrado
que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Amoxiclav BID es por va oral.
Dosis recomendada:
Adultos y nios mayores de 50 kg: De 875 mg cada 12 horas por
va oral por 7 a 10 das.
El tratamiento deber continuar por lo menos hasta despus de 72
horas de la desaparicin de los sntomas. Tomarse de preferencia
conjuntamente con los alimentos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La amoxicilina aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos
txicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea, la
cual generalmente desaparece al retirar la administracin. En caso
de ingesta accidental por personas alrgicas a ste medicamento,
el tratamiento incluye la administracin de antihistamnicos,
corticoesteroides y terapia de apoyo.
PRESENTACIONES:
Caja con frasco con 12 14 tabletas de 875 mg / 125 mg.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta mdica.
No se deje al alcance de los nios. Lase instructivo impreso.
Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Antibiticos de Mxico, S.A. de C.V.
Las Flores No. 56, Col. La Candelaria
Coyoacn, C.P.04380, Mxico, D.F.
Para:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2924, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 525M97 SSA IV
IPP-A: DEAR-06330022090167/RM 2007

Amoxiclav BID
Amoxicilina/Acido Clavulnico
Suspensin

FRMULA: Hecha la mezcla, cada 100 ml contienen:


Amoxicilina trihidratada equivalente a: 4.00 g 8.00 g
de amoxicilina.
Clavulanato de potasio equivalente a: 0.571 g 1.14 g
de cido clavulnico.
Vehculo cbp
100 ml 100 ml
Cada 5 ml equivalen a 200 mg de Amoxicilina y 28.57 mg de
Acido Clavulnico. Contiene 4.8% de azcar.
Cada 5 ml equivalen a 400 mg de Amoxicilina y 57.1 mg de
Acido Clavulnico. Contiene 9.6% de azcar.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antibitico de amplio espectro.
Amoxiclav BID esta compuesta por una asociacin sinrgica
de amoxicilina trihidratada y clavulanato de potasio con accin
antimicrobiana de amplio espectro y est indicado para el
tratamiento de infecciones agudas y crnicas causadas por
microorganismos Grampositivos como Gramnegativos, aerobios
y anaerobios, productores y no productores de betalactamasas
y en algunos resistentes a penicilina, ampicilina y amoxicilina
sola, en infecciones de las vas respiratorias superiores e
inferiores, en meningitis, en infecciones genitourinarias, de piel
y tejidos blandos, gastrointestinales, biliares y en general para
el tratamiento de infecciones causadas por grmenes sensibles.
Gramnegativos:
Aerobios: H. influenzae, H. ducreyi, E. coli, P. miribalis, B.
pertussis, N. meningitidis, N. gonorrhoae,
G. vaginalis, M. catarrhalis, K. pneumoniae.
Anaerobios: Bacteroides spp, Bacteroides frgilis, Bacteroides
vulgatus, Bacteroides melaninogenicus.
Grampositivos:
Aerobios: Staphylococcus aureus no meticilino resistente,
Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus pyogenes,
Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus faecalis,
Staphylococcus viridans, L. Monocytogenes.
Anaerobios: Clostridium spp, Gaffkya spp (antes Peptococcus
spp, Peptoestreptococcus spp).
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La amoxicilina es un antibitico de amplio espectro que
desarrolla un efecto bactericida debido a que interfiere con
la sntesis de la pared bacteriana motivando una estructura
defectuosa que finalmente se rompe para causar la muerte de
la bacteria. El clavulanato es un inhibidor de las betalactamasas
que se obtiene del Streptomyces clavuligerus en forma natural.
Al aadir el clavulanato a la amoxicilina se ampla su espectro
antibacteriano incrementando su actividad contra especies
de Shigella y Salmonella, Proteus mirabilis, Streptococcus
faecalis, Neisseria gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. viridans,
Peptococcus ssp y Peptostreptococcus ssp, Helicobacter pylori
y Estreptococos del grupo A y B. Adems, esta combinacin es
activa contra cepas productoras de betalactamasa de bacterias
tales como Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Moraxella
catarrhallis. Algunas klebsiellas ssp, la mayora de Bacteroides
Ssp, Staphylococcus aureus y epidermidis excepto las cepas
meticilina-resistente. El clavulanato acta unindose de forma
irreversible a la enzima beta-lactamasa previniendo la hidrlisis
del anillo betalactmico de la penicilina. El clavulanato primero
forma un complejo no covalente, el cual es completamente
reversible con un agente betalactmico, posteriormente reconoce
el residuo de serina en el sitio activo de la enzima betalactamasa.
La estructura del inhibidor se abre y forma un complejo covalente
acil-enzima con el residuo de serina. Esto impide la liberacin
de la enzima betalactamasa y que la enzima betalactamasa

hidrolice la penicilina. Tanto la amoxicilina como el clavulanato


se absorben adecuadamente despus de su administracin oral
y son estables ante la presencia de cido gstrico. La presencia
de alimentos no afecta su absorcin. La biodisponibilidad oral de
la amoxicilina/clavulanato es aproximadamente del 90% al 75%
respectivamente. Ambos agentes se distribuyen ampliamente
en lquidos y tejidos corporales incluyendo lquido pleural,
peritoneal, orina, lquido del odo medio, mucosa intestinal,
hueso, vescula biliar, pulmn, aparato reproductor femenino.
Atraviesa la barrera placentaria, se excreta por la leche materna
y su penetracin es baja en las secreciones bronquiales
purulentas, de igual forma, en el lquido cefalo-raqudeo cuando
las meninges no se encuentran inflamadas. La unin a protenas
plasmticas de la amoxicilina/clavulanato es baja, del 17 al
20% y del 22 al 30% respectivamente. Cuando la funcin renal
es normal, la vida media de la amoxicilina es de 1.3 horas y
la del clavulanato de 1 hora aproximadamente, extendindose
hasta en 12 horas y 3 horas respectivamente cuando la funcin
renal est alterada, las concentraciones plasmticas mximas
de la combinacin de amoxicilina/clavulanato se alcanzan en 1
a 2 horas aproximadamente con concentraciones de 4.4 a 4.7
mcg por ml de amoxicilina y 2.3 a 2.5 mcg/ml de clavulanato
despus de una dosis oral de 250/125 mg respectivamente. La
eliminacin es principalmente por va renal a travs de filtracin
glomerular y secrecin tubular. Del 50 al 78% de amoxicilina
y del 25 al 40% de una dosis de clavulanato se excretan sin
cambios en la orina dentro de las primeras 6 horas despus de
su administracin. El probenecid prolonga el tiempo de excrecin
de la amoxicilina. La hemodilisis es til para remover a la
amoxicilina/clavulanato de la circulacin sangunea.
CONTRAINDICACIONES:
Amoxiclav BID se contraindica en personas con antecedentes
de hipersensibilidad a las penicilinas o al clavulanato. Los
pacientes alrgicos a las cefalosporinas tambin pueden serlo
a las penicilinas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de Amoxiclav BID debe individualizarse tomando
en cuenta la respuesta de cada paciente y la severidad de la
infeccin. Antes de instaurar el tratamiento con Amoxiclav
BID se recomienda realizar cultivos con antibiograma para
identificar el agente causal y la sensibilidad al medicamento. Se
recomienda continuar el tratamiento con antibiticos hasta 3 das
despus de la desaparicin de la fiebre.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas; las penicilinas y el clavulanato cruzan la barrera
placentaria. Sin embargo, estudios realizados en ratas a los
que se les administraron dosis de hasta 10 veces la dosis
usual en humanos, no han demostrado que la amoxicilina/
clavulanato cause efectos adversos sobre el feto. Las penicilinas
se distribuyen en la leche materna en bajas concentraciones; se
desconoce si el clavulanato tambin lo hace. Sin embargo, el
uso de penicilinas durante la lactancia puede hacerse tomando
en cuenta la posibilidad de que ocurra sensibilidad, diarrea,
candidiasis y erupcin cutnea en el recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se puede presentar reacciones alrgicas caracterizadas por
erupcin cutnea; artralgias, fiebre, prurito y hasta choque
anafilctico. En raras ocasiones se ha reportado colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile la cual puede
aparecer hasta varias semanas despus de la interrupcin del
medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Al igual que otros antibiticos, la amoxicilina puede interferir con
los anticonceptivos hormonales en la circulacin enteroheptica
de los estrgenos, lo cual provoca una alta penetracin a vas
biliares de stos. La cimetidina puede aumentar la absorcin
de la amoxicilina. El probenecid aumenta la concentracin
plasmtica de la amoxicilina.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE

15

LABORATORIO:
Durante el uso de amoxicilina pueden presentarse falsos
positivos en las determinaciones de glucosa en orina al utilizar
sulfato de cobre como reactivo.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en animales a los cuales se les administraron
dosis hasta 10 veces de la dosis a humanos no han demostrado
que la amoxicilina/clavulanato tenga efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis ni alteraciones sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Amoxiclav BID es por va oral.
Dosis recomendada:
Nios: De 25 a 45 mg/kg/da tomando como componente la
amoxicilina, dividida en dos tomas por va oral por 7 a 10 das. La
presentacin de 200 mg es para nios menores de 12 kg y la de
400 para mayores de 12 kg.
El tratamiento deber continuar por lo menos hasta despus
de 72 horas de la desaparicin de los sntomas. Tomarse de
preferencia conjuntamente con los alimentos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La amoxicilina aunque resulta bien tolerada y no presenta efectos
txicos, en los casos de sobredosis puede presentarse diarrea,
la cual generalmente desaparece al retirar la administracin.
En caso de ingesta accidental por personas alrgicas a ste
medicamento, el tratamiento incluye la administracin de
antihistamnicos, corticoesteroides y terapia de apoyo.
PRESENTACIONES:
Caja con 1 frasco con polvo para 50 ml y jeringa dosificadora.
Caja con 1 frasco con polvo para 70 ml y jeringa dosificadora.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese el frasco bien tapado a temperatura ambiente a no
ms de 30C, en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Hecha la mezcla el producto
se conserva durante 7 das en refrigeracin entre 2- 8C. No se
congele. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance
de los nios. Agtese antes de usar. Lase instructivo impreso.
Marca Registrada.
Hecho en Mxico por:
Antibiticos de Mxico S.A. de C.V.
Las Flores No. 56, Col. La Candelaria
Coyoacn, C.P. 04380, Mxico, D.F.
Para:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2924, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 526M97 SSA IV
IPP-A: EEAR-06330022090168/RM 2007

Anesket
KETAMINA
Solucin inyectable

16

FRMULA: Cada frasco mpula contiene:


Clorhidrato de ketamina equivalente a
500 mg
de ketamina.
Vehculo c.b.p. 10 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La ketamina est indicada para producir anestesia general por
va intravenosa o intramuscular en procedimientos quirrgicos
breves que no requieren relajacin del msculo esqueltico y
en algunas maniobras diagnsticas. Tambin est indicada para
inducir anestesia previa a la administracin de otros anestsicos
generales o para potencializar anestsicos como el xido nitroso.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La ketamina ha demostrado bloquear los impulsos aferentes
asociados con el componente afectivo-emocional de la
percepcin del dolor dentro de la formacin reticular medular
media para suprimir la actividad de la mdula espinal y para
interactuar con varios transmisores sistmicos del sistema
nervioso central. Una vez administrada la ketamina tiene
una distribucin rpida a los tejidos altamente perfundidos,
incluyendo el cerebro, logrando concentraciones altas en
hgado, pulmones y tejido adiposo. Los niveles ms bajos se
alcanzan en corazn y msculo esqueltico. Se metaboliza a
nivel heptico mediante desalquilacin, hidroxilacin del anillo
ciclohexano, conjugacin con cido glucurnico y luego pasa a
una deshidratacin de los metabolitos hidroxilados. Sin embargo,
es probable que la terminacin de los efectos anestsicos
puedan ser causados por redistribucin de la ketamina del
cerebro hacia otros tejidos. La vida media de distribucin es de
aproximadamente 7 a 11 minutos y la vida media de eliminacin
es de aproximadamente 2 a 3 horas. El tiempo de induccin de
anestesia con una dosis intravenosa de 1 a 2 mg/kg de peso es:
a) para producir sensacin de disociacin: 15 segundos, b) para
producir anestesia; 30 segundos. Con una dosis intramuscular de
5 a 10 mg/kg de peso produce anestesia 3 a 4 minutos despus
de su administracin. La duracin de la anestesia con una dosis
de 2 mg/kg i.v. es de 5 a 10 minutos; con una dosis de 10 mg/
kg i.m. es de 12 a 25 minutos. El tiempo de recuperacin es
rpido. La excrecin se lleva a cabo a travs de va renal en
aproximadamente 90%; de los cuales cerca de un 4% se realiza
sin cambios. A travs de las heces fecales se elimina cerca de
un 5%.
CONTRAINDICACIONES:
La ketamina est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a este medicamento, en pacientes con
enfermedad cardiovascular severa como: insuficiencia cardaca,
infarto al miocardio reciente, hipertensin arterial severa y
coartacin de la aorta. Tambin est contraindicada en pacientes
con glaucoma, ciruga intraocular, trauma cerebral, masa o
hemorragia intracraneal y trastornos neuropsiquitricos.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administracin demasiado rpida de ketamina puede
incrementar el riesgo de depresin respiratoria e hipertensin
arterial.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios controlados en embarazadas. Sin
embargo, la ketamina es usada en dosis bajas para proporcionar
anestesia obsttrica sin apreciar efectos adversos. No se han
documentado efectos adversos por ketamina durante la lactancia
materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones colaterales ms frecuentes, son aumento
de la presin arterial, taquicardia, movimientos musculares
tnico-clnicos y focalizacin. De incidencia menos frecuente
puede aparecer bradicardia, hipotensin, vmito y depresin
respiratoria. De incidencia rara pueden ocurrir arritmia cardaca
y espasmo larngeo. En el grupo de edad entre 15 y 45 aos
de edad aparecen con mayor frecuencia alucinaciones visuales
que generalmente desaparecen al despertar el paciente. Otras
reacciones secundarias que se han llegado a reportar son
diplopa, prdida del apetito, nuseas, nistagmus, dolor en el

sitio de inyeccin y erupcin o enrojecimiento de la piel.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Los anestsicos halogenados por inhalacin, tales como el
enflurano, halotano, isoflurano y metoxiflurano pueden prolongar
la vida media de eliminacin de la ketamina. Los medicamentos
depresores del SNC pueden aumentar el efecto de la ketamina.
Las hormonas tiroideas pueden incrementar el riesgo de
hipertensin y taquicardia en el paciente que recibe ketamina.
La ketamina es fsicamente incompatible con el diacepam y con
los barbitricos, por lo que debern utilizarse equipos distintos
para su aplicacin.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado alteraciones de las pruebas de laboratorio
con el uso de ketamina.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios de carcinognesis, mutagnesis,
ni teratognesis con ketamina. Sin embargo, se consideran
poco probables estos efectos debido a la breve exposicin al
medicamento que tiene el paciente. Los estudios efectuados en
animales no han mostrado alteraciones de la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis de ketamina deber valorarse individualmente para
cada paciente de acuerdo a su edad, va de administracin
seleccionada y si se usa o no un agente anestsico adicional.
Anestesia general. Induccin: a) Va intravenosa: 1 a 2 mg por
kg de peso, administrados en forma directa o por infusin a una
velocidad de 500 mcg (0.5 mg) por kg de peso por minuto.
b)Va intramuscular: 5 a 10 mg por kg de peso.
Mantenimiento: Por va intravenosa, 10 a 50 mcg (0.01 a 0.05
mg) por kg de peso en infusin continua a razn de 1 a 2 mg por
minuto. La dosis deber ajustarse de acuerdo a las necesidades
anestsicas del paciente. Los movimientos tnico-clnicos
que aparecen durante la anestesia no son indicativos de que se
requiera ms ketamina. Sedacin y analgesia.
Intravenosa: 0.2 a 0.75 mg/kg de peso administrados en 2 a 3
minutos en forma inicial continuados por 0.005 a 0.02 mg/kg de
peso por minuto, en infusin intravenosa continua.
Intramuscular: 2 a 4 mg/kg de peso en forma inicial continuados
por 0.005 a 0.02 mg/kg de peso por minuto en infusin
intravenosa continua.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis de ketamina puede ocasionar depresin
respiratoria, apnea e hipertensin arterial. El tratamiento consiste
en utilizar terapia de apoyo con ventilacin asistida hasta que el
efecto anestsico desaparezca.
PRESENTACIN:
Caja con frasco mpula con 10 ml conteniendo 500 mg (50 mg/
ml) de ketamina.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
Protjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica que ser retenida en la
farmacia.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 243M95 SSA
IPP-A: IEAR-113834/2002

Angiopohl
TRINITRATO DE GLICERILO
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ml contiene:


Trinitrato de glicrilo
Vehculo cbp
Contiene

1 mg
1 ml
5 % de Glucosa.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Angina de pecho grave: inestable y vasospstica (preinfarto o
infarto en evolucin).
Infarto agudo del miocardio (IAM).
Edema pulmonar agudo asociado a Infarto Agudo del Miocardio (IAM).
Insuficiencia ventricular izquierda aguda.
Insuficiencia cardiaca congestiva asociada a IAM.
Hipotensin arterial controlada.
Crisis hipertensiva con descompensacin cardiaca.
Espasmos coronarios inducidos por catter.
Para aumentar la tolerancia a la isquemia durante una angioplastia
perctanea transluminal coronaria.
Control de hipertensin durante ciruga cardiaca.
Miorrelajante uterino (para la extraccin manual de la placenta
retenida).
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de accin. Este nitrato orgnico produce un efecto
directamente relajante sobre el msculo liso vascular lo que le
confiere la propiedad de un vasodilatador, principalmente en los
vasos de capacitancia venosos. Los nitratos y nitritos orgnicos y
varios otros compuestos que tienen capacidad de desnitracin para
liberar xido ntrico (NO) han sido denominados conjuntamente
nitrovasodilatadores. El xido ntrico activa a la guanilil ciclasa, lo
que incrementa las concentraciones intracelulares de guanosn
3,5-monofosfato cclico (cGMP) (mediador de la relajacin)
y as produce vasodilatacin. Los efectos farmacolgicos y
bioqumicos de los nitratos orgnicos parecen ser idnticos a
los de un factor relajante derivado del endotelio vascular, que
se ha demostrado es el xido ntrico. La nitroglicerina produce
estancamiento perifrico de sangre, disminuyendo as el
retorno venoso, reduciendo la precarga ventricular izquierda y la
presin diastlica final. La disminucin del dimetro ventricular
izquierdo disminuye la tensin de la pared de acuerdo a la ley
de Laplace, disminuyendo tambin el trabajo cardiaco. A dosis
ms altas, la relajacin de las arteriolas reduce la presin
arterial sistmica por disminucin de las resistencias vasculares
arteriales, disminuyendo la postcarga. Todos estos factores
producen dilatacin de las estenosis coronarias y una reduccin
de la resistencia coronaria, consiguiendo as una mejora de
la perfusin coronaria con un mejoramiento en la oxigenacin
cardiaca. Este frmaco tambin produce redistribucin sangunea
a reas isqumicas del subendocardio en la angina pectoris,
disminuyendo de esta forma el rea daada (isqumica) en el
infarto del miocardio. Se atribuye el alivio (inducido por nitrato)
de tipo anginoso a un decremento del trabajo cardiaco, a
consecuencia de la disminucin de la presin arterial sistmica.
Los nitratos dilatan las coronarias epicrdicas, incluso en reas
de estenosis aterosclertica, pero la mayor parte de pruebas
sigue favoreciendo una reduccin del trabajo miocrdico y, as,
de la demanda miocrdica de oxgeno, como su efecto primario
en angina crnica estable. De manera paradjica, las grandes
dosis de nitratos orgnicos reducen la presin arterial a tal
grado que hay alteraciones del flujo coronario; tambin ocurren
taquicardia refleja y aumento adrenrgico de la contractilidad.
La nitroglicerina puede alterar el cociente ventilacin/perfusin
en el pulmn debido al efecto relajante que ejerce sobre los
msculos bronquiales y aumenta la perfusin cerebral de sangre.
Induce una relajacin breve y no muy potente del msculo
liso uterino, cervical y vaginal. La perfusin sangunea uterina

17

aumenta. Msculos de la vescula biliar, conducto biliar as como


esfago e intestino incluyendo los esfnteres. Farmacocintica:
Trinitrato de glicrilo es totalmente absorbido por intestino. Sin
embargo esta sujeto a un extenso metabolismo de primer paso
heptico, as como una hidrlisis espontnea en la sangre. En
pared vascular se produce una elevada unin y acumulacin
de eritrocitos. A pesar de la dosificacin constante y los niveles
constantes de nitratos la eficacia disminuye. La tolerancia existente
desaparece al cabo de 24 horas de interrumpir la terapia. Con
administracin intermitente no se ha observado tolerancia. Tras
la administracin sublingual, el Trinitrato de glicrilo se absorbe
rpidamente de la cavidad bucal. La unin a protenas plasmticas es
aproximadamente del 60 %. La semivida de eliminacin de Trinitrato
de glicrilo es breve. Tras la administracin sublingual se constatan
valores de 2.5 a 44 minutos. Tras la administracin IV se observan
valores de 2 a 2.5 minutos. Trinitrato de glicrilo se metabliza en el
hgado as como en muchas otras clulas, p.ej. en los eritrocitos,
con ruptura de uno o mas grupos nitrato. Trinitrato de glicrilo es
metabolizado por hidrlisis a dininitratos y mononitrato, se produce
una eliminacin renal de los metabolitos. Nivel teraputico de
Trinitrato de glicrilo en sangre: 0.1 ng/ml a 3 (-5) ng/ml. Datos
de seguridad preclnica: Dosis fatales de Trinitrato de glicrilo
han sido reportadas con la ingesta de 2 g. a. Toxicidad aguda
DL50: Rata: IV 40,83 mg/Kg. peso corporal. Perro: IV 19,00 mg/
Kg. peso corporal. La autopsia de los animales tratados no revelo
ninguna particularidad patolgica. b. Toxicidad subcrnica En
un est udio de 13 semanas se administr Trinitrato de glicrilo
oralmente: Perros: hasta 5 mg/Kg/da. Ratas: hasta 234 mg/
kg7dia. Ratones: hasta 608 mg/kg/da. Sin que se constatara
ningn signo de efectos txicos. Solo las ratas mostraron
un retraso en el aumento de peso a las dosis elevadas. c.
Toxicidad crnica. Se administraron dosis orales de hasta 25
mg/kg/da a perros durante un periodo de 12 meses. Solo se
observ una ligera formacin de metahemoglobina dependiente
de la dosis. En las ratas, no se observaron efectos txicos
estadsticamente significativos en comparacin con el grupo
control tras la administracin de hasta 38.1 mg/kg/da durante
dos aos. A dosis ms elevadas el aumento de peso se retras
considerablemente y se detect formacin de metahemoglobina
as como cambios hepatocelulares. Se administraron hasta 114
mg/kg/da a ratones durante dos aos. Dichas cantidades se
toleraron sin mostrar signo alguno de toxicidad. A dosis mas
altas puede producirse una reduccin del aumento de peso y la
formacin de metahemoglobina. No se observaron otros efectos
txicos.
CONTRAINDICACIONES:
Trinitrato de glicrilo - Angiopohl - no debe emplearse en
pacientes con: Hipersensibilidad a compuestos nitrogenados.
Insuficiencia circulatoria aguda (choque, colapso circulatorio)
Choque cardiognico, salvo que con frmacos positivamente
inotropicos o contrapulsacin intraartica se garantice una
presin telediastlica ventricular izquierda suficientemente alta.
Edema pulmonar txico. Hipotensin grave (presin arterial
sistlica inferior a 90 mmHg). Enfermedades asociadas a un
aumento de la presin intracraneal (hasta el momento solo se
ha observado una posterior elevacin de la presin arterial en
asociacin con la administracin IV de altas dosis de Trinitrato
de glicrilo). Hemorragia cerebral. Debido a un aumento
considerable en el efecto hipotensor y los efectos secundarios
severos resultantes (sincope, isquemia miocrdica paradjica)
a ciertos medicamentos (inhibidores de la fosfodiesterasa)
utilizados para el tratamiento de la disfuncin erctil o para la
hipertensin arterial pulmonar no deben ser administradas
concomitantemente a una terapia existente de frmacos donantes
de xido nitrico (Angiophol).

18

PRECAUCIONES GENERALES:
Trinitrato de glicrilo (Angiopohl) debe administrarse
con precaucin en casos de: Cardiomiopatia obstructiva
hipertrfica, pericarditis constrictiva y taponamiento pericardico.
Presiones de llenado bajas, p.ej. con infarto agudo del
miocardio, disfuncin del ventrculo izquierdo (insuficiencia
ventricular izquierda). Debe evitarse una reduccin de la presin
arterial sistlica por debajo de 90 mmHg. Estenosis aortica
y/o mitral. Tendencia a anomalas ortostticas de la regulacin

circulatoria. Pacientes con glaucoma de ngulo cerrado.


Pacientes con insuficiencia heptica o renal graves. En pacientes
con volumen reducido, al inicio del tratamiento se debe indicar
una sustitucin adecuada del volumen. Usarse con cuidado en
pacientes hipotensos, hipovolmicos, hipertensin intracraneana,
pericarditis constrictiva, taponamiento cardaco y en problemas
circulatorios cerebrales. La metahemoglobinemia causada por
altas dosis, especialmente en aquellos individuos con deficiencia
de metahemoglobina reductasa. Esta metahemoglobinemia
se trata con altos flujos de oxgeno y con azul de metileno
endovenoso a dosis de 0.1-0.2 ml/kg (1 a 2 mg/kg). Se
recomienda la prehidratacin IV con soluciones cristaloides para
minimizar la hipotensin arterial en la paciente obsttrica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y
LACTANCIA: Angiopohl se encuentra clasificado en la categora
C dentro de los factores de riesgo para el embarazo. Como
precaucin adicional, Trinitrato de glicrilo (Angiopohl) solo
puede administrarse durante el embarazo y la lactancia si el mdico
recomienda especficamente el tratamiento, ya que no existe
suficiente experiencia con mujeres embarazadas o en el periodo de
lactancia. Los estudios con animales no han revelado muestra alguna
de que se perjudique al feto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos txicos de Trinitrato de glicrilo (Angiopohl)
son causados principalmente por vasodilatacin y
metahemoglobinemia. Al inicio de la terapia, se produce con
frecuencia cefalea (inducidos por los nitratos), que suelen
desaparecer con el uso continuado. Puede producirse un
aumento de la frecuencia cardiaca o una disminucin de la
presin arterial dependiente de la dosis. As como palpitaciones,
bradicardia paradjica y colapsos, incremento del angor pectoris
y lipotimias. En caso de producirse una disminucin mas grave
de la presin arterial (hipotensin arterial sistmica), la infusin
debe interrumpirse. Si no ocurre una recuperacin espontnea,
es posible que tengan que tomarse medidas cardiovasculares,
como una sustitucin de volumen. Pueden producirse casos
de vrtigo, mareo, nuseas, vmitos, rubores transitorios, dolor
abdominal, rubicundez y reacciones cutneas alrgicas. En
casos raros de una fuerte disminucin de la presin arterial,
los sntomas de la angina de pecho pueden intensificarse
(reaccin paradjica a nitratos). Se han observado en raras
ocasiones estados de colapso, a veces con disritmia cardiaca
con una frecuencia del pulso mas lenta (arritmia bradicardica) y
sincope cardiognico. En casos individuales pueden producirse
dermatitis exfoliativa (inflamacin de la piel). Se han constatado
casos de desarrollo de tolerancia y de tolerancia cruzada a
otros compuestos nitrogenados. Para evitar una atenuacin o
una perdida de efecto, debe evitarse una dosificacin elevada
continua. Durante la infusin de Angiopohl, puede producirse
una hipoxemia transitoria a causa de una redistribucin relativa
del flujo sanguneo en regiones alveolares hipoventiladas y en
pacientes con afecciones cardiacas coronarias puede causar
isquemia. Incluso cuando se utiliza tal como se recomienda,
este frmaco puede alterar la capacidad de conducir o de usar
maquinaria. Esto puede suceder en particular al inicio del
tratamiento, con un aumento de la dosificacin, al cambiar la
especialidad farmacutica, o cuando se emplea en combinacin
con alcohol.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Deben tenerse en cuenta las siguientes interacciones de
Angiopohl: La administracin concomitante de frmacos
donantes de xido ntrico (Angiophol) y de ciertos medicamentos
(inhibidores de fosfodiesterasa) para el tratamiento de disfuncin
erctil o de la hipertensin arterial pulmonar potencializan el
efecto hipotensor. Por lo tanto la administracin concomitante de
frmacos donantes de xido ntrico, ejemplo la sustancia activa
de Angiophol, y stos medicamentos estn contraindicados
(vase las contraindicaciones). Si un paciente tratado con estos
medicamentos para la disfuncin erctil o la hipertensin arterial
pulmonar necesita un nitrato rpidamente eficaz (en caso de
un ataque de angina de pecho agudo), el paciente deber ser
monitoreado estrechamente. La toma concomitante de otros
vasodilatadores, antihipertensores, -bloqueadores, antagonistas

del calcio, neurolpticos o antidepresivos tricclicos y alcohol


pueden potenciar los efectos hipotensores de Angiopohl. A
altas dosis puede inducir Metahemoglobinemia. Si se usa en
forma concomitante con dihidroergotamina(DHE), Angiopohl
puede aumentar el nivel de DHE, incrementando as su efecto
hipertensor. La administracin concomitante de heparina y
Angiopohl disminuyen el efecto de la heparina. La dosificacin
de heparina debe ajustarse convenientemente y deben controlarse
atentamente los parmetros de coagulacin sangunea. Tras la
interrupcin del tratamiento con Trinitrato de glicrilo , puede
reducirse considerablemente la coagulacin sangunea (aumento
pronunciado, del TTP), lo que puede precisar una reduccin de
la dosis de heparina. En pacientes previamente tratados con
nitratos orgnicos (p.ej. dinitrato de isosorbida, isosorbida-5mononitrato) es posible que tenga que aumentarse la dosis de
Angiopohl para conseguir el efecto deseado.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: Tras la interrupcin del tratamiento con Trinitrato
de glicrilo, puede reducirse considerablemente la coagulacin
sangunea con aumento pronunciado del TTP. Los niveles de
metahemoglobina deben ser determinados si esta presente un
cuadro de cianosis. En intoxicacin severa se debe realizar
anlisis de: Gases arteriales, Electrolitos, Glucosa sangunea y BUN.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: Potencial mutgeno y tumorgeno: No se ha
estudiado a fondo el efecto mutgeno de Trinitrato de glicrilo
(Angiopohl). Un estudio de mutacin gentica en bacterias
(test de AMES) dio negativo. No existen estudios a largo plazo
con animales correspondientes a las tcnicas ms avanzadas
para determinar el potencial tumorgeno de Trinitrato de
glicrilo (Angiopohl). Toxicidad en la reproduccin: No existen
estudios adecuados especialmente durante el primer trimestre
del embarazo en humanos. Existen suficientes estudios sobre
la reproduccin de animales tras la administracin intravenosa,
intraperitoneal y drmica. Embriotoxicidad y fertilidad: Los estudios
realizados no constataron signos de un efecto sobre el embrin
o deterioro de la fertilidad, ni siquiera a dosis txicas para los
animales progenitores. En particular, los estudios no revelaron
muestras de propiedades teratgenas. Las dosis superiores a 1
mg/kg/da (IP) y 28 mg/kg/da (drmica) mostraron un efecto
txico (reduccin peso inicial) tras la administracin durante el
desarrollo del feto de ratas grvidas.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
En funcin de los valores hemodinmicos y clnicos iniciales,
la dosificacin de Angiopohl se determina segn los
requerimientos individuales del paciente y la respuesta de los
parmetros que se controlan. Para uso clnico, se empieza con
una dosis de 0.5 1.0 mg de Trinitrato de glicrilo (Angiopohl).
Por hora y se ajusta la dosificacin segn los requerimientos
individuales; la dosis mxima es, por lo general, de 8 mg de
Trinitrato de glicrilo (Angiopohl) por hora, llegndose en raras
ocasiones a los 10 mg por hora. 5 mcg/min, incrementar 5
mcg/min cada 3 a 5 minutos hasta 20 mcg/min, si no responde a
20 mcg/min incrementar a 10 mcg/min cada 3-5 minutos hasta
un total de 200 mcg/min. En el Infarto Agudo del Miocardio,
la infusin intravenosa continua debe iniciarse lo antes posible.
Si la presin sistlica es superior a los 100 mmHg, puede
procederse a una infusin de 2 8 mg por hora (33-133 mcg/
min), llegndose en casos excepcionales hasta los 10 mg por
hora (166 mcg/min) hasta que disminuyen los sntomas de la
angina de pecho. En la insuficiencia ventricular izquierda (edema
pulmonar): La dosis es de 2 8 mg por hora (33-133 mcg/min), durante
1- 2 das. En la angina de pecho grave, el paciente debera
ingresar en cuidados intensivos y tratarse con una dosis de 2
a 8 mg por hora (33 133 mcg/min). El estado hemodinmico
debe verificarse continuamente durante la infusin. Se requiere
igualmente un seguimiento constante de la presin arteria
sistlica y diastolita, frecuencia cardiaca y de los parmetros
hemodinmicos (cateter corazn derecho) tales como la presin
sistlica arterial pulmonar (PSAP), Presin capilar pulmonar
(PCP), Presin diastolita arterial pulmonar (PDAP), Gasto

cardaco (GC) y vigilancia electrocardiogrfica con mediciones


del Segmento ST. En Crisis hipertnica con descompensacin
cardiaca, se procede a la infusin con seguimiento continuo de
la presin arterial y la frecuencia cardiaca a 2 a 8 mg por hora
(media 5 mg por hora). Para la hipotensin controlada, segn
el procedimiento anestsico y la reduccin deseada de la presin
arterial, se recomienda iniciar con 2 a 10 mcg/min con control
electrocardiogrfico y control invasivo de la presin arterial.
Relajacin uterina: bolo endovenoso nico lento de 50 100
mcg (1 a 2 mcg/kg), diluyendo 1 mg de la preparacin comercial
en 20 ml de solucin de glucosa al 5 % o de cloruro de sodio
0.9% (50 mcg/ml). Bolo endovenoso lento, 25-100 mcg (0.52 mcg/kg), diluir 1 mg de la presentacin del frmaco en 20 ml
de solucin de glucosa al 5% o de cloruro de sodio 0.9% (50
mcg/ml). En pacientes con Insuficiencias renales o hepticas,
la dosis debe reducirse segn la gravedad de la insuficiencia. A
fin de evitar una reduccin o paridad de actividad, seleccionar la
dosis efectiva ms baja posible desde el punto de vista clnico;
si es necesario debe considerarse la administracin intermitente
o el tratamiento alternativo con otros vasodilatadores.
Recomendaciones generales durante la administracin: Mtodo
y duracin del tratamiento. La infusin intravenosa de Trinitrato
de glicrilo (Angiopohl) debe efectuarse en un hospital y bajo
control cardiovascular continuo. Puede procederse a la infusin de
Angiopohl sin diluir usando los dispositivos adecuados o diluido
(p.ej. con solucin de cloruro de sodio 0.9%, solucin glucosada
al 5%). Al usar el frmaco en combinacin con otras soluciones
para infusin debe observarse la informacin del fabricante
sobre la solucin en cuestin, incluyendo la compatibilidad, las
contraindicaciones, los efectos adversos y las interacciones con
otros frmacos. La nitroglicerina (Angiopohl) es adsorbida por
los tubos plsticos y de cloruro de polivinilo (PVC) causando una
perdida considerable de principio activo por la adsorcin, por lo
que deben usarse recipientes de vidrio.
Cantidad de
principio activo
(Trinitrato de
glicrilo)

5 mg

10 mg

20 mg

30 mg

40 mg

50 mg

Angiopohl
solucin

5 ml

10 ml

20 ml

30 ml

40 ml

50 ml

1+10 50 ml 100 ml
Solucin
para infusin 1+20 100 ml 200 ml
en dilucin 1+40 200 ml 400 ml

200 ml 300 ml 400 ml 500 ml


400 ml 600 ml 800 ml 1000 ml
800 ml 1200 ml 1600 ml 2000 ml

1+10 55 ml 110 ml
1+20 105 ml 210 ml
1+40 205 ml 410 ml

220 ml 330 ml 440 ml 550 ml


420 ml 630 ml 840 ml 1050 ml
820 ml 1230 ml 1640 ml 2050 ml

Solucin
terminada

Dilucin
1+10
Cantidad deseada de ml/h gotas/min
Trinitrato de glicrilo
(Angiopohl)
2
5.5
0.50 mg/h
3
8.25
0.75 mg/h
3-4
11.0
mg/h
1.0
4-5
13.75
1.25 mg/h
5-6
16.5
mg/h
1.5
6-7
22.0
mg/h
2.0
9
27.5
mg/h
2.5
11
33.0
mg/h
3.0
12-13
38.5
mg/h
3.5
13
44.0
mg/h
4.0
14-15
49.5
mg/h
4.5
18
55.0
mg/h
5.0
20
60.5
mg/h
5.5
22
66.0
mg/h
6.0
25-26
77.0
mg/h
7.0
28-29
88.0
mg/h
8.0
31-32
99.0
mg/h
9.0
36
110.0
10.0 mg/h

1+20
ml/h

10.5
15.75
21.0
26.25
31.5
42.0
52.5
63.0
73.5
84.0
94.5
105.0
115.5
126.0
147.0
168.0
189.0
210.0

gotas/min

3-4
5
7
8-9
10-11
14
17
21
24-25
28
31-32
35
38-39
42
49
56
63
70

1+40
ml/h

gotas/min

6-7
20.5
10
30.75
41.0 13-14
17
51.25
61.5 20-21
82.0 26-27
34
102.5
41
123.0
143.5 47-48
53
164.0
184.5 59-60
68
205.0
225.5 74-75
82
246.0
287.0 95-96
328.0 108-109
369.0 121-122

19

Segn el estado clnico, la hemodinamia y el electrocardiograma,


el tratamiento puede continuarse durante tres das e incluso
ms. Para la infusin de Angiopohl son muy tiles los tubos
de polietileno o politetrafluoretileno. Los tubos de cloruro de
polivinilo causan una prdida considerable de principio activo
por adsorcin. Eliminacin: La biotransformacin de los nitratos
orgnicos es el resultado de la hidrlisis reductiva catalizada
por la enzima heptica glutatin-nitrato orgnico reductasa,
que convierte los steres nitrato orgnicos liposolubles en
metabolitos desnitrados hidrosolubles y nitrito orgnico. Sus
metabolitos son eliminados por la orina.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
a) sntomas de sobredosis. Disminucin de la presin arterial
con anomalas regulatorias ortostticas, taquicardia refleja y
cefalalgias, debilidad, sncope, somnolencia, rubor, nausea,
vmito y diarrea. A dosis altas (mas de 20 mg/kg de peso
corporal) puede producirse metahemoglobinemia, cianosis,
disnea y taquipnea a causa de la formacin de iones nitrito
durante el metabolismo del gliceroltrinitrato. A dosis muy
elevadas puede producirse un aumento de la presin intracraneal.
Con una sobredosis crnica se ha constatado un aumento del
nivel de metahemoglobina, cuya importancia clnica es objeto
de controversia.
b)Tratamiento en caso de sobre dosis: Si se produce un caso
de hipotensin pronunciada y/o un choque, debe efectuarse
sustitucin de volumen; en casos excepcionales, puede proceder
a una infusin de norepinefrina y/o dopamina como terapia
cardiovascular. La administracin de epinefrina y sustancia
relacionadas esta contraindicada. Si se produce un cuadro de
metahemoglobinemia, pueden usarse los siguientes antdotos:
a. Vitamina C: 1 g va oral o como sal sdica IV.
b. Azul de metileno: Hasta 50 ml de una solucin de azul de
metileno al 1 % IV.
c. Azul de toluidina: Dosis inicial 2 4 mg/kg de peso corporal,
solo IV; en caso necesario repetir la dosis de 2 mg/kg de peso a
intervalos de 1 hora.
d. Terapia con oxgeno.
e. Hemodilisis.
f. Transfusin de intercambio.
PRESENTACIONES:
Caja con 10 ampolletas con 5 mg/5 ml.
Caja con 10 ampolletas con 10 mg/10 ml.
Caja con 10 ampolletas con25 mg/25 ml.
Caja con 1 frasco mpula con 50 mg/50 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 20C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para el mdico. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Hecha la dilucin
de Angiopohl no debe ser usado o almacenado por ms de
48 horas. El uso durante el embarazo y la lactancia quedan
bajo responsabilidad del mdico. La infusin intravenosa de
Angiopohl debe efectuarse exclusivamente en un hospital y
bajo control cardiovascular continuo. Marca Registrada
Hecho en Alemania por:
Solupharm GmbH,
Industriestrasse 3,
D-34212 Melsungen, Alemania.
Para:
G. Pohl-Boskamp GmbH & Co. KG
Kieler Strae 11
25551 Hohenlockstedt, Alemania.
Distribuido en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

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Reg. No. 443M2005 SSA IV


IPP-A: KEAR-06330060101351RM 2006

ANTADONA
Flumazenil
Solucin inyectable

FRMULA: La ampolleta contiene:


Flumazenil
0.5 mg
Vehculo cbp
5 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antadona est indicado y se utiliza como antagonista de las
benzodiazepinas, para revertir los efectos de stas, en los
procesos quirrgicos y para tratar las intoxicaciones de las
mismas.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Flumazenil es un antagonista competitivo de las
benzodiacepinas, que acta a nivel de los receptores de stas,
fijndose con gran afinidad en sitios especficos en el SNC,
bloqueando sus efectos alostricos. Los efectos hipnticos
sedantes de las benzodiacepinas son revertidos de una manera
rpida (2 minutos), posterior a la administracin de flumazenil
por va intravenosa, los cuales pueden aparecer gradualmente en
un periodo, dependiendo de la vida media y dosis del agonista
y antagonista. Flumazenil es un medicamento de la familia de
las imidazobenzodiazepinas considerada como una base lipfila
dbil que tras su administracin intravenosa se elimina casi
por completo. La biodisponibilidad de flumazenil es del 20%,
la cual se metaboliza a nivel heptico degradndose en una
hora aproximadamente hasta productos inactivos como cido
carboxlico. Se une moderadamente a protenas plasmticas
(en un 50%) y su vida media en su fase de distribucin es de
aproximadamente 4 a 11 minutos y en su fase de eliminacin
es de aproximadamente de 72 hrs la cual ocurre por va renal
principalmente (99%) sin cambios, como producto inactivo
y el resto por las heces. La depuracin plasmtica total de
flumazenil es de 0.8 a 1 litro/kg/h, la cual ocurre a nivel heptico.
En pacientes con insuficiencia heptica, se incrementa la vida
media de eliminacin y la depuracin total es menor que en los
pacientes sanos. El sexo, la edad, hemodilisis, o falla renal no
afectan de manera significativa la farmacocintica de flumazenil.
La vida media de flumazenil en pacientes menores de un ao es
ms corta y variable que en los adultos.
CONTRAINDICACIONES:
Antadona est contraindicado y no debe ser administrado
en pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la
frmula, sujetos con TCE, crisis convulsivas controladas con
benzodiazepinas, pues se puede presentar una agudizacin del
cuadro.
Antadona est contraindicado en pacientes con intoxicacin
mixta con antidepresivos y benzodiazepinas, ya que es posible
que la toxicidad de los antidepresivos se encuentre enmascarada
por los efectos de las benzodiazepinas, por lo que Antadona no
debe administrarse en presencia de sntomas neurovegetativos
(anticolinrgicos), neurolgicos (alteraciones motoras) o
cardiovasculares.
Antadona se contraindica en el embarazo.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes en los que s que utilizo Antadona para revertir
la intoxicacin por benzodiazepinas deben estar en observacin
estrecha por los efectos residuales de las benzodiazepinas
(sedacin y depresin respiratoria). Cuando Antadona se
utiliza con agentes bloqueadores neuromusculares, no deber
ser administrado hasta que los efectos del bloqueo hayan sido
totalmente revertidos. En pacientes con TCE esta contraindicado,
ya que puede precipitar la aparicin de convulsiones o alteracin
del flujo sanguneo cerebral.

Antadona debe ser administrado con precaucin para la reversin


de la sedacin consciente en nios menores de un ao, para el
manejo de la sobredosis en nios y para la resucitacin del recin
nacido, ya que su experiencia es limitada.
No se recomienda el manejo de vehculos o maquinaria de
precisin durante las siguientes 24 horas a la administracin de
Antadona.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Hasta la fecha no se ha establecido la seguridad de Flumazenil
en el embarazo y su uso esta contraindicado, en el caso de
intoxicacin por benzodiacepinas en este periodo se recomienda
su uso a menos que los beneficios superen los riesgos, tanto
para la madre como para el feto. En mujeres lactando si surgiese
una intoxicacin por benzodiacepinas, no esta contraindicada la
administracin parenteral de flumazenil.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En casos de administracin intravenosa se puede presentar
nuseas, vmito, vrtigo, visin borrosa, ansiedad, palpitaciones,
cefalea y agitacin. Se ha reportado ligero aumento de la presin
arterial y la frecuencia cardaca.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Antadona al actuar como antagonista selectivo de las
benzodiazepinas, bloquea los efectos centrales de las mismas
al igual que el efecto de los no benzodiacepnicos como
la zopiclona, triazolopiridacinas y otras. Antadona favorece
los efectos de los antidepresores tricclicos (convulsiones
y arritmias cardiacas). La farmacocintica de los agonistas
benzodiacepinicos no se altera en presencia de Antadona y
viceversa.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Hasta la fecha no se han reportado alteraciones en los resultados
de pruebas de laboratorio con el uso de Antadona.
PRECAUCIN EN RELACIN CON
EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Hasta la fecha no hay estudios que comprueben que existan
efectos de carcinognesis, mutagnesis o teratognesis, ni sobre
la fertilidad con el uso de Flumazenil en humanos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Antadona es por va intravenosa directa o
diluida, en solucin glucosada al 5% o cloruro de sodio al 0.9%
y/o Ringer lactato, la cual debe ser calculada para obtener el
efecto deseado, ya que la vida media de Antadona es corta se
puede requerir dosis repetidas.
Las siguientes son recomendaciones que se deben valorar en
cada paciente:
En anestesia: La dosis inicial recomendada para revertir los
efectos sedantes inducidos por benzodiazepinas es de 0.2 mg
en 15 segundos intravenosamente seguida a intervalos de 1
minuto. En caso de no obtener el grado de conciencia deseado,
administrar 0.1 mg hasta una dosis mxima de 1 mg (con una
fluctuacin de 0.3 a 0.6 mg).
Si la somnolencia contina puede ser utilizado por infusin
intravenosa una dosis de 100 a 400 mcg/hr ajustndose de
acuerdo a la respuesta del paciente en dosis posteriores de hasta
1 mg administrados alternativamente en bolos de 200 mcg a
intervalos de 20 minutos con un mximo de 3 mg en una hora, si
a una dosis por arriba de 5 mg no hay respuesta sta se considera
inefectiva.
Si al utilizar flumazenil, diazepam midazolam aparecen
signos de sobre-estimulacin es necesario administrar la dosis
intravenosa ms lentamente.
En cuidados intensivos y en el manejo de inconsciencia de
origen desconocido: Como dosis inicial se recomienda 300 mcg

y en caso de no recuperarse el estado de consciencia deseado


pasados 60 segundos se puede repetir una dosis de hasta un
total de 2 mg cada 30 segundos, hasta que el paciente despierte.
En pacientes tratados con dosis altas de benzodiazepinas por
perodos largos, la administracin de Antadona no debe provocar
sndrome de abstinencia, si se observan signos no esperados o
de sobre estimulacin debern administrarse 5 mg de diazepam
o midazolam por va intravenosa. Si no se obtiene una mejora
significativa de la recuperacin de la conciencia o de la funcin
respiratoria del paciente deber asumirse una etiologa no
benzodiacepnica.
Nios mayores de un ao: Para la reversin de la sedacin por
benzodiazepinas, la dosis inicial recomendada es de 0.01 mg/kg
(hasta 0.2 mg) por va intravenosa durante 15 segundos, si en
un minuto no se obtienen los niveles de consciencia deseados
o esperados, se administrar la misma dosis a intervalos de 60
segundos hasta un mximo de 500 mcg, la cual se deber de
individualizar.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado sntomas de sobredosis an tras la
administracin intravenosa de 100 mg de flumazenil, si
se observan signos no esperados o de sobre estimulacin
debern administrarse 5 mg de diazepam o midazolam por
va intravenosa. En lo concerniente al sndrome de abstinencia
deber atribuirse al agonista.
PRESENTACIN:
Caja con una ampolleta con 5ml (0.1 mg/ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Medicamento perteneciente al Grupo II
Su venta requiere receta mdica la cual ser retenida en
la farmacia. Su uso an a dosis teraputicas puede causar
dependencia. No se use durante el embarazo ni la lactancia.
No se deje al alcance de los nios.
Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 383M2002 SSA

IPP-A: HEAR-301168/R2002

Antivon
ONDANSETRON
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Clorhidrato dihidratado de ondansetron
equivalente a 8 mg
de ondansetrn
Vehculo cbp 4 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antivon est indicado para el tratamiento y la prevencin de la
nusea y el vmito inducidos por la quimioterapia antineoplsica,
la radioterapia y para la prevencin y tratamiento de la nusea y
vmito postoperatorio.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Antivon es un antagonista competitivo altamente selectivo de los
receptores (5-HT3) de la serotonina, los cuales se encuentran
en las terminales del nervio vago y en la zona del gatillo del

21

rea postrema del cerebro. De esta forma el ondansetrn tiene


accin tanto a nivel perifrico como central para prevenir la
nusea y el vmito. Despus de la administracin de 8 mg
I.V. de ondansetrn, la concentracin mxima plasmtica se
logra aproximadamente a los 15 minutos. Cerca de un 30%
del ondansetrn circulante se distribuye en los eritrocitos y
cerca del 70% se une a las protenas plasmticas, enseguida
pasa por una amplia biotransformacin heptica iniciando con
una hidroxilacin, despus pasa a conjugacin de glucurnido
o sulfato. La vida media de eliminacin en el paciente adulto
es cercana a las 3 horas. La eliminacin en los ancianos
tiende a ser ms lenta y por el contrario, en los nios se
reduce a aproximadamente 2.4 horas. La eliminacin se realiza
principalmente por va renal, excretndose menos del 5% del
ondansetrn sin cambios. La excrecin en heces alcanza un
25% en forma de metabolitos. No se han reportado metabolitos
clnicamente importantes.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en mujeres
embarazadas. El ondansetrn es excretado en la lecha materna,
por lo cual se recomienda evitar su uso durante estos periodos. El
uso de ondansetrn durante el embarazo o lactancia queda bajo
responsabilidad del mdico tratante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones secundarias ms frecuentes son: constipacin,
cefalea, sensacin de bochorno o sensacin de aumento de
temperatura en cabeza y epigastrio. Durante la administracin
intravenosa rpida se han reportado ocasionalmente visin
borrosa y mareos transitorios y reacciones locales en el
sitio de la inyeccin. De incidencia ms rara puede aparecer
reacciones extrapiramidales como convulsiones y movimientos
involuntarios sin evidencia de secuelas, crisis oculgiras;
arritmias, hipotensin y episodios de reaccin vasovagal con
bloqueo AV de segundo grado, transitorio; dolor torcico con
o sin depresin del segmento ST; bradicardia e hipo. Se han
reportado raramente reacciones de hipersensibilidad inmediata,
incluyendo anafilaxia.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
En estudios especficos el Ondansetrn no interacta con
tramadol, propofol, furosemida, temazepam y alcohol.

8 mg de ondansetrn I.V. lenta 15 a 30 minutos antes de la


radioterapia. Puede continuarse con 8 mg I.V. cada 12 horas o
cambiar a las tabletas va oral. En el postoperatorio: Adultos: Se
recomiendan 4 mg I.V. en forma lenta 15 a 30 minutos antes
de la induccin de la anestesia como dosis nica o administrar
esta misma dosis en el momento en que aparezcan los sntomas.
Nios: Aunque la experiencia en este grupo de edad an es
limitada, se recomienda utilizar 0.15 mg/kg de peso corporal
I.V. en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la induccin de la
anestesia como dosis nica.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No existe antdoto especfico para el ondansetrn. En caso de
sobredosificacin iniciar tratamiento sintomtico de apoyo; evitar
el uso de ipecacuana ya que el ondansetrn bloquea el efecto
de la misma.
PRESENTACIN:
Caja con 1 3 ampolletas con 8 mg de ondansetrn en 4 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz dentro de su empaque. Si no se administra todo el
producto deschese el sobrante. No se administre si la solucin
no es transparente, si contiene partculas en suspensin o
sedimentos.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica.
No se deje al alcance de los nios.
No se use en el embarazo y lactancia.
Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 013M96 SSA

IPP-A: HEAR-03361200900/RM 2003

Arterina
VASOPRESINA
Solucin Inyectable

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE


LABORATORIO:
Pueden presentarse ligeras elevaciones en los niveles de
aminotransferasas que no obligan a suspender el tratamiento.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado a la fecha.

22

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
En la quimioterapia: Dosis de 8 a 32 mg por va intravenosa
en forma lenta, 15 a 30 minutos antes de la quimioterapia. La
dosis puede variar de acuerdo al potencial emetognico de la
quimioterapia que se est usando. Para dosis mayores de 8 mg
se recomienda la administracin en infusin, diluyendo la dosis
en 50 a 100 ml de solucin salina y administrada en un periodo
de 15 a 30 minutos antes de la aplicacin de la quimioterapia.
El ondansetrn no debe administrarse mezclado con otros
medicamentos. La eficacia de ondansetrn puede incrementarse
con la administracin de fosfato sdico de dexametasona a
dosis de 20 mg por va intravenosa. Para evitar la emesis tarda
o prolongada se puede administrar despus de las primeras 24
horas una dosis de 8 mg cada 12 horas hasta por 5 das.
Nios: Se tiene experiencia solo en nios mayores de 4 aos
en quienes se recomienda una dosis de 5 mg/m2 de superficie
corporal por va intravenosa lenta justo antes del inicio de la
quimioterapia. Tambin puede administrarse a razn de 0.15
mg/kg/dosis cada 8 horas. En la radioterapia: Se administran

FRMULA: Cada frasco mpula contiene:


Vasopresina 20 UI
Vehculo cbp 1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Es til en cuadros clnicos de:
a) Diabetes inspida
b) Enuresis nocturna
c) Hemorragia por vrices esofgicas
d) Reanimacin cardiopulmonar avanzada
e) Shock
f) Sepsis
g) Lesiones del sistema nervioso central
con alteraciones de la HAD
h) Alteraciones peristlticas
i) Pruebas diagnsticas relacionadas a la HAD
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La vasopresina brinda:
a) Una accin antidiurtica directa sobre el rin aumentando la
reabsorcin tubular de agua.
b) Un efecto vasoconstrictor en los vasos sanguneos perifricos.
c) Actividad o contraccin de la musculatura lisa del intestino,

vescula biliar y vejiga urinaria.


La arginina vasopresina (VP) conocida tambin como Hormona
Antidiurtica (HAD), es un polipptido de 9 aminocidos que se
sintetiza como una prohormona en las neuronas magnocelulares
de los ncleos suprapticos y paravertebrales del hipotlamo,
conjuntamente con su protena de transporte o neurofisina
especfica.
Una vez en sangre, su vida media es de 10 a 35 minutos, se
metaboliza rpidamente en hgado y riones, por sistemas
enzimticos especficos. La duracin de los efectos teraputicos
son variables dependiendo de las condiciones clnicas; por
ejemplo, se ha observado una accin antidiurtica de entre 2 a
8 horas.
Los niveles sricos normales son menores a 4 pg/ml, siendo
los niveles de 20 pg/ml los requeridos para alcanzar la mxima
osmolalidad urinaria.
Su secrecin es regulada por receptores del estado osmtico
corporal, situados en la periferia y a nivel central; por receptores
no osmticos dependientes de la volemia (baro-receptores)
situados en el arco artico y seno carotdeo; y por factores
neuronales y farmacolgicos como son el dolor, ansiedad, fro,
hipoxia, nicotina, alcohol, cafena, emociones, etc.
La actividad de la VP est modulada por 4 receptores:
1.- V1R o V1a: se encuentran principalmente en el msculo liso
vascular y utilizan al inositol trifosfato como segundo mensajero.
2.- V3R o V1b: se encuentran el la glndula pituitaria, actan
como neurotransmisores y estimulan la secrecin de la hormona
adrenocorticotropina (ACTH), por medio del segundo mensajero
AMPc.
3.- V2R: se encuentra en riones y endotelio y es el AMPc el
segundo mensajero para sus efectos intracelulares.
4.- OTR: se encuentran en el tero, las glndulas mamarias y
el endotelio.
Las funciones de la VP se pueden describir como:
1.- Vasoconstriccin: activacin V1R en el msculo liso vascular.
Efecto dosis dependiente, actuando en todos los vasos de
la economa corporal, posiblemente con mayor efecto en la
circulacin de la piel, msculo esqueltico, grasa y pncreas;
con menor efecto de vasoconstriccin en la circulacin
coronaria, mesentrica y cerebral. Siendo tradicional el beneficio
de esta vasoconstriccin en el manejo de sangrado por vrices
esofgicas.
2.- Vasodilatacin: a diferencia del efecto vasoconstrictor que es
dosis-dependiente, este efecto aparece a bajas concentraciones.
Probablemente por activacin de OTR y V2R va estimulacin
del xido ntrico en las clulas endoteliales. Tambin existen
diferentes rangos de efectos vasodilatadores, actuando en
diferentes arterias, hay mas vasodilatacin en las arterias
coronarias, cerebrales (polgono de willis) y arterias pulmonares.
3.- Regulacin de la Osmolaridad y de la Volemia: activacin de
receptores V2R en tbulos contorneados distales y colectores.
4.- Hemostticas: por activacin de los receptores V1R
endoteliales, y la liberacin de factor VIII de la coagulacin y del
factor de Von Willebrand.
5.- Efectos Secretagogos Centrales: la actividad de los receptores
V3R liberan ACTH y brindan efectos de termorregulacin.
6.- Aumento de las contracciones uterinas por estimulacin OTR.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la vasopresina y a los componentes
de la frmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
El uso de la vasopresina en los siguientes tipos de pacientes o
condiciones debe ser justificado y estrechamente vigilado por el
mdico tratante, a fin de evitar resultados adversos.
a) Cualquier estado clnico que implique riesgo la sobrecarga
hdrica del espacio extracelular
b) Asma
c) Nefritis crnica con alteracin importante de los niveles de
nitrogenados
d) Alteraciones vasculares, especialmente de coronarias, a

menos de una extrema precaucin


e) Epilepsia
f) Falla Cardiaca
g) Migraa
h)La vasopresina puede desencadenar intoxicacin hdrica
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han documentado alteraciones durante el embarazo, sin
embargo se deben considerar los riesgos contra beneficios de la
administracin de este frmaco.
La placenta inactiva a la VP, aunque se debe tener precaucin al
administrar altas dosis por posibles efectos oxitcicos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Serios: Anafilaxia, falla cardiaca, arritmias, disminucin del gasto
cardiaco, arterioesclerosis coronaria, alteraciones gangrenosas,
estenosis bronquial, sndrome de intoxicacin hdrica.
Piel: Urticaria, palidez, necrosis.
Endcrinas: Acidosis.
Gastrointestinal: Clicos, nauseas, vmitos, colitis isqumica
recuperable, diarrea, sangrado, tromboembolismo de la arteria
mesentrica superior.
Inmunolgicas: Hipersensibilidad, produccin de anticuerpos.
Msculo-esquelticas: Rabdomilisis.
Neurolgicas: Temblor, sudoracin, vrtigo.
Renales: Isquemia escrotal
Respiratorias: Broncoconstriccin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Es adecuado considerar que los efectos antidiurticos de
la vasopresina se incrementan con el uso concomitante de
los frmacos: clorpropamida, clofibrato, carbamazepina,
fludocortisona, urea, antidepresivos tricclicos.
Los efectos antidiurticos de la vasopresina se disminuyen con la
interaccin de los siguientes medicamentos o substancias: litio,
heparina, demeclociclina, noradrenalina, alcohol.
Los frmacos bloqueadores ganglionares aumentan la
sensibilidad a los efectos presores de la vasopresina.
Hay un reporte clnico de un efecto adverso cardiolgico serio al
usar combinadamente la vasopresina y la cimetidina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No hay estudios controlados al respecto que evidencen riesgos
en estos rubros.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin es intramuscular o subcutnea.
La va de administracin se elegir de acuerdo a las condiciones
del paciente y los objetivos teraputicos. Se puede administrar en
Bolo o en Infusin, dependiendo del caso y del mdico tratante.
Dosis Recomendadas en Adultos:
1.- Profilaxis de Distensin Abdominal Complicacin
Postoperatoria: a) Inicial 5 UI (0.25 ml), va intramuscular (IM)
en el postoperatorio inmediato; si es necesario hasta 10 UI (0.5
ml) cada 3 4 horas
2.- Falla Paro Cardiaco: a) 40 UI (2 ml ) Intravenoso (IV)
supliendo la 1era o la 2da dosis de epinefrina
3.- Diabetes Inspida: a) 5 a 10 UI (0.25 a 0.50 ml) subcutneo
(SC) o IM repetidas 2 a 3 veces al da
4.- Procedimientos Diagnsticos Abdominales (Radiogrficos):
a) 10 UI (0.5 ml) SC o IM 2 horas ( primera dosis) y 1 horas
(segunda dosis) previas al estudio.
5.- Shock Sptico (adyuvante): a) 0.01 0.04 UI / minuto en
Infusin IV; en combinacin con otras catecolaminas.
6.- Prueba de Deprivacin Hdrica: a) 5 UI SC
7.- Sangrado por Vrices Esofgicas y de Tubo Digestivo Alto:
a) Infusin (preferentemente va central por riesgo de necrosis
por extravasacin): Inicial: 0.2 UI / minuto Incrementos cada

23

hora: 0.2 UI / minuto. Dosis de hasta 2 UI / minuto pueden ser


toleradas; pero es prudente dosis de hasta 1 UI / minuto
b) Bolo IV de 20 UI en 20 30 minutos puede ser administrado,
pero probablemente no sea necesario. c) Despus de 12
horas de control de la hemorragia, las dosis se disminuyen
en un 50% durante un lapso de 12 a 24 horas, despus
puede ser suspendida. Nitroglicerina IV debe ser administrada
concomitantemente para evitar efectos secundarios.
Dosis Recomendadas en Pediatra:
1.- Profilaxis de Distensin Abdominal Complicacin
Postoperatoria: a) Se recomienda: Reduccin proporcional de
las dosis recomendadas para adultos.
Dosis adulto: Inicial 5 UI (0.25 ml), va intramuscular (IM) en el
postoperatorio inmediato; si es necesario hasta 10 UI (0.5 ml)
cada 3 4 horas
2- Procedimientos Radiogrficos Diagnsticos de Abdomen:
a) Se recomienda: Reduccin proporcional de las dosis
recomendadas para adultos.
Dosis adulto: 10 UI (0.5 ml) SC o IM 2 horas (primera dosis) y
1 horas (segunda dosis) previas al estudio.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de sobredosis y de acuerdo a la dosis usada puede
presentarse una retencin importante de lquidos e hiponatremia
pudiendo llegar a producirse convulsiones y coma.
Puede manejarse el retiro del medicamento y administracin de
furosemida / manitol / urea para producir diuresis y dar terapia de
sostn. Los casos ms leves requieren de la disminucin de la
dosis o de la frecuencia de administracin.
PRESENTACIN:
Caja con 1 25 frasco(s) mpula de 1 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C. Una vez
abierto el producto permanece estable por 48 h a temperatura
ambiente a no ms de 30 C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. El uso de este
medicamento durante el embarazo y la lactancia quedan bajo la
responsabilidad del mdico. Marca registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 185M2008 SSA IV
IPP-A: HEAR-07330060101837/R 2008

Arzomeba
IMIPENEM Y CILASTATINA
Solucin inyectable

FRMULA: El frasco mpula contiene:


Imipenem monohidratado equivalente a 250 mg 500 mg.
de Imipenem
Cilastatina sdica equivalente a
250 mg 500 mg.
de Cilastatina
Excipiente
cs
cs
Diluyente recomendado: Ver tabla en instructivo.

24

INDICACIONES TERAPUTICAS:
El Imipenem es un antibitico de amplio espectro antibacteriano
derivado de la tienamicina, la cual es producida por el
Streptomyces cattleya. La Cilastatina sdica es un inhibidor
de la dipeptidasa, dehidropeptidasa I. La mezcla Imipenem y
Cilastatina est indicado para el tratamiento de infecciones
severas causadas por ciertas cepas de microorganismos
causantes de enfermedades en los siguientes rganos
y sistemas: - Infecciones de piel y estructuras cutneas
provocadas por especies de Acynetobacter, Citrobacter,
Enterobacter, Escherichia colli, Proteus vulgaris, Pseudomona
aeruginosa, especies de Peptococcus, especies de Serratia y
de Peptoestreptococcus, especies de Bacteroides que incluyan
al Bacteroides frgilis, Enterococcus faecalis, Staphylococcus
epidermidis y Staphylococcus aeurus (cepas productoras de
penicilinasas).
- Endocarditis provocada por Staphylococcus aeurus (cepas
productoras de penicilinasas).
- Infecciones de hueso y articulaciones provocadas por
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aeurus (cepas
productoras de penicilinasas), Staphylococcus epidermidis y
Pseudomona aeuruginosa.
- Infecciones del tracto respiratorio inferior provocadas por
Staphylococcus aeurus (cepas productoras de penicilinasas),
especies de Acinetobacter, especies de Enterobacter, Escherichia
colli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,
especies de Klebsiella y Serratia marcescens.
- Infecciones complicadas y no complicadas del tracto
urinario provocadas por Enterococcus faecalis, Staphylococcus
aeurus (cepas productoras de penicilinasas), especies de
Entobacter, Escherichia colli, especies de Klebsiella, Morganella
morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri y Pseudomona
aeuruginosa.
- Infecciones intraabdominales producidas por Enterococcus
faecalis, Estafilococo aeurus (cepas productoras de penicilinasas),
especies de Enterobacter, Escherichia colli, especies de Klebsiella,
Morganella morganii, especies de Proteus (indol positivo e indol
negativo), Pseudomona aeuruginosa, especies de Bifidobacterium,
especies de Clostridium, especies de Eubacterium, especies
de Peptococcus, especies de Peptoestreptococcus, especies
de Propionibacterium, especies de Bacteroides incluyendo al
Bacteroides frgilis y especies de Fusobacterium.
- Infecciones ginecolgicas producidas por Enterococcus faecalis,
Staphylococcus aeurus (cepas productoras de penicilinasas),
Staphylococcus epidermidis, Estreptococo agalactea, especies
de Enterobacter, Escherichia colli, Gardnerella vaginalis, especies
de Klebsiella, especies de Proteus (indol positivo, indol negativo)
especies de Bifidobacterium, especies de Peptococcus, especies
de Peptoestreptococcus, especies de Propionibacterium,
especies de Bacteroides incluyendo Bacteroides frgilis.
- Septicemia bacteriana provocada por Enterococcus faecalis,
Staphylococcus aeurus (cepas productoras de penicilinasas),
especies de Enterobacter, Escherichia colli, especies de
Klebsiella, especies de Serratia, Pseudomona aeruginosa,
especies de Bacteroides incluyendo Bacteroides frgilis.
- Imipenem y Cilastatina est indicado tambin en aquellas
infecciones provocadas por mltiples microorganismos
incluyendo aquellas que involucran a grmenes tales como
Staphylococcus pneumoniae productor de septicemia y
neumona, Streptococcus Beta-hemoltico del grupo A en
infecciones de piel y estructuras cutneas. Es importante aclarar
que en infecciones provocadas por una sola cepa bacteriana
es preferible utilizar otros antimicrobianos de espectro ms
reducido.
- Imipenem y Cilastatina no est indicado en pacientes con
meningitis debido a que su seguridad y eficacia no ha sido bien
establecida. Imipenem y Cilastatina debido a su amplio espectro
bactericida sobre una gran cantidad de microorganismos Gram
positivos y Gram negativos es til en aquellas infecciones
provocadas por microorganismos mltiples an cuando estos no
hayan sido plenamente identificados.
- Durante el tratamiento con Imipenem y Cilastatina en aquellas
infecciones producidas por pseudomona aeuruginosa se sugiere
llevar a cabo pruebas de susceptibilidad de la Pseudomona
aeuruginosa debido a que sta bacteria puede desarrollar

resistencia rpidamente.
- Se ha observado una importante respuesta al tratamiento con
Imipenem y Cilastatina en aquellas infecciones resistentes
a otros antibiticos tales como cefalosporinas, penicilinas y
aminoglucosidos.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Despus de una infusin intravenosa de 250 mg de Imipenem
y Cilastatina, el Imipenem a los 20 minutos alcanza un pico
plasmtico de actividad antimicrobiana que oscila entre 14 y 24
g/ml. Si la dosis administrada son 500 mg, el pico plasmtico
que se alcanza es de 21-58 g/ml y si la dosis es de 1 g el pico
plasmtico que se alcanza es de 41-83 g/ ml. A estas dosis
los niveles plasmticos de actividad antimicrobiana de Imipenem
disminuirn a poco menos de 1 g/ml entre las 4 y las 6 horas
posteriores a su administracin. Por otro lado, despus de 20
minutos de haber administrado intravenosamente una dosis
de 250 mg de Imipenem - Cilastatina los niveles plasmticos
para Cilastatina oscilarn entre 15 y 25 g/ml, si la dosis es de
500 mg, los niveles de Cilastatina oscilarn entre 31 y 49 g/
ml y si la dosis es de 1 g los niveles para Cilastatina oscilarn
entre 56 y 88 g/ml. La vida media plasmtica de cada uno de
los componentes de Imipenem y Cilastatina es de 1 hora. El
Imipenem se une a las protenas sricas en aproximadamente un
20% y la Cilastatina aproximadamente en un 40%. Cerca de un
70% del Imipenem administrado se recupera en la orina dentro
de las 10 horas siguientes, posteriormente no es detectable.
Cuando se administra una dosis de 500 mg de Imipenem y
Cilastatina la concentracin urinaria del Imipenem que exceda
los 10 g/ml puede ser mantenida hasta por 8 horas gracias a la
combinacin Imipenem - Cilastatina. Aproximadamente un 70%
de la dosis de Cilastatina sdica es recuperada en la orina dentro
de las 10 horas posteriores a la administracin intravenosa de
Imipenem y Cilastatina. En pacientes con funcin renal normal y
que reciben regmenes de Imipenem y Cilastatina administrados
cada 6 horas no se observa acumulacin ni en plasma ni en orina.
Cuando el Imipenem se administra solo, ste es metabolizado
por los riones gracias a la accin de la dehidropeptidasa I
dando por resultado niveles de Imipenem muy bajos en orina.
La Cilastatina sdica es un inhibidor de sta enzima por lo que
previene de manera efectiva el metabolismo renal del Imipenem.
Esto quiere decir que cuando se administra Imipenem y
Cilastatina de manera conjunta niveles antibacterianos totalmente
adecuados son alcanzados en la orina. Despus de una hora de
la administracin intravenosa de 1 g de Imipenem y Cilastatina
ste se ha encontrado presente en los siguientes tejidos y
fluidos corporales: humor vtreo, humor acuoso, piel, intersticio,
hueso, fascia, miometrio, endometrio, trompas de falopio, bilis,
lquido pleural y peritoneal, esputo, tejido pulmonar y lquido
cefalorraqudeo en sistema nervioso inflamado y no inflamado.
La actividad antimicrobiana bactericida del Imipenem y
Cilastatina es el resultado de la inhibicin de la sntesis de la
pared bacteriana. Imipenem y Cilastatina tienen una gran afinidad
por las protenas que son afines tambin a las penicilinas.
Imipenem y Cilastatina tienen un alto grado de estabilidad en
presencia de betalactamasas (penicilinasas y cefalosporinasas)
producidas tanto por bacterias Gram positivas como Gram
negativas. Imipenem y Cilastatina es un potente inhibidor de
las betalactamasas de cierto tipo de bacterias Gram negativas
como por ejemplo Pseudomona aeurginosa, Serratia spp, y
Enterobacter spp las cuales son altamente resistentes a la mayora
de los antibiticos betalactmicos. Imipenem y Cilastatina
es hemodializable, sin embargo en caso de sobredosis este
procedimiento es cuestionable.
CONTRAINDICACIONES:
Imipenem y Cilastatina esta contraindicado en aquellos pacientes
que hayan mostrado hipersensibilidad al producto o a cualquiera
de sus componentes.
PRECAUCIONES GENERALES:
Durante el tratamiento con Imipenem y Cilastatina han sido
observados ciertos efectos sobre el sistema nervioso central tales
como: estados de confusin, actividad mioclnica, sobre todo
cuando la actividad mioclnica se excede. Esto ha ocurrido ms
comnmente en aquellos pacientes que presentan antecedentes

de desordenes en el sistema nervioso central (historia de


lesiones cerebrales), y/o se encuentra comprometida la funcin
renal.
Cuando se excede la dosis recomendada de Imipenem y
Cilastatina en aquellos pacientes adultos con depuracin de
creatinina menor de 20 ml/min/1.73 m2 de superficie corporal
estn o no sometidos a hemodilisis, el riesgo de crisis
convulsivas es mayor que en aquellos pacientes que no tienen
daada su funcin renal. Por lo tanto se sugiere que en este tipo de
pacientes se sigan estrictamente las recomendaciones respecto a
la dosis y administracin. Aquellos pacientes que tengan niveles
de depuracin de creatinina inferiores a 5 ml/min/1.73 m2 de
superficie corporal no debern recibir Imipenem y Cilastatina a
menos que se instituya una hemodilisis dentro de las primeras
48 horas posteriores a su administracin. Para aquellos pacientes
que estn sometidos a hemodilisis Imipenem y Cilastatina solo
se recomendar cuando los beneficios superen los riesgos
potenciales de crisis convulsivas. Terapia con anticonvulsivantes
puede ser administrada en aquellos pacientes que presenten este
tipo de crisis. En este mismo tipo de pacientes se deber evaluar
la dosis de Imipenem y Cilastatina y su estado neurolgico para
decidir si se inicia manejo con terapia anticonvulsivante, si se
disminuye la dosis Imipenem y Cilastatina o si se suspende
el antibitico. Al igual que con otros antibiticos de amplio
espectro el uso del Imipenem y Cilastatina puede provocar
sobrecrecimiento de organismos no susceptibles por lo que
si ocurre una superinfeccin debern tomarse las medidas
apropiadas. Personas con historia de sensibilidad a mltiples
alergenos as como alergia a la penicilina o a las cefalosporinas
u otros betalactmicos debern mantenerse bajo vigilancia
estrecha al inicio de la administracin de este frmaco, debido
a que se ha reportado colitis pseudomembranosa al Imipenem y
Cilastatina, es importante considerar este diagnstico en aquellos
pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administracin
del antibitico. En algunos casos este padecimiento responde al
suspender el frmaco, en casos moderados o severos se debern
considerar el aporte de lquidos y electrolitos, suplementos
proteicos, as como el uso de otras drogas antibacterianas
efectivas en contra del Clostridium difficile.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Imipenem y Cilastatina ha sido administrado en conejas preadas
en dosis intravenosas mayores o equivalentes a las utilizadas
en los humanos y han provocado prdida del peso corporal,
diarrea y muerte materna, pero tambin esto se ha observado en
conejas no embarazadas. Esta intolerancia no ha sido observada
en otros antibiticos betalactmicos en esta especie y es muy
probable que se deba a alteracin de la flora intestinal. Estudios
teratolgicos en monas Cynomolgus preadas a las cuales se
les ha administrado Imipenem y Cilastatina a dosis de 40 a
160 mg/kg/da han provocado toxicidad materna incluyendo
emesis, anorexia, prdida de peso corporal, diarrea, aborto
y muerte en ciertos casos. En contraste no se observo esta
toxicidad cuando se han administrado dosis mayores a 180 mg/
kg/da en estas mismas monas no embarazadas. Sin embargo
cuando a este mismo grupo de monas embarazadas se les ha
administrado 100 mg/kg/da, o aproximadamente dos veces la
dosis diaria recomendada mxima en el humano de Imipenem
y Cilastatina no se ha observado muertes maternas ni evidencia
de teratogenicidad y solo ocasionalmente emesis. En mujeres
embarazadas no existen estudios adecuados ni controlados con
Imipenem y Cilastatina por lo que solo se deber utilizar en este
caso cuando los beneficios superen los riesgos potenciales tanto
para la madre como para el feto. No se conoce si el Imipenem
y Cilastatina se excreta a travs de la leche humana por lo que
se deber ejercer extrema precaucin cuando se administre
Imipenem y Cilastatina por va intravenosa a mujeres lactando.
La seguridad y eficacia del Imipenem y Cilastatina intravenosa en
nios menores de 12 aos de edad no ha sido bien establecida.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones secundarias relacionadas a la administracin
intravenosa de Imipenem y Cilastatina han sido las siguientes:
eritema en el sitio de la inyeccin en un 0.4%, induracin de

25

la vena en un 0.2%, dolor en el sitio de inyeccin en un 0.7% y


flebitis/tromboflebitis en un 3.1%. Otras reacciones secundarias
sistmicas reportadas como relacionadas a la administracin de
Imipenem y Cilastatina intravenosa han sido: nauseas, diarrea
y vmito, rash cutneo, fiebre, hipotensin, crisis convulsivas,
mareos, prurito, urticaria y somnolencia en porcentajes que
van al 0.2% al 2.0%. Otras reacciones adversas reportadas
pero cuya frecuencia ha sido menor al 0.2% han sido: colitis
pseudomembranosa, colitits hemorrgica, hepatitis, ictericia,
gastroenteritis, dolor abdominal, glositis, hipertrofia de papilas
linguales, hipersensibilidad dental, dolor faringeo, sialorrea,
pancitopenia, trombocitopenia, neutropenia, depresin de la
mdula sea, anemia hemoltica, encefalopata, confusin,
mioclonos, parestesias, vrtigo, cefalea, alucinaciones,
tinitus, prdida de la audicin, trastornos del gusto, disnea,
hiperventilacin, dolor torcico, taquicardia, palpitaciones,
sindrome de Stevens-Johonson, necrolisis epidrmica txica,
eritema multiforme, edema angioneurtico, bochornos, cianosis,
hiperhidrosis, prurito vulvar, poliartralgias, astenia y debilidad,
oliguria, anuria, insuficiencia renal aguda, poliuria y decoloracin
de la orina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El Imipenem y Cilastatina intravenoso no debe ser mezclado
ni adicionado a ningn otro frmaco ni antibitico, puede ser
administrado concomitantemente con otros antimicrobianos
tales como los aminoglucsidos pero por una va separada
. Imipenem y Cilastatina es estable en solucin de Cloruro de
sodio al 0.9% hasta por 10 horas a temperatura ambiente y hasta
por 48 horas en refrigeracin .
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Han sido reportados las siguientes alteraciones en los resultados
de pruebas laboratoriales en relacin a la administracin
intravenosa de Imipenem y Cilastatina: Electrolitos: disminucin
de los niveles de sodio en suero, incremento de los niveles de
potasio y de cloro en suero. Urianlisis: presencia de protenas
en orina, presencia de globulos rojos en orina, presencia de
globulos blancos en orina, bilirrubina urinaria, urobilinogeno
urinario y clculos renales. Pruebas hepticas: incremento de
la SGOT, SGPT, de la fosfatasa alcalina, de la bilirrubina y de
la DHL. Hematolgicas: incremento de eosinofilos, prueba de
Coombs positiva, incremento de la frmula blanca, incremento
del nmero de plaquetas, disminucin de la hemoglobina y
hematocrito, agranulocitosis, incremento de los monocitos,
alteracin en el tiempo de protrombina, incremento de los
linfocitos y de los basfilos. Funcin renal: incremento del BUN
y de la creatinina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No han sido llevados a cabo estudios a largo plazo en animales
para evaluar el potencial carcinognico del Imipenem y Cilastatina,
se han llevado a cabo estudios genticos txicos en una gran
variedad de bacterias y en mamferos tanto in vivo como in vitro
del Imipenem solo, Cilastatina sola, y de ambos conjuntamente y
en ninguno de estos estudios ha habido evidencia de alteraciones
genticas. Sobre la fertilidad se han llevado a cabo estudios en
ratas hembra y macho administrndoles 11 veces la dosis usual
en el humano en base al peso de la rata y se ha observado un
leve decremento en el peso corporal fetal cuando estas ratas se
embarazan. No se han observado otros efectos adversos sobre
la fertilidad, la reproduccin, la viabilidad fetal, el crecimiento y
el desarrollo post-natal de las cras. De manera similar no se han
observado efectos sobre el feto o sobre la lactacin cuando se ha
administrado Imipenem y Cilastatina intravenosa en el periodo
tardo de la gestacin de estas ratas.

26

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Las dosis recomendadas para la administracin intravenosa de
Imipenem y Cilastatina representan la cantidad de Imipenem
a administrarse. Una cantidad equivalente de Cilastatina est
presente en la solucin. El Imipenem y Cilastatina se debe

administrar de manera intravenosa lenta (125 mg, 250 mg o 500


mg en un perodo de 20 a 30 minutos). Cuando se administre
750 mg o 1000 mg esto deber hacerse en un perodo de 40 a 60
minutos. En aquellos pacientes que desarrollan nauseas durante
la infusin sta deber hacerse de manera ms lenta.
La dosis total diaria de Imipenem y Cilastatina deber
basarse dependiendo del tipo y la severidad de la infeccin
y administrarse en dosis divididas de acuerdo al grado de
susceptibilidad de los grmenes patgenos, de la funcin renal
y del peso corporal. Aquellos pacientes que tengan la funcin
renal alterada y una depuracin de creatinina por debajo de 70
ml/min/1.73 m2 de superficie corporal requerirn de un ajuste
en la dosis como se menciona ms adelante. Recomendaciones
de dosis intravenosas de Imipenem y Cilastatina para pacientes
adultos con funcin renal normal y peso corporal mayor a 70 kg
En infecciones leves provocadas por organismos altamente
susceptibles que incluyan bacterias aerobias, anaerobias, Gram
positivas o Gram negativas se recomiendan 250 mg cada 6 horas
(dosis total diaria 1 g).
En infecciones leves provocadas por organismo moderadamente
susceptibles que incluyan principalmente ciertas cepas de
pseudomona aeuruginosa se recomiendan 500 mg cada 6 horas
(dosis total diaria 2 g).
En infecciones moderadas provocadas por organismos
altamente susceptibles que incluyan bacterias aerobias,
anaerobias, Gram positivas o Gram negativas se recomiendan
500 mg cada 6-8 horas (dosis total diaria 1.5-2 g).
En infecciones moderadas provocadas por organismos
moderadamente susceptibles que incluyan principalmente
ciertas cepas de pseudomona aeuruginosa se recomiendan 500
mg cada 6 horas o 1 g cada 8 horas (dosis total diaria 2-3 g).
En infecciones severas que pongan en peligro la vida,
provocadas por organismos altamente susceptibles que incluyan
bacterias aerobias, anaerobias, Gram positivas o Gram negativas
se recomiendan 500 mg cada 6 horas (dosis total diaria 2 g).
En infecciones severas que pongan en peligro la vida,
provocadas por organismos moderadamente susceptibles
que incluyan principalmente ciertas cepas de pseudomona
aeuruginosa se recomienda 1 g cada 6 - 8 horas (dosis total
diaria 3-4 g).
En infecciones no complicadas del tracto urinario, provocadas
por organismos altamente susceptibles que incluyan bacterias
aerobias, anaerobias, Gram positivas o Gram negativas se
recomiendan 250 mg cada 6 horas (dosis total diaria 1 g).
En infecciones no complicadas del tracto urinario, provocadas
por organismos moderadamente susceptibles que incluyan
principalmente ciertas cepas de pseudomona aeuruginosa se
recomiendan 250 mg cada 6 (dosis total diaria 1 g).
En infecciones complicadas del tracto urinario, provocadas
por organismos altamente susceptibles que incluyan bacterias
aerobias, anaerobias, Gram positivas o Gram negativas se
recomiendan 500 mg cada 6 horas (dosis total diaria 2 g).
En infecciones complicadas del tracto urinario, provocadas
por organismos moderadamente susceptibles que incluyan
principalmente ciertas cepas de pseudomona aeuruginosa se
recomiendan 500 mg cada 6 (dosis total diaria 2 g).
Debido a la alta actividad antimicrobiana del Imipenem y
Cilastatina se recomienda no exceder la dosis mxima total diaria
de 50 mg/kg. No existe evidencia de que dosis mayores sean
ms eficaces. En pacientes que tengan depuracin de creatinina
menor de 70 ml/min/1.73 m2 de superficie corporal o de menos
de 70 kg de peso requerirn una reduccin de Imipenem y
Cilastatina de acuerdo a la siguiente frmula:
Varones:

(Peso corporal en kg) x (140 edad)


(72) x (creatinina en mg/dl)

Mujeres: Se utilizar la misma frmula que los varones y


el resultado final se multiplicar por 0.85. En pacientes
con depuraciones de creatinina de 6 a 20 ml/min/1.73 m2
de superficie corporal debern ser tratados con Imipenem
y Cilastatina a razn de 125 250 mg cada 12 horas para
aquellas infecciones provocadas por germenes muy patgenos.
En este tipo de pacientes se puede incrementar el riesgo de
crisis convulsivas si se utilizan dosis de 500 mg cada 12

horas. Pacientes con depuraciones de creatinina de menos de


5 ml/min/1.72 m2 de superficie corporal que estn sometidos
a hemodilisis es recomendable que se utilice la dosis de
Imipenem y Cilastatina igual que en aquellos pacientes que
tienen depuraciones de creatinina de 6-20 ml/min/1.73 m2 de
superficie corporal. Pacientes sometidos a ste tipo de dialisis
debern ser cuidadosamente monitoreados y solo se deber
utilizar Imipenem y Cilastatina cuando los beneficios superen
a los riesgos potenciales. No existe informacin suficiente que
recomiende el uso de Imipenem y Cilastatina en pacientes
sometidos a dilisis peritoneal. Preparacin: Para preparar la
solucin de Imipenem y Cilastatina se recomienda reconstituir
el frasco con liofilizado con las siguientes soluciones: cloruro
de sodio al 0.9%, solucin glucosada al 5% o al 10%, solucin
glucosada al 5% con 0.02% de carbonato de sodio, solucin
glucosada al 5% mas solucin de cloruro de sodio al 0.9%,
solucin glucosada al 5% mas solucin de cloruro de sodio
al 0.45%, solucin glucosada al 5% mas solucin de cloruro
de sodio al 0.225%, solucin glucosada al 5 % mas solucin
de cloruro de potasio al 0.15% y manitol al 2.5%, 5% y 10%.
Posteriormente a la administracin de la solucin al polvo
liofilizado se deber agitar el frasco mpula hasta que se
tenga una solucin clara. Una vez hecha esta dilucin el
contenido del vial deber ser transferido a un frasco de 100
ml de la solucin de infusin apropiada (arriba mencionadas).
Nunca se deber aplicar directamente antes de diluirlo en un
minimo de 100 ml. Las soluciones de Imipenem y Cilastatina
reconstituidas y diluidas pueden tener una variacin de color
de incolora a amarillenta. Estas variaciones en el color no
modifican la potencia del producto. Una vez reconstituido y
diluido el Imipenem y Cilastatina en las soluciones diluentes
antes mencionadas conserva su potencia de manera satisfactoria
por 4 horas a temperatura ambiente y hasta por 24 horas en
refrigeracin. Solo en el caso de la dilucin con cloruro de sodio
al 0.9% sta se conservar por 10 horas a temperatura ambiente
y hasta por 48 horas en refrigeracin.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN
O INGESTA ACCIDENTAL: La toxicidad aguda del Imipenem
y Cilastatina por va intravenosa ha sido estudiada en ratones
en los que se encontr que la muerte ocurri entre los 6 y los
88 minutos despus de recibir dosis de 771 a 1734 mg/kg de
peso corporal. En el humano, en caso de detectar sobredosis
que se manifiesta con exacerbacin de los efectos adversos, se
recomienda descontinuar Imipenem y Cilastatina de inmedianto,
iniciar tratamiento sintomtico e instituir medidas de soporte
requeridas. Imipenem y Cilastatina es hemodializable aunque
la utilidad de este procedimiento en el caso de sobredosis es
cuestionable.
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco mpula con polvo liofilizado con 250 mg de
Imipenem y 250 mg de Cilastatina.
Caja con un frasco mpula con polvo liofilizado con 500 mg de
Imipenem y 500 mg de Cilastatina.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Antes de reconstituir Imipenem y Cilastatina deber almacenarse
a temperaturas menores a 30C en lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Hecha la mezcla adminstrese
de acuerdo a los tiempos sealados en el instructivo y deschese
el sobrante. No se administre si el cierre ha sido violado, si la
solucin no es transparente, si contiene partculas en suspensin
o sedimentos. Su venta requiere receta mdica. No se deje al
alcance de los nios. Lase instructivo anexo. Empleo en medio
hospitalario nicamente. Debe ser administrado bajo vigilancia
clnica estrecha y por personal capacitado. No se use durante el
embarazo y la lactancia Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 474M2002 SSA
IPP-A: DEAR-05330020451364/RM2006

Atropisa
SULFATO DE ATROPINA
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Sulfato de atropina
0.5 mg
Agua inyectable c.b.p.
1 ml

1 mg
1 ml

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Atropina es til en la medicacin preanestsica para reducir
la salivacin y las secreciones bronquiales. Tambin como
antiespasmdico en afecciones del tracto gastrointestinal, clico
ureteral o biliar. Acta inhibiendo la accin muscarnica en
envenenamientos por insecticidas rgano-fosforados, picadura
de alacranes entre otros. En Bradiarritmias cardiacas, bradicardia
y bloqueo aurculo-ventricular.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La atropina es un alcaloide antimuscarnico que desarrolla
acciones perifricas y centrales. Estas primero estimulan y
luego deprimen el sistema nervioso central y tiene acciones
antiespasmdicas sobre el msculo liso, reduce las secreciones
en especial las salivales y las bronquiales, tambin reduce la
respiracin, sin embargo, tiene poco efecto sobre las secreciones
biliares y pancreticas. La atropina deprime el reflejo vagal
y en consecuencia aumenta la frecuencia cardiaca. Despus
de la inyeccin intramuscular de 1 mg, las concentraciones
plasmticas pico se alcanzan aproximadamente 30 minutos
despus, teniendo una vida media de 4.3 horas, desaparece
del plasma y se distribuye rpidamente a todo el organismo
atravesando la barrera hematoenceflica. El metabolismo de la
atropina se realiza en el hgado en forma parcial y se excreta en la
orina en forma de metabolitos y otra parte sin cambio. La atropina
atraviesa la barrera placentaria y se excretan trazas en la leche
materna.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a la
atropina, glaucoma, obstruccin vesical, colitis ulcerativa y
asma.
PRECAUCIONES GENERALES: Los pacientes peditricos,
geritricos, convalecientes y los pacientes con sndrome de
Down pueden responder a las dosis habituales con excitacin,
agitacin, somnolencia o confusin, por lo que es conveniente en
estos casos reducir las dosis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA: La atropina atraviesa la placenta. Cuando se administra
durante el embarazo, puede producir taquicardia en el feto. Se
excretan trazas de atropina en la leche materna e inhibe la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones
secundarias van en relacin con la dosis y son taquicardia,
sequedad de mucosas, midriasis, visin borrosa, constipacin
y excitacin.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La absorcin del sulfato de atropina parece retardarse con las
soluciones de gran osmolaridad. Cuando se utiliza suxametonio
en forma simultnea con atropina puede elevarse la tensin
arterial. El empleo de antimiastnicos y atropina disminuyen
an ms la motilidad intestinal. El ciclopropano y la atropina I.V.
pueden dar origen a arritmias ventriculares. Los inhibidores de la
MAO potencan la accin de la atropina.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO: Pueden disminuir los valores de la prueba de
la fenilsulfonftaleina. La administracin de ATROPISA puede
antagonizar el efecto de la pentagastrina y la histamina en la
prueba de secrecin de cido gstrico.

27

PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD: A la fecha no se ha reportado que la atropina
tenga efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis, ni
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: La va de administracin
puede ser Intravenosa (I.V.), Intramuscular (I.M.) o Subcutnea
(S.C.). Adultos: Efecto antimuscarnico:
I.M., I.V. o
S.C. de 0.4 a 0.6 mg cada 4-6 horas. Efecto cardiovascular:
I.V. de 0.4 a 1 mg cada 1-2 horas (mximo de 2 mg). Profilaxis
de salivacin y secrecin respiratoria en anestesia: I.M. de
0.2 a 0.6 mg, de 30min. a 1 hora antes de la ciruga. Antdoto:
(Intoxicacin por hongos): I.M. o I.V. 1 a 2 mg cada hora
hasta que desaparezcan los sntomas respiratorios. Antdoto:
(pesticidas organofosforados): I.M. o I.V. 1 a 2 mg repitiendo
cada 20-30 minutos, hasta establecer una mejora definitiva.
Nios: Efecto Antimuscarnico: Subcutnea, 0.01 mg/kg de peso
sin pasar de 400 mcg o 0.3 mg/m2 de superficie corporal. Efecto
cardiovascular: De 0.01 a 0.03 mg/kg de peso, I.V. Profilaxis
de secreciones en la anestesia o profilaxis de arritmias por
suxametonio por va subcutnea: Nios de hasta 3 kg: 0.1 mg.
Nios de 32 kg: 0.5 mg Nios de 7 a 9 kg: 0.2 mg. Nios de 41
kg: 0.6 mg Nios de 12 a 16 kg: 0.3 mg. Nios de 20 a 27 kg: 0.4
mg Para efecto cardiovascular: 0.01 a 0.03 mg por kg de peso
corporal I.V.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN
O INGESTA ACCIDENTAL: La sobredosis se manifiesta por la
presencia de: Visin borrosa, confusin, disnea, debilidad
muscular, somnolencia severa, sequedad intensa de boca, nariz
o garganta; taquicardia, fiebre, excitacin, convulsiones, pletora
facial. El tratamiento de la sobredosis implica lo siguiente: Para
revertir los sntomas antimuscarnicos severos, 0.5 a 2 mg de
fisostigmina I.V. lenta o bien metilsulfato de neostigmina I.M. a
razn de 0.5 a 1 mg. Para la excitacin o el delirio, 100 mg de
tiopental sdico. Aplicacin de oxgeno, hidratacin suficiente y
tratamiento sintomtico.
PRESENTACIONES:
Caja con 50 ampolletas mbar de vidrio y/o plstico con 0.5
mg/1 ml. Caja con 10, 50 y 100 ampolletas mbar de vidrio y/o
plstico con de 1 mg/1 ml.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 72833 SSA.

IPP-A: JEAR-03390701226/RM 2003

Beplenovax
COMPLEJO B EN SOLUCIN GLUCOSADA AL 5%
Solucin Inyectable

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Se indica en estados con dificultad o impedimento para
la ingestin o absorcin de lquidos o alimentos, como en
el perodo postoperatorio, en trastornos gastrointestinales
intensos o en casos de vmito intensos y persistentes como la
hiperemesis gravdica, en el perodo postingestin de bebidas
alcohlicas, como complementacin de lquidos y vitaminas del
complejo B, en casos de infeccin y quemaduras.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La glucosa suministra 4.1 caloras por gramo, es la nica fuente
capaz de ser utilizada por todas las clulas del organismo,
constituye as una gran fuente de caloras. En el hgado es
transformada a glucgeno heptico para ser almacenado, mismo
que puede revertirse de nuevo a glucosa. Por va intravenosa, la
glucosa es utilizada rpidamente originando agua por oxidacin y
parte es excretada por el rin (si la glucemia alcanza el umbral
renal de 170 mg/100 ml). La aparicin de glucosa a nivel srico
produce la secrecin de insulina misma que induce la entrada de
la glucosa a las clulas para ser transformada en energa.
Las vitaminas del complejo B son utilizadas por las clulas para
realizar sus funciones vitales, especialmente las clulas del
sistema nervioso, tambin interviene en la multiplicacin celular
y como constituyente de varios sistemas enzimticos que median
en el hgado y son excretados, tanto en forma activa como en
forma de metabolitos a travs de la orina.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la
frmula. Se han llegado a reportar casos de reaccin anafilctica
en personas hipersensibles a la tiamina. En personas diabticas
la administracin deber realizarse bajo supervisin mdica
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Deber observarse el cuidado necesario en personas
hipersensibles a los componentes de la frmula y en pacientes
diabticos, fuera de estas precauciones se podr utilizar en
el embarazo y la lactancia observando las indicaciones y
dosificaciones pertinentes.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse nuseas, vmito y erupciones cutneas. En
raros casos es posible que pueda presentarse anafilaxia por la
administracin de tiamina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Es conveniente no agregar otros compuestos a la solucin de
BEPLENOVAX. La hidralizina bloquea el efecto de la vitamina
B6 (piridoxina). La piridoxina puede disminuir la eficiencia de la
levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Prkinson.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:

La concentracin de glucosa en BEPLENOVAX puede alterar


las determinaciones de glicemia en el paciente. La orina puede
tomar una coloracin ms intensa y un olor caracterstico del
complejo B. Si se requiere una determinacin de una citologa
hemtica, sta se deber realizar previa a la administracin de
BEPLENOVAX .
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se ha demostrado a la fecha que alguno de los componentes
de BEPLENOVAX sea carcinognico, mutagnico, teratognico,
ni que ocasione alteraciones sobre la fertilidad.

FRMULA: Cada 100 ml contienen:


Dextrosa
5.0 g
Clorhidrato de Tiamina
10.0 mg
Riboflavina

4.0 mg
Nicotinamida

50.0 mg
Clorhidrato de Piridoxina
5.0 mg
Agua Inyectable cbp
100 ml

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DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin deber realizarse por venoclisis continua,
la dosis vara de acuerdo a los requerimientos de lquidos y
vitaminas del complejo B de cada caso en particular.
SOBREDOSIS:
La sobredosis se presenta en forma de intoxicacin hdrica con
nuseas, vmitos y cefalea. El tratamiento deber comprender

la restriccin de lquidos y en algunos casos la aplicacin de


diurticos.
PRECAUCIONES:
En pacientes con afecciones del funcionamiento renal y en
aquellos con alteraciones cardiovasculares se deber guardar
las debidas precauciones por las conocidas dificultades de estos
padecimientos en el manejo de los lquidos.
PRESENTACIONES:
Frasco con 500 y 1000 ml.
RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 25C. Protjase
de la luz dentro de su empaque.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica. No se use la solucin
si no est transparente, si contiene partculas en suspensin o
sedimentos, o si el cierre ha sido violado.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 77013 SSA.
IPP-A: HEA-19878/96

Bicarnat
BICARBONATO DE SODIO AL 7.5%
Solucin inyectable

FRMULA:
El frasco mpula contiene: Bicarbonato de sodio 3.75 g
Agua Inyectable c.b.p.
50 ml
Bicarbonato
44.5 mEq
Sodio
44.5 mEq
Cada ampolleta contiene:
Bicarbonato de sodio
0.75 g
Agua inyectable c.b.p.
10 ml
Bicarbonato

8.9 mEq
Sodio

8.9 mEq
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Bicarnat se indica en la acidosis metablica, debida a
alteraciones renales, en la insuficiencia circulatoria debida
a shock o deshidratacin severa, en el paro cardiaco, en la
circulacin sangunea extracorprea, en la acidosis lctica
primaria severa, en reacciones hemolticas que requieren
alcalinizacin de la orina para disminuir la nefrotoxicidad de los
pigmentos de la sangre. Tambin es utilizado en la diarrea severa
en que hay prdidas significativas de bicarbonato. Se indica
asimismo, para el tratamiento de la intoxicacin por barbitricos,
salicilatos o de alcohol metlico.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA
El bicarbonato es un gran amortiguador del sistema cido-base
que se encuentra de manera fisiolgica en el organismo.
La regulacin del pH sanguneo se realiza mediante el dixido
de carbono por el sistema respiratorio y el bicarbonato por
los riones. As, el bicarbonato de sodio administrado en
forma suplementaria es aplicado con la finalidad de corregir la
acidosis y llevar el pH a valores normales. Bicarnat incrementa
el bicarbonato plasmtico de modo que las sustancias
amortiguadoras exceden la concentracin del in hidrgeno y
elevan el pH sanguneo con lo que se logra revertir la acidosis
metablica. En el lquido extracelular el bicarbonato es convertido
a agua y dixido de carbono. La eliminacin del agua se realiza

a travs de los riones y el CO2 formado se elimina a travs de


los pulmones.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica su empleo en casos de alcalosis metablica
o respiratoria, prdida de cloruro debido al vmito o succin
gastrointestinal continua e hipocalcemia. Se contraindica en
forma relativa en la anuria u oliguria, condiciones edematosas
que retienen sodio como: cirrosis heptica, insuficiencia cardaca
congestiva, disfuncin renal, hipertensin y eclampsia.
PRECAUCIONES GENERALES:
En los pacientes en que se est empleando bicarbonato de
sodio, se debern practicar determinaciones del pH arterial y
determinaciones de bicarbonato en suero y determinaciones
de la funcin renal, as como un adecuado clculo del dficit
de base. La inyeccin rpida puede causar hipernatremia,
disminucin de la presin del lquido cefalorraqudeo y posible
hemorragia intracraneal. En el paro cardaco se requiere correr
este riesgo.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han descrito problemas en humanos. Sin embargo se
deber considerar la relacin riesgo-beneficio, puesto que el
bicarbonato podra causar una alcalosis en el feto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Arritmia cardaca, dolor muscular, fatiga; con dosis elevadas:
nerviosismo, inquietud, alcalosis metablica, debilidad y fatiga.
La administracin demasiado rpida puede producir alcalosis
severa que puede acompaarse de hiperreflexia o tetania.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Los diurticos depletores de potasio, como bumetanida,
tiazdicos, cido etacrnico, furosemida, indapamida en forma
simultnea con el bicarbonato de sodio puede aumentar la
alcalosis hipoclormica y el bicarbonato de sodio puede reducir
las concentraciones sricas de potasio.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El bicarbonato de sodio altera temporalmente las determinaciones
del pH urinario.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No existen a la fecha estudios bien controlados llevados a cabo
con bicarbonato de sodio que sealen efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis y sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La aplicacin se hace va intravenosa.
Adultos y nios:
Alcalinizante sistmico:
Paro cardaco: En forma inicial se aplica 1 mEq, por kg de
peso corporal; puede repetirse 0.5 mEq por kg de peso corporal
cada 10 minutos, mientras contina el paro cardaco. En acidosis
metablica menos intensa: De 2 a 5 mEq por kg de peso
corporal, en un perodo de 4 a 8 horas, dividido en solucin
de cloruro de sodio al 0.9% o en solucin glucosada al 5%.
Alcalinizante urinario: De 2 a 5 mEq de peso corporal a lo largo
de un perodo de 4 a 8 hrs., diluido en solucin de cloruro de
sodio al 0.9% o en solucin glucosada al 5%.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
El exceso de bicarbonato de sodio, provoca una alcalosis metablica,
hipernatremia, hipertensin arterial e hiperosmolaridad.
El tratamiento consiste en:
* Hacer que el paciente reinspire el aire espirado en una bolsa de
papel o en una mascarilla.
* Administrar gluconato de calcio i.v. en los casos de alcalosis
severa.

29

ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
PRESENTACIONES:
Caja con 50 o 100 ampolletas de 10 ml.
Frasco mpula con 50 ml.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. No se use, si la solucin no est transparente, si contiene
partculas en suspensin o sedimentos o si el cierre ha sido
violado. Si no se administra todo el producto, deschese el
sobrante. Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 72668 SSA

IPP-A: HEAR-113835/2002

Bicotexida

50 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Bicalutamida se considera actualmente el tratamiento sugerido
despus de manejo estndar en pacientes con cncer de
prstata localmente avanzado. Adems aunado a un agonista
LHRH (leuprolide o goserelina) es el tratamiento de eleccin
para cncer de prstata metastsico. Para los pacientes con
progresin a otras terapias de bloqueo hormonal Bicalutamida
puede ser usado como segunda lnea.

30

CONTRAINDICACIONES:
Las contraindicaciones de Bicalutamida incluyen: 1. Mujeres a
cualquier edad y nios 2. Hipersensibilidad al producto
PRECAUCIONES GENERALES:
Bicalutamida es ampliamente metabolizado en el hgado, por lo
que su uso en pacientes con insuficiencia heptica moderada
a severa deber ser estrictamente monitorizada. No se han
reportado precauciones en pacientes con falla renal.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Est contraindicado en mujeres y no debe administrarse en el
embarazo ni en la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos mayormente reportados para el
medicamento son consecuencia de su efectos antiandrgenos no
esteroideo. Su frecuencia vara de acuerdo a si el medicamento
es utilizado como monoterapia o en combinacin con un
agonista LHRH. Los ms comunes son ginecomastia y mastalgia,
los bochornos alcanzan cifras de hasta el 51% cuando son
utilizados en combinacin con un agente agonista LHRH y
menos frecuentemente que en la castracin quirrgica cuando es
utilizado como monoterapia.

BICALUTAMIDA
Tabletas 50 mg

FRMULA: Cada tableta contiene:


Bicalutamida
Excipiente cbp
1 tableta

La elevacin de los niveles sricos de testosterona observados


se mantienen dentro de los rangos de normalidad en la mayora
de los pacientes.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Bicalutamida es un antiandrgeno puro. Despus de la ingestin
oral de Bicalutamida se alcanzan concentraciones plasmticas
teraputicas en menos de un da. Las tabletas orales de
Bicalutamida tienen una muy buena absorcin, sin embargo su
biodisponibilidad es desconocida. No se reportan interacciones
con alimentos. Durante su administracin diaria Bicalutamida se
almacena hasta en diez veces sus concentraciones a cualquier
dosis. Tiene una fijacin del 96% a protenas. Esto es consistente
con una larga vida media de eliminacin plasmtica. Bicalutamida
muestra un metabolismo estereoselectivo mediante oxidacin y
glucuronidacin, para los enantimeros S (inactivo) y R (activo)
respectivamente. La eliminacin de los enantimeros S y R es
de forma renal y heptica cuya vida media de 5.8 das. La vida
media de eliminacin es de 6 das tras la ingestin de dosis nica
y de 7 a 10 das para las dosis ingeridas por un periodo de
tiempo. El mecanismo de accin de Bicalutamida es previniendo
la accin de dehidrotestosterona (DHT) como sitio blanco por
inhibicin competitiva del receptor celular andrognico sin la
activacin de expresin gnica. La regresin observada por los
tumores prostticos resultan de esta inhibicin. Bicalutamida
en un racemato, su actividad anti-andrognica es casi exclusiva
del enantimero R, con poca actividad en el enantimero S. De
manera similar a flutamida y nilutamida bloquea los receptores
andrognicos hipotalmicos, lo que resulta en un proceso
anmalo de retroalimentacin negativa de los esteroides a
nivel hipotlamo-pituitario. Esto induce un aumento en los
niveles plasmticos de hormona luteinizante y testosterona.
La aromatizacin perifrica de los niveles aumentados de
andrgenos conlleva a un aumento significativo de estradiol.
En contraste con antiandrgenos esteroideos, la afinidad de
Bicalutamida por los otros receptores hormonales esteroides
humanos es indetectable. Es por esta razn que Bicalutamida es
considerado un antiandrgeno puro, sin otra actividad endocrina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


Estudios han mostrado que Bicalutamida puede desplazar a la
cumarina y warfarina de sus sitios de unin a las protenas. Por
lo tanto, al empezar el tratamiento con Bicalutamida en pacientes
que ya estn recibiendo anticoagulantes cumarnicos se podran
prolongar los tiempos de coagulacin, por lo que se recomienda
vigilar estrechamente el tiempo de protrombina durante la
administracin de ambos medicamentos.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Las alteraciones de las pruebas de funcin heptica, la anemia
y otros hallazgos variables en los perfiles de lpidos han sido
reportados.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Est contraindicado en mujeres y no debe administrarse en el
embarazo ni en la lactancia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Medicamento administrado por va oral.
Cncer de Prstata temprano (manejo adyuvante) bajo juicio
clnico 150 mg al da.
Cncer de Prstata localmente avanzado. 150 mg/da despus
de tratamiento estndar definitivo.
Cncer de prstata metastsico D2 en combinacin con anlogo
LHRH (leuprolide o goserelina) 150 mg/dia en combinacin con
anlogo LHRH (goserelina o leuprolide) o monoterapia en casos
seleccionados.
Segunda Lnea en cncer de prstata con falla 150 mgs/dia despus
de progresin con otras opciones si no ha recibido antiandrgenos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No hay experiencia en relacin a la sobredosis en el hombre. No
existe un antdoto especfico, el tratamiento debe ser sintomtico.
Es posible que la dilisis sea intil, ya que Bicalutamida se une
fuertemente a las protenas y no se recupera intacto en la orina.
Est indicado un tratamiento general de apoyo, incluyendo la
medicin frecuente de los signos vitales.
PRESENTACIONES:
Caja con 7, 14 o 28 tabletas de 50 mg en envase de burbuja

calendarizado.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se administre en mujeres ni
en nios. Este medicamento deber ser administrado nicamente
por mdicos especialistas en oncologa con experiencia en
quimioterapia antineoplsica. No se deje al alcance de los nios.
Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico para:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Miguel ngel de Quevedo No. 555
Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacn
04310, Mxico, D.F.
Reg. No. 333M2008 SSA IV
IPP-A: JEAR-083300CT050293/R2008

Bilevite
ALANINA Y LEVOGLUTAMINA
Solucin inyectable

FRMULA: Cada 100 ml contiene:


N (2) -L-alanil-L-glutamina
20.00g
equivalente a

8.20g
de L-alanina y
13.46g
de L-glutamina
Vehculo cbp

100ml
pH

5.4 - 6.0
Osmolaridad terica:

921mOsmol/L
Nitrgeno total:

39g/L
Titulacin de la acidez
94.3mmol/NaOH/L
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Alanina y Levoglutamina est indicado en pacientes cuya
condicin requiere de glutamina adicional. Tales pacientes
incluyen aquellos en estado hipercatablico e hipermetablico
como en sepsis, peritonitis secundaria, estrs quirrgico,
quemados y politraumatizados. Alanina y Levoglutamina forma
parte del rgimen de nutricin parenteral, se utiliza como
suplemento de soluciones que contienen aminocidos.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El dipptido N(2)-L-alanil-L-Glutamina es rpidamente separado
despus de su infusin en alanina y glutamina. Su vida media
vara de entre 2.5 y 3.8 min (en pacientes con insuficiencia
renal terminal 4.2 min) y un aclaramiento del plasma de entre
1.5 y 2.7 L/min. La desaparicin del dipptido es acompaada
por un incremento equimolar de los aminocidos libres
correspondientes. La hidrlisis probablemente tiene lugar
exclusivamente en el espacio extracelular. La eliminacin renal
de N(2)-L-alanil-L-Glutamina bajo infusin constante est por
debajo del 5% siendo la misma que la de los aminocidos
administrados. El dipptido N(2)-L-alanil-L-Glutamina es
separado endgenamente en los aminocidos glutamina y
alanina, haciendo posible la administracin de glutamina en
soluciones de infusin para nutricin parenteral. Los aminocidos
liberados fluyen como nutrimentos en sus respectivos lugares
corporales y son metabolizados de acuerdo con las necesidades
del organismo. Muchas condiciones de enfermedad, en las
cuales la nutricin parenteral esta indicada, son acompaadas
por una deplecin de glutamina, la cual es contrarrestada con la
administracin de Alanina y Levoglutamina.
CONTRAINDICACIONES:
Alanina y Levoglutamina no debe ser administrado a pacientes
con insuficiencia renal severa (depuracin de creatinina

<25 ml/minuto), con insuficiencia heptica severa, acidosis


metablica severa o hipersensibilidad conocida a cualquiera de
los ingredientes. Es recomendable monitorear regularmente los
parmetros de funcin heptica en pacientes con insuficiencia
heptica compensada.
PRECAUCIONES:
Alanina y Levoglutamina es una solucin de infusin que no est
diseada para su administracin directa. Debe ser mezclada con
una solucin diluyente que contenga aminocidos compatibles
o un rgimen de infusin que contenga aminocidos. Antes
de la administracin, una parte del volumen de Alanina y
Levoglutamina debe ser mezclado con al menos 5 partes del
volumen de la solucin diluyente (ejemplo 100 ml de Alanina y
Levoglutamina + al menos 500 ml de solucin de aminocidos).
La mxima concentracin durante la terapia debe ser del 3.5%
de los ingredientes activos. Cuando es mezclado con la solucin
diluyente o mezcla, es necesario asegurarse que la inyeccin se
realice bajo condiciones higinicas, que est bien mezclada y
se debe asegurar la compatibilidad. No deben agregarse otros
medicamentos a la mezcla. La duracin de uso de la solucin de
Alanina y Levoglutamina no debe exceder de 3 semanas. Deben
controlarse los electrolitos sricos, osmolaridad srica, balance
de fluidos, estado cido-base as como pruebas de funcin
heptica (fosfatasa alcalina, ATL, AST) y posibles sntomas de
hiperamonemia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Ningn estudio especfico se ha llevado a cabo para evaluar la
seguridad del uso de L-Alanina-L-Glutamina intravenosa en el
embarazo y la lactancia. No hay evidencia de la existencia de
riesgo especfico, debido a la naturaleza de sus ingredientes, los
cuales son compuestos fisiolgicos.
Sin embargo debido a la falta de experiencia clnica, debe de
considerarse el riesgo-beneficio antes de la administracin de
L-Alanina-L-Glutamina intravenosa en el embarazo y mujeres
lactando.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones reportadas por la infusin de aminocidos son:
Enrojecimiento general.
Vmito.
Edema.
Aumento de nitrgeno ureico sanguneo.
Acidosis leve.
Si se presenta alguna reaccin adversa, suspenda la aplicacin,
evalu al paciente y lleve a cabo la terapia indicada.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Actualmente ninguna interaccin es conocida.
Cuando es mezclado con la solucin diluyente o mezcla,
es necesario asegurarse que la inyeccin se realice bajo
condiciones higinicas, que est bien mezclada y se debe
asegurar la compatibilidad.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Debido al metabolismo de los aminocidos, los niveles de
glucosa y nitrgeno ureico pueden incrementarse, por lo que
se deben monitorear peridicamente sus niveles para regular su
administracin.
Las enzimas fosfatasa alcalina, TGO, TGP y el equilibrio cidobase deben monitorearse peridicamente.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se conocen a la fecha efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis ni sobre la fertilidad con la administracin de
aminocidos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Para infusin intravenosa despus de adicionarse o mezclarse
con una solucin de infusin compatible. Las soluciones de
mezclas con una osmolaridad superior a 800 mOsmol/L deben
ser infundidas por va venosa central.
La dosis depende de la severidad del estado catablico y de los
requerimientos de aminocidos.
En nutricin parenteral, no debe excederse de un mximo de 2 g

31

de aminocidos/kg de peso corporal.


Se debe tomar en cuenta para los clculos, la fuente de alanina
y glutamina aportada por el producto. Dosis diaria: 1.5-2.0 ml
del producto por kg de peso corporal (equivalente a 0.3-0.4 g
de N(2)-L-alanin-L-glutamina por Kg de peso corporal. Esto
equivale de 105 a 140 ml del producto para un paciente con 70
Kg de peso corporal. Dosis diaria mxima: 2.0 ml del producto
por kg de peso corporal. Ajustes requeridos en la fuente de
aminocidos de acuerdo a la solucin para infusin utilizada en
la mezcla de dilucin: Requerimiento de aminocidos 1.5 g/kg
de peso corporal por da: 1.2 g de aminocidos + 0.3 g N(2)L-alanil-L-Glutamina por kg de peso corporal. Requerimiento
de aminocidos 2.0 g/kg de peso corporal por da: 1.6 g de
aminocidos + 0.4 g N(2)-L-alanil-L-Glutamina por kg de
peso corporal. La velocidad de infusin depende de la solucin
utilizada en la mezcla o dilucin y no debe exceder de 0.1 g
de aminocidos/kg de peso corporal/hora. La proporcin de
los aminocidos suministrados a travs del producto no deben
exceder del 20% del suministro total.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Cuando se excede la dosis de administracin de Alanina
y Levoglutamina como en otras soluciones de infusin de
aminocidos, pueden ocurrir, escalofros, nuseas y vmitos.
En caso de que lo anterior se presente, suspender la
administracin de la solucin de inmediato, evaluar la condicin
del paciente e instituir el tratamiento correctivo apropiado
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco con 50 100 ml.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C. El
producto no debe ser almacenado despus de la adicin de otros
componentes.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. La administracin
de este medicamento debe ser vigilada estrechamente por el
mdico. No se administre si la solucin no est transparente, si
contiene partculas en suspensin o sedimentos o si el cierre ha
sido violado. Si no se administra todo el producto deschese el
sobrante. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 442M2008 SSA IV
IPP-A: LEAR-083300404A0012/RM 2008

Binarin
Epirubicina
Solucin inyectable

FRMULA:
Cada frasco mpula con liofilizado contiene:
Clorhidrato de epirubicina
10 mg
Excipiente, c.b.

32

50mg

INDICACIONES TERAPUTICAS:
BINARIN ha demostrado ser til contra una gran variedad de
tumores slidos y algunas neoplasias hematolgicas.
Dentro de las neoplasias hematolgicas BINARIN se indica
en el tratamiento de la leucemia linfoctica aguda, leucemia
mieloctica aguda, linfoma de Hodgkin y no Hodgkin y en el
mieloma mltiple.

Adems, BINARIN tiene buena actividad contra algunos


tumores slidos como cncer de mama avanzado, carcinoma
avanzado de vejiga, cncer de ovario, carcinoma gstrico, cncer
pulmonar de clulas pequeas, cncer de cabeza y cuello, cncer
de pncreas, cncer colorrectal, cncer de crvix, sarcoma de
tejidos blandos y en osteosarcoma.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La epirubicina es un antibitico antineoplsico derivado de la
antraciclina con propiedades antitumorales contra una gran
variedad de neoplasias y leucemias. Es producido por el hongo
Streptomyces peucetius y aunque se clasifica como antibitico,
no se utiliza como agente antimicrobiano.
No se conoce por completo el mecanismo exacto de accin de
los derivados de las antraciclinas, pero al parecer interfieren con
la sntesis de DNA por medio de la unin de la antraciclina con el
DNA donde produce ruptura de las cadenas simples y las dobles
intercambiando las cromtides hermanas, lo que le confiere
propiedades mutagnicas y carcinognicas.
La divisin del DNA es probablemente consecuencia de la accin
de la topoisomerasa II o bien por la generacin de radicales
libres. Las antraciclinas reaccionan con la citocromo P-450
reductasa microsomal en presencia de nicotinamida adenina
dinucletido fosfato reducido (NADPH) para formar radicales
semiquinonas intermedios que a su vez pueden reaccionar con el
oxgeno para formar radicales aninicos superxidos, los cuales
pueden producir radicales hidrxilos y perxido de amonio que
son altamente citotxicos.
La produccin de radicales libres es estimulada
significativamente por la interaccin de las antraciclinas con
el hierro. Adems, interfieren tambin en la produccin de
otros radicales, las reacciones de transferencia de electrones
intramoleculares de los intermediarios semiquinona dando como
consecuencia la formacin de agentes alquilantes potentes. Se
cree que existen defensas enzimticas tales como la superxido
dismutasa y la catalasa las cuales juegan un rol citoprotector
importante, este efecto citoprotector es incrementado por los
antioxidantes exgenos, como el tocoferol alfa y la quelacin del
hierro ADR-529 o amifostina, los cuales protegen al corazn de la
toxicidad de las antraciclinas. Las antraciclinas pueden tambin
interactuar con las membranas celulares y alterar sus funciones,
al parecer estas acciones juegan un rol importante en la actividad
antitumoral y en la toxicidad cardiaca de este medicamento. Los
derivados de la antraciclina son especficos de la fase S del ciclo
celular. Sin embargo, en presencia de bajas concentraciones del
medicamento, las clulas pasan por la fase S y mueren en la
fase G2.
Cuando se administra la epirubicina por inyeccin intravenosa
se distribuye amplia y extensamente dentro del tejido corporal
y exhibe un metabolismo heptico producindose el metabolito
epirrubicinol (13-hidroxiepirrubicina) y cantidades considerables
de derivados de glucurnidos.
La epirubicina se elimina principalmente por la bilis con una
vida media de eliminacin plasmtica terminal de 30 a 40
horas. Cerca del 10% de la dosis se recupera en la orina dentro
de las primeras 48 horas. La epirubucina no cruza la barrera
hematoenceflica.
CONTRAINDICACIONES:
No se utilice BINARIN en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a los derivados de la antraciclina. No se
administre en pacientes que han desarrollado mielosupresin
previamente con el uso de otros agentes antineoplsicos o
con radioterapia ni en aquellos que han recibido tratamientos
acumulativos completos previos con epirubicina u otra
antraciclina ya que se incrementa el riesgo de cardiotoxicidad.
Asimismo, se contraindica durante el embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes que reciben BINARIN debern estar bajo
supervisin mdica especializada y cuando menos durante la
fase inicial del tratamiento debern ser hospitalizados.
BINARIN no debe ser utilizada en pacientes que recibieron
previamente dosis completas acumulativas de epirubicina u otra
antraciclina. Previo al inicio del tratamiento se recomienda una

valoracin cardiolgica completa. La dosis debe ser ajustada


individualmente de acuerdo a la respuesta clnica de cada
paciente o a la presencia de toxicidad. El uso de regmenes de
dosis semanales reduce el riesgo de toxicidad hematolgica y
cardaca. La administracin de BINARIN debe ser a travs
de venas de gran calibre, de forma cuidadosa y lenta para
evitar la extravasacin debido al riesgo de producir ulceracin
y necrosis tisular local. Por esta razn la epirubicina no debe
ser administrada por va intramuscular o subcutnea. Si ocurre
extravasacin, la administracin de BINARIN debe ser
suspendida de inmediato y completada la dosis en otra vena. No
existe antdoto para revertir la necrosis local, se recomienda la
aplicacin de hielo y la elevacin de la extremidad para reducir
el dao. La hidratacin oral adecuada puede prevenir o disminuir
el riesgo de nefropata por cido rico. Se sugiere administrar
alopurinol y si las concentraciones de cido rico son elevadas,
puede ser necesaria la alcalinizacin urinaria.
En leucemia aguda BINARIN puede ser administrada a
pesar de la presencia de trombocitopenia, en algunos casos el
incremento en el recuento plaquetario y el cese del sangrado
puede ocurrir y en otros la transfusin de plaquetas puede ser
necesaria.
Se debe poner especial cuidado en aquellos pacientes que
desarrollen trombocitopenia durante el tratamiento con
epirubicina y se debern evitar o disminuir la frecuencia de
procedimientos invasivos, cuando esto sea posible. El uso de
catteres implantables (Port-A-Cath) son recomendables
para disminuir la frecuencia de las venopunciones. Se deben de
examinar frecuentemente los sitios de puncin, piel y mucosas,
evaluacin de heces y orina en bsqueda de sangre oculta.
Adems, se debe de evitar la administracin de medicamentos
como los antinflamatorios no esteroideos y/o alcohol por el
riesgo de ocasionar sangrado gastrointestinal.
Los pacientes que desarrollan leucopenia deben ser observados
cuidadosamente para descartar cualquier signo de infeccin. En
los pacientes neutropnicos que desarrollen fiebre, se debe de
iniciar antibioticoterapia empricamente hasta determinar el foco
infeccioso y obtener los resultados de los cultivos.
PRECAUCIONES Y RESTRICCIN DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados de la epirubicina
en mujeres embarazadas, aunque algunos estudios indican
que la epirubicina cruza la barrera placentaria. La epirubicina
en animales ha demostrado ser teratognica, embriotxica y
puede causar aborto. Por lo tanto, se debern de utilizar mtodos
anticonceptivos efectivos durante el tratamiento para evitar el
embarazo. No se recomienda la lactancia durante el tratamiento
debido a la potencialidad que tiene la epirubicina de causar
efectos adversos graves en el recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas son similares a las presentadas
con otras antraciclinas, aunque la cardiotoxicidad y la
mielotoxicidad suelen ser menos frecuentes que con la
doxorrubicina. Cardiotoxicidad: Se manifiesta principalmente
por dos entidades: Una aguda pero no grave que incluye cambios
electrocardiogrficos con alteraciones del segmento ST y en la
onda T y otra forma crnica, acumulativa y ms grave que se
manifiesta por insuficiencia cardiaca congestiva y que limita el
tratamiento. Estomatitis y esofagitis: Se pueden presentar de 5 a
10 das posteriores al inicio del tratamiento y causar ulceraciones
las cuales se pueden infectar. Mielosupresin: Se caracteriza
principalmente por leucopenia y trombocitopenia, aunque
por lo general estos trastornos son asintomticos se pueden
presentar datos de infeccin y hemorragia. Manifestaciones
locales: Si ocurre extravasacin, se puede presentar celulitis,
vesicacin y necrosis. Generalmente se presenta dolor en el
sitio de la aplicacin. Manifestaciones gastrointestinales: Se ha
reportado dolor epigstrico como consecuencia de ulceracin
gastrointestinal. Manifestaciones renales: Nefropata por cido
rico, hiperuricemia que ocurren con mayor frecuencia durante
el tratamiento inicial de pacientes con linfoma y leucemias como
resultado de una rpida destruccin celular lo que conduce a una
elevacin de las concentraciones de cido rico.

Reacciones alrgicas: En raras ocasiones se puede presentar


erupcin cutnea, prurito, fiebre, escalofros y anafilaxia.
Otras reacciones: Nuseas y vmitos, los cuales pueden ser
severos, diarrea, alopecia que puede ser completa e irreversible
y coloracin rojiza de la orina que puede persistir por 1 a 2 das.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El uso concomitante con otros agentes antineoplsicos
cardiotxicos o radioterapia en la regin del mediastino, puede
potencializar la toxicidad cardiaca de la epirubicina. Se puede
incrementar el riesgo de mielosupresin de la epirubicina
cuando se utilizan en combinacin con otros medicamentos que
producen depresin de la mdula sea. El fenobarbital puede
incrementar los niveles sricos de la epirubicina.
Se disminuyen los niveles de fenitona cuando se utiliza la
epirubicina concomitantemente. Debido a la inmunosupresin
que produce la epirubicina, la administracin de vacunas de
virus vivos puede potencializar la replicacin viral, incrementar
los efectos adversos de las vacunas y disminuir la respuesta de
los pacientes. La epirubicina es incompatible con la heparina.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede presentarse hiperuricemia la cual puede ser consecuencia
de la lisis celular. No se han reportado hasta el momento otras
alteraciones de pruebas de laboratorio.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD.
No se han conducido estudios bien controlados en humanos,
pero en estudios experimentales, la epirubicina ha demostrado
ser carcinognica, mutagnica, embriotxica y teratognica. En
animales, la epirubicina puede disminuir la funcin gonadal
provocando azoospermia y anovulacin, interfiriendo con la
fertilidad.
DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN:
Preparacin de la solucin: Dilyase previamente con 5 ml (la
presentacin de 10 mg) y con 25 ml (la presentacin de 50
mg) de agua inyectable, para obtener una concentracin de
epirubicina de 2 mg/ml. La va de administracin de BINARIN
es por infusin intravenosa lenta en un perodo de 3 a 5 minutos.
Las dosis recomendadas como agente nico son: De 60 a 90
mg por m2 de superficie corporal como dosis nica, por va
intravenosa repetida cada 21 das. Se pueden dividir las dosis en
dos das, , de 90 a 110 mg por m2 de superficie corporal cada
3 semanas. Otros esquemas de tratamiento que se han utilizado
incluyen: Como rgimen de dosis altas: de 120 a 135 mg por
m2 de superficie corporal, cada 3 semanas por va intravenosa,
, 45 mg por m2 de superficie corporal al da por tres das
consecutivos, cada tres semanas por va intravenosa.
Tambin se ha utilizado BINARIN en instilacin intravesical
como tratamiento local en cncer de vejiga con dosis de 50 mg
cada semana por 8 semanas, reduciendo la dosis a 30 mg si se
desarrolla cistitis qumica. Se recomienda reducir las dosis en
pacientes en los que se utilizan otros agentes antineoplsicos,
con hepatopatas, en edad avanzada o en aquellos que han
recibido quimio o radioterapia previa. Las dosis acumulativas no
deben de sobrepasar de 700 mg por m2 de superficie corporal.
SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES Y
MANEJO (ANTIDOTOS):
Las manifestaciones clnicas de la sobredosis con epirubicina
se caracterizan por la acentuacin de los efectos txicos,
principalmente mucositis y mielosupresin. El manejo incluye
medidas de soporte intrahospitalario, tratamiento sintomtico
de la mucositis, transfusin de plaquetas, granulocitos y
antibioticoterapia profilctica. Las dosis acumulativas de
epirubicina que exceden de 0.9 a 1g por m2 de superficie
corporal incrementa el riesgo de cardiotoxicidad pudindose
presentar insuficiencia cardiaca congestiva. El manejo incluye
digitlicos, diurticos e inhibidores de la ECA para disminuir la
postcarga.

33

PRESENTACIONES:
Caja con un frasco mpula con 10 mg 50 mg.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente. Protjase de la luz.
Hecha la mezcla el producto se mantiene estable durante 24 horas
conservado a temperatura ambiente o 48 horas en refrigeracin
entre 2C y 8C. No se congele.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre
durante el embarazo y la lactancia. Este medicamento deber
ser administrado nicamente por mdicos especialistas en
oncologa con experiencia en quimioterapia antineoplsica.
Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 511M98 SSA

IPP-A: CEAR-400751/RM 99

Bipodial
BICARBONATO DE SODIO Y CLORURO DE SODIO
Polvo

FRMULA:
La bolsa con polvo contiene: PS-34-XX PS-35-XX PS-44-XX
Bicarbonato de sodio
795 g
627 g
650 g
Cloruro de sodio
--224 g
--Una vez preparada la solucin contiene:
Bicarbonato
35 mEq
39 mEq
Sodio
35 mEq
59 mEq
Cloruros
20 mEq

37 mEq
37 mEq

INDICACIONES TERAPUTICAS:
BIPODIAL contiene bicarbonato de sodio en polvo el cual se
mezcla con agua purificada y concentrado cido para preparar
la solucin dializante utilizada en terapias de hemodilisis para
pacientes que as lo requieran.
La disolucin 1:34 corresponde a BIPODIAL PS-34-XX, la
disolucin 1:35.83 corresponde a BIPODIAL PS-35-XX y la
disolucin 1:44 corresponde a BIPODIAL PS-44-XX.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Las soluciones para hemodilisis no desarrollan farmacocintica
ni farmacodinamia, ya que no estn en contacto directo con
ningn rgano, aparato o tejido del organismo, debido a que
su accin la realiza a travs de una membrana semipermeable
por diferencias de gradiente osmtico. BIPODIAL, polvo
concentrado es mezclado en el hemodializador con la solucin
para hemodilisis.
CONTRAINDICACIONES:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES GENERALES:
El polvo de este producto y la solucin obtenida con su disolucin
debern usarse exclusivamente para el procedimiento de
hemodilisis. No deber usarse por otras vas de administracin.
La terapia de hemodilisis debe ser realizado por personas
capacitadas y familiarizadas con la operacin de las mquinas y
de la dilisis en general. No utilice el producto si se encuentra
daado. No inicie la terapia de hemodilisis hasta comprobar
que la disolucin se haya realizado apropiadamente.

34

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA:
Las precauciones y restricciones que limitan su uso durante
el perodo de embarazo y lactancia, estn ms con relacin al

procedimiento de hemodilisis que en relacin al producto,


por lo que el mdico valorar los beneficios ante los riesgos
potenciales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas que se presentan son inherentes al
procedimiento en s y no a la solucin ni al bicarbonato de sodio
y cloruro de sodio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
No debern agregarse otros productos o medicamentos al
polvo concentrado adems de la solucin concentrada para
hemodilisis y el agua tratada.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis y de efectos sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
INSTRUCCIONES PARA LA DISOLUCIN:
1.- Para diluir el contenido de la bolsa, se debe contar con un
recipiente o contenedor graduado al menos con 10 litros (como
los que se proveen junto con la mquina de hemodilisis). El
contenedor deber estar libre de bacterias y de contaminantes
qumicos. Llenar el contenedor para el BIPODIAL PS-34-XX
hasta la marca de 9.46 litros, para el BIPODIAL PS-35-XX
hasta la marca de 9.5 litros y para el BIPODIAL PS-44-XX
hasta la marca de 8.0 litros con agua purificada que cumpla con
las recomendaciones de AAMI, para agua para hemodilisis. La
temperatura del agua debe ser entre 24 y 30 C.
2.- Agregar el contenido de la bolsa dentro del contenedor y
asegurarse de cerrarlo perfectamente.
3.- Agitar el contenedor en forma suave, hasta que el polvo
se encuentre completamente disuelto en el agua. Evitar agitar
vigorosamente.
4.- Preprese y utilcese de inmediato. Deschese el sobrante.
NOTA: Antes de usarse verifique que la disolucin se haya
realizado apropiadamente y confirme que la conductividad del
lquido sea entre 13 y 15 milisiemens.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Una preparacin inadecuada puede causar que la solucin
para hemodilisis contenga una mayor o menor cantidad de
bicarbonato con relacin al contenido de la sangre, ocasionando
en consecuencia alteraciones en el pH plasmtico por la
diferencia de concentracin. Esto se previene verificando
cuidadosamente la preparacin de la solucin.
PRESENTACIONES:
Bolsa de plstico con 795, 851, y 650 g de polvo.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Dilyase previamente
antes de usarse. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 077M96 SSA
IPP-A: KEAR-07330060100003/RM 2007

Blomindex
BLEOMICINA
Solucin inyectable

FRMULA:
El frasco mpula con liofilizado contiene:
Sulfato de Bleomicina equivalente a 15 U de Bleomicina
Excipiente cbp
NOTA: Unidades = miligramos activos
La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 5 ml
INDICACIONES:
Blomindex est indicado para el tratamiento del carcinoma de
clulas escamosas de cabeza y cuello, carcinoma testicular
del tipo coriocarcinoma, carcinoma de clulas embrionarias y
teratocarcinoma, cncer de crvix, vulva, pene y carcinoma de
piel. Blomindex tambin se indica para el tratamiento de linfoma
de Hodgkin y no Hodgkin incluyendo el sarcoma de clulas
reticulares y linfosarcoma. Adems, Blomindex se utiliza en
algunos sarcomas de tejidos blandos, en osteosarcoma y en el
tratamiento de tumores de ovario de clulas germinales.
Blomindex tambin se utiliza a travs de la administracin
intracavitaria como tratamiento o profilaxis de los derrames
pleurales o peritoneales por infiltracin maligna.
En combinacin con otros agentes quimioterapeticos,
Blomindex se ha utilizado para el tratamiento de la micosis
fungoide en estadio avanzado. Asimismo, se ha utilizado
Blomindex intralesional para el tratamiento de las verrugas
vulgares que no responden al tratamiento convencional.
En pacientes con respuesta deficiente a radioterapias previas y/o
tumores recurrentes.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La bleomicina es un agente antineoplsico clasificado como
antibitico, pero que no se utiliza como antimicrobiano. Este
antibitico es producto de la fermentacin del Streptomyces
verticillus. La estructura de la bleomicina es compleja, el
centro de la molcula esta ligada al metal que contiene un
cromforo pirimidnico unido a propionamida, una cadena lateral
b-aminoalanina amida y los azcares L-glucosa y 3-0 carbamoild-manosa. La bleomicina forma complejos equimolares con
diversos metales como hierro y cobre. El mecanismo exacto
de accin no se conoce por completo pero al parecer su
actividad antineoplsica es a travs de la fragmentacin del
ADN. Aunque al parecer la bleomicina no es especifica del ciclo
celular, ha mostrado ser ms efectivo en la fase G2 produciendo
acumulacin celular donde muchas de ellas muestran
aberraciones cromosmicas que incluyen huecos, fragmentos,
translocaciones y rupturas de cromtides.
La bleomicina produce ruptura del ADN al interactuar con oxgeno
y hierro. En presencia de oxgeno y de un agente reductor, el
complejo metal-frmaco se activa y acta mecnicamente en la
forma de oxidasa ferrosa y de esta forma transfiere electrones del
hierro al oxgeno molecular para producir dicho gas. Adems,
se ha demostrado que la bleomicina y los complejos de metal
se activan por la accin de la enzima flavnica reductasa del
citocromo P 450-NADPH.
La bleomicina se une al ADN a travs de su pptido amino
terminal y el complejo activado genera radicales libres que se
encargan de la ruptura de ADN.
La bleomicina se degrada por una hidrolasa que aparece en
tejidos normales como el hgado. En pulmn y en piel la
actividad de la hidrolasa es limitada. Algunas clulas resistentes
a este antibitico contienen niveles elevados en la actividad
de la hidrolasa. En otras lneas celulares resistentes, otros
mecanismos, como la intensificacin de la capacidad para
reparar ADN, pueden culminar en resistencia.

Despus de la administracin intravenosa rpida de 15 U/m de


superficie corporal, se observaron concentraciones plasmticas
mximas de 1 a 5 mU/ml. La vida media de eliminacin es de 3
horas aproximadamente. La concentracin promedio en estado
de equilibrio de bleomicina en plasma con una dosis de 30 U/da
durante 4 a 5 das fue de 0.15 mU/ml.
Despus de la administracin intracavitaria, tanto intraperitoneal
como intrapleural, el 45% de la dosis de bleomicina se absorbe
dentro del sistema circulatorio.
La unin a protenas plasmticas es baja, solo del 1%. Se
biotransforma posiblemente por degradacin enzimtica.
La actividad enzimtica es variable en los tejidos siendo mas alta
en hgado, rin, mdula sea y ndulos linfticos, pero es baja
en piel y pulmones lo cual puede determinar la toxicidad y los
efectos antitumorales de la bleomicina. An se desconoce si los
metabolitos son activos.
Cuando la depuracin de creatinina es de 35 ml por minuto, la
vida media de eliminacin de bleomicina es de 115 minutos y
cuando la depuracin de creatinina es de menos de 35 ml se
disminuye el incremento exponencial.
Aproximadamente del 60% al 70% de la bleomicina se elimina
por va renal como medicamento sin cambios. Lo que se reduce
marcadamente en casos de insuficiencia renal.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad a Blomindex, e
idiosincrasia al medicamento. Blomindex se contraindica
tambin en pacientes con neumopata grave y durante el
embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
La administracin de Blomindex debe ser bajo la supervisin
de personal especializado en el manejo de agentes
quimioteraputicos.
La dosis de Blomindex debe ser ajustada individualmente para
cada paciente de acuerdo a la respuesta clnica y/o a la presencia
de reacciones secundarias y toxicidad.
Debido a que Blomindex puede ocasionar reacciones
de idiosincrasia en pacientes con linfoma, se recomienda
administrar una dosis de prueba de 1 a 2 U de Blomindex 2 a 4
horas previas al inicio de la terapia.
Se recomienda que previo al inicio del tratamiento y a intervalos
regulares durante el mismo se realicen evaluaciones de la funcin
renal, heptica y pulmonar. Se debe suspender de inmediato la
terapia con Blomindex ante cualquier signo de compromiso
respiratorio. Blomindex tambin se ha administrado por va
intraarterial lenta para el tratamiento de algunos tumores.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se ha establecido la seguridad de Blomindex en mujeres
embarazadas. Sin embargo, el uso de agentes antineoplsicos
sobre todo como quimioterapia combinada, debe evitarse si es
posible, especialmente durante el primer trimestre del embarazo.
Se ha reportado que la bleomicina es teratognico en ratones
cuando se les administr a dosis de 0.6 a 5 U por Kg de peso
por va intraperitoneal en los das 7 a 12 de edad gestacional.
Se recomienda que las mujeres en edad frtil tomen medidas
anticonceptivas seguras durante el tratamiento con agentes
citotxicos para evitar el embarazo.
Aunque no existe informacin suficiente acerca de s la
bleomicina se excreta en la leche materna, no es recomendable la
lactancia durante el tratamiento debido a los riesgos potenciales
sobre el recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
*Neumopata: Se puede presentar neumontis grave la cual
puede progresar a fibrosis qustica. Puede aparecer en 20 a
60% de los pacientes tratados generalmente 4 a 10 semanas
despus de iniciado el tratamiento. Ocurre ms frecuentemente
en pacientes mayores de 70 aos y en aquellos que reciben dosis
por arriba de 400 U lo cual puede ser irreversible y fatal.
*Reacciones en piel y mucosas: Estas reacciones parecen
estar relacionadas con las dosis acumulativas y aparecen 2 a 4

35

semanas despus de iniciado el tratamiento. Tambin se puede


presentar estomatitis leve.
*Otras reacciones: Nuseas, vmitos, prdida de apetito, prdida
de peso, alopecia, fiebre, dolor en el sitio de la inyeccin, flebitis,
reacciones locales y escalofros.

CLINICAS Y MANEJO (ANTIDOTOS):


Hasta el momento no existe antdoto conocido para el manejo
de la sobredosis con Blomindex. El manejo debe incluir
medidas de soporte general con vigilancia estrecha del perfil
neumolgico, heptico y renal.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


Se puede alterar la captacin celular del metotrexato cuando se
usa concomitante con Blomindex.

PRESENTACIN (ES):
Caja con un frasco mpula con liofilizado y ampolleta con
diluyente de 5 ml.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Las pruebas de funcin heptica y renal pueden verse alteradas.
Estos parmetros podran indicar el inicio de toxicidad.

ALMACENAMIENTO:
Consrvese en refrigeracin entre 2 y 8C. No se congele.

PRECAUCIN Y RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS,


MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios controlados que sean concluyentes
acerca de s la bleomicina es carcinognica. Sin embargo, se
ha demostrado malignidad secundaria con el uso de otros
agentes antineoplsicos, aunque no esta claro si este efecto est
relacionado a la mutagenicidad de los antineoplsicos o a las
acciones de inmunosupresin. Se ha reportado que la bleomicina
es teratognica en ratones. Aunque la bleomicina no ha mostrado
ser mutagnica de acuerdo a los ensayos de Ames, se han
reportado aberraciones cromosmicas en ratones cuando se les
administraron dosis altas de bleomicina.
Algunos antineoplsicos pueden causar supresin gnadal
produciendo amenorrea y azoospermia lo que puede interferir
con la fertilidad.
DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN:
Blomindex se puede administrar por va intravenosa,
intramuscular, intracavitaria intraarterial, intralesional y
subcutnea. Preparacin de la solucin: Blomindex para uso
intravenoso o intraarterial se puede reconstituir en 1 a 5 ml de
agua inyectable estril, solucin glucosada al 5% o solucin
de cloruro de sodio al 0.9%. Las siguientes precauciones son
recomendables para la preparacin de las soluciones:
Utilizar una cabina de contencin biolgica durante la
reconstitucin y dilucin de los medicamentos antineoplsicos
y el uso de guantes y mascarillas desechables.
El uso de una rea adecuada y una tcnica apropiada del
operador durante la transferencia de recipientes para evitar la
contaminacin del medicamento.
La disposicin apropiada y cautelosa de jeringas, agujas,
frascos, frascos mpulas y del medicamento no utilizado.
La dosis recomendada es:
Enfermedad de Hodgkin, carcinoma de clulas escamosas,
linfosarcoma, sarcoma de clulas reticulares y carcinoma
testicular: La dosis recomendada de Blomindex es 0.25 a 0.50
U por Kg de peso 10 a 20 U por m2 de superficie corporal
por va intramuscular o intravenosa. Como dosis de inicio, en la
enfermedad de Hodgkin se recomienda: 0.25 U por Kg de peso o
15 U por m2 de superficie corporal a pasar en 24 horas cada 4 a
5 das. La dosis de mantenimiento en la enfermedad de Hodgkin
una vez que se haya alcanzado una respuesta de cuando menos
el 50 % es de 1 U al da o 5 U cada semana por va intramuscular
o intravenosa.
Carcinoma de clulas escamosas de cabeza y cuello o
carcinoma cervicouterino: De 30 a 60 U al da a pasar en un
periodo de 1 a 24 horas por infusin arterial regional.
En derrames malignos:
Para los derrames pleurales de 15 a 120 U en 100 ml de solucin
de cloruro de sodio al 0.9% instilada a travs de la cavidad y
retirarla despus de 24 horas. Para los derrames peritoneales de
60 a 120 U en 100 ml de solucin de cloruro de sodio al 0.9%
instilada a travs de la cavidad y retirarla despus de 24 horas.
En verruga vulgar:
De 0.2 a 0.8 U intralesional una vez cada 2 a 4 semanas hasta una
dosis tope de 2 U de Blomindex.

36

SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta
mdica. Este medicamento deber ser administrado por mdicos
especialistas en oncologa con experiencia en quimioterapia
antineoplsica.
No se use en el embarazo y la lactancia.
MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO.
Reg. No. 375M2000 SSA
IPP-A: GEAR-102258/RM2001

Boplatex
Carboplatino
Solucin inyectable

FRMULA:
Cada frasco mpula con liofilizado contiene:
Carboplatino 150 mg
450 mg
Excipiente cs
INDICACIONES TERAPUTICAS:
BOPLATEX est indicado como tratamiento paliativo del
cncer de ovario refractario a la quimioterapia convencional.
Adems, est indicado para el tratamiento de cncer de ovario
avanzado en combinacin con otros agentes quimioteraputicos.
BOPLATEX tambin se utiliza para el tratamiento del cncer de
pulmn de clulas pequeas y no pequeas y en el carcinoma de
clulas escamosas de cabeza y cuello.
En combinacin con otros agentes, BOPLATEX se ha utilizado
para el tratamiento de carcinoma testicular avanzado de clulas
transicionales.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El carboplatino es un agente antineoplsico que acta contra
una gran variedad de tumores slidos y pertenece al grupo de
agentes citotxicos conocidos como complejos de coordinacin
del platino, de los cuales el cisplatino fue el primer compuesto
utilizado como antineoplsico. El mecanismo exacto de accin
es desconocido, aunque se sabe que acta de forma similar al
cisplatino. Por lo tanto, es muy probable que el carboplatino se
introduzca a la clula por medio de difusin de igual manera a
los complejos de coordinacin del platino pudiendo reaccionar
con el DNA formando uniones cruzadas intercordonales o
intracordonales interfiriendo con su funcin.
Estos efectos no parecen ser especficos de alguna fase del
ciclo celular. La hidrlisis de cloruro que es posiblemente
el responsable de la formacin de especies activadas del
medicamento ocurre en menor proporcin que con cisplatino.
Esta diferencia en el ndice de hidrlisis parece ser la responsable
en cuanto a la potencia entre carboplatino y cisplatino, aunque,
es probable que se produzcan igual nmero de uniones cruzadas
entre ambos agentes lo que les confiere efectos biolgicos y
adversos equivalentes. Cuando se administra el carboplatino por

infusin intravenosa en pacientes con depuracin de creatinina


de 60 ml/min. o ms, exhibe una declinacin de los niveles
plasmticos de forma bifsica con una vida media inicial alfa
de 66 a 120 minutos y una vida media de postdistribucin fase
beta de 156 a 354 minutos. La unin a protenas plasmticas
no es significativa. Existen cantidades no apreciables de otras
sustancias de bajo peso molecular que contienen platino. Sin
embargo, el platino que contiene el carboplatino se une de una
forma irreversible a las protenas y es eliminada lentamente con
una vida media mnima de 5 das.
La principal va de eliminacin del carboplatino es la renal.
Cuando la depuracin de la creatinina es normal, cerca del 65%
del medicamento es eliminado dentro de las primeras 12 horas y
el 71% dentro de 24 horas, casi todo sin cambios.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda que el carboplatino sea administrado bajo
supervisin mdica especializada e intrahospitalariamente sobre
todo durante la fase inicial del tratamiento.
La dosis de carboplatino debe ser individualizada para cada
paciente de acuerdo a la respuesta clnica y/o a la presencia de
toxicidad.
Cuando se administra el carboplatino por infusin intravenosa
continua en 24 horas o la dosis total dividida en 5 das
consecutivos disminuye la severidad de las nuseas y el vmito,
pero no as el riesgo de nefrotoxicidad y ototoxicidad.
El carboplatino puede causar depresin de la mdula sea, esta
depresin es dosis dependiente y puede ser ms severa en los
pacientes que recibieron cisplatino.
Se deben tener precauciones especiales en aquellas personas
que desarrollen trombocitopenia durante el tratamiento con
carboplatino. Estas medidas incluyen inspeccin regular de los
sitios de venopuncin, de piel y mucosas, evaluacin de heces
y orina en la bsqueda de sangre oculta, cuidados extremos al
realizar procedimientos invasivos, disminucin de la frecuencia
de venopuncin (el uso de catteres implantables Port-A-Cath
son recomendables para este fin). Asimismo, se deben evitar
medicamentos tipo cido acetil saliclico y alcohol por el riesgo
de ocasionar sangrado gastrointestinal.
Los pacientes que desarrollen leucopenia deben ser observados
cuidadosamente para descartar oportunamente signos de
infeccin. En los pacientes neutropnicos que desarrollen fiebre
se debe instaurar antibioticoterapia empricamente hasta obtener
los resultados de los cultivos.
Es recomendable que los cursos de carboplatino se realicen con
una frecuencia de 4 semanas para permitir la recuperacin de
la mdula sea.
Las dosis subsecuentes de carboplatino no deben realizarse
hasta que el recuento plaquetario alcance 100,000 por mm3 y los
leucocitos 2,000 por mm3.
Deben evitarse agujas o equipos intravenosos que contengan
aluminio ya que ste reacciona con el platino formando
precipitados y disminuyendo la potencia del carboplatino.
CONTRAINDICACIONES:
No se administre BOPLATEX cuando exista el antecedente
de hipersensibilidad al carboplatino o a otros compuestos
que contengan platino. BOPLATEX no debe ser utilizado en
pacientes con mielosupresin severa, nefropata grave y en caso
de sangrado significativo. Asimismo, no deber utilizarse durante
el embarazo y la lactancia.
PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque no se han realizado estudios bien controlados en
humanos, se ha demostrado que el carboplatino es embriotxico
y teratognico en ratas. Por lo que las mujeres en edad
reproductiva con posibilidad de embarazarse debern de
utilizar mtodos efectivos de anticoncepcin. No se sabe si el
carboplatino es excretado en la leche materna por lo que no se
recomienda la lactancia durante el tratamiento debido al riesgo
elevado de producir reacciones adversas graves sobre el recin
nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las siguientes reacciones se han reportado con el uso
de carboplatino: Trastornos Hematolgicos: Depresin de la

mdula sea, la cual es dosis dependiente y se manifiesta por


trombocitopenia, leucopenia y neutropenia. El recuento ms bajo
de leucocitos ocurre el da 21 y la recuperacin aparece hacia
el da 30.
La depresin hematolgica ocurre con mayor frecuencia en
pacientes con deterioro de la funcin renal y en pacientes en edad
avanzada. Aunque estos trastornos pueden ser reversibles, se
pueden presentar complicaciones hemorrgicas e infecciosas.
Tambin se puede presentar anemia, la cual puede requerir de
transfusin sangunea.
Trastornos gastrointestinales: ocurren frecuentemente
nuseas y vmitos, sobre todo cuando se utilizan
concomitantemente otros agentes emetognicos, otros efectos
incluyen diarrea y estreimiento.
Trastornos Neurolgicos: La neuropata perifrica caracterizada
por hormigueo y entumecimiento de los dedos de manos y pies
ocurre con mayor frecuencia en pacientes mayores de 65 aos.
Tambin se puede presentar visin borrosa.
Otras reacciones incluyen alteraciones de la funcin renal y
heptica. Estas alteraciones son por lo regular leves y reversibles.
Adems, se han reportado alopecia, estomatitis, prdida del
apetito y reacciones alrgicas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El uso concomitante de medicamentos mielodepresivos y
citotxicos con carboplatino puede incrementar el riesgo de
depresin sobre la mdula sea. Aunque el carboplatino tiene
efecto nefrotxico y ototxico limitado, el uso combinado con
aminoglucsidos puede incrementar el riesgo de nefrotoxicidad
y ototoxicidad.
Debido a la inmunosupresin que puede causar el carboplatino,
no se debe administrar vacunas de virus vivos, por la posible
potencializacin de la replicacin de los virus de la vacuna,
incrementndose los efectos adversos de estos virus y
disminuyendo la respuesta de los pacientes.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Se puede encontrar un incremento leve y reversible hasta en
un 50% de los casos de la transaminasa glutmico oxalactica
(TGO), fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas. Se ha presentado
una elevacin en los niveles de creatinina srica, del nitrgeno
urico y del cido rico, as como disminucin del sodio,
potasio, calcio y magnesio, siendo tambin leves y reversibles.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos
sobre el posible efecto de CARCINOGNESIS, aunque en ratas,
el carboplatino ha demostrado ser carcinognico. Tanto estudios
in vivo como in vitro han demostrado que el carboplatino
es mutagnico. En ratas, el carboplatino es embriotxico y
teratognico. Cuando se utiliza quimioterapia combinada se
ha presentado insuficiencia gonadal dando como resultado
anovulacin y azoospermia interfiriendo con la fertilidad, pero no
se ha asociado este efecto en especial a algn agente individual.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La va de administracin de BOPLATEX es exclusivamente
intravenosa.
Las
siguientes
precauciones
son
recomendables para la preparacin de las soluciones:
Utilizar una cabina de contencin biolgica durante la
reconstitucin y dilucin de los medicamentos antineoplsicos y
el uso de guantes, bata, gafas y mascarillas desechables.
El uso de una tcnica apropiada, el rea adecuada y de
personal entrenado durante la transferencia de recipientes para
evitar la contaminacin del medicamento.
La disposicin apropiada y cautelosa de jeringas, agujas,

37

frascos, mpulas y del medicamento no utilizado.


Preparacin de la solucin: Dilyase previamente con 15 ml
o 45 ml de agua inyectable estril, con solucin de cloruro de
sodio al 0.9% o con solucin glucosada al 5 % para lograr una
concentracin de carboplatino de 10 mg/ml.
Carcinoma de ovario:
Avanzado: 300 mg por m2 de superficie corporal por va
intravenosa, una vez cada 4 semanas (da 1) por seis ciclos, en
combinacin con ciclofosfamida, 600 mg por m2 de superficie
corporal, una vez cada 4 semanas (da 1) por seis ciclos, por
infusin intravenosa continua en 15 a 60 minutos.
Refractario a otros esquemas de quimioterapia: 360 mg por
m2 de superficie corporal por va intravenosa, una vez cada 4
semanas. Una dosis inicial de 250 mg por m2 de superficie
corporal es recomendada en pacientes con depuracin de
creatinina de 41 a 59 ml por minuto. Cuando la depuracin
de creatinina es menor a 16-40 ml/min la dosis de inicio
recomendada es de 200 mg por m2 de superficie corporal.
Los pacientes geritricos pueden requerir dosis menores.
Las dosis subsecuentes deben ser administradas una vez cada
cuatro semanas y de acuerdo al siguiente cuadro:
NADIR DESPUES DE
LA DOSIS PREVA
CELULAS POR mm3
NEUTROFILOS
> 2000
500-2000
< 500

% DE LA DOSIS
PREVA
A ADMINISTRARSE

PLAQUETAS
> 100,000
50,000-100,000
<50,000

125
100
75

Para el resto de las indicaciones, la dosis sugerida es de 400


mg por m2 de superficie corporal.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIS O INGESTA
ACCIDENTAL:
Se han reportado alteraciones de los perfiles renales, hepticos
y hematolgicos cuando se utiliza el carboplatino a dosis altas.
Adems, se ha reportado prdida de la visin en raras ocasiones
al utilizar el carboplatino a dosis mayores de las recomendadas.
Generalmente estos efectos son reversibles cuando se suspende
el tratamiento.
No hay antdoto conocido para el manejo de sobredosis del
carboplatino. El manejo incluye medidas de soporte intrahospitalarias vigilando sobre todo los perfiles hematolgico, renal
y heptico.
PRESENTACIONES:
Caja con un frasco mpula con liofilizado con 150 mg o 450
mg.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C en
lugar seco. Protjase de la luz dentro de su empaque. Hecha la
mezcla el producto se conserva durante 8 horas a temperatura
ambiente a no ms de 25 C o durante 24 horas en refrigeracin
entre 2-8C. No se congele.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de
los nios. Su venta requiere receta mdica. Este medicamento
debe ser administrado nicamente por mdicos especialistas en
oncologa con experiencia en quimioterapia antineoplsica. No
se administre durante el embarazo y la lactancia.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

38

Reg. No. 442M98 SSA


IPP-A: DEAR-03361200161/RM 2003

Bromurex
PANCURONIO
Relajante Muscular No Despolarizante
Solucin Inyectable

FRMULA:
Cada ampolleta contiene:
Bromuro de Pancuronio
Vehculo cbp

4 mg
2 ml

INDICACIONES TERAPUTICAS:
BROMUREX se indica en los siguientes casos:
1.- Auxiliar en la anestesia para obtener la relajacin muscular,
particularmente de la pared abdominal.
2.- Para facilitar la intubacin endotraqueal.
3.- Para facilitar las maniobras ortopdicas.
4.- En el estatus asmticus mdicamente intratable.
5.- En el tratamiento del ttanos y en envenenamiento por
mordeduras de serpientes cuando se presenta.
6.- Para facilitar algunas maniobras mdicas exploratorias.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El bromuro de pancuronio es un relajante muscular que acta
como bloqueador de la conduccin neuromuscular por
competicin con los receptores colinrgicos. Despus de la
inyeccin intravenosa el efecto mximo del pancuronio se
alcanza en menos de 3 minutos en los adultos y 90 segundos
en nios. La accin inicia aprox. a los 20 30 segundos, con
un efecto mximo entre los dos y los tres minutos, debido
a esto son requeridas dosis complementarias. Hay dilucin
en el compartimento vascular y se establece equilibrio en el
compartimento intersticial. La unin con las protenas plasmticas
es pequea. De forma simultnea se produce una fijacin a nivel
de las placas terminales en la unin neuromuscular. Termina con
una nueva redistribucin hacia el plasma y una desacetilacin
heptica ocurre aprox. a una tercera parte del medicamento, el
resto es excretado sin cambios en la orina y en la bilis.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica su uso en neonatos y en pacientes con miastenia
gravis, niveles bajos de colinesterasa, desnutricin severa,
exposicin a insecticidas neurotxicos, insuficiencia heptica
grave, hiper e hipokalemia. Adems se contraindica su empleo
en pacientes en los cuales es riesgosa la elevacin de la tensin
arterial y en pacientes con hipersensibilidad conocida a los
bromuros.
PRECAUCIONES GENERALES:
El bromuro de pancuronio no debe ser mezclado con otras
soluciones en la misma jeringa dado que el cambio de pH puede
causar precipitacin de la solucin.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El bromuro de pancuronio puede ser empleado en la mujer
embarazada que va a ser sometida a cesrea, ya que los estudios
demuestran que el pancuronio atraviesa la barrera placentaria
en bajas cantidades. No obstante se recomienda guardar las
precauciones debidas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Frecuentes: Taquicardia, aumento de la presin arterial,
aumento del gasto cardaco. Constantes: Disminucin de la
presin intraocular, miosis. Ocasionales: Diaforesis en nios,

sialorrea, hipersensibilidad leve.


INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
A) Con anestsicos generales: halotano, metoxiflurano,
isoflurano y enflurano. B) Con los antibiticos: aminoglucsidos,
tetraciclina, clindamicina y lincomicina. C) Con los
bloqueadores de los canales de calcio. D) Compuestos anticolinesterasa: neostigmina, piridostigmina y edrofonio. E)
Frmacos miscelneos: Trimefn, analgsicos opioides,
procana, lidocana, quinidina, fenelzina, propranolol, sales de
magnesio, corticosteroides, glucsidos de la digital, cloroquina,
catecolaminas y diurticos.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
A la fecha no se conocen alteraciones laboratoriales causadas
por el bromuro de pancuronio.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
El bromuro de pancuronio deber aplicarse nicamente en
clnicas y hospitales que posean equipo apropiado y solamente
por anestesilogos. El paciente que reciba pancuronio deber
ser sometido a intubacin y anestesia y deber permanecer con
respiracin artificial hasta que la funcin respiratoria espontnea
se restablezca por completo. Es riesgosa la administracin de
relajantes musculares despolarizantes (suxametonio) despus de
haber aplicado bromuro de pancuronio. De igual forma se deber
corregir lo antes posible las alteraciones hidroelectrolticas y de
pH en el paciente cuando se utilice pancuronio. En los casos
de hepatopata o de hipotermia pueden requerirse dosis mayores
para obtener el efecto deseado. No existen a la fecha estudios
que indiquen que el bromuro de pancuronio sea carcingeno,
mutgeno, teratgeno, ni que altere la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
BROMUREX se administra por va intravenosa.
Para intubacin
y como relajante
muscular en
cirugas
ADULTOS
NIOS

DOSIS inicial
mg/kg de peso

DOSIS
de mantenimiento
mg/kg de peso

0.040 - 0.1
0.02 - 0.1

0.01 - 0.02
0.01 0.015

Se recomienda que en pacientes ancianos la dosis se disminuya,


por otra parte cuando el paciente sea obeso se recomienda que el
clculo en mg/kg se base inicialmente en el peso ideal.
Debern tomarse en cuenta la tcnica anestsica empleada, el
tiempo que se va a utilizar, los medicamentos que estn siendo
utilizados y el estado general de cada paciente.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
El caso de sobredosis se manifiesta por parlisis o depresin
respiratoria intensa y prolongada. En tal caso se deber
continuar con la respiracin asistida adems de la aplicacin de
metilsulfato de neostigmina a dosis de 2 a 3 mg (sin pasar de 5
mg) con 0.6 a 1.2 mg de sulfato de atropina.
La aplicacin deber hacerse i.v. lenta. En nios se recomiendan
50 mcg/kg de peso de neostigmina ms atropina en relacin 2:1
3:1.
PRESENTACIN:
Caja con 5 y con 50 ampolletas de 4 mg/2 ml para Venta al
Pblico.Caja con 50 ampolletas de 4 mg/2 ml para Mercado de
Genricos Intercambiables.

ALMACENAMIENTO:
Consrvese en refrigeracin entre 2 - 8C. No se congele.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica.
ESTE MEDICAMENTO ES DE ALTO RIESGO.
No se deje al alcance de los nios.
No se use la solucin si no est transparente, si contiene
partculas en suspensin o sedimentos. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 265M92 SSA
IPP-A: IEAR-113836/2002

BROSPINA
Clorhidrato de buprenorfina
Solucin inyectable

FRMULA:
Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de buprenorfina
equivalente a 0.3 mg de buprenorfina. Vehculo cbp 1.0 ml
Contiene 5% de Glucosa
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Analgsico Narctico (Agonista-Antagosnista)
BROSPINA est indicada para el control del dolor de
moderado a severo que se presenta en el perodo postquirrgico
en el dolor secundario a cncer avanzado y en pacientes con
infarto agudo al miocardio. Adems, es til como adyuvante
anestsico para proporcionar analgesia en procedimientos
anestsicos generales o locales.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La buprenorfina es un analgsico opioide agonista-antagonista
con actividad agonista parcial. Es un opioide semisinttico
altamente lipfilo derivado de la tebana. La buprenorfina
produce analgesia y otros efectos en el sistema nervioso
central (SNC) que son cualitativamente semejantes a los de
la morfina. El mecanismo exacto de accin no se conoce por
completo, pero al parecer la buprenorfina acta como un
agonista mu parcial inhibiendo selectivamente la liberacin de
neurotransmisores de las terminaciones nerviosas aferentes que
conducen estmulos dolorosos alterando tanto la percepcin del
dolor como la respuesta emocional al dolor. La buprenorfina
ejerce principalmente actividad agonista parcial sobre los
receptores mu y en menor medida sobre los receptores kappa
y actividad antagonista desplazando los sitios de unin de
los receptores de opioides inhibiendo competitivamente sus
acciones. Debido a la alta afinidad que tiene la buprenorfina
sobre los receptores mu y a una menor actividad intrnseca
sobre estos receptores en comparacin con la morfina u otros
analgsicos opioides potentes, puede precipitar los sntomas de
deprivacin a los opioides en pacientes con dependencia a estos
agentes. Sin embargo, gracias a su actividad agonista parcial,
la buprenorfina puede atenuar los sntomas espontneos de
deprivacin provocados por la interrupcin brusca de opioides.
La buprenorfina se disocia muy lentamente de los receptores mu.
Los receptores mu se encuentran ampliamente distribuidos a lo
largo del SNC, principalmente en el sistema lmbico, tlamo,
hipocampo y cerebro medio, as como en las lminas I, II, IV
y V del asta dorsal en la mdula espinal. Los receptores kappa
se localizan predominantemente en la mdula y en la corteza

39

cerebral. Una dosis de 0.3 mg de buprenorfina es equianalgsica


a 10 mg de morfina cuando se administra por va intramuscular.
La buprenorfina se absorbe relativamente bien por todas las vas
de administracin. Por va intramuscular, la absorcin es rpida
en 5 a 10 minutos y alcanza concentraciones plasmticas dentro
de 10 minutos despus de su administracin intravenosa. La vida
media de la buprenorfina es trifsica. Una distribucin rpida de
2 minutos, una redistribucin de 18 minutos y una eliminacin
de 2 a 3 horas en promedio. Cerca del 96% de la buprenorfina
se encuentra unida a protenas plasmticas principalmente a
globulinas. La unin a albmina no es significativa.
La biotransformacin es principalmente heptica experimentando
un amplia circulacin enteroheptica y se metaboliza por Ndesalquilacin y conjugacin a norbuprenorfina. El inicio de
accin analgsica por va intramuscular es de aproximadamente
15 minutos siendo mas rpida por va intravenosa. Como
antagonista de los efectos del fentanil o del sulfentanil tiene un
inicio de accin en 15 minutos.
La buprenorfina alcanza su efecto analgsico mximo cuando
se administra por va intramuscular en una hora. La duracin de
su accin analgsica por va intramuscular o intravenosa es de
6 horas en la mayora de los pacientes, aunque en otros puede
ser mayor de 10 horas. Por va epidural despus de una dosis
de 0.3 mg su efecto analgsico mximo es de 12 horas. La
depresin respiratoria puede ser mas prolongada que la inducida
por morfina. La eliminacin se hace principalmente por las heces
como buprenorfina sin cambios en un 70% y el resto se excreta
en la orina como metabolitos desalquilados y como buprenorfina
conjugada. Se han identificado en la orina pequeas cantidades
de buprenorfina sin cambios.
CONTRAINDICACIONES:
BROSPINA se contraindica en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad al principio activo. Asimismo, debe evitarse
en hipertensin intracraneal, depresin del SNC, dao heptico
o renal severo, intoxicacin alcohlica y en pacientes con
hipertrofia prosttica.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis y el intervalo de las dosis de BROSPINA deben
individualizarse para cada paciente de acuerdo a su condicin
fsica, la severidad del dolor y al uso concomitante de otros
analgsicos. Una dosis de 300 mcg de BROSPINA proporciona
analgesia equivalente a 10 mg de morfina intramuscular.
Se recomienda que BROSPINA se administre lentamente
por espacio de 1 a 2 minutos especialmente cuando se
utilicen dosis altas ya que se ha reportado con otros opioides
que la administracin rpida de estos medicamentos se asocia
a reacciones anafilactoides, hipotensin arterial, depresin
respiratoria severa, colapso circulatorio y paro cardiaco.
BROSPINA puede causar depresin respiratoria por efecto
directo sobre el centro respiratorio del tallo cerebral. La
depresin respiratoria se presenta con mayor frecuencia en
pacientes sensibles a la buprenorfina o con dosis altas de este
medicamento. El riesgo de depresin respiratoria se incrementa
en pacientes ancianos, debilitados o severamente enfermos, por
lo que se deben extremar las precauciones y realizar ajuste de
las dosis. BROSPINA al igual que otros analgsicos opioides
puede incrementar la presin intracraneal, en pacientes con
traumatismo craneoenceflico y en otras entidades donde exista
hipertensin intracraneal el riesgo de depresin respiratoria es
mayor. La administracin de dosis repetidas de algn analgsico
opioide puede favorecer al desarrollo de tolerancia a los
analgsicos. Los primeros signos de tolerancia se manifiestan
por una disminucin en la duracin de la analgesia. Los
pacientes que desarrollan tolerancia a algn narctico pueden
tener tolerancia cruzada a otros analgsicos opioides.
La interrupcin brusca de los analgsicos opioides puede
causar sndrome de abstinencia, el cual se puede minimizar
disminuyendo gradualmente los medicamentos. BROSPINA
puede causar dependencia fsica y psquica aunque en menor
medida que con otros analgsicos opioides.

40

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL

EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos sobre
la seguridad de BROSPINA en el embarazo ni como analgesia
obsttrica. Asimismo, se desconoce si BROSPINA se excreta
en la leche materna. Por lo tanto, el uso de este medicamento
durante el embarazo y la lactancia debe ser utilizado solamente
valorando los riesgos potenciales contra los beneficios.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas mas comnmente observadas con el
uso de BROSPINA son mareos, sedacin, nuseas y vmito.
Otros efectos adversos incluyen: confusin mental, somnolencia,
letargia, disminucin de las habilidades fsicas y mentales,
ansiedad, delirio, cambios del estado emocional, espasmo
uretral y del esfnter vesical, retencin urinaria, prurito, erupcin
cutnea y depresin respiratoria.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El uso concomitante de BROSPINA con alcohol, inhibidores
de la monoaminoxidasa (IMAO) y medicamentos depresores del
SNC puede potencializar la depresin respiratoria y la hipotensin
arterial. Debido a su actividad antagonista, BROSPINA puede
disminuir los efectos teraputicos de otros analgsicos opioides
y de igual manera puede revertir la depresin respiratoria que
ocasiona el fentanil y sulfentanil.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede ocurrir elevacin de los niveles plasmticos de amilasa
y lipasa .
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados con BROSPINA
en relacin a efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis y sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
BROSPINA pude ser administrada por va intravenosa o
intramuscular. Las dosis debern ajustarse a la severidad del
dolor y a la sensibilidad de cada paciente. La dosis recomendada
para adultos de BROSPINA es de 300 mcg (0.30 mg) cada 6
horas. Si se requiere se puede administrar una dosis adicional de
300 mcg a los 30 minutos despus de la dosis de inicio.
SOBREDOSIS E INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
CLINICAS Y MANEJO: (ANTIDOTOS)
La sobredosis con BROSPINA se manifiesta por escalofros,
piel hmeda y fra, confusin mental, convulsiones, pupilas
puntiformes, depresin respiratoria, somnolencia profunda,
bradicardia e hipotensin arterial. El manejo inmediato debe
encaminarse al soporte de la funcin cardiorespiratoria y a
medidas para revertir sus efectos con el uso de antagonistas
de opioides. Se debe mantener una va area permeable
mediante intubacin endotraqueal para mantener una ventilacin
controlada o asistida. Cuando ocurre hipotensin se debe
administrar soluciones intravenosas para mejorar la volemia, si
se requiere se pueden utilizar agentes vasopresores. La naloxona
es el antagonista de eleccin para los analgsicos opioides. Sin
embargo, dosis de 16 mg o mas puede que no reviertan por
completo la depresin respiratoria u otros efectos relacionados
a la buprenorfina. Otro agente utilizado para revertir la depresin
respiratoria cuando la naloxona fracasa es el doxapram a dosis
de 500 mcg a 1 mg por kg de peso por va intravenosa como
dosis nica. Si se requiere se puede repetir la dosis a intervalos
de 5 minutos.
PRESENTACIN:
Caja con 6 ampolletas de 1 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C. Protjase
de la luz dentro de su empaque.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de
los nios. Su venta requiere receta mdica que se retendr en
la farmacia. Su uso durante el embarazo y lactancia queda bajo
la responsabilidad del mdico. El uso prolongado aun a dosis
teraputicas puede causar dependencia. Evite conducir vehculos
automotores y maquinaria pesada durante el uso de este medi
camento. Marca Registrada.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 309M99 SSA IPP-A: AEAR-03390702522/RM
2004

Brospina SL
BUPRENORFINA
Tableta Sublingual

FRMULA: Cada tableta contiene:


Clorhidrato de buprenorfina equivalente a
de buprenorfina
Excipiente cbp

0.2 mg
1 tableta

INDICACIONES TERAPUTICAS:
La buprenorfina es un potente analgsico opioide, clasificado
por su perfil farmacolgico como agonista antagonista,
derivado de la tebana. Est indicada en el manejo del dolor de
moderada a severa intensidad, ya sea de presentacin aguda o de
evolucin crnica, en los campos de dolor nociceptivo o mixto,
en tcnicas analgsicas mutimodales o como monofrmaco,
segn el escenario clnico manejado. Tambin est indicada
en la rotacin de opioides, atendiendo las diferentes razones y
sugerencias para este tipo de modalidad teraputica. Indicado
tambin en el tratamiento de las adicciones o dependencias a
opioides y opiceos.
Es un eficaz coadyuvante anestsico en las tcnicas anestsicas
balanceadas. Algunos escenarios clnicos para indicar su uso
son: Dolor Perioperatorio, especialmente Post-operatorio; Dolor
por Cncer; Dolor Crnico No Maligno; Dolor en Traumatologa;
Dolor en Reumatologa; Dolor Bajo de Espalda; Dolor por Artritis
u Osteoartritis; Tratamiento de Adicciones; Tratamiento de
Pacientes Terminales ( Mdicina Paliativa); Tratamiento del dolor
en pediatra o geriatra; etc.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La buprenorfina es un agonista parcial en los receptores mu y
un antagonista en los receptores kappa. Comparativamente con
los agonistas puros, como la morfina o hidromorfona, se ha
observado que la buprenorfina sublingual produce los tpicos
efectos agonistas mu, solamente limitados por su Efecto
Techo y a altas dosis puede presentar efectos antagonistas.
Es aproximadamente 30 veces mas potente que la morfina
(administrada parenteralmente).
Despus de la administracin sublingual de buprenorfina, es
fcilmente absorbida por la mucosa oral, y se observan niveles
plasmticos del frmaco, sus niveles muestran un incremento
lineal al incrementar las dosis, pudiendo presentarse cierta
variabilidad entre los diferentes pacientes. El inicio del efecto
analgsico de la buprenorfina parenteral es de entre 45 y 60
minutos, existen referencias que ubican el efecto analgsico
cuando se administra va sublingual entre 60 minutos y su
concentracin mxima plasmtica a los 90 minutos. En un
estudio clnico durante 10 horas, despus de administrar 400

u 800 microgramos va sublingual, la concentracin plasmtica


pico se observ en promedio a los 200 minutos (rango de 90
a 360 minutos), la biodisponibilidad se menciona entre 30 y 50
%. La buprenorfina tiene al parecer un inicio de accin lento pero
una duracin de accin prolongada. La duracin de su accin
teraputica es de entre 3 y 14 horas, despus de una dosis nica,
algunas referencias ubican el promedio de duracin de accin
en 8 horas. Pacientes con dolor crnico han sido tratados con
buprenorfina sublingual durante varios meses sin necesidad de
incrementar las dosis, indicando que el desarrollo del fenmeno
de tolerancia a su efecto analgsico pudiera ser menor con la
buprenorfina que con otros opioides.
Algunos pacientes refieren adecuado efecto analgsico pero
efectos secundarios como sedacin y nusea; la suspensin
abrupta de buprenorfina en pacientes dependientes, desencadena
un sndrome de abstinencia de intensidad leve a moderada,
mucho menos severo que en el caso de morfina. El sndrome
de abstinencia es de inicio tardo, siendo de entre 2 das a 2
semanas posteriores a la suspensin abrupta del frmaco.
La buprenorfina se une en un 96% a protenas, se metaboliza
en hgado, siguiendo la va metablica CYB3A3/4, su vida
media se reporta entre 1.2 y 7.2 horas, se produce un metabolito
(norbuprenorfina) y se elimina principalmente en heces, los
metabolitos se eliminan por orina.
Es importante considerar que la farmacocintica es diferente y la
biodisponiblidad es menor si se degluten las tabletas (diseadas
para su administracin sublingual), por tanto se alteraran sus
efectos clnicos.
CONTRAINDICACIONES:
Si existe antecedentes de hipersensibilidad a este medicamento
o a analgsicos de la misma familia farmacolgica. En pacientes
con insuficiencia respiratoria grave, o insuficiencia heptica
grave.
PRECAUCIONES GENERALES:
Este frmaco se indica para aliviar o controlar el dolor, no est
definido su uso como analgsico preventivo. Como todos los
opioides, an a dosis teraputicas se pueden presentar efectos
adversos, incluyendo depresin respiratoria, de intensidad
variable, dependiendo del estado general del paciente y de
interacciones medicamentosas. Al indicarse a pacientes con
labilidad emocional o antecedentes de adicciones, se debe dar
seguimiento clnico estrecho.
El uso prolongado del frmaco puede desencadenar dependencia
fsica, y la suspensin abrupta de su administracin puede
desencadenar el sndrome de abstinencia.
Al administrar el frmaco es posible que el paciente presente
somnolencia y mareos, por lo que no se recomienda manejar
maquinaria o equipos que requieran de alta concentracin mental
para su uso.
Los efectos secundarios de la buprenorfina pueden incrementarse
al combinarse con cualquier substancia con efectos depresores
centrales, como alcohol, anestsicos halogenados, hipnticos,
barbitricos, etc.
En pacientes con alteraciones respiratorias, como asma,
insuficiencia o disfuncin ventilatoria, Epoc, cor pulmonale,
depresin respiratoria preexistente, se debe manejar con
precaucin e individualizando dosis. En pacientes con
insuficiencia heptica, se deber manejar con precaucin y
seguimiento clnico estrecho, ya que el metabolismo se realiza
en hgado y si no es adecuado se puede presentar aumento de
los efectos teraputicos y secundarios.
Puede provocar espasmo de vas biliares. Manejarse
con precaucin en pacientes ancianos y debilitados, con
hipotiroidismo, con insuficiencia renal grave o insuficiencia
suprarrenal, con depresin del SNC o en estado de coma,
psicosis txica, delirium tremens o intoxicacin alcohlica
aguda. Es necesario considerar el potencial efecto secundario de
la buprenorfina en relacin al aumento de la presin del LCR,
que en un paciente neurolgico pudiera ser relevante, sobre

41

todo si existe aumento de la presin intracraneal previamente,


como pudiera ser el caso de los pacientes con traumatismos
craneales.
Por sus efectos antagonistas, se debe manejar con cuidado
en pacientes con adicciones a opioides, o con dependencia
fsica, para no eliminar efectos analgsicos o desencadenar
sintomatologa por abstinencia.
Se debe evitar la deglucin de las tabletas diseadas para su
absorcin por la mucosa oral.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se cuentan con suficientes evidencias clnicas para definir el
impacto integral en las mujeres embarazadas. Se han reportado
casos de depresin respiratoria en neonatos, cuando se
administra buprenorfina en las etapas finales del embarazo; as
como casos de sndromes de abstinencia en el neonato cuando
se administr la buprenorfina, de manera prolongada, durante el
ltimo trimestre del embarazo. Por lo anterior no se recomienda
el uso de buprenorfina en mujeres embarazadas, quedando a
juicio del mdico tratante el valorar su uso en trminos de riesgobeneficio en cada caso especfico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
El efecto secundario mas frecuentemente reportado es la
sedacin superficial, o un estado de sueo, del cual, el paciente
facilmente reacciona ante estmulos comunes. En pediatra los
mas frecuentemente reportados son la nusea y el vmito, por lo
que se deber manejar el riesgo de broncoaspiracin.
Otros efectos secundarios reportados (entre 1% y 10%) son:
mareo, vrtigo, depresin respiratoria, dependencia fsica
y psquica, diaforsis, hipotensin, somnolencia, miosis,
cefalea, hipoventilacin. Rara vez (menos del 1%) se reportan:
confusin, euforia, debilidad, fatiga, boca seca, nerviosismo,
alteraciones visuales, retencin urinaria, depresin, alteraciones
en el lenguaje (disartria), parestesias, hipertensin, bradicardia
o taquicardia, disnea, constipacin, cianosis, prurito, acfenos,
conjuntivitis, bloqueo de Wenckebach y psicosis.
Muy rara vez se han reportado eventos de: alucinaciones,
despersonalizacin, coma, dispepsia, flatulencia, , apnea, rash,
temblor, palidez, anorexia, disforia, agitacin psicomotriz, crisis
convulsivas, alteraciones motoras, diarrea y urticaria.
El perfil de seguridad de la buprenorfina es similar en los nios
que en los adultos. Al manejar la buprenorfina como analgsico
substituto, se han reportado eventos de: insomnio, somnolencia,
debilidad, hipotensin ortosttica, depresin respiratoria,
hepatitis y necrosis heptica. Se han reportado casos de
hipersensibilidad, con las diferentes manifestaciones clnicas
que van desde el rash, urticaria, prurito, broncoespasmo, edema
angioneuttico, hasta choque anafilctico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Se pueden presentar las mismas interacciones medicamentosas
y sus efectos que con cualquier otro analgsico opioide/opiceo
potente. Frmacos que aumentan la depresin del SNC son: otros
opioides/opiceos, antidepresivos, antagonistas H1, barbitricos,
ansiolticos diferentes a las benzodiacepinas, neurolpticos,
clonidina, etc. La combinacin con benzodiacepinas puede
potenciar una depresin respiratoria, que puede ser fatal, por lo
que deben ajustarse las dosis.
La interaccin con frmacos inhibidores de la MAO determina
una potenciacin de los efectos opioides. Se ha reportado que
la interaccin con diazepam puede desencadenar depresin
respiratoria y cardiovascular. La interaccin con ketoconazol, con
inhibidores del CYP3A4 como: gestodeno, TAO, o los inhibidores
de proteasas de HIV como: ritonavir, indinavir, saquinavir,
puedieran provocar el incremento del efecto de buprenorfina y
por lo tanto se debe considerar la disminucin o ajuste de su
dosis.

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ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE

LABORATORIO:
No hay evidencias especficas y concluyentes en relacin a
alteraciones en los resultados de pruebas laboratoriales; sin
embargo se mencionan ciertos eventos que pudieran tener
relacin como son: anemia, disminucin de protenas totales,
incremento de VSG, o disminucin de la fosfatasa alcalina.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No hay evidencia cientfica al respecto.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Recomendaciones para Nios entre 6 y 12 aos:
Dosis: de 3 a 6 mcg (microgramos) por kilogramo de peso
corporal cada 6 a 8 horas. Por cuestiones de control en la
administracin y dosificacin de las tabletas sublinguales, se
sugiere utilizar este medicamento en nios de entre 6 y 12 aos,
ya que la buprenorfina no tiene contraindicaciones para usarse
en nios menores. Esquematizando la posologa (en estos nios)
de las tabletas sublinguales de 0.2 mg (200 microgramos) se
sugieren las siguientes dosis cada 6 a 8 horas: Nios de 16 a 25
kilogramos de peso: media tableta sublingual (100 mcg)
Nios de 26 a 37.5 kilogramos de peso: de media a una tableta
sublingual (de 100 a 200 mcg) Nios de 37.6 a 50 kilogramos
de peso: de una a una y media tabletas sublinguales (de 200
a 300 mcg)
Recomendaciones en Adultos:
Dosis: de 1 a 2 tabletas sublinguales (0.2 a 0.4 mg) cada 6 a
8 horas En pacientes adultos que no haya recibido analgsicos
opioides con anterioridad, se recomienda iniciar con un esquema
de 1 tableta sublingual cada 8 horas y realizar la titulacin del
frmaco de manera conservadora. Para todos los pacientes se
recomienda colocar la tableta (sublingual) debajo de la lengua
y mantenerla en este lugar hasta su completa disolucin, la cual
ocurre entre 5 y 10 minutos.
La tableta sublingual: No debe masticarse ni deglutirse.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En casos de sobredosificacin o ingesta accidental de dosis
elevadas se pueden manifestar de forma severa los efectos
secundarios de todos los opioides, como son:
Nuseas, vmitos, somnolencia, miosis, depresin respiratoria,
depresin cardiovascular, riesgo de broncoaspiracin, pudiendo
presentarse paro respiratorio. El manejo contempla aspectos
de soporte vital respiratorio y circulatorio o hemodinmico
y aspectos relacionados a la administracin de antagonistas
opioides como son la naloxona, la naltrexona o el doxapram.
PRESENTACIN:
Caja con 10 tabletas.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en
lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica, que se retendr en la farmacia. No se deje al alcance
de los nios. El uso prolongado an a dosis teraputicas, puede
causar dependencia. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Miguel Angel de Quevedo No. 555
Col. Romero de Terreros, Deleg. Coyoacn
04310 Mxico, D.F.
Reg. No. 207M2007 SSA II
IPP-A: GEAR 07330060100123/R2007

Bucomicina
ESTREPTOMICINA
Cpsulas

FRMULA: Cada cpsula contiene:


Sulfato de estreptomicina equivalente a 0.100 g de Estreptomicina.
Excipiente c.b.p. una cpsula
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Bucomicina se utiliza para la preparacin del tracto intestinal
antes de un procedimiento quirrgico. Algunas diarreas
inflamatorias causadas por grmenes sensibles como E. coli o
Shigella.

PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Dosis muy elevadas de Bucomicina por va oral pueden
producir lesiones del VIII par craneal y del laberinto.No hay
reportes a la fecha que sealen a la Bucomicina como
carcingena, mutagnica, teratognica, ni que altere la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La Bucomicina se administra va oral de 2 a 3 g por da, durante
7 a 10 das, para preparar al intestino eliminando bacterias antes
de un procedimiento quirrgico o bien para tratar gastroenteritis
causadas por grmenes sensibles.
SOBREDOSIS:
La sobredosis causar una mayor absorcin de Bucomicina
y con ello aumentar la posibilidad de toxicidad sobre el VIII
par craneal. A nivel intestinal provoca diarrea por proliferacin
de bacterias resistentes. En tal caso se deber suspender la
administracin de inmediato y se dar tratamiento de sostn y la
institucin de hemodilisis.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La estreptomicina es un aminoglucsido que se une de manera
irreversible a uno o ms receptores especficos en la subunidad
30S de los ribosomas bacterianos e interfiere con un complejo
de inicio entre el RNA mensajero y la subunidad 30S. Adems,
evita que el DNA bacteriano pueda ser bien reconocido lo que
produce protenas no funcionales, sto da por resultado una
incapacidad para sintetizar protenas, finalmente produce la
muerte celular bacteriana.

PRESENTACIONES:
Caja con 20 cpsulas. Caja con 200 cpsulas para Clnicas y
Hospitales.

La estreptomicina es escasamente absorbida por el tracto


gastrointestinal, menos del 1% cuando se administra por va
oral. La escasa cantidad de estreptomicina que pasa al torrente
sanguneo se distribuye al lquido extracelular, incluyendo
los lquidos asctico, pleural, sinovial, linftico, y peritoneal.
Menores concentraciones se alcanzan en orina, bilis, tumor
acuoso y esputo. Pueden encontrarse pequeas cantidades en
hgado, pulmones, riones, msculos y grasa.

Hecho en Mxico por:


Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

La estreptomicina puede atravesar la barrera placentaria y es


excretada en la leche materna. La estreptomicina se une en bajas
cantidades a las protenas plasmticas y no es metabolizada
por lo cual es excretada sin cambios a travs de la va renal en
los siguientes 24 horas de 70% a 90% de la dosis que logr
absorberse. La hemodilisis logra eliminar cerca del 50% de la
estreptomicina circulante. As, la Bucomicina acta a nivel
gastrointestinal sobre un gran nmero de bacterias a nivel de la
luz del colon donde realiza su accin de antisptico intestinal. La
estreptomicina es eliminada en las heces fecales sin cambios.

RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO:
Consrvese en lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos. Marca registrada

Reg. No. 36673 SSA


IPP-A: KEAR-206805/RM98

Bufigen
NALBUFINA
Solucin inyectable

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a la Bucomicina. Insuficiencia
renal. Lesin del VIII par craneal.

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Clorhidrato de nalbufina 10 mg, Vehculo cbp 1 ml.
Sin conservadores.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL


EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Aunque Bucomicina tiene una absorcin mnima a partir del
tracto gastrointestinal, no se recomienda utilizarla durante el
embarazo ni durante la lactancia.

INDICACIONES TERAPUTICAS: ANALGESICO


BUFIGEN se indica para tratar el dolor de moderado a severo
incluyendo el dolor asociado al infarto agudo del miocardio.
BUFIGEN tambin se indica como adyuvante de la anestesia
general o local y para proporcionar analgesia pre y post
operatoria. BUFIGEN puede ser utilizado durante el tercer
perodo del parto y en procedimientos de exploracin diagnstica
que puedan ser molestos y/o dolorosos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Bucomicina puede causar alteracin de la flora intestinal con
interferencia de la sntesis bacteriana de la vitamina K. Debido a
la misma razn puede presentarse diarrea por proliferacin de
grmenes resistentes. Reacciones de hipersensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Puede interferir con la produccin bacteriana de vitamina K a
nivel intestinal.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La nalbufina es un potente analgsico agonista-antagonista de
los opiceos que guarda relacin qumica con la naloxona y
con la oximorfona. Posee un potencial analgsico equivalente
mg por mg a la morfina. Produce analgesia al parecer mediante
acciones agonistas en los receptores opiceos kappa y acciones
antagonistas en los receptores mu. Los receptores mu estn
ampliamente distribuidos por todo el SNC, especialmente
en el sistema lmbico, tlamo, cuerpo estriado, hipotlamo
y mesencfalo, as como las lminas I, II, IV y V del asta

43

posterior de la mdula espinal. Los receptores kappa se ubican


principalmente en la mdula espinal y en la corteza cerebral, por
lo tanto, son estos sitios y sus zonas implicadas en donde acta
la nalbufina. Despus de ser administrada por va intravenosa,
su accin inicia aproximadamente a los 2 minutos. Cuando se
administra por va subcutnea o intramuscular su efecto inicia
antes de 15 minutos. La duracin de la accin analgsica se
prolonga de tres a seis horas. La nalbufina se une a las protenas
plasmticas en un 30% aproximadamente. Se metaboliza a nivel
heptico, con una vida media plasmtica de 5 horas. Se excreta
principalmente a travs de la heces sin experimentar cambios y
en un 7% a travs de la orina como nalbufina sin cambios, como
conjugados y como metabolitos.
CONTRAINDICACIONES:
BUFIGEN se contraindica en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a la nalbufina.
Alteraciones de la ventilacin, enfermedad lufitica, ingesta
reciente de inhibidores de la MAO, embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
La nalbufina no representa un sustituto de la herona, la metadona,
ni de otros narcticos en pacientes con dependencia fsica a
drogas. En este tipo de pacientes puede precipitar un sndrome
de abstinencia. La dosis de BUFIGEN deber individualizarse
para cada paciente, tomando en cuenta la intensidad del dolor y
el estado general del paciente.
El abuso y el mal empleo de la nalbufina puede ocasionar
dependencia psquica o fsica, as como tolerancia. Por tal motivo
debe prescribirse con precaucin a pacientes emocionalmente
inestables o con antecedentes de abuso de narcticos.
La nalbufina puede alterar la capacidad fsica o mental para
desempear actividades potencialmente de alto riesgo, como el
conducir vehculos o manejar maquinaria pesada o de precisin.
Debido a que BUFIGEN no contiene conservadores, puede ser
administrada por va epidural. Sin embargo, antes de usar esta va
de administracin debe cerciorarse que la nalbufina utilizada est
libre de conservadores.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se ha establecido su seguridad durante el embarazo y la
lactancia. Sin embargo, los analgsicos opiceos cruzan la
barrera placentaria y se excretan en dosis bajas en la leche
materna. Por lo tanto, deber evaluarse el beneficio contra el
riesgo potencial durante estos perodos.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL:
La manifestaciones clnicas de sobredosis con nalbufina se
manifiesta por sedacin profunda y disforia principalmente y
en menor medida por depresin respiratoria. El manejo debe
encaminarse a mantener una va area permeable con respiracin
asistida si se requiere. Adems, administracin de oxgeno,
lquidos parenterales y agentes vasopresores. El antdoto de
eleccin es la naloxona a dosis de 0.01 mg por kg de peso
corporal como dosis nica por va intravenosa.
PRESENTACIONES:
Caja con 3 y 5 ampolletas de 1 ml, Caja con 1 frasco mpula
de 10 ml
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II. Literatura exclusiva para
mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere
receta mdica que ser retenida en la farmacia. Su uso
prolongado an a dosis teraputicas puede causar dependencia.
Si no se administra todo el producto deschese el sobrante.
No se administre si la solucin no es transparente, si contiene
partculas en suspensin o sedimentos. El empleo de este
producto en pediatra es nicamente como medicacin
pre-anestesica. No se administre durante el embarazo y lactancia.
MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 502M94 SSA

IPP-A: CEAR-300877/RM 2002

Buvacaina
BUPIVACAINA AL 0.5% y 0.75%
Solucin inyectable

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Los efectos secundarios ms comnmente observados son:
nuseas, mareos, sedacin y sequedad de boca. Con una
frecuencia menor pueden presentarse vmito, cefalea y
sensacin de aturdimiento. Con muy poca frecuencia se han
presentado casos de visin borrosa, euforia, fro, inquietud y
alteraciones respiratorias.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Cuando se emplean barbitricos en forma simultnea se puede
intensificar la depresin respiratoria y del sistema nervioso
central.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis, ni sobre la fertilidad.

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DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis recomendada de BUFIGEN para el adulto es de 10 mg
por 70 kg de peso corporal por va intravenosa, intramuscular,
subcutnea o epidural. La dosis puede repetirse cada tres a seis
horas segn se requiera. Dosis diaria mxima: 160 mg. Dosis
mxima por aplicacin: 20 mg

FRMULA:
Buvacana 0.5%:
Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de Bupivacana
Vehculo c.b.p.

El frasco mpula contiene:


50 mg
150mg
10ml
30ml

Buvacana 0.75%:
El frasco mpula contiene:
Clorhidrato de bupivacana
Vehculo c.b.p.

225mg
30ml

INDICACIONES TERAPUTICAS:
La BUVACANA 0.5% est indicada para la produccin de
anestesia regional troncular, plxica o caudal para intervenciones
quirrgicas u obsttricas.

La BUVACANA 0.75% est indicada en bloqueo retrobulbar y


para ciruga abdominal cuando se requiera relajacin muscular
completa y un efecto ms prolongado, NO ESTA INDICADA PARA
ANESTESIA OBSTTRICA.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Los anestsicos locales bloquean la generacin y la conduccin
de impulsos nerviosos, presumiblemente mediante el aumento
del umbral para excitacin elctrica en el nervio, a travs de una
propagacin lenta del impulso nervioso y mediante la reduccin
de la velocidad de la elevacin del potencial de accin. En
general, la progresin de la anestesia est relacionada con el
dimetro, la mielinizacin, y la velocidad de conduccin de las
fibras nerviosas afectadas por el anestsico.
Clnicamente, el orden en que se pierde la funcin nerviosa
es como sigue: (1) dolor, (2) temperatura, (3) tacto, (4)
propiocepcin y (5) tono del msculo esqueltico.
La absorcin sistmica de la anestesia local produce efectos
sobre el sistema cardiovascular y el sistema nervioso central
(SNC). A dosis teraputicas, los cambios en la conduccin
cardaca, excitabilidad, refractariedad, contractilidad y resistencia
vascular perifrica son mnimos.
La velocidad de la absorcin sistmica de los anestsicos
locales es dependiente de la dosis total y la concentracin
del medicamento administrado, la va de administracin, la
vascularidad del sitio en que se administra y de la presencia o
ausencia de epinefrina en la solucin anestsica.
Se ha apreciado que existe un perodo de analgesia que persiste
despus de retornar la sensacin durante el cual se reduce la
necesidad del uso de analgsicos potentes.
El nivel del bloqueo motor mximo y el nivel de dermatoma
mximo son alcanzados en los siguientes 15 minutos en la
mayora de los casos. La duracin del bloqueo sensorial (tiempo
para que retorne la sensacin completa en el sitio quirrgico o
la regresin de dos dermatoma) despus de una dosis de 12
mg promedia 2 horas con y sin 0.2 mg de epinefrina. El tiempo
para regreso de la capacidad motora completa con 12 mg de
BUVACANA 0.5% promedia 3 1/2 horas sin adicin de epinefrina
y 4 1/2 horas si se agregan 0.2 mg de epinefrina.
Los anestsicos locales parecen cruzar la placenta por difusin
pasiva. La velocidad y el grado de difusin est regido por; (1)
el grado de unin a las protenas plasmticas, (2) el grado de
ionizacin y (3) el grado de solubilidad de los lpidos. La relacin
feto-materna de los anestsicos parece ser inversa y proporcional
al grado de unin a protenas, debido a que solo el medicamento
libre, no ligado es el que es capaz de realizar el cruce a travs de
la placenta. La BUVACANA 0.5% tiene una alta capacidad para
unirse a las protenas plasmticas (95%). La cantidad transferida
a la placenta tambin est determinada por el grado de ionizacin
y de solubilidad del medicamento.
Los medicamentos liposolubles no ionizados entran fcilmente a
la sangre fetal a partir de la circulacin materna.
Dependiendo de la va de administracin, los anestsicos locales
son distribuidos en cierta cantidad a todos los tejidos corporales,
con concentraciones elevadas en cantidades en los rganos
altamente perfundidos, tales como el hgado, los pulmones, el
corazn y el cerebro. Los estudios farmacocinticos sobre los
perfiles plasmticos de la BUVACANA 0.5% despus de la
inyeccin intravenosa directa sugieren un modelo abierto de tres
compartimentos. El primer compartimento est representado
por una distribucin intravascular rpida del medicamento.
El segundo compartimento representa el equilibrio del
medicamento a lo largo de los rganos con buena perfusin tales
como, cerebro, miocardio, pulmones, riones e hgado. El tercer
compartimento representa un equilibrio del medicamento con
los tejidos pobremente perfundidos, tales como el msculo y la
grasa. La eliminacin del medicamento a partir de la distribucin
tisular depende en gran parte de la capacidad de los sitios
de unin en la circulacin para llevarlo al hgado, donde es
metabolizado.
Varios parmetros farmacocinticos de los anestsicos locales

pueden estar significativamente alternados en presencia de


enfermedad heptica o renal, la adicin de epinefrina, los
factores que afectan el pH urinario, flujo sanguneo renal, la va
de administracin y la edad del paciente.
Despus de la administracin subaracnoidea, epidural o de una
bloqueo perifrico con BUPIVACANA 0.5% se alcanzan niveles
sricos de aproximadamente 1.2 mcg/ml en un lapso de 30 a 45
min seguidos de una declinacin en las siguientes 3 a 6 horas.
Los anestsicos locales tipo amidas, tales como la BUVACANA
0.5% son metabolizados principalmente en el hgado mediante
la conjugacin con cido glucornico. Los pacientes con
enfermedad heptica severa, pueden ser ms susceptibles a las
toxicidades potenciales de los anestsicos locales tipo amida.
La pipecolixilidina es el metabolito mayor de la bupivacana.
El rin es el principal rgano excretor de la bupivacana y sus
metabolitos. La excrecin es afectada por la perfusin urinaria
y los factores que afectan el pH urinario. Solo un 6% de la
bupivacana es excretada sin cambios en la orina.
CONTRAINDICACIONES:
La BUVACANA est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la bupivacana o a cualquier anestsico tipo
amida. Tambin est contraindicada en la anestesia paracervical
obsttrica.
La BUVACANA al 0.75% no deber utilizarse para anestesia
obsttrica ya que se han reportado arresto cardiaco, con
dificultad para la resucitacin cardiaca, o muerte durante el uso
de bupivacana por va epidural, por lo que esta concentracin
deber reservarse solamente para casos donde se requiera un
alto grado de relajacin muscular y cuando se necesite un efecto
prolongado.
PRECAUCIONES GENERALES:
Las diferentes presentaciones de BUVACANA 0.5% debern
ser aplicadas nicamente por mdicos anestesilogos con
experiencia en la administracin de estos productos y sus
posibles complicaciones. Deber aplicarse en un medio
hospitalario que cuente con equipo y medicamentos para
reanimacin cardiopulmonar y personal capacitado.
La BUVACANA al 0.75% cuando se utiliza para ciruga oftlmica
mediante bloqueo retrobulbar puede producir reacciones
adversas similares a la toxicidad sistmica vista con la
inyeccin intravascular involuntaria. Se han reportado confusin,
convulsiones y depresin cardiorespiratoria.
Aunque la bupivacana al 0.75% se indica para bloqueo
retrobulbar no deber administrarse para ningn otro tipo de
bloqueo perifrico incluyendo el nervio facial. Asimismo, no est
indicada para infiltracin local incluyendo la conjuntiva.
Previo al bloqueo retrobulbar, como con cualquier otro
procedimiento regional, debe de existir el equipo, medicamentos
y personal disponible para el manejo de la reanimacin
cardiopulmonar.
Se deber realizar una aspiracin previa a la aplicacin del
medicamento para comprobar que la gua se encuentra en
el espacio epidural y evitar la aplicacin intravascular o
subaracnoidea accidental.
Los pacientes con insuficiencia heptica, bloqueo o arritmia
cardaca pueden ser ms susceptibles a los anestsicos tipo
amida.
Los ancianos y los pacientes agudamente enfermos con
frecuencia requieren dosis menores.
Posterior a la aplicacin de bupivacana se debern vigilar
constantemente las funciones cardiovasculares y respiratorias,
los signos vitales y el estado de conciencia del paciente.
No se recomienda el uso simultneo de otro anestsico local con
la BUVACANA 0.5%.
Al igual que con otros anestsicos locales muy potentes la
bupivacana puede producir distintas toxicidades cardacas. En

45

concentraciones relativamente bajas disminuye la velocidad de


conduccin en varias regiones del corazn y puede deprimir la
contractillidad cardaca.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No existen estudios adecuadamente controlados en mujeres
embarazadas acerca del efecto de la bupivacaina sobre el
desarrollo del feto. Sin embargo, durante el embarazo a
trmino se ha utilizado con fines obsttricos sin evidencia de
efectos nocivos para el feto. Se desconoce si se excreta en la
leche materna por lo cual se recomienda tener precaucin en
las mujeres que proporcionan lactancia y que reciben este
medicamento.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones de hipersensibilidad se caracterizan por urticaria,
prurito, eritema, edema angioneurtico (incluyendo edema
laringeo), taquicardia, estornudos, nuseas, vmitos, mareos,
diaforesis, hipertermia e hipotensin severa.
El efecto adverso ms comn es la hipotensin arterial debido
a prdida del tono simptico. Tambin puede presentarse la
parlisis respiratoria debido a extensin del nivel de anestesia en
sentido ceflico. Si no son tratados estos casos pueden progresar
al paro cardaco. Pueden asociarse a la hipotensin nuseas y
vmitos. Las dosis elevadas o la inyeccin intravascular
inadvertida puede lograr alcanzar niveles plasmticos elevados
que se relacionan con depresin del miocardio, eyeccin
cardaca disminuida, bradicardia, bloqueo cardaco, arritmias
ventriculares y posiblemente paro cardaco.
Pueden ocurrir tambin reacciones relacionadas con el sistema
nervioso central como excitacin o depresin, agitacin,
ansiedad, temblor, tinnitus, visin borrosa que posiblemente
preceda a las convulsiones.
Algunas reacciones neurolgicas relacionadas con la anestesia
subaracnoidea pueden incluir la prdida de sensacin perineal y
de la funcin sexual, anestesia persistente, parestesia, debilidad
y parlisis de las extremidades plvicas y prdida del control
de esfnteres, retencin urinaria, cefalea, dolor de espalda,
prolongacin del trabajo de parto, incidencia aumentada de la
aplicacin de frceps, aracnoiditis, meningismo y meningitis
sptica.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Pueden presentar interaccin con la bupivacana los siguientes
medicamentos: antimiastnicos, depresores del SNC, inhibidores
de la monoamino-oxidasa (MAO) incluyendo la furazolidona y
la procarbazina, bloqueadores neuromusculares, analgsicos
opiceos y los vasoconstrictores como la metoxamina y la
fenilefrina.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
La bupivacana puede alterar las determinaciones de la funcin
pancretica que utilizan bentiromida.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No hay hasta la fecha evidencia de que la bupivacana
tenga relacin con efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis ni que cause alteraciones de la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis de cualquier anestsico local administrado vara con la
va de administracin, el procedimiento anestsico utilizado, el
rea a ser anestesiada, la vascularidad de los tejidos, el nmero
de segmentos neuronales a ser bloqueados, la profundidad de la
anestesia, el grado de relajacin muscular requerido, la duracin
deseada de la anestesia, la tolerancia individual y la condicin
fsica del paciente. Deber administrarse la dosis mnima capaz
de producir el resultado deseado.

46

- La dosis usual para bloqueo de nervios perifricos de

BUVACANA AL 0.5% es de: 2 a 5 ml como dosis nica o 400


mg por da.
- Para bloqueo epidural lumbar en ciruga y obstetricia: 10 a 20
ml (50 a 100 mg) pudiendo repetirse a intervalos no menores a
3 horas llegando a un mximo de 400 mcg por da.
- Para analgesia durante el parto: pueden usarse de 6 a 12 ml
(30 a 60 mg).
- Para bloqueo caudal: de 25 a 150 mg.
BUVACANA 0.75%:
Para bloqueo retrobulbar: de 2 a 4 ml (15 a 30 mg) dosis nica.
Para cirugas abdominales que requieran mayor profundidad de
bloqueo motor: 37.5 a 225 mg (15 a 30 ml) por va epidural.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis generalmente se relaciona con niveles plasmticos
elevados del anestsico o bien por una elevacin del nivel del
bloqueo.
Las manifestaciones de sobredosis son depresin cardiovascular
y respiratoria y alteraciones del SNC que pueden llegar a las
convulsiones. La atencin deber ser inmediata.
Se debern mantener las vas areas despejadas y proporcionar
ventilacin asistida o controlada con oxgeno al 100% con
un sistema que permita la aplicacin de presin positiva
(preferentemente mediante intubacin endotraqueal). Si se
requiere se administrarn medicamentos que controlen las
convulsiones. De 50 a 100 mg en bolo I.V. de suxametonio
(succinilcolina) paralizarn al paciente sin deprimirle el sistema
nervioso central, ni el aparato cardiovascular y as se facilitar
la ventilacin. Es posible que se requiera el uso de lquidos
intravenosos y algunos casos requerirn el empleo de efedrina
para aumentar la fuerza de contractilidad miocrdica.
PRESENTACIONES:
BUVACANA 0.5%:
Caja con 1 y 100 ampolletas de 10 ml.
Caja con un frasco mpula de 30 ml.
BUVACANA 0.75%:
Caja con un frasco mpula de 30 ml
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios.
No se use la solucin si no est transparente o si contiene
partculas en suspensin o sedimento o si el cierre ha sido
violado.
La administracin de estos medicamentos debe ser vigilada
estrechamente por el mdico.
Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 072M91 SSA
IPP-A: CEAR-122177/RM 2003

Capin BH
BUTILHIOSCINA
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Bromuro de butilhioscina 20 mg, Vehculo cbp 1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La butilhioscina est indicada como espasmoltico en cuadros
que cursan con espasmos de la musculatura lisa del tracto
gastrointestinal, biliar y de vas urinarias.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La butilhioscina desarrolla su mecanismo de accin mediante un
antagonismo parasimptico competitivo a nivel de los receptores
neuromusculares viscerales; produciendo as una relajacin del
msculo liso de las vas gastrointestinal, biliar y genitourinarias.
Alivia as, los dolores tipo clico generados en estos rganos.
Se distribuye ampliamente en el tejido gastrointestinal, en
hgado y rin. Presenta un paso mnimo a travs de la barrera
hematoenceflica y al ojo. Se metaboliza parcialmente en hgado
mediante hidrlisis enzimtica y se elimina por va biliar y
urinaria.
CONTRAINDICACIONES:
La administracin de butilhioscina est contraindicada en
pacientes que presenten glaucoma, hipertrofia prosttica,
alteraciones que cursen con retencin urinaria, taquicardia,
megacolon, estenosis mecnica del tracto gastrointestinal y en
pacientes con hipersensibilidad al principio activo.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se debe tener cuidado en pacientes que presenten insuficiencia
renal, oliguria.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No deber usarse durante el primer trimestre del embarazo. Su
empleo durante los 2 trimestres finales del embarazo deber
valorarse ampliamente. Se desconoce si se excreta por la leche
materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad manifestadas
por aparicin de urticaria. De incidencia baja puede presentarse
visin borrosa, dilatacin de la pupila, taquicardia moderada,
retencin urinaria y sequedad de mucosas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La quinidina y la amantadina pueden llegar a potenciar el efecto
anticolinrgico de la butilhioscina.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado estudios que indiquen que la butilhioscina
tenga efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Las vas de administracin son intramuscular e intravenosa.
La dosis recomendada en adultos es: 1 ampolleta (1 ml) cada 6
a 8 horas. La dosis recomendada en nios es: media ampolleta
(0.5 ml) cada 8 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL:
Los casos de sobredosis pueden manifestarse por aparicin
de taquicardia, retencin de orina, sequedad de mucosas,
hipotensin arterial y depresin respiratoria que varan
de intensidad de acuerdo a la cantidad de medicamento
administrada.
El tratamiento de la sobredosis comprende la aplicacin de un
catter vesical, administracin I.V. de fisostigmina a razn de 0.5
a 2 mg (0.5 a 1 mg en nios) a una velocidad que no exceda de
1 mg por minuto, pudiendo repetirse hasta llegar a un total de 5
mg en los adultos. La presin arterial puede restaurarse mediante
la aplicacin de norepinefrina. En caso de requerirse se asistir
con respiracin artificial con oxgeno adems de dar tratamiento
sintomtico.
PRESENTACIN:
Caja con 3 ampolletas de vidrio o plstico con 1 ml.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se administre si la solucin
no es transparente, si contiene partculas en suspensin o
sedimentos. Si no se administra todo el producto deschese el
sobrante. Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance
de los nios. No se use en el embarazo. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 018M96 SSA
IPP-A: FEAR-05330020450086/RM 2005

Caosol
FINASTERIDA
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Finasterida
5 mg
Excipiente cbp
1 tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Finasterida es un polvo de color cristalino a blanco con un punto
de fundicin cercano a los 250C, es soluble en cloroformo y
en alcohol, pero es insoluble en agua. Finasterida est indicado
en el tratamiento y control de la hiperplasia prosttica benigna
(HPB) adems de prevenir algunos trastornos urolgicos
asociados que se mencionan a continuacin:
Con el uso de Finasterida disminuye la necesidad de
intervenciones quirrgicas como la reseccin transuretral de la
prstata y la prostatectoma. Disminuye tambin el riesgo de
retencin urinaria aguda. Al disminuir Finasterida el tamao de
la prstata se mejora con esto el flujo urinario y los sntomas
asociados con la HPB.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El crecimiento del tejido prosttico depende de la accin
andrognica de la dihidrotestosterona (DHT). La testosterona
es secretada por los testculos y las glndulas suprarrenales, se
convierte en DHT por la 5 -reductasa de tipo II principalmente
en la prstata, el hgado y la piel unindose posteriormente

47

a los ncleos celulares de esos tejidos. Finasterida es un


inhibidor competitivo de la 5 -reductasa de tipo II humana, con
la cual forma un complejo enzimtico estable que se desdobla
lentamente, tiene un promedio de vida media de 30 das
aproximadamente. Se ha comprobado tanto in vitro como in vivo
que la Finasterida es un inhibidor especfico de la 5 -reductasa
de tipo II y no tiene ninguna afinidad por los receptores de
andrgenos. En hombres una simple dosis oral de 5 mg de
Finasterida produjo una rpida disminucin de la concentracin
srica de DHT, con un efecto mximo observado a las 8 horas
despus de la primera dosis. La supresin de DHT se mantuvo
en el transcurso de 24 horas en intervalos de dosis y con el
tratamiento continuo. Una dosis diaria de Finasterida de 5 mg/
da por 4 aos ha demostrado que reduce las concentraciones
sricas de DHT en un 70% aproximadamente, el volumen medio
de la prstata se redujo entre un 10 y un 20%.
La administracin de Finasterida, a pacientes que iban a ser
operados de prostatectoma, durante un periodo de siete a diez
das disminuy la concentracin de DHT intraprosttico en un
80% aproximadamente. En pacientes tratados por tres meses,
el volumen prosttico disminuyo en un 20% aproximadamente
y recuperaron el valor inicial tres meses posteriores a la
suspensin del tratamiento.
En pacientes que tomaron Finasterida por un periodo de 12
meses se increment en un 15% aproximadamente la hormona
luteinizante (HL) y un 9% la hormona folculoestimulante
(HFE), los porcentajes de concentracin de estas hormonas se
mantuvieron dentro de los lmites normales. Las concentraciones
de HL y HFE estimuladas por la hormona liberadora de
gonadotropinas no presentaron cambios, lo que demostr que
no se alter el control regulador del eje hipofisario-testicular.
El uso de Finasterida demostr una disminucin media de 0.6
ml en el volumen de la eyaculacin con disminucin del nmero
total de espermatozoides por eyaculacin lo cual fue reversible al
suspender el tratamiento.

La rapidez de eliminacin de la Finasterida disminuye en los


hombres de la tercera edad. A medida que aumenta la edad,
la vida media se prolonga de un promedio de seis horas
aproximadamente en los hombres de 18 a 60 aos, a ocho horas
en los mayores de 70 aos. No es necesario disminuir la dosis en
los pacientes de edad avanzada puesto que no presenta ninguna
significacin clnica de importancia.
En pacientes con insuficiencia renal crnica y depuracin de
creatinina de 9 a 55 ml/minuto, la eliminacin de una dosis nica
de 14C Finasterida no fue diferente de la de voluntarios sanos, y
tampoco hubo cambios en la unin a las protenas plasmticas.
En los pacientes con insuficiencia renal, una parte de los
metabolitos que se excreta normalmente por va renal se excreta
por las heces, por lo que la excrecin de metabolitos por va
fecal aumenta en proporcin con la disminucin de su excrecin
urinaria. No es necesario hacer ajustes en la dosis en los
pacientes con insuficiencia renal que no estn bajo tratamiento
de dilisis. La Finasterida ha sido encontrada en el lquido
cefalorraqudeo (LCR) aunque no alcanza concentraciones altas
dentro de ste.
En pacientes bajo tratamiento de 5 mg diarios de Finasterida,
sta ha sido encontrada en el semen. La cantidad de Finasterida
en el semen fue 50 a100 veces menor que la dosis (5ng) que
no tuvo ningn efecto sobre las concentraciones circulantes de
DHT en hombres adultos. (revisar precauciones en relacin con
efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis y sobre
la fertilidad)

La Finasterida inhibe el metabolismo de los esteroides C19 y


C21 lo cual tiene un efecto inhibidor de la actividad de la 5
-reductasa de tipo II al nivel heptico y perifrico. As mismo
disminuyeron las concentraciones sricas de los metabolitos
de la DHT glucurnido de androstenediol y glucurnido de
androsterona.

La Finasterida se metaboliza extensamente en el hgado por la


va primaria del citocromo P450, enzima de la sub-familia 3A4.
Dos metabolitos, el t-butil cadena lateral monohidroxilado y
metabolitos del cido monocarboxlico han sido identificados,
que no poseen ms del 20% de la accin inhibitoria de la 5
-reductasa de la Finasterida.

Lo cul se observa en hombres con deficiencia gentica de


5 -reductasa de tipo II en donde las concentraciones de DHT
se encuentran muy disminuidas adems de tener prstatas
pequeas y no presentan HPB. Estos hombres presentan defectos
genitourinarios congnitos y anormalidades bioqumicas, pero
no sufren ningn otro trastorno clnico importante por la falta de
la 5 -reductasa de tipo II.

CONTRAINDICACIONES:
Finasterida est contraindicada en caso de hipersensibilidad a
alguno de los componentes de la frmula, as mismo no est
indicado en nios.
Embarazo: Est contraindicado en mujeres embarazadas o en
edad frtil (revisar restricciones de uso durante el embarazo y la
lactancia). La exposicin a la Finasterida provoca riesgo para el
feto de sexo masculino.

Farmacocintica:
Absorcin:
La bioabilidad de Finasterida en un estudio que se realiz a 15
hombres sanos fue de aproximadamente 63% (34-108% de
rango), basado en el radio de rea bajo la curva (AUC) relativo a la
dosis intravenosa (IV) de la dosis de referencia. La concentracin
mxima de finasterida en plasma en promedio alcanz 37 ng/ml
(rango, 27-49 ng/ml) y se logr entre 1 y 2 horas posteriores a la
administracin de la dosis.

48

la Finasterida es de unos 165 ml/minuto y el volumen de


distribucin es de 76 litros aproximadamente. Un estudio
realizado con dosis mltiples corrobor la lenta acumulacin
de cantidades pequeas de Finasterida con el tiempo. Despus
de una dosis de 5 mg diarios, las concentraciones plasmticas
mnimas de Finasterida en equilibrio se calcularon en 8 a 10 ng/
ml y se mantuvieron estables al paso del tiempo.

La dosis oral de 14C Finasterida en el hombre, el 39% de la dosis


total fue excretada por la orina en forma de metabolitos y 57% se
excreto por las heces. En comparacin con la dosis intravenosa
de referencia, la biodisponibilidad de Finasterida por va oral es de
80% aproximadamente y no se afecta por la ingesta de alimentos.
Las concentraciones plasmticas mximas de Finasterida por
va oral se alcanzan aproximadamente dos horas despus de su
administracin, la absorcin se completa en un promedio de seis
a ocho horas. La vida media de eliminacin del plasma es de
seis horas en promedio y la unin con las protenas plasmticas
es de 93% aproximadamente. La depuracin plasmtica de

PRECAUCIONES GENERALES:
El uso de Finasterida no est indicado en nios.
Antes de iniciar la terapia con Finasterida se debe realizar una
evaluacin apropiada para identificar otras condiciones como
infecciones, cncer de prstata, vejiga hipotnica y otros
desrdenes que puedan enmascarar la HPB.
En los pacientes que presentan volmenes elevados de orina
residual, as como los que presentan flujo urinario disminuido
se recomienda vigilancia estrecha y se debe descartar la
posibilidad de uropata obstructiva. En caso de insuficiencia
renal no es necesario ajustar la dosis de Finasterida, pero en
caso de pacientes con insuficiencia renal crnica que requieran
de dilisis, el uso de Finasterida est contraindicado.
La farmacocintica del efecto de la Finasterida en la insuficiencia
heptica no ha sido estudiada. Se debe tener precaucin al
administrar Finasterida en aquellos pacientes con anormalidades
en el funcionamiento heptico ya que la Finasterida se metaboliza
ampliamente en el hgado.
Efectos sobre el antgeno prosttico especfico (APE) y la

deteccin del cncer de prstata: No se ha demostrado beneficio


clnico en pacientes con cncer de prstata tratados con
Finasterida. Pacientes con HPB y APE fueron monitorizados en
un estudio clnico controlado con una serie de APEs y biopsias
de prstata. En dicho estudio la Finasterida no pareci alterar la
clasificacin de detecciones de cncer de prstata. La frecuencia
total del cncer de la prstata no fue significativamente diferente
en los pacientes tratados con Finasterida y en los que recibieron
un placebo.
La Finasterida causa disminucin en suero de los niveles de
APE de aproximadamente 50% en pacientes con HPB an
en la presencia de cncer de prstata. Esta disminucin debe
ser tomada en cuenta al evaluar las concentraciones sricas
de APE en los pacientes con HPB tratados con Finasterida, no
excluye la posibilidad de un cncer prosttico concomitante y es
previsible en todo el rango de valores del APE, aunque puedan
existir variaciones de un paciente a otro. Los valores del APE
dentro del rango normal no excluyen la posibilidad de cncer de
prstata. Una concentracin de APE menor de 4 ng/ml tampoco
excluye la posibilidad de cncer de prstata. Por lo general una
concentracin de APE mayor de 10 ng/ml requiere de una mayor
investigacin y se debe considerar el realizar una biopsia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Est contraindicado el uso de Finasterida en el embarazo as
como en mujeres en edad frtil por las anormalidades que
pudieran ocasionar en los rganos genitales externos de los fetos
del sexo masculino por la propiedad de los inhibidores de la 5
-reductasa de tipo II de inhibir la conversin de la testosterona
en dihidrotestosterona. As mismo las mujeres embarazadas o en
posibilidades de embarazarse no deben manipular las tabletas
rotas de Finasterida por la posibilidad de que sta sea absorbida
con el riesgo antes mencionado para los fetos de sexo masculino.
En caso de Lactancia: Finasterida est contraindicada. Se
desconoce si se excreta por la leche humana.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Algunos estudios reportan disminucin de la lbido, trastornos
de la eyaculacin, disminucin del volumen de eyaculacin,
ginecomastia, hiperestesia mamaria y erupcin cutnea. Tambin
se han reportado algunos efectos adversos adicionales que
incluyen reacciones de hipersensibilidad, como tumefaccin de
los labios.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Hasta la fecha no se han identificado interacciones
farmacolgicas importantes para la clnica. Parece ser que la
Finasterida no afecta significativamente el sistema enzimtico
de medicamentos relacionados con el citocromo P 450. Entre
los frmacos que han sido estudiados con la administracin
concomitante con Finasterida en el hombre se han incluido
antipirina, digoxina, gliburida, propanolol, teofilina, warfarina,
los cuales no han mostrado ninguna interaccin de importancia
clnica.
Tratamientos concomitantes: Se ha usado Finasterida
concomitantemente con paracetamol, cido acetilsaliclico,
Beta bloqueadores, alfa bloqueadores, inhibidores de la ECA,
bloqueadores del canal de calcio, diurticos, nitratos de accin
cardiaca, antagonistas H2, inhibidores de la reductasa de la HMGCoA, antiinflamatorios no esteroideos (AINEs) benzodiacepinas
y quinolonas, sin tener pruebas de interacciones adversas
relevantes para la clnica.
ALTERACIN EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
La Finasterida disminuye las concentraciones de APE en el suero
(ver precauciones generales)
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

Carcinognesis y mutagnesis: No se present evidencia de


efecto tumorignico en un estudio de 24 meses realizado en
ratas las cuales recibieron hasta 320mg/kg/da de Finasterida. En
un estudio realizado en ratones durante 19 meses se observ un
aumento estadsticamente importante (P<0.05) en la incidencia
de adenomas testiculares de las clulas de Leydig con una
dosificacin de 250 mg/kg/da (2,500 veces ms que la dosis
de 5 mg/da recomendada en seres humanos).
En los ratones se observ un aumento de la incidencia de la
hiperplasia de las clulas de Leydig con una dosificacin de 25
mg/kg/da y en las ratas con una dosis de 40 mg/kg/da (250,
400 veces o ms que la dosis diaria de 5 mg recomendada en
humanos). En los ratones tratados por un periodo de 19 meses
con una dosis de 2.5 mg/kg/da 25 veces ms que la dosis de 5
mg recomendada en seres humanos.
No se present ningn indicio de mutagenicidad en un ensayo de
mutagnesis bacteriana in vitro, en un ensayo de mutagnesis en
clulas de mamfero ni en un ensayo de elucin alcalina in vitro.
No se encontraron cambios en las clulas de Leydig en ratas o
perros tratados con Finasterida por un ao en dosis de 20 mg/
kg/da y 45 mg/kg/da (30 y 350 veces ms que la dosis en
humanos).
En un ensayo de aberracin cromosmica in vitro, cuando se
trataron clulas de ovario de hmster chino con concentraciones
altas (450-550 nmol) de Finasterida se present un ligero
aumento de las aberraciones cromosmicas. Dichas
concentraciones fueron de 4,000 a 5,000 veces mayores que las
concentraciones plasmticas mximas obtenidas en el hombre
con una dosis total de 5 mg. Las concentraciones utilizadas en
los estudios in vitro (450-550 nmol) no se pueden alcanzar en
un sistema biolgico. En un ensayo de aberracin cromosmica
in vivo en ratones no se observ ningn aumento de las
aberraciones cromosmicas relacionado con el tratamiento
de Finasterida en una dsis mxima tolerada (250 mg/kg/da,
2,500 veces mayor que la de 5 mg diarios recomendada en seres
humanos).
Estudios sobre el desarrollo fetal: se han presentado hipospadias
con una incidencia de 3.6 a 100% dependiendo de la dosis en
los fetos machos de ratas embarazadas las cuales recibieron
Finasterida a dosis entre 100 ng/kg/da y 100 mg/kg/da (1 a
1,000 veces ms que la dosis de 5 mg diarios recomendada en
seres humanos).
En los fetos de estas ratas el peso de la prstata y de las vesculas
seminales fue menor, se present retraso de la separacin del
prepucio y crecimiento pasajero de los pezones cuando se les
administr Finasterida a dosis de 30 mg/kg/da o ms (> 30%
de la dosis de 5 mg diarios recomendada en seres humanos)
y disminucin en la distancia anogenital cuando las dosis
administradas fue de > 3 mg/kg/da (> 3% de la dosis de 5 mg
diarios recomendada en seres humanos). El periodo crtico para
que estos efectos se presentaran en las ratas son entre los das 16
-17 de la gestacin. Dichos cambios se presentaron como efecto
farmacolgico de los inhibidores de la 5 -reductasa tipo II. En
las hembras expuestas in utero a la Finasterida no se observ
ningn efecto en el desarrollo fetal, con ninguna de las dosis
utilizadas.
No se observaron malformaciones en fetos de conejos expuestos
a la Finasterida in tero del da 6 al da 18 de la gestacin, a dosis
hasta de 10mg/kg/da (1,000 veces ms que la dosis de 5 mg
diarios recomendada en seres humanos).
Se evaluaron los efectos de la Finasterida in tero en monos
rhesus durante el periodo embrionario y el desarrollo fetal (los
das 20 a 100 de la gestacin). Se administr Finasterida IV a
monas embarazadas a dosis de 800 ng/da (dosis de 60 a 120
veces mayor que la exposicin ms alta estimada de mujeres
embarazadas); a la Finasterida existente en el semen de hombres
que estn tomando 5 mg diarios no se vieron malformaciones en
los fetos masculinos. Se realiz otro estudio como confirmacin
de la importancia del modelo del mono rhesus referente al

49

desarrollo fetal humano, administrando a monas embarazadas


dosis orales muy altas de Finasterida (2 mg/kg/da; 20 veces ms
que la dosis de 5 mg diarios recomendada en seres humanos) o
aproximadamente 1-2 millones de veces ms que la exposicin
ms alta estimada en mujeres embarazadas a la Finasterida
existente en el semen de hombres que estn tomando 5 mg
diarios se presentaron anormalidades de los rganos genitales
externos en los fetos masculinos. No se observ ninguna
otra anormalidad en los fetos masculinos ni anormalidades
relacionadas con la Finasterida en los fetos femeninos con
ninguna de las dosis empleadas.
Estudios sobre la reproduccin:
En ratas machos sexualmente maduras, tratadas con 80 mg/
kg/da de Finasterida no se present ningn efecto significativo
sobre la fertilidad despus de 6 12 semanas de tratamiento;
pero cuando se prolong ste hasta 24 30 semanas, se observ
disminucin de la fertilidad y la fecundidad adems de una
disminucin importante de los pesos de las vesculas seminales
y de la prstata, efectos que fueron reversibles seis semanas
posteriores a la suspensin del tratamiento.
En conejos machos sexualmente maduros tratados con la misma
dosis de Finasterida hasta por 12 semanas no se observ ningn
efecto sobre el nmero de espermatozoides, la fertilidad ni el
volumen de la eyaculacin
La disminucin de la fertilidad en las ratas tratadas con
Finasterida es secundaria al efecto de sta sobre la prstata y
vesculas seminales lo que impide se forme el tapn seminal
indispensable para la fertilidad normal de las ratas. Dicho efecto
no tiene importancia en el hombre en donde no se forman
tapones copulatorios. No se ha visto en los conejos ni en las
ratas ningn efecto relacionado con la Finasterida sobre el
apareamiento o los testculos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis recomendada de Finasterida es de una tableta de 5 mg
al da, con o sin alimentos.
Dosis en pacientes de la tercera edad: Aunque estudios de la
farmacocintica demuestran que la eliminacin de la Finasterida
disminuye en los pacientes de edad avanzada, no es necesario
hacer ajustes en la dosificacin.
Dosis en la insuficiencia renal: No se requiere ajustar la dosis
en pacientes con diferentes grados de insuficiencia renal (con
depuraciones de la creatinina tan bajas como 9 ml/minuto). Los
estudios de la farmacocintica no demostraron ningn cambio en
la eliminacin de la Finasterida.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Pacientes que han recibido dosis nicas de Finasterida de hasta
400 mg y dosis mltiples de hasta 80 mg diarios por un periodo
de tres meses no han reportado efectos adversos. En caso de
sobredosificacin de Finasterida no se recomienda ningn
tratamiento especfico.
PRESENTACIN:
Caja con 30 tabletas de 5 mg
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en lugar
seco. Protjase de la luz y mantngase dentro de su envase.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Las mujeres
embarazadas o en edad frtil no deben manipular tabletas rotas
de Finasterida ya que la exposicin a la Finasterida presenta
riesgo para el feto de sexo masculino. Marca Registrada

50

Hecho en Mxico por:


Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal. Mxico
Reg. No. 419M2005 SSA IV
IPP-A: GEAR-07330060101046/RM 2007

Carebin
FLUOROURACILO
Solucin inyectable

FRMULA: Cada frasco mpula contiene: Fluorouracilo


250 mg, 500 mg Vehculo cbp 10 ml, 10 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
CAREBIN est indicada para el tratamiento paliativo de
carcinomas de colon, de recto, de estmago, de pncreas y en
cncer de mama en pacientes clasificados como incurables por
medios quirrgicos o con otras formas de tratamiento.

CAREBIN se utiliza tambin en el tratamiento de carcinomas


de vejiga, de prstata, de ovario, cervical, endometrial y de

pulmn. Adems, CAREBIN es til por va intraarterial en


tumores de cabeza, cuello y de hgado y por va intracavitaria en
derrames malignos pericrdicos, pleurales y peritoneales.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El fluorouracilo es un agente antineoplsico que pertenece
al grupo de los anlogos de los nucletidos de pirimidina. Es
un antimetabolito que imita bioqumicamente al uracilo y que
se utiliza como coadyuvante de varios carcinomas del aparato
genitourinario y como paliativo de tumores gastrointestinales.
El mecanismo exacto de accin no se conoce por completo,
pero al parecer inhibe la sntesis de DNA, de protenas y de
RNA. Para ejercer su actividad citotxica el fluorouracilo necesita
sufrir una conversin enzimtica hasta la forma de nucletido
a travs de ribocsilacin y de fosforilacin. Existen varios
mecanismos involucrados en la formacin del nucletido de
5-monofosfato (F-UMP). El fluorouracilo puede ser trasformado
a fluorouridina por la enzima uridinfosforilasa para seguir hasta
F-UMP por la uridincinasa o reaccionar directamente con el
5-fosforrribosil-1piro fosfato (PRPP) en una reaccin catalizada
por la enzima orotatofosforribosil transferasa hasta formar
5-UMP. Un paso crucial para la actividad antineoplsica en la
secuencia de reacciones enzimticas del fluorouracilo incluye
la reduccin del nucletido difosfato por la enzima difosfato
de ribonucletido reductasa hasta el nivel de desoxinucletido
y la formacin final de 5-fluoro-2-desoxiuridina-5-fosfato
(F-dUMP). El fluorouracilo tambin puede ser convertido
directamente en 5-FUdR desoxirribsido por la timidinfosforilasa
y en el siguiente paso a F-dUMP, que es un inhibidor potente
de la sntesis de timidilato por accin de la timidincinasa.
Esta va metablica compleja para la obtencin de F-dUMP
puede ser esquivada por el empleo de desoxirribonuclesido
de fluorouracilo (fluorodesoxiuridina, FUdR) que es convertido
directamente en F-dUMP por la timidincinasa. La interaccin
entre D-dUMP y la enzima timidilato sintetasa ocasiona delecin
de TTP, un constituyente necesario de DNA. El cofactor de folato,
5,10-metilentetrahidrofolato y F-dUMP, forman un complejo
ternario de enlaces covalentes con la enzima, dicho complejo
inhibidor es similar al estado de transicin que se forma durante
la reaccin enzimtica normal cuando se transforma dUMP en
timidilato. El complejo fisiolgico evoluciona hasta la sntesis

de timidilato por transferencia del grupo metileno y dos tomos


de hidrgeno tomados del folato para formar dUMP, pero esta
reaccin es bloqueada por el complejo inhibidor, por estabilidad
del enlace de flor y carbono en F-dUMP; de ello hay una
inhibicin sostenida de la enzima. El 5-fluorouracilo tambin
es incorporado en el RNA y en el DNA. En clulas tratadas con
el antineoplsico, F-dUTP y dUTP (el sustrato que se acumula
despus de bloquear la reaccin de timidilato sintetasa), se
incorporan en DNA en lugar de TTP fisiolgico agotado. No se ha
precisado la importancia de la incorporacin de F-dUTP y dUTP
en el cido desoxirribonucleico. Es probable que la incorporacin
del desoxiuridilato, el fluorodesoxiuridilato o ambos compuestos
en el DNA pongan en marcha un proceso de separacinreparacin, dicho proceso puede ocasionar rotura del filamento
de DNA, porque para la reparacin de este cido se necesita
TTP, pero falta este sustrato a consecuencia de la inhibicin
de la timidilato sintetasa. La incorporacin del fluorouracilo
en el RNA tambin ocasiona toxicidad como consecuencia de
los efectos principales en el procesamiento y las funciones de
RNA. El fluorouracilo no es efectivo cuando se administra por
va oral, ya que la absorcin es impredecible e incompleta.
Cuando se administra por va intravenosa rpida se alcanzan
concentraciones plasmticas de 0.1 a 1.0 mM. La degradacin
metablica se realiza en muchos tejidos principalmente en el
hgado donde se producen un metabolito activo, la floxuridina
monofosfato. El fluorouracilo cruza la barrera hematoenceflica
y los metabolitos activos se localizan a nivel intraclular. La vida
media de eliminacin es bifsica, una fase alfa de 10 a 20 minutos
y una fase beta prolongada de aproximadamente 20 horas, esto
debido a la acumulacin de los metabolitos en los tejidos. La va
primaria de eliminacin es a travs del tracto respiratorio del 60 a
80% y del 5 al 10% se elimina secundariamente por el rin del
cual el 90% se elimina en la primera hora.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad al fluorouracilo. CAREBIN
est contraindicado tambin durante el embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
El fluorouracilo debe ser administrado bajo la supervisin de
personal especializado en el uso de quimioterapia antineoplsica
y los pacientes deben ser hospitalizados cuando menos durante
el primer curso de tratamiento.
Las dosis deben ser siempre individualizadas para cada paciente
de acuerdo a la respuesta clnica y/o a la presencia de toxicidad.
El fluorouracilo no debe administrarse por va intratecal
por el riesgo de neurotoxicidad. Solo la va intravenosa es
recomendada.
La administracin de fluorouracilo por infusin intravenosa
lenta en un periodo de 2 a 24 horas parece reducir el riesgo de
toxicidad, pero la inyeccin intravenosa rpida en un periodo de
1 a 2 minutos puede ser mas efectiva en cuanto a su actividad
teraputica.
Cuando se administre el fluorouracilo por va intraarterial se
recomienda utilizar bombas de infusin adecuadas que permitan
asegurar una velocidad de infusin uniforme y completa.
El fluorouracilo es un agente extremadamente txico. Se debe
interrumpir el tratamiento oportunamente a los primeros signos y
sntomas de toxicidad manifestada por diarrea, esofagofaringitis,
sangrado del tracto gastrointestinal, estomatitis, leucopenia y
trombocitopenia de rpido progreso, hemorragia de cualquier
sitio y vmitos incontrolables. El tratamiento se puede reiniciar a
dosis bajas cuando estos efectos adversos hayan desaparecido.
Se debe poner especial cuidado en los pacientes que desarrollen
trombocitopenia como resultado del tratamiento con fluorouracilo
y se deber evitar toda clase de procedimientos invasivos cuando
esto sea posible. El uso de catteres implantables como PortA-Cath son recomendables para disminuir la frecuencia de
las venopunciones. Se debe de examinar frecuentemente los
sitios de venopuncin, piel, mucosas, evaluacin de heces y
orina en bsqueda de sangre oculta. Adems, se debe evitar la
administracin de antiinflamatorios no esteroideos y alcohol por
el riesgo de ocasionar hemorragia gastrointestinal. Las personas
que desarrollen leucopenia durante el tratamiento deben ser
observadas cuidadosamente para descartar oportunamente

cualquier signo de infeccin. En aquellos pacientes


neutropnicos que presenten fiebre, se recomienda iniciar
tratamiento emprico con antibiticos de amplio espectro hasta
que se obtengan los resultados de los cultivos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios en mujeres embarazadas. En
general, se recomienda evitar el uso de agentes antineoplsicos,
en especial la quimioterapia de combinacin, sobre todo en el
primer trimestre. Por lo tanto, las mujeres en edad frtil deben
utilizar mtodos anticonceptivos seguros durante el tratamiento
para evitar el embarazo.
Aunque se desconoce si el fluorouracilo se distribuye en la leche
materna, no se recomienda la lactancia durante el tratamiento
debido a la posibilidad de ocasionar efectos adversos en el
recin nacido.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos del fluorouracilo pueden ser severos y en
algunos casos fatales e involucran principalmente a la mdula
sea y al tracto gastrointestinal. La infusin intravenosa lenta
puede reducir la toxicidad hematolgica pero no as la toxicidad
gastrointestinal.
Se puede presentar con el uso de fluorouracilo diarrea severa,
esofagofaringitis, sangrado de tubo digestivo, estomatitis,
leucopenia, trombocitopenia, hemorragia en otros sitios y
vmitos incontrolables siendo necesaria la interrupcin del
medicamento. El nadir del recuento de leucocitos ocurre dentro
de 9 a 14 das despus del primer da del curso de tratamiento y
generalmente la recuperacin ocurre en 30 das.
Adems se han reportado nuseas, vmitos, anemia,
neurotoxicidad central manifestada principalmente por ataxia
cerebelar, isquemia del miocardio, erupcin cutnea, prurito,
alopecia y el sndrome de eritrodistesia palmar-plantar.
Aunque algunas de estas manifestaciones pueden remitir al
interrumpir el tratamiento, la mayora de ellas son inevitables y
sirven como parmetro para titular las dosis subsecuentes del
medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El uso concomitante de fluorouracilo con agentes que producen
mielosupresin o con radioterapia puede incrementar el riesgo
de depresin de la mdula sea.
Debido a la inmunosupresin que produce el fluorouracilo, el uso
en combinacin con vacunas de virus vivos podra potencializar
la replicacin viral, disminuir la respuesta de los anticuerpos
de los pacientes e incrementar los efectos adversos de los
virus de las vacunas. El cido folnico puede potencializar los
efectos txicos y teraputicos del fluorouracilo cuando se utilizan
concomitantemente. Sin embargo, ambos agentes se utilizan en
varios regmenes de quimioterapia en combinacin.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Se ha reportado hipoalbuminemia debido a la mala absorcin
de protenas inducida por el medicamento y aumento de la
excrecin del cido 5-hidroxindolactico en la orina.
PRECAUCIN EN ALTERACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos acerca
de la carcinogenicidad del fluorouracilo. Sin embargo, estudios
en animales han demostrado que los antimetabolitos pueden ser
carcinognicos y se han asociado con un riesgo aumentado de
malignidad secundaria. La informacin disponible indica que el
riesgo carcinognico es mayor con los agentes alquilantes.
Estudios in vitro e in vivo han demostrado que el fluorouracilo
puede ser mutagnico y que puede causar dao cromosomal por
la ruptura en su estructura. El fluorouracilo ha demostrado ser
teratognico en animales y puede causar dao fetal. En humanos
puede causar anomalas congnitas, sobre todo cuando se

51

utiliza durante el primer trimestre. Se puede presentar supresin


gonadal en los pacientes que reciben agentes antineoplsicos,
provocando anovulacin y azoospermia que puede interferir con
la fertilidad en ambos sexos.
DOSIS Y VAS DE ADMINISTRACIN:
La administracin de CAREBIN es por va intravenosa. Tambin
puede ser mezclada con solucin glucosada al 5% o solucin de
cloruro de sodio al 0.9% para administracin por infusin.
Si se observa precipitado dentro del frasco mpula, introdzcalo
en un bao de agua caliente hasta disolucin total y djelo
enfriar a temperatura ambiente antes de administrar la solucin.
Si persiste la presencia de precipitado o si la solucin no es
transparente o contiene partculas en suspensin, deschese el
producto.
Dosis recomendada en adultos:
Induccin: 7 a 12 mg por kg de peso al da por va intravenosa
por 4 das, si no se presenta toxicidad en los tres das siguientes,
se puede administrar de 7 a 10 mg por kg de peso cada tres a
cuatro das para un curso total de 2 semanas o 12 mg por kg
de peso al da por va intravenosa por 4 das, si no se presenta
toxicidad despus de un da, se pueden administrar 6 mg por kg
de peso cada tercer da por cuatro o cinco dosis para un curso
total de 12 das.
Mantenimiento: 7 a 12 mg por kg de peso por va intravenosa
cada 7 a 10 das o 300 a 500 mg por m2 de superficie corporal
por va intravenosa por da por cuatro o cinco das repetida
mensualmente.
CAREBIN tambin se puede administrar a dosis de 15 mg por
kg de peso por va intravenosa o 500 mg por m2 de superficie
corporal a la semana sin dosis de induccin.
Nios:
Las dosis peditricas son similares a las dosis en adultos.
Dosis mximas recomendadas:
Hasta 800 mg por da.
Las siguientes precauciones son recomendables para la
preparacin de las soluciones:
Uso de guantes y mascarillas desechables. Utilizar una cabina
de contencin biolgica durante la reconstitucin y dilucin de
los medicamentos antineoplsicos.
Uso de un rea adecuada, utilizar una tcnica correcta con
personal capacitado en el manejo y preparacin de quimioterapia
antineoplsica durante la transferencia del contenido de los
frascos para evitar la contaminacin del medicamento.
La disposicin correcta y cautelosa de jeringas, agujas, frascos,
frascos mpula y del medicamento no utilizado en contenedores
para residuos peligrosos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN E
INGESTA ACCIDENTAL:
La toxicidad del fluorouracilo puede ser severa y en algunos
casos fatal e involucra principalmente a la mdula sea y
al tracto gastrointestinal manifestndose por diarrea severa,
esofagofaringitis, sangrado de tubo digestivo, estomatitis,
leucopenia, trombocitopenia, hemorragia en otros sitios, vmitos
incontrolables.
No existe antdoto especfico para tratar la sobredosis con
fluorouracilo. El manejo incluye la interrupcin inmediata del
medicamento y medidas generales de soporte, con vigilancia
estrecha del estado de conciencia, de la funcin renal y
hematolgica. Dependiendo de la severidad y grado de depresin
de la mdula sea, puede ser necesaria la administracin
de antibiticos de amplio espectro y en algunas ocasiones
transfusin sangunea.
PRESENTACINES:
Caja con 1 10 frascos mpula de 10 ml de 250 mg/10 ml y
de 500 mg/10 ml.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz dentro de su empaque.

52

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Este medicamento

deber ser administrado nicamente por mdicos especialistas


en oncologa con experiencia en quimioterapia antineoplsica.
No se administre durante el embarazo y la lactancia. Marca
Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 388M99 SSA
IPP-A: CEAR-200763/RM2002

Carzoflep
DEFLAZACORT
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Deflazacort
6 mg
30 mg
Excipiente cbp una tableta
una tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El deflazacort es un glucocorticoide oral con propiedades
antiinflamatorias e inmunosupresoras, indicado para el
tratamiento de:
Enfermedades endocrinas: Insuficiencia suprarrenal primaria o
secundaria (el tratamiento con deflazacort puede acompaarse
de hidrocortisona o cortisona, para terminar de cubrir las
necesidades de mineralocorticoide del paciente), hiperplasia
suprarrenal congnita, tiroiditis no supurativa.
Enfermedades reumticas: Artritis psorisica, artritis
reumatoide, espondilitis anquilosante, bursitis aguda y
subaguda, tenosinovitis aguda no especfica, artritis gotosa
aguda, osteoartritis postraumtica, sinovitis de osteoartritis,
epicondilitis.
Enfermedades del colgeno: Lupus eritematoso sistmico,
carditis reumtica aguda, polimialgia reumtica, poliarteritis
nodosa, dermatomiositis sistmica (polimiositis), arteritis
temporal, granulomatosis de Wegener.
Enfermedades dermatolgicas: Pnfigo, dermatitis bulosa
herpetiforme, eritema multiforme grave (enfermedad de StevensJohnson), dermatitis exfoliativa, micosis fungoide, psoriasis
grave, dermatitis seborrica grave.
Enfermedades alrgicas: Control de reacciones alrgicas graves
o incapacitantes sin respuesta a frmacos no esteroides, rinitis
alrgica estacional, asma bronquial, dermatitis de contacto,
dermatitis atpica, enfermedad del suero, reacciones de
hipersensibilidad medicamentosa.
Enfermedades respiratorias: Sarcoidosis sistmica, sndrome
de Loeffler, neumonitis alrgica, fibrosis pulmonar idioptica,
neumona por aspiracin.
Enfermedades oftlmicas: Inflamacin de la crnea, uvetis
difusa posterior y coroiditis, queratitis, coriorretinitis, iritis e
iridociclitis, neuritis ptica, oftalma simptica, herpes zoster
oftlmico, conjuntivitis alrgica.
Enfermedades hematolgicas: Prpura trombocitopnica
idioptica, trombocitopenia secundaria, anemia hemoltica
adquirida (autoinmune), eritroblastopenia, anemia congnita
hipoplsica (eritroide).
Enfermedades neoplsicas: Leucemia, linfoma, mieloma
mltiple.
Enfermedades renales: Sndrome nefrtico.
Enfermedades gastrointestinales: Colitis ulcerativa, enteritis
regional, hepatitis crnica.
Enfermedades neurolgicas: Esclerosis mltiple en
exacerbacin.
Debido a su propiedad de causar menos prdida sea que otros

corticosteroides, el deflazacort puede ser el frmaco de eleccin


para las personas con riesgo aumentado de osteoporosis.
Asimismo, su reducido efecto diabetognico hace de Deflazacort
el glucocorticoide sistmico oral de eleccin para pacientes
diabticos o prediabticos.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El deflazacort, es un glucocorticoide cuyos efectos
antiinflamatorios e inmunosupresores se utilizan para tratar una
variedad de enfermedades, y son comparables a los de otros
esteroides antiinflamatorios. En comparacin con la prednisona
en dosis antiinflamatorias equivalentes, deflazacort causa una
menor inhibicin de la absorcin del calcio intenstinal y un menor
aumento en la excrecin urinaria del calcio con la consecuente
menor reduccin en el volumen del hueso trabecular y en el
contenido mineral seo. Adems su efecto diabetognico es
reducido en sujetos normales, as como en personas con historia
familiar de diabetes y en pacientes diabticos. El deflazacort
se absorbe bien cuando se administra va oral, y es convertido
inmediatamente en el metabolito farmacolgicamente activo
(D21-OH) por las esterasas plasmticas. Este metabolito alcanza
concentraciones plasmticas mximas en 1.5 a 2 horas, se une a
protenas plasmticas en 40% y no tiene afinidad por la globulina,
a la que se unen los corticoesteroides. Su vida media plasmtica
es de 1.1 a 1.9 horas. Su eliminacin ocurre principalmente por
va renal; en las primeras 8 horas, 70% del frmaco administrado
se excreta por la orina y 30% restante por las heces.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al deflazacort o a cualquiera de los
componentes de la frmula. Pacientes que estn recibiendo
inmunizaciones de virus vivos.
PRECAUCIONES GENERALES:
Pacientes en tratamiento o que estarn en tratamiento con
glucocorticoides y que estn sometidos a un estrs no habitual
pueden necesitar una dosis mayor antes, durante y despus de la
condicin estresante. Los glucocorticoides pueden enmascarar
signos de infeccin y pueden presentarse nuevas infecciones
durante su uso. Pacientes con infecciones virales, bacterianas o
micticas activas deben ser estrechamente monitoreados.
La varicela es de especial importancia, pues puede ser fatal
en pacientes inmunosuprimidos. Pacientes en tratamiento con
deflazacort o que recibieron deflazacort u otros esteroides en
los ltimos 3 meses previos deben ser informados de evitar el
contacto con varicela o herpes zoster, y de buscar urgentemente
atencin mdica si estuvieron expuestos. En el plazo de 3 a 10
das de exposicin debe administrarse inmunoglobulina para
varicela/zoster a estos pacientes. Si se confirma el diagnstico
de varicela, el paciente requerir de cuidados especializados y
tratamiento urgente. El tratamiento con deflazacort no debe ser
interrumpido y puede ser necesario un aumento de la dosis.
El empleo en tuberculosis activa debe limitarse a casos de
tuberculosis fulminante o diseminada, en los que deflazacort se
utiliza para el control de algunos sntomas de la enfermedad junto
con el rgimen antituberculoso adecuado. El uso prolongado de
glucocorticoides puede producir catarata posterior subcapsular
o glaucoma y puede aumentar la posibilidad de infecciones
oculares secundarias a hongos o a virus. La supresin de
la funcin hipotalmica/hipofisiaria/adrenal inducida por
glucocorticoides depende de la dosis y de la duracin del
tratamiento. La recuperacin ocurre gradualmente, conforme
se reduce o retira la dosis del esteroide. No obstante puede
persistir una insuficiencia relativa durante algunos meses
despus de la suspensin del tratamiento, por lo que debe
reinstituirse la terapia en cualquier situacin de estrs. Despus
de una terapia prolongada, el retiro del glucocorticoide puede
dar lugar a sntomas del sndrome de deprivacin, incluyendo
fiebre, mialgia, artralgia y malestar generalizado. Esto puede
ocurrir an en pacientes sin evidencia de insuficiencia adrenal
aparente. El empleo de deflazacort requiere de especial cuidado
en las siguientes condiciones clnicas: Enfermedad cardiaca o
insuficiencia cardiaca congestiva (debido a la retencin de agua);
hipertensin, trastornos tromboemblicos. Los glucocorticoides
pueden causar retencin de sales y agua as como aumento de la

excrecin de potasio, por lo que podra ser necesario adoptar una


dieta con suplemento de potasio y restriccin de sal. Gastritis o
esofagitis, diverticulitis, colitis ulcerativa, anastomosis intestinal
reciente, lcera pptica activa o latente. Diabetes mellitus,
osteoporosis, miastenia gravis, insuficiencia renal. Inestabilidad
emocional o tendencias psicticas: epilepsia. Hipotiroidismo,
cirrosis (pueden aumentar los efectos glucocorticoides). Herpes
simple ocular debido a una posible perforacin de la crnea.
Uso peditrico prolongado (puede suprimir el crecimiento
y desarrollo). Considerando que las complicaciones del
tratamiento con glucocorticoides dependen tanto de la dosis
como de la duracin del tratamiento, en cada caso se debe tomar
una decisin basada en la relacin riesgo/beneficio en cuanto a
dosis y duracin del tratamiento, y si se debe utilizar la terapia
diaria o intermitente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios de reproduccin en humanos
con glucocorticoides, pero se sabe que los glucocorticoides
son teratognicos en animales, por lo que su empleo durante
el embarazo slo debe considerarse cuando los beneficios
esperados superen a los potenciales riesgos. Los nios cuyas
madres recibieron glucocorticoides durante el embarazo deben
ser cuidadosamente observados con el fin de detectar posibles
signos de hipoadrenalismo. Los glucocorticoides son excretados
en la leche materna y pueden ocasionar retardo en el crecimiento
e hipoadrenalismo en los nios lactantes; por lo tanto las madres
que toman glucocorticoides deben ser informadas para que no
amamanten.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los glucocorticoides se asocian con efectos adversos que
dependen de la dosis y la duracin del tratamiento, incluyendo:
Gastrointestinales: Dispepsia, lcera pptica, perforacin de la
lcera pptica, hemorragia, pancreatitis aguda (especialmente
en nios). Endocrinolgicos: Amenorrea, diabetes mellitus,
deterioro del crecimiento en nios, supresin de la funcin
hipotalmica/hipofisiaria/adrenal. Sistema musculoesqueltico:
Atrofia muscular o miopata (la miopata aguda puede ser
precipitada por los relajantes musculares no despolarizantes);
desgaste esqueltico (fracturas esquelticas). Corporales:
Distribucin Cushinoide, aumento de peso y cara de luna
llena. Dermatolgicos: Fragilidad y adelgazamiento de la piel,
acn, hirsutismo. Neuropsiquitricos: Cefalea, vrtigo, euforia,
insomnio, inquietud, hipomana o depresin, seudotumor
cerebral en nios. Oftalmolgicas: Catarata posterior
subcapsular, aumento de la presin intraocular. Otras: Aumento
de la susceptibilidad a infecciones; alteraciones en el equilibrio
hidroelectroltico; reacciones alrgicas (raro).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Aunque no se han detectado interacciones medicamentosas
significativas durante los ensayos clnicos, deben tenerse
las mismas precauciones que con otros glucocorticoides en
cuanto a, por ejemplo, disminucin de los niveles de salicilato,
aumento en el riesgo de hipokalemia con el uso concomitante de
glucsidos cardiacos o diurticos; frmacos anticolinesterasas,
frmacos que alteran el metabolismo de los glucocorticoides
como rifampicina, barbitricos, fenitona o estrgenos (en los
pacientes que estn tomando estrgenos pueden reducirse
los requerimientos de corticosteroides); relajacin prolongada
despus de la administracin de relajantes musculares no
despolarizantes.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Los corticosteroides pueden producir resultados falsos-negativos
en la prueba del nitroazul tetrazolio para infeccin bacteriana.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Los hallazgos de carcinogenicidad son consistentes con los
de otros glucocorticoides. El deflazacort se ha probado en una
batera de pruebas de mutagenicidad, resultando ser negativo,

53

por lo que no tiene potencial mutagnico. El deflazacort ha


probado tener efectos teratognicos que dependen de la dosis
en ratas y conejos. Cuando se administr a ratas (hasta 1 mg/
kg/da) durante la ltima semana del embarazo y durante la
lactancia, el deflazacort no modific sustancialmente el curso de
la gestacin y del parto. El deflazacort no afect la fertilidad y
la capacidad reproductiva en estudios efectuados en animales.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
El deflazacort es un corticosteroide con actividad principalmente
glucocorticoide; se considera que 6 mg de deflazacort equivalen
en actividad antiinflamatoria aproximadamente a 5 mg de
prednisolona. El deflazacort se utiliza por sus propiedades
antiinflamtorias e inmunosupresoras en procesos que responden
al tratamiento corticosteroide. Se administra por va oral a una
dosis inicial de hasta 120 mg/da, la dosis de mantenimiento
habitual es de 3 a 18 mg/da. En nios, se han utilizado dosis de
0.25 a 1.5 mg/kg/da.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Se han reportado raros casos de sobredosis con deflazacort,
estos reportes se asociaron con sntomas consistentes con
efectos farmacolgicos exagerados del frmaco y no dieron lugar
a muerte. En la sobredosis aguda se recomienda tratamiento
sintomtico.
PRESENTACINES:
Caja con 20 tabletas de 6 mg cada una.
Caja con 10 tabletas de 30 mg cada una.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C y en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios.
Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 016M2008 SSA
2008

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IPP-A: BEAR-07330060101686/R

Cefaxona IM e IV
CEFTRIAXONA DISDICA
Solucin inyectable

FRMULA:
Para uso Intramuscular:
Cada frasco mpula contiene:
Ceftriaxona disdica equivalente a 0.5 g 1.0 g de ceftriaxona.
La ampolleta con diluyente contiene:
Clorhidrato de lidocana al 1%
2 ml
3.5 ml
Para uso Intravenoso:
Cada frasco mpula contiene:
Ceftriaxona disdica equivalente a 0.5 g 1.0 g de ceftriaxona.
La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable c.b.p.
5 ml
10 ml
El contenido de sodio es de 83 mg (3.6 mEq) por gramo de
ceftriaxona.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La Ceftriaxona est indicada en el tratamiento de las infecciones
moderadas a graves, simples o mixtas, causadas por cepas
sensibles como:
a) Aerobios Gram-positivos: Staphylococcus aureus (incluyendo
cepas productoras de penicilinasas), S. epidermidis, S.
pneumoniae, Streptococcus del grupo A y del grupo B., S.
viridans, S. bovis.
b) Aerobios Gram-negativos: Aeromonas spp, Alcaligenes spp,
Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp, Enterobacter spp, E.
colli, H. influenzae, H. parainfluenzae, Klebsiella spp, Moraxella
spp, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris, Providencia spp, Pseudomona aeruginosa
(algunas cepas son resistentes), Salmonella spp (incluyendo
typhi), Serratia spp, Shigella spp, Vibrio spp, Yersinia spp.
(incluyendo Y. enterocoltica).
c) Anaerbios: Bacteroides spp, Clostridium spp., Fusobacterium
spp, Peptococcus spp, Peptostreptococcus spp.
De esta forma la ceftriaxona se indica en:
Infecciones de las vas respiratorias. Infecciones de las vas
urinarias (incluyendo gonocccicas no complicadas, como
terapia alternativa cuando la penicilina est contraindicada).
Infecciones intrabdominales (incluyendo peritonitis e infecciones
del tracto biliar). Meningitis, Septicemia.
Infecciones de la piel y tejidos blandos.
Infecciones seas y de las articulaciones.
Antes de iniciar el tratamiento con ceftriaxona es aconsejable
practicar antibiograma previo aislamiento e identificacin del
germen causal.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La ceftriaxona es un antibitico cefalosporinico semisinttico de
amplio espectro, de actividad bactericida debida a la inhibicin
de la sntesis de la pared celular. Es resistente a un gran nmero
de -lactamasas. Las dosis usuales producen concentraciones
teraputicas en diversos lquidos y tejidos del organismo. Las
concentraciones sricas mximas son alcanzadas rpidamente.
La biodisponibilidad con la administracin intramuscular es del
100%. La concentracin bactericida en el lquido intersticial se
mantiene durante 24 horas. La ceftriaxona se une a la albumina
en forma reversible. En el espacio intersticial se logra una
concentracin libre superior a la del plasma. La ceftriaxona
logra una buena concentracin en el LCR, la cual es superior
a la concentracin inhibitoria mnima cuando las meninges se

encuentran inflamadas. No se metaboliza, se elimina en forma


activa por va renal (33 a 67%) y el resto se hace a travs de la
bilis. Se alcanza a las 12-24 horas despus de la aplicacin de 1
gramo concentraciones en orina de 100 mcg/ml y en bilis de 240
mcg/ml. En caso de insuficiencia heptica o renal, ambas vas se
suplen mutuamente, hacindose ms intensa la eliminacin de la
ceftriaxona por la va no afectada.
CONTRAINDICACIONES:
La Ceftriaxona se contraindica en personas con hipersensibilidad
conocida a las cefalosporinas. Se debe tener en consideracin
que los pacientes con hipersensibilidad a la penicilina pueden
presentar una reaccin cruzada.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han realizado estudio controlados de ceftriaxona durante
el embarazo, por lo cual no se recomienda su empleo durante
este estado. Se debern utilizar nicamente cuando el beneficio
supere con claridad el riesgo potencial. La ceftriaxona se excreta
en la leche materna en bajas concentraciones. Esto deber ser
tomado en cuenta cuando se administre a madres en perodo de
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Estas reacciones son raras y generalmente desaparecen al
suspender el tratamiento. Locales: Dolor o induracin en el sitio
de aplicacin. Flebitis con la aplicacin intravenosa.
Hipersensibilidad (aprox. 1%): Exantema, prurito, urticaria,
edema, eritema multiforme. Gastrointestinales: heces blandas,
diarrea, nuseas, vmitos. Hematolgicas: eosinofilia (6%),
trombocitosis (5.1%) y leucopenia (2.1%). Con menor
incidencia se han reportado anemia, neutropenia, linfopenia,
trombocitopenia y alargamiento del tiempo de protrombina.
Renales: Elevaciones del nitrgeno urico (1.2%) y con
menor frecuencia elevaciones de creatinina y oliguria. En los
tratamientos prolongados: Sobreinfeccinpor microorganismos
no sensibles (Cndida albicans, enterococos).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
La Ceftriaxona no debe ser mezclada fsicamente con otros
medicamentos, ya que puede presentarse incompatibilidad.
La Ceftriaxona administrada en forma simultnea con
aminoglucsidos puede producir nefrotoxicidad. El probenecid
no altera la eliminacin de la ceftriaxona.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Elevacin de la TGO y TGP (3%) y con menor frecuencia
elevacin de la fosfatasa alcalina y de las bilirrubinas sricas.
Puede presentarse elevacin del nitrgeno urico (1.2%) y con
menor frecuencia elevacin de la creatinina srica.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En los tratamientos prolongados es conveniente practicar en
forma regular biometrias hemticas. Cuando se presenta diarrea
es conveniente investigar la posibilidad de que sta se presente
por colitis pseudomembranosa debido a sobrecrecimiento de
Clostridium difficile. En los casos en que coincidan insuficiencia
heptica y renal se deber realizar una reduccin de la dosis.
Se deber evitar la aplicacin intramuscular con la solucin
intravenosa (es dolorosa), y en ningn caso se aplicar la
solucin intramuscular (con lidocana) por va intravenosa.
En raras ocasiones se han observado imgenes sugestivas de
sedimentos biliares con la ultrasonografa. Sin embargo, este
efecto desaparece al suspender el tratamiento con ceftriaxona,
razn por la cual se recomienda un manejo conservador, incluso
cuando se asocie a un cuadro doloroso. Los estudios realizados
con ceftriaxona no han mostrado efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis, ni alteraciones de la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La presentacin con lidocana es para aplicacin intramuscular.
La presentacin con agua inyectable es para aplicacin intravenosa.

La dosis y la forma de aplicacin se establecen segn la gravedad


de la infeccin, estado del paciente y sensibilidad del grmen a
la ceftriaxona. La dosificacin usual es la siguiente:
I. Funcin Renal Normal:
a)Adultos y nios de 12 aos:
De 1 a 2 g al da en una sola aplicacin. La dosis total no debe
sobrepasar los 4 g.
Para el tratamiento de la gonococcia no complicada se aplica una
sola dosis de 250 mg, I.M.
b) Recin nacidos a 2 semanas:
Segn la gravedad de la infeccin, de 20 a 50 mg/k/da de
Cefaxona IM o IV en una sola inyeccin al da o en dosis
divididas cada 12 horas sin pasar de 50 mg/k como dosis
mxima.
c) De 2 semanas a 12 aos:
Segn la gravedad de la infeccin de 20-80 mg/k/da de
Cefaxona IM o IV en una sola inyeccin al da o en dosis
divididas cada 12 horas sin pasar de 80 mg/k como dosis
mxima.
d) En el tratamiento de meningitis: 100 mg/k/da de Cefaxona
IM o IV en dosis divididas cada 12 horas sin pasar de 4 g.
En la profilaxis quirrgica, 1 g aplicado 1/2 a 2 horas antes de
la intervencin.
Se recomienda no sobrepasar la dosis de 50 mg/k/da.
II. Funciones Renales y Hepticas Alteradas:
En los pacientes con insuficiencia renal grave e insuficiencia
heptica se recomienda realizar una monitorizacin peridica y
en caso de observarse acumulacin, la dosis deber reducirse.
En cualquier caso no debern sobrepasarse los 2 gramos por da.
La duracin del tratamiento deber continuar por lo menos 48 a
72 horas despus de haber cesado la sintomatologa.
ADMINISTRACIN INTRAMUSCULAR.
Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la
ampolleta, inyectar profundamente en la regin gltea. Se
recomienda no inyectar ms de 1 g en cada lado.
La ampolleta acompaante incluida, contiene lidocana para
aumentar la tolerancia local en la administracin intramuscular.
En consecuencia no debe emplearse por va intravenosa ni en
pacientes con historial de hipersensibilidad a la lidocana.
ADMINISTRACIN INTRAVENOSA.
Reconstituir el contenido del vial con el disolvente de la
ampolleta adicional. Inyectar directamente en la vena, en forma
lenta (2 a 4 minutos).
INFUSIN INTRAVENOSA.
Disolver el contenido del vial en aproximadamente 40 ml de
cualquiera de las siguientes soluciones (excentas de calcio):
Cloruro de sodio al 0.9%; Cloruro de sodio al 0.45% ms glucosa
al 2.5%; Glucosa al 5% o al 10%; Dextrn al 6% en glucosa.
La aplicacin deber durar de 5 a 15 minutos, utilizar nicamente
las soluciones recin preparadas. Es normal que las soluciones
de ceftriaxona presenten una coloracin amarillenta sin incidencia
sobre su eficacia o tolerabilidad.
SOBREDOSIFICACIN
O
INGESTA
ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS):
La sobredosis se manifiesta por una exhacerbacin de las
reacciones secundarias. En caso de presentarse una sobredosis,
especialmente en pacientes con insuficiencia renal grave,
la dilisis peritoneal o la hemodilisis pueden favorecer la
eliminacin del antibitico.
PRESENTACINES:
- Frasco mpula con 0.5 y 1.0 gramos, para uso intramuscular.
(ampolleta con lidocana).
- Frasco mpula con 0.5 y 1.0 gramos, para uso intravenoso.
(ampolleta con agua inyectable).
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese en lugar fresco.

55

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica.
No se administre este medicamento sin leer el instructivo
impreso en la caja.
No se deje al alcance de los nios.
Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial,
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 168M93 y 156M93 SSA
IPP-A: HEA 18644/93

Celprot
MICOFENOLATO DE MOFETILO
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Micofenolato de Mofetilo 500 mg
Excipiente cbp 1 tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Micofenolato de Mofetilo se usa como inmunosupresor para
prevenir el rechazo agudo en caso de pacientes sometidos a
transplante de corazn, renal o heptico, as como en el caso
de injerto de rechazo refractario del injerto en alotransplante. Se
utiliza concomitantemente con corticosteroides y ciclosporina.
Tambin se tienen antecedentes del uso de Micofenolato de
Mofetilo en el tratamiento de lupus eritematoso sistmico, en
procesos autoinmunes e inflamatorios de desordenes de la piel
como la enfermedad de Pfeifer-Weber-Christian, Granulomatosis
de Wegener etc.

56

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Farmacocintica: La Farmacocintica del Micofenolato de
Mofetilo (MMF), ha sido estudiada en pacientes con trasplante
renal, cardiaco y heptico. En general el perfil farmacocintico
del Micofenolato de Mofetilo o ster 2-morfolinoetlico del cido
micofenlico (MPA), es similar en pacientes con trasplante
renal, cardiaco y heptico. En el periodo temprano de trasplante
heptico los pacientes recibieron una dosis oral de 1.5 g de MMF
o una dosis I.V. de 1 g de MMF que fue similar a los niveles
de MPA comparados en los pacientes con trasplante renal que
recibieron dosis orales o I.V. de 1 g de MMF.
Absorcin: Despus de su administracin oral, el Micofenolato
de Mofetilo se absorbe de manera rpida y amplia,
transformndose a continuacin en MPA, su metabolito activo,
en un proceso de metabolizacin presistmica completa.
La biodisponibilidad media del Micofenolato de Mofetilo
administrado por va oral, determinada a partir del rea bajo
la curva (ABC) del MPA es de 94% en comparacin con la
del Micofenolato de Mofetilo intravenoso. El Micofenolato de
Mofetilo se puede medir sistemticamente durante la infusin
intravenosa; sin embargo, despus de su administracin oral se
encuentra por debajo del lmite inferior de cuantificacin (0.4 g/
ml). En los pacientes sometidos a trasplante renal, cardaco o
heptico, los valores medios del rea bajo la curva (ABC) y Cmx
del MPA en el periodo inmediatamente posterior al trasplante
(post-trasplante inmediato, <40 das) fueron del orden del 30%
y el 40% respectivamente, ms bajos que en el post-trasplante
tardo (3-6 meses despus del trasplante). Los valores del ABC
del MPA obtenidos despus de la administracin intravenosa de
1 g de Micofenolato de Mofetilo dos veces al da a la velocidad
de infusin recomendada de pacientes en la fase inmediata

posterior al trasplante renal, son comparables a los observados


tras la administracin oral de la misma dosis.
En pacientes con trasplante heptico, que recibieron por infusin
I.V. 1 g de Micofenolato de Mofetilo dos veces al da seguido de
1.5 g de otra dosis oral, los valores del ABC del MPA resultantes
son similares a los encontrados en pacientes con trasplante renal
a los que se les administro 1 g de Micofenolato de Mofetilo dos
veces al da.
Los alimentos no influyen en el grado de absorcin (ABC del
MPA) del Micofenolato de Mofetilo cuando se administra
en dosis de 1.5 g dos veces al da en pacientes sometidos a
trasplante renal. Sin embargo, en presencia de alimentos se
produce una disminucin del 40% en la Cmx del MPA.
Farmacodinamia: El Micofenolato de Mofetilo es el ster
2-morfolinoetlico del cido micofenlico (MPA). El MPA es
un inhibidor potente, selectivo, no competitivo y reversible
de la inosin-monofostato-deshidrogenasa (IMPDH), que
inhibe, la sntesis nueva de los nucletidos de la guanosina,
sin incorporacin al ADN. El mecanismo por el cual el MPA
inhibe la actividad enzimtica de la IMPDH, se relaciona con la
habilidad del MPA para mimetizar estructuralmente al cofactor
del dinucletido de nicotinamida y adenina y la molcula
cataltica de agua. Esto previene la oxidacin del IMP a xantosa5-monofosfato, esta oxidacin es un paso importante en la
biosntesis de nuevo del nucletido de guanosina. El MPA tiene
un efecto citosttico ms potente en los linfocitos que en otras
clulas, porque la proliferacin de los linfocitos T y B depende
de forma crtica de la sntesis nueva de las purinas, mientras que
otros tipos de clulas pueden utilizar vas alternas.
Metabolismo: El MPA se metaboliza principalmente por
la gucuronil-transferasa, para tomar el glucurnido fenlico
del MPA (MPAG), que carece de actividad farmacolgica.
En presencia de recirculacin enteroheptica, el MPAG se
transforma in vivo en MPA libre.
Eliminacin: La cantidad del frmaco excretada en forma de MPA
con la orina de < 1% de la dosis. Despus de la administracin
por va oral de Micofenolato de Mofetilo radiomarcado, la
recuperacin de la dosis administrada fue completa. Un 93%
de la dosis se recuper en la orina, y un 6% en las heces. La
mayor parte aproximadamente el 87% de la dosis administrada
se excreta por la orina en forma de MPAG.
CONTRAINDICACIONES:
Esta contraindicado en caso de hipersensibilidad al Micofenolato
de Mofetilo o al cido micofenlico.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes que reciben tratamiento con Micofenolato de Mofetilo
al igual que en los tratamientos inmunodepresores asociados a
medicamentos corren mayor riesgo de linfomas y otras enfermedades
neoplsicas, en especial de piel, lo cual parece tener relacin con la
duracin y la intensidad de la inmunodepresin ms que con el uso
de un medicamento determinado. La inmunodepresin excesiva
puede aumentar la vulnerabilidad a infecciones oportunistas,
infecciones fatales y spsis. Por el riesgo elevado que existe
de presentarse, cncer de piel debe limitarse la exposicin a
la luz solar y a los rayos UV usando filtro solar con alto factor
de proteccin as como vestir prendas protectoras. Se deben
realizar pruebas de laboratorio: hemogramas completos una vez
a la semana durante el primer mes, dos veces al mes durante
el segundo y tercer tratamiento y despus una vez al mes
durante el resto del primer ao. Debe de tomarse en cuenta
que puede presentarse neutrocitopenia, en caso de que sta se
presente por la administracin del Micofenolato de Mofetilo o
por los tratamientos concomitantes, infecciones vricas o alguna
combinacin de stas causas el tratamiento debe suspenderse
de inmediato.
En caso de presentarse sntomas de infeccin, hematomas
imprevistos, hemorragias o cualquier otro signo de depresin
de la mdula sea debe avisar de inmediato a su mdico.
Durante el tratamiento con Micofenolato de Mofetilo puede
disminuir la eficacia de las vacunas y debe evitarse el uso de
vacunas preparadas con clulas vivas atenuadas. La vacuna de
la gripe puede ser benfica, tomando en cuenta las indicaciones
y contraindicaciones de sta. Se debe tener precaucin en caso

de enfermedades activas del aparato digestivo puesto que se ha


reportado aumento en la incidencia de los efectos secundarios
del medicamento como hemorragia, perforacin, lcera
gastroduodenal. Micofenolato de Mofetilo es un inhibidor de la
inosinmonofostato-deshidrogenasa (IMPHD). Por lo que debe
evitarse la administracin en pacientes con deficiencia hereditaria
de hipoxantina-guanina fosforribosiltransferasa (HGPRT) como
en el sndrome de Kelley-Seegmiller y la enfermedad de Lesch
Nyhan.
Despus de administrar dsis nicas de Micofenolato de Mofetilo
a pacientes con insuficiencia renal crnica grave con una
filtracin glomerular < 25 ml/min/1.73 m2 presentaron valores
de ABC del MPA y del MPAG ms altos que los pacientes con
menor deterioro renal o sujetos sanos. A tales pacientes no se les
deben indicar dosis superiores a 1 g dos veces al da.
No es recomendable ajustar la dosis en caso de retardo
funcional del rin trasplantado, pero s se debe vigilar a dichos
pacientes.
Tomando en cuenta la reduccin significativa de ABC del MPA
que produce la colestiramina, la administracin concomitante
de Micofenolato de Mofetilo y medicamentos que interfieran en
la recirculacin enteroheptica debe hacerse con precaucin,
puesto que existe la posibilidad de que disminuya la eficacia
de ste.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Categora C. Los estudios realizados en ratas demuestran que
el Micofenolato de Mofetilo se excreta en la leche, no se sabe
si pasa a la leche humana pero puesto que muchos frmacos
se excretan con la leche humana y tomando en cuenta las
reacciones adversas graves en los lactantes por la accin
del medicamento debe de suspenderse la lactancia materna.
Los estudios en animales registran efectos adversos en el
desarrollo fetal incluyendo malformaciones. Hasta la fecha no
se han realizado estudios fiables en mujeres embarazadas por
lo que no debe administrarse el Micofenolato de Mofetilo a
mujeres en etapa de embarazo salvo previa valoracin del riesgo
beneficio para el feto. Por lo que se recomienda no iniciar el
tratamiento con Micofenolato de Mofetilo en caso de que haya
duda de embarazo hasta que la prueba de ste sea negativa.
Se deben utilizar mtodos anticonceptivos eficaces antes de
iniciar el tratamiento, durante el tiempo de administracin
y en las 6 semanas posteriores a su terminacin, aunque la
paciente presente historia de infertilidad, a excepcin de que
sea por histerectoma. Si no hay abstinencia, deben aplicarse
simultneamente mtodos eficaces de prevencin del embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En ocasiones es difcil separar los efectos secundarios
asociados al uso de los inmunosupresores de las enfermedades
subyacentes del paciente y el uso concomitante de otros
frmacos. Los efectos adversos principales relacionados con la
administracin de Micofenolato de Mofetilo en la prevencin
del rechazo de trasplante renal, cardiaco o heptico asociado a
ciclosporina y corticoesteroides incluyen diarrea, leucopenia,
sepsis y vmitos; tambin se ha observado una mayor incidencia
de ciertos tipos de infeccin como infecciones oportunistas.
Diarrea y leucopenia, seguidos de anemia, dolor abdominal,
sepsis, nuseas o vmitos y dispepsia son algunos de los
efectos secundarios ms frecuentes que se han presentado
con la administracin de Micofenolato de Mofetilo. Infecciones
oportunistas: En los pacientes trasplantados aumenta el riesgo
de presentar infecciones oportunistas el cual se incrementa
proporcionalmente a la dosis total de inmunosupresores.
Las infecciones oportunistas que se presentaron con mayor
frecuencia al administrar dosis de 2 3 g al da con otros
inmunosupresores fueron: Cndida mucocutnea, sndrome
de viremia por CMV (citomegalovirus) y herpes simple. La
proporcin de pacientes con sndrome de viremia por CMV fue
del 13.5%. Pacientes ancianos > de 65 aos, particularmente en
aquellos que recibieron Micofenolato de Mofetilo como parte de
su rgimen inmunosupresor, pueden presentar un mayor riesgo
para algunas infecciones incluyendo enfermedad invasiva de

tejidos por citomegalovirus posible hemorragia gastrointestinal y


edema pulmonar en comparacin con individuos jvenes.
Neoplasias: De la misma manera que los pacientes bajo
tratamiento con inmunosupresores asociados a diversos
frmacos, los pacientes que se encuentran bajo tratamiento
con Micofenolato de Mofetilo como parte de un rgimen
inmunosupresor corren un mayor riesgo de sufrir linfomas y otras
enfermedades neoplsicas, en especial de la piel, entre las que
destacan linfoma y carcinoma de piel.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Aciclovir: Se observaron concentraciones plasmticas de
MPAG y aciclovir ms altas despus de la administracin de
micofenolato de mofetilo con aciclovir, que con cualquiera de
estos frmacos individualmente. Puesto que las concentraciones
plasmticas de MPAG y aciclovir, aumentan cuando se presenta
insuficiencia renal, es posible que los dos frmacos compitan en
la secrecin tubular y como consecuencia, se eleve an ms la
concentracin de stos. Anticidos con hidrxido de magnesio
y aluminio: cuando se administran anticidos, la absorcin de
Micofenolato de Mofetilo disminuye.
Ciclosporina A: No se encontraron variaciones en la
farmacocintica de la ciclosporina A.
Colestiramina: Despus de la administracin de una dosis
nica de 1.5 de Micofenolato de Mofetilo a sujetos sanos
tratados previamente con 4 g de colestiramina tres veces al
da, durante 4 das, disminuy en un 40% el ABC del MPA. Se
debe de tener precaucin con la administracin concomitante de
frmacos que interfieran con la circulacin enteroheptica.
Ganciclovir: La combinacin de stos dos medicamentos
aumentar la concentracin de MPAG y ganciclovir, en
pacientes con insuficiencia renal deben de tomarse en cuenta
las recomendaciones posologas y se deben mantener bajo
vigilancia estrecha.
Trimetroprim/Sulfametoxazol: No se ha observado ningn
efecto sobre la biodisponibilidad del MPA.
Anticonceptivos orales: La administracin conjunta de
Micofenolato de Mofetilo con los anticonceptivos orales, no
afecta la farmacocintica de estos.
Tacrolimus: Son muy limitados los datos farmacocinticos
existentes de los pacientes sometidos a trasplante heptico
sobre el ABC del MPA tras la administracin de Micofenolato
de Mofetilo junto con tacrolimus. En un estudio el cual se dise
para valuar el efecto del Micofenolato de Mofetilo referente a
la farmacocintica de tacrolimus en pacientes receptores de
trasplante heptico en fase estable, se registr un aumento del
ABC de tacrolimus del orden del 20% cuando se administraron
dosis mltiples de Micofenolato de Mofetilo (1.5 g dos veces al
da) a pacientes que estaban recibiendo tacrolimus.
En pacientes receptores de trasplante renal en estado estable
que recibieron ciclosporina y Micofenolato de Mofetilo (1 g dos
veces al da), se registr un aumento de aproximadamente el 30%
en el ABC del MPA y un descenso del orden del 20% en el ABC
del MPAG tras la sustitucin de la ciclosporina por tacrolimus.
La Cmx del MPA no vari, mientras que la edad del MPAG
descendi en un 20% aproximadamente.
Aunque no se conoce bien el mecanismo de esta interpretacin,
podra deberse a un aumento de la secrecin biliar de MPAG
acompaado de una recirculacin enteroheptica incrementada
del MPA, puesto que la elevacin de la concentracin de MPA
asociada al uso de tacrolimus era ms pronunciada en los
segmentos finales de la curva de concentracin tiempo de 4
a 12 horas tras la administracin. Los pacientes tratados con
tacrolimus la dosis de Micofenolato de Mofetilo no debe exceder
de 1 g dos veces al da. Y deben mantenerse bajo vigilancia
estrecha. Ha habido otros estudios en donde la concentracin de
tacrolimus en pacientes receptores de trasplante renal no pareci
experimentar cambios por el uso de Micofenolato de Mofetilo.
Otras Interacciones: Despus de la administracin conjunta de
probenecid y Micofenolato de Mofetilo en animales, se triplica el
valor de ABC del MPAG. En consecuencia, otros frmacos con
secrecin tubular renal pueden competir con el MPAG y provocar
un aumento de las concentraciones plasmticas de MPAG o de
otro frmaco sujeto a secrecin tubular.

57

Vacunas vivas: Pacientes que se encuentren con la respuesta


inmunitaria alterada no deben recibir vacunas vivas. La respuesta
inmunitaria mediada por anticuerpos a otras vacunas puede
disminuir.
ALTERACIN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Las siguientes manifestaciones se han presentado como
consecuencia de eventos adversos: elevacin del nivel de
creatinina, ciclosporinas, aumento de TGP y TGO, aumento
de gamma-glutamil-transpeptidasa, acidosis, hipocalcemia,
hipercaliemia, aumento de la fosfatasa alcalina, hipoproteinemia,
hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hiperuricemia. hipervolemia,
aumento de la deshidrogenasa lctica.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Categora C. Cuando se administr el frmaco a ratas y
conejas embarazadas durante la organognesis, se registraron
malformaciones y efectos adversos en el desarrollo fetal. Dichas
respuestas se produjeron con dosis menores a las asociadas
con toxicidad para las madres y a una dosis mayor que la dosis
clnica recomendada para los trasplantes de rin o hgado. No
se han realizado estudios adecuados en mujeres embarazadas.
Puesto que el Micofenolato de Mofetilo ha presentado efectos
teratognicos en animales, podra causar daos fetales si se
administra a mujeres embarazadas.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Dosis heptica: la dosis para la prevencin del rechazo heptico
en los pacientes receptores, es de 1.0 g dos veces al da (dosis
diaria de 2 g) en asociacin con cilosporina y corticosteroides.
La administracin oral debe iniciarse tan pronto como el paciente
tolere la medicacin por esta va. La dosis recomendada de
Micofenolato de Mofetilo por va oral en los pacientes receptores
de trasplante heptico es de 1.5 g dos veces al da (dosis
diaria de 3 g ). Dosis renal: la dosis para la prevencin del
rechazo renal en los pacientes receptores, es de 1 g dos veces
al da (dosis diaria de 2 g) en asociacin con ciclosporina y
corticosteroides.
La administracin oral debe iniciarse tan pronto como el paciente
tolere la medicacin por esta va. La dosis recomendada es de 2 g
al da. Aunque la seguridad toxicolgica y la eficacia de 1.5 g dos
veces al da por va oral (dosis diaria de 3 g) quedo demostrada
en los ensayos clnicos en los que se utiliz esta dosis, no se
observaron ventajas en la eficacia de la dosis de 2 g. diarios
y el perfil toxicolgico fue mejor a una dosis de 2 g. Pautas
posolgicas especiales: pacientes con insuficiencia renal
grave: En caso de filtracin glomerular < 25 ml/min/1.73 m2
despus del post trasplante inmediato o despus del tratamiento
del rechazo agudo o refractario, no se deben administrar dosis
mayores a 1 g dos veces al da. Los pacientes deben permanecer
bajo observacin estrecha. Pacientes con insuficiencia renal
crnica grave sometidos a trasplante heptico: No se tiene
informacin. En caso de retardo funcional del injerto renal: no
es necesario ajustar la dosis. Pacientes con neutrocitopenia:
En caso de presentarse neutrocitopenia < 1.3x103 /l, se
debe suspender el tratamiento con Micofenolato de Mofetilo
o reducirse la dosis y mantener al paciente bajo vigilancia
estrecha. Pacientes con insuficiencia heptica grave: No es
necesario ajustar la dosis en pacientes receptores de trasplante
renal con enfermedad heptica grave. Nios: La eficacia y la
seguridad toxicolgica no ha sido determinada en nios. No se
tienen referencias de la farmacocintica en trasplantes hepticos
peditricos y los estudios sobre la farmacocintica en trasplantes
renales son muy limitados. Ancianos: en personas mayores de
65 aos: la dosis recomendada es de 1 g dos veces al da para
los pacientes receptores de trasplante renal y de 1.5 g para los
pacientes receptores de trasplante haptico o cardiaco.

58

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL:
No ha sido descrito ningn caso de sobredosis de Micofenolato
de Mofetilo en humanos. El MPA no puede extraerse por

hemodilisis. En cambio, con concentraciones plasmticas


altas de MPAG>100 g/ml se eliminan pequeas cantidades
del mismo. El MPA puede extraerse mediante un aumento de la
excrecin del frmaco, utilizando secuestradores de los cidos
biliares, como la colestiramina.
PRESENTACIN:
Caja con 50 tabletas de 500 mg.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C, en lugar
seco. Protjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para
mdicos, su venta requiere receta mdica. No se use durante el
embarazo y la lactancia. No se fraccionen o dividan las tabletas.
Manjese con precaucin este producto.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 043M2006 SSA IPP-A :BEAR 06330021830005/
R2006

CENOZOIC
Solucin 4 mg/5 ml
Inyectable

FRMULA: El frasco mpula contiene: cido zoledrnico


monohidratado equivalente a 4 mg de cido zoledrnico Vehculo
cbp 5 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El cido zoledrnico es un compuesto sinttico modulador del
calcio y metabolismo seo.
Est indicado en el manejo de las metstasis seas de tumores
slidos malignos y las lesiones del mieloma mltiple. Las
lesiones blanco a tratar pueden ser de tipo blstico, ltico o
mixto. Tambin esta indicado en el manejo de la hipercalcemia
paraneoplsica que acompaa a diversos tumores, as como en
la profilaxis de la osteopenia causada por terapia de privacin
hormonal en el cncer de prstata con falla hormonal a primera
lnea. Los pacientes con enfermedad de Pager tambin obtienen
mejora con el cido Zoledrnico.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorcin del cido zoledrnico es nula por va gastrointestinal.
Tiene una fijacin a protenas del 22% al 56% y es independiente
de las concentraciones de zoledronato sricas. Una vez en el
organismo el cido zoledrnico no sufre transformacin y es
eliminado por va renal mediante un proceso trifsico. La vida
media de eliminacin es de 24 horas y la Terminal de 167
horas. Alrededor del 50% del producto se recupera en la orina
tras 24 horas y el resto se mantiene en unin al tejido seo.
Del tejido seo se libera muy lentamente a una tasa de 5.6 lt/
hr. Un aumento del tiempo de infusin de 5 a 15 minutos caus
una disminucin de la concentracin del cido zoledrnico del
30% al final de la infusin, pero no afect al rea bajo la curva
de concentracin plasmtica-tiempo (AUC). No se dispone de
datos farmacocinticos del cido zoledrnico en pacientes con
hipercalcemia ni en pacientes con insuficiencia heptica.
La tasa de eliminacin es directamente proporcional a la
depuracin de creatinina por lo que los pacientes que recibirn
cido zoledrnico debern tener ajustes en la dosis segn el
cuadro siguiente:

Depuracin de
Creatinina
(mL/min)

Dosis
recomendada
de cido
Zoledrnico

> 60
50-60
40-49
30-39

4.0 mg
3.5 mg
3.3 mg
3.0 mg

La depuracin renal de cido zoledrnico es de 75 33%


de la depuracin de creatinina normal esperada, mientras que
para pacientes con depuracin de creatinina de 20 ml/min
(insuficiencia renal grave) o 50 ml/min (insuficiencia moderada),
la depuracin esperada de cido zoledrnico debera ser de 37
72%, respectivamente.
La accin principal del cido zoledrnico, es la supresin de la
resorcin sea, actividad que realiza en varios pasos. Inicia con
la unin selectiva del zoledronato a los cristales de hidroxiapatita
en el hueso y su ulterior liberacin durante la resorcin sea.
Posteriormente el bifosfonado es tomado por los osteoclastos
y se induce una serie de cambios intracelulares que llevan
a la inactivacin o apoptosis de las clulas. En general los
bifosfonatos que contienen nitrgeno (cido zoledrnico) son
ms potentes que los que no los tienen.
El cido zoledrnico es actualmente el medicamento de
eleccin en los pacientes con metstasis seas. Su eficacia ha
sido demostrada en tres estudios prospectivos, comparativos
y aleatorizados, que se consideran claves para su anlisis.
Estos estudios internacionales han abarcado ms de tres mil
pacientes en cncer de mama, mieloma mltiple, cncer de
prstata y pulmn, as como otras histologas. En cada estudio
el zoledronato fue administrado cada 3 a 4 semanas, de 4 a 8
mg comparados con pamidronato o placebo. Despus de analizar
algunos eventos adversos, se recomend disminuir la dosis a 4
mg y aumentar el tiempo de infusin a 15 minutos. La tasa de
eficacia se alcanza de 26% a 41% en la disminucin de eventos
seos en pacientes con los tumores descritos.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida a los bisfosfonatos o a los
componentes de la frmula, embarazo, lactancia, insuficiencia
heptica o renal grave.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los bifosfonatos se han relacionado con toxicidad renal,
incluyendo falla renal aguda, motivo por el cual los pacientes que
reciben cido zoledrnico debern ser acuciosamente evaluados.
Los pacientes con metstasis seas e insuficiencia renal no
deben ser candidatos a tratamiento con bifosfonatos. En los
pacientes candidatos de tratamiento con cido zoledrnico, se
debe monitorizar su estado de hidratacin previo al tratamiento
y los parmetros metablicos habituales de la hipercalcemia, a
saber, las concentraciones sricas de calcio, fosfato y magnesio,
y la creatinina srica durante la administracin del mismo. Si
ocurre hipocalcemia, hipofosfatemia o hipomagnesemia, podra
ser necesario un tratamiento suplementario breve. El tiempo
mnimo de infusin no deber ser menor de 15 minutos.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Debido a la escasa experiencia de uso durante el embarazo
humano, cido zoledrnico no debe administrarse durante
la gestacin salvo si los beneficios para la madre superan los
riesgos para el feto. No se sabe si el cido zoledrnico se excreta
en la leche humana. El zoledronato no debe emplearse durante la
lactancia. Tngase en cuenta, sin embargo, que los bisfosfonatos
suelen absorberse poco en el tracto gastrointestinal y que
cualquier bisfosfonato presente en la leche ser excretado como
un complejo bisfosfonato-calcio, que se considera generalmente
inabsorbible.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

El cido zoledrnico ha sido bien tolerado en la mayora de


los estudios clnicos y en la experiencia clnica. Los eventos
adversos ms frecuentemente descritos son dolor seo, nusea,
anemia, vmito, constipacin, dolor de cabeza, y disnea.
Otro tipo de reaccin consistente en fiebre, escalofros, dolor
seo, muscular y articular se han descrito con el uso de cido
zoledrnico. Este sndrome pseudogripal aparece en el 9% de
los pacientes. Durante el anlisis de los primeros estudios de
cido zoledrnico donde se analizaban grupos de tratamiento
de 4 y 8 mg, se determin que los eventos adversos renales
se observaban con mucha mayor frecuencia en el grupo de 8
mg, motivando esto a recomendar la dosis de 4 mg como dosis
estndar de tratamiento en un tiempo de infusin de al menos
quince minutos. Un panel de recomendacin de la Sociedad
Americana de Oncologa Clnica sugiere el monitoreo trimestral
con anlisis de la funcin renal. Otro evento adverso serio
reportado es la osteonecrosis de la mandbula en pacientes que
se encuentran recibiendo esquemas antineoplsicos que incluyan
cido zoledrnico. La etiologa y patognesis de este hallazgo no
estn claramente definidos. Los efectos secundarios reportados
incluyen: Bradiarritmia, dolor torcico y edema de miembros
inferiores, cambios en el nivel de presin arterial, alopecia,
dermatitis y reaccin en el sitio de aplicacin. A nivel metablico
y del manejo de los electrolitos se han reportado elevaciones
en los niveles de potasio y calcio sricos, y disminucin de los
niveles de fsforo y magnesio. Se han reportado tambin anemia,
neutropenia, trombocitopenia, ansiedad e insomnio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Se ha sugerido que el uso concomitante con analgsicos no
esteroideos pudiese resultar en un incremento de la toxicidad
gastrointestinal y renal. Su uso conjunto con aminoglucosidos
u otros frmacos nefrotxicos debe ser reducido al mximo
posible. La nefrotoxicidad e induccin de hipomagnesemia
severa que se ha reportado en estas combinaciones es rara, pero
la evidencia es suficiente para esta recomendacin.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Las alteraciones mas frecuentes incluyen aquellas del
metabolismo del calcio y sus iones asociados como es la
hipofosfatemia. Aunque tambin se han reportado elevaciones
de la creatinina y de la urea hemticas. Otras alteraciones
mencionadas
son
hipocalcemia,
hipomagnesemia,
hiperpotasemia, hipopotasemia e hipernatremia.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han descrito efectos carcinognicos del zoledronato.
Debido a la escasa experiencia de uso durante el embarazo
humano, cido zoledrnico no debe administrarse durante
la gestacin salvo si los beneficios para la madre superan los
riesgos para el feto.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Metstasis seas:
A. Para pacientes con cncer y evidencia de destruccin sea en
radiografas simples o bien en mieloma mltiple, la aplicacin
de cido zoledrnico a dosis de 4 mg en infusin de 15 minutos
cada tres a cuatro semanas es el esquema de eleccin. La
preparacin deber diluirse en 100 ml de solucin salina normal
o glucosa al 5%. B. Se deber realizar de manera conjunta con
la terapia antineoplsica habitual. C. La iniciacin de manejo
en pacientes con gamagramas seos anormales y radiografas
simples normales es considerada una indicacin de manejo con
cido zoledrnico. d. Una vez iniciada la terapia esta debe ser
sostenida hasta la respuesta clnica alcanzada sea satisfactoria
Hipercalcemia Maligna:
A. Para pacientes con hipercalcemia asociada a enfermedad
maligna una dosis nica de 4 mg en infusin de 15 minutos esta
indicada. Debern ser monitorizados el estado de hidratacin
antes y despus del tratamiento. B. Se puede iniciar una
segunda aplicacin en pacientes en los cuales no se logr la
normalizacin de los valores de calcio. Este deber ser con un

59

intervalo de siete das entre el tratamiento inicial y el segundo. La


dosis de la segunda aplicacin es de 4 mg.
Profilaxis de Deprivacin sea en pacientes con tratamiento
por Cncer de Prstata. A. Una dosis de 4 mg aplicadas de forma
convencional cada tres semanas.
Dosis en insuficiencia renal
Depuracin de
Dosis
Creatinina
recomendada de
(mL/min)
cido Zoledrnico



> 60
50-60
40-49
30-39

4.0 mg
3.5 mg
3.3 mg
3.0 mg

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado intoxicaciones con cido zoledrnico. En
caso de sobredosis se deber monitorizar los niveles de calcio,
fosfato y magnesio, as como la funcin renal de manera escrupulosa.
PRESENTACIN:
Caja con frasco mpula de 5 ml (4mg/5 ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
Una vez preparada la solucin para infusin de cido zoledrnico,
debe usarse preferentemente de inmediato. Si la solucin no se
usa de inmediato debe conservarse en refrigeracin entre 2 a
8C, no deben transcurrir ms de 24 horas entre la dilucin, la
refrigeracin y la administracin del producto.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta
mdica. Este medicamento debe ser administrado nicamente
por mdicos especialistas en oncologa con experiencia en quimioterapia antineoplsica. No se administre durante el embarazo
y la lactancia.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 223M2008 SSA IV
IPP-A:IEAR-083300CT050503/R 2008

Ceposil
ACETATO DE POTASIO
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ml contiene: Acetato de potasio anhidro


196 mg, Agua inyectable cbp 1 ml,
Cada ml proporciona: Potasio 2 mEq; Acetato 2 mEq
Osmolaridad calculada:
4000 mOsm/L
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El acetato de potasio est indicado en la prevencin y tratamiento
de la hipokalemia, en la intoxicacin digitlica y en pacientes con
parlisis peridica hipopotasmica familiar. Tambin se indica
para mezclarse en soluciones en que se pretende elevar el pH y
suministrar potasio por va parenteral.

60

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El potasio es el catin que presenta las mayores cifras en el
interior de las clulas (aproximadamente 150 mEq/L). Por el

contrario, el sodio presenta en ese compartimento cifras bajas.


En el lquido extracelular ocurre que el sodio presenta cifras
elevadas y el potasio cifras bajas (4 a 5 mEq/L). Una enzima que
se encuentra ligada a la membrana celular (la Na+-K+ ATP asa)
transporta en forma activa sodio al exterior y potasio al interior
de la clula para mantener el gradiente de concentracin. Los
gradientes de concentracin son necesarios para la conduccin
de los impulsos nerviosos en los tejidos corporales. De igual
forma es importante el acetato de potasio para mantener el
equilibrio cido base y la funcin renal normal. Su eliminacin
se realiza principalmente a travs de orina (90%) y tambin a
travs de heces fecales (10%).
CONTRAINDICACIONES:
Est contraindicado en todos los casos que cursen con
hiperpotasemia. Tambin est contraindicado su uso en
pacientes con alcalosis metablica o respiratoria, debido a
que el acetato es un precursor del bicarbonato, el cual puede
incrementar la alcalosis.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Al igual que con otros medicamentos se debern valorar los
beneficios contra los riesgos potenciales al usar acetato de
potasio en mujeres durante el embarazo o la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Pueden presentarse con una incidencia baja, sntomas
relacionados con hiperkalemia como confusin, palpitaciones,
mareos, disnea y debilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El acetato de potasio puede presentar interacciones con los
siguientes medicamentos: corticoesteroides, gentamicina,
penicilinas, polimixina B, amfotericina B, bloqueadores betaadrenrgicos, ciclosporina, diurticos ahorradores de potasio,
heparina, glucsidos digitlicos, bicarbonato de sodio y laxantes.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
La administracin de acetato de potasio puede modificar
temporalmente la graficacin del electrocardiograma.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Deber observarse especial precaucin en los pacientes que
presenten las siguientes alteraciones: acidosis metablica con
oliguria, enfermedad de Addison no tratada, insuficiencia renal
crnica, deshidratacin aguda, diarrea prolongada o severa,
parlisis peridica familiar, bloqueo cardaco severo, pacientes
politraumatizados (por liberacin intrnseca de potasio),
hipoadrenalismo asociado con dficit de mineralocorticoides
y oliguria de cualquier etiologa. No se han realizado estudios
acerca de efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis
ni de efectos sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
El acetato de potasio deber diluirse antes de su administracin.
La aplicacin intravenosa directa puede ser fatal para el paciente.
La dosis vara de acuerdo a cada caso en particular, por lo
que se deber realizar una evaluacin del paciente y su estado
antes de iniciar la administracin de acetato de potasio. Resulta
imprescindible conocer previamente la funcin renal y el estado
hidroelectroltico del paciente. La administracin se realizar por
va intravenosa diluida mediante venoclisis.
Adultos: Usualmente se calculan hasta 3 mEq por kg de peso
corporal por da. Resulta recomendable el practicar vigilancia con
electrocardiograma durante la administracin de los primeros 40
a 60 mEq.
Concentracin y velocidad de administracin: Cuando
el paciente tiene cifras superiores a 25 mEq por litro, la
concentracin deber ser de hasta 30 mEq por litro a una
velocidad que no exceda de 10 mEq por hora, con una dosis
total de hasta 200 mEq de potasio por da. Cuando el paciente
tiene cifras menores a 2.0 mEq por litro con cambios en el

electrocardiograma o parlisis por hipokalemia se utiliza a la


concentracin que sea posible, pero sin exceder de 20 mEq de
potasio por hora.
Nios: Se recomienda la dosis de hasta 3 mEq de potasio por
kg de peso corporal 40 mEq por metro cuadrado de superficie
corporal por da. Los lquidos en que se realicen las diluciones
debern ajustarse a los requerimientos del paciente y a su
tamao corporal. La velocidad de administracin es semejante
a la de los adultos.
SOBREDOSIS:
La sobredosis puede presentarse por la administracin de
una dosis superior a los requerimientos o por una velocidad
demasiado rpida. Esta se manifiesta por la aparicin de arritmia
o paro cardaco. El tratamiento comprender el interrumpir
la administracin de todas las fuentes de ingreso de potasio.
La administracin de glucosa al 10% o 25% va intravenosa
con insulina inducir el paso de potasio a las clulas. Se
aplicar gluconato de calcio para antagonizar los efectos
sobre el miocardio, cuando haya ausencia de las ondas P o
ensanchamiento del complejo QRS en el electrocardiograma.
En los casos severos puede usarse la hemodilisis o la dilisis
peritoneal.
PRESENTACINES: Caja con un frasco mpula de 20 ml.
Frascos mpula de 50 100 ml.
ALMACENAMIENTO: Consrvese a no ms de 25C.
Evtese la congelacin.
LEYENDAS DE PROTECCIN: Literatura exclusiva para mdicos.
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta
mdica. Dilyase previamente.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 196M96 SSA
IPP-A: GEA-16207/96

Ciprobac
CIPROFLOXACINO
Solucin inyectable

buena actividad in vitro contra mltiples bacilos gramnegativos,


cepas de Neisseria gonorrhoeae resistentes a penicilinas, cepas
de Haemophilus influenzae productoras de betalactamasas
y especies de Pseudomona aeruginosa. El ciprofloxacino
ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies
incluyendo P. aeruginosa.
Tambin han demostrado buena actividad in vitro contra
Staphylococcus aureus incluyendo cepas de S. aureus
meticilina resistentes y otras cepas de Staphylococcus. Algunos
Streptococcus incluyendo S. pneumonie y S. pyogenes son
moderadamente sensibles a las quinolonas y se han reportado
fallas teraputicas en pacientes con neumona neumoccica bajo
tratamiento con ciprofloxacina.
El ciprofloxacino adems muestra buena actividad in vitro contra
especies de Chlamidya trachomatis, Micoplasma, Legionella,
Micobacterium tuberculosis y otras micobacterias atpicas.
Despus de la administracin por va oral, el ciprofloxacino se
absorbe rpida y completamente. Su disponibilidad es alrededor
del 70% alcanzando concentraciones plasmticas mximas de
2.5 mcg en 1 a 2 hr despus de una dosis de 500 mg por va
oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar
substancialmente la totalidad de la absorcin del ciprofloxacino.
El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayora de
lquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones
en hgado y vas biliares, rin, pulmn, tejido ginecolgico y
prosttico, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido
musculoesqueltico. El ciprofloxacino penetra hacia el lquido
cefaloraqudeo pero sus concentraciones solo alcanzan el 10% de
las concentraciones plasmticas, atraviesa la barrera placentaria
y se excreta en la leche materna. Su vida media plasmtica es
de 3.5 a 4.5 hr aproximadamente, la cual puede prolongarse en
pacientes con dao renal severo y en personas de edad avanzada.
Se liga a protenas plasmticas en un rango del 20 al 40%.
La excrecin del ciprofloxacino se produce principalmente
a travs de la orina mediante filtracin glomerular y por
excrecin renal, pero una tercera parte lo hace por vas
extrarrenales a travs de metabolismo heptico, excrecin biliar
y posiblemente por secrecin transluminal hacia la mucosa
intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos
activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los
principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces
respectivamente.
Solo pequeas cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar
por dilisis peritoneal y/o hemodilisis.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad al ciprofloxacino o a otras
fluoroquinolonas.

FRMULA: Cada 100 ml contienen: Lactato de ciprofloxacino


equivalente a 200 mg de ciprofloxacino, Vehculo cbp 100 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
CIPROBAC est indicado para el tratamiento de infecciones
osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto
genitourinario, uretritis gonocccica, neumonas, prostatitis,
fiebre tifoidea, infeccin de tejidos blandos y otras infecciones
causadas por organismos sensibles.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con accin
bactericida que acta a nivel intracelular inhibiendo la enzima
DNA girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada
en la transcripcin, duplicacin y reparacin del DNA
bacteriano. Las fluoroquinolonas son antibiticos de amplio
espectro, activas contra una gran variedad de grmenes
grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra
muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter,
Enterobacter clocae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella,
Proteus, Morganella morganii, Salmonellas, Shigella, especies
de Vibrio y Yersinia enterocoltica. Las fluoroquinolonas tienen

PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de ciprofloxacino debe individualizarse de acuerdo a la
naturaleza, severidad de la infeccin y al estado del paciente.
Los pacientes con insuficiencia renal requieren una reduccin
en la dosificacin en base a su depuracin de creatinina. El
ciprofloxacino se debe administrar con extrema precaucin
en pacientes con antecedentes de epilepsia, en aquellos con
funcin heptica alterada, con deficiencia de la enzima glucosa6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia gravis.
Debido a que el ciprofloxacino ha demostrado potencial para
ocasionar artropatas y cambios degenerativos en el cartlago de
crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas,
en periodo de lactancia, ni en nios y adolescentes. Para prevenir
el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener una buena
hidratacin y evitar que la orina se alcalinice excesivamente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin
embargo, el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se
ha demostrado que ocasiona artropata y dao en el cartlago
de crecimiento de animales inmaduros. El ciprofloxacino se
distribuye en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su
uso durante el embarazo y la lactancia.

61

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Por lo general, el ciprofloxacino se tolera adecuadamente. Sin
embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales
que incluyen nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia
y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa. Los
efectos adversos sobre el sistema nervioso central (SNC)
incluyen cefalea, mareos, inquietud, somnolencia, insomnio,
trastornos visuales y en muy raras ocasiones delirio,
alucinaciones depresin y convulsiones.
Tambin se han reportado reacciones de hipersensibilidad que
se caracterizan por prurito, erupcin cutnea, reacciones de
fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y
necrolisis txica epidrmica.
Otras reacciones adversas que se pueden presentar con el uso
de ciprofloxacino son eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia
y rara vez anemia hemoltica, mialgias y artralgias transitorias,
lesin tendinosa, ginecomastia y superinfeccin por grmenes
oportunistas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con
algunos agentes antirreumticos del tipo fenbufen, naproxeno
y cloroquina, puede incrementar el riesgo de efectos adversos
sobre el SNC.
La absorcin del ciprofloxacino oral puede verse afectada con el
uso concurrente de algunos agentes antineoplsicos y anticidos
que contienen hidrxido de aluminio y magnesio.
Se ha observado aumento de la creatinina srica cuando se
combina ciprofloxacino y ciclosporina. Existen reportes de que
el ciprofloxacino incrementa el efectos de los anticoagulantes
orales. El probenecid puede reducir la excrecin urinaria del
ciprofloxacino. El ciprofloxacino puede disminuir la eliminacin
de teofilina y cafena.
ALTERACIN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El ciprofloxacino puede causar alteracin en los niveles de las
enzimas hepticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y
cristaluria.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos.
Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis, ni sobre la fertilidad con el uso de
ciprofloxacino.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de CIPROBAC es por infusin intravenosa a
pasar en un periodo de 30 a 60 minutos.
Dosis para adultos:
Infecciones osteoarticulares, neumonas, infeccin de tejidos
blandos y otras infecciones; 400 mg dos veces al da por va
intravenosa. Infecciones del tracto urinario; 200 a 400 mg dos
veces al da. El tratamiento debe continuarse por lo menos
48 a 72 horas despus de la desaparicin de los sntomas.
Para la mayora de las infecciones, la duracin del tratamiento
recomendable es de 7 a 14 das y de 2 meses para la osteomelitis.
Pacientes con insuficiencia renal: En estos pacientes se
debe reducir la dosis de acuerdo al siguiente esquema:

Depuracin de
Creatinina
(mL/min.) (mL/seg.)
>30/0.50
5-29/ (0.08-0.48)

62

Dosis
recomendada
dosis usual
200-400 mg cada 18 a 24 h

Nios: No se recomienda el uso de ciprofloxacino en menores


de 18 aos por los riesgos potenciales de causar artropata. Sin
embargo, se ha utilizado en nios a dosis de 10 a 20 mg por Kg
de peso cada 12 horas cuando se ha agotado otras posibilidades
teraputicas.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No existe hasta el momento reporte de sobredosis con
ciprofloxacino, pero se esperara una acentuacin de los efectos
adversos. No se conoce un antdoto especfico. Por lo tanto el
manejo incluye mediadas de soporte y tratamiento sintomtico,
manteniendo una hidratacin adecuada. Solo pequeas
cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por dilisis
peritoneal y/o hemodilisis.
PRESENTACINES:
Frasco de vidrio y/o plstico con 200 mg/100 ml con instructivo.
Frasco de vidrio y/o plstico con 400 mg/200 ml con instructivo.
Caja con un frasco mpula de vidrio y/o plstico con 200 mg/100
ml con instructivo
Caja con un frasco mpula de vidrio y/o plstico con 400 mg/200
ml con instructivo
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se administre si la solucin
no es transparente, si contiene partculas en suspensin o si el
cierre ha sido violado. Su venta requiere receta mdica. No se
deje al alcance de los nios. No se administre este medicamento
durante el embarazo, lactancia y en menores de 18 aos.
Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 073M2000 SSA
IPP-A: BEAR-03361202015/RM 2004

Ciprobac
CIPROFLOXACINO
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene: Clorhidrato de


Ciprofloxacino monohidratado equivalente a 250 mg, 500 mg de
Ciprofloxacino. Excipiente c.b.p. 1 tableta, 1 tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
CIPROBAC est indicado para el tratamiento de infecciones
osteoarticulares, gastrointestinales, infecciones del tracto
genitourinario, uretritis gonocccica, neumonas, prostatitis,
fiebre tifoidea, infeccin de tejidos blandos y otras infecciones
causadas por microorganismos sensibles.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El ciprofloxacino es una fluoroquinolona con accin bactericida
que acta a nivel intracelular inhibiendo la enzima DNA
girasa, una enzima bacteriana esencial involucrada en la
transcripcin, duplicacin y reparacin del DNA bacteriano.
Las fluoroquinolonas son antimicrobianos de amplio

espectro, activas contra una gran variedad de grmenes


grampositivos y gramnegativos. Son activas in vitro contra
muchas enterobacterias, incluyendo especies de Citrobacter,
Enterobacter cloacae y aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella,
Proteus, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, especies
de Vibrio y Yersinia enterocolitica. Las fluoroquinolonas tienen
buena actividad in vitro contra mltiples bacilos gramnegativos,
cepas de Neisseria gonorrhoeae resistentes a penicilinas, cepas
de Haemophilus influenzae productoras de betalactamasas
y especies de Pseudomona aeruginosa. El ciprofloxacino
ha mostrado tener mayor actividad contra muchas especies
incluyendo P. aeruginosa. Tambin han demostrado buena
actividad in vitro contra Staphylococcus aureus incluyendo
cepas de S. aureus meticilina resistentes y otras cepas de
Staphylococcus.
Algunos Streptococcus incluyendo S. pneumoniae y S.
pyogenes son moderadamente sensibles a las quinolonas
pero se han reportado fallas teraputicas en pacientes con
neumona neumoccica bajo tratamiento con ciprofloxacino. El
ciprofloxacino adems muestra buena actividad in vitro contra
especies de Chlamidya trachomatis, Mycoplasma, Legionella,
Mycobacterium tuberculosis y otras micobacterias atpicas.
Despus de la administracin por va oral, el ciprofloxacino se
absorbe rpida y completamente. Su disponibilidad es alrededor
del 70% alcanzando concentraciones plasmticas mximas de
2.5 mcg en 1 a 2 hr despus de una dosis de 500 mg por va
oral. La presencia de alimentos puede retardar pero no afectar
substancialmente la totalidad de la absorcin del ciprofloxacino.
El ciprofloxacino se distribuye ampliamente en la mayora de
lquidos y tejidos corporales alcanzando altas concentraciones
en hgado y vas biliares, rin, pulmn, tejido ginecolgico y
prosttico, orina, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido
musculoesqueltico. El ciprofloxacino penetra hacia el lquido
cefalorraqudeo pero sus concentraciones solo alcanzan el
10% de las concentraciones plasmticas, atraviesa la barrera
placentaria y se excreta en la leche materna. Su vida media
plasmtica es de 3.5 a 4.5 hr aproximadamente, la cual puede
prolongarse en pacientes con dao renal severo y en personas
de edad avanzada. Del 20 al 40% del medicamento se liga a
protenas plasmticas.
La excrecin del ciprofloxacino se produce principalmente
a travs de la orina mediante filtracin glomerular y por
excrecin renal, pero una tercera parte lo hace por vas
extrarrenales a travs de metabolismo heptico, excrecin biliar
y posiblemente por secrecin transluminal hacia la mucosa
intestinal. Se han identificado cuando menos 4 metabolitos
activos, el oxociprofloxacino y el sulfociprofloxacino son los
principales metabolitos que aparecen en la orina y en las heces
respectivamente. Solo pequeas cantidades de ciprofloxacino se
logran eliminar por dilisis peritoneal y/o hemodilisis.
CONTRAINDICACIONES:
Antecedentes de hipersensibilidad a los componentes de la
frmula o a otras fluoroquinolonas.
PRECAUCIONES GENERALES:
La dosis de CIPROBAC debe individualizarse de acuerdo a la
naturaleza, severidad de la infeccin y al estado del paciente. Los
pacientes con insuficiencia renal requieren una reduccin en la
dosificacin basndose en su depuracin de creatinina.
CIPROBAC se debe administrar con extrema precaucin
en pacientes con antecedentes de epilepsia, en aquellos con
funcin heptica alterada, con deficiencia de la enzima glucosa6-fosfato deshidrogenasa y en miastenia gravis.
Debido a que ciprofloxacino ha demostrado potencial para
ocasionar artropatas y cambios degenerativos en el cartlago de
crecimiento, no se recomienda su uso en mujeres embarazadas,
en perodo de lactancia ni en nios y adolescentes.
Para prevenir el riesgo de cristaluria, se recomienda mantener
una buena hidratacin y evitar que la orina se alcalinice
excesivamente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA

LACTANCIA:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos. Sin
embargo, el ciprofloxacino atraviesa la barrera placentaria y se
ha demostrado que ocasiona artropata y dao en el cartlago
de crecimiento de animales inmaduros. El ciprofloxacino se
distribuye en la leche materna. Por lo tanto, no se recomienda su
uso durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Por lo general, CIPROBAC se tolera adecuadamente. Sin
embargo, se han reportado algunos trastornos gastrointestinales
que incluyen nusea, vmito, diarrea, dolor abdominal, dispepsia
y en muy raras ocasiones colitis pseudomembranosa. Los
efectos adversos sobre el SNC incluyen cefalea, mareos,
inquietud, somnolencia, insomnio, trastornos visuales y en muy
raras ocasiones delirio, alucinaciones depresin y convulsiones.
Tambin se han reportado reacciones de hipersensibilidad que
se caracterizan por prurito, erupcin cutnea, reacciones de
fotosensibilidad, sndrome de Stevens-Johnson, vasculitis y
necrlisis txica epidrmica. Otras reacciones adversas que se
pueden presentar con el uso de ciprofloxacino son eosinofilia,
leucopenia, trombocitopenia y rara vez anemia hemoltica,
mialgias y artralgias transitorias, lesin tendinosa, ginecomastia
y superinfeccin por grmenes oportunistas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Se ha reportado que el uso concomitante de quinolonas con
algunos agentes antirreumticos del tipo fenbufen, naproxeno
y cloroquina, puede incrementar el riesgo de efectos adversos
sobre el SNC.
La absorcin de ciprofloxacino oral puede verse afectada con el
uso concurrente de algunos agentes antineoplsicos y anticidos
que contienen hidrxido de aluminio y magnesio.
Se ha observado aumento de la creatinina srica cuando se
combina ciprofloxacino y ciclosporina. Existen reportes de que
el ciprofloxacino incrementa el efecto de los anticoagulantes
orales. El probenecid puede reducir la excrecin urinaria de
CIPROBAC. CIPROBAC puede disminuir la eliminacin de
teofilina y cafena.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
CIPROBAC puede causar alteracin en los niveles de las
enzimas hepticas, leucopenia, trombocitopenia, eosinofilia y
cristaluria.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados en humanos.
Hasta la fecha no se han reportado efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis, ni sobre la fertilidad con el uso de
ciprofloxacino.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de CIPROBAC es por va oral y se
recomienda tomarla con 250 ml de agua.
Dosis para adultos: Infecciones osteoarticulares, neumonas,
infeccin de piel y tejidos blandos, 500 a 750 mg cada 12 horas
va oral por 7 a 14 das. En infecciones complicadas o severas
puede ser necesario prolongar el tratamiento. La osteomielitis
puede requerir de 4 a 6 semanas de tratamiento o ms.
Diarrea bacteriana, 500 mg cada 12 horas por va oral por 5 a 7
das. Gonorrea endocervical y uretral, 250 mg por va oral como
dosis nica. Infecciones del tracto urinario; 250 a 500 mg cada
12 horas por va oral por 7 a 14 das. En infecciones complicadas
o severas puede ser necesario prolongar el tratamiento.
Pacientes con insuficiencia renal:
En estos pacientes se debe reducir la dosis de acuerdo al
siguiente esquema:

63

Depuracin de Creatinina
(mL/min) (mL/seg.)
>50/ (0.83)
30-50/ (0.50-0.83)
5-29/ (0.08-0-48)
Pacientes en hemodilisis
y/o dilisis peritoneal

Dosis recomendada
dosis usual
250-500 mg cada 12 h
250-500 mg cada 18 h
250-500 mg cada 24 h por
sesin de hemodilisis

Dosis para nios: No se recomienda el uso de CIPROBAC


en menores de 18 aos por los riesgos potenciales de causar
artropata. Sin embargo, se ha utilizado en nios a dosis de 10 a
20 mg por kg de peso cada 12 horas cuando se han agotado otras
posibilidades teraputicas.
MANIFESTACIN Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No existen hasta el momento reportes de sobredosis con
ciprofloxacino, pero sera de esperarse una acentuacin de los
efectos adversos. No se conoce un antdoto especfico. Por lo
tanto, el manejo incluye lavado gstrico o induccin del vmito
para disminuir la absorcin, mantener una hidratacin adecuada
como tratamiento especfico y terapia de apoyo. Solo pequeas
cantidades de ciprofloxacino se logran eliminar por dilisis
peritoneal y/o hemodilisis.
PRESENTACINES:
Caja con 8 tabletas de 250 mg
Caja con 10 o 14 tabletas de 500 mg
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C y en
lugar seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre
este medicamento durante el embarazo, lactancia y en menores
de 18 aos. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 187M99 SSA
IPP-A: AEAR-07330022080199/RM 2007

Clodienith
CLORMADINONA
Tabletas / 2 mg

FRMULA:
Cada tableta contiene:
Acetato de clormadinona
Excipiente cbp

64

2 mg
1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS:
El acetato de clormadinona esta indicado en la induccin del
sangrado menstrual del endometrio con accin estrognica
previa, en endometriosis, en metrorragia disfuncional debida a
desequilibrio hormonal sin la presencia de patologa orgnica.
(por ejemplo cncer uterino, o fibromas).
El acetato de clormadinona posee actividad anti-andrognica
por lo que se ha utilizado en mujeres con ciertas condiciones de
dependencia andrognica.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El acetato de clormadinona es un agente progestacional con usos
y acciones similares a los de la progesterona. Se ha reportado
que el acetato de clormadinona posee una leve actividad
glucocorticoide. El acetato de clormanidona administrado por
va oral se absorbe en el aparato digestivo principalmente a
nivel del duodeno de manera rpida y fcil. Se metaboliza por
glucuronizacin conjugada en el hgado alcanzando niveles
sricos mximos entre las 3 y 4 horas. Se excreta por va renal
aproximadamente en un 60% y por la va biliar en un 10% en
forma de metabolitos los cuales se reabsorben en el duodeno
pasando a la circulacin enteroheptica. La vida media de
eliminacin es de 18 horas aproximadamente.
La clormadinona mantiene la fase lutica de manera artificial,
manteniendo la funcin ltea induciendo cambios deciduales en
el estroma endometrial.
CONTRAINDICACIONES:
El acetato de clormadinona est contraindicado en casos de
carcinoma genital o mamario, enfermedad tromboemblica,
tromboflebitis, quistes en los ovarios, en caso de antecedentes o
enfermedad cerebro vascular o coronaria de la misma manera el
acetato de clormadinona no debe utilizarse en caso de disfuncin
heptica, o presencia de tumores en el hgado, antecedentes de
ictericia por el uso de anticonceptivos orales, o antecedentes de
ictericia colestsica del embarazo. En caso de embarazo o duda
de ste, sangrado vaginal disfuncional sin diagnstico y en caso
de aborto fallido. El acetato de clormadinona est contraindicado
en caso de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
de la frmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
El acetato de clormadinona disminuye la tolerancia a la glucosa,
puede ocasionar irregularidades en el sangrado menstrual,
tambin puede aumentar la retencin de lquidos u ocasionar
cambios asociados con asma, deterioro cardiaco y/o renal,
migraa y epilepsia.
Se recomienda suspender el tratamiento con clormadinona por
lo menos cuatro semanas previas en caso de inmovilizacin
prolongada o alguna ciruga programada, para disminuir el
riesgo de tromboembolismo, pudiendo reiniciar la toma del
medicamento despus de dos semanas posteriores al evento.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El uso del citrato de clormadinona durante las etapas iniciales del
embarazo y en la lactancia debe evitarse, se desconoce el efecto
que pudiera ejercer sobre el nio.
Se encuentra presente en la leche materna.
No debe utilizarse como prueba diagnstica de embarazo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Puede llegar a presentarse alopecia, acn, reacciones
anafilcticas, turgencia mamaria, galactorrea, trastornos del
flujo menstrual, cambios en la secrecin y erosin del crvix,
variaciones en el peso, ictericia colestsica, hirsutismo, edema,
nuseas, prurito, rash cutneo, urticaria, melasma, trastornos
tromboemblicos, cerebrales, retinianos, mesentricos
depresin mental, tromboflebitis, hemorragia cerebral, infarto al
miocardio, embolismo pulmonar, disminucin a la tolerancia de
los carbohidratos.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


Ampicilina, barbitricos, fenilbutazona, fenitona, griseofulvina,
y tetraciclinas

PRESENTACIN:
Caja con 10 y 20 tabletas de 2 mg

ALTERACINES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE


LABORATORIO:

ALMACENAMIENTO:
Protjase de la luz dentro de su envase. Consrvese a temperatura
ambiente a no ms de 30C en lugar seco.

Los anticonceptivos pueden modificar algunas pruebas de


laboratorio: hepticas, endocrinas y componentes sanguneos
como:

LEYENDAS DE PROTECCIN:

1.- Aumento en la protrombina y en los factores VII, VIII; IX y


X, disminucin de antitrombina 3, aumento de la agregabilidad
plaquetaria inducida por norepinefrina.

Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los


nios. Literatura exclusiva para mdicos. El empleo de este
medicamento queda bajo la responsabilidad del mdico.

2.- Aumento de la globulina fijadora de hormona tiroidea


(G:F:H:T) ocasionando un incremento en la circulacin de la
hormona tiroidea total circulante medida por el yodo unido a
protena y por T4 a travs de radioinmunoanlisis. La captacin
de resina por la T3 libre est disminuida, reflejando as la elevada
G.G:H:T. La concentracin de T4 libre permanece inalterada

Hecho en Mxico por:


Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

3.- Las globulinas fijadoras para esteroides sexuales pueden


aumentar y producir niveles altos de esteroides sexuales totales
circulantes o de corticosteroides, mientras que los niveles libres
o biolgicamente activos permanecen sin alteraciones.

Reg. No. 068M2009 SSA


IPP-A:
Una informacin para prescribir ms amplia puede ser solicitada
al representante mdico o directamente al laboratorio.
Marca Registrada

4.- Los triglicridos pueden aumentar y la curva de tolerancia a la


glucosa puede disminuir.
5.- Los niveles sricos de folatos pueden disminuir por la terapia
de anticonceptivos. Esto puede tener una importancia clnica si
una mujer inicia su embarazo despus de un corto tiempo de
haber suspendido los anticonceptivos orales.

Clozepaxel
Gabapentina
Tabletas

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Se ha presentado incremento en la incidencia de ndulos
mamarios en las perras Beagle a quienes se les administr dosis
25 veces ms altas de Acetato de Clormadinona que la dosis
establecida en humanos. Este efecto no se considera predictivo
de causar carcinogensis en el ser humano.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Oral: 6-10 mg por da durante 5-10 das. El sangrado por
supresin del progestgeno se presenta de 3 a 7 das despus
de haber terminado el tratamiento.
Sangrado uterino: A partir del 16 da del ciclo administrar por 10
das , para el sangrado uterino normal.
En caso de omisin: Si olvid tomar una tableta, deber
tomar la siguiente en un periodo previo a las 24 horas ya que
la suspensin por un periodo prolongado de tiempo altera la
eficacia.
Premenopausia y alteraciones relacionadas: Tomar una tableta
diaria siguiendo la secuencia, no interrumpir el tratamiento sin
antes consultar a su mdico. Si olvida una toma, deseche la
tableta en cuestin y contine la toma siguiente correspondiente
al orden secuencial.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
ONGESTA ACCIDENTAL:
Hasta la fecha no se han reportado efectos graves despus de
la ingesta de dosis altas de anticonceptivos orales, en nios y
jvenes.
La sobredosis puede causar nusea y sangrado por supresin

FRMULA: Cada tableta recubierta contiene:


Gabapentina 600 mg, excipiente cbp 1 tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La Gabapentina est indicada como tratamiento en caso
de Neuropatas crnicas, Neuropata diabtica, Neuralgias
postherpticas, en adultos y nios mayores de 12 aos. Tambin
se indica en el tratamiento coadyuvante de crisis convulsivas
parciales, con o sin generalizacin secundaria en adultos y
nios mayores de 6 aos y como tratamiento nico de crisis
convulsivas parciales, con o sin generalizacin secundaria en
adultos y adolescentes a partir de los 12 aos de edad.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La gabapentina se relaciona estructuralmente con GABA
el neurotransmisor (cido gamma-aminobutrico), pero su
mecanismo de accin es diferente del mecanismo de otros
frmacos que interactan con la sinopsis GABAminrgicas, como
el valproato, benzodiacepinas, barbitricos, agonistas GABA,
inhibidores de la captacin GABA profrmacos y sinrgicos del
GABA.
La funcin del sitio de fijacin y la identificacin de la
gabapentina no ha sido
dilucidada actualmente.
En
concentraciones clnicamente relevantes, la gabapentina
no se fija a los receptores cerebrales de otros frmacos o
neurotransmisores comunes como receptores cerebrales de otros
frmacos o neurotransmisores comunes como los receptores de
GABAA, GABAB, benzodiacepinas, glutamato, glicina, N-metil-Daspartato.
Las concentraciones plasmticas mximas de gabapentina se
observan entre las 2 y 3 horas de su administracin oral. Cuando
se incrementa la dosis de Gabapentina, la biodisponibilidad
de esta tiende a disminuir. Los alimentos parecen no interferir

65

en la farmacocintica de la gabapentina. La vida media de la


gabapentina es independiente a la dosis y presenta un valor
promedio de 5 a 7 horas. La farmacocintica de la gabapentina
no se afecta por la administracin repetida y las concentraciones
plasmticas en estado estable pueden predecirse con base en los
datos con la administracin de dosis nicas.
Parmetros
farmacocinticos
Cmx(mcg/ml)
Tmx (h)
T 1/2 (h)
ABC (0-) (mcg/H/ml)
Ae % (%)

300 mg

400 mg

n=7
4.02(24)
2.7(18)
5.2(12)
24.8(24)
ND ND

n=11
5.50(21)
2.1(47)
6.1 NSD
33.3(20)
63.3(14)

MSD= No se administr. No= No disponible.


La gabapentina se encuentra presente en la leche materna de
las madres lactando, presenta un volumen de distribucin de
57.7 litros. En pacientes con epilepsia las concentraciones
de gabapentina en el lquido cefalorraquideo son de un
20% aproximadamente de las concentraciones plasmticas
correspondientes en estado estable. No existe evidencia del
metabolismo de gabapentina en el hombre. Gabapentina no
induce las enzimas hepticas que se encargan de las funciones
mixtas oxidativas las cuales son responsables de metabolizar los
frmacos. La gabapentina no interacta con los canales de sodio
in vitro por lo que se diferencia de la fenitona y la carbamazepina.
La gabapentina reduce parcialmente las respuestas antagonistas
del glutamato N-Metil-Daspartato (NMDA) en pruebas in vitro
en concentraciones superiores a 100mcM, las cuales no se
presentan in vivo. La gabapentina reduce ligeramente la liberacin
de los neurotransmisores monoamnicos in vitro. La gabapentina
se excreta y elimina exclusivamente por va renal.
En pacientes con deterioro de la funcin renal y en los pacientes
de la tercera edad, el aclaramiento plasmtico de gabapentina
se ve disminuido. La velocidad constante de eliminacin, la
aclaracin renal y plasmtica de la gabapentina son directamente
proporcionales a la depuracin de creatinina, la gabapentina se
separa del plasma por medio de hemodilisis.
En pacientes con funcin renal alterada o que se encuentren
bajo el procedimiento de hemodilisis se recomienda ajustar
la dosis.
CONTRAINDICACIONES:
La Gabapentina esta contraindicada en pacientes que presenten
hipersensibilidad a alguno de los componentes de la frmula.
La gabapentina no se considera eficaz en el tratamiento de
los ataques de ausencia por lo que en caso de administrarse,
podra exacerbar dichos ataques en los pacientes. Por lo que
la gabapentina debe emplearse con extremada precaucin en
los pacientes que tengan trastornos convulsivos mixtos con
componente de ataques de ausencia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debe evitarse el descontinuar abruptamente el tratamiento con
Gabapentina ya que la suspensin brusca de cualquier tipo de
anticonvulsivo en los pacientes epilpticos, puede precipitar el
estatus epilptico. Uso en geriatra: se han hecho estudios en
donde personas de la tercera edad han estado bajo tratamiento
con gabapentina sin presentar efectos secundarios improvistos.
Uso en pediatra: no se ha establecido la inocuidad y eficacia de
la gabapentina en nios menores de 12 aos de edad.
Dolor neuroptico: la seguridad y efectividad para el tratamiento
del dolor neuroptico en pacientes menores de 18 aos no ha
sido establecida hasta la fecha.

66

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA:
Estudios realizados en animales no han revelado evidencia de
deterioro de la fertilidad ni daos en los fetos atribuibles a la
administracin de gabapentina. Ms sin embargo hasta la

fecha no se han realizado estudios bien controlados en mujeres


embarazadas. Por lo que solo debe utilizarse durante el embarazo
si es estrictamente necesario y bajo responsabilidad del mdico.
El uso de la Gabapentina en la lactancia: La gabapentina se
excreta en la leche humana, por lo que se debe tener precaucin
ya que se desconoce el efecto sobre el lactante.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los siguientes efectos adversos se han presentado con mayor
frecuencia en todos los estudios clnicos: dichos efectos se
presentaron con una frecuencia menor al 1% en los pacientes
en los estudios con epilepsia que recibieron gabapentina como
tratamiento adicional en diferentes estudios clnicos.
Como todos los anticonvulsivantes, gabapentina acta sobre
el sistema nervioso central y puede producir somnolencia,
vrtigo, disminucin o ausencia de reflejos, y otros sntomas
relacionados, dichos efectos adversos los cuales se pueden
presentar leves o moderados, pueden ser potencialmente
peligrosos en pacientes que conduzcan o manejen maquinaria,
adems puede presentarse; agitacin, ataxia, fatiga, nistagmus,
dolor de cabeza, temblor, trastorno visual, diplopa, vmito,
flatulencia, astenia, malestar, disminucin de peso, dolor en
el pecho, prpura como consecuencia de equimosis resultante
de trauma fsico, erupcin cutnea de tipo maculopapular,
laceracin de la piel, Infeccin de vas urinarias, bronquitis,
sinusitis y neumona. Aproximadamente un 7% de los pacientes
en estudios clnicos realizados con un grupo de pacientes sanos
y un grupo de pacientes con epilepsia, espasticidad o migraa
que recibieron como tratamiento gabapentina descontinuaron
el tratamiento por presentar efectos adversos entre los que se
describen a continuacin: mareo, fatiga, ataxia, nuseas y/o
vmito. Algunas marcas que comercializan la gabapentina
han reportado en su experiencia poscomercializacin algunas
muertes repentinas de forma inexplicable, aunque no han podido
establecer una relacin causal al tratamiento con gabapentina.
As mismo han reportado eventos adversos adicionales en el
periodo de poscomercializacin los cuales incluyen: pancreatitis,
eritema multiforme, sndrome de Steven-Johnson, incontinencia
urinaria, variaciones en la glucosa sangunea en pacientes
diabticos y pruebas funcionales hepticas aumentadas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La farmacocintica de la gabapentina en estado estable es
semejante en sujetos sanos y en pacientes con epilepsia que
reciben tratamiento con antiepilpticos. Hasta la fecha no se han
observado interacciones de la gabapentina o el fenobarbital,
cido valproico, fenitona o carbamazepina. La administracin
de gabapentina junto con un anticido disminuye hasta en un
24% la biodisponibilidad de la gabapentina. La administracin
de gabapentina con anticonceptivos orales, incluyendo
etinilestradiol y/o noretindrona, no afectan la farmacocintica en
estado estable de cualquiera de los compuestos. As mismo la
excrecin renal de la gabapentina no se altera por el probenecid.
ALTERACIN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Puede presentarse elevacin de las concentraciones plasmticas
de los frmacos antiepilpticos administrados en conjunto con
gabapentina. Para determinar la protena urinaria es recomendable
realizar la prueba de precipitacin del cido sulfosaliclico la cual
es ms especfica. En ocasiones que se administro gabapentina
a otros frmacos anticonvulsivos se presentaron falsos positivos
en la prueba de tira reactiva Ames-N-Multistix SG.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Estudios realizados en ratones presentaron tumores en las clulas
acinares del pncreas en ratas machos pero an no esta claro
lo que respecta al riesgo carcinognico. La gabapentina hasta la
fecha no ha presentado datos de genotxicidad, ni ha presentado
datos de mutagenicidad en algunos ensayos que se han
realizado de tipo convencional in vitro. Tampoco se observaron
efectos adversos referentes a la fertilidad o reproduccin en ratas

bajo tratamiento con dosis de hasta 2,000 mg/kg, el equivalente


a 40 veces ms que la dosis humana por da.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
El uso de gabapentina se recomienda para adultos y nios
mayores de 12 aos de edad, esta se administra va oral con
o sin alimentos. El escalamiento para lograr una dosis eficaz
puede darse rpidamente, esto puede obtenerse en un periodo
de tres das, por lo que se recomienda el cuadro a continuacin:

Da 1
tableta
de 600 mg
c/24 horas

900 mg/da
Da 2
tableta
de 600 mg
c/12 horas.

Da 3
tableta
de 600 mg
c/8 horas.

Posterior a esta fase, la dosis puede incrementarse en tres tomas


divididas hasta una dosis mxima de 2,400 mg/24 horas. Las
cuales demuestran haber sido bien toleradas en algunos estudios
clnicos que se han realizado a largo plazo. Es recomendable
ajustar la dosis en los pacientes que presentan funcin
renal comprometida o que se encuentren en tratamiento con
hemodilisis. El tiempo mximo en el esquema de dosificacin
de tres veces al da (TID) no debe exceder de 12 horas.

nios. No se use en nios menores de 12 aos.


El uso de ste medicamento durante el embarazo o la lactancia
queda bajo la responsabilidad del mdico.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 279M2008 SSA
IPP-A: IEAR-083300CT051050/R2008

Combesteral
COMPLEJO B / DEXAMETASONA - LIDOCAINA
Solucin Inyectable

Esquema de dosificacin
de mantenimiento con
gabapentina para adultos con funcin renal disminuida:
Funcin renal,
depuracin de
creatinina
Dosis diaria total
(ml/minuto)
(mg/da)
>60
1,200
30-60
600
15-30
300
<15
150
Hemodialisis*
--------

Rgimen posolgico
(mg)
400 TID (tres veces al da)
300 BID(dos veces al da)
300QD(una vez al da)
300QOD(cada tercer da)
200-300*

*Se recomienda administrar entre 200 y 300 mg de gabapentina


4 horas posterior a la hemodilisis. La gabapentina puede
utilizarse en combinacin con otros frmacos antiepilpticos.
La gabapentina no requiere de monitoreo de las concentraciones
plasmticas para optimizar el tratamiento. En caso de que se
decida agregar adems de la gabapentina al tratamiento un
medicamento anticonvulsivo alterno o se decida descontinuar
la gabapentina, debe manejarse en forma gradual por un lapso
de tiempo mnimo de una semana. En el caso especfico de
dolor neuroptico en pacientes adultos, se recomienda una
dosis inicial de 900mg/da administrada en tres dosis divididas
pudiendo llegar a una dosis mxima dependiendo de la respuesta
individual de cada paciente hasta una dosis mxima de 3,600
mg/da.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No se ha observado toxicidad aguda, potencialmente mortal,
con sobredosis de gabapentina de hasta 49 g, algunos de
los sntomas que se presentaron fueron diplopa, mareo,
somnolencia, letargia y en algunos casos diarrea leve, logrando
el reestablecimiento de los pacientes con la atencin adecuada.
Puede utilizarse la hemodilisis para eliminar la gabapentina.
El uso de hemodilisis podra estar indicada en pacientes con
insuficiencia renal severa.
PRESENTACIN:
Caja de cartn con 15 o 30 tabletas de 600 mg
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Conservar a temperatura ambiente a no ms de 30 C en un lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos.
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los

FRMULA:
La ampolleta (1) contiene:
Clorhidrato de tiamina (B1)
Clorhidrato de piridoxina (B6)
Cianocobalamina (B12)
Vehculo cbp

100 mg
100 mg
5 mg
1 ml

La ampolleta (2) contiene:


Fosfato sdico de dexametasona
equivalente a

4 mg
de fosfato de dexametasona
Clorhidrato de lidocaina
30 mg
Vehculo cbp
2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Antineurtico - Antiinflamatorio.
Afecciones Neurolgicas: Neuritis, neuralgias y polineuritis.
Neuralgia intercostal, Lumbalgia y alteraciones del nervio citico,
Paresia y parestesias del nervio facial, Radiculopatas, Sndrome
cervical, Hernia de disco, mialgias, Tendinitis y alteraciones
inflamatorias de estructuras articulares, Sndrome escpulo humeral, etc.
Afecciones en Ortopedia Traumatologa y Especialidades
Interactuantes:
Pacientes Politraumatizados, Paciente Quirrgico en el Pre
y Postoperatorio, en el tratamiento inicial intenso de neuritis
agudas y del paciente con alteraciones reumatolgicas (articular
o extraarticular) en los cuales la inflamacin debe reducirse
rpidamente, como medidas teraputicas y profilcticas ante
secuelas.
CONTRAINDICACIONES:
Tomando en cuenta la situacin clnica relacionada al aspecto
curativo y homeosttico de la reaccin inflamatoria controlada, en
todo paciente con alteraciones como: Ulcera gstrica y duodenal,
infecciones micticas generalizadas, infecciones vricas
(ejemplo: varicela, herpes zoster, etc.), alteraciones oftlmicas
como glaucoma o enfermedad de Leber (la cianocobalamina
est contraindicada en etapas tempranas), insuficiencia
heptica o renal severa, estados psicticos graves, estados
convulsivos rebeldes, infecciones como la tuberculosis (local u
orgnica), en casos de diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca
congestiva, osteoporosis. Hipersensibilidad a cualquiera de sus
componentes.

67

PRECAUCIONES GENERALES:
Todo tratamiento con corticosteroides debe ser indicado bajo una
evaluacin minuciosa del paciente, y una supervisin estrecha,
adems debe evitarse una suspensin brusca despus de una
administracin por tiempo prolongado.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El uso de este producto durante el embarazo debe justificarse
atendiendo el riesgo beneficio del binomio madre - hijo, y queda
bajo la determinacin del mdico tratante.
No se administre durante la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Ocasionalmente se han reportado: lcera Pptica, insomnio,
irritabilidad, nerviosismo, euforia, rash cutneo, vmito, y
alteraciones alrgicas o de hipersensibilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Los glucocorticoides presentan interacciones que se deben
considerar con los siguientes medicamentos: diurticos,
glucsidos cardiacos, hipoglucemiantes, antiinflamatorios no
esteroideos, anticoagulantes orales y vacunas activas.
Adems los glucocorticoides pueden disminuir su eficacia al
usarse concomitantemente con frmacos como: rifampicina,
efedrina, barbitricos, fenitona y primidona.
El clorhidrato de piridoxina puede afectar los efectos teraputicos
de la levodopa.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No hay reportes a la fecha que indiquen alteraciones o afecciones
en estos rubros.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Va de Administracin Intramuscular.
Adulto: Mezclar el contenido de la ampolleta nmero 1
con el contenido de la ampolleta nmero 2 y aplicar por va
intramuscular (IM) profunda cada 24 horas hasta por 5 das.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
ONGESTA ACCIDENTAL:
La administracin de megadosis de piridoxina, relacionadas a
2 gramos diarios durante 2 meses o ms, puede desencadenar
cuadros clnicos de neuropatas con parestesias, las cuales
mejoran gradualmente al suspender el tratamiento.
PRESENTACIN:
Caja con 3 ampolletas (1) de 1 ml y 3 ampolletas (2) de 2 ml
y 3 jeringas
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica. No se use en el embarazo
ni en la lactancia. El uso de este medicamento puede provocar
reacciones secundarias como rash, nuseas, vmito y en
ocasiones choque anafilctico en personas susceptibles.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 292M2007 SSA
IPP-R: JEAR 083300CT050621/RM2008
Una informacin para prescribir ms amplia puede ser solicitada
al representante mdico o directamente al laboratorio.
Marca Registrada

68

CRIVOSIN
VINCRISTINA
Solucin inyectable

FRMULA: Hecha la mezcla, el frasco mpula contiene:


Sulfato de Vincristina 1 mg, Vehculo cbp 10 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
CRIVOSIN es til como parte de varios regmenes teraputicos
debido a su relativa carencia de toxicidad hematolgica.
La principal indicacin de CRIVOSIN es el tratamiento de la
leucemia aguda en combinacin con otros medicamentos. Se
recomienda en el tratamiento del linfoma Hodgkin diseminado,
as como para el tratamiento paliativo de linfomas avanzados No
Hodgkin. CRIVOSIN es empleada tambin en regmenes para
el tratamiento paliativo del neuroblastoma. Otras indicaciones
de CRIVOSIN son: Los sarcomas miscelneos, el carcinoma
pulmonar de clulas pequeas, el sarcoma osteognico, el
sarcoma de Ewing, el linfoma de Burkitt, el meduloblastoma
cerebral, el mieloma mltiple, carcinomas renales y el sarcoma
de Kaposi en pacientes son SIDA. CRIVOSIN tambin se utiliza
en combinacin con otros oncolticos en el rabdomiosarcoma
y tumor de Wilms. En algunos casos se ha empleado en el
tratamiento de la prpura trombocitopnica idioptica y en la
anemia hemoltica autoinmune.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La vincristina es un agente antimittico natural que pertenece al
grupo de los alcaloides de la Vinca (vinca rosea) utilizada en
combinacin con otros agentes antineoplsicos en una gran
variedad de enfermedades neoplsicas incluyendo linfomas
y leucemias. El mecanismo de accin de los alcaloides de la
Vinca no se conoce por completo, pero al parecer sus efectos
son especficos de cada fase del ciclo celular y bloquean las
clulas que se encuentran en mitosis. Su actividad biolgica se
basa en la capacidad para ligarse especficamente a la tubulina
bloqueando la facultad de dicha protena para polimerizarse
en microtbulos. Esta alteracin en los microtbulos del
aparato mittico ocasiona una detencin de la divisin celular
en la metafase. Al no existir un huso mittico intacto, los
cromosomas pueden dispersarse en todo el citoplasma,
fenmeno conocido como mitosis de explosin o agruparse en
cmulos raros como esferas o estructuras en forma de estrella.
La incapacidad de segregar ordenadamente los cromosomas
durante la mitosis probablemente culmine en la muerte celular.
Tanto las clulas normales como las clulas neoplsicas
muestran cambios caractersticos de la apoptosis. Aparte de su
definitiva intervencin en la formacin de los husos mitticos,
los microtbulos intervienen tambin en otras funciones
celulares como movimiento, fagocitosis y transporte axnico.
Posiblemente la neurotoxicidad observada con los alcaloides de
la Vinca estn en relacin con la alteracin en dichas funciones.
La vincristina y sus analgos poseen efectos antitumorales
potentes y selectivos aunque sus efectos en los tejidos normales
difieren de forma considerable. La vincristina tiene una accin
mielosupresora limitada lo que lo convierte en un componente
til para varios regmenes de combinacin. La vincristina se
absorbe inadecuadamente en el tracto gastrointestinal. Los
estudios farmacocinticos en pacientes con neoplasias malignas
han demostrado que la vincristina se elimina rpidamente del
torrente circulatorio cuando se administra por va intravenosa y
muestra un patrn trifsico de eliminacin; una vida media inicial
de 5 minutos, una intermedia de 2.3 horas y una vida media
final de 85 horas. Sin embargo, la vida media correspondiente
a la fase final vara entre 19 y 155 horas. Se une a protenas
plasmticas de forma extensa y se ha reportado que se concentra
en las plaquetas. La vincristina se metaboliza a nivel heptico y
es excretado principalmente en la bilis. Aproximadamente el 80%

de la dosis aparece en las heces y del 10 al 20% en la orina.


Cruza la barrera hematoenceflica en cantidades insignificativas.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a la vincristina y a otros alcaloides de la
Vinca. Los pacientes que cursen con diesmielinizacin como
el sndrome de Charcot-Marie-Tooth y poliomielitis no deben
recibir el sulfato de vincristina. No deber aplicarse a pacientes
que hayan recibido radioterapia heptica.
PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes que reciben vincristina deben estar bajo supervisin
mdica especializada en quimioterapia antineoplsica. La dosis
debe ser ajustada individualmente de acuerdo a la respuesta
clnica de cada paciente o a la presencia de toxicidad severa.
La vincristina puede administrase por va intravenosa directa o
a travs de venoclisis por infusin corta en un periodo de 60
segundos. No debe administrase por va intratecal debido a que
se han reportado casos letales con esta va. La administracin
de vincristina debe ser cuidadosa para evitar la extravasacin ya
que esto pudiera causar dao tisular. Si sto llegara a ocurrir, se
debe de interrumpir de inmediato la administracin y completar
la dosis por otra vena. La irritacin local y la celulitis se pueden
disminuir con la inyeccin local de hialuronidasa, aplicacin de
calor local y compresas hmedas.
En pacientes con leucemia o linfoma, la hidratacin oral
adecuada puede prevenir o disminuir el riesgo de nefropata por
cido rico. En algunos casos se requiere administrar alopurinol
y si las concentraciones de cido rico son elevadas, puede ser
necesaria la alcalinizacin urinaria.
Se debe tener un control estricto de lquidos ya que se ha
reportado que la vincristina puede ocasionar sndrome de
secrecin inadecuada de hormona antidiurtica. Si se presentan
sintomatologa de este sndrome o de hiponatremia, se debe
interrumpir temporalmente el tratamiento con la restriccin de
lquidos y si es necesario se puede usar un diurtico de asa.
Se recomienda reducir la dosis en pacientes que desarrollen
hipotensin, parestesias, depresin de los reflejos
osteotendinosos y debilidad motora.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
La administracin de vincristina en la mujer embarazada puede
causar dao fetal. Se debe evitar el embarazo durante el empleo
de vincristina. Se desconoce si la vincristina se excreta en la
leche humana. Sin embargo, dado que muchos medicamentos
se excretan por esta va, se recomienda evitar la lactancia durante
la administracin de vincristina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En general, los efectos adversos guardan relacin con la
dosis aplicada y son reversibles. El ms comn es la prdida
del cabello y los ms molestos son los neuromusculares. La
leucopenia, el dolor neurtico y el estreimiento casi siempre
duran menos de 7-10 das, cuando se emplea la dosis semanal
nica recomendada y disminuyen estos efectos al disminuir la
dosis; parecen aumentar cuando se aplica la dosis en forma
fraccionada. Algunos efectos adversos pueden persistir mientras
el medicamento no se suspenda, tales como alopecia, prdida
sensorial, parestesia, marcha atxica, dificultad para caminar,
prdida de los reflejos tendinosos profundos y atrofia muscular.
La disfuncin sensomotora generalizada puede hacerse
progresivamente ms severa, con el tratamiento continuo.
Suelen desaparecer alrededor de 6 semanas despus de haber
suspendido el tratamiento, no obstante pueden persistir durante
un tiempo prolongado. El cabello puede volver a brotar mientras
el tratamiento contina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
La fenitona administrada en forma simultnea con vincristina
puede reducir los niveles sricos del anticonvulsivante. Los
siguientes medicamentos pueden crear interaccin con la

vincristina: alopurinol, colchicina, probenecid, sulfinpirazona,


asparraginasa, bleomicina, doxurrubicina, vacunas con virus
vivos (por estar suprimidos los mecanismos de defensa). Los
medicamentos depresores de la mdula sea y los neurotxicos
debern ser evitados por aumentar el potencial txico de la
vincristina. Asimismo, la radioterapia deber ser limitada,
especialmente la de la mdula espinal.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Puede ocurrir una elevacin aguda del cido rico durante la
remisin de la leucemia aguda, por lo cual deber practicarse
esta determinacin frecuentemente durante las primeras tres a
cuatro semanas, con la finalidad de prevenir la nefropata por
cido rico.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Los estudios de laboratorio in vivo no han mostrado de manera
concluyente, si el medicamento es mutagnico. No se han
realizado estudios sobre la fertilidad en humanos despus de la
aplicacin de vincristina. Estudios clnicos indican que despus
de la pubertad puede haber azoospermia y amenorrea, de la que
en algunos, pero no en todos, ha habido recuperacin meses
despus de haber terminado la terapia. Se ha demostrado que
la vincristina es carcingena en animales y puede ir asociada
a un mayor riesgo de desarrollo de carcinomas secundarios en
humanos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de este producto es exclusivamente por va
intravenosa. La inyeccin puede completarse en el lapso de un
minuto. Se recomienda asegurarse que la dosis extrada en la
jeringa sea la correcta antes de realizar la aplicacin.
La aplicacin de la solucin de vincristina puede ser directamente
a una vena o a travs de un equipo de infusin por el cual se
est aplicando una solucin. Se administra por va intravenosa
a intervalos semanales. La dosis usual de sulfato de vincristina
en nios es de 2 mg/m2 de superficie corporal. En nios de 10
kg de peso o menos, la dosis se deber iniciar a razn de 0.05
mg/kg una vez por semana. La dosis usual en adultos es de 1.4
mg/m2 de superficie corporal. Se recomienda reducir la dosis en
un 50% en pacientes que presenten un valor srico de bilirrubina
directa de ms de 3 mg/10 ml. Debe mezclarse nicamente con
solucin salina fisiolgica o con solucin glucosada. La solucin
no deber sobrepasar los lmites de 3.5 a 5.5 de pH.
SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
CLINICAS Y MANEJO (ANTIDOTOS):
Los efectos adversos son proporcionales a la dosis administrada.
En nios menores de 13 aos, ha ocurrido la muerte despus
de dosis de vincristina 10 veces mayores a las recomendadas.
Pueden presentarse sntomas intensos despus de la aplicacin
de dosis de 3 a 4 mg/m2. Los adultos pueden presentar sntomas
severos despus de dosis simples de 3 mg/m2 o mayores
El tratamiento de sostn deber incluir:
1) Prevencin de los sntomas del sndrome de secrecin
inadecuada de hormona antidurtica (restriccin de lquidos,
administracin de un diurtico de asa o del tbulo distal).
2) Administracin de anticonvulsivantes.
3) Uso de enemas para evitar el leo.
4) Monitoreo del sistema cardiovascular.
5) Biometra hemtica diaria para clarificar la necesidad de
transfusiones sanguneas.
Dado que se ha observado un efecto protector del cido folnico
en ratones ante dosis letales, se recomienda administrar cido
folnico en caso de sobredosis. Se sugiere administrar por va
intravenosa 100 mg cada 3 horas durante 48 horas y despus
cada 6 horas por otras 48 horas. Es de esperarse que los efectos
aparezcan durante 72 horas al menos.
Si ocurre ingestin, se debe vaciar el estmago; enseguida se
administra carbn activado por va oral adems de un laxante.
PRESENTACINES:
Frasco mpula con polvo y ampolleta con diluyente de 10 ml

69

ALMACENAMIENTO:
Consrvese en refrigeracin de 2 - 8C. No se congele. Protjase
de la luz dentro de su empaque. Hecha la mezcla, el producto se
conserva durante 8 horas a temperatura ambiente a no ms de
25 C o 5 das en refrigeracin entre 2 - 8C. No se congele.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. No se use en el embarazo y la lactancia. Este medicamento
deber ser administrado nicamente por mdicos especialistas
en Oncologa con experiencia en Quimioterapia antineoplsica.
Literatura exclusiva para mdicos. MEDICAMENTO DE ALTO
RIESGO.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 356M93 SSA IV
IPP-A: DEAR-03361200028/RM 2003

Cromifusin
CROMO
Solucin inyectable 4 mcg/ml

La administracin de cromo tiende a potenciar la accin de la


insulina y por lo tanto deber reducirse la cantidad administrada
de esta hormona en los casos que as lo requieran.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Las concentraciones sricas de glucosa pueden disminuir con la
administracin de cromo.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y
ALTERACIONES DE LA FERTILIDAD:
Se recomienda que a los pacientes que estn recibiendo terapia
con cromo se les practiquen determinaciones frecuentes de
los niveles sricos de glucosa y de ser necesario se realicen
adaptaciones de la cantidad de insulina que se aplica a los
pacientes en que se est utilizando esta hormona. No se han
reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis,
ni alteraciones de la fertilidad relacionados con el uso de cromo.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Dosis para adolescentes y adultos: De 0.01 a 0.02 mg al da
agregados a los elementos de la NPT, para administracin i.v.
Dosis para nios: De 0.14 a 0.2 mcg/kg de peso corporal por da
agregados a los elementos de la NPT para administracin i.v.
SOBREDOSIS:
Solamente se han reportado algunos casos de pacientes con
niveles sricos elevados de cromo, sin haberse reportado
manifestaciones especficas de sobredosis.
PRESENTACINES:
Caja con 25 ampolletas de 3 ml.
Caja con un frasco mpula con 10 ml o 30 ml.

FRMULA: Cada mililitro contiene:


Cloruro de cromo hexahidratado equivalente a 4.0 mcg
de Cromo. Vehculo c.b.p. 1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La suplementacin con cromo est indicada para la prevencin y
tratamiento de la deficiencia de cromo, especialmente durante la
nutricin parenteral total (NPT) prolongada.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El cromo es un oligometal que forma parte del factor de
tolerancia a la glucosa (FTG), el cual se considera, potencia
la accin de la insulina a nivel celular. Se considera que
desempea una funcin importante en el metabolismo de las
lipoprotenas. Se calcula que el total de cromo corporal en el
humano adulto es de 6-10 mg, distribuidos de manera uniforme.
De estos aproximadamente 1 mg se encuentra en sangre unido a
la transferrina. As, los niveles promedio normales de cromo en
sangre son 0.160 mcg/L. El cromo biolgicamente activo se filtra
con mayor facilidad a travs de los riones que el cromo unido
a la transferrina, de un modo cclico despus de la estimulacin
debida a los alimentos que producen una movilizacin del factor
de tolerancia a la glucosa que es almacenada en un depsito
aun no localizado. La concentracin urinaria de cromo vara de
0.2-0.6 mcg/L.
CONTRAINDICACIONES:
El cromo no deber aplicarse a personas con hipersensibilidad
conocida a este oligoelemento.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han reportado alteraciones debidas al cromo durante el
embarazo o la lactancia. Sin embargo, se recomienda valorar la
importancia de la administracin del producto ante los riesgos
potenciales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
No se han reportado a la fecha.

70

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:

ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente. Si no se administra todo el
producto, consrvese en refrigeracin por no ms de 24 horas.
Evtese la congelacin.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 183M95 SSA
IPP-A: EEA-11826/95

Cuprifusin
COBRE
Solucin inyectable
0.4 mg/ml

FRMULA: Cada ml contiene:


Sulfato de cobre pentahidratado equivalente a 0.4 mg de cobre.
Vehculo cbp 1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
El cobre est indicado para la prevencin y tratamiento de la
deficiencia de cobre. Las condiciones clnicas que usualmente
pueden requerir suplementacin de cobre por prdidas o
requerimientos aumentados son: quemaduras, gastrectoma,
nios prematuros, sndromes de malabsorcin, sndrome
nefrtico y en general los pacientes sometidos a nutricin
parenteral total (NPT).
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El cobre participa en el metabolismo como parte de varias
metaloenzimas como la ceruloplasmina, la ferroxidasa II, la
lisiloxidasa, la monoaminoxidasa, la zinc-cobre superxido
dismutasa, la tirosina, la dopamino--hidroxilasa y la citocromoC-oxidasa. De igual forma el cobre participa fisiolgicamente en
la eritropoyesis y en la leucopoyesis, la mineralizacin sea y
enlaces de la elastina y la colgena, la fosforilacin oxidativa, el
metabolismo de las catecolaminas, la formacin de melanina y
mielina, la homeostasis de la glucosa y la proteccin antioxidante
de la clula. El total de cobre corporal de un adulto sano es de
aproximadamente 120 mg. El hgado capta del 60 al 90% del
cobre administrado. Cerca del 94% del cobre srico se encuentra
unido a la ceruplasmina, el resto se encuentra unido a albmina
y a aminocidos. El nivel plasmtico normal vara de 50 a 85
mcg/dL, aunque estas concentraciones aumentan durante
el embarazo. El cobre es metabolizado en los hepatocitos y
posiblemente es almacenado en la metalotionina en las clulas
hepticas antes de ser distribuidos al resto de los tejidos. Es
excretado a travs de la bilis y en menor cantidad a travs de la
orina, el sudor, y descamacin de las clulas de la piel.
CONTRAINDICACIONES:
La administracin de cobre est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad conocida al cobre y en pacientes que cursen
con enfermedades en que se produzca colestasis intraheptica
(como la cirrosis biliar primaria) y en la enfermedad de Wilson.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
No se han reportado alteraciones en el producto relacionadas con
la administracin de cobre durante el embarazo y la lactancia. Sin
embargo, no se han realizado estudios controlados.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
No se han reportado reacciones adversas a la fecha con la
administracin de dosis teraputicas y manteniendo los niveles
sricos dentro del rango normal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La D-penicilamina tiende a incrementar una excrecin renal
excesiva de cobre.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reportado a la fecha.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis, ni alteraciones de la fertilidad con el uso de cobre
a dosis teraputicas.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La solucin de cobre deber ser diluida antes de su
administracin. Usualmente se diluye en la mezcla de nutrientes
para NPT para aplicacin intravenosa.
- Adultos estables: 0.5 a 1.5 mg/da.
- Adultos con disnea o con prdida excesiva de lquidos a travs
de una fstula o estoma: 0.4 a 3.7 mg/da.
- Adultos con limitaciones en la excrecin heptica: 0.15 mg/da.
- Nios: 20 mcg/kg de peso/da.
SOBREDOSIS:
La sobredosis se manifiesta, aunque en raras ocasiones por la
aparicin de nuseas, vmitos, diarrea, calambres abdominales,
hemlisis intravascular, ictericia, necrosis heptica aguda y
edema tubular renal. El tratamiento comprende el suspender de
inmediato la administracin de cobre y aplicar agentes quelantes
como edetato disdico de calcio o dimercaprol.
PRESENTACINES:
Caja con 25 ampolletas de 3 ml.
Caja con un frasco mpula de 10, 30 50 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 136M95 SSA

IPP-A: DEA-9125/95

Custodiol
Solucin para cardiopleja,
conservacin y transportacin
de rganos, adicionada con aminocidos
Estril y Libre de Pirgenos

CONTENIDO: Cada 1000 ml contienen en gramos:


Cloruro de sodio

0.8766
Cloruro de potasio

0.6710
cido alfacetoglutrico monopotsico
0.1842
Cloruro de magnesio hexahidratado
0.8132
L-Histidina clorhidrato monohidratado
3.7733
L-Histidina
27.9289
L-Triptfano

0.4085
Manitol

5.4651
Cloruro de calcio dihidratado
0.0022
Vehculo cbp
1000 ml
Cada 1000 ml contiene en mmol:
Cloruro de sodio
Cloruro de potasio
cido alfacetoglutrico monopotsico
Cloruro de magnesio hexahidratado
L-Histidina clorhidrato monohidratado
L-Histidina
L-Triptfano
Manitol
Cloruro de calcio dihidratado
Vehculo cbp

15
9
1
4
18
180
2
30
0.015
1000 ml

71

Indicaciones: Cardiopleja, proteccin de rganos y


enfriamiento de las superficies del corazn y los riones in situ,
as como para transporte de trasplante desde el donante hasta
el receptor, Proteccin de trasplantes venosos (reemplazos de
vasos coronarios, principalmente mediante injertos de vena
safena interna).
Contraindicaciones: No se conocen hasta la fecha en el marco
del mbito de aplicaciones.

cuenta los valores recomendados.


2. Rin. En la perfusin del rin no debe rebasarse una
presin de perfusin de 120 mmHg.
3. Trasplante venoso. El trasplante venoso obtenido (predominantemente
un segmento de la vena safena interna) se enfra y se almacena en solucin
de Custodiol fra (unos 50 a 100 ml.) A una temperatura de 5 a 8C.
Inmediatamente despus de su extraccin de la solucin el segmento
venoso debe implantarse.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Los mecanismos de accin de Custodiol en el corazn, son
aplicables a cualquier otro rgano susceptible de ser protegido
con dicha solucin:
1. Suspensin de procesos de activacin en todas las membranas
celulares capaces de ser excitadas.
2. Aumento de la energa producida durante la anaerobiosis, a travs
de una tamponificacin del espacio o compartimento extra celular
3. Consecuente retraso en la aparicin de la acidosis intracelular
crtica.
4. Retraso en la aparicin del edema celular, consecuencia con la
capacidad de la membrana la regulacin osmtica.
La minimizacin de los requerimientos energticos as conseguida,
va a ser efectiva en todo el rango de temperatura (desde casi a los 40
a los 0 C), siendo ms pronunciada a bajas temperaturas.

SOBREDOSIFICACIN:
En caso de que se produzca una introduccin, tcnicamente
posible, de la solucin Custodiol en la circulacin sistmica,
las desviaciones resultantes de las concentraciones de sodio y
calcio son extraordinariamente reducidas. Tras la determinacin
de los niveles de sodio y calcio en circulacin extracorprea, en
caso necesario debe procederse a la sustitucin de estos dos
electrolitos.

PRECAUCIONES GENERALES:
No utilizar si la solucin presenta dao en su integridad,
si la solucin no es transparente, si contiene partculas en
suspensin, sedimentos o si el cierre ha sido violado.
Si no se utiliza todo el producto deschese el sobrante.
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
A partir de los estudios de experimentacin animal y clnicos y
de la literatura cientfica, hasta la fecha no se conocen efectos
secundarios de esta solucin compuesta exclusivamente por
sustancias fisiolgicas
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
No se conocen interacciones con medicamentos como
aminoglucsidos, diurticos, nitropreparados, antihipertensivos,
beta bloqueadores y antagonistas del calcio que, especialmente
en el contexto de las intervenciones quirrgicas, se utilizan
frecuentemente incluso en la fase preoperatoria.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
A la fecha no se cuenta con estudios controlados acerca de la
carcinognesis ni de la teratognesis con Custodiol. No se
ha demostrado actividad mutagnica y no existen evidencias de
efectos sobre la fertilidad.

72

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
1. Corazn. Para el corazn del adulto puede proponerse la
siguiente recomendacin : la solucin enfriada a una temperatura
entre 5 a 8C se perfunde en las arterias coronarias mediante
presin hidrosttica (al principio el frasco de infusin debe de
elevarse a unos 140 cm sobre el nivel del corazn = 100 mmHg)
o con una bomba a volmen constante. Despus de la asistlica
(en el curso de los primeros minutos de iniciar la perfusin) se
descender el frasco de infusin a unos 50 a 70 cm. Sobre el
nivel del corazn , correspondiente a 40 - 50 mmHg. En caso
de estenosis coronaria severa, es preciso mantener una presin
de perfusin mayor (unos 50 mmHg) durante este periodo de
tiempo algo mayor. El tiempo de perfusin total debe ser de 6
a 8 minutos con el fin de garantizar un equilibrio homogneo.
Tambin para corazones de pequeo tamao, para conseguir un
equilibrio adecuado, la velocidad de perfusin debe de ser 1 ml/
min/g (peso estimado del corazn) con una presin de perfusin
de 40 a 50 mmHg y una duracin de 6 a 8 segundos.
Igual que la primera perfusin, todas las reperfusines que el
operador considere necesarias deben de emprenderse siempre
con solucin fra (a una temperatura de 5 a 8 C) teniendo en

PRECAUCIONES ESPECIALES:
Custodiol, no est concebido para su administracin
intravenosa o intraarterial, sino solamente para la perfusin
selectiva del corazn o de los riones, as como para el
enfriamiento de las superficies o la conservacin de rganos
donados (durante el trayecto comprendido desde que se extrae al
donante hasta que se implanta en el receptor), y de transplantes
venosos. Por consiguiente, no debe utilizarse para infusiones
sistmicas. Abstenerse de utilizar el producto despus de la
expiracin de la fecha de caducidad. Mantener los medicamentos
fuera del alcance de los nios.
ADVERTENCIAS PARA SU USO:
1. Medios auxiliares tcnicos: Equipo para infusin con pieza
en Y para frascos o bidones. Cnula para infusin de 25 a 3 ml.
Pinza para tubos flexibles. Soporte para la infusin con columna
de regulacin hasta 200 cm y cinta mtrica. Instalacin para
enfriamiento (5 a 8 C) en el mbito de la ciruga cardaca. Tubo
para infusin con dimetro interno de 6 mm. Recipiente para
transporte con bolsa estril para transporte del rgano desde el
donante hasta el receptor.
2. Tolerancia del corazn a la isquemia. La tolerancia a la
isquemia depende de la realizacin impecable de la perfusin
cardiopljica inicial, de la evolucin de la temperatura en el
miocardio durante la isquemia y de la subsiguiente temperatura
de la circulacin extracorprea, as como del estado previo del
corazn. En una hipotermia sistmica moderada de 27 a 29C.
es posible sin enfriamiento adicional del corazn, mantener un
tiempo de pinzamiento de la aorta de 180 minutos, sin que ello
rebase el necesario periodo de recuperacin de 20 minutos.
En caso de que durante la asistolia artificial se observara una
actividad de las aurculas, seria necesario proceder a una
reperfusin con Custodiol, en la medida en que la fase de
asistolia (isquemia) tuviera que mantenerse durante un periodo
superior a unos pocos minutos. Igual que la primera perfusin,
cualquiera reperfusin debe emprenderse ineludiblemente con
solucin fra ( a una temperatura de 5 a 8C). Los periodos
de tolerancia a la isquemia, que son de prever segn los
datos experimentales y clnicos, son vlidos solamente para
temperaturas del miocardio definidas y homogneas y para una
equilibracin impecable del espacio extracelular del miocardio
con Custodiol.
3. Induccin de la cardiopleja.
Tras el acoplamiento de la mquina corazn-pulmn, en el
punto ms elevado de la aorta ascendente se coloca una sutura
atraumtica en bolsa de tabaco o en U (PDS 40), provista de
un extrangulador, que sirve para el aseguramiento de la cnula
de perfusin para la solucin Custodiol y a travs de la cual,
despus de su reabertura, puede realizarse una desaireacin.
Custodiol debe extraerse del frigorfico poco tiempo antes
de su uso para evitar un calentamiento del lquido sometido
a la temperatura ambiente. La saturacin de la solucin con
oxgeno puro o con una mezcla de oxgeno y cido carbnico es
innecesaria incluso negativa. La solucin, con unos 06 Vol.%,

contiene oxgeno suficiente para cubrir las necesidades del


corazn paralizado durante la perfusin que a 10 C asciende
a unos 02 ml./minuto/100 g. En la conexin del sistema de
perfusin a los frascos debe asegurarse una desaireacin
cuidadosa del sistema tubular: las burbujas formadas en el
sistema deben llenarse por completo con la solucin, con
objeto de prevenir la generacin de microburbujas, condicionada
por la elevada pendiente de cada. Inmediatamente antes del
pinzamiento de la aorta se efecta una incisin punzante en el
medio de la sutura en bolsa de tabaco o en U para la introduccin
de la cnula fijada al tubo de perfusin. En la conexin con el
pinzamiento artico se perfunde en las coronarias , a travs
de la raz de la aorta , la solucin cardiopljica enfriada a una
temperatura de 5 a 8C mediante presin hidrosttica (al principio
la altura del frasco de infusin debe situarse a unos 140 cm sobre
el nivel del corazn = 100 mmHg.) o con una bomba a volmen
constante . En intervenciones en las que tenga que efectuarse
forzosamente una abertura transversal en la aorta ascendente, la
perfusin puede realizarse tambin selectivamente a travs de
las llamadas cnulas coronarias .
Una presin de perfusin inicial elevada es imprescindible
para :
a) garantizar el cierre impecable de las vlvulas articas,
b) conseguir rpida eliminacin de la sangre del sistema
coronario, y
c) enfriar el corazn rpidamente.
En el curso de los primeros minutos despus del inicio de
la perfusin aparece la asistolia. Para no poner en peligro
el corazn paralizado por la aplicacin de una presin de
perfusin demasiado elevada y para prevenir el edema del
miocardio, despus del de la asistolia el frasco de infusin debe
descenderse hasta unos 50 a 70 cm. Por encima del nivel del
corazn (correspondiente a 40-50 mmHg.). En caso de estenosis
coronarias importantes es necesario mantener una presin de
perfusin ms elevada (unos 50 mmHg) durante un perodo
algo ms prolongado. El tiempo de perfusin total debe ser 6 a
8 minutos con el fin de garantizar una equilibracin homognea.
Con el inicio de la entrada de la solucin, se abre la aurcula
derecha a travs del lugar de la canulacin, se aspira lo perfundido
a travs de la cnula de la cava superior y se desecha.
Si accediera una cantidad excesiva de la solucin cardiopljica
Custodiol a la mquina corazn-pulmn, el eventual descenso
de la presin arterial podra contrarrestarse con la aplicacin
de calcio en el llenado de la mquina. Las experiencias clnicas
con Custodiol en intervenciones quirrgicas cardacas en recin
nacidos y lactantes han revelado que en este caso concurren los
mismos beneficios protectores, sin que aparezcan consecuencias
negativas funcionales y metablicas en estos pequeos corazones
en la fase de reperfusin post-isqumica. Para los corazones de
pequeo tamao as como los corazones de adultos puede
proponerse la siguiente recomendacin: para la equilibracin del
corazn, la velocidad de la perfusin debe ser de 1 ml/minuto/g.
(peso estimado del corazn) con una presin de perfusin de 40
a 50 mmHg, y una duracin de la perfusin de 6 a 8 minutos.
4. Terminacin de la cardiopleja. La detencin de la cardiopleja
se efecta por la reapertura de la aorta. Es aconsejable perfundir
inicialmente el miocardio, muy paralizado por la cardiopleja, con
una presin arterial menor (presin arterial media de 40 mmHg,
durante 2 minutos). En consonancia con la actividad creciente
del miocardio, a continuacin puede normalizarse la presin de
la perfusin. Frecuentemente, la actividad se reinicia con un ritmo
espontneo, pero en otros casos puede bastar la aplicacin de la
desfibrilacin nica.
La reanimacin del corazn debe efectuarse en un estado
cido-base equilibrado, en presencia de concentraciones
normales de sodio, potasio y calcio en sangre (especialmente
una concentracin normal de la proporcin ionizada de calcio)
y una temperatura del corazn entre 32 y 36 C: las temperaturas
inferiores facilitan una mayor probabilidad de fibrilacin del
corazn, mientras que temperaturas ms elevadas dificultan
la recuperacin al fomentar una demanda de energa por el
miocardio innecesariamente elevada.

5. Tolerancia del rin a la isquemia. El rin puede


conservarse en la solucin Custodiol refrigerada a una
temperatura entre 2-4 C, con tiempos de isquemia fra de hasta
48 horas. El tiempo de isquemia caliente, es decir, la duracin
media necesaria para la puesta a punto de las anastomosis
vasculares puede ser, en condiciones normales, de 30 minutos.
Durante este periodo puede conseguirse una recuperacin
completa del rgano as como una funcin inmediata ptima en
el curso de 24 horas. Por consiguiente, tanto desde el punto de
vista terico como prctico se dispone en las operaciones in situ
de un tiempo suficiente, dado que de los trabajos experimentales
se sabe que la sobrecarga isqumica normotrmica del rin
protegido con Custodiol puede incrementarse en el doble o
triple.
6. Induccin de la perfusin renal.
Despus de efectuar una laparotoma, se prepara el rin por
ligadura de los vasos de la cpsula. El catter de perfusin renal
selectiva se fija por medio de un torniquete de cinta, colocado
en torno a la arteria renal. La perfusin se efecta mediante
una presin hidrosttica (columna reguladora del soporte para
infusin ajustada a un mximo de 100 cm.). En el curso del
primer minuto de la perfusin se incide la vena renal y se pinza la
vena cava. El efluente se aspira a partir de la cavidad abdominal.
Despus de unos 10 minutos de perfusin, en los trasplantes se
extirpa el rin y en las escisin de tumores se deja in situ y se
prosigue la operacin.
7. Tolerancia del hgado a la isquemia. Los trabajos escritos
hasta la fecha informan sobre hgados transplantados tras un
periodo de isquemia de, como mnimo, 21 horas y que han
funcionado sin problemas. No obstante, es bien sabido que
los tiempos de conservacin superiores a 12 horas todava
estn asociados a una incidencia significativamente ms alta
de disfunciones primarias. An as, Custodiol parece que trae
consigo menos complicaciones ulteriores por anastomosis biliar
en hgados conservados durante ms de 12 horas.
8. Introduccin de la perfusin heptica. Normalmente,
es el centro de explantacin el que decide si va a realizar una
diseccin in situ del hgado, previamente a la perfusin y puesta
a disposicin y la diseccin in situ. Puesto que no se dispone
de datos estandarizados sobre Custodiol, se recomienda una
perfusin de aprox. 300 ml por kg de peso corporal, lo que
equivale a aprox. 20 litros de solucin Custodiol refrigerada
(a 5-8C) para un donante de 70 kg. Si el centro de explantacin
decide utilizar la llamada tcnica del aorto-porta-flush, no se
precisa una infusin a presin , ni siquiera para la lnea artica.
No obstante, los tubos empleados para la perfusin deberan de
ser del mayor calibre posible y la cnula de perfusin debera
tener un orificio de, como mnimo, charriere 15 (5 mm). En
estas condiciones, la perfusin del Custodiol durar aprox. 10
minutos. Si el centro decidiera utilizar la denominada tcnica del
aorto-single-flush, la cantidad total de solucin conservadora
necesaria se perfundira nicamente por va artica. Tampoco en
este caso es necesaria una perfusin presurizada. Se recomienda
utilizar un sistema de perfusin en Y, adems de tubos para
perfusin de mayor calibre posible y una cnula de perfusin con
un orificio de, como mnimo, charriere 15 (5 mm). Los centros
recomiendan que el hgado este adecuadamente descomprimido
antes de iniciar la perfusin.
9. Transporte de un rgano donante. El transporte de un
rgano extrado, desde el donante hasta el receptor, se efecta
en una bolsa estril especialmente prevista para ello, en la que
el rgano independientemente su tamao (corazn/hgado/
rin/pulmn) se introduce en solucin Custodiol fra. El
rgano debe quedar completamente cubierto por la solucin.
Esta bolsa debe cerrarse hermticamente (por ejemplo, con
cinta adhesiva o similar) e introducirse a su vez en un segundo
recipiente, que se haya llenado de Custodiol, con el fin de
evitar una interrupcin del aislamiento y el enfriamiento por la
introduccin de aire. A continuacin, este rgano, asegurando
por partida doble, se coloca en un recipiente de plstico estril,

73

asegurando su cierre con la tapa. Seguidamente, el recipiente de


plstico se introduce en un contenedor para transporte, en que se
ha depositado una cantidad suficiente de hielo para el periodo de
tiempo que dure el mismo. Deben de adjuntarse informaciones
sobre el donante, copias de las determinaciones del laboratorio
y muestras de sangre del donante. El transporte del rgano del
donante en la solucin Custodiol debe realizarse con la mayor
rapidez posible.
PRESENTACIN:
Frascos de 1 000 ml
ALMACENAMIENTO:
Conservar en lugar fresco (8-15 C)
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos.
Fabricado en Alemania por:
Dr. Franz Khler Chemie GMBH
Importado por :
Globe Chemicals, S.A. de C.V.
Distribuido por:
Laboratorios Pisa S.A. de C.V.
Calle 7 # 1308 Zona Industrial
Guadalajara, Jalisco, Mxico
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
REGISTRO: 956R97 SSA

Decorex
DEXAMETASONA
Solucin Inyectable

FRMULA: Cada ampolleta o frasco mpula contiene:


Fosfato sdico de dexametasona equivalente a 8 mg
de fosfato de dexametasona Vehculo cbp
2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Corticoide sistmico
DECOREX puede ser utilizado para uso sistmico en:
Alergologa: Asma bronquial, alergias medicamentosas y alimentarias,
urticaria, rinitis y conjuntivitis alrgicas y en reacciones de hipersensibilidad.
Dermatologa: Dermatitis por contacto, dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme, pnfigo, psoriasis.
Endocrinologa: Tiroiditis y en algunos casos de insuficiencia
adrenal.
Gastroenterologa: Colitis ulcerosa, enteritis regional.
Hematologa: Anemias y trombocitopenias autoinmunes,
leucemias y linfomas.
Neumologa: Broncoaspiracin, sarcoidosis, sndrome de Loeffler.
Neurologa: Edema cerebral postraumtico, edema causado por
tumores cerebrales.
Oftalmologa: Conjuntivitis alrgica, neuritis ptica, iridociclitis.
Reumatologa: Artritis reumatoide, gotosa, postraumtica,
osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus
eritematoso sistmico.

74

DECOREX tambin puede ser utilizado por va intraarticular


en la sinovitis de la osteoartritis, artritis reumatoidea, gota,
bursitis y en la epicondilitis. DECOREX puede utilizarse
va INTRALESIONAL en lesiones queloides, inflamatorias,
infiltrados hipertrficos de liquen plano, lupus discoide, alopecia
areata.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La dexametasona es un glucocorticoide que posee grandes
propiedades anti inflamatorias la cual equivale a 25 30 veces
la obtenida con cortisona. Su mecanismo de accin se basa
principalmente en la inhibicin de los depsitos de fibrina,
dilatacin capilar, inhibicin de la migracin de los leucocitos
al rea inflamada. Tambin inhibe la actividad fagoctica, la
proliferacin de los fibroblastos y el depsito de colgeno.
La dexametasona tiene por lo tanto efecto anti inflamatorio
(esteroide), efecto inmunosupresor y adems de actuar
aumentando el catabolismo protico, aumenta la disponibilidad
de glucosa, la movilizacin de los rganos grasos y la liplisis.
Por va intramuscular la absorcin es ms rpida que por va
intralesional. La dexametasona se une a las protenas plasmticas
en un 68+- 3%, tiene un volmen de distribucin de 0.82+0.22 l/ kg, una vida media de 3+- 0.8 horas y sufre un
aclaramiento de 3.7+- 0.9 ml/min/Kg. El metabolismo se lleva
a cabo en hgado principalmente, aunque tambin se metaboliza
a nivel renal y tisular principalmente a metabolitos inactivos,
siendo excretados stos por va renal.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica en pacientes con hipersensibilidad a los
componentes de la frmula. Tambin se contraindica en micosis
sistmicas, tuberculosis activa, hipertensin arterial severa,
procesos virales sistmicos severos, infecciones activas y en
la diabetes mellitus. La dexametasona no debe ser aplicada en
articulaciones inestables.
PRECAUCIONES GENERALES:
La supresin sbita de un tratamiento con corticosteroides
puede producir una insuficiencia adrenocortical secundaria.
Esta suspensin puede ocasionar un sndrome por supresin
caracterizado por fiebre, mialgias, artralgias y malestar general,
an cuando no existan signos de insuficiencia suprarrenal.
Las dosis elevadas de corticosteroides pueden producir y an
ocultar los signos de una irritacin peritoneal debidos a una
perforacin gastrointestinal. Los corticosteroides pueden encubrir
algunos signos de infeccin y durante su empleo pueden
aparecer nuevas infecciones. La inyeccin intra articular puede
dar lugar a efectos secundarios, tanto locales como sistmicos.
Las inyecciones intra articulares frecuentes pueden daar los
tejidos articulares. Los corticosteroides se deben emplear
con precaucin en pacientes con herpes simple ocular por el
riesgo de que ocurra perforacin corneal. El uso prolongado
de corticosteroides puede precipitar la aparicin de cataratas
subcapsulares posteriores y glaucoma con posible lesin de
los nervios pticos y puede favorecer el establecimiento de
infecciones oculares secundarias por hongos o virus.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Se administra con gran precaucin en mujeres embarazadas
dado que el uso por perodos prolongados puede causar
hipoadrenalismo en el producto. Los corticosteroides pueden
aparecer en la leche materna y disminuir el ritmo de crecimiento
y reducir la produccin endgena de corticosteroides por lo cual
las madres que reciban dexametasona debern evitar la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Trastornos hidroelectrolticos: retencin de sodio y lquidos,
insuficiencia cardaca congestiva en pacientes susceptibles,
prdida excesiva de potasio, alcalosis hipopotasmica,
hipertensin arterial.
Musculoesquelticos: debilidad muscular, miopata por
corticosteroides, reduccin de la masa muscular, osteoporosis,
fracturas vertebrales por compresin, necrosis aspticas de las
cabezas femorales y humerales, fracturas patolgicas de los
huesos largos, rupturas de tendones.
Gastrointestinales: lcera pptica con posible perforacin
o hemorragia, perforacin del intestino delgado o del colon,
especialmente en pacientes con enteritis o colitis, pancreatitis,
distensin abdominal, esofagitis ulcerosa.
Cutneos: alteraciones de la cicatrizacin de heridas, piel
delgada y frgil, petequias y equimosis, eritema, aumento de la
sudoracin, ardor o parestesias en la regin perineal (despus

de la inyeccin intravenosa), otras reacciones cutneas como


dermatitis alrgica, urticaria, edema angioneurtico.
Neurolgicos: convulsiones, aumento de la presin intracraneal
con edema de la papila (pseudotumor cerebral) generalmente
despus del tratamiento, vrtigo, cefalea, trastornos squicos.
Endocrinolgicos: irregularidades menstruales, sndrome de
Cushing, detencin del crecimiento en nios, falta secundaria
de respuesta adrenocortical e hipofisiaria, particularmente
en situaciones de estrs como traumatismos, intervenciones
quirrgicas o enfermedades, disminucin de la tolerancia a
los carbohidratos, manifestacin de la diabetes mellitus latente,
aumento de las necesidades de insulina o de hipoglucemiantes
orales en los diabticos, hirsutismo.
Oftlmicos: cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la
presin intraocular, glaucoma, exoftalmos.
Metablicos: balance negativo del nitrgeno por catabolismo
protico.
Cardiovasculares: ruptura del miocardio despus de un infarto
del miocardio reciente.
Otros: reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad,
tromboembolia, aumento de peso, aumento del apetito, nuseas,
malestar general, hipo.
Cuando se administra por va intralesional adems pueden
presentarse las siguientes reacciones:
hiper o hipopigmentacin de la piel, atrofia subcutnea y cutnea,
absceso estril y en raras ocasiones ceguera posterior a la
inyeccin directa en lesiones situadas en cara y cabeza.
Con la aplicacin intraarticular puede producirse eritema local,
artropata de tipo Charcot.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La difenilhidantona (fenitona), el fenobarbital, la efedrina
y la rifampicina pueden incrementar la excrecin de los
corticosteroides. Por lo tanto, las pruebas de supresin con
dexametasona pudieran verse alteradas con el uso de estos
medicamentos. La dexametasona puede alterar la respuesta a los
anticoagulantes cumarnicos. La dexametasona puede interactuar
con los siguientes medicamentos: paracetamol, alcohol,
anfotericina B, inhibidores de la anhidrasa carbnica, andrgenos,
heparina, antidepresivos tricclicos, estreptoquinasa, uroquinasa,
hipoglucemiantes orales, estrgenos, glucsidos digitlicos,
diurticos, cido flico, inmunosupresores, isoniacida,
mexiletina, bloqueadores musculares no despolarizantes,
potasio, salicilatos, estreptozocina, troleandomicina y con
vacunas con virus vivos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Pueden alterarse las siguientes pruebas con el uso de
corticosteroides: escintigrafa, cerebral utilizando Tc 99m, prueba
de gonadorrelina para la funcin del eje hipotalamico hipofisiario
gonadal, prueba de tetrazolio para infecciones bacterianas,
prueba de la protirelina para la funcin tiroidea, escintigrafa sea
utilizando Tc 99m, pruebas cutneas (tuberculina, histoplasmina
y parches para alergia) captacin de yodo tiroideo radioactivo.
Asimismo, se pueden alterar los siguientes valores fisiolgicos:
recuento de basfilos, eosinfilos, linfocitos, monocitos,
plaquetas,
polimorfonucleares,
glicemia,
glucosuria,
concentraciones sricas de calcio, colesterol, lpidos, potasio,
tiroxina, sodio, cido rico y las concentraciones en orina de 17hidroxiesteroides y 17-cetoesteroides.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han descrito efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis, ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis vara de acuerdo al estado clnico, sin embargo, las dosis
ms usuales son las siguientes: Uso sistmico: 0.2 a 32 mg
cada 6 a 24 horas. Va intramuscular o va intravenosa.
Uso local: 2 a 8 mg cada 3-21 das, va intraarticular,
intralesional, intradrmica.
La duracin de la terapia vara de acuerdo al origen del

padecimiento, a la respuesta del paciente y de acuerdo al criterio


mdico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Los sntomas de sobredosificacin parenteral aguda son escasez
e incluyen: nuseas y vmito. No existe un antdoto especfico.
El tratamiento es de sostn y sintomtico.
PRESENTACIN:
Caja con una o dos ampolletas con 2 ml (8mg/2 ml).
Caja con un frasco mpula con 2 ml (8 mg/2 ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz dentro de su envase.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
El empleo de este medicamento durante el embarazo y la
lactancia queda bajo la responsabilidad del mdico. Su venta
requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.
Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 76138 SSA IV
IPP-A: CEAR-03361202014/RM2004
Marca Registrada

Decorex
DEXAMETASONA
Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Dexametasona 4 mg
Excipiente cbp 1 tableta

6 mg

INDICACIONES TERAPUTICAS: Corticoide sistmico


La Dexametasona puede ser utilizada en:
Alergologa: Asma bronquial, alergias medicamentosas
y alimentarias, urticaria, rinitis y conjuntivitis alrgicas y en
reacciones de hipersensibilidad.
Dermatologa: Dermatitis por contacto, dermatitis exfoliativa,
eritema multiforme, pnfigo, psoriasis.
Endocrinologa: Tiroiditis y en algunos casos de insuficiencia
adrenal.
Gastroenterologa: Colitis ulcerosa, enteritis regional.
Hematologa: Anemias y trombocitopenias autoinmunes,
leucemias y linfomas. Tambin en desrdenes neutropnicos.
Inmunosupresor: Como terapia inmunosupresora en diversos
desrdenes inflamatorios sistmicos.
Neumologa: Broncoaspiracin, sarcoidosis, sndrome de
Loeffler.
Neurologa: Edema cerebral postraumtico, edema causado por
tumores cerebrales.
Oftalmologa: Conjuntivitis alrgica, neuritis ptica, iridociclitis.
Oncologa: En la profilaxis de la nusea y el vmito inducido
por la quimioterapia.
Reumatologa: Artritis reumatoide, gotosa, postraumtica,
osteoartritis, sinovitis, bursitis, espondilitis anquilosante, lupus
eritematoso sistmico.

75

Otras indicaciones: Incluyen la enfermedad de las alturas


o de los montaistas y la profilaxis de la nusea y vmitos
postoperatorios en cirugas ginecolgicas despus de morfina
epidural.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La dexametasona es un glucocorticoide que posee grandes
propiedades anti inflamatorias la cual equivale a 25 30 veces
la obtenida con cortisona. Su mecanismo de accin se basa
principalmente en la inhibicin de los depsitos de fibrina,
dilatacin capilar, inhibicin de la migracin de los leucocitos
al rea inflamada. Tambin inhibe la actividad fagoctica, la
proliferacin de los fibroblastos y el depsito de colgeno.
La dexametasona tiene por lo tanto efecto anti inflamatorio
(esteroide), efecto inmunosupresor y adems de actuar
aumentando el catabolismo protico, aumenta la disponibilidad
de glucosa, la movilizacin de los rganos grasos y la liplisis.
La dexametasona administrada por va oral en tabletas logra
concentraciones pico en plasma a las dos horas de haberse
administrado, la biodisponibilidad es del 61.3%. Una vez en
suero, se une a las protenas plasmticas en un 68+- 3%,
tiene un volumen de distribucin de 0.82+- 0.22 l/ kg, una
vida media de 3+- 0.8 horas y sufre un aclaramiento de 3.7+0.9 ml/min/Kg. El metabolismo se lleva a cabo en hgado
principalmente, aunque tambin se metaboliza a nivel renal y
tisular principalmente a metabolitos inactivos, siendo excretados
stos por va renal.
CONTRAINDICACIONES:
La dexametasona se contraindica en pacientes con
hipersensibilidad a los componentes de la frmula. Tambin
se contraindica en micosis sistmicas, tuberculosis activa,
hipertensin arterial severa, procesos virales sistmicos severos,
infecciones activas y en la diabetes mellitus. La dexametasona no
debe ser aplicada en articulaciones inestables.
PRECAUCIONES GENERALES:
La supresin sbita de un tratamiento con corticosteroides
puede producir una insuficiencia adrenocortical secundaria.
Esta suspensin puede ocasionar un sndrome por supresin
caracterizado por fiebre, mialgias, artralgias y malestar general,
an cuando no existan signos de insuficiencia suprarrenal. Las
dosis elevadas de corticosteroides pueden producir y an ocultar
los signos de una irritacin peritoneal debidos a una perforacin
gastrointestinal. Los corticosteroides pueden encubrir algunos
signos de infeccin y durante su empleo pueden aparecer nuevas
infecciones. La inyeccin intra articular puede dar lugar a efectos
secundarios, tanto locales como sistmicos. Las inyecciones
intra articulares frecuentes pueden daar los tejidos articulares.
Los corticosteroides se deben emplear con precaucin en
pacientes con herpes simple ocular por el riesgo de que ocurra
perforacin corneal. El uso prolongado de corticosteroides puede
precipitar la aparicin de cataratas subcapsulares posteriores y
glaucoma con posible lesin de los nervios pticos y puede
favorecer el establecimiento de infecciones oculares secundarias
por hongos o virus.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Se administra con gran precaucin en mujeres embarazadas
dado que el uso por perodos prolongados puede causar
hipoadrenalismo en el producto. Los corticosteroides pueden
aparecer en la leche materna y disminuir el ritmo de crecimiento
y reducir la produccin endgena de corticosteroides por lo cual
las madres que reciban dexametasona debern evitar la lactancia.

76

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Trastornos hidroelectrolticos: retencin de sodio y lquidos,
insuficiencia cardaca congestiva en pacientes susceptibles,
prdida excesiva de potasio, alcalosis hipopotasmica,
hipertensin arterial.
Musculoesquelticos: debilidad muscular, miopata por
corticosteroides, reduccin de la masa muscular, osteoporosis,
fracturas vertebrales por compresin, necrosis aspticas de las
cabezas femorales y humerales, fracturas patolgicas de los

huesos largos, rupturas de tendones.


Gastrointestinales: lcera pptica con posible perforacin
o hemorragia, perforacin del intestino delgado o del colon,
especialmente en pacientes con enteritis o colitis, pancreatitis,
distensin abdominal, esofagitis ulcerosa.
Cutneos: alteraciones de la cicatrizacin de heridas, piel
delgada y frgil, petequias y equimosis, eritema, aumento de la
sudoracin, ardor o parestesias en la regin perineal (despus
de la inyeccin intravenosa), otras reacciones cutneas como
dermatitis alrgica, urticaria, edema angioneurtico.
Neurolgicos: convulsiones, aumento de la presin intracraneal
con edema de la papila (pseudotumor cerebral) generalmente
despus del tratamiento, vrtigo, cefalea, trastornos squicos.
Endocrinolgicos: irregularidades menstruales, sndrome de
Cushing, detencin del crecimiento en nios, falta secundaria
de respuesta adrenocortical e hipofisiaria, particularmente
en situaciones de estrs como traumatismos, intervenciones
quirrgicas o enfermedades, disminucin de la tolerancia a
los carbohidratos, manifestacin de la diabetes mellitus latente,
aumento de las necesidades de insulina o de hipoglucemiantes
orales en los diabticos, hirsutismo.
Oftlmicos: cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la
presin intraocular, glaucoma, exoftalmos.
Metablicos: balance negativo del nitrgeno por catabolismo
protico.
Cardiovasculares: ruptura del miocardio despus de un infarto
del miocardio reciente.
Otros: reacciones anafilactoides o de hipersensibilidad,
tromboembolia, aumento de peso, aumento del apetito, nuseas,
malestar general, hipo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La difenilhidantona (fenitona), el fenobarbital, la efedrina
y la rifampicina pueden incrementar la excrecin de los
corticosteroides. Por lo tanto, las pruebas de supresin con
dexametasona pudieran verse alteradas con el uso de estos
medicamentos. La dexametasona puede alterar la respuesta a los
anticoagulantes cumarnicos. La dexametasona puede interactuar
con los siguientes medicamentos: paracetamol, alcohol,
anfotericina B, inhibidores de la anhidrasa carbnica, andrgenos,
heparina, antidepresivos tricclicos, estreptoquinasa, uroquinasa,
hipoglucemiantes orales, estrgenos, glucsidos digitlicos,
diurticos, cido flico, inmunosupresores, isoniacida,
mexiletina, bloqueadores musculares no despolarizantes,
potasio, salicilatos, estreptozocina, troleandomicina y con
vacunas con virus vivos.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Pueden alterarse las siguientes pruebas con el uso de
corticosteroides: escintigrafa, cerebral utilizando Tc 99m, prueba
de gonadorrelina para la funcin del eje hipotalmico hipofisiario
gonadal, prueba de tetrazolio para infecciones bacterianas,
prueba de la protirelina para la funcin tiroidea, escintigrafa sea
utilizando Tc 99m, pruebas cutneas (tuberculina, histoplasmina
y parches para alergia) captacin de yodo tiroideo radioactivo.
Asimismo, se pueden alterar los siguientes valores fisiolgicos:
Recuento de basfilos, eosinfilos, linfocitos, monocitos, plaquetas,
polimorfonucleares, glicemia, glucosuria, concentracioes sricas de
calcio, colesterol, lpidos, potasio, tiroxina, sodio, cido rico y las
concentraciones en orina de 17-hidroxiesteroides y 17-cetoesteroides.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han descrito efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis, ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis vara de acuerdo al estado clnico, sin embargo, las
dosis ms usuales por va oral son las siguientes:
1) Desrdenes alrgicos agudos: Se recomienda iniciar con
dexametasona intramuscular 4 a 8 mg el primer da y continuar
con 3 a 4 mg va oral cada da e ir disminuyendo la dosis

paulatinamente hasta suspenderla al 7mo da.


2) Cuidado prenatal - Parto prematuro: 6 mg cada 12 hrs
por 4 dosis
3) Profilaxis de la nusea y el vmito inducido por la
quimioterapia: Iniciar con 10 mg/m2 de superficie corporal
hasta un mximo de 20 mg antes de la quimioterapia y
posteriormente 5 mg/m2 de superficie corporal cada 6 horas.
Al terminar, continuar con 8 mg dos veces al da por tres das
despus de la quimioterapia. Puede utilizarse combinado con 8
mg de ondansetrn dos veces al da.
4) Como terapia inmunosupresora o desrdenes
inflamatorios: de 0.75 hasta 9 mg diariamente.
5) Edema larngeo: se calcula a razn de 0.5 a 2 mg/kg/da y
se administra dividida la dosis cada 4 a 6 horas hasta un mximo
de 16 mg/da.
6) Croup: Se calcula a razn de 0.6 mg/kg oralmente en una
dosis nica.
7) Extubacin de trquea: 0.5 a 2 mg/kg/da en dosis divididas
cada 6 horas. Se recomienda iniciar por va intramuscular 24
horas antes de la extubacin y posteriormente continuar va oral
por 4 a 6 dosis.
8) Desrdenes inflamatorios: 0.08 a 0.3 mg/kg/da o de 2.5
a 10 mg/m2 de superficie corporal en dosis divididas cada 6 a
12 horas.
9) Profilaxis de la nusea y el vmito postoperatorio: de
2.5 a 10 mg dosis nica
10) Enfermedad de las Alturas o de los montaistas:
Inicialmente 8 mg seguidos de 4 mg cada 6 a 12 hrs.
11) Desrdenes neutropnicos: 8 mg una vez a la semana
combinada con factor estimulante de colonias granulocticas
(450 mcg subcutaneamente)
En todos los casos, la duracin de la terapia vara de acuerdo al
origen del padecimiento, a la respuesta del paciente y de acuerdo
al criterio mdico.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Los sntomas de sobredosificacin oral son escasos e incluyen:
nuseas y vmito. No existe un antdoto especfico. El tratamiento
es de sostn y sintomtico. Las dosis repetidas en forma
frecuente pueden ocasionar sndrome de Cushing. En caso de
sospecha de ingesta accidental, se proceder a provocar el
vmito o lavado gstrico.
PRESENTACIN:
Caja con 10 de 4 mg.
Caja con 10 de 6 mg.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C, en lugar
seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
El empleo de este medicamento durante el embarazo y la
lactancia queda bajo la responsabilidad del mdico. Su venta
requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios.
Literatura exclusiva para mdicos. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 218M2006 SSA
IPP-A: GEAR 06330060100790/R2006

Dextrifyl
FILGRASTIM
Solucin Inyectable

FRMULA: El frasco mpula contiene:


Filgrastim
300 g
Vehculo cbp 1.0 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Filgrastim se utiliza en pacientes con tratamiento mielosupresivo
para la recuperacin de la neutropenia, es un factor estimulante
de los granulocitos humanos, hecho con base de tecnologa de
DNA recombinante. Filgrastim se encarga de la movilizacin de
clulas progenitoras hematopoyticas en sangre perifrica tras
la quimioterapia mielosupresora y en la movilizacin algena
de clulas progenitoras hematopoyticas hacia la sangre en
donantes sanos, se indica tambin en pacientes que presentan
neoplasias no mieloides que se encuentran bajo tratamiento
con quimioterapia citotxica en donde se presenta una alta
incidencia de neutropenia severa y fiebre. La eficacia e inocuidad
del Filgrastim es similar en nios y adultos tratados con
quimioterapia citotxica.
Filgrastim est indicado en pacientes con trasplante de mdula
sea para disminuir la duracin de la neutropenia y las secuelas
RELACINadas con la misma, para lo que se recomienda
practicar peridicamente una biometra hemtica con diferencial
para monitorizar la recuperacin de la mdula sea.
Filgrastim se utiliza en pacientes con neutropenia crnica
severa, su administracin crnica disminuye la incidencia y la
duracin de la neutropenia como secuela: infecciones, lceras
orofarngeas, fiebre en pacientes sintomticos con neutropenia
congnita, neutropenia cclica o neutropenia idioptica.
Es indispensable practicar una biometra hemtica completa con
diferencial y recuento plaquetario y la valoracin morfolgica de
la mdula sea antes de iniciar la terapia con Filgrastim.
Filgrastim se utiliza en pacientes con leucemia mieloctica aguda
que se encuentren recibiendo quimioterapia de induccin o de
consolidacin con lo que se disminuye de forma importante el
tiempo de recuperacin de los neutrfilos.
Filgrastim est indicado en pacientes que se encuentran bajo
tratamiento con terapias mielosupresoras y presentan neutropenia
febril para disminuir la incidencia de infecciones.
La administracin prolongada de Filgrastim est indicada en
adultos y nios con neutropenia grave congnita, cclica o
idioptica con una cifra absoluta de neutrfilos (Can), <
_ 0.5 x
109/l y antecedentes de infecciones recurrentes graves para
aumentar el nmero de neutrfilos y reducir la incidencia y la
duracin de episodios infecciosos.
Filgrastim se utiliza en pacientes con SIDA o VIH que se
encuentran bajo tratamiento con antivirales y presentan
neutropenia como consecuencia.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Filgrastim es un factor estimulante recombinante humano de
colonias de granulocitos (rHu-G-CSF), es una protena con 175
aminocidos producidos por tecnologa de ADN recombinante.
Se produce en una cepa de E. coli en la cual se ha insertado el
gen del factor estimulante de colonias de granulocitos.
Filgrastim presenta un peso molecular de 18,800 Da y la
secuencia de aminocidos es igual a la secuencia natural de
aminocidos especficos del ADN humano, excepto por la
adicin de metionina en la regin N-terminal necesaria para la
expresin en E. coli.
El Filgrastim es una glucoproteina que regula la produccin y
liberacin de los granulocitos neutrfilos funcionales en la
mdula sea. El Filgrastim aumenta los neutrofilos en sangre
perifrica de forma considerable en un tiempo de 24 horas con
un aumento mnimo del nmero de monocitos.

77

En pacientes con neutropenia crnica grave Filgrastim induce


un leve aumento menor del nmero de eosinfilos y basfilos
circulantes, con respecto a los valores basales; algunos de estos
pacientes pueden presentar basofilia o eosinofilia inclusive
antes de iniciar el tratamiento. El incremento de los neutrfilos
depender de la dosis de Filgrastim administrada (la dosis
recomendada).
Los neutrofilos que se producen en respuesta a la administracin
del Filgrastim son hiperfuncionales o normofuncionales, de
acuerdo con las pruebas de funcin quimiotctica y fagoctica.
Cuando se termina el tratamiento con Filgrastim el recuento de
los neutrfilos circulantes se reduce a la mitad en los primeros
das, y regresa a sus valores normales en un plazo entre 1 a 7
das.
El uso de Filgrastim en pacientes bajo tratamiento con
quimioterapia citotxica o tratamiento mielosupresor, seguido de
trasplante de mdula sea (TMO) disminuye significativamente
la incidencia, la duracin y la gravedad de la neutropenia y la
neutropenia febril por lo que tambin se reduce el nmero de
ingresos, la duracin de los das de hospitalizacin y la cantidad
de antibioticoterapia administrada en comparacin con los
pacientes que reciben nicamente la quimioterapia citotxica.
Cuando se administra Filgrastim solo o tras la quimioterapia,
moviliza los hemocitoblastos o clulas progenitoras
hematopoyticas en sangre perifrica e infundirlos en el propio
paciente despus de la quimioterapia citotxca intensiva ya sea
en lugar del TMO o adems de este. Puesto que la infusin de
clulas progenitoras hematopoyticas acelera la recuperacin
hematopoytica, reduce la duracin del riesgo de complicaciones
hemorrgicas y la necesidad de transfusiones de plaquetas.
El uso de Filgrastim en adultos y en nios con neutropenia
crnica grave, neutropenia congnita cclica y neutropenia
idioptica graves, induce un aumento manteniendo el recuento
absoluto de neutrfilos en sangre perifrica y reduce el nmero
de infecciones y procesos relacionados.
En pacientes que recibieron clulas progenitoras hematopoyticas
algenas de sangre perifrica movilizados con Filgrastim
experimentaron una recuperacin hematolgica ms rpida, lo
cual disminuy de forma considerable el tiempo transcurrido
hasta la recuperacin tromboctica sin apoyo en comparacin
con los pacientes sometidos a alotrasplante de la mdula sea.
La absorcin y eliminacin de Filgrastim obedece el modelo
de farmacocintica de primer orden sin una dependencia de la
concentracin. Una correlacin lineal positiva ocurre entre la
administracin parenteral y la concentracin en suero y el rea
bajo la curva (ABC) de los tiempos de concentracin.
El tiempo de concentracin mxima se alcanza entre las 2 a 8
horas.
La administracin subcutnea de 3.45 g/kg y 11.5 g/kg resulta
en la concentracin srica de 4 y 49 g/ml respectivamente,
dentro de las 2 a 8 horas.
rea bajo la Curva: 120.451 picogramos /mililitro/hora
Siguiendo una dosis simple subcutnea de Filgrastim de 5
microgramos/kilogramo en voluntarios normales, el rea bajo la
curva fue de 120,451 picogramos.
La cintica de distribucin y el volumen de distribucin es de
150ml/kg.
La excrecin, el tiempo de aclaracin renal es de 0.5 a 0.7mL/
min/kg.
La vida media de eliminacin es de 2 a 7 horas, el Filgrastim
exhibe una vida media de aproximadamente 3.5 horas en
pacientes normales y pacientes con cncer.
La infusin continua por 24 horas a dosis de 20g/kg por 11 a
20 das produjeron concentraciones sricas constantes y no se
present evidencia de acumulacin de la droga.

78

CONTRAINDICACIONES:
Filgrastim est contraindicado en caso de hipersensibilidad
conocida a productos derivados de E. coli al principio activo o a
cualquiera de los componentes de la frmula.
Se han reportado algunas reacciones alrgicas entre las
que se encuentran: En piel: rash, urticaria, edema facial.
Aparato respiratorio: disnea y sibilancias.
Aparato cardiovascular: hipotensin y taquicardia.
Algunas de las reacciones antes mencionadas ocurren durante

la exposicin inicial en los primeros 30 minutos despus de


la administracin de Filgrastim, presentndose con mayor
frecuencia en pacientes en donde la administracin del Filgrastim
ha sido por va intravenosa.
La resolucin de los sntomas ocurre en la mayora de los casos
despus de la administracin de antihistamnicos, esteroides,
broncodilatadores y/o epinefrina. Los sntomas son recurrentes
en ms del 50% de los pacientes que son tratados nuevamente.
Filgrastim no debe ser administrado en pacientes con neutropenia
congnita grave (sndrome de Kostman)
PRECAUCIONES GENERALES:
Se debe tener especial precaucin en pacientes con sndrome
de distrs respiratorio especficamente en pacientes con
neutropenia que reciben Filgrastim.
En pacientes spticos que reciben tratamiento mdico se debe
tener especial cuidado debido a la posibilidad de desarrollar
sndrome de insuficiencia respiratoria causada por el influjo
de neutrfilos al sitio de inflamacin. Se debe evitar el uso
simultneo de quimioterapia y terapia radioactiva junto con
Filgrastim, no debe ser administrado dentro de las 24 horas
previas o despus de la quimioterapia citotxica.
Filgrastim es un factor de crecimiento que estimula principalmente
a los neutrfilos, sin embargo, la posibilidad de que acte como
factor de crecimiento en cualquier tipo de tumor, especialmente
en neoplasmas mieloides, no debe ser excluido.
Se recomienda monitoreo de Leucocitos antes de iniciar el
tratamiento y en la mitad del ciclo con la finalidad de evitar
potenciales complicaciones debido a la excesiva leucocitosis.
Existe el riesgo de desarrollo del sndrome mielodisplstico
o leucemia mieloide aguda en pacientes con neutropenia
congnita. En algunos estudios realizados la mayora de los
efectos secundarios se observan generalmente como resultado
de la quimioterapia citotxica, por las posibilidades de que las
dosis de quimioterapia sean elevadas, el paciente tiene un mayor
riesgo de presentar anemia y trombocitopenia, para lo que se
recomienda monitorizar el recuento plaquetario y hematocrito
teniendo precaucin al administrar Filgrastim con otros
medicamentos que pudieran disminuir el nmero de plaquetas.
Se han reportado algunos casos raros de vasculitis cutnea en
pacientes tratados con Filgrastim.
Se han reportado algunos casos de ruptura esplnica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Hasta la fecha no se han realizado estudios clnicos en humanos
que permitan valorar los efectos del Filgrastim durante el
embarazo y la lactancia. Estudios realizados en animales no
recomiendan el uso de Filgrastim en mujeres embarazadas o en
el periodo de lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los principales efectos adversos de los factores estimulantes
de colonias de granulocitos como el Filgrastim durante
tratamientos cortos son artromialgias y disuria. En algunos casos
se han descrito reacciones de hipersensibilidad. En tratamientos
prolongados los efectos adversos ms frecuentes son dolor
seo y dolor osteomulcular, el cual cede al tratamiento con
analgsicos no esteroides en pacientes que se encuentran con
tratamiento de quimioterapia mieloabrasiva y que son tratados
con altas dosis de Filgrastim 20-100 g/kg/da administrado por
va intravenosa y menos frecuentemente en pacientes tratados
con dosis menores y administracin por va subcutnea.
La administracin de Filgrastim a dosis de 4 a 8 g/kg/da en
algunos estudios aleatorios doble ciego con administracin de
placebo o controles y pacientes en quimioterapia, demostraron
que no hay reacciones adversas serias que pongan en peligro
la vida del paciente.
Se presentaron elevaciones reversibles espontneas de cido
rico, fosfatasa alcalina y lactato deshidrogenasa en el 27 a
58% de los pacientes bajo tratamiento con Filgrastim dichos
incrementos fueron por lo regular de ligeros a moderados.
Se reportaron en algunos estudios clnicos, pacientes que
presentaron disminuciones transitorias de la presin arterial
<90-69 mmHg) las cuales no requirieron de tratamiento

mdico.
No existe evidencia en el desarrollo de anticuerpos o respuestas
disminuidas al tratamiento con Filgrastim inclusive en pacientes
con tratamientos por perodos prolongados con administracin
diaria y por un perodo hasta de 2 aos.
En algunos estudios realizados en pacientes con trasplante de
mdula sea los efectos adversos ms comnmente reportados
en pacientes bajo tratamiento con quimioterapia citotxica
intensiva, previo trasplante de mdula sea con grupos control,
incluyen: nusea, vmito, estomatitis y se consideraron como no
RELACINados.
Los Factores estimulantes de colonias son txicos para el feto
segn estudios realizados en animales.
Efectos sobre la glndula tiroidea. Se han descrito alteraciones
reversibles de la funcin tiroidea en pacientes con anticuerpos
antitiroideos preexistentes durante el tratamiento con factor
estimulante de colonias de granulocitos-macrfagos aunque no
con factor estimulante de colonias de granulocitos. Sin embargo,
se ha descrito hipotiroidismo clnico en un paciente sin historia
previa de alteracin tiroidea o anticuerpos antitiroides durante el
tratamiento con factor estimulante de colonias de granulocitos.
Efectos sobre los huesos. Se han descrito prdida mineral sea
y osteoporosis en nios con neutropenia congnita grave que
recibieron factor estimulante de colonias de granulocitos durante
largos perodos. Sin embargo, el papel del factor estimulante
de colonias de granulocitos en la produccin de este efecto
es incierto, ya que la prdida mineral sea puede ser una
caracterstica de la enfermedad subyacente.
Efectos sobre los ojos. Una nia de 4 aos que reciba Filgrastim
y nartograstim para el tratamiento de la neutropenia inducida
por quimioterapia y para la movilizacin de las clulas madre
en sangre perifrica present una hemorragia subretiniana que
condujo a la prdida irreversible de visin en un ojo. Se postul
que el factor estimulante de colonias de granulocitos reactiv una
inflamacin ocular primaria causada por una infeccin.
Efectos sobre la piel. Pueden aparecer reacciones cutneas en
pacientes a quienes se administran factores estimulantes de
colonias. En un estudio sobre mujeres con cncer inflamatorio
de mama, se detect reaccin cutnea con prurito en el lugar
de la inyeccin subcutnea en las 7 pacientes a quienes se
administr factor estimulante de colonias de granulocitosmacrfagos. Tras la administracin de un factor estimulante de
colonias y de granulocitos se ha descrito exacerbacin de la
psoriasis y desencadenamiento o exacerbacin de dermatosis
neutrfilas incluidos sndrome de Sweet, piodermia gangrenosa
e hidroadenitis exocrina neutrfila.
Efectos sobre los pulmones. Se han descrito casos de
exacerbacin de la toxicidad pulmonar inducida por quimioterapia
en pacientes que haban recibido factor estimulante de colonias
de granulocitos junto con bleomicina y ciclofosfamida. Los
pacientes tambin haban recibido otros antineoplsicos. El
anlisis de 2 estudios aleatorizados no mostr un aumento de la
toxicidad pulmonar cuando se aadi a la bleomicina un factor
estimulante de colonias de granulocitos y se ha sugerido que los
factores de confusin, incluido el uso de antineoplsicos, pueden
explicar el aumento de la toxicidad pulmonar.
Trastornos inflamatorios. Despus de la administracin de
factores estimulantes de colonias de granulocitos se ha descrito
reactivacin de diversos trastornos inflamatorios incluidas artritis
reumatoide y pseudogota.
En ensayos clnicos aleatorizados controlados con placebo y
Filgrastim no aumento la incidencia de efectos secundarios
clnicos asociados a la quimioterapia citotxica. Los efectos que
a continuacin se mencionan se detectaron con igual frecuencia
en pacientes tratados con Filgrastim ms quimioterapia y en los
tratados con placebo ms quimioterapia: alopecia, nuseas,
vmito, diarrea, fatiga, anorexia, mucositis, cefalea, tos,
exantema, dolor torcico, debilidad generalizada, dolor farngeo,
estreimiento y dolor no especfico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
No se ha podido determinar con seguridad la eficacia e inocuidad
de Filgrastim administrado el mismo da que la quimioterapia
citotxica mielosupresiva. No se recomienda el empleo de
Filgrastim durante las 24 horas previas y las 24 horas posteriores

a la quimioterapia, debido a que las clulas mieloideas en fase


de replicacin rpida son muy sensibles a la quimioterapia
citotxica mielosupresora.
Datos preliminares obtenidos con un bajo nmero de pacientes
tratados con Filgrastim simultneamente con 5 fluorouracilo
indican que la neutropenia podra empeorar. Tampoco existen
pruebas de interacciones con otras citocinas y factores
hematopoyticos de crecimiento.
Medicamentos como el litio los cuales pueden potenciar la
liberacin de neutrfilos, deben ser usados con precaucin.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Se recomienda monitorizar las cuentas de las clulas blancas
principalmente en el tiempo de la recuperacin posterior a la
quimioterapia con la finalidad de evitar una excesiva leucocitosis.
Se puede presentar elevacin reversible, dosis-dependiente de
leve a moderada de fosfatasa alcalina, lactodeshidrogenasa,
gamma-glutamil-transpeptidasa y cido rico srico.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Se desconoce si el Filgrastim es inocuo durante el embarazo,
existen algunas publicaciones de casos de mujeres embarazadas
en los que se comprob el paso trasplacentario del Filgrastim.
En algunos estudios realizados en animales, no existen datos
de que Filgrastim ocasione efectos teratognicos en ratas y
conejos. En los conejos se ha presentado una mayor incidencia
de prdidas embrionarias, pero no de malformaciones. En caso
de administrar Filgrastim durante el embarazo debe valorarse
los posibles riesgos para el feto y los beneficios teraputicos
previstos. Se desconoce si Filgrastim aparece en la leche
materna por lo que no se recomienda su uso en las madres en
periodo de lactancia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
En pacientes con cncer que se encuentran recibiendo
quimioterapia mieloabrasiva: la dosis inicial recomendada es
de 5 g/kg/da, administrada como inyeccin nica diaria por
va subcutnea por infusin intravenosa corta entre 15 y 30
minutos. Antes de iniciar el tratamiento con Filgrastim se debe
realizar biometra hemtica completa y conteo de plaquetas,
las mismas que debern realizarse con periodicidad durante el
tratamiento.
En caso de que se requiera aumentar la dosis los incrementos
sern de 5 g/kg en cada ciclo de quimioterapia dependiendo
de la duracin y la severidad en la disminucin de la cuenta total
de neutrfilos.
Filgrastim no debe ser administrado durante las 24 horas previas
al inicio de la quimioterapia, ni en las 24 horas posteriores de
terminada sta.
Se recomienda su administracin diaria por un periodo mayor
de dos semanas, hasta que la cuenta total de neutrfilos haya
alcanzado 10,000/mm3 despus de la neutropenia ocasionada
por la quimioterapia citotxica. En caso de que la cuenta total de
neutrfilos sobrepase los 10,000/mm3 despus de la disminucin
esperada ocasionada por la quimioterapia citotxica, la terapia
con Filgrastim deber suprimirse.
La duracin del tratamiento con Filgrastim necesario para
disminuir la neutropenia que haya sido originada por la
quimioterapia depender del potencial mielosupresor del
rgimen de quimioterapia empleado.
En el caso de pacientes con diagnstico de cncer que reciben
transplante de mdula sea la dosis recomendada de Filgrastim
despus del trasplante de mdula sea es de 10 g/kg/da
administrada por infusin intravenosa en un periodo aproximado
de 15 horas por va subcutnea. En pacientes trasplantados, la
primera dosis debe administrarse por lo menos 24 horas despus
de la quimioterapia citotxica de la infusin de mdula sea.
Durante el periodo de recuperacin de neutrfilos, la dosis
diaria debe ser administrada contra la respuesta en la cuenta de
neutrfilos de la siguiente manera:
-Si la cuenta absoluta de neutrfilos permanece >1,000/mm3
por ms de 3 das seguidos suspender el tratamiento.

79

-Si la cuenta absoluta de neutrfilos es > 1,000/mm3 por 3 das


seguidos disminuir a 5 g/kg/da.
-Si la cuenta absoluta de neutrfilos disminuye a < 1,000/mm3
reiniciar a 5 g/kg/da.
-Si la cuenta absoluta de neutrfilos disminuye a< 1,000/mm3
en cualquier momento durante el tiempo de administracin
de 5 g/kg/da Filgrastim debe ser aumentado a 10 g/kg/da
teniendo el cuidado de continuar con las indicaciones antes
mencionadas.
Filgrastim no debe ser diluido con soluciones salinas, si es
necesario Filgrastim puede diluirse en solucin glucosada al 5%,
una vez diluido puede ser absorbido por materiales de plstico
y vidrio.
Cuando se diluye en solucin glucosada al 5% Filgrastim es
compatible con vidrio y una variedad de plsticos incluyendo
PVC, polipropileno y poliolefina el cual es un compuesto de
copolmero de propileno y polietileno.
No se recomienda diluirlo a una concentracin menor de 0.2
MU(2g) por ml.
Para los pacientes bajo tratamiento con Filgrastim diluido en
concentraciones menores de 1.5 MU 15g por ml se debe
agregar albmina srica humana a la concentracin final de 2
mg/ml.
No debe ser utilizado despus de la fecha indicada de
caducidad
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
Hasta la fecha se desconocen los efectos de la sobredosificacin
de Filgrastim. Por lo general cuando se suspende el tratamiento
con Filgrastim se acompaa de una disminucin del 50% de
los neutrofilos circulantes en un trmino entre 1 a 2 das y la
normalizacin en un plazo de 1 a 7 das.
PRESENTACIN:
Caja con 5 frascos mpula con 300 g
ALMACENAMIENTO:
Consrvese en refrigeracin entre 2 - 8 C. No se congele.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Si no se administra todo el
producto deschese el sobrante. No se administre si la solucin
no es transparente, si contiene partculas en suspensin o
sedimentos. No se administre si el cierre ha sido violado. No
debe diluirse con solucin salina. Cuando se administre por
infusin intravenosa, dilyase con solucin estril de glucosa al
5 %. Este medicamento deber ser administrado nicamente por
mdicos especialistas. Su venta requiere receta mdica. No se
deje al alcance de los nios. No se use durante el embarazo y la
lactancia. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 223M2007 SSA IV
IPP-A: HEAR 07330021830058/R 2007

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Diclopisa
Diclofenaco Sdico
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Diclofenaco sdico
75 mg
Vehculo cbp
3 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Antiinflamatorio no
esteroideo.
Indicado para aliviar el dolor y la inflamacin en diversos
procesos: trastornos osteomusculares y articulares, como la
artritis reumatoide, la artrosis y la espondilitis anquilosante;
trastornos periarticulares como la bursitis y la tendinitis;
trastornos de partes blandas como torceduras y distensiones,
sndromes dolorosos de la columna vertebral, ataque agudo
de gota y otros procesos que cursan con dolor como el clico
nefrtico, la gota aguda, la dismenorrea y la migraa, as como
despus de algunas intervenciones quirrgicas.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El diclofenaco es un antiinflamatorio no esteroideo (AINE) derivado
del cido fenilactico al igual que otros AINES, inhibe la actividad de
la enzima ciclooxigenasa, que d como resultado una disminucin
en la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos procedentes del
cido araquidnico. Las prostaglandinas desempean un papel
importante en la aparicin de la inflamacin, el dolor y la
fiebre. Estos efectos pueden ser parcialmente los responsables
de la accin teraputica y de las reacciones adversas de
estos medicamentos. El diclofenaco se absorbe rpidamente
cuando se administra va parenteral. A concentraciones
teraputicas, ms del 99% se une a las protenas plasmticas.
Penetra en el lquido sinovial, en el que las concentraciones
pueden mantenerse constantes incluso cuando disminuyen
las concentraciones plasmticas; se distribuyen pequeas
cantidades en la leche materna. La semivida de eliminacin
plasmtica terminal es de 1 a 2 h. El diclofenaco se metaboliza a
4-hidroxidiclofenaco, 5-hidroxidiclofenaco, 3-hidroxidiclofenaco
y 4,5-dihidroxidiclofenaco. Se excreta en forma de conjugados
glucurnido y sulfato principalmente por la orina (aproximadamente
el 60%), pero tambin por la bilis (aproximadamente el 35%); se
excreta menos del 1% como diclofenaco inalterado.
CONTRAINDICACIONES:
El diclofenaco est contraindicado en pacientes con
hipersensibilidad al medicamento a otros AINES. Asimismo,
est contraindicado en personas con antecedentes de asma
bronquial, broncoespasmo, urticaria o rinitis desencadenados por
la administracin de cido acetilsaliclico u otro AINE, sangrado
de tubo digestivo, lcera pptica activa, insuficiencia renal y
heptica moderada o severa, hipovolemia o deshidratacin; el
diclofenaco intravenoso tampoco debe utilizarse en pacientes
con antecedentes de ditesis hemorrgica, hemorragias
cerebrovasculares (incluso ante la sospecha de su existencia)
ni en pacientes sometidos a ciruga con riesgo elevado de
hemorragias.
PRECAUCIONES GENERALES:
Es imprescindible una estrecha vigilancia mdica en pacientes
con sntomas indicativos de trastornos gastrointestinales o
con historial que sugiere la presencia de lcera gstrica o
intestinal, pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de
Crohn, as como en pacientes con disminucin de la funcin
heptica. Como ocurre con otros antiinflamatorios no esteroides,
pueden aumentar los valores de una o ms enzimas hepticas.
Por precaucin, se monitorear la funcin heptica durante el
tratamiento. Si las pruebas de la funcin heptica siguen dando
resultados anormales o empeoran, si aparecen signos o sntomas

Vademcum
clnicos tpicos del inicio de una enfermedad heptica o si se
manifiestan otros fenmenos (por ejemplo, eosinofilia, eritema
etc.), deber interrumpirse la medicacin con diclofenaco. Puede
ser que la hepatitis sobrevenga sin sntomas prodrmicos. Se
tendr precaucin al administrar diclofenaco en pacientes con
porfiria heptica, ya que diclofenaco puede desencadenar un
ataque. Debido a la importancia que revisten las prostaglandinas
en el mantenimiento de la irrigacin renal, se tendr particular
precaucin en los sujetos con deterioro de la funcin cardiaca o
renal, en las personas de edad avanzada, en los que son tratados
con diurticos, as como en los pacientes con hipovolemia.
Como otros antiinflamatorios no esteroides diclofenaco puede
inhibir temporalmente la agregacin plaquetaria. Los pacientes
con trastornos de la hemostasis debern ser monitoreados
cuidadosamente.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
Embarazo: El diclofenaco no debe administrarse durante el
embarazo.
Lactancia: Debe tenerse precaucin si se administra el
diclofenaco en mujeres durante el periodo de lactancia, ya que
se secreta en cantidades pequeas por la leche materna.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Puede producirse dolor y, ocasionalmente, lesin tisular en el
lugar de la inyeccin cuando se administra por va intramuscular,
los efectos secundarios asociados con el diclofenaco suelen ser
leves y transitorios y parecen no estar relacionados con la dosis
de frmaco administrada.
Gastrointestinales: Dolor epigstrico, nusea, vmitos y diarrea.
Rara vez se ha observado lcera pptica y hemorragia digestiva.
Sistema Nervioso Central: En ocasiones cefalea, mareo o
vrtigo. Rara vez somnolencia. En casos aislados: Trastornos de
la sensibilidad, inclusive parestesias, trastornos de la memoria,
desorientacin, insomnio, irritabilidad, convulsiones, depresin,
ansiedad, pesadillas, temblor, reacciones psicticas, meningitis
asptica.
rganos de los sentidos: En casos aislados trastornos de la
visin (visin borrosa, diplopa), prdida de la audicin, tinnitus,
alteraciones del gusto.
Piel: En ocasiones: eritemas, erupciones cutneas. Rara vez urticaria.
En casos aislados erupciones bulosas, eccemas, eritema
multiforme, sndrome de Stevens-Johnson, sndrome de Lyell
(epidermlisis txica aguda), eritrodermia, cada del cabello,
reaccin de fotosensibilidad, prpura, inclusive prpura alrgica.
Riones: Rara vez edema. En casos aislados insuficiencia
renal aguda, alteraciones urinarias como hematuria, proteinuria,
nefritis intersticial, sndrome nefrtico y necrosis papilar.
Hgado: En ocasiones aumento de los valores sricos de
aminotransferasas. Rara vez hepatitis con o sin ictericia. En casos
aislados hepatitis fulminante.
Hipersensibilidad: Raramente reacciones de hipersensibilidad
como asma, reacciones sistmicas anafilcticas/anafilactoides
inclusive hipotensin. En casos aislados vasculitis, neumonitis.
Sistema cardiovascular: En casos aislados palpitacin, dolor
torxico, hipertensin e insuficiencia cardiaca congestiva.
Otros sistemas orgnicos: Ocasionalmente reacciones en el punto
de la inyeccin intramuscular como dolor local y endurecimiento.
En casos aislados abscesos locales y necrosis en el punto de la
inyeccin intramuscular.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Las interacciones de los AINE consisten en el aumento de
los efectos de los anticoagulantes orales y el aumento de las
concentraciones plasmticas de litio, metrotexato y glucsidos
cardiotnicos por consiguiente se recomienda vigilar
estrechamente a tales pacientes. El riesgo de nefrotoxicidad
puede aumentar si se administran junto con inhibidores de la
ECA, ciclosporina, tacrolimus o diurticos. Los efectos sobre
la funcin renal pueden conducir a una menor excrecin de
algunos frmacos. Puede existir tambin un mayor riesgo
de hiperpotasemia con los inhibidores de la ECA, los beta
bloqueadores y los diurticos, pueden quedar reducidos. Pueden

producirse convulsiones por interaccin con las quinolonas. Los


AINE pueden incrementar los efectos de la fenitona y de los
antidiabticos de la familia de las sulfonilureas.
El uso de ms de un AINE (incluido el cido acetilsaliclico)
debe evitarse por el riesgo de que aparezcan efectos adversos.
El riesgo de hemorragias digestivas y lceras asociado con los
AINE aumenta cuando se emplean corticosteroides, con los
antiplaquetarios clopidogrel y ticlopidina y, posiblemente con
alcohol, difosfonatos o pentoxifilina. Puede aumentar el riesgo
de hematotoxicidad durante el uso concomitante de zidovudina
y AINE.
Ciclosporina: Se ha atribuido un deterioro de la funcin
renal al uso de diclofenaco con ciclosporina. Se ha observado
un aumento de las concentraciones de diclofenaco con la
administracin de ciclosporina; se recomienda reducir la
dosis de diclofenaco aproximadamente a la mitad cuando se
administran juntos.
Diurticos: Tambin se ha producido deterioro de la funcin
renal con el uso de diclofenaco junto con triamtireno.
Frmacos gastrointestinales: Se ha producido un descenso
de las concentraciones plasmticas de diclofenaco tras su
administracin despus de sucralfato.
Frmacos reguladores de lpidos: La colestiramina parece
reducir sustancialmente la biodisponibilidad de diclofenaco
cuando ambos frmacos se administran de forma conjunta; el
colestipol produce un efecto similar, aunque menor.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Se pueden alargar los tiempos de sangrado por la inhibicin de la
agregacin plaquetaria que produce el diclofenaco. Puede existir
un incremento de los niveles plasmticos del nitrgeno ureico,
creatinina srica y del potasio. Se puede presentar en muy raras
ocasiones alteracin de las enzimas hepticas.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado hasta la fecha efectos de carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis ni sobre la fertilidad con el uso de
diclofenaco.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
El perodo mximo recomendado para el uso parenteral es de 2
das. Intramuscular profunda o Intravenosa en infusin.
Intramuscular profunda aplicada en el glteo a una dosis de 75
mg una vez al da o, si se requiere en estados graves 75 mg
dos veces al da. El diclofenaco sdico tambin se utiliza por va
intramuscular en el clico nefrtico a dosis de 75 mg repetida a
los 30 minutos si es preciso. La infusin intravenosa continua o
intermitente de diclofenaco sdico se frmula en soluciones de
glucosa al 5% o de cloruro de sodio al 0.9% (ambos previamente
amortiguados con bicarbonato sdico). Para el tratamiento
del dolor postoperatorio puede emplearse una dosis de 75
mg durante 30 a 120 minutos. La dosis puede repetirse si es
necesario al cabo de 4 a 6 horas. Slo deben usarse soluciones
claras, si se observan cristales o precipitacin de la solucin,
no debe administrarse la infusin. Diclofenaco sdico solucin
inyectable no debe administrarse por va intravenosa en bolo.
No se recomienda la administracin de diclofenaco sdico
solucin inyectable en nios. La administracin intravenosa se
efecta mediante una infusin lenta despus de la preparacin
de la dilucin de acuerdo con las instrucciones siguientes:
Dependiendo de la duracin de la infusin que se realice,
Diclofenaco sdico solucin inyectable, debe ser diluido en 100
a 500 ml de solucin salina isotnica (solucin de cloruro de
sodio al 0.9%) o solucin glucosada al 5%, en ambos casos,
previamente amortiguada con una solucin inyectable de
bicarbonato de sodio recin abierta, con un volumen de 0.5 ml
si la concentracin de bicarbonato de sodio es de 8.4%, con un
volumen de 1 ml si la concentracin de bicarbonato de sodio
es de 4.2% o con el volumen equivalente de acuerdo con una
concentracin diferente de bicarbonato de sodio.

81

Una vez hecha la dilucin indicada, se pueden recomendar


dos alternativas de dosificacin segn sea la indicacin:
a) Para el tratamiento del dolor postoperatorio moderado a
severo, se deben infundir 75 mg en forma continua en un periodo
de 30 minutos a dos horas. Si es necesario, el tratamiento puede
repetirse despus de pocas horas, pero la dosis no debe exceder
de 150 mg en 24 horas. El volumen de la solucin para diluir se
determina de acuerdo con el tiempo en que se pretenda pasar la
infusin (100 a 500 ml).
b) Para la prevencin del dolor postoperatorio, se deben pasar
por infusin 25 mg (1 ml de la ampolleta) a 50 mg (2 ml de la
ampolleta) despus de la ciruga, en un periodo de 15 minutos a
1 hora, seguidos de una infusin continua de aproximadamente
5 mg por hora hasta una dosis mxima de 150 mg en 24 horas,
es decir, aproximadamente 11 gotas por minuto de una solucin
preparada con 75 mg de Diclofenaco sdico en 500 ml de
solucin salina isotnica al 0.9% o solucin glucosada al 5%,
previamente amortiguada como se indic.
Las infusiones intravenosas debern realizarse inmediatamente
despus de preparar las soluciones para la infusin. No debern
conservarse las soluciones preparadas para infusin.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
El tratamiento de la intoxicacin aguda con antiinflamatorios
no esteroides consiste principalmente en medidas de apoyo
y sintomticas. No se conoce un cuadro clnico tpico tras la
sobredosificacin con el diclofenaco. Las medidas teraputicas
a tomar, en caso de sobredosis son las siguientes: Se aplicarn
medidas de apoyo y sintomticas contra las complicaciones
como hipotensin, insuficiencia renal, convulsiones, irritacin
gastrointestinal y depresin respiratoria. Los tratamientos
especficos, como diuresis forzada, dilisis o hemoperfusin, son
probablemente poco tiles para eliminar los antiinflamatorios no
esteroides a causa de su elevada tasa de fijacin proteica y su
metabolismo extenso.
PRESENTACIN:
Caja con 1, 2 4 ampolletas de 75 mg/3 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese el producto a temperatura ambiente a no ms de
30C. Proteger de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. No se administre
a menores de 12 aos, en el embarazo, durante el parto y la
lactancia. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 109M2008 SSA IV
IPP-A: DEAR-07330060102017/R 2008

82

Dobuject
Dobutamina
Solucin inyectable 50mg/ml

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Clorhidrato de dobutamina equivalente a 250 mg de dobutamina.
Vehculo cbp
5 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
DOBUJECT debe utilizarse como soporte inotrpico a corto
plazo de la insuficiencia cardaca en pacientes con un gasto
cardaco insuficiente y una presin de llenado ventricular
izquierda elevada con una presin sangunea relativamente bien
conservada.
Los casos en que pueden presentarse tales situaciones son:
1.- De origen Cardaco:
A) Insuficiencia cardaca aguda:
1. Infarto agudo al miocardio
2. Choque de origen cardaco
3. Post-ciruga cardaca
4. Depresin de la contractilidad cardaca
B) Insuficiencia cardaca crnica:
1. Insuficiencia cardaca congestiva crnica descompensada
2. Como terapia simultnea con otros inotrpicos orales,
vasodilatadores sistmicos y diurticos.
2.- De origen no cardaco:
A) Estados de hipoperfusin aguda debido a cirugas,
traumatismos, septicemia o hipovolemia (cuando la presin
arterial media es superior a 70 mmHg y la presin arterial
pulmonar oclusiva es de 18 mmHg o mayor) y adems existe una
respuesta inadecuada a la terapia de lquidos.
B) Gasto cardaco bajo secundario a ventilacin mecnica y
presin de llenado ventricular elevada.
Dobuject es til en la prueba de esfuerzo cardiaco como
alternativa de la prueba con ejercicio en pacientes en quienes
la rutina de ejercicio no puede ser desarrollada de manera
satisfactoria y cuando el ejercicio fsico no es factible durante el
procedimiento de diagnstico.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La dobutamina posee un efecto inotrpico de accin directa.
La dobutamina no estimula el corazn indirectamente mediante
la liberacin de norepinefrina endgena, sino que acta
principalmente sobre los receptores beta-1-adrenrgicos,
teniendo muy poco efecto sobre los receptores beta-2 y alfa.
Estimula directamente los receptores beta-1 del corazn,
causando aumento en la contractilidad del miocardio y del
volumen de eyeccin, dando lugar a un incremento en el gasto
cardaco. Por lo general, aumentan la circulacin coronaria y el
consumo de oxgeno del miocardio al aumentar la contractilidad
miocrdica. La resistencia vascular sistmica generalmente
disminuye (reduccin postcarga); sin embargo, la presin arterial
sistlica y la presin del pulso pueden permanecer invariables o
incrementarse debido al aumento del gasto cardaco.
La dobutamina reduce la elevada presin de llenado ventricular
(reduccin precarga) y facilita la conduccin en el ndulo
auriculo-ventricular. A la dosis recomendada generalmente no
aumenta la frecuencia cardaca, no obstante, a dosis altas tiene
un efecto cronotrpico. La dobutamina se metaboliza en hgado a
compuestos inactivos. Tiene una vida media de aproximadamente
2 minutos. Su accin inicia uno o dos minutos despus y su
duracin es de unos cuantos minutos. Debido a esto, es que la
infusin debe ser constante para mantener su efecto. La excrecin
se realiza principalmente por va renal en forma de metabolitos.

CONTRAINDICACIONES:
El empleo de dobutamina se contraindica en los pacientes
con antecedentes de hipersensibilidad a este medicamento.
Igualmente se contraindica en los pacientes con estenosis
subartica hipertrfica idioptica y en el feocromocitoma.
PRECAUCIONES GENERALES:
Antes de iniciar la administracin de Dobutamina, es necesario
corregir la hipovolemia preexistente. Durante el tratamiento se
debe monitorear continuamente la presin arterial y siempre que
sea posible la presin de llenado ventricular y el gasto cardaco
Vigilar siempre que sea posible la presin arterial pulmonar
en cua durante la infusin. La dobutamina como cualquier
catecolamina puede precipitar angina de pecho en pacientes con
enfermedad coronaria y por lo tanto debe ser administrada con
precaucin. La dobutamina debe administrarse con precaucin
en pacientes con infarto agudo al miocardio y se debe evitar
un efecto inotrpico excesivo y un aumento en la frecuencia
cardiaca, estos efectos pueden incrementar el consumo de
oxgeno favoreciendo la extensin del infarto. Generalmente
la dobutamina incrementa levemente tanto la presin arterial
sistlica (10 20 mmHg) como la frecuencia cardaca (5
10 latidos / minuto), en pacientes hipertensos han reportado
valores notablemente incrementados en la presin arterial y
en la frecuencia cardaca, estos efectos son contrarrestados
rpidamente en la presin arterial y en la frecuencia cardiaca,
estos efectos son contrarrestados rpidamente interrumpiendo la
infusin por un rato o disminuyendo la velocidad de infusin.
La dobutamina acelera la conduccin aurculo-ventricular, por
lo tanto debe tomarse en cuenta sta precaucin al dosificar
la dobutamina en pacientes con fibrilacin auricular y debern
digitalizarse antes de iniciar la infusin de dobutamina. La
dobutamina puede provocar extrasistoles ventriculares. Se
debe tener especial atencin en el monitoreo hemodinmico
de los pacientes peditricos ya que difieren de los parmetros
que se presentan en los adultos tanto cualitativamente como
cuantitativamente. La frecuencia cardiaca y la presin arterial
se incrementan ms comnmente y severamente en nios. En
contraste con los adultos, un incremento de la presin arterial
pulmonar en cua puede presentarse especialmente en nios
menores de un ao de edad. La respuesta a la dobutamina
puede disminuir en neonatos con choque sptico y severamente
enfermos debido a un miocardio inmaduro y a una vasodilatacin
perifrica. Posterior a la prueba de estress, los pacientes deben
ser monitoreados por un tiempo suficiente prolongado, ya se han
observado efectos adversos despus de 20 minutos de haber
finalizado la administracin de dobutamina. Han sido reportados
casos aislados de ruptura cardiaca, algunos con resultados fatales
asociados a una ecocardiografa de estress con dobutamina.
Debido a que la dobutamina produce una disminucin ligera
en las concentraciones plasmticas de potasio, debern
monitorizarse los niveles de potasio srico. En los pacientes
diabticos se pueden incrementar los niveles de glucosa en
sangre por lo tanto ser necesario ajustar la dosis de insulina.
Es indispensable controlar la velocidad de administracin
vigilando estrechamente la frecuencia y el ritmo cardaco, as
como la presin arterial. Es igualmente recomendable utilizar un
electrocardiograma. Es preciso hacer una adecuada titulacin de
la dobutamina antes de iniciar la administracin.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
El empleo de dobutamina durante el embarazo y la lactancia
deber limitarse a los casos en que el beneficio supere con
claridad los riesgos potenciales, dado que no existen a la fecha
estudios bien controlados en estos estados.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Estos efectos adversos ms comnmente descritos son nusea,
cefalea, palpitaciones, disnea, dolor torxico y elevacin de
la presin arterial. Pueden tambin ocurrir reacciones de
hipersensibilidad. La incidencia de efectos adversos estn
relacionados con la dosis y pueden ser controlados al reducir
la velocidad de infusin. Ya que dobutamina se elimina
casi totalmente en el transcurso de 10 minutos, cualquier

efecto adverso se desplomar rpidamente una vez que se


reduzca la dosis o se detenga la infusin. Se ha reportado
que la administracin subcutnea inadvertida de dobutamina
causa dolor e inflamacin, en todo caso no se han observado
efectos isqumicos locales. Cuando dobutamina fue utilizada
para pruebas de estrs cardiaco en 2,942 casos ocurrieron
14 reacciones severas. Estas incluyen 5 estados de confusin
debido a una sobredosis simultnea de atropina, 3 casos de
infarto agudo del miocardio, 1 caso de dolor torxico prolongado,
y 5 casos de arritmia ventricular con falla ventricular izquierda
y / o cada de la presin arterial. En algunos casos el efecto
adverso apareci varios minutos despus de finalizar la infusin
de dobutamina (ms de 20 minutos). Se han reportado casos
aislados de ruptura cardiaca, algunos con resultados fatales
asociados a una ecocardiografa de estrs con dobutamina.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Los efectos de la dobutamina pueden ser inhibidos por los
antagonistas de los receptores beta adrenrgicos. El empleo
de dobutamina en forma concomitante con nitroglicerina o
nitroprusiato potencializan el incremento del gasto cardaco, as
como la resistencia vascular sistmica y la presin de llenado
ventricular. El halotano y el ciclopropano pueden aumentar el
potencial para que se produzcan arritmias ventriculares.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se conocen a la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
A la fecha no existen estudios bien controlados que sealen que
la dobutamina tenga efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis, ni sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de DOBUJECT es por va intravenosa:
La dobutamina deber diluirse en una solucin para infusin y se
aplicar mediante venoclisis. La solucin podr ser cualquiera de
las usuales, excepto las soluciones alcalinas. La concentracin
no deber exceder de 5 mg/ml.
A continuacin se seala un cuadro que muestra la velocidad de
la infusin necesaria para aplicar la dosis de dobutamina a tres
diferentes concentraciones:
Como inotrpico cardaco de soporte:
La dobutamina siempre debe ser diluida antes de administrarse
a un paciente. La va de administracin es por venoclisis lenta.
Se recomienda diluirlo en solucin glucosada al 5% o en
solucin salina fisiolgica. La dosis habitual es de 2.5 a 10
mcg/kg/minuto. En casos resistentes pueden necesitarse dosis
hasta de 40 mcg/kg/min o mayores. Iniciar con 2 o 3 mcg/kg/
minuto e incrementar la dosis a intervalos de 10 a 30 minutos
hasta que sea alcanzada la mejora hemodinmica deseada o
hasta que aparezcan los efectos adversos tales como taquicardia
excesiva, disrritmia o cefalea que limiten la administracin de
dosis mayores.
La dosis es ajustada de acuerdo a la respuesta del paciente y
se determina mediante un monitoreo cuidadoso del ritmo
cardaco y de la hemodinamia central. Generalmente se usan
concentraciones finales de 250, 500 1000 mcg/mililitro.
Prueba de esfuerzo cardaco:
Diluya el contenido de una ampolleta de Dobuject (250 mg) en
250 ml de solucin de dextrosa al 5% o de solucin de cloruro
de sodio al 0.9%. La dilucin proporciona una concentracin final
de 1000 mcg/ml. Administre esta solucin con una bomba de
infusin para asegurarse que la aplicacin sea precisa. Inicie con
5 mcg/kg/min e incremente la dosis cada 3 minutos a 10, 20,
30 y hasta 40 mcg/kg/min hasta que aparezcan los lmites o los
efectos secundarios. Es esencial mantener en forma continua la
vigilancia del ECG y la administracin deber ser detenida en
caso de que aparezca una depresin igual o superior a 2 mm del
segmento ST o cualquier arritmia ventricular.
La administracin deber ser detenida si la frecuencia cardaca
alcanza el mximo de edad/sexo, si la presin arterial sistlica

83

excede de 200 mmHg o la presin diastlica de 120 mmHg, la


presin sistlica disminuye 20 mmHg o bien si se presenta algn
efecto secundario.
La dobutamina puede ser diluida en las siguientes soluciones:
- Glucosa al 2.5 % en Ringer lactato
- Glucosa al 5 % en Ringer lactato
- Glucosa al 2.5% en Cloruro de Sodio al 0.45%
- Glucosa al 5% en Cloruro de Sodio al 0.9%
- Glucosa al 5% en Agua
- Ringer Lactato
- Cloruro de Sodio al 0.9%
- Cloruro de sodio al 0.45%
Una vez preparada la solucin para administracin deber usarse
dentro de las 24 horas siguientes y desecharse el sobrante.
DOSIS DE
DOBUTAMINA 250 mcg/ml* 500 mcg/ml** 1000 mcg/ml***
(mcg/kg/min) (ml/kg/min) (ml/kg/min)
(ml/kg/min)
2.5
0.0025
0.005
0.01
5
0.005
0.01
0.02
7.5
0.0075
0.015
0.03
10
0.01
0.02
0.04
12.5
0.0125
0.025
0.05
15
0.015
0.03
0.06
*
**
***

250 mg/litro de disolvente.


500 mg/litro o 250 mg/500 ml de disolvente.
1000 mg/litro o 250 mg/250 ml de disolvente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL:
Los sntomas por sobredosis son: anorexia, nuseas, vmito,
temblor, ansiedad, palpitaciones, cefalea, disnea, hipotensin o
hipertensin, taquirritmias, isquemia del miocardio.
Si el producto es ingerido accidentalmente la absorcin es
impredecible. Dado que la metabolizacin de la dobutamina
tiene en promedio una duracin de 2 minutos, el suspender la
administracin mejorar la sintomatologa, debindose adems
mantener permeables las vas areas. Para tratar las arritmias
ventriculares severas se podr emplear propanolol o lidocana.
PRESENTACIN:
Caja con 1 5 ampolletas de 5 ml (50 mg/ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. La administracin de este producto debe ser vigilada
estrechamente por el mdico. Dilyase antes de usarse. Una
vez hecha la dilucin adminstrese durante las primeras 24
horas y deschese el sobrante. La aparicin de una coloracin
amarillenta de la solucin no altera la potencia del medicamento.
No debe ser mezclada con soluciones alcalinas.
MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO.
Para uso exclusivamente intrahospitalario. Literatura exclusiva
para mdicos.

84

Hecho en Finlandia por:


Santen Oy
Niittyhaankatu 20, 33720
Tampere, Finlandia.
Hecho en Espaa por:
Santen Oy BerliMed, S.A.
Niittyhaankatu 20, 33720
C/Francisco Alonso, 7 Pol. Ind. Sta. Rosa
Tampere, Finlandia.
E-28806 Alcal de Henares (Madrid), Espaa
Para:
Bayer Schering Pharma Oy
Pansiontie 47, 20210
Turku Finlandia
Distribuido por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 104M92 SSA IV
IPP-A: FEAR-083300415A0007/RM 2008

drosodin
HIDROCORTISONA
Solucin Inyectable

FRMULA:
El frasco mpula con liofilizado contiene:
Succinato sdico de hidrocortisona
equivalente a
100 mg
de hidrocortisona
Excipiente cs
La ampolleta con diluyente contiene:
Agua inyectable
2 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Drosodin est indicada a dosis fisiolgicas como terapia de
reemplazo en el tratamiento de la insuficiencia suprarrenal.
Adems, Drosodin por su efecto antiinflamatorio e
inmunosupresor es til para proporcionar alivio sintomtico en
una gran variedad de patologas.
Drosodin por ser un glucocorticoide de accin rpida puede ser
utilizada en situaciones de urgencia como choque anafilctico,
reacciones severas de hipersensibilidad, status asmaticus y
en pacientes con insuficiencia suprarrenal que se someten
a cirugas, que han sufrido politraumatismos o que estn
crticamente enfermos.
Drosodin tambin se ha utilizado para prevenir las nuseas y
vmitos inducidas por la quimioterapia antineoplsica y como
profilctico del sndrome de dificultad respiratoria (enfermedad
de membrana hialina) en neonatos prematuros.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La hidrocortisona es el principal glucocorticoide en el
ser humano secretado en la corteza suprarrenal y que es
ampliamente utilizado en el manejo de varios trastornos donde
los corticoides estn indicados. No se conoce por completo el
mecanismo de accin de los glucocorticoides pero al parecer
difunden a travs de las membranas celulares formando
complejos con receptores de membrana especficos. Estos
complejos penetran posteriormente al interior de la clula en

el ncleo unindose al DNA estimulando la transcripcin de


RNAm con la subsecuente inhibicin o induccin de la sntesis
de protenas reguladoras especficas y de varias enzimas siendo
esto posible los responsables de sus efectos fisiolgicos
y teraputicos. La potente accin antiinflamatoria de los
glucocorticoides puede ser debida a la disminucin o prevencin
de la respuesta de los tejidos a las reacciones inflamatorias,
reduciendo los sntomas de inflamacin sin modificar la
enfermedad subyacente. Los glucocorticoides inhiben la
acumulacin de las clulas, incluyendo macrfagos y leucocitos
de los sitios de la inflamacin. Tambin inhiben la fagocitis, la
liberacin de enzimas lisosomales y la sntesis o liberacin de
varios mediadores qumicos de la inflamacin. Las acciones
que pueden contribuir a estos efectos incluyen el bloqueo en
la accin del factor inhibitorio de macrfagos (FIM), llevado a
cabo por la inhibicin en la localizacin de los macrfagos, por
la reduccin de la dilatacin y permeabilidad de los capilares
del endotelio, guiado por la inhibicin tanto de la migracin
leucocitaria y por la formacin de edema. Incrementa la sntesis
de lipomodulina (macrocortina), un inhibidor de la fosfolipasa
A2 que regula la liberacin de cido araquidnico de la
membrana de fosfolpidos, con la subsecuente inhibicin de los
derivados del cido araquidnico mediadores de la inflamacin
(prostaglandinas, leucotrienos y tromboxanos). Tambin
las acciones inmunosupresoras contribuyen a sus efectos
antiinflamatorios. El mecanismo de la accin inmunosupresora
de los corticoides tampoco se conoce por completo.
Al parecer, suprimen o previenen las reacciones inmunes
mediadas por clulas (reacciones de hipersensibilidad tarda)
y de otras acciones ms especficas que afectan la respuesta
inmune. Los glucocorticoides ejercen efectos sobre la respuesta
inmunolgica especfica, reduciendo las concentraciones de
citocinas, inhibiendo a los interferones, al factor estimulante
de colonias de granulocitos/monocitos, a las interleucinas y al
factor de necrosis tumoral (TNF). La red de citocinas participan
importantemente en los efectos integrados por los macrfagos/
monocitos, de linfocitos T y linfocitos B en la generacin
de reacciones inmunolgicas a diversos microorganismos
patgenos. Adems, los glucocorticoides pueden disminuir el
paso de complejos inmunes a travs de las membranas bsales
disminuyendo las concentraciones de inmunoglobulinas de los
componentes del complemento.
La hidrocortisona se absorbe rpidamente a travs del tracto
gastrointestinal cuando se administra por va oral. Algunos
steres hidrosolubles de la hidrocortisona y sus congneres
sintticos se administra por va intravenosa por alcanzar con
rapidez los tejidos corporales. La hidrocortisona tiene un inicio
de accin rpida por va intramuscular o intravenosa siendo
mucho ms rpido por va intravenosa pero ms prolongada y
sostenida por va intramuscular. Su efecto mximo se alcanza en
una hora aproximadamente. Su vida media biolgica se acerca a
los 100 minutos. En condiciones normales, mas del 90% de la
hidrocortisona se une de forma reversible a protenas plasmticas
principalmente a albmina y globulinas.
El metabolismo se lleva acabo a nivel heptico principalmente,
aunque tambin se metaboliza en otros tejidos corporales
donde se transforma a formas degradadas e hidrogenadas tales
como tetrahidrocortisona y tetrahidrocortisol. La excrecin es a
travs del rin principalmente como metabolitos conjugados
como glucornidos, junto con pequeas proporciones de
hidrocortisona sin cambios.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica en pacientes con antecedentes de
hipersensibilidad a la hidrocortisona. Tambin se contraindica
en micosis sistmicas, tuberculosis activa, hipertensin arterial
severa, procesos virales sistmicos severos, infecciones activas
y en pacientes con diabetes mellitus.
PRECAUCIONES GENERALES:
La interrupcin sbita de los corticosteroides puede suprimir la
funcin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenal, pudindose

presentar insuficiencia suprarrenal. Esto puede ocasionar un


sndrome por supresin caracterizado por fiebre, mialgias,
artralgias y malestar general, aun cuando no existan signos
de insuficiencia suprarrenal. Si se requiere interrumpir la
administracin de los corticoides, se deber hacer en forma
paulatina. Las dosis elevadas de corticosteroides pueden
enmascarar y producir signos de irritacin peritoneal debido a
una perforacin gastrointestinal.
Debido a la inmunosupresin que producen los corticosteroides,
se puede favorecer el desarrollo de infecciones oportunistas
durante su empleo
Los corticosteroides se deben emplear con precaucin en
pacientes con herpes simple ocular por el riesgo de que ocurra
perforacin corneal.
El uso prolongado de corticosteroides puede precipitar la
aparicin de cataratas subcpsulares posteriores y glaucoma
con posible lesin de los nervios pticos y puede favorecer el
establecimiento de infecciones oculares secundarias por hongos
o virus.
PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de dosis altas de corticosteroides pueden causar supresin
suprarrenal en el neonato. No se recomienda la administracin de
glucocorticoides en mujeres embarazadas sin causa justificada.
Sin embargo, algunos corticoides como la betametasona,
dexametasona y en menor medida la hidrocortisona, se han
utilizado durante el embarazo para prevenir el sndrome de
dificultad respiratoria en neonatos prematuros.
La hidrocortisona se excreta en la leche materna y a altas dosis
puede disminuir el ritmo de crecimiento y reducir la produccin
endgena de corticosteroides en el neonato. A dosis teraputicas
fisiolgicas recomendadas no se han documentado problemas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos colaterales de los corticoides generalmente se
asocian al uso prolongado y a las dosis altas y pueden aparecer,
trastornos hidroelectrolticos con retencin de sodio y lquidos,
insuficiencia cardiaca congestiva en pacientes susceptibles,
prdida excesiva de potasio, alcalosis hipopotasmica,
hipertensin arterial, debilidad muscular, miopata, reduccin
de la masa muscular, osteoporosis, fracturas vertebrales por
compresin, necrosis aspticas de las cabezas femorales
y humerales, fracturas patolgicas de los huesos largos,
rupturas de tendones, lcera pptica con posible perforacin
o hemorragia, perforacin del intestino delgado o del colon,
especialmente en pacientes con enteritis o colitis, pancreatitis,
distensin abdominal y esofagitis ulcerosa.
Tambin se han reportado alteracin en la cicatrizacin de
heridas, piel delgada y frgil, petequias y equimosis, eritema,
aumento de la sudoracin, dermatitis alrgica, urticaria, edema
angioneurtico, convulsiones, aumento de la presin intracraneal
con papiledema, vrtigo, cefalea y trastornos squicos.
Otros trastornos que se han descrito con el uso de corticoides
incluyen, irregularidades menstruales, sndrome de Cushin,
detencin del crecimiento en nios, falta secundaria de respuesta
adrenocortical e hipofisiaria, particularmente en situaciones
de estrs como traumatismos, intervenciones quirrgicas,
disminucin de la tolerancia a los carbohidratos, manifestacin
de la diabetes mellitus latente, aumento de las necesidades
de insulina o de hipoglucemiantes orales en los diabticos,
hirsutismo, cataratas subcapsulares posteriores, aumento de la
presin intraocular, glaucoma, exoftalmos, balance negativo del
nitrgeno por catabolismo protico, reacciones anafilactoides o
de hipersensibilidad, tromboembolia, aumento de peso, aumento
del apetito, nuseas y malestar general.

85

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


La difenilhidantona (fenitona), el fenobarbital, la efedrina
y la rifampicina pueden incrementar la excrecin de los
corticosteroides. Por lo tanto, las pruebas de supresin con
Drosodin pudieran verse alteradas con el uso de estos
medicamentos. Drosodin puede alterar la respuesta a los
anticoagulantes cumarnicos.

hidroelectrolticos y por signos y sntomas de supresin de la


funcin del eje hipotlamo-hipfisis-suprarrenal caracterizado
por fiebre, mialgias, artralgias y malestar general.
No existe un antdoto especfico. El manejo es sintomtico con
tratamiento de sostn. El uso de cido acetilsaliclico u otro
antiinflamatorio no esteroideo puede aliviar los sntomas de este
sndrome de supresin.

Drosodin puede interactuar con los siguientes medicamentos:


paracetamol, alcohol, anfotericina B, inhibidores de la anhidrasa
carbnica, andrgenos, heparina, antidepresivos tricclicos,
estreptoquinasa, uroquinasa, hipoglucemiantes orales,
estrgenos, glucsidos digitlicos, diurticos, cido flico,
inmunosupresores e isoniacida.

PRESENTACIONES:

Tambin con bloqueadores musculares no despolarizantes,


potasio, salicilatos, estreptozocina, troleandomicina y con
vacunas con virus vivos.

ALMACENAMIENTO:

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE


LABORATORIO:
Pueden alterarse las siguientes pruebas con el uso de
corticoesteroides: escintigrafa cerebral utilizando
Tc 99m, prueba de gonadorrelina para la funcin del eje
hipotalmico hipofisiario gonadal, prueba de tetrazolio para
infecciones bacterianas, prueba de la protirelina para la funcin
tiroidea, escintigrafa sea utilizando Tc 99m, pruebas cutneas
(tuberculina, histoplasmina y parches para alergia) captacin de
yodo tiroideo radioactivo.
Tambin se pueden modificar los recuentos de basfilos,
eosinfilos, linfocitos, monocitos, plaquetas, polimorfonucleares,
glucemia, glucosuria, concentraciones sricas de calcio,
colesterol, lpidos, potasio, tiroxina, sodio, cido rico y
las concentraciones en orina de 17-hidroxiesteroides y
17-cetoesteroides.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

Caja con un frasco mpula y ampolleta con diluyente de 2 ml


Caja con 2 frascos mpula y 2 ampolletas con diluyente de 2 ml
Caja con 50 frascos mpula y 50 ampolletas con diluyente de
2 ml

Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C en lugar


seco. Protjase de la luz dentro de su empaque. Hecha la mezcla
el producto se conserva durante 48 horas a temperatura ambiente
a no ms de 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica.
El uso de este medicamento durante el embarazo y la lactancia
queda bajo la responsabilidad del mdico.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 316M99 SSA
Marca Registrada

IPP-A: JEAR-108055/RM 2001

Edorame
VALPROATO DE MAGNESIO
Tabletas con capa entrica

Hasta la fecha no se han descrito efectos de carcinognesis,


mutagnesis, teratognesis, ni sobre la fertilidad con el uso de
Drosodin.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de Drosodin es por va intramuscular e
intravenosa.
Las dosis recomendadas son las siguientes:
Adultos:De 100 a 500 mg de Drosodin por va intramuscular o
intravenosa, pudiendo repetir la dosis en 2 a 6 horas dependiendo
de la condicin y de la respuesta de cada paciente.
Nios: Insuficiencia suprarrenal, 186 a 280 mcg de Drosodin
por kg de peso 10 a 12 mg por m2 de superficie corporal por
va intramuscular o intravenosa por da, dividida en 3 dosis.
Otras indicaciones,666 mcg a 4 mg de Drosodin por kg de
peso 20 a 120 mg por m2 de superficie corporal por va
intramuscular cada 12 a 24 horas.
La duracin del tratamiento depende del origen del padecimiento,
de la respuesta del paciente y del criterio mdico.
SOBREDOSIS E INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
CLNICAS Y MANEJO (ANTDOTOS):

86

La sobredosis con Drosodin se podra manifestar por trastornos

FRMULA: Cada tableta contiene:


Valproato de magnesio 200 mg,
400 mg, 500 mg.
Excipiente cbp
una tableta
una tableta una tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Edorame est indicado:
Epilepsias:
a) Epilepsias de Ausencias (infantil y juvenil).
b) Epilepsias Mioclnicas (sintomticas y criptognicas).
c) Epilepsia Mioclnica Juvenil.
d) Epilepsia con Crisis de Gran Mal al Despertar.
e) Espasmos Infantiles.
f) Sndrome de Lennox-Gastaut.
g) Sndrome de West.
Siendo eficaz en diferentes tipos de crisis:
a) Generalizadas.
b) Parciales (simples y complejas).
c) Crisis Convulsivas por Hipertermia.
d) Profilaxis de Crisis Convulsivas Post-Trauma Crneoenceflico.
e) Mioclonus.
Alteraciones Conductuales / Psiquitricas:
a) Sndrome Conductual Demencia.

b) Desorden Bipolar.
c) Mana - Desorden Manico Bipolar I.
d) Desorden Afectivo Alteraciones del Estado de nimo.
e) Desorden Obsesivo Compulsivo.
f ) Desorden de Pnico.
g) Fobia Social.
h) Delirio por Abstinencia de Sedantes.
i ) Autismo.
Afecciones Dolorosas:
a )Cefalea en Racimo.
b) Profilaxis de la Migraa.
Afecciones Varias:
a) Corea.
b) Hipo.
c) Hipo intratable.
d) Tinitus.
e) Alucinaciones Visuales.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Los valproatos estn relacionados qumicamente con el GABA.
El valproato se utiliza como antiepilptico, como analgsico y
como antimanaco. Como antiepilptico, el valproato es de amplio
espectro tanto en modelos de convulsiones experimentales
como en la epilepsia humana. En la clnica humana, en las
convulsiones tnico-clnicas generalizadas el valproato presenta
una eficacia comparable a la fenitona, el fenobarbital y la
carbamazepina, en las crisis parciales o ausencias es comparable
con la etosuximida, y es el ms eficaz en las mioclonas. Tambin
es eficaz en la profilaxis de las convulsiones febriles. Su amplio
espectro de indicaciones clnicas se fundamenta en sus
mltiples mecanismos de accin:
a) Inhibe los canales de sodio
b) Facilita la accin del GABA:
1.- aumentando su sntesis por estmulo del cido glutmico
descarboxilasa.
2.- disminuyendo su degradacin por inhibicin de la cido
succnico deshidrogenasa y la GABA transaminasa.
Estos efectos Gabargicos aumentan la concentracin cerebral del
GABA a nivel sinaptosmico en reas como la substancia negra,
inhibiendo la generalizacin de la crisis; bloquea tambin la va
caudado-tlamo-cortical estructura que facilita la propagacin de
las descargas, tanto de baja como de alta frecuencia, razn por la
cual su espectro teraputico es ms amplio que la etosuximida.
Aunque su efecto en el estado de alteracin convulsiva o no
convulsiva es rpido, su efecto antiepilptico mximo puede
alcanzarse y puede desaparecer ms tarde (un mes) que sus
niveles sricos. Su absorcin oral es rpida y completa.
Su Biodisponibilidad es prcticamente del 100%, en un tiempo
aproximado de 30 a 60 minutos, alcanzando concentraciones
plasmticas mximas de cido libre en un tiempo aproximado
de 2 horas (1-4 hrs). En las FRMULAciones con cubierta
entrica, el comienzo de la absorcin se retrasa 2 horas cuando
se administra en ayunas y de 4 a 8 horas cuando se administra
con alimentos.
Las formulaciones de liberacin sostenida o controlada reducen
los rangos de fluctuacin de los niveles sricos, siendo til
en los casos en que las fluctuaciones desencadenen eventos
clnicos no favorables. Adems que la sal magnsica se absorbe
un poco ms lentamente lo que influye positivamente en el
control de las fluctuaciones sricas, mencionndose tambin
su menor variabilidad interindividual. Es interesante mencionar
que se est investigando la relacin de los bajos niveles sricos
y en saliva del magnesio y la presentacin de la migraa;
circunstancia en que el valproato de magnesio se posiciona
favorablemente. Una vez en sangre las sales de valproato se
hidrolizan rpidamente a cido valproico. Se une en un 95% a
la albmina a concentraciones de 50 mg/L, pero esta unin es
saturable, disminuyendo a 85% a concentraciones de 100 mg/L,
lo que provoca una cintica dependiente de la dosis tipo DOSISDECRECIENTE.
No experimente metabolismo de primer paso heptico.
Su concentracin en cerebro, LCR y leche es ms baja que
en plasma (10% a 25%), mientras que en cordn umbilical es
ms alta (100% a 300%). Se elimina con rapidez (t 1/2 = 6 a

18 horas), se metaboliza 95% en hgado, principalmente por


glucuronidacin (40%) y b-oxidacin (35%), adems por
oxidacin mediante el sistema CYP2C9, CYP2C19 y CYP2A6
(10%). Algunos de sus metabolitos se han relacionado con
los efectos antiepilpticos (2-en-valproico), o con los efectos
hepatotxicos y teratgenos (4-en-valproico).
CONTRAINDICACIONES:
Idiosincrasia al Valproato de Magnesio, hipersensibilidad o
alergia. Pacientes con disfuncin heptica. Embarazo y lactancia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Hepatoxicidad:
Se deben considerar los reportes aislados sobre Hepatotoxicidad
y se sugiere realizar evaluaciones de la funcin heptica
previamente a la administracin del frmaco, y dos meses
despus de haberlo iniciado; ante la sospecha o presencia
de disfuncin heptica la dosificacin debe ser disminuida
o suspendida (de acuerdo al caso). Se considera como
subpoblacin de mayor riesgo de hepatoxicidad severa a
los nios menores de 2 aos, con algunas de las siguientes
variables: con terapia anticonvulsiva mltiple, con enfermedad
metablica congnita, alteraciones convulsivas severas
asociadas a retraso mental, y cundo se asocia a enfemedad
cerebral orgnica. En este subgrupo poblacional el valproato de
magnesio debe ser indicado y manejado con estrecha vigilancia,
tanto como monoterapia como en asociacin con otros frmacos.
La incidencia de hepatoxicidad disminuye conforme se
incrementa la edad de los pacientes, y en general cuando se
presenta es durante los primeros 6 meses de tratamiento.
La hepatoxicidad fatal o severa suele presentarse clnicamente
con sntomas inespecficos, malestar general, fatiga, letargo,
edema facial, vmitos, anorexia, etc.
Pancreatitis:
Se han reportado casos de pancreatitis en nios y en adultos;
de aparicin temprana o tarda, con progresin rpida o de lenta
evolucin, de leve a fatal. Se debe alertar sobre la aparicin
de dolor abdominal para una pronta evaluacin mdica. Si se
diagnostica pancreatitis el valproato debe ser descontinuado.
Por su cubierta de capa entrica se recomienda para su ingesta
no triturarla o masticarla.
No se recomienda interrumpir la administracin del valproato en
forma sbita.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No debe utilizarse en el embarazo, ni lactancia. No hay datos
concluyentes para su administracin durante el periodo de
lactancia y los beneficios deben confrontarse a los riesgos
potenciales.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas medicamentosas se deben al cido
valproico y no al magenesio; por lo tanto son interpolables
los efectos secundarios descritos para el cido valproico.
Gastrointestinales: nusea, vmito, estreimiento, diarrea,
clico, anorexia, prdida del apetito, perdida de peso, como
tambin puede presentarse en algunos casos aumento del
apetito y peso corporal. Sistema Nervioso Central: Sedacin,
ataxia, cefalea, nistagmus, diplopia, temblor, incoordinacin,
disartria, mareo.
Psiquitricas: Transtornos emocionales, depresin, agresividad,
psicosis, hiperactividad.
Hepticas: Elevacin de las transaminasas (SGOT SGPT) y
LDH, aumento de bilirrubinas y alteracin de los parmetros de
funcionalidad heptica.
Hematolgicas: Trombocitopenia, alteraciones en la agregacin
plaquetaria, aumento en el tiempo de sangrado, petequias,
hematomas y hemorragia, linfocitosis, hipofibrinogenemia,
leucopenia, eosinofilia, anemia y supresin de mdula sea.
Endocrinas: Alteracin del ciclo menstrual, irregularidades,
amenorrea secundaria; galactorrea, parotiditis, alteraciones
tiroideas.
Metablicas: Hiperamonemia, hiponatremia, hiperglicemia.

87

Dermatolgicas: cada de pelo, rash cutneo, fotosensibilidad,


prurito, eritema multiforme.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Medicamentos que alteran la farmacocintica y
farmacodinamia de sus efectos:
Clorpromacina, Cimetidina, Eritromicina, Felbamato, AAS,
Etosuximida, Diazepam, Lamotrigina, Fenobarbital, Fenitona,
Carbamazepina.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
Alteracin de la prueba de cetonas y pruebas tiroideas.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
En estudios experimentales en animales el cido valproico
es teratognico. En humanos se ha reportado un riesgo
incrementado de presentar defectos en el tubo neural, en
los productos de madres que toman valproato durante el
primer trimestre del embarazo. Se estima que el riesgo es de
aproximadamente 1 2%; es similar al riesgo de mujeres no
epilpticas que tuvieron hijos con espina bfida o anencefalia.
En mujeres en edad reproductiva se aconseja administrar
medicamentos antiepilpticos solamente en aquellos casos en
que sean escenciales para el control de sus crisis o afecciones.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Rango Teraputico: 50 100 microgramos / mililitro (srico).
Crisis Convulsivas Epilpticas:
Nios / Adultos: 15 mg / kg / da.
Incrementos Semanales: 10 mg / kg / da
Dosis Mxima Recomendada: 60 mg / kg / da
Trastorno Bipolar Fase Maniaca:
Dosis Inicial: 800 mg / da (en dosis dividida)
Dosis Mxima: 60 mg / kg / da
Migraa:
Dosis Habitual: 1,000 a 1,500 mg / da (dosis dividida en 2
3 tomas en 24 horas)
El tratamiento debe iniciarse en ausencia de la migraa, y
puede continuarse hasta por 6 meses. En caso de presentarse
la migraa durante el periodo de administracin del valproato se
deber agregar tratamiento analgsico especfico y continuar con
el valproato.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis con valproato de magnesio se podra manifestar
principalmente por malestar gastrointestinal y por depresin
del SNC con la siguiente sintomatologa: temblor, debilidad
general, ataxia, prdida del reflejo extensor y somnolencia
pudiendo llegar al coma. El manejo de la sobredosis se basa en
medidas de apoyo y tratamiento sintomtico. Para disminuir la
absorcin se recomienda realizar lavado gstrico si la ingestin
ha sido reciente. Adems, se debe mantener un adecuado egreso
urinario. La hemodilisis y la hemoperfusin pueden ayudar a
disminuir las concentraciones sricas del valproato de magnesio.
La naloxona se ha utilizado para revertir los efecto depresivos del
valproato de magnesio sobre el SNC. Sin embargo, se deber
utilizar con precaucin debido a que tericamente tambin
revierte el efecto anticonvulsivante. La hemodilisis no aumenta
su eliminacin.
PRESENTACIONES:
Caja con 20 40 tabletas de 200 mg.
Caja con 10 20 tabletas de 400 mg.
Caja con 20 tabletas de 500 mg.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C en lugar
seco.

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LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica.
No se use durante el embarazo y la lactancia.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 225M2000 SSA IV
IPP-A: JEAR-083300415E0012/RM 2008

EFE-CARN
LEVOCARNITINA
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Levocarnitina 1 g
Vehculo cbp 5 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
EFE-CARN est indicada para las patologas con deficiencia de
la misma de origen primario: Dao gentico de la biosntesis
normal o la utilizacin de la levocarnitina proveniente de la
dieta. En patologas de origen secundario: Deficiencias de
levocarnitina que se acompaan de acidurias orgnicas severas.
Las deficiencias de levocarnitina aparecen como: elevacin de
triglicridos y aumento en la concentracin de cidos grasos
libres, cetogenesis reducida, desnutricin en nios con bajo peso
al nacer y prematuros. Infiltracin lipdica de hgado y msculo,
(Hgado graso, coma heptico, cirrosis heptica, hepatomegalia,
encefalopatia heptica). Deficiencia crnica severa que se puede
presentar como: hipoglicemia (Diabetes mellitus, cetoacidosis
diabtica, obesidad endogena, hipotiroidismo, enfermedad de
Addison, Sndrome de Cushing); Miastenia progresiva, hipotonia,
letrgia. Estados catablicos de levocarnitina (Insuficiencia
renal tratada con dilisis o hemodilisis, quemaduras, sepsis,
embarazo, tratamiento con antineoplsicos, tratamientos con
cido valproico, cirugas e hipertiroidismo).
Alteraciones neurolgicas, alteraciones en el desarrollo y
crecimiento peditrico, como suplemento nutricional de
deportistas sin patologas previas, como tratamiento en obesidad
exgena.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
La L-Carnitina es una sustancia natural en el organismo de los
mamferos, algunas plantas y levaduras teniendo importancia
en el humano para la oxidacin de cidos grasos, facilita el
metabolismo aerbio de los carbohidratos, aumenta la velocidad
de fosforilacin oxidativa y favorece la excrecin de algunos
cidos orgnicos. La beta-oxidacin a nivel mitocondrial de
los cidos grasos, produce energa (en ATP) para lo cul
las traslocasas especficas en la membrana mitocondrial y
plsmatica, transportan con facilidad tanto carnitina libre
como sus esteres (acilcarnitinas) del citosol al interior de la
mitocondria. Los esteres de cidos grasos (de la CoA) se forman
casi exclusivamente en el citosol y no se transportan a travs de
la membrana, inhibe tambin enzimas del ciclo de Krebs, por
ende la oxidacin de cidos grasos requiere la formacin de
acilcarnitinas y su traslocacin hacia las mitocondrias, donde se
vuelven a formar esteres de CoA y se metabolizan produciendo
energa. Los estados catablicos provocan cambios metablicos
importantes con altos consumos de energa, de tal manera que
la demanda de levocarnitina se incrementa para la utilizacin

de energa por oxidacin de lpidos y cuerpos cetnicos y


cadenas de aminocidos. La carnitina se sintetiza a partir de
residuos de lisina en diversas protenas: el proceso da inicio
por la formacin de 6-N-trimetil-lisina, mediante una serie de
reacciones que incluyen a la S-adenosil-metionina, se requiere
cuatro micronutrientes para los diversos pasos enzimticos
(cido ascrbico, niacina, piridoxina y hierro). A la levocarnitina
se le conoce como parte de las vitaminas hidrosolubles y del
complejo B (BT).
La levocarnitina en la dieta se absorbe casi completamente a partir
del intestino (yeyuno) en gran parte por medio de un mecanismo
de transporte sensible de saturacin, la carnitina se transporta
hacia todas las clulas mediante un mecanismo activo.
Tambin se transporta D-carnitina y puede bloquear la captacin
de L-carnitina. La mayor parte de carnitina se excreta por orina y
heces como acilcarnitina, los tbulos renales reabsorben el 90%
de la carnitina no esterificada
CONTRAINDICACIONES:
Hasta la fecha no se han reportado, pero se puede presentar
hipersensibilidad a los componentes de la frmula.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES:
No se utilice en pacientes con dilisis pues la presencia de
L-carnitina puede llegar a desarrollar sntomas similares a la
miastenia. No se ha comprobado su efectividad en la mejora del
desempeo atltico.
PRECAUCIONES Y RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Se tiene contemplado que en estas condiciones se incrementan
los requerimientos de L-carnitina y sta es un componente
normal de la leche materna. Por lo que hasta la fecha no existen
restricciones de L-carnitina durante el embarazo y la lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se han reportado alteraciones tales como nusea, vmito y
reblandecimiento del bolo fecal seguida de la administracin oral
y un olor caracterstico en la hiperhidrosis de los pacientes que
lo consumen parenteral u oralmente. Se recomienda utilizarlo
durante o inmediatamente despus de los alimentos y consumirlo
lentamente para reducir los trastornos gastrointestinales arriba
descritos.

Deficiencia primaria de carnitina: Hasta 4 g/da.


Nefropata: En pacientes con hemodilisis prolongada de 40-80
mg/da, si se prefiere la va intravenosa se recomienda diluirla en
las soluciones (utilizadas despus de la hemodilisis) y pasarla
lentamente.
Cardiomiopatas y enfermedades cardiovasculares de
origen isqumico (ateroesclerosis coronaria, insuficiencia
cardaca congestiva, isquemia miocrdica y claudicacin
intermitente): Se recomienda una dosis intravenosa o
intramuscular de 50 mg/kg/da.
SOBREDOSIFICACIN
O
INGESTA
ACCIDENTAL:
MANIFESTACIONES CLNICAS Y MANEJO (ANTDOTOS):
Pueden llegar a presentarse trastornos gastrointestinales como
nusea o vmito y pudiera aparecer reblandecimiento de las
heces por sobredosificacin, para lo que se recomiendan
medidas de sostn y atencin mdica, slo si continan o son
molestos los sntomas.
PRESENTACIONES:
Caja con 5, 25 50 ampolletas de 5 ml (1 g/5 ml).
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C. Protjase
de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se administre si la solucin no es transparente, si contiene
partculas en suspensin o sedimentos. Su venta requiere receta
mdica. No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva
para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 201M2000 SSA
IPP-A: GEAR-103780/RM 2001

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


cido valproico: Los requerimientos de carnitina pueden
incrementarse en aquellos pacientes que estn recibiendo ya
que parte de este medicamento, queda a cargo del metabolismo
mitocondrial en la oxidacin.
ALTERACION DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Hasta la fecha no se han reportado, pero se sugieren
determinaciones plasmticas a intervalos peridicos para evaluar
la eficacia de L-carnitina en pacientes con concentraciones altas
de cidos grasos libres y triglicridos.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
L-carnitina no ha presentado efectos sobre la economa corporal
de origen adverso, ya que siendo una sustancia que existe
normalmente en el organismo, se han administrado dosis
tan altas como 15 g/da sin producir carcinognesis, no hay
evidencias de mutagnesis an en Salmonella typhimurium,
Saccharomyces cereviseae y Schizocharomyces pombe, no
presentaron teratognesis ni efectos sobre la fertilidad, pues
estudios a la dosis usual mxima en adultos sobre la base mg/
kg, no han demostrado que la L-carnitina cause efectos adversos
sobre el feto.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de EFE-CARN es por va parenteral
(intramuscular o intravenosa). La dosis usual es de 50-100 mg/
kg/da, tanto en adultos como en nios dos a tres veces por da.

89

por la excrecin renal. El lactato es un precursor metablico del


bicarbonato que por ende previene la acidemia. En conjunto la
frmula de Electrolit permite una absorcin rpida del agua y
electrlitos contenidos en la frmula.

Electrolit
Solucin
ELECTROLITOS ORALES

FRMULA: Cada 100 ml contienen:


Cloruro de sodio
Cloruro de potasio
Cloruro de calcio dihidratado

Cloruro de magnesio hexahidratado
Lactato de sodio
Glucosa

Vehculo cbp

CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica su empleo en pacientes con leo paraltico,
obstruccin o perforacin intestinal. El vmito no representa una
limitante de la administracin de la solucin va oral, salvo el
de tipo incoercible que deber tratarse por va parenteral hasta
su control.
12 mg
149 mg
30 mg
41 mg
314 mg
5g
100 ml

Cada 1000 ml suministran en iones:


Sodio
30 mEq
Potasio
20 mEq
Calcio
4 mEq
Magnesio
4 mEq
Cloruro
30 mEq
Lactato
28 mEq
Contenido calrico: 20 caloras por 100 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Electrolit es una solucin rehidratante oral para la prevencin y
el tratamiento del desequilibrio hidroelectroltico ocasionado por
el exceso de calor, ejercicio fsico intenso, insolacin, resaca,
vmitos y diarrea en mayores de 6 aos de edad.

90

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El hombre puede perder lquidos y electrlitos en forma intensa
a causa de gastroenteritis agudas, de ejercicio fsico intenso o
por exposicin a ambientes extremadamente clidos. Electrolit
adems de proporcionar glucosa, que resulta una fuente til de
caloras, previene y trata la deshidratacin mediante la reposicin
de lquidos y electrolitos contenidos en su frmula. El cloruro es
el principal anin del lquido extracelular y resulta esencial para
el mantenimiento del equilibrio cido-base. En combinacin con
el sodio, el cloruro contribuye a la osmolaridad total en sangre
y orina. En general el cloruro se excreta junto con el sodio y se
pierde cloruro principalmente a travs del vmito y la diarrea.
El sodio es el principal catin en el humano y es el principal
componente osmtico del espacio extracelular. El sodio es un
elemento esencial de la bomba sodio-potasio de las clulas.
El equilibrio del sodio resulta indispensable para la correcta
distribucin del agua en el cuerpo humano. El rin es el
principal regulador de la excrecin de este elemento. El potasio
es el principal catin intracelular y juega un papel esencial en
muchos procesos fisiolgicos y metablicos. Su equilibrio
resulta indispensable para mantener la tonicidad intracelular, la
transmisin nerviosa, la contraccin del msculo cardiaco, la
funcin renal, el metabolismo de los carbohidratos y la sntesis
de protenas. Resulta componente principal de la bomba sodiopotasio en la polarizacin y despolarizacin celular. Cerca de
un 90% es eliminado a travs del rin y el resto es excretado
por el sudor y las heces fecales. El calcio es un electrlito
fundamental en el proceso metablico y funciones como la
coagulacin sangunea, la funcin cardaca y la excitabilidad
muscular. Noventa por ciento del calcio filtrado es reabsorbido
en los segmentos proximal y distal del tbulo renal. Existe una
relacin recproca entre el calcio y el fsforo srico en cuanto al
mantenimiento y equilibrio de estos elementos con los procesos
de depsito y resorcin. El magnesio es el segundo catin
intracelular ms abundante y que ha sido identificado como
factor en ms de 300 reacciones enzimticas implicados en la
energa del metabolismo y la sntesis de protenas y del cido
nuclico. El magnesio es absorbido de manera uniforme desde el
intestino delgado y las concentraciones sricas son controladas

PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con insuficiencia renal y aquellos que por otros
padecimientos requieren limitacin de lquidos y sodio o potasio
debern ser observados con cautela y limitarse en ellos la
administracin de esta solucin.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El uso de este producto durante estos estados no requiere un
cuidado especial siempre que se sigan las dosis y modo de
empleo sealados, a menos que su mdico indique lo contrario.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
En forma excepcional se han reportado pacientes con
hipernatremia y edema palpebral que al suspender el tratamiento
se han recuperado totalmente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Los diurticos interactan directamente con la funcin y cantidad
de los lquidos y electrlitos de esta solucin.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
No se han reconocido a la fecha alteraciones de pruebas de
laboratorio con el uso de Electrolit.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis ni sobre la fertilidad con el uso de sta solucin.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Electrolit es una solucin para uso va oral exclusivamente,
en pacientes de 6 aos de edad en adelante. La dosis vara de
acuerdo a cada caso particular. Sin embargo, generalmente
se recomienda usar de 1 a 2 litros las primeras 24 horas y
continuar segn la respuesta del paciente. En los casos en
que el padecimiento incluye vmitos se recomienda la ingesta
constante mediante el uso de cucharaditas de la solucin. Una
vez abierto el frasco, consmase el contenido antes de 24 horas
o deschese el sobrante. Resulta importante, en lo posible,
mantener la ingesta de alimentos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En casos muy particulares de ingestin de grandes dosis de sta
solucin puede producirse hipernatremia acompaada de edema,
agitacin o convulsiones, dependiendo de la magnitud de la
sobredosis. En tales casos se deber suspender de inmediato la
administracin de la solucin y se brindar terapia de apoyo que
podra llegar a incluir la dilisis.
PRESENTACIONES:
Frasco de vidrio de 300 ml, 500 ml y 1000 ml en sabores
natural, durazno, fresa, manzana, coco, naranja mandarina,
lima - limn, toronja y pia. Frasco de vidrio con 500 ml y 1000
ml sabor frutas.
Frasco de plstico con 300 ml, 500 ml, 625 ml, 1000 ml y 1150
ml con sabores natural, durazno, fresa, manzana, coco, naranjamandarina, lima-limn, toronja y pia.
Frasco de plstico con 250 ml y 500 ml con sabores natural,
durazno, fresa, manzana, coco, naranja-mandarina, lima-limn,
toronja y pia.

ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Literatura exclusiva para
mdicos. Una vez abierto el frasco, el contenido deber
consumirse dentro de las siguientes 24 horas y deschese el
sobrante. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 90127 SSA IV
IPP-A: GEAR-083300CT050072/RM2008

Electrolit Peditrico
Suero oral
Listo para usarse
Previene y alivia la deshidratacin causada por
Diarrea, Vmito y Fiebre

cerca de un 30%. La cantidad de glucosa que contiene Electrolit


Peditrico en su nueva FRMULAcin contina manteniendo la
proporcin que permite una adecuada absorcin de sodio y a
su vez de agua; la glucosa proporciona adems una fuente til
de caloras, y previene la cetosis y el catabolismo durante el
tratamiento.
El citrato permite la correccin temprana de la acidosis
metablica en nios deshidratados por diarrea y disminuye la
frecuencia y gravedad de los vmitos.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica su empleo en pacientes con leo paraltico,
obstruccin o perforacin intestinal. El vmito no representa una
limitante de la administracin de la solucin por va oral, salvo
los incoercibles que debern tratarse por va parenteral hasta su
control.
PRECAUCIONES GENERALES:
Deber fomentarse la continuacin de la alimentacin del nio,
especialmente si se est alimentando con el pecho materno. En
la diarrea ocasionada por el clera se sugiere utilizar la frmula
de Sales de Rehidratacin Oral tradicional. En adultos con diarrea
ocasionada por clera debe establecerse una vigilancia estrecha
debido a que pudiera presentarse hiponatremia asintomtica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
A la fecha no existen restricciones en el uso de ELECTROLIT
PEDIATRICO durante el embarazo y la lactancia.

Suero Oral de osmolaridad reducida


FRMULA: Cada 100 ml contienen:
Glucosa
75 mEq/L
Cloruro de sodio
75 mEq/L
Citrato de sodio
65 mEq/L
Cloruro de potasio
20 mEq/L
Citrato
10 mEq/L
Caloras por litro de solucin: 54
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Electrolit Peditrico en su frmula de osmolaridad reducida, se
indica para prevenir y tratar por va oral la deshidratacin de leve
a moderada, especialmente en nios y nias, debida a diarrea
aguda y/o vmitos no derivada del clera.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
El intestino humano pierde lquidos y electrolitos en forma
intensa a causa de las gastroenteritis agudas de origen viral,
bacteriana o de otra etiologa. Los nios son particularmente
susceptibles a estas prdidas, debido a la gran proporcin de su
organismo que se compone de agua y an ms lbiles resultan
los lactantes. El tratamiento y prevencin actual requiere entre
otras medidas la rpida institucin de lquidos por va oral que
contengan los electrolitos que vienen a reponer las prdidas.
Electrolit Peditrico en su nueva frmula de osmolaridad reducida
contiene la proporcin de lquidos y electrolitos sugerida por
la OMS y UNICEF en sus nuevas recomendaciones para el
tratamiento de la diarrea aguda no derivada del clera. Esta
nueva frmula mejorada es tan segura y eficaz como la original
para prevenir y tratar la deshidratacin por diarrea, evitando los
posibles efectos adversos de la hipertonicidad en la absorcin
de fluidos. Este objetivo se consigui al disminuir tanto las
concentraciones de glucosa como las de cloruro de sodio (NaCl).
Algunos estudios mencionan que al disminuir la concentracin
de sodio de la solucin a 75 mEq/l y la de glucosa a 75 mmol/l,
consiguiendo una osmolaridad total de 245 mOsm/l se aument
la eficacia del rgimen en nios y nias con diarrea aguda no
derivada del clera. Adems, la nueva frmula ha disminuido
la necesidad de terapia intravenosa suplementaria hasta en un
33%, la cantidad de deposiciones cerca de un 20% y el vmito

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Con la frmula tradicional, se han reportado en forma excepcional
nios con hipernatremia y edema palpebral que al suspender
el tratamiento se han recuperado totalmente. Con la nueva
FRMULAcin se espera que esto sea aun menos frecuente.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Los diurticos interactan directamente con la funcin y cantidad
de los lquidos y electrolitos de la solucin.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reconocido a la fecha alteraciones de pruebas
laboratoriales con el uso de ELECTROLIT PEDITRICO de
osmolaridad reducida.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios sobre carcinognesis,
mutagnesis, teratognesis, ni sobre la fertilidad, debido al
tipo de componentes que integran la frmula de ELECTROLIT
PEDITRICO de osmolaridad reducida.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin es por va oral exclusivamente. Vace el
contenido del frasco en una taza limpia y empleando una
cucharita d a tomar la solucin al nio. No deber retirarse la
alimentacin habitual al nio. La dosis depender de la edad
del paciente y de la severidad de la diarrea; un nio menor de 2
aos puede requerir hasta 1200 ml en 24 horas, nios mayores
y adultos pueden requerir de 1600 ml a 2000 ml en 24 horas.
Los adultos pueden tomar la solucin a libre demanda pudiendo
requerir 2 o ms litros de solucin, de acuerdo a la severidad de
la deshidratacin. En nios el volumen diario de mantenimiento
no deber exceder de 150 ml/kg/24 horas. En caso de requerirse
de ms lquidos se utilizarn lquidos bajos en solutos como agua
o leche materna. Una vez abierto el frasco deber consumirse
dentro de las primeras 24 horas y desechar el sobrante.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En casos muy particulares la sobredosis puede producir
hipernatremia acompaada de edema, agitacin o convulsiones,
dependiendo de la intensidad de la sobredosis. En tales casos se

91

deber suspender de inmediato la administracin y se brindar


terapia de apoyo.
PRESENTACIONES:
Frasco de plstico con 500, 625, 1000 y 1150 ml
Frasco de vidrio con 300, 500 y 1000 ml
En sabores natural, fresa, manzana, durazno, pia y uva.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30 C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Una vez abierto el frasco, consmase el contenido antes
de 24 horas y deschese el sobrante.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 067M91 SSA
IPP-A: BEAR-06330022100071/RM

Endatal
ETOMIDATO
(Solucin inyectable)

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Etomidato
20 mg
Vehculo cbp 10 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Endatal es un hipntico sedante intravenoso de corta
duracin de accin que disminuye la actividad del sistema
reticular ascendente sin accin analgsica y est indicado para
la induccin de la anestesia general en los procesos quirrgicos
y en los procedimientos diagnsticos de corta duracin o en
pacientes ambulatorios. Endatal se indica en pacientes
cardiacos o para ciruga cardiaca.

92

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Etomidato es un hipntico sedante de corta duracin, posterior
a su administracin intravenosa es ampliamente distribuido
en plasma, cerebro y otros tejidos. Su accin comienza
muy rpidamente con una duracin del efecto hipntico
muy corto debido a la redistribucin y degradacin a nivel
cerebral. Una dosis de 0.3 mg/kg de peso corporal, provoca
la falta de conciencia dentro de los siguientes 10 segundos y
anestesia en los siguientes 3 a 5 minutos seguido del sueo,
sin compromiso cardiovascular o depresin respiratoria. El
mecanismo de accin de etomidato por el cual produce la
hipnosis no est bien dilucidado aunque est muy relacionado
con el sistema GABA-rgico y esta accin puede entagonizarse
por los GABA-antagonistas. Etomidato se une a las protenas
plasmticas principalmente a la albmina en aproximadamente
un 76% sin observarse efectos de acumulacin. El volumen
de distribucin en el compartimento central es mayor, que el
volumen plasmtico intravascular, es decir, el compartimento
central incluye rganos perfundidos por una gran proporcin
del volumen/minuto cardaco (hgado/cerebro). La curva
de concentracin plasmtico/tiempo posee tres fases que
corresponden a un modelo abierto de 3 compartimentos, la vida
media terminal es de aproximadamente 3 a 5 hrs. El etomidato
es metabolizado predominantemente en hgado, despus de 24
hrs, un 75% de la dosis de etomidato es eliminada por va renal y

un 15% por heces. Un total del 60% de los metabolitos inactivos


son excretados por orina y slo el 2% es excretado sin cambios
por va renal.
CONTRAINDICACIONES:
No deber administrarse a pacientes con hipersensibilidad
conocida al Endatal o a los componentes de la frmula, ni en
nios menores de 10 aos, embarazo, lactancia, procedimientos
quirrgicos de larga duracin, para sedacin prolongada en
pacientes en terapia intensiva. Los pacientes que reciben

Endatal no debern conducir vehculos ni manejar maquinaria


durante las siguientes 24 horas posteriores a la administracin
de Endatal.
PRECAUCIONES GENERALES:
Endatal no se recomienda durante el trabajo de parto, el
parto, incluyendo la cesrea o en pacientes en estado crtico.
Cuando se usa Endatal debe tenerse disponible el equipo de
resucitacin para el manejo de la apnea.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
An no se ha establecido la seguridad de uso de Endatal
durante el embarazo, por lo cual deber valorarse el riesgobeneficio en estos casos. Endatal se excreta en la leche
materna. Si Endatal es administrado durante el perodo de
lactancia, sta deber interrumpirse, extraer y desecharse la
leche materna producida durante las siguientes 24 horas.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Endatal debe ser aplicado nicamente por mdicos
anestesilogos y en unidades que cuenten con equipo para
respiracin artificial. Endatal no posee efecto analgsico. Si se
utiliza para la anestesia de corta duracin, debe administrarse un
analgsico potente como el fentanilo antes o en forma simultnea
con Endatal.
Endatal inhibe la sntesis de cortisol y de otras hormonas
esteroideas durante 4 a 6 horas. La administracin prolongada
y continua de Endatal puede producir insuficiencia suprarrenal
transitoria. La administracin nica de Endatal, en pacientes no
premedicados, con frecuencia produce movimientos musculares
mioclnicos que pueden ser prevenidos con la administracin
de benzodiacepinas u opioides. Ocasionalmente pueden
aparecer nuseas y vmitos, tos, hipo y escalofros (cuando
se utilizan concomitantemente con benzodiacepinas). Existen
informes aislados de laringoespasmo despus de la aplicacin
de Endatal.
En pacientes que presenten hipotensin y pueda constituir
un problema para el uso de Endatal debern adoptarse
las siguientes medidas de seguridad:
a).- La induccin debe efectuarse en decbito y por un
anestesilogo con experiencia y en unidades que cuenten con
el equipo necesario.
b).- Mantener vena permeable para una posible deplecin de la
presin arterial.
c).- El uso concomitante con otros agentes inductores, deber
limitarse todo lo posible.
d).- El frmaco deber administrarse de manera lenta y diluida
(dosis-efecto, ejemplo: 10 ml en 1 minuto).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El efecto hipntico del Endatal se ve incrementado con el uso
concomitante de neurolpticos, opioides, sedantes y alcohol.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Endatal inhibe la sntesis de cortisol y de otras hormonas
esteroideas durante 4 a 6 horas. La administracin prolongada
y continua de Endatal puede producir insuficiencia suprarrenal
transitoria. En casos de disfuncin glandular adrenocortical, se
puede administrar de manera profilctica; cortisol una dosis de
50 a 100 mg de hidrocortisona.

PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE


CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:

Endocal
CALCITONINA
Solucin Inyectable

Los pacientes que reciben este medicamento no debern


conducir vehculos automotores, ni maquinaria durante las
24 horas siguientes a la administracin de Endatal. No se
han realizado estudios de carcinognesis ni mutagnesis. Los
estudios realizados con Endatal no han mostrado efectos de
teratognesis ni efectos sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adminstrese exclusivamente por va intravenosa y en forma
lenta (aproximadamente 30 segundos) y de preferencia en la
vena medial del antebrazo. La dosis hipntica efectiva es de 0.3
mg/kg de peso corporal. As, la dosis habitual para un adulto
corresponde al contenido de una ampolleta con la que se obtiene
un sueo durante 4 a 5 minutos. En caso necesario la dosis
deber adaptarse al peso corporal. Con la finalidad de prevenir el
mioclonos debe aplicarse una benzodiazepina como el diazepam
por va intramuscular una hora antes o va intravenosa 10 minutos
antes de la administracin. La hipnosis se puede prolongar
aplicando dosis adicionales de Endatal sin exceder de 60 mg,
en pacientes con epilepsia manifiesta o una tendencia elevada
de convulsiones, debe administrarse la inyeccin rpidamente
esto es, en unos cuantos segundos (10 segundos) con el fin
de evitar una difusin lenta de Endatal al cerebro. La buena
disponibilidad de Endatal y su rpida distribucin dentro del
cerebro previenen la activacin de convulsiones. En ancianos se
recomienda una dosis de 0.15 a 0.2 mg/kg de peso corporal, la
cual deber ajustarse de acuerdo a los efectos de Endatal. En
nios mayores de 10 aos la dosis se debe incrementar a un 30
% de la dosis normal recomendada para adultos (0.4 a 0.6 mg/
kg de peso corporal).
SOBREDOSIFICACIN
O
INGESTA
ACCIDENTAL,
MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTDOTO):
Los signos de sobredosis con Endatal incluyen la prolongacin
del sueo y la aparicin de periodos cortos de apnea, el
tratamiento comprende la interrupcin de la administracin de
Endatal, intubacin del paciente para mantener la ventilacin
asistida y/o administracin de oxgeno, en caso necesario hasta
la recuperacin de la conciencia y la respiracin espontnea.
PRESENTACIN:
Caja con 5 ampolletas de 10 ml cada una (2 mg/ml).
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Producto perteneciente al grupo II. Su venta requiere receta
mdica, la cual se retendr en la farmacia. Su uso an a dosis
teraputicas pueden causar dependencia. No se deje al alcance
de los nios. No se use en el embarazo y la lactancia. Literatura
exclusiva para mdicos. MEDICAMENTO DE ALTO RIESGO.
Marca Registrada.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 321M2001 SSA
IPP-A: JEAR-110443/RM 2001

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Calcitonina sinttica de salmn 50 UI, 100 UI
Vehculo cbp.
1 ml, 1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La calcitonina est indicada en los siguientes padecimientos:
Enfermedad de Paget (ostetis deformante), osteoporosis postmenopusica, osteoporosis senil en mujeres y hombres,
algodistrofia, enfermedad de Sudeck, ostalgias que cursan con
ostelisis y/u osteopenia, en la pancreatitis y en general en las
condiciones que cursen con hipercalcemia aguda o crnica.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La calcitonina es una hormona de estructura polipeptdica
que regula el metabolismo del calcio y ejerce una accin
antagnica a la de la hormona paratiroidea. La calcitonina y
la paratohormona estn involucradas en la regulacin de la
concentracin plasmtica del calcio, presentando la primera un
efecto hipocalcemiante y la segunda un efecto hipercalcemiante.
El principal sitio de accin de la calcitonina es el hueso donde
suprime la reabsorcin sea y la liberacin de calcio. Se cree que
la calcitonina interacta con un receptor especfico de membrana
del osteoclasto con la consiguiente acumulacin intracelular del
AMP cclico y alteracin del transporte de calcio y/o fsforo a
travs de la membrana plasmtica. La calcitonina tambin inhibe
la ostelisis osteoctica, lo cual disminuye la degradacin de la
matriz sea. La calcitonina de salmn es ms potente y tiene
un periodo de mayor duracin de accin que las calcitoninas
sintticas por la afinidad de enlace de sus receptores. En los
casos de osteoporosis en las que existe un aumento en la
velocidad de la resorcin sea, la calcitonina de salmn reduce
importantemente sta resorcin a niveles normales por medio
de los receptores especficos de inhibicin de osteoclastos.
Despus de la inyeccin intramuscular o subcutnea cerca de
un 70% de la calcitonina alcanza el plasma en aproximadamente
una hora. No obstante, los niveles de calcitonina en plasma
no predicen la respuesta teraputica. As, los marcadores
del metabolismo seo, como lo son la fosfatasa alcalina y la
hidroxiprolina indican de una manera ms confiable la actividad
biolgica de la calcitonina.
La calcitonina es rpidamente metabolizada en su mayor parte por
el rin y el resto en los tejidos perifricos. La duracin del efecto
es de 6 a 8 horas y su eliminacin se efecta por va renal.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a la calcitonina de salmn o a cualquiera de los
componentes de la frmula.
PRECAUCIONES GENERALES:
Se recomienda efectuar pruebas cutneas antes del tratamiento
con calcitonina, puesto que por ser un pptido, existe la posibilidad
de reacciones alrgicas sistmicas, como el shock anafilctico el
cual se ha reportado en algunos pacientes.
No se recomienda su uso en nios por la experiencia limitada
hasta la fecha. En pacientes de la tercera edad, existe una amplia
experiencia del uso de la calcitonina inyectable, no existe evidencia
de una reduccin de la tolerancia o variacin en los requerimientos
de la dosis. De igual forma para los pacientes con cambios en la
funcin heptica o renal, ms sin embargo no existen estudios
formales en dicho grupo de pacientes.

93

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA:
La calcitonina no atraviesa la barrera placentaria; sin embargo,
no se cuenta con experiencia en mujeres embarazadas. Se ha
comprobado que la calcitonina se excreta en la leche materna,
por lo que su uso deber evitarse durante el perodo de lactancia.

PRESENTACIONES:
Caja con 5 ampolletas de 1 ml (50 UI/ml).
Caja con 5 ampolletas de 1 ml (100 UI/ml).

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Pueden llegar a presentarse nuseas, vmitos, rubor y calor en
cara, manos y pies. Estas reacciones se presentan con mayor
frecuencia con la administracin I.V. De incidencia ms rara
pueden presentarse polaquiuria, escalofros, cefalea, congestin
nasal, sensacin de opresin en trax y dolor e inflamacin en el
sitio de la inyeccin. Se han llegado a presentar casos aislados
de reacciones anafilcticas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La vitamina D, incluyendo el calcitriol y el calcifediol pueden
antagonizar el efecto hipocalcemiante de la calcitonina.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos. No se administre
durante el embarazo y la lactancia. Marca Registrada

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE


LABORATORIO:
En las enfermedades crnicas, el tratamiento puede reducir
hasta cifras normales la fosfatasa alcalina srica y la excrecin
urinaria de hidroxiprolina. Sin embargo en raras ocasiones los
niveles de fosfatasa alcalina y de excrecin de hidroxiprolina
pueden elevarse despus de un descenso inicial, por lo que el
mdico deber valorar el cuadro clnico y decidir si se continua o
interrumpe el tratamiento.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado estudios acerca del potencial carcingeno,
mutgeno, teratgeno ni sobre alteraciones de la fertilidad con
el uso de calcitonina.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La solucin de calcitonina puede ser administrada va subcutnea,
intramuscular, intravenosa o por infusin intravenosa.
Enfermedad de Paget: Se recomienda iniciar con 100 UI al
da, diariamente o en das alternos por va intramuscular o
subcutnea.
Osteoporosis post-menopusica: La dosis por aplicacin es
de 100 UI por va intramuscular o subcutnea variando desde 3
veces por semana hasta una vez diariamente, de acuerdo a la
gravedad del caso.
Ostalgias asociadas a ostelisis y/u osteopenia:
100-200 U.I al da por percusin I.V. lenta en solucin normal o
por va S.C. o I.M. en varias dosis durante el da hasta obtener
la respuesta adecuada. Para que el efecto analgsico se logre,
pueden pasar varios das.
Enfermedades hipercalcmicas crnicas: Se recomiendan
de 5 a 10 UI por kg de peso corporal, por va intramuscular o
subcutnea, diariamente y haciendo modificaciones de acuerdo
a la respuesta clnica.
Pancreatitis aguda: Usualmente se administra una infusin
intravenosa preparada con 300 UI en 500 ml de solucin salina al
0.9% a pasar en 24 horas y hasta por 6 das continuos.
Crisis hipercalcmica: Se recomienda utilizar 5 a 10 UI de
calcitonina por kg de peso corporal, utilizando la va intravenosa
lenta y dividida en 2 3 aplicaciones o bien, administrarla en
una infusin intravenosa con 500 ml de solucin salina al 0.9% a
pasar en un mnimo de 6 horas. En los casos en que el paciente
deber recibir un tratamiento a largo plazo resulta conveniente
indicarle que vare el sitio de aplicacin. En la enfermedad de
Paget y algunas enfermedades crnicas en donde el metabolismo
seo se encuentra elevado se debe administrar el tratamiento con
calcitonina por periodos que varan de varios meses a aos.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado casos de sobredosificacin. En caso de
presentarse stos, est indicada la terapia de apoyo.

94

ALMACENAMIENTO:
Consrvese en refrigeracin entre 2 y 8C. No se congele.

Hecho en Mxico por:


Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico
Reg. No. 124M96 SSA
IPP-A: CEAR-07330022080213/RM 2008

Enfran
ENFLURANO
Lquido

FRMULA: Cada 100 ml contienen:


Enflurano 100 ml
No contiene aditivos ni estabilizadores.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Enfran est indicado para la induccin y mantenimiento de la
anestesia general inhalada.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:
El enflurano es un anestsico inhalado. La CAM (Concentracin
Alveolar Mnima) en el hombre es de 1.68% en oxgeno puro,
0.57 en xido nitroso al 70% y 30% de oxgeno y 1.17 en xido
nitroso al 30% y oxgeno al 70%.
La induccin y recuperacin de la anestesia con enflurano
es rpida. El enflurano tiene un leve olor dulce. Puede
proporcionar un leve estmulo a la salivacin o a las secreciones
traqueobronquiales. Los reflejos farngeo y larngeo son fcilmente
inhibidos. El nivel de anestesia puede ser cambiado rpidamente
mediante alteracin de la concentracin inspirada de enflurano.
El enflurano reduce la ventilacin conforme se incrementa la
profundidad de la anestesia. Pueden ser obtenidos niveles
elevados de PaCO2 con niveles ms profundos de anestesia si
la ventilacin no est sustentada. El enflurano provoca un suspiro
reminiscente como el observado con el dietilter.
Existe un descenso en la presin sangunea con la induccin
de la anestesia, seguido de un retorno cercano a la normalidad
con la estimulacin quirrgica. Los incrementos progresivos en
la profundidad de la anestesia producen los correspondientes
incrementos en la hipotensin. La frecuencia cardaca permanece
relativamente constante sin bradicardia significativa. El monitoreo
electrocardiogrfico indica que el ritmo cardaco permanece
estable. La elevacin del nivel del dixido de carbono en sangre
arterial no altera el ritmo cardaco.
Los estudios en el hombre indican un considerable margen de
seguridad en la administracin de soluciones que contienen
epinefrina durante la anestesia con enflurano. La anestesia con
enflurano ha sido usada en la excisin de feocromocitoma en el
hombre sin arritmias ventriculares.

En base a los estudios en pacientes anestesiados con enflurano


e inyectados con soluciones que contienen epinefrina para
lograr la hemostasia en un rea altamente vascularizada, pueden
ser inyectados hasta 2 mcg por kilogramo (2 mcg/kg) de
epinefrina por va subcutnea en un perodo de 10 minutos en
pacientes en que se considera tienen una tolerancia ordinaria a la
administracin de epinefrina. Esto representara hasta 14 ml de
una solucin de epinefrina 1:100,000 (10 mcg/ml) o la cantidad
equivalente en un paciente de 70 kilogramos. Esto puede
repetirse hasta 3 veces en una hora (total de 42 ml por hora).
La administracin de lidocana aumenta la seguridad del uso de
epinefrina durante la anestesia con enflurano. Debern tenerse las
precauciones acostumbradas con el uso de vasoconstrictores.
La relajacin muscular puede ser adecuada para las cirugas
intraabdominales con niveles normales de anestesia. Pueden
usarse relajantes musculares para lograr una mayor relajacin.
Los relajantes musculares no despolarizantes potencian su efecto
con el uso de enflurano. La neostigmina no revierte el efecto de
relajacin muscular causada por el enflurano.
La biotransformacin del enflurano en el hombre da como
resultado niveles pico sricos con promedio de fluoruro de 15
mcmol/L. Estos niveles estn muy por debajo del nivel umbral
de 50 mcmol/L que pueden producir un dao renal mnimo en
los sujetos normales. Sin embargo, los pacientes que ingieren
por largos perodos isoniazida u otros compuestos que contienen
hidrazina pueden metabolizar cantidades mayores de enflurano.
Aunque no se han encontrado alteraciones renales significativas
en pacientes con insuficiencia renal, los niveles sricos de
fluoruro pueden exceder los 50 mcmol/L, en especial cuando
la anestesia va ms all de 2 horas de CMA. Cerca del 80% es
eliminado a travs de la espiracin y casi un 20% por va renal
principalmente como metabolitos.
CONTRAINDICACIONES:
Pacientes con hipersensibilidad al enflurano o a otros anestsicos
halogenados. Sndrome convulsivo y pacientes con susceptibilidad
gentica a la hipertermia maligna.
PRECAUCIONES GENERALES:
Deber tenerse precaucin especial en pacientes en que se ha
manifestado disfuncin heptica no explicable despus del uso
de un anestsico halogenado e incluso considerar el uso de otro
agente anestsico.
Debido a que los niveles de anestesia pueden alterarse fcil y
rpidamente, se debern usar nicamente vaporizadores que
aseguren la predictibilidad de la concentracin del enflurano.
La hipotensin y el recambio respiratorio pueden servir como
gua de la profundidad anestsica. Los niveles profundos de
anestesia pueden producir una hipotensin intensa y depresin
respiratoria.
El incremento en la profundidad de la anestesia con enflurano
puede producir un cambio en el electroencefalograma caracterizado
por alto voltaje, frecuencia rpida, progresin en los complejos
espiga-domo alternantes con perodos de silencio elctrico hacia
la aparicin franca de actividad convulsiva. Esta ltima puede
o no estar asociada con movimiento motor. Una reduccin en
la ventilacin y concentracin del anestsico usualmente es
suficiente para eliminar la actividad convulsiva. *Las pruebas de
la funcin mental no han revelado ninguna alteracin despus de
la anestesia prolongada con Enfran asociado o no con actividad
convulsiva.
Enfran, al igual que otros anestsicos generales pueden causar
un leve descenso en la funcin intelectual en los 2 3 das
siguientes al uso de la anestesia.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
A la fecha no existen estudios bien controlados en mujeres
embarazadas con el uso de enflurano, por lo cual deber usarse
nicamente en los casos estrictamente necesarios. Se desconoce
si este medicamento es excretado en la leche materna, por lo cual
se debern tener las precauciones pertinentes en estos casos.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:


Las reacciones adversas que pueden presentarse con el uso de
enflurano son:
1. Hipertermia maligna.
2. Actividad motora manifestada por movimientos de varios grupos
de msculos y/o convulsiones que pueden aparecer con niveles
altos de anestesia o niveles ligeros con hipocapnia.
3. Hipotensin y depresin respiratoria.
4. Arritmias cardacas, calofros, nuseas y vmitos.
5. Elevacin del recuento leucocitario.
6. Puede presentarse alteracin heptica de leve a severa.
Las transaminasas sricas pueden incrementarse e incluso
encontrarse evidencias histolgicas de lesin heptica. La
incidencia de hepatotoxicidad no explicada despus del uso de
enflurano an se desconoce, pero parece ser que es rara y no est
relacionada con la dosis.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El enflurano aumenta la accin de los relajantes musculares no
despolarizantes. Cuando se usen stos, la dosis deber reducirse
o el efecto del bloqueo neuromuscular se ver prolongado. El
metabolismo de Enfran se aumenta de manera significativa en
presencia de isoniazida pudiendo llegar los niveles de fluoruro
a ms de 50 mcmol/L.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
En algunos casos puede presentarse retencin de bromosulftalena
puede y estar moderadamente elevada. Durante el transoperatorio
puede presentarse una elevacin de leucocitos y glucosa,
esta ltima deber ser vigilada especialmente en pacientes
diabticos.
PRECAUCIONES Y RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Los estudios realizados con ratones no han reportado efectos
de carcinognesis o mutagnesis ni teratognesis. La
administracin de enflurano al 1.2% durante 20 horas caus un
pequeo incremento en la anormalidad espermtica.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La dosis o concentracin de enflurano deber individualizarse
para cada caso tomando en consideracin el estado fsico,
medicacin preanestsica, tipo y duracin de la ciruga.
El vaporizador que se use deber estar calibrado especficamente
para enflurano.
Medicacin Preanestsica: La medicacin preanestsica
deber ser seleccionada de acuerdo a las necesidades de cada
paciente, tomando en cuenta que las secreciones son levemente
estimuladas por el enflurano y que este no altera la frecuencia
cardaca. El uso de medicamentos anticolinrgicos es a criterio
del mdico.
Anestesia Quirrgica: La induccin puede ser alcanzada
usando enflurano solo con oxgeno o en combinacin con
mezclas de oxgeno-xido nitroso. Bajo estas condiciones puede
aparecer cierta excitacin. Si la excitacin debe ser evitada, se
usar una dosis hipntica de un barbitrico de corta accin para
inducir inconsciencia, seguida de la mezcla de enflurano. En
general, las concentraciones inspiradas de enflurano al 2% al
4.5% producen anestesia quirrgica en 7 a 10 minutos.
Mantenimiento: Los niveles quirrgicos de anestesia pueden
ser mantenidos con enflurano al 0.5% a 3%. Las concentraciones
de enflurano no debern exceder del 3%. Si se requiere
de relajacin adicional, pueden usarse dosis de relajantes
musculares. Se prefiere que la ventilacin mantenga la tensin
de dixido de carbono en la sangre arterial en los lmites entre 35
y 45 mmHg. Deber evitarse la hiperventilacin con la finalidad
de reducir al mnimo la posible excitacin del SNC.
El nivel de presin sangunea durante el mantenimiento va en
funcin inversa de la concentracin de enflurano en ausencia
de otras complicaciones. El descenso excesivo de la presin

95

arterial puede ser debido a una anestesia profunda en cuyo caso


sta deber ser corregida llevando al paciente a un nivel menos
profundo de anestesia.
Analgesia: El enflurano de 0.25% a 1% proporciona analgesia
para parto vaginal igual a la que produce el xido nitroso al 3060%. Estas concentraciones normalmente producen amnesia.
Cesrea: El enflurano deber ser administrado a una
concentracin de 0.5 a 1% como complemento de otros
anestsicos generales para lograr una anestesia adecuada.
El enflurano deber ser administrado exclusivamente por un
mdico anestesilogo. Puede provocar relajacin excesiva en
tero y aumentar el sangrado durante la cesrea.
SOBREDOSIS:
La sobredosis produce hipotensin arterial y depresin respiratoria. El
tratamiento comprende el suspender la administracin de enflurano,
mantener la va area permeable, asistir o controlar la respiracin con
oxgeno al 100% y estabilizar la funcin cardiovascular.
PRESENTACIN:
Frasco con 250 ml de enflurano lquido.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese en lugar fresco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los
nios. Su venta requiere receta mdica.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico
Reg. No. 241M97 SSA
IPP-A: FEAR-402164/RM 98

Enterex Dbt
Emulsin
FRMULA polimrica restringida
en hidrato de carbono para adultos

mg; Citrato de potasio monobsico 78.630 mg; Fosfato de


potasio dibsico 250.00 mg; Vehculo cbp 237 ml
Cada envase proporciona: 237 Kcal.
Yodo 28.4 mcg; Selenio 8 mcg; Cobre 199 mcg; Manganeso 325
mcg; Cromo 9.8 mcg; Molibdeno 16.2 mcg; Potasio 340.2 mcg;
Fierro 3.1 mg; Sulfatos 8.1 mg; Sodio 56.2 mg; Citratos 199 mg;
Zinc 1.5 mg; Cloro 208.4 mg; Magnesio 16.8 mg; Fosfatos 307
mg; Calcio 96.8 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Enterex Diabetic se indica en las siguientes condiciones:
1.- Pacientes diabticos tipo 1 y 2 (como merienda y/o como
parte de una dieta balanceada).
2.- Pacientes en estrs metablico con intolerancia a la glucosa.
3.- Personas que requieran un control de la glucosa.
Enterex Diabetic puede ser utilizado como un suplemento
nutricional o como una nutricin completa segn sean los
requerimientos del paciente diabtico en base a una dieta de
1000 a 2000 kcal por da, el paciente puede consumir de 4 a
8 latas.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La diabetes mellitus es uno de los problemas de salud ms
importantes en Mxico y los cuidados propios de la enfermedad
son esenciales por que an no se conoce una cura definitiva, por
lo que una educacin y un adecuado manejo en la dieta reduce
importantemente las complicaciones.
Especficamente la meta principal es el mantener los niveles de
glucosa dentro de los lmites normales permitidos para optimizar
el uso de la misma por los tejidos en base a una ingesta
equilibrada de los carbohidratos, protenas y cidos grasos,
provenientes de la dieta.
La estimulacin de glucosa hacia los tejidos muscular y adiposo
es un componente crucial de la respuesta fisiolgica a la insulina,
la cual entra a la clula por difusin facilitada por los GLUT 4 ,
esta reaccin enzimtica convierte a la glucosa en glucosa-6fosfato (G6P) el cual es un sustrato que entra en la va glucoltica
y genera ATP por medio de una serie de reacciones enzimticas,
generando la energa necesaria tanto para funciones metablicas
como de reserva, por medio de la gluclisis as como por
oxidaciones controladas de acuerdo a las necesidades celulares.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. En pacientes
diabticos con un control inadecuado de los niveles de glucosa
srica o rgimen calrico inadecuado.
PRECAUCIONES GENERALES:
No se recomienda utilizarlo en lugar de los alimentos naturales.

FRMULA: Con Fibra.

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Cada envase contiene:


Maltodextrina 26.700 g; Caseinato de sodio 10.070 g; Caseinato
de calcio 1.830 g; Fibra de soya 3.370 g; Lecitina 0.170 g;
Carragenina 27.550 mg; L - Carnitina 34.000 mg; Taurina 25.00
mg; M-Inositol 200.000 mg; Cloruro de colina 133.400 mg;
Cloruro de magnesio 50.050 mg; Fosfato dibsico de magnsico
26.220 mg; Fosfato triclcico 250.000 mg; Vitamina A 1,500.000
U.I.; Vitamina C 60.000 mg; Vitamina D3 100.000 U.I.; Vitamina
E 18.000 U.I.; Vitamina K1 20.000 mcg; Clorhidrato de tiamina
0.380 mg; Riboflavina 0.420 mg; Niacinamina 5.000 mg;
Clorhidrato de piridoxina 0.500 mg; cido flico 100.000 mcg;
Vitamina B12 1.500 mcg; Biotina 1% 0.080 mg; Pantotenato de
calcio 2.500 mg; Sulfato ferroso 8.580 mg; Yoduro de potasio
37.160 mcg; Citrato trisdico 210.000 mg; Sulfato de zinc 3.730
mg; Selenita de sodio 17.500 mcg; Sulfato cprico 500 mcg;
Sulfato de manganeso 1.000 mg; Cloruro de cromo 50.000 mcg;
Molibdato de sodio 37.880 mcg; Cloruro de potasio 370.000

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA


LACTANCIA:
Enterex Diabetic es una frmula de uso para pacientes
diabticos, aunque no se han reportado efectos colaterales en
mujeres embarazadas, ni en periodo de lactancia con el uso
de Enterex Diabetic se debe de tomar en cuenta que los
componentes de la frmula, atraviesan la barrera placentaria
y aparecen en la leche materna, por lo que el medico tratante
evaluara los riesgos y beneficios para la madre y el producto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
No se han reportado reacciones secundarias cuando se usa
Enterex Diabetic a las dosis recomendadas.
Ms sin embargo el efecto colateral ms comn de las dietas
lquidas es la diarrea, se puede llegar a presentar nuseas,
vmito, dolor y distensin abdominal con el uso indiscriminado
de Enterex Diabetic.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:


No se han reportado interacciones medicamentosas, ni de otra ndole
con el uso de Enterex Diabetic y algn otro medicamento.

Enterex Kidz
SUPLEMENTO ALIMENTICIO PARA NIOS DE
1-13 AOS

ALTERACIN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE


LABORATORIO:
Se recomienda el monitoreo de los niveles de glucosa en
los pacientes diabticos antes durante y despus del uso de
cualquier nutricin enteral que incremente los requerimientos
calricos diarios
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis o sobre la fertilidad con el uso de Enterex Diabetic
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Su va de administracin es oral o por sonda. Se sugieren de 4 a 8
latas por da usado como complemento. Su sabor mejora cuando se
ingiere fro. Administracin por sonda: Enterex Diabetic puede
administrarse a travs de sonda nasogstrica y nasointestinal, se
debe de administrar a la temperatura ambiente. Para alimentacin
por gravedad use una sonda de silicona con dimetro de 8F. No
debe ser inyectado. Agtese antes de usarse. Frmula diseada
para las necesidades dietticas de personas con diabetes con
un control adecuado de los niveles de glucosa srica o rgimen
calrico adecuado. No contiene azcar.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
No se han reportado casos de sobredosis.
PRESENTACIN:
Lata con 237 ml, con sabor fresa, vainilla y chocolate.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Una vez abierto el envase, consmase de inmediato y deschese
el sobrante. No se deje al alcance de los nios. Literatura
exclusiva para el mdico. El uso de Enterex Diabetic por ms
de un mes requiere de una re-evaluacin nutricia. El uso de este
producto como nica o principal fuente de nutrimentos debe ser
evaluado por el profesional de la salud que lo prescriba. Marca
Registrada
Hecho en EUA por: VICTUS Inc
4918 Southwest 74th Court
Miami, Florida USA 33155
Acondicionado y distribuido en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No.1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara; Jal., Mxico.
Reg. No. 238M2001 SSA V
IPP-A: DEAR-03361200029/5 RM 2003

COMPOSICIN:
Enterex kidz es un complemento alimenticio multivitaminado,
apto para nios desde 1 hasta 13 aos. Est indicado para nios
que no padecen alguna patologa grave (diabetes, insuficiencia
renal, cncer, sndrome de malabsorcin) y que requieren un
aporte extra de caloras, vitaminas y minerales. Por ejemplo:
parmetros no adecuados de peso y/o talla, requerimientos
nutrimentales incrementados debido a ejercicio fsico, o
que presenten rechazo de alimentos que pueda crear alguna
deficiencia vitamnica.
Caractersticas /237 mL
Contenido energtico
Protena
Grasas totales:
DHA
CHO totales:
Fibra Diettica FOS
Agua
Minerales
Calcio
Fsforo
Hierro
Cobre
Sodio
Potasio
Cloro
Magnesio
Zinc
Yodo
Manganeso
Cromo
Molibdeno
Selenio
Vitaminas
Vitamina A
Vitamina D3
Vitamina E
Vitamina K1
Vitamina B1
Vitamina B2
Niacina
Vitamina B6
cido Flico
c. Pantotnico
Vitamina B12
Biotina
Vitamina C
Taurina
L-Carnitina

Unidades
kJ
kcal
g
g
mg
g
g
g

Enterex kidz
1004
240
7.5
11.8
32
26
2
200

mg
mg
mg
mg
mg
mg
mg
mg
mg
g
mg
g
g
g

230
190
3.3
0.24
90
310
240
47
2.8
23
0.24
7.1
8.5
5.4

mg
mg
mg
g
mg
mg
mg
mg
g
mg
g
g
mg
mg
mg

0.183
0.003
3.6
9
0.64
0.5
4
0.62
88
2.4
1.4
76
24
25
10

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ENTEREX HEPATIC
Nutricin Enteral Especializada para Paciente
con Falla Heptica y/o Intolerancia Proteica

INDICACIONES: Suplemento alimenticio de aminocidos y


caloras para el manejo nutricional de pacientes con enfermedad
heptica crnica.
INGREDIENTES:
Maltodextrina, triglicridos de cadena media (MCT), aceite de
canola, L-leucina, L-isoleucina, saborizante natural y artificial
de vainilla, L-valina, acetato de L-lisina, L-prolina, L-alanina,
L-arginina, glicina, L-treonina, L-hisitidina, cido ctrico,
L-serina, carragenina, L-metionina, lecitina, L-triptfano, mono y
diglicridos, taurina, sucralosa, L-tirosina, L-cistena y carnitina.
INFORMACIN NUTRIMENTAL
Tamao de la porcin:
1 sobre (110 g)
Por porcin
Distribucin

calrica
Contenido energtico
500 kcal
2115,20 kJ
Caloras no proteicas
425 kcal
1797,92 kJ
Protenas (aminocidos)
18,6 g
14,9%
Carbohidratos (maltodextrina) 71,7 g
57,4%
Grasas
15,4 g
27,7%
(triglicridos de cadena media, aceite de canola, lecitina, mono
y diglicridos)
Nitrgeno total
3.0 g
Osmolalidad de Enterex Hepatic reconstituido:
560 mOsm kg H2O (osmolaridad: 460 mOsm/litro)
Volumen aproximado al ser reconstituido: 425 ml
Cada toma contiene menos de 7 mEq de sodio
Nota: el agua utilizada puede contribuir a la carga de
Electrolitos.
Composicin de aminocidos de Enterex Hepatic

Por porcin
Por 100 g
L-leucina
3,38 g
3,07 g
L-isoleucina
2,75 g
2,50 g
Glicina
0,88 g
0,80 g
L-lisina (acetato L-lisina)
1,63 g
1,48 g
L-valina
2,50 g
2,27 g
L-prolina
1,75 g
1,59 g
L-alanina
1,62 g
1,47 g
L-arginina
1,62 g
1,47 g
L-treonina
0,75 g
0,68 g
L-serina
0,50 g
0,45 g
L-histidina
0,62 g
0,56 g
L-metionina
0,25 g
0,22 g
L-triptfano
0,18 g
0,16 g
L-cistena
0,06 g
0,05 g
L-tirosina
0,08 g
0,07 g
Total
18,57 g
16,88 g

98

Instrucciones para preparar y servir


Evite contaminacin durante preparacin y uso
1.- Vierta 350 ml (11,6 oz) de agua en una licuadora
2.- Agregue un sobre de Enterex Hepatic
3.- Mezcle a baja velocidad durante 30 segundos
4.- Sirva inmediatamente o refrigere.
Almacenamiento
Almacene los sobres a temperatura ambiente, en un lugar
fresco y seco.
Una vez reconstituido guardar en refrigeracin y consumir
dentro de las primeras 24 hrs. Si se deja a temperatura
ambiente, consumir dentro de las primeras 8 hrs. Agite antes
de servir.
Presentacin:
Caja con 24 sobres de 110 g
Precauciones
Solo para administracin oral o enteral. No usar por va
parenteral (a travs de la vena).
ESTE PRODUCTO NO ES UN MEDICAMENTO. EL CONSUMO
DE ESTE PRODUCTO ES RESPONSABILIDAD DE QUIEN LO
RECOMIENDA Y DE QUIEN LO USA.
Hecho en E.U.A. por:
Victus Inc.
4918 Southwest 74th courth
Miami, Florida, E.U.A. 33153
Distribuido por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

ENTEREX REGULAR
Nutricin Oral / Enteral Completa y Balanceada en
Suspensin Oral

COMPOSICIN:
INFORMACIN NUTRICIONAL
Cantidad por racin:
250 Calorias
80 Caloras provenientes de grasa

Porcentaje diario*
Grasa Total
9g
14%
Grasa Saturada
1.5g
8%
Colesterol
<5mg
<2%
Sodio
200 mg
8%
Potasio
370 mg
11%
Hidratos de Carbono
34g
11%
Fibra
0g
0%
Azcares
13g
Protena1
8%
Vitamina A
15%
Vitamina C
60%
Calcio
15%
Hierro
15%
Vitamina E
20%
Tiamina
25%
Vitamina D
15%
Riboflavina
25%
Niacina
25%
Folato
25 %
Vitamina B1
25 %
Vitamina B6
25 %
Biotina
25 %
cido Pantotenco
25 %
Fsforo
15%
Iodo
15%
Magnesio
15%
Zinc
20%
Cobre
15%.
* Porcentaje diario basado en una dieta de 2000 caloras.

INDICACIONES:
ENTEREX puede ser utilizado:
Como paso intermedio de la nutricin parenteral a va oral.
Como nico aporte de nutrimentos ( dieta enteral completa) en:
- Desnutricin calrico-protica
- Fracturas de huesos
- Geriatra
- Anorexia
- Estado nutricional normal con una ingesta menor del 50%
de sus requerimientos en los ltimos siete a diez das.
- Quemaduras de segundo grado.
- Diverticulitis
En pre y post operatorios especialmente en aquellas
intervenciones que afectan el tracto gastro-intestinal superior
e inferior.
-Resecciones gstricas, Ostomas y Fstulas de bajo gasto
(menor de 500 ml en 24 hrs.)
Pacientes sometidos a radioterapia o quimioterapia sin
alteracin gastrointestinal ( cncer de pulmn, cabeza,
cuello, cuello uterino, linfomas , etc.)
INSTRUCCIONES:
Se sugiere tomar de 1 a 3 latas al da como suplemento de la
dieta. Para usarlo como nica fuente de nutricin, consulte a su
mdico o nutricionista. Una vez abierta tmela o refrigrela y
sela dentro de la 24 horas siguientes. Marca Registrada
SABORES DISPONIBLES :
Vainilla, Chocolate, Fresa
Hecho en EUA por:
VICTUS Inc
4918 Southwest 74th Court
Miami, Florida USA 33155
Distribudo en Mxico por:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

CARACTERISTICAS
Protena de alta calidad
Distribucin balanceada de los nutrimentos
(protenas,carbohidratos,grasas)
Baja carga de solutos 325.8 mOsm/ L
Bajos niveles de colesterol menor a 20 mg/L
Fortificado con oligoelementos(selenio, cromo molibdeno)
Valor calrico de 1 Kcal/ ml, Libre de lactosa.

BENEFICIOS
Fcil y total absorcin de la protena
Alimentacin completamente balanceada
No existe sobrecarga de funcin renal.
Seguridad en su uso.
Cubre los requerimientos totales.
Frmula completa y balanceada ideal
para dosificar segn los requerimientos.
Minimiza los problemas de intolerancia.

99

Enterex Renal
Alimentacin Especializada para pacientes
con enfermedad renal / Emulsin

FRMULA: Cada envase contiene:


Maltodextrina
35.31 g
74.81 g
Lactoalbmina
4.66 g
9.87 g
Caseinato de sodio
4.38 g
9.28 g
Aceite de canola
10.77 g
22.80 g
Lecitina de soya
0.18 g
0.38 g
Vehculo cbp
118 ml
250 ml
Cada envase
Cada envase
con 118 ml proporciona: con 250 ml proporciona:
Caloras totales 250 kcal
Caloras totales 530 kcal
Kcal/ml
2.12 kcal/ml Kcal/ml
2.12 kcal/ml
Grasas
86 kcal
Grasas
182 kcal
Protenas
9g
Protenas
19 g
Grasa saturada 2.1 g
Grasa saturada 2.1 g
Grasa tota
9.5 g
Grasa tota
20 g
Carbohidratos
Carbohidratos
totales
31 g
totales
66 g
Osmolalidad 260 mOsm/Kg Osmolalidad 260 mOsm/kg
Potasio
360 mEq
Potasio
360 mEq
Fosfatos
900 mEq
Fosfatos
1,060 mEq
Cantidad de electrolitos por envase:
Sodio
110 mg
Sodio
233 mg
Potasio
17 mg
Potasio
36 mg
Fsforo
50 mg
Fsforo
91 mg
Magnesio 0.084 mg
Magnesio
8.4 mg
Calcio
42 mg
Calcio
42 mg
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Enterex Renal es una frmula diseada para proveer un ptimo
soporte nutricional a pacientes con enfermedad renal que son
sometidos a hemodilisis y/o dilisis peritoneal y para aquellos
pacientes que su condicin clnica requiere de una nutricin
sin azcar y baja en electrolitos (diabticos, insuficiencia
cardiaca o enfermedad pulmonar), donde se requiera preservar
o corregir varios aspectos de la desnutricin calrico-proteica
relacionada con la enfermedad. 1.- Pacientes con Enfermedad
renal diabticos o no diabticos. 2.- Pacientes con Insuficiencia
renal sometidos a hemodilisis o dilisis peritoneal ambulatoria
continua. 3.- Pacientes con insuficiencia cardaca congestiva,
edema pulmonar, o ambos provocado por la retencin de sal
y agua secundario al estado urmico y que por su condicin
requieran adems de una restriccin de lquidos y/o electrolitos
someterse a un proceso de dilisis. 4.-Pacientes con anorexia
causada por el estado urmico.

100

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La enfermedad renal es consecuencia de diversas enfermedades,
siendo las principales la diabetes y la hipertensin, otras causas
son la glomerulonefritis, la poliquistosis renal y la uropata
obstructiva. Se sabe que en la enfermedad renal el filtrado
glomerular ha descendido a menos del 20 a 30% del normal
y puede llegar a utilizarse Hemodilisis y/o Dilisis peritoneal
para sustituir la funcin renal daada. Entre un 20-90% de los
pacientes en hemodilisis o en dilisis peritoneal presentan
algn grado de malnutricin calrico-protica, que aunado a
las prdidas de aminocidos y protenas a travs del dializador
y el hipercatabolismo asociado a la enfermedad desencadenan
un dficit importante de protenas y su consecuente compromiso
inmunolgico. La malnutricin incrementa las tasas de infeccin
y mortalidad en el paciente renal. Especficamente la meta
principal en la atencin nutricional es: 1.- Mantener, mejorar, y si

es posible, restituir la composicin corporal normal de protenas


somticas, viscerales y otros nutrientes; as como la funcin
inmune y la cicatrizacin de heridas. 2.- Reducir los factores
de riesgo de las complicaciones propias de la enfermedad:
hiperglicemia, hiperlipidemias, hiperkalemia. 3.- Disminuir
morbimortalidad.Enterex Renal es una frmula nutricional
diseada para pacientes con enfermedad renal terminal que
son sometidos a hemodilisis y/o dilisis peritoneal, ya que
se ha reportado que durante la dilisis peritoneal las prdidas
de protenas son de 9.86 g/da. Enterex Renal esta diseada
tambin para aquellos pacientes que por su condicin clnica
requieren de una nutricin sin azcar y baja en electrolitos.
Enterex Renal est adicionado con lactoalbmina (protena
de alto valor biolgico), la dosis diaria recomendada de
protenas en pacientes con enfermedad renal sometidos a
hemodilisis es de 1-1.2 g/kg de peso corporal/da y en los
pacientes sometidos a dilisis peritoneal es de 1-1.5 g/kg de
peso corporal/da, ya que en cada proceso dialitico se pierden
protenas. Enterex Renal contiene cidos grasos omega
3 y omega 6 (aceite de canola), necesarios en el paciente
sometido a hemodilisis y dilisis peritoneal. Los cidos grasos
Omega 6 y Omega 3 son considerados cardioprotectores,
inmunomoduladores y antiinflamatorios que intervienen en la
produccin de prostaglandinas (PG) y son precursores de las PG
que intervienen en la coagulacin, estimulando las plaquetas.
Enterex Renal contiene maltodextrina, es un carbohidrato
complejo y al igual que los triglicridos de cadena media
es necesaria en el organismo para la produccin de energa
fcilmente disponible, con la que se realizan mltiples funciones
dentro del organismo. Enterex Renal tambin contiene
sucralosa que es un edulcorante no calrico, endulza como el
azcar y es excepcionalmente estable, adems la sucralosa no es
reconocida por el organismo como un hidrato de carbono, por lo
que no tiene efecto en la secrecin de insulina o de los niveles
de glucosa en sangre, estas cualidades lo hacen til como
un reemplazo de la azcar en los pacientes con enfermedad
renal ya que un gran porcentaje de ellos son diabticos. En el
paciente con enfermedad renal el aporte diettico de electrolitos
es bajo debido a que diversas situaciones clnicas pueden
desencadenar un desequilibrio electrolitico como el catabolismo
proteico, la hemlisis, la hemorragia, la transfusin de hemates
almacenados, la acidosis metablica, la exposicin a diversos
medicamentos y la lesin progresiva de nefronas.
CONTRAINDICACIONES:
Enterex Renal est contraindicado para su uso por va
intravenosa. Hipersensibilidad conocida a los componentes de la
frmula, en pacientes con defectos congnitos del metabolismo
de los aminocidos, prematuros y recin nacidos con inmadurez
metablica.
PRECAUCIONES GENERALES:
Enterex Renal no se recomienda utilizarlo en lugar de los
alimentos naturales. Enterex Renal es para uso oral y/o enteral
[por sonda], solo deber ser administrado bajo supervisin
mdica.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No se han reportado estudios realizados en mujeres embarazadas,
ni en el perodo de lactancia, se deber tomar en cuenta que
los componentes de la frmula, atraviesan la barrera placentaria
y aparecen en la leche materna, por lo que el mdico tratante
evaluar los riesgos y beneficios para la madre y el producto.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Enterex Renal aplicado a las dosis teraputicas recomendadas
es bien tolerado, aunque no se han reportado reacciones
secundarias, el efecto colateral ms comn en las dietas lquidas
es la diarrea y en ocasiones, nuseas, vmito, dolor y distensin
abdominal con el uso indiscriminado de Enterex Renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Hasta la fecha no se han reportado interacciones medicamentosas
ni de otra ndole con el uso de Enterex Renal, conjuntamente
con otros medicamentos.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE


LABORATORIO:
Hasta la fecha no se han reportado alteraciones en los resultados
de las pruebas de laboratorio, pero se recomienda el monitoreo
de los niveles de glucosa, protenas y electrolitos en los
pacientes con enfermedad renal, antes, durante y despus
del uso de cualquier nutricin enteral que incremente los
requerimientos diarios necesarios.
PRECAUCION EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Hasta la fecha no se han reportado efectos sobre la economa
corporal de origen adverso con Enterex Renal, ya que teniendo
en su formulacin sustancias benficas para el organismo
no hay evidencias de producir carcinognesis, mutagnesis,
teratognesis, ni efectos adversos sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Su va de administracin es oral o enteral por sonda, Enterex
Renal puede ser utilizado como suplemento nutricional o como
una nutricin completa segn sean los requerimientos del
paciente con enfermedad renal, basndose en una dieta de 1000
a 2000 caloras/da la dosis recomendada es de 2 a 4 envases
al da de preferencia tomar despus del proceso dialtico ya que
el paciente sometido a dilisis peritoneal pierde 9.86 gramos
de protenas por da. Las necesidades calricas son altas
para que el balance nitrogenado sea positivo en los pacientes
sometidos a hemodilisis es de 30-40 cal/kg de peso corporal/
da y en los pacientes sometidos a dilisis peritoneal es de 25
cal/kg de peso corporal/da. ORAL: Esta va debe ser utilizada
cuando los pacientes puedan ser alimentados sin dificultad y su
manera de tomarlo es lenta y de preferencia fro para mejorar
su sabor, en promedio de 2 a 4 envases por da sin exceder los
requerimientos calricos y de lquidos, electrolitos y protenas.
Administracin por Sonda: Enterex Renal puede administrarse
a travs de una sonda a temperatura ambiente. Para alimentacin
por gravedad utilice una sonda de material biocompatible con
dimetro preferentemente de 12F. Enterex Renal no deber ser
inyectado. Agtese antes de usarse. Frmula diseada para las
necesidades dietticas de pacientes con enfermedad renal. No
contiene azcar.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
A las dosis y vas de administracin recomendadas, hasta la
fecha no se han reportado casos de sobredosis con el uso de
Enterex Renal. En caso de sobredosificacin se debern
realizar monitoreos constantes de protenas, lquidos y
electrolitos, medir en forma seriada los niveles sricos de urea
y creatinina, medir peso y con ello ajustar la dieta.
PRESENTACIONES:
Lquida: Lata con 237 ml
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Una vez abierto el envase consmase de inmediato y deschese
el sobrante. No se deje al alcance de los nios. Literatura
exclusiva para el mdico. El uso de Enterex Renal por ms
de 4 semanas requiere de una re-evaluacin nutricia.El uso de
este producto como nica o principal fuente de nutrimentos debe
ser evaluada por el profesional de la salud que lo prescriba.
Marca Registrada
Hecho en E.U.A. por:
Victus Inc.
4918 Southwest 74th courth
Miami, Florida, E.U.A. 33153
Distribuido por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

Reg. No. 515M2002 SSA IV


IPP-A:FEAR-06330060100157/RM2006

Enterex
Nutricin Oral/Enteral Completa
y Balanceada en Polvo

COMPOSICIN:
Contenido de nutrimentos en
Caloras
Protena

Grasas

Carbohidratos

250 ml.
250 Kcal.
8.8 gr.
8.8 gr.
34.3 gr.

Distribucin energtica:
Protenas.
14 %
Grasas.
31.5%
Carbohidratos.
54.5 %
Relacin calora /nitrgeno
Densidad calrica a dilucin noral
Caloras
Protenas
Grasas
Carbohidratos

178/1
1 Kcal/ ml
250 Kcal
8.8 gr
8.8 gr
34.3 gr

VITAMINAS:
A, U.I.
D, U.I
K 1, mcg.
C, mg.
cido flico, mcg.
Tiamina B 1, mg.
Riboflavina B2, mg.
Piridoxina B6, mg.
Cianocobalamina B12, mcg.
Niacina B3, mg.
Biotina, mg.
cido panttenico, mg.

625
50
10
37.5
100
0.38
0.43
0.50
1.50
5
75
2.5

MINERALES:
Sodio, mg.
Potasio,mg.
Cloruro,mg.
Calcio,mg.
Fsforo,mg.
Magnesio,mg.
Yodo,mg.
Manganeso, mg.
Cobre,mg.
Zinc,mg.
Hierro,mg.
Selenio,mg.
Cromo,mg.
Molibdeno,mg.

200
370
310
125
125
50
18.8
0.62
0.25
2.82
2.25
9
13
19

101

CARACTERISTICAS
Protena de alta calidad
Distribucin balanceada de los nutrimentos
(protenas,carbohidratos,grasas)
Baja osmolalidad 470 mOsm/Kg de agua
Baja carga de solutos 325.8 mOsm/ L
Bajos niveles de colesterol menor a 20 mg/L
Fortificado con oligoelementos(selenio, cromo molibdeno)
Valor calrico de 1 Kcal/ ml
Para dosificar segn los requerimientos.
Libre de lactosa.
BENEFICIOS
Fcil y total absorcin de la protena
Alimentacin completamente balanceada
Menor incidencia de diarreas osmticas
No existe sobrecarga de funcin renal.
Seguridad en su uso.
Cubre los requerimientos totales.
Frmula completa y balanceada ideal
Minimiza los problemas de intolerancia.
INDICACIONES:
ENTEREX puede ser utilizado:
+ Como paso intermedio de la nutricin parenteral a va oral.
+Como nico aporte de nutrimentos ( dieta enteral completa) en:
- Desnutricin calrico-protica
- Fracturas de huesos
- Geriatra
- Anorexia
- Estado nutricional normal con una ingesta menor del 50%
de sus requerimientos en los
ltimos siete a diez das.
- Quemaduras de segundo grado.
- Diverticulitis
+ En pre y post operatorios especialmente en aquellas
intervenciones que afectan el tracto gastrointestinal
superior e inferior.
-Resecciones gstricas, Ostomas y Fstulas de bajo gasto
(menor de 500 ml en 24 hrs.)
+ Pacientes sometidos a radioterapia o quimioterapia sin
alteracin gastrointestinal ( cncer de pulmn, cabeza,
cuello, cuello uterino, linfomas , etc.)
SOPORTE NUTRICIONAL FLEXIBLE
Flexibilidad de preparacin:
Para preparar una porcin; en un vaso con 200 ml de agua, aada
55.5 gr. de polvo ENTEREX, o dos medidas (incluidas dentro de la
lata) y mezcle hasta que el polvo se disuelva completamente.
Puede ser mezclado con otros lquidos, como leche o jugos
(considerando el aumento en su densidad calrica y osmolaridad).
Flexibilidad en su Administracin:
ENTEREX proporciona 1 Kcal/ml cuando se prepara segn lo
indicado. Una lata de 400 gr. polvo rinde siete porciones.
Permite la adecuacin en la preparacin de dietas con restriccin
de Sodio, Colesterol, dietas libres de lactosa, gluten o residuo.
Marca Registrada
SABOR DISPONIBLE : VAINILLA, FRESA
Hecho en EUA por:
VICTUS Inc
4918 Southwest 74th Court
Miami, Florida USA 33155
Distribudo en Mxico por:
Laboratorios Pisa, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.

102

Epiclodina
CLONIDINA
Solucin inyectable

FRMULA: Cada ampolleta contiene:


Clorhidrato de clonidina
150 mcg
Vehculo cbp
1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Epiclodina
Antihipertensivo de accin central
Coadyuvante en anestesia regional o balanceada y en el control
del dolor postoperatorio.
Analgsico usado frecuentemente en combinacin con opioides
en pacientes oncolgicos, terminales, con quemaduras (incluyendo
quemaduras elctricas) y en aquel tipo de dolor que se presenta con
una distribucin por dermatomas o reas topogrficas de nervios
perifricos.
Epiclodina est indicada como analgsico peridural para el
control del dolor postoperatorio, control del dolor neuroptico
intratable y como coadyuvante de la terapia con opiceos en
el tratamiento del dolor en pacientes con cncer avanzado.
La clonidina tambin es til en el tratamiento o preparacin
de pacientes farmacodependientes para la abstinencia de
narcticos, alcohol y tabaco. En el campo de la anestesiologa
se observan efectos sedantes y ansiolticos en el preoperatorio y
brindan estabilidad hemodinmica en el perioperatorio.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La clonidina es una imidazolina que estimula los receptores
alfa2 adrenrgicos a nivel central (parte baja del tallo
enceflico), disminuyendo la accin simptica, lo que se
traduce en reduccin de la resistencia vascular perifrica y
renal, disminuyendo tambin la frecuencia cardaca y las cifras
tensionales. La clonidina por va peridural produce una analgesia
que involucra mecanismos opiceos.
Esta analgesia limita su accin a las regiones con fibras sensitivas
terminales en el segmento espinal cercano al sitio de inyeccin.
Se cree que la clonidina produce analgesia mimetizando las
acciones de la norepinefrina en los adrenoreceptores 2
postsinpticos en la asta dorsal de la mdula espinal.
Al unirse a estos receptores la clonidina bloquea la substancia P
liberada y la descarga del asta dorsal, por lo que evita la transmisin
de la seal dolorosa hacia el cerebro. La analgesia espinal de la
clonidina peridural no es debida a isquemia de la mdula espinal ni
es antagonizada por vasoconstrictores intratecales. La clonidina es
altamente liposoluble y se distribuye rpidamente hacia el espacio
extravascular incluyendo el sistema nervioso central. El volumen
aparente del estado estable de distribucin es de aproximadamente 2
L/kg. La vida media de eliminacin es de aproximadamente 15 horas,
aunque algunas veces puede llegar hasta las 20 horas.
La clonidina se une a las protenas plasmticas en aproximadamente
20-40%. La eliminacin total promedio es de 250 ml/min (15
L/h); la principal va de eliminacin es la renal (167 ml/min)
en cerca de un 72% en las siguientes 96 horas, de la cual
40-50% es como clonidina sin cambios y el resto como
metabolito (p-hidroxiclonidina). Tambin se ha sugerido que
una parte importante de clonidina es sometida a circulacin
enteroheptica.
As, la administracin peridural de un bolo de 700 mcg produce una
concentracin pico promedio (Cmax) de 3.8 ng/ml en plasma y 390
ng/ml en el lquido cefalorraqudeo alcanzados en un promedio de
11.8 y 31 minutos, respectivamente.

CONTRAINDICACIONES:
El uso de clonidina est contraindicada en pacientes con
hipersensibilidad a la misma, pacientes que cursen con hipotensin
arterial, bloqueo aurculo-ventricular, insuficiencia coronaria, infarto
al miocardio reciente e insuficiencia renal severa.
PRECAUCIONES GENERALES:
Resulta recomendable realizar determinaciones frecuentes de la
presin arterial en los pacientes tratados con clonidina peridural, en
especial cuando se estn utilizando dosis de bolos.
Los pacientes peditricos y los ancianos requieren de una vigilancia
ms estrecha debido a que en general son ms sensibles a los
efectos de la clonidina peridural. La administracin intravenosa
puede desencadenar una reaccin inicial y transitoria de
vasoconstriccin con posible incremento de la presin arterial.
La vida media del frmaco puede incrementarse en los pacientes
con insuficiencia renal.
La suspensin sbita de un agonista alfa2 adrenrgico puede
desencadenar un sndrome de supresin que consta de cefalalgia,
aprensin, temblores, dolor abdominal, sudacin y taquicardia.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
La clonidina en animales de experimentacin puede presentar
efectos feto-txicos. La clonidina atraviesa la barrera placentaria
y se excreta en la leche materna, por lo tanto debe evitarse su uso
durante estos estados.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos que con mayor frecuencia se presentan
son hipotensin arterial, disminucin de la frecuencia cardaca,
sedacin y sequedad de la boca, ojos secos y pruriginosos.
Con menor frecuencia pueden presentarse ansiedad, nuseas,
vmitos, hipertensin arterial, fiebre, mareos, somnolencia,
depresin, pesadillas y disfuncin sexual. En general las
reacciones secundarias se relacionan con la dosis, son leves y
pueden ser manejadas con relativa facilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
La clonidina administrada por va peridural puede presentar
interacciones con los agonistas o antagonistas o
adrenrgicos, antihipertensivos y antiarrtmicos y alterar sus
efectos cardiovasculares.
La clonidina peridural tambin prolonga la duracin de la accin
de los anestsicos epidurales locales, pudiendo requerirse
menor cantidad de stos.
Los antidepresivos tricclicos pueden disminuir el efecto
analgsico de la clonidina epidural. Tambin pueden presentarse
interacciones con los inhibidores de la monoamino-oxidasa
(MAO), anfetaminas, sedantes, hipnticos, antihistamnicos y
alcohol. Los antidepresivos tricclicos antagonizan sus acciones
antihipertensivas.
ALTERACIONES DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El uso de clonidina puede producir resultados levemente
positivos de la prueba de Coombs. La clonidina puede ocasionar
aumento transitorio de los niveles de hormona de crecimiento.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han reportado efectos de carcinognesis, mutagnesis
ni de teratognesis. Los estudios de fertilidad realizados en
ratas hembras y machos con dosis hasta 3 veces mayores a
las mximas recomendadas en humanos no produjeron efectos
sobre la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Las vas de administracin mas usuales son la va peridural y
la subaracnoidea, ya sea en forma de bolo o mediante infusin
continua. Tambin es posible su administracin endovenosa,
intramuscular y subcutnea. La administracin subaracnoidea
usualmente desarrolla un efecto menos duradero debido a una

distribucin ms rpida de la clonidina en el LCR. Se recomienda


la aplicacin en la regin lumbar. La administracin de la
clonidina en la regin dorsal se ha relacionado con una mayor
incidencia de hipotensin y bradicardia.
La aplicacin por va peridural en bolos de 150 a 200 mcg
produce una analgesia moderada. En caso necesario la dosis
puede ser aumentada hasta 900 mcg, con esto la potencia
analgsica aumenta, sin embargo, la duracin del efecto solo
se prolonga un poco. No obstante la hipotensin tender a ser
menor por el efecto vasoconstrictor directo y la sedacin ser
ms intensa y prolongada.
Para administracin continua se recomienda iniciar con un bolo
de 150 mcg y seguir con 20 a 40 mcg/h.
En asociacin:
- La clonidina peridural puede ser usada en forma concomitante
con morfina. Esto usualmente logra una reduccin de los
requerimientos diarios de morfina de hasta un 50% de la dosis
habitual.
- Otra opcin es el iniciar con un bolo de 50 mg de meperidina
y continuar con 450 mcg de clonidina ms 150 mg de
meperidina.
- En ancianos se recomienda usar dosis menores, habitualmente
2 a 2.5 mcg/kg de peso corporal.
- En pediatra se recomiendan dosis de 1 mcg/kg de clonidina
cuando se combina con bupivacana en anestesia espinal.
- Para la administracin continua resulta recomendable utilizar
bombas de administracin continua para un mejor control.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosis puede causar hipotensin, bradicardia, sedacin,
apnea, arritmia cardaca, convulsiones y coma. El tratamiento
incluye el cese inmediato de la administracin de clonidina,
aplicacin de lquidos intravenosos y aplicacin de efedrina. Se
dar terapia de apoyo y se instituir ventilacin mecnica en caso
de requerirse.
PRESENTACIONES:
Caja con 5 ampolletas con 1 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente a no ms de 30C.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 7 No. 1308, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico.
Reg. No. 026M97 SSA
IPP-A: IEAR-04363102856/RM 2004

EQUIVAC
SERTRALINA
Cpsulas

FRMULA: Cada cpsula contiene:


Clorhidrato de sertralina equivalente a 50 mg de sertralina

103

INDICACIONES TERAPUTICAS:
Sertralina es un antidepresivo el cual acta inhibiendo de
forma selectiva la recaptacin de serotonina en la membrana
presinptica neuronal, con lo que se potencia el efecto de ste
neurotransmisor. Esta indicado en la depresin, tratamiento de
los sntomas y prevencin de las recadas del episodio inicial
de depresin o la recurrencia de nuevos episodios depresivos.
Neurosis obsesivo-compulsivas. Trastornos obsesivo compulsivos
en pediatra y en el adolescente.
Pnico: con o sin Agarofobia. Sertralina esta indicada tambin
en el tratamiento del trastorno de estrs postraumatico.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La absorcin de la sertralina es lenta pero consistente, la
biodisponibilidad se ve aumentada si la sertralina se toma con
alimentos, por lo que se recomienda su administracin junto con
estos.Sertralina es un potente inhibidor especfico de la captura
a nivel neuronal de serotonina, su efecto sobre la recaptura
neuronal de norepinefrina y dopamina es muy dbil. En estudios
realizados con anterioridad en humanos, no produce sedacin ni
interfiere con la capacidad psicomotora, as mismo no incrementa
la actividad catecolaminrgica. Sertralina no tiene afinidad por
los receptores dopaminrgicos, adrenrgicos, histaminrgicos,
gaba, muscarnicos colinrgicos, ni con los benzodiasepinicos.
La administracin crnica de sertralina en animales de
laboratorio, se asoci con la baja en la regulacin de los
receptores de norepinefrina cerebrales, de la misma manera que
sucede con otros medicamentos antidepresivos o antiobsesivos
con eficacia clnica comprobada. Despus de la administracin
diaria por 14 a 15 das se registran concentraciones plasmticas
mximas alrededor de las 4.5 a 8.4 horas posteriores a la dosis,
de la misma manera la farmacocintica es proporcional a la dosis
que vara entre 50 a 200 mg. La farmacocintica de sertralina en
adolescentes y ancianos es muy similar a la de adultos entre 18
y 65 aos. Su vida media se encuentra en lmites entre las 22
y 36 horas. En consistencia con la vida media de eliminacin
terminal, se presenta una acumulacin de aproximadamente el
doble, hasta alcanzar los niveles del estado estable, despus
de una semana de administrar diariamente el medicamento. La
Sertralina tiene un amplio metabolismo heptico de primer paso
y es metabolizada principalmente a la N-desmetilsertralina. Los
metabolitos resultantes se excretan por las heces y la orina en
cantidades iguales. Unicamente <0.02% de sertralina intacta
se excreta por la orina. El 98-99% del medicamento circulante
se une a las protenas plasmticas. De la misma manera
sertralina presenta los mismos efectos farmacocinticos en
pacientes peditricos con transtornos obsesivo compulsivos
que en el adulto con la diferencia que se metaboliza con una
mayor eficiencia por lo que se recomienda el ajuste de dosis
menores en pacientes peditricos entre 6 y 12 aos para evitar
concentraciones plasmticas elevadas.
CONTRAINDICACIONES:
Sertralina esta contraindicada en pacientes con sensibilidad
a la frmula, mujeres embarazadas o lactando, en menores
de 18 aos como antidepresivo y en pacientes menores de 6
aos como tratamiento de trastornos obsesivo compulsivos. As
mismo esta contraindicada en pacientes que reciben al mismo
tiempo Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAO).

104

PRECAUCIONES GENERALES:
Advertencias:
Inhibidores de la monoaminooxidasa: Han existido reportes
de reacciones graves, en ocasiones fatales, en pacientes que
recibieron sertralina en combinacin con algn Inhibidor de
la Monoaminooxidasa (IMAO), algunas veces los sntomas
aparentaban un sndrome de serotonina: hipertermia, rigidez,
mioclonos, inestabilidad autonmica, variacin en los signos
vitales, irritabilidad mental, confusin, agitacin con evolucin
hasta el delirio y coma. Por lo que sertralina no debe ser
administrada junto con IMAO, ni durante los 14 das de haber
interrumpido el tratamiento con IMAO, de la misma manera
debern pasar por lo menos 14 das despus de suspender el
tratamiento con Sertralina para iniciar la administracin de un
IMAO.

Medicamentos Serotoninrgicos: en caso de que estos se


administren, deber hacerse con extrema precaucin ya que estos
aumentan los efectos de la neurotransmisin de serotoninrgicos
como el triptofano fenfluramina o agonistas de 5.HT y por lo que
deben ser evitados siempre que sea posible por la interaccin
farmacodinmica que existe entre estos.
Cambio de Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina
(ISRS), Antidepresivos o medicamentos Antiobsesivos:
La experiencia de estudios bajo control es limitada referente
a el momento adecuado para realizar el cambio de ISRS,
medicamentos antiobsesivos o antidepresivos a sertralina.
Por lo que el mdico debe tener cuidado y utilizar su criterio
particularmente cuando el cambio de medicamentos sea de larga
accin como en el caso de la Fluoxetina. No ha sido establecida
la duracin del periodo de lavado que debe existir antes de
cambiar un ISRS por otro.
Fases de Mana/Hipomana: Se presenta en un 0.4%
aproximadamente de los pacientes, de la misma manera se ha
informado de la activacin de esta fase en un pequeo porcentaje
de pacientes los cuales presentan enfermedades afectivas mayores,
las cuales han sido tratadas con otros antidepresivos y antiobsesivos
dentro del mercado.
Convulsiones: Estas son un riesgo potencial cuando se
administran medicamentos antidepresivos o antiobsesivos. Se
han observado convulsiones en un 0.08% aproximadamente de los
pacientes que han sido tratados con Sertralina en programas para
la depresin. No se han reportado convulsiones en pacientes que
han sido tratados para el pnico. De 1800 pacientes que fueron
tratados 4 presentaron convulsiones, aproximadamente el 0.2%
tres eran adolescentes de los cuales dos de ellos con trastornos
convulsivos y uno con antecedentes familiares de trastornos
convulsivos, ninguno reciba tratamiento Anticonvulsivo, por lo
que la asociacin con Sertralina fu incierta. Puesto que esta no
ha sido evaluada en pacientes con trastornos convulsivos debe
ser evitada en pacientes que presenten epilepsia inestable y debe
ser necesaria la vigilancia en pacientes con epilepsia controlada.
As mismo la administracin de Sertralina debe ser interrumpida
en pacientes que presenten convulsiones.
Suicidio: La depresin se encuentra intrinsecamente relacionada
con la posibilidad de suicidio la cual puede persistir hasta que
esta presente una remisin importante, por lo que se recomienda
vigilancia estrecha en los pacientes al iniciar el tratamiento.
Insuficiencia Renal: La vida media es similar y no existe
diferencia en la unin a las protenas en los grupos estudiados,
puesto que la excrecin renal de Sertralina es escasa. Por lo que
no es necesario el ajuste de la dosis con base en la severidad
de la insuficiencia renal. La excrecin de la droga ocurre sin
cambio a travs de la orina, la cual consituye una va menor de
eliminacin. Los estudios en pacientes con insuficiencia renal
leve a moderada con un ndice de depuracin de creatinina
de 30-60 ml/min o en los que presentaron insuficiencia renal
moderada a severa con depuracin de creatinina de 10-29 ml/
min, los parmetros farmacocinticos que se obtuvieron con la
administracin de dosis mltiples no fueron significativamente
diferentes en comparacin con los grupos control.
Insuficiencia Heptica: La Sertralina es metabolizada ampliamente
en el hgado, por lo que el uso de sta en pacientes con enfermedad
heptica debe hacerse con precaucin, debiendo ser utilizada una
dosis menor as como disminuir la frecuencia de su administracin.
Manejo y/o Uso de Maquinaria. La Sertralina no presenta efecto
en la capacidad psicomotora, ms sin embargo, de la misma
manera que los Psicotrpicos puede alterar la capacidad fsica o
mental requerida para la realizacin de trabajos delicados como
la operacin de maquinaria o el conducir un automovil por lo que
el paciente debe ser advertido.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
No existen estudios bien controlados y adecuados en la mujer
embarazada, puesto que los estudios de reproduccin en
animales no siempre predicen la respuesta en el humano, la
Sertralina no deber utilizarse durante el embarazo. Los datos
disponibles concernientes a los niveles de Sertralina en la leche

materna son limitados. Los pocos estudios que han sido llevados
a cabo en un pequeo grupo de madres en etapa de lactancia y
en sus nios refieren que existen concentraciones mnimas o no
detectables de Sertralina en el suero de los nios, mientras que
los niveles de Sertralina en la leche fueron ms elevados que
en el suero materno. No se recomienda el uso de esta en las
madres en periodo de lactancia. El uso de Sertralina en etapa de
lactancia debe ser evaluado por el mdico y medir los riesgos
contra el beneficio del paciente. Se han reportado sntomas
compatibles con reacciones de supresin medicamentosa en
algunos neonatos los cuales las madres haban sido tratadas
con Antidepresores (ISRS). Las mujeres en edad reproductiva,
con riesgo de embarazo deben utilizar un mtodo anticonceptivo
adecuado durante el tratamiento con Sertralina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los efectos adversos de Sertralina son, en general frecuentes,
aunque moderadamente importantes. El perfil toxicolgico de
este frmaco es similar al de Fluoxetina, Antidepresivo inhibidor
de la recaptacin neuronal de neurotransmisores (serotonina).
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas
son una prolongacin de la accin farmacolgica y afectan
principalmente al Sistema Nervioso Central. Las reacciones
adversas ms caractersticas son: Frecuentemente 10-25%
cefalea, nuseas, vmitos, diarrea, dolor abdominal. Dispepsia,
ansiedad, insomnio o somnolencia. Ocasionalmente 1-9%: Temblor,
mareos, sequedad de boca, astenia, sedacin, reduccin de la
lbido, sudoracin, anorexia estreimiento, sntomas gripales, tos,
disnea, sofocos, palpitaciones, trastornos de la acomodacin,
congestin nasal, alteraciones del sueo, incontinencia urinaria.
Raramente <1%: Convulsiones, acatisia, alucinaciones, ataxia,
neuropata, Psicosis, estomatitis, gingivitis, rinitis, epistaxis,
alopecia, sequedad de la piel, urticaria, edema, escalofros, hipo,
hipotensin ortosttica, migraa, taquicardia, arritmia cardaca,
amenorrea, cistitis, disuria, impotencia, conjuntivitis, tinnitus,
alteraciones hepatobiliares: hepatitis, incremento de los valores
de transaminasas, ictericia. Excepcionalmente <1%: parestesia,
distona, hemorragia digestiva, bradicardia, diplopia, fotofobia,
prpura, prurito, dermatitis de contacto.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Inhibidores de la monoaminooxidasa:
(Ver Contraindicaciones, Precauciones generales y Advertencias).
Alcohol y Depresores del Sistema Nervioso Central:
En un estudio realizado a voluntarios sanos la administracin
simultnea de 200 mg/da de Sertralina no incremento los
efectos del alcohol, carbamazapina, halopedirol o fenitona sobre
la capacidad cognoscitiva o psicomotora en personas sanas, ms
no es recomendable el uso concomitante de Sertralina y alcohol.
Litio: En estudios en los cuales se indico placebo en voluntarios
sanos, la administracin concomitante de Sertralina con litio no
modific importantemente la farmacocintica del Litio, pero si se
manifest un aumento en el temblor con referencia al placebo,
lo que indica una posible interaccin farmacodinmica. Cuando
se administra Sertralina con otros medicamentos que pudieran
actuar a travs de mecanismos serotoninrgicos, como el litio
debe de existir vigilancia estrecha adecuada a los pacientes.
Fenitona: La administracin crnica de Sertralina en dosis
de 200 mg/da no produce inhibicin clnicamente importante
del metabolismo de la fenitona. Ms se recomienda medir
las concentraciones sricas de fenitona despus de iniciar el
tratamiento con Setralina, reajustando la dosis de acuerdo a los
requerimientos de Fenitona.
Sumatripan: Han sido descritos algunos casos en los
que se ha presentado hiperreflexia, confusin, debilidad,
incoordinacin, al tomar Sumatripan junto con Sertralina. S
clnicamente est indicado el tratamiento concomitante de
Sertralina y Sumatriptn, se recomienda vigilancia estrecha,
adems de revisar las Precauciones Generales y Advertencias.
Medicamentos Serotoninrgicos: Revisar Precauciones
Generales y Advertencias.
Medicamentos que se unen a Protenas Plasmticas:
Debe tomarse en cuenta la posibilidad de interaccin con
otros medicamentos que se unan como la Sertralina a las
Protenas Plasmticas. Aunque en diferentes estudios realizados

referente a la interaccin con diazepam, tolbutamida y warfarina


respectivamente, Sertralina no demostr efectos significativos en
la unin a protenas del sustrato.
Warfarina:
La administracin concomitante de 200 mg/24horas de Sertralina
con warfarina produjo un mnimo aumento, pero estadsticamente
significativo en el tiempo de protombina clnicamente se
desconoce el efecto trascendente de este cambio por lo que debe
vigilarse con cuidado el tiempo de protrombina cuando se inicie
o descontinu el tratamiento con Sertralina.
Interacciones con otros Medicamentos:
La administracin de Sertralina a dosis de 200 mg junto
con diazepam o tolbutamida, produjo un cambio mnimo,
pero estadsticamente significativo en algunos parmetros
farmacocinticos. La administracin conjunta con Cimetidina
puede provocar disminucin importante en la depuracin de
Sertralina. La Sertralina no tuvo efecto sobre las propiedades
bloqueadoras beta-adrenergicas del atenolol. No se ha observado
interaccin con Sertralina en dosis de 200 mg/24 horas con
glibenclamida o digoxina.
Terapia electroconvulsiva:
No existen antecedentes que valoren el riesgo o beneficio del uso
combinado de la terapia electroconvulsiva y Sertralina.
Citocromo P-450 (CYP) 2D6:
Los antidepresivos provocan inhibicin de la actividad
de la isoenzima CYP 2D6. Por lo que se debe tomar en
cuenta el grado de inhibicin y el ndice teraputico de
los medicamentos administrados concomitantemente. Los
sustratos de CYP 2D6 con una ventana teraputica estrecha
incluyen antidepresivos tricclicos y antiarrtmicos de la clase
1c, como propafenona y flecainamida. En estudios realizados
de interaccin farmacolgica, la administracin crnica de 50
mg/24 horas de Sertralina ocasiono elevacin mnima, 22-37%
de las concentraciones plasmticas de Desipramina en estado
estable (marcador de la actividad de la isoenzima CYP 2D6).
Medicamentos metabolizados por otras enzimas CYP (CYP 3/4,
CYP2C9, CYP 2C19, CYP1A2).
CYP3A3/4: Estudios realizados demuestran que la
administracin crnica de 200mg en 24 horas de Sertralina, no
inhibe la 6 B-hidroxilacin del cortisol endgeno dependiente de
la enzima CYP 3A3/4, sobre el metabolismo de carbamazepina
o terfenadina.
La administracin crnica de 50 mg diarios de Sertralina no
inhibe el metabolismo de alprazolam mediado por CYP 3A3/4.
Los resultados de los estudios sugieren que la Sertralina no es un
inhibidor clnicamente importante de la CYP 3A3/4.
CYP 2C9: Estudios sugieren que la Sertralina no es un inhibidor
clnicamente significativo de CYP 2C9 por la falta de efectos
clnicos de importancia tras la administracin crnica de 200
mg diarios de Sertralina sobre las concentraciones plasmticas
de tolbutamida, fenitona, y warfarina.
CYP 2C119: La administracin crnica de 200 mg diarios
de Sertralina no reporto efectos clnicos significativos en las
concentraciones plasmticas de diazepam, por lo que sugiere
que la Sertralina no es un inhibidor importante de CYP 2C19.
CYP 1A2: Los estudios in vitro indican que la Sertralina tiene
pco o ningn potencial para inhibir CYP 1A 2.
ALTERACIN DE LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
No se han reportado hasta la fecha.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
Carcinognesis: Los nicos estudios han sido realizados en
animales y corresponden a la dosis mxima recomendada en
humanos en base a la relacin mg/m2.
Mutagnesis: Se ha demostrado que la Sertralina no produce
efectos mutagnicos. Estudios realizados demuestran que la
Sertralina es bien tolerada en dosis mucho mayores a las que
son efectivas clnicamente.
Teratognesis: No existe evidencia de Teratogenicidad en

105

estudios realizados en conejos, ms sin embargo cuando se


usaron dosis entre 2.5 y 10 veces la dosis mxima diaria en
humanos, la Sertralina se asocio con retardo en la osificacin
de los fetos, posiblemente secundaria a efecto sobre las madres.
Se observ disminucin de la sobrevida neonatal despus
de haber administrado Sertralina a las madres en dosis
aproximadamente cinco veces la dosis mxima mg/kg en el
humano. Efectos similares se han descrito sobre la supervivencia
neonatal relacionados con otros medicamentos antidepresivos,
se desconoce el efecto clnico de estos.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Para Depresin y Desorden Obsesivo Compulsivo, la dosis
inicial es de 50mg por da. para desordenes de pnico y
Estrs Postraumatico la terapia se inicia con 25mg por da y se
incrementa a 50 mg diarios despus de la primera semana.
La dosis para todas las indicaciones puede incrementarse a razn
de 50 mg en un periodo de semanas. Dosis mxima: 200 mg/
da. El efecto teraputico en la mayora de los casos se puede
ver a los 7 das sin embargo el efecto mximo por lo general se
obtiene de las 2 a 4 semanas de haber iniciado el tratamiento,
requirindose en algunos casos de periodos ms prolongados
en caso de tratamiento para los trastornos de pnico y estrs
postraumtico. Durante periodos prolongados se debe ajustar
la dosis al nivel mnimo eficaz dependiendo de la respuesta
teraputica.
En Nios:
La seguridad y eficacia de Sertralina ha sido demostrada en
pacientes peditricos con transtornos de pnico entre los 6 y 17
aos. La dosis inicial para el tratamiento en pacientes de 13 a 17
aos con trastorno de pnico es de 50 mg/24 horas.
La dosis de inicio para tratamiento en nios de 6 a 12 aos con
trastorno de pnico es de 25 mg/24 horas y se debe incrementar
a 50 mg/24 horas despus de una semana.
Cuando la respuesta no sea la esperada, se deber incrementar
la dosis en el transcurso de 4 semanas 50 mg/24 horas hasta
llegar a una dosis mxima de 200 mg/24 horas segn los
requerimientos.
Debe ser tomado en cuenta que el peso en los nios y los
adolescentes por lo general es ms bajo que en los adultos para
evitar una sobredosis en caso de que se necesitara incrementar
la dosis de 50 mg/24 horas. Y puesto que la vida media de
eliminacin de la Sertralina es de 24 horas, no se recomienda
efectuar modificaciones en la dosis con intervalos menores de
una semana.
En Ancianos:
Las respuestas secundarias son similares a las encontradas en
pacientes jvenes.
Insuficiencia Renal:
La orina forma parte de una va menor de eliminacin, las dosis
de Sertralina no deben ser calculadas en base a el grado de
insuficiencia renal.
Insuficiencia Heptica:
En caso de insuficiencia heptica la Sertralina debe ser
administrada con precaucin, las dosis deben ser menores y/o
en intervalos prolongados.
Normas para la correcta administracin:
Dosis nica, en la maana o por la noche, con los alimentos.
El comprimido debe tragarse entero, con ayuda de un poco de
lquido.

106

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O


INGESTA ACCIDENTAL:
La Sertralina presenta un adecuado margen de seguridad en
caso de sobredosis, se ha informado casos de sobredosis de
hasta 13.5g de Sertralina sola. Existen reportes de muertes
de pacientes que recibieron sobredosis de Sertralina en
combinacin con otros frmacos y/o alcohol. Por lo que cualquier
sobredosis deber tratarse de manera agresiva. Los sntomas de
sobredosificacin incluyen efectos secundarios mediados por
accin de la serotonina, como molestias gastrointestinales,
nuseas, vmito, somnolencia, taquicardia, temblores, agitacin
y mareos, en contadas ocasiones se ha reportado coma.
No existen antdotos especficos para Sertralina. Por lo que debe

mantenerse va area permeable con oxigeno en caso de ser


requerido.
El carbn activado, puede ser usado junto con un catrtico y esta
medida puede ser igual o ms efectiva que un lavado gstrico.
Por lo que debe ser tomada en cuenta en caso de una sobredosis.
No es recomendable la induccin del vmito. Debe llevarse
acabo monitoreo cardaco as como signos vitales y aplicar las
medidas generales de soporte y tratamiento sintomtico. No se
considera adecuado el forzar la diuresis, dalisis, hemoperfusin
o transfusin de intercambio por el gran volumen de distribucin
de la Sertralina y su escaso beneficio.
PRESENTACIN:
Caja con 14 cpsulas
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese en un lugar fresco y seco.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. Su venta requiere receta
mdica que podr surtirse en tres ocasiones con vigencia de 6
meses. No se deje al alcance de los nios. No se use durante el
embarazo y la lactancia. Marca Registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico
Reg. No. 053M2003 SSA
IPP-A: BEAR 03363100012/R2003

Exetin-A
ERITROPOYETINA HUMANA RECOMBINANTE
Solucin inyectable

FRMULA: El frasco mpula contiene:


Eritropoyetina humana recombinante 2 000 UI, 4 000 UI
Vehculo cbp 1 ml, 1 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS: Hematopoyetico
Tratamiento sustitutivo en la deficiencia de eritropoyetina.
EXETIN-A est indicada para el tratamiento de pacientes con
anemia asociada a insuficiencia renal crnica, pacientes con
quimioterapia, pacientes que se preparan para transplante, algunos
padecimientos hematolgicos (ciertos tipos de leucemias,
sndromes mielodisplsicos, pacientes con microesferocitosis) y
en aquellos procesos que cursen con deficiencia de eritropoyetina.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La eritropoyetina humana recombinante es una glicoprotena
producida mediante tecnologa DNA recombinante (con peso
molecular de aproximadamente 30,400 daltons), contiene
165 aminocidos en una secuencia idntica a la de la
eritropoyetina humana producida en forma endgena. Tiene
la misma actividad biolgica de la hormona endgena que
induce la eritropoyesis mediante estimulacin de la divisin,
diferenciacin y maduracin de las clulas progenitoras
eritroides en la mdula sea. La eritropoyetina tambin induce
la liberacin de reticulocitos a partir de la mdula sea hacia el
torrente sanguneo donde maduran a eritrocitos. La concentracin
pico se logra aproximadamente 15 minutos despus de la
administracin va intravenosa nica y de 5 a 24 horas despus
de la administracin va subcutnea. Aplicada por esta ltima va

puede sostenerse durante 12 a 16 horas con niveles aceptables


en sangre. Generalmente, la vida media de eliminacin es mayor
despus de las primeras dosis (ms de 7.5 horas), ya que en los
tratamientos de 2 semanas o ms, sta se reduce hasta 4.6 horas.
El efecto de la eritropoyetina humana recombinante alcanza el
efecto inicial despus de 7 a 10 das, logrando que aumente
la cuenta de eritrocitos, hematcritos y hemoglobina en forma
significativa de 2 a 6 semanas despus de iniciado el tratamiento.
La capacidad de respuesta depende de la dosis administrada y
de la disponibilidad de las reservas de hierro corporal. Despus
de un perodo de 2 semanas de la administracin de 50 U/kg
de peso, 3 veces a la semana, el hematcrito por lo general
aumenta alrededor de 1-5 puntos porcentuales, la administracin
de 100 U/kg de peso 3 veces a la semana logra promediar un
aumento de 2.5 puntos y la administracin de 150 U/kg de peso
con 3 aplicaciones por semana el aumento llega a promediar
3.5 puntos. Administrada por va subcutnea la eritropoyetina
alcanza la concentracin pico en sangre 5 a 24 horas despus de
su administracin pudiendo mantenerse por 12 a 16 horas. Una
vez alcanzado el efecto hematopoytico deseado (30 al 36% de
hematcrito), ste se mantiene durante aproximadamente
2 semanas despus de retirar el tratamiento.
CONTRAINDICACIONES:
La eritropoyetina humana recombinante (r-HuEPO) est contraindicada
en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a los componentes
de la frmula, pacientes con hipertensin arterial descontrolada y en
casos de hiperglobulia.
PRECAUCIONES GENERALES:
Debido a la posibilidad de que la tensin arterial pueda aumentar
con la administracin de EXETIN-A se debern determinar
con frecuencia las cifras de sta an cuando el paciente no
tenga antecedentes de hipertensin arterial sistmica. Se har
nfasis en pacientes con insuficiencia renal crnica debido
al riesgo elevado de stos, de desarrollar hipertensin arterial
sistmica, isquemia miocrdica e insuficiencia cardaca. Los
pacientes con diagnstico previo de hipertensin arterial
pueden requerir un ajuste en la dosis del medicamento
antihipertensivo. Se recomienda practicar determinaciones del
hematcrito antes de iniciar la terapia y posteriormente cada
dos semanas como control para evitar una elevacin rpida
de ste debido a que los efectos adversos pueden aumentar
considerablemente en estos casos. De igual forma, debern
tomarse determinaciones peridicas de plaquetas y leucocitos
debido a que pueden elevarse y como consecuencia aumentar
la viscosidad sangunea. Tambin es recomendable que
se realice una evaluacin neurolgica peridicamente para
detectar en forma oportuna pacientes con riesgo de desarrollar
convulsiones, las cuales se han relacionado con la elevacin del
hematcrito de ms de 4 puntos porcentuales en 2 semanas.
Adems, se recomienda la vigilancia estrecha de la funcin renal
especialmente en lo que se refiere a concentraciones sanguneas
de nitrgeno urico, creatinina, cido rico, fsforo, potasio y
sodio. Los pacientes que son sometidos a hemodilisis pueden
llegar a requerir un ajuste de la cantidad de heparina a utilizar
durante el procedimiento de dilisis.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA
LACTANCIA:
A la fecha no se han realizado estudios bien controlados en
mujeres gestantes y se desconoce si la eritropoyetina es
excretada en la leche materna, por lo que se recomienda limitar
su uso a los casos en que el tratamiento resulta imprescindible.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
La administracin de r-HuEPO puede relacionarse con los
siguientes sntomas:
De incidencia ms frecuente: dolor torcico, edema, cefalea,
hipertensin arterial, poliglobulia, aumento de la resistencia
vascular perifrica, accidente vascular cerebral transitorio,
artralgias, astenia, nuseas, vmitos, fatiga y reaccin cutnea
en el sitio de inyeccin.
De incidencia menos frecuente: Convulsiones, respiracin
superficial.

De incidencia rara: el sndrome pseudogripal (dolor seo,


mialgias, escalofros y sudoracin).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
En los casos que cursan con intoxicacin por aluminio puede
presentarse una falta de respuesta a la eritropoyetina.
No obstante, la falta de una respuesta adecuada a la terapia con
r-HuEPO puede indicar una reserva insuficiente de hierro, cido
flico y/o vitamina B12 para que se realice la eritropoyesis.
Incompatibilidades: No debern mezclarse fsicamente
con otros medicamentos ni administrarse diluido en infusin
intravenosa.
ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE
LABORATORIO:
El efecto teraputico de la r-HuEPO, ms que la propia hormona,
puede alterar las siguientes determinaciones en sangre: hierro,
ferritina, tiempo de sangrado, el nitrgeno urico, creatinina,
fsforo, potasio, sodio y cido rico; stos ltimos debido a que
al mejorar la anemia, el apetito del paciente y la sensacin de
bienestar generalmente lo inducen a comer ms.
Lo anterior resulta de gran importancia, especialmente en
pacientes con insuficiencia renal.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
A la fecha no se han realizado estudios acerca del potencial
teratognico ni carcinognico de la r-HuEPO. Los estudios
de mutagnesis no han reportado alteraciones con el uso de
eritropoyetina. No se han realizado estudios controlados en
humanos sobre alteraciones de la fertilidad.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Generalmente se usa la va intravenosa en pacientes que
disponen de un acceso vascular, aquellos que estn siendo
hemodializados. En el resto se prefiere usar la va subcutnea.
Cuando se selecciona la va intravenosa se recomienda que la
administracin se realice en forma lenta, es decir, en un lapso
de 2 a 5 minutos.
En la anemia por insuficiencia crnica:
-Dosis de inicio:La dosis de inicio recomendada es de 50
a 100 U por kg de peso corporal, 3 veces a la semana por
va intravenosa o subcutnea. En caso necesario, despus
de transcurridas 8 semanas de tratamiento la dosis puede
incrementarse a 25 U por kg de peso corporal en forma adicional.
Si el hematcrito se incrementa ms de 4 puntos porcentuales en
un perodo de 2 semanas, aumenta el riesgo de que aparezcan
complicaciones trombticas o hipertensin arterial, por lo cual
en estos casos se recomienda disminuir la dosis. En caso de
que el hematcrito supere un nivel de 36%, la administracin
de eritropoyetina deber suspenderse temporalmente. Una vez
que el hematcrito ha retornado al nivel deseado (30-36%), el
tratamiento podr reanudarse aplicando 25 U por kg de peso
corporal por debajo de la dosis previa.
- Dosis de mantenimiento: Una vez alcanzado el nivel deseado
de hematcrito y/o hemoglobina, la dosis deber disminuirse
en forma gradual realizando reducciones cada 4 semanas de
25 U por kg de peso corporal hasta llegar a la dosis ms baja
capaz de realizar el mantenimiento. Se recomienda como dosis
mxima 300 U por kg de peso corporal 3 veces a la semana. En
los pacientes que son tratados con hemodilisis se recomienda
aplicar EXETIN-A despus de la dilisis.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O
INGESTA ACCIDENTAL:
En caso de exceder las dosis recomendadas puede aparecer
aumento en el hematcrito y por consecuencia la elevacin de la
viscosidad sangunea que puede ser tratada con una flebotoma
(sangra). En algunos casos podrn aparecer manifestaciones
como hipertensin arterial o convulsiones que podrn ser
atendidas conservadoramente adems de realizar la sangra.

107

PRESENTACIONES:
Caja con 1 y 6 frascos mpula de 1 ml con 4,000 UI.
Caja con 6 y 12 frascos mpula de 1 ml con 2,000 UI.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO:
Consrvese en refrigeracin entre 2 y 8C. No se congele. Evite
el agitar la solucin. Protjase de la luz.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos. Marca registrada
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico
Reg. No. 063M96 SSA IV
IPP-A: CEAR-03361202087/RM 2004

Falot
CEFALOTINA SODICA
Solucin inyectable

FRMULA: El frasco mpula contiene:


Cefalotina sdica equivalente a 1 g de cefalotina.
La ampolleta con diluyente contiene: Agua inyectable 5 ml
INDICACIONES TERAPUTICAS:
La cefalotina sdica est indicada para el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias sensibles a sta.
Infecciones del aparato respiratorio:
S. pneumoniae, estafilococos (productores y no productores de
penicilinasa), S. pyogenes, algunas especies de Klebsiella y H.
influenzae.
Infecciones del aparato genitourinario:
E. coli, P. mirabilis y algunas especies de Klebsiella.
Infecciones gastrointestinales: Salmonella y Shigella.
Infecciones de piel, tejido celular subcutneo y peritonitis:
Estafilococos, S. pyogenes, E. coli, P. mirabilis y algunas
especies de Klebsiella.
Infecciones por anaerobios: Peptococcus y algunas especies
de Peptostreptococcus y Bacteroides.
Meningitis: S. pneumoniae, S. Pyogenes y estafilococos.
Septicemia y endocarditis: S. neumoniae, S. pyogenes,
S. viridans, estafilococos (productores y no productores
de penicilinasa), E. coli, P. mirabilis y algunas especies de
Klebsiella.
La cefalotina sdica puede ser administrada de manera
profilctica antes, durante y despus de cirugas en los que exista
una infeccin potencial.

108

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La cefalotina es un antibitico cefalospornico con accin
bactericida, su accin se lleva a cabo unindose a las protenas
ligadoras de penicilinas localizadas en las membranas
citoplsmicas de las bacterias; as, la cefalotina inhibe el septum
y la sntesis de la pared celular bacteriana, probablemente
mediante aciclacin de las enzimas transpeptidasas que se
unen a la membrana. Esto previene el entrecruzamiento de las
cadenas de peptidoglicano, el cul es necesario para mantener
la rigidez de la pared celular bacteriana. Tambin son inhibidas la
divisin celular y el crecimiento bacteriano lo cual lleva a la lisis
y elongacin del microorganismo. Resultan ms susceptibles a
la accin de la cefalotina las bacterias que presentan una divisin
rpida. Despus de una inyeccin intramuscular de 0.5g y 1g
se logran concentraciones plasmticas pico de 10 y 20 mcg/

mL, respectivamente, en los siguientes 30 minutos. Con la


administracin intravenosa de 1 g despus de 15 minutos se
logran alcanzar 30 mcg/mL. Cuando se administra la cefalotina
a travs de una infusin intravenosa continua a razn de 500
mg por hora se alcanzan niveles sricos de 14 a 20 mcg/mL.
Aproximadamente un 70% de cefalotina se une a las protenas
plasmticas. La cefalotina se distribuye a casi todos los lquidos
y tejidos corporales excepto al cerebro y lquido cefalorraqudeo.
La cefalotina atraviesa la barrera placentaria hasta alcanzar al feto
y se puede detectar en la leche materna. La vida media plasmtica
vara de 30-40 minutos, pero puede llegar a prolongarse en los
pacientes con insuficiencia renal. Del 20 al 30% de cefalotina
es rpidamente desacetilada en el hgado y cerca del 60 al 70%
de la dosis administrada se excreta a travs de la orina por los
tbulos renales en las siguientes 6 horas como cefalotina y como
metabolito inactivo, la desacetilcefalotina. En orina se logran
concentrar cifras de hasta 0.8 y 2.5 mg/mL despus de una dosis
intramuscular de 0.5 g y 1 g, respectivamente. Cantidades muy
pequeas son excretadas a travs de la bilis.
CONTRAINDICACIONES:
La cefalotina est contraindicada
hipersensibilidad a las cefalosporinas.

en

pacientes

con

PRECAUCIONES GENERALES:
Los pacientes con antecedentes de alergia a los penicilnicos
pueden dar una reaccin cruzada a las cefalosporinas. La
poblacin geritrica, peditrica o con insuficiencia renal
requieren por lo general de un ajuste en la dosis de cefalotina
debido a una menor eliminacin va renal. La cefalotina al igual
que el resto de antibiticos de amplio espectro cuando se usa
por perodos prolongados puede originar la aparicin de colitis
pseudomembranosa o la proliferacin de microorganismos no
susceptibles.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
A la fecha no se han realizado estudios controlados en mujeres
embarazadas con el uso de cefalotina por que deber usarse
nicamente cuando los beneficios superen con claridad los
riesgos potenciales. Debido a que la cefalotina se excreta en la
leche materna, la administracin de este antibitico durante la
lactancia deber valorarse cuidadosamente.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Las reacciones adversas que llegan a presentarse con
mayor frecuencia son las relacionadas con reacciones de
hipersensibilidad como: erupcin cutnea, urticaria, eosinofilia,
fiebre, anafilaxia y reacciones semejantes a la enfermedad
del suero. Ocasionalmente puede presentarse neutropenia y
trombocitopenia. Mas rara vez puede ocurrir anemia hemoltica.
Ha llegado a reportarse una elevacin en el nitrgeno urico
sanguneo y una disminucin en la depuracin de creatinina.
Cuando se han administrado dosis excesivas se han presentado
casos de necrosis tubular en pacientes ancianos o con
insuficiencia renal preexistente o bien con el uso concomitante
de medicamentos nefrotxicos. Pueden presentarse elevaciones
transitorias de las enzimas hepticas. Los efectos secundarios
gastrointestinales incluyen naseas, vmitos y diarrea. Durante o
despus del tratamiento con cefalotina puede presentarse colitis
pseudomembranosa o sobrecrecimiento de microorganismos no
susceptibles. Los pacientes con insuficiencia renal previa que
reciben dosis altas de cefalotina pueden desarrollar convulsiones
y otros sntomas de toxicidad del SNC. La administracin
intramuscular puede originar dolor e inflamacin en el sitio de
aplicacin; por la va intravenosa puede causar tromboflebitis,
usualmente cuando se aplican ms de 6 g/da y por ms de 3
das consecutivos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
El uso concomitante de cefalosporinas y aminoglucsidos puede
llegar a causar un aumento en la incidencia de nefrotoxicidad.
Las soluciones de Benedict o Fehling pueden causar falsos
positivos en la prueba de glucosuria, no as cuando se realiza la
prueba enzimtica de glucosa.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:


Pueden aparecer reportes de la prueba de Coombs positivas
durante el uso de cefalosporinas.
Pueden presentarse
elevaciones transitorias de la fosfatasa alcalina, TGP y TGO
sricas.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adolescentes y adultos. La dosis usual es de 500 mg a 2
gramos cada 4 a 6 horas, por va intravenosa. Para la profilaxis
perioperatoria pueden usarse de l a 2 gramos por infusin
intravenosa de 30 a 60 minutos antes de iniciar la ciruga y aplicar
de 1 a 2 g durante el acto quirrgico continuando con la misma
dosis cada 6 horas despus de la ciruga hasta completar 24
horas. Puede ser utilizada la va de administracin intramuscular
profunda. Los pacientes con insuficiencia renal pueden requerir
una reduccin en la dosis de acuerdo a la siguiente tabla:
Aclaramiento de Creatinina
Dosis
mL/min
> 80
La indicada para adolescentes y adultos
50-80
Hasta 2 g c/6 hs.
25-50
Hasta 1.5 g c/6 hs.
10-25
Hasta 1 g c/6 hs.
2-10
Hasta 500 mg c/6 hs.
< 2
Hasta 500 mg c/8 hs.
La dosis diaria total no deber exceder de 12 gramos.
Dosis peditrica: De 50 a 100 mg/kg/ da divididos en 4
aplicaciones.
Para la profilaxis preoperatoria pueden administrarse de 20
a 40 mg/ kg de peso de 30 a 60 minutos antes del inicio de
la ciruga, por infusin intravenosa 20 a 30 mg/ kg de peso
durante la ciruga y repetir la misma dosis cada 6 horas hasta
completar 24 horas. La preparacin para administracin por
infusin intravenosa deber hacerse en solucin de glucosa al
5% o en cloruro de sodio al 0.9%. Cuando se pretende usar la va
intravenosa directa, la cefalotina deber ser diluida en un total de
10 ml de agua inyectable y pasar en 3 a 5 minutos. Va peritoneal.
La cefalotina puede ser administrada a travs de la solucin de
dilisis peritoneal hasta 6 mg/100 ml. Usando sta tcnica se
logra absorber cerca de un 44% de la dosis administrada.
SOBREDOSIS:
La sobredosis puede ocasionar convulsiones en especial en
pacientes con insuficiencia renal previa. En estos casos puede
administrarse anticonvulsivos, mantenerse las vas areas y
terapia de apoyo. Puede instituirse la hemodilisis para eliminar
el medicamento ms rpidamente.
PRESENTACIN:
Caja con frasco mpula con polvo 1 g y ampolleta con
diluyente de 5 ml. Para Venta al Pblico, Mercado de Genricos
Intercambiables y Sector Salud.
RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente. Una vez hecha la mezcla,
el producto se conserva 6 horas a temperatura ambiente y 48
horas en refrigeracin.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los
nios. Literatura exclusiva para mdicos.
Reg. No. 117M97 SSA
IPP-A: HEAR-304418/RM98

FENATEN
FENITOINA S DICA
Solucin inyectable

FRMULA: La ampolleta contiene:


Fenitona 250 mg, Vehculo cbp 5 ml.
INDICACIONES TERAPUTICAS:
FENATEN es un agente antiepilptico eficaz para la mayora de
los estados convulsivos. Se utiliza en las crisis parciales simples,
complejas, tnico-clnicas secundariamente generalizadas y en
las crisis generalizadas mioclnicas y tnico-clnicas.
FENATEN en solucin inyectable es una buena alternativa para el
tratamiento del status epilepticus.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
La fenitona es un agente anticonvulsivante que pertenece al
grupo de las hidantonas que antiguamente se conoca con el
nombre de difenilhidantoinato. La fenitona ejerce su actividad
anticonvulsiva sin producir efectos marcados sobre el sistema
nervioso central (SNC). A dosis txicas, puede ocasionar signos
de excitacin y a dosis letales, cierto tipo de rigidez.
La fenitona limita la actividad repetitiva de los potenciales
evocados de accin por la despolarizacin sostenida de las
neuronas de la mdula espinal en animales de estudio, al parecer
acta como estabilizador de las membranas neuronales tanto en
el cuerpo celular, como en el axn y en la sinapsis limitando
la propagacin de la actividad epilptica o neuronal. A nivel
neuronal, la fenitona disminuye la entrada de los iones de sodio
y de calcio debido a que prolonga el tiempo de inactivacin
del canal durante la generacin del impulso nervioso. En las
clulas de la gla y en otros tipos de clulas no neuronales, la
fenitona puede bloquear los canales de sodio dependiente de
voltaje de las neuronas e inhibe la entrada de calcio a travs de
las membranas neuronales, de sta manera ayuda a estabilizar
las membranas. Adems, disminuye la transmisin sinptica y la
potencializacin postetnica de la sinapsis.
La fenitona incrementa la actividad de la bomba sodio-potasio
ATPasa de las neuronas y/o de las clulas de la gla. Tambin
est influenciado por el sistema del segundo mensajero inhibiendo
la fosforilacin de protenas del sistema calcio-calmodulina y
posiblemente altera la produccin cclica del nucletido o su
metabolismo. Como antiarrtmico, la fenitona puede actuar
normalizando la entrada de sodio y de calcio en la fibras
cardacas de Purkinje. La automaticidad ventricular anormal y
la repuesta de membrana se disminuye. Tambin la fenitona
acorta el perodo refractario y por lo tanto el intervalo QT y la
duracin del potencial de accin. El mecanismo exacto de la
accin antineurlgica tambin se desconoce. La fenitona puede
actuar en el SNC disminuyendo la transmisin sinptica o para
disminuir la agregacin de la estimulacin temporal que provoca
una descarga neuronal. La fenitona incrementa el umbral del
dolor facial y acorta la duracin del ataque disminuyendo el
automantenimiento de excitacin y de activacin repetitiva.
Como relajante del msculo esqueltico el mecanismo de
accin es similar a la accin anticonvulsivante. En los trastornos
del movimiento, el efecto estabilizador de membrana reduce la
activacin repetitiva sostenida anormal y la potencializacin de
las clulas neuromusculares.
Otras acciones relacionadas a la fenitona es que este
medicamento incrementa significativamente la actividad de
algunas isoenzimas del CYP P450, al sistema enzimtico
uridina difosfato glucoronosil transferasa (UDPGT) y a la enzima
epxidohidrolasa, incrementando as, el metabolismo de otros

109

medicamentos. Tambin la fenitona puede competir con algunos


medicamentos que se metabolizan por las mismas isoenzimas
CYP (CYP 2C9 y CYP 2C19) disminuyendo la depuracin
metablica de estos agentes.
La fenitona cuando se administra por va oral se absorbe de
forma lenta y variable, rpidamente por va intravenosa y muy
lentamente pero de forma completa por va intramuscular. Se
distribuye en el lquido cefalorraqudeo, saliva, semen, lquido
gastrointestinal, bilis y leche materna, tambin cruza la placenta
y las concentraciones sricas en el feto son iguales a las
concentraciones maternas. La unin a protenas es muy alta del
90% o ms y puede ser menor o ms baja en neonatos (84%)
y en recin nacidos con hiperbilirrubinemia. Tambin se altera
en pacientes con hipoalbuminemia, en uremia, en traumatismo
agudo y en mujeres embarazadas. La fenitona se biotransforma
a travs de la va heptica microsomal del sistema de enzimas
oxidativas del citocromo P450, especficamente el CYP2, la
velocidad de biotransformacin se incrementa en nios, mujeres
embarazadas, mujeres en perodo menstrual y en pacientes
con traumatismo agudo y se disminuye en personas de edad
avanzada. El principal metabolito inactivo de la fenitona es el
5-(p-hidroxipentil)-5-fenilhidantona (HPPH). La fenitona puede
metabolizarse lentamente en un pequeo nmero de pacientes
debido a su predisposicin gentica, la cual puede causar una
limitada disponibilidad enzimtica y falta de induccin.
Debido a que la fenitona muestra una farmacocintica
saturable, orden cero o dosis-dependiente, la vida media
aparente cambia con las dosis y concentraciones sricas. Esto
se debe a la saturacin del sistema enzimtico responsable del
metabolismo de la fenitona, la cual ocurre a concentraciones
teraputicas del medicamento. De sta forma, una cantidad
constante del medicamento se metaboliza (metabolismo de
capacidad limitada) y los pequeos incrementos en la dosis
pueden ocasionar grandes cantidades desproporcionados en las
concentraciones sricas y en la vida media aparente, ocasionando
una inesperada toxicidad. El tiempo de concentracin mxima
despus de la administracin de fenitona sdica en suspensin
oral, es de 1.5 a 3 horas con una concentracin teraputica
srica de 10 a 20 mcg/ml, alcanzando concentraciones sricas
en estado de equilibrio entre los 5 a 10 das con dosis diarias
de 300 mg. Las concentraciones sricas de 20 a 40 mcg/ml
generalmente provocan sntomas de toxicidad. Dosis mayores
de 40 mcg/ml producen toxicidad severa. Las concentraciones
sricas de fenitona que se requieren para alcanzar la eficacia
teraputica pueden ser influenciadas por el tipo de convulsin.
Por ejemplo, para el control de las crisis convulsivas parciales
simples o complejas, con o sin convulsiones tnico clnicas o
en status epilepticus, pueden ser necesarias concentraciones
mayores (28 mcg/ml) que las que se requieren para controlar
las crisis convulsivas solo tnico clnicas (10-20 mcg/ml).
Ocasionalmente; los pacientes pueden controlar sus convulsiones
con concentraciones de fenitona de 6 a 9 mcg/ml. De esta forma
el tratamiento efectivo debe guiarse por la respuesta clnica no
por las concentraciones sricas del medicamento. En pacientes
que tienen hipoalbuminemia y/o insuficiencia renal o quienes
estn tomando otros medicamentos que desplazan los sitios
de unin de la fenitona, las concentraciones sricas de 5 a 10
g/ml pueden ser adecuadas. Para las arritmias cardacas, las
concentraciones plasmticas de 10 a 18 mcg/ml pueden ser
efectivas. La fenitona se elimina principalmente por va renal
como metabolitos; tambin en las heces, en la leche materna y
en pequeas cantidades en la saliva.
CONTRAINDICACIONES:
Se contraindica en personas con antecedentes de
hipersensibilidad a la fenitona. Asimismo, la fenitona debe
evitarse durante el embarazo y lactancia, insuficiencia heptica,
anemia aplstica, lupus eritematoso, linfoma, hipotensin,
padecimientos nerviosos graves, bradicardia severa.

110

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS GENERALES:


La dosis de fenitona debe individualizarse para cada paciente. Se
recomienda monitorizar las concentraciones sricas de fenitona
debido a la gran variabilidad de respuesta entre los pacientes y a
la relativa concentracin srica teraputica. La administracin de

fenitona por va intravenosa debe realizarse mediante inyeccin


intravenosa directa en una vena de buen calibre a travs de una
aguja larga o por un catter intravenoso a una velocidad que no
exceda los 50 mg/min, las inyeccin demasiado rpida pueden
provocar hipotensin, colapso cardiovascular y/o depresin del
SNC. Se debe monitorear la presin arterial y la funcin cardiaca
durante la administracin intravenosa. Debido a que la fenitona
es altamente alcalina (pH de 12) y es custica para los tejidos,
se deben extremar precauciones para evitar la extravasacin de
la solucin ya que podra ocasionar dao tisular que va de una
simple irritacin local hasta necrosis y ulceracin. Para disminuir
el riesgo de flebitis con la inyeccin intravenosa se recomienda
que despus de cada dosis de fenitona se administre solucin
salina al 0.9% a travs de la misma aguja o catter. Con la
intencin de disminuir las reacciones inflamatorias
locales severas, algunos autores han recomendado
administrar la fenitona por infusin intravenosa siguiendo
los siguientes criterios:
La dilucin de fenitona debe hacerse en no mas de 50 ml de
solucin salina al 0.9%.
La concentracin final de fenitona debe ser entre 1 y 10 mg
por ml.
La dilucin debe realizarse inmediatamente antes de
administrar la infusin.
La infusin debe completarse dentro de una hora.
El equipo de venoclisis debe ser purgado con solucin de
cloruro de sodio al 0.9 % antes de iniciar la infusin.
Cuando la fenitona se administra por infusin, la velocidad mxima
de infusin no debe exceder los 50 mg/min. Sin embargo, para
los pacientes con riesgo de desarrollar hipotensin como aquellos
que estn recibiendo medicamentos simpaticomimticos, con
enfermedad cardiovascular o en mayores de 65 aos de edad,
la velocidad mxima de infusin no debe exceder los 25 mg/
min y posiblemente debe ser menor de 5 a 10 mg/min. Se debe
monitorizar el estado cardiovascular con electrocardiograma
durante la infusin. Para el control rpido de las convulsiones,
la administracin concomitante de una benzodiacepina o de
un barbitrico de accin corta puede requerirse debido a la
necesidad de administrar la fenitona a velocidad lenta. Debido
a la absorcin retardada de la administracin intramuscular
y el alto grado de irritacin local, la va intramuscular no es
recomendable si la va oral o intravenosa est disponible. Los
pacientes geritricos, los pacientes crticamente enfermos o
aquellos con deterioro de la funcin heptica pueden requerir
dosis iniciales ms bajas con ajustes subsecuentes, debido a
su metabolismo lento o al menor grado de unin a las protenas.
Si la fenitona se administra por va intravenosa, la velocidad de
infusin debe ser lenta a no ms de 25 mg/min y posiblemente
debe ser a razn de 5 a 10 mg/min. Cuando los pacientes se
transfieren de fenitona a otros anticonvulsivantes o viceversa,
el nuevo medicamento se debe incrementar en forma gradual
y el medicamento que se va a reemplazar deber reducirse
paulatinamente. Cuando un medicamento inductor de enzimas se
agrega o se retira, el metabolismo de los otros medicamentos se
puede alterar. En la mayora de los pacientes se puede observar
cambios en la induccin enzimtica en un perodo de semanas.
Si se requiere interrumpir el tratamiento con fenitona, la dosis
debe reducirse gradualmente para prevenir la posible recurrencia
de convulsiones. La interrupcin brusca puede producir status
epilepticus.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL
EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
El fenitona al igual que otros anticonvulsivantes, cruza la barrera
placentaria y puede causar dao fetal. Las anomalas congnitas
reportadas con mas frecuencia en el recin nacido incluyen
malformaciones cardiacas, labio paladar hendido, anormalidades
craneofaciales y microcefalia. An no se ha determinado con
claridad una estrecha relacin entre estos efectos y el uso de
fenitona. Por lo tanto, el uso de fenitona durante el embarazo
debe hacerse considerando los posibles riesgos contra los
beneficios. El uso de fenitona previo al nacimiento puede
incrementar el riesgo de hemorragia severa en el neonato y

de hemorragia postparto debido a que la fenitona disminuye


la concentracin de vitamina K. Este riesgo se disminuye
administrando profilcticamente vitamina K a la madre durante
el trabajo de parto y al neonato inmediatamente despus de
nacido. La fenitona se distribuye en la leche materna y el lactante
puede ingerir cantidades significativas del medicamento. Esta
precaucin debe ser tomada en cuenta durante el periodo de
lactancia.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Muchos efectos adversos se presentan frecuentemente con
el uso de fenitona, aunque algunos de ellos remiten con
la reduccin de la dosis o con el uso continuo e incluyen
principalmente nuseas, vmito, estreimiento, cefalea, anorexia,
mareos, insomnio, nerviosismo transitorio, hiperplasia gingival
en pacientes jvenes e hirsutismo en mujeres. La toxicidad con
fenitona puede afectar al SNC y manifestarse como un sndrome
cerebelar con la presencia de ataxia, confusin, nistagmus,
diplopa y temblor de manos. Se ha reportado hipotensin
arterial relacionada a sobredosis y depresin del SNC, trastornos
en la conduccin cardiaca con arritmias e hipotensin asociadas
a la administracin rpida de la solucin inyectable. Debido a su
alta alcalinidad se puede presentar reacciones locales en el sitio
de inyeccin. El uso prolongado puede producir efectos sobre la
funcin mental y cognoscitiva y en raras ocasiones neuropata
perifrica. Se han reportado reacciones de hipersensibilidad
caracterizadas por erupcin cutnea y en raras ocasiones,
eritema multiforme, lupus eritematoso o necrolisis epidrmica.
Adems puede presentarse trombocitopenia, agranulocitosis,
linfadenopata, eosinofilia y hepatitis que tambin pueden
considerarse como datos de hipersensibilidad al medicamento.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO:
Se ha reportado que la fenitona puede interactuar con varios
medicamentos. El alcohol, los agentes depresores del SNC,
los inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), los anticidos
del tipo aluminio y magnesio, la succinamida, el fenobarbital y
otros agentes que se hidroxilan tambin en el sistema enzimtico
microsomal pueden disminuir las concentraciones sricas de
la fenitona. El fenobarbital reduce tambin la absorcin de la
fenitona en suspensin oral. La administracin concomitante
de cloramfenicol, dicumarol, disulfirn, isoniazida, fenetidina y
algunas sulfonamidas pueden incrementar la concentraciones
sricas de la fenitona por disminucin de su taza metablica.
Algunos compuestos como la tolbutamida, el sulfisoxazol
y los salicilatos pueden competir con la fenitona por los
sitios de unin en las protenas plasmticas. El valproato y la
fenilbutazona reducen tanto la taza metablica como la unin a
protenas plasmticas de la fenitona pudindose incrementar la
fraccin de medicamento libre. La combinacin de fenitona con
agentes hepatotxicos como el paracetamol puede incrementar
el riesgo de toxicidad heptica. La carbamazepina reduce
considerablemente la concentracin de fenitona y a la inversa
la fenitona reduce la concentracin srica de la carbamazepina.
El uso simultneo de fenitona con teofilina incrementa
la velocidad de eliminacin del primero reduciendo la
concentracin srica de ambos medicamentos.
La fenitona puede intensificar el metabolismo de los corticoides
y puede disminuir la eficacia teraputica de los anticonceptivos
orales.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO:
Se ha reportado que pueden incrementarse los valores de
las enzimas hepticas, (fosfatasa alcalina y gama glutamil
transpeptidasa) y de la glucosa plasmtica. Las pruebas
de funcin tiroidea pueden alterase con disminucin de la
concentracin de T4 y de tiroxina libre.
PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE
CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE
LA FERTILIDAD:
No se han realizado estudios bien controlados con fenitona en
relacin a efectos de carcinognesis, mutagnesis, teratognesis
y sobre la fertilidad. Existen reportes aislados de carcinognesis,
incluyendo neuroblastoma en hijos de mujeres que recibieron

fenitona durante el embarazo. La prueba de Ames ni los estudios


in vitro en clulas pulmonares de hmster Chino han demostrado
efectos de mutagnesis con otras hidantonas. Se han reportado
efectos teratognicos que incluyen malformaciones cardiacas,
labio paladar hendido, anormalidades craneofaciales y
microcefalia.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
La administracin de la fenitona PiSA es por va intravenosa.
Dosis para adultos:
Como anticonvulsivante en Status epilepticus, dosis inicial, 15
a 20 mg/kg por va intravenosa a una velocidad que no exceda
los 50 mg/min. Para pacientes obesos, la dosis de carga debe
calcularse sobre la base del peso ideal ms 1.33 veces el
exceso de peso sobre el peso ideal, debido a que la fenitona se
distribuye preferencialmente en la grasa.
Dosis de mantenimiento, 100 mg cada 6-8 horas por va
intravenosa a una velocidad que no exceda los 50 mg/min,
5 mg/kg/da por va oral en dosis divididas en 2 a 4 dosis.
Las dosis de mantenimiento debe iniciarse 12 a 24 horas
despus de la dosis de carga. Antiarrtmico, 50 a 100 mg por
va intravenosa cada 10 a 15 minutos, segn se requiera para
controlar la arritmia, sin exceder una dosis total de 15 mg/kg
de peso administrada lentamente a una velocidad no mayor de
50 mg/min.
Dosis para nios:
Como anticonvulsivante en Status epilepticus, 15 a 20 mg/kg
de peso por va intravenosa 250 mg/m2 de superficie corporal
administrados a una velocidad de 1 mg/kg de peso por minuto
sin exceder los 50 mg/min.
Dosis para pacientes geritricos:
Para pacientes en edad avanzada, la dosis frecuentemente se
reduce a una velocidad que no exceda los 25 mg/min, para
disminuir la posibilidad de efectos adversos.
SOBREDOSIS O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
CLNICAS Y MANEJO (ANTDOTOS):
La sobredosis con fenitona se podra manifestar principalmente
por la siguiente sintomatologa: hipotensin, ataxia, visin
borrosa, mareo o somnolencia severa, diplopa, disartria,
nistagmus, hiperreflexia, nusea, vmitos, convulsiones,
temblor, debilidad y fatiga. La dosis letal de fenitona en adultos
se estima que es entre 2 a 5 g y en nios es desconocida. No
se conoce un antdoto especfico. El manejo de la sobredosis
se basa en medidas de apoyo y tratamiento sintomtico. Las
medidas de apoyo con administracin de oxgeno, de agentes
vasopresores, ventilacin asistida pueden ser necesarios para
tratar la depresin cardiovascular, respiratoria y sobre el sistema
nervioso central.
PRESENTACINES:
Caja con 1 ampolleta con 5 ml.
ALMACENAMIENTO:
Consrvese a temperatura ambiente. Protjase de la luz dentro
de su empaque.
LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de
los nios. Su venta requiere receta mdica. El uso de este
medicamento durante el embarazo queda bajo responsabilidad
del mdico.
Hecho en Mxico por:
Laboratorios PiSA, S.A. de C.V.
Calle 6 No. 2819, Zona Industrial
44940 Guadalajara, Jal., Mxico
Reg. No. 305M99 SSA
IPP-A: FEAR-303748/R 99

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FENEBRA
Lamotrigina
F.F. Tabletas

FRMULA: Cada tableta contiene:


Lamotrigina
25 mg 100 mg
Excipiente cbp 1 tableta 1 tableta
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Lamotrigina esta indicado en adultos (16 aos y ms) para
el tratamiento adjunto o monoterapia de crisis parciales y
monoterapia de conversin en pacientes recibiendo tratamiento
con un solo medicamento antiepilptico. En nios y adultos esta
indicada para el tratamiento adjunto de crisis generalizadas del
sndrome de Lennox-Gastaut. Tambin puede ser de utilidad en el
tratamiento de estatus epilepticus y otro tipo de crisis as como
desordenes sin convulsiones.
FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA:
Lamotrigina es bien absorbida despus de la administracin
oral; su bioabilidad es de aproximadamente 98%. Los niveles
de plasma son alcanzados de 1 a 4 horas despus de la
dosis. Se ha reportado un segundo pico entre 4 y 6 horas
posiblemente asociado a reciclaje a nivel enteroheptico. Los
niveles teraputicos en plasma se estima que son de 1 a 4 mcg/
ml. La fijacin de Lamotrigina es aproximadamente 55% a las
protenas plasmticas. El volumen de distribucin es 0.9 a 1.4 L/
Kg. Se excreta primariamente en la orina como N-glucuronido
conjugado. Solo cerca del 2% de lo administrado de la dosis
se excreta en las heces. Tambin se excreta por la leche. El
estado de equilibrio en suero y la vida media de Lamotrigina
en pacientes que no han recibido otras drogas antiepilpticas
es aproximadamente de 25 a 30 horas. El aclaramiento y
la vida media son independientes de la dosis. Las enzimas
glucuroniltransferasas son las enzimas responsables del
metabolismo de Lamotrigina.
En nios los niveles ptimos han sido entre 0.5 a 5.4.
CONTRAINDICACIONES:
Esta contraindicada en pacientes que presenten hipersensibilidad
a Lamotrigina.
PRECAUCIONES GENERALES:
En general Lamotrigina es bien tolerada, aunque durante el
tiempo de tratamiento pueden surgir rash potencialmente
severo como el sndrome de Stevens-Johnson o raramente
se ha asociado a muertes txicas por necrlisis epidrmicas.
Se han reportado, ataxia, vrtigo, somnolencia, dolor de cabeza,
diplopia, visin borrosa, nauseas, vmito y rash han sido los efectos
adversos ms comnmente aso