Frmacos usados en Neurologa

Dolly Acosta
Medicina Peditrica III
CLASIFICACIN POR MECANISMO DE
ACCIN
Bloqueadores de canales de Sodio
Frmacos que abren canales de Potasio neuronales
Agonistas de receptores GABA
Inhibidores de transaminasa de GABA
Antiepilpticos con potencial efecto GABA
Bloqueadores de Glutamato
Otros
AGONISTAS DE RECEPTORES
GABA
Benzodiacepinas
Barbitricos
AGONISTAS DE RECEPTORES GABA
Actividad
excitatoria*
Actividad
inhibitoria
GABA
EPILEPSIA
BENZODIACEPINAS
Clonazepam
Diazepam
Lorazepam
BENZODIACEPINAS MECANISMO DE
ACCIN
BENZODIACEPINAS
Lorazepam
Urgencias
Diazepam
Urgencias
Clonazepam
CLONAZEPAM
Convulsiones mioclnicas y
mioclonas subcorticales
Convulsiones generalizadas
Crisis parciales
Trastorno de ansiedad
Crisis de ausencia resistentes (petit
mal)
Status epilptico
IV o rectal
MECANISMO DE ACCIN - CLONAZEPAM
Benzodiacepina de larga accin
Ligera accin sobre conductancia de canales de Sodio
Mayor afinidad por receptores GABA-A
DIAZEPAM
Indicaciones

Trastornos de ansiedad
Abstinencia por alcohol
Status convulsivo
Premedicacin
Coadyuvante en epilepsia
LORAZEPAM
Indicaciones

Trastornos de ansiedad
Insomnio
Status epilptico
Sedacin preoperatoria
FARMACOCINTICA - BENZODIACEPINAS
Farmacocintca Lorazepam Diazepam Clonazepam
Biodisponibilidad 90% 90% 90%
Inicio de accin 1 a 5 min 15 a 45 min 20 a 60 min
Unin a pt 85% 98% 85%
T 1/2 14 horas
30 a 60 horas
30 a 100 horas
(desmetildiazepam)
20 a 50 horas
Eliminacin Orina Orina Orina
EFECTOS ADVERSOS - BENZODIACEPINAS
Sedacin Mareo Ataxia
Visin
borrosa
Diplopa Irritabilidad Depresin
Fatiga y
debilidad
muscular
Depresin
respiratoria
o CV
DOSIS - BENZODIACEPINAS
Diazepam Clonazepam Lorazepam
Dosis
Sedante: 0.2-
0.4mg/kg/dosis
IV C2-4 hrs.

Status:0,2 a 0.5
mg/kg /dosis IV
(una o dos
veces al da)
Inicial: 0.01-
0.03
mg/kg/24hrs
c/8hrs
Aumento
0.25 a
0.5mg/24 hrs
c 3 das.
0.5 a
0.1mg/kg/dosis a
pasar en 2 a 5
minutos
Dosis mxima 5-10 mg total
0.1-0.2
mg/kg/da
entre c/8 hrs
2 mg/dosis
SOBREDOSIS - BENZODIACEPINAS
Cuadro clnico
Somnolencia, confusin, coma,
reflejos disminuidos, depresin
respiratoria
Flumazenil
Antagonista especfico del
receptor de benzodiacepinas
Reversin completa o parcial
Realizar ABC
Nios: 0,01 mg/kg (mximo 0,2
mg) cada minuto, hasta 5
dosis. Infusin continua: 5-10
g/kg/hora.
Ampollas de 5 ml: 0,1 mg/ml
BARBITRICOS
Fenobarbital
Primidona
BARBUTRICOS
Fenobarbital Primidona
FENOBARBITAL
Potente anticonvulsivante
Amplio espectro de accin
Efectos adversos
Ampliamente usado en el siglo XIX
Todas las convulsiones, excepto ausencias
Indicacin
FENOBARBITAL MECANISMO DE ACCIN
Se une a
receptores
GABA-A
Prolonga la
apertura de
canales de Cloro
Reduce
Conductancia
de Sodio y
Potasio
Flujo de Calcio
Disminuye la
excitabilidad
del Glutamato
Fenobarbital
Dosis de carga i.v.:
Recin nacidos, lactantes y nios: 15-20 mg/kg/dosis en
una sola dosis o en dosis fraccionadas.
Se pueden administrar dosis adicionales de 5 mg/kg cada
1-30 min hasta un total mximo de 40 mg/kg.
Dosis de mantenimiento, v.o. / i.v . :}
Recin nacidos: 3 - 5 mg/kg/24 h 1 - 2 veces al dia
Lactantes: 5 - 6 mg /kg/24 h 1 - 2 veces al dia
Nios 1 - 5 aos: 6 - 8 mg/kg/24 h 1 - 2 veces al dia
Nios 6 - 12 aos: 4 - 6 mg/kg/24 h 1 - 2 veces al dia
>12 aos: 1 - 3 mg/kg/24 h 1 - 2 veces al dia
PRIMIDONA
Se metaboliza
a Fenobarbital
Mismas
indicaciones
BARBITRICOS - FARMACOCINTICA
Farmacocintca Fenobarbital Primidona
Biodisponibilidad 80 a 100% 90 a 100%
Unin a pt 20 a 45% 70%
T 1/2 75 a 120h 3 a 23h, Fenobarbital*
Metabolismo
CYP 3A4, 2B6,
2C19*, 2C9-10
(inductor)
CYP3A4, 2C19, 2C9,
1A2, 2B6, 2C8
(inductor)
Eliminacin Orina Orina
BARBITRICOS EFECTOS ADVERSOS
Alteraciones
cognitivas y
comportamentales
Sedacin Mareo, nuseas
Enlentecimiento
psicomotor
Dependencia
Alteracin en la
concentracin
Depresin Irritabilidad
Ataxia
BARBITRICOS EFECTOS ADVERSOS A
LARGO PLAZO
Engrosamiento
de rasgos
faciales
Dficit de folatos
Anemia
megaloblstica
(raro)
Hepatitis
autoinmune
(raro)
Suplemento
vitamnico

BLOQUEADORES DEL
GLUTAMATO
Topiramato
Felbamato
Receptores y sitios de unin del Glutamato
AMPA - cido alfa - amino - 3 - hidroxi - 5 -
metilisoxazol - 4 propinico
NMDA - N metil - D aspartato
Kainato
Glicina
Rc metabotrpicos
7 subunidades ( GluR 1-7) - antagnicos
Na y Ca
K
Aprendizaje
Memorizacin
FELBAMATO
Antagonista en el sitio de
reconocimiento de glicina
de NMDA
Bloquea canales de Na
dependientes de voltaje
FELBAMATO
Absorcin: > 90%
Vida media: 20 a 23 h
Unin a protenas: 20 a 35%
Eliminacin renal : 40% sin cambio

FELBAMATO Indicaciones
Epilepsia parcial grave

Que no responden a otros medicamentos
FELBAMATO Dosis / Presentacin
Nios: 15 mg / kg / da
entre c/6-8 hrs, con
incrementos semanales de
15mg/kg/dia hasta
mximo de 45 mg/kg/da.


Felbatol 600 mg/5ml
Suspensin

FELBAMATO Eventos Adversos
Anemia aplsica
Falla heptica aguda
Nauseas, emesis, constipacin --------- 15 30%
Anorexia, Fiebre, Purpura --------20 50%
FELBAMATO
Disminuir dosis 50% Contraindicado
Contraindicado
TOPIRAMATO
Derivado de la D- Fructosa
Antiepilptico potente
Topiramato inhibe neurotransmisin
excitatoria
Aumenta la actividad GABA al controlar canal
de cloro
Inhibe Rc kainato y AMPA de Glicina
Topiramato
Biodisponibiidad: 80%
Unin a protenas: 13 al 17%
Metabolismo heptico 30%
Vida media: 19 23 h ,
Aclaramiento 20-30 mL/min
70% sin cambios en orina

Topiramato USOS
Convulsiones
tnico
clnicas
secundarias
Crisis tnico
clnicas
generalizadas
primarias
Prevencion
Migraas
TOPIRAMATO Dosis / Presentacin
Nios: 1-3mg/kg/d con
incremento semanal de 1-
3mg/Kg/da (max
12mg/kg)

Suspension 6mg/ml
Cpsulas de 15, 25, 50, 100
y 200 mg
No parenteral

Topiramato Eventos adversos
Ataxia, concentracin disminuida, confusin, mareos, fatiga,
parestesias en las extremidades, somnolencia, alteracin de la
memoria, depresin, agitacin y lentitud del habla.
Somnolencia, anorexia, fatiga y nerviosismo.
Prdida de peso por supresin del apetito .
Clculos renales
Topiramato

Disminuir dosis 50% TFG
< 60
Se usa con precaucin
Contraindicado
Bloqueadores de Canales de Sodio
Fenitoina Lamotrigina
Carbamazepina
Fenitoina
Mas usado en crisis parciales
Acta bloqueando canales
de sodio e inhibe corrientes de
calcio y liberacin de
neurotransmisores excitadores.
Metabolizacin heptica, alta
unin a protenas plasmticas
Dosis:
Inicial: 5mg/kg/dia entre
2-3 veces al dia. hasta
llegar a 4-8mg/kg de
mantenimiento.

En infusin no superar
1mg/kg/min
Vida media:
aproximadamente
15-20 hrs.
Indicada en:
Primera eleccin para
convulsiones parciales,
estatus epilptico,
convulsiones
generalizadas
Carbamazepina
Gran eficacia en crisis parciales y
secundariamente generalizadas
Acta bloqueando canales de sodio. Parece
intervenir sobre los receptores NMDA y el flujo de
calcio a travs de la membrana neuronal.
Carbamazepina
Dosis
Efectos Secundarios:
Mareo Fatiga
Anemia
aplasica
Diplopa
Retencin
urinaria
Inicial: 10-20 mg/kg/dia
entre 2 a 3 veces al da.
Aumentos cada 5 a 7 das
hasta dosis mxima de
35mg/kg/24 hrs VO
Lamotrigina
Bloquea canales de Sodio, inhibe
liberacin patolgica de glutamato.
Indicada: Crisis focales simples y
complejas, Crisis generalizadas y
ausencias.
Metabolismo hepatico y
eliminacin renal.

OTROS
LEVETIRACETAM
VALPROATO
GABAPENTINA
LEVETIRACETAM
Inhibe liberacin de Ca
desde Inositol Triifosfato
Unin a la protena de
vesicula presinptica 2VA
LEVETIRACETAM
Biodisponibiidad: 99%
Unin a protenas: Menor del 10%
No CYP
Vida media: 6 8 horas (aumenta en falla renal 24h)
Excrecin: 66% sin cambios en orina por Filtracin Glomerular
48 horas ausencia de metabolitos

LEVETIRACETAM USOS
Crisis parciales
complejas con
focalizacin
secundaria
Crisis parciales
generalizadas
Convulsiones
Mioclnicas
LEVETIRACETAM Presentacin /Dosis
Tabletas de 250, 500, 750
y 1000mg
Ampollas de 100mg/mL
Dosis
4-15 aos - 10 mg / kg / da
por va oral c/12 hrs;
incrementos de 10 mg / kg
Cada 2 semanas
Max. 30 mg / kg dos dosis (3g)

Levetiracetam Eventos Adversos
Astenia
Somnolencia
Cefalea
Acido Valprico
Valproato (Depakene)

Mecanismo de
Accin
Similar a la
fenilhidantoina
en los canales
de Na+ Voltaje
dependiente
Inhibe la
degradacin
del GABA.
Va de
administracin
Oral
Se alcanza
mxima
absorcin de
1-4 hrs pero se
retrasa con
alimentos o en
comprimidos
Alcanza
fijacin de 90%
a PP
Toxicidad
Anorexia,
nauseas,
vmito
Sedacin,
ataxia y
temblor
Niveles bajos
de factor II, V y
X en hgado.
Acn
Acido Valprico
Vida
15 hrs aprox
Se reduce si se
toma otro
antiepilptico
Dosis
Inicial de 10- 15
mg/kg al da
entre 1 a 3
veces al dia
Se ajusta
semanal de 5-
10 hasta llegar
a 60 mg/kg al
da
Aplicaciones
teraputicas
En crisis de
ausencia
principalmente
Tambin se
puede usar en
convulsiones
parciales y
generalizadas
Gabapentina
(Neurontin)

Incrementa la descarga promovida por
GABA por un proceso desconocido
(estructura similar al GABA)
Mecanismo de
Accin
Oral
No se metaboliza en el humano
Va de
administracin
Somnolencia, ataxia, mareos y fatiga
Toxicidad
Gabapentina

5-9 hrs
Vida
3-12 aos: 10-15 mg/kg/24 hrs entre c/8hrs aumentar
hasta en 3 das asi:
3-4 aos: 40mg/kg/24hrsentre c/8hrs
Mayores de5-12 aos: 25-35mg/kg/24 hrs entre c/8 hrs
Dosis
Para acompaar a otro anticonvulsivo contra
convulsiones parciales
Aplicaciones
Teraputicas

GRACIAS