MDULO 2

Cmo actan los medicamentos?

Farmacodinamia
Dra. Lidia Morales y Dra. Nuria del Olmo
Dpto. Ciencias Farmacuticas y de la Salud
Fac. Farmacia. Univ. CEU-San Pablo
Conocimientos Bsicos en Farmacologa
1. Qu es la Farmacodinamia?

2. Concepto de diana. Tipos de diana.

3. Concepto de receptor.

4. Acciones de los frmacos sobre los
receptores.

ESQUEMA DEL MDULO
Qu es la Farmacodinamia?
La Farmacodinamia es la parte de la Farmacologa encargada
de estudiar el mecanismo de accin de los frmacos.
FRMACO
EFECTO
FARMACOLGICO
Dnde se une el frmaco en
nuestro organismo?
Qu ocurre cuando se produce esta
unin?
Diana
farmacolgica
Dianas: lugar de actuacin de los frmacos
DIANAS FARMACOLGICAS
La especificidad de la unin del frmaco con la clula es
posible gracias a la existencia de unos componentes celulares
denominados DIANAS.
Unin Especfica
DIANA
C

l
u
l
a

Frmaco
EFECTO FARMACOLGICO
Disminucin de la frecuencia
cardiaca
Disminucin de la percepcin del
dolor
Disminucin de la presin
arterial
Disminucin de la
inflamacin
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas

1.1. Canales inicos dependientes de
voltaje
1.2. Enzimas
1.3 Molculas transportadoras
1.4 Receptores para mediadores
endgenos
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.1. Canales inicos dependientes de voltaje
Ej.: Se bloquean por los anestsicos locales como
la lidocana












DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.2. Enzimas
Ej.: Ciclooxigenasa (COX) bloqueada por AINEs
(antiinflamatorios no esteroideos)


COX: Diana para AINEs
Efecto analgsico, antitrmico,
y antiinflamatorio
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas

1.3 Molculas transportadoras
Ej.: Transportador de serotonina (5-HT
3
), se inhibe por
determinados antidepresivos

5-HT
5-HT3
Transportador de 5-HT
3
, inhibida por
antidepresivos como la fluoxetina
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4 Receptores para mediadores endgenos


Son responsables de la comunicacin intercelular.

Se encuentran normalmente en la membrana celular, aunque
algunos pueden ser intracelulares.


DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Mediadores
endgenos

neurotransmisores,
hormonas
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4 Receptores para mediadores endgenos

1.4.1. Receptores acoplados a canales
inicos
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4 Receptores para mediadores endgenos

1. 4. 2. Receptores acoplados a protenas G
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4. Receptores para mediadores endgenos

1. 4. 3. Receptores con actividad enzimtica
p.e. Mediador
endgeno:
insulina
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Naturaleza de las Dianas
1. Protenas
1.4. Receptores para mediadores endgenos

1. 4. 4. Receptores intracelulares (nucleares y citoslicos)
p.e. Mediador
endgeno:
hormonas tiroideas
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
Activacin del receptor
1. Reconocimiento:
Consiste en la interaccin especfica entre el ligando (mediador endgeno o
frmaco) y su receptor.






Receptor en estado
activo

Receptor en estado
inactivo

Mediador Endgeno o Frmaco

Los mediadores endgenos o los frmacos actan sobre sus receptores
produciendo un estado activo que va a poner en marcha una serie de
mecanismos intracelulares, conocidos genricamente, como mecanismos de
transduccin o de sealizacin.
Activacin del receptor
2. Transduccin:
Modificaciones celulares y moleculares desencadenadas por esta asociacin.
Se activan molculas de sealizacin intracelular.





cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
Mediador o frmaco
Activacin del receptor
3. Respuesta funcional:
Efecto observable consecuencia de los mecanismos de transduccin.

Ej.: bajada de tensin arterial
Efecto Farmacolgico Observable
Clasificacin de los Frmacos segn su efecto
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
Agonista = F que acta como el mediador endgeno
Antagonista: F que bloquea la accin del mediador endgeno
Clasificacin de los Frmacos segn su efecto
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
cambio conformacional activo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
AGONISTA
cambio conformacional inactivo
transduccin de la seal
accin
Respuesta observable
X
X
X
ANTAGONISTA
AGONISTA AGONISTA
reconocimiento reconocimiento
Si el paciente no
produce suficiente
mediador endgeno,
daremos frmacos
agonistas
Si el paciente produce
demasiado mediador
endgeno, daremos
frmacos antagonistas
Naturaleza de las Dianas
2. cido Nucleico: ADN, ARN
Ej.: Citostticos empleados como antitumorales. Forman enlaces
qumicos con elementos del ADN, impidiendo la proliferacin de las clulas
tumorales


ADN+ Frmaco citosttico
El frmaco unido al ADN impide su sntesis, y por lo tanto,
el crecimiento de las clulas tumorales
DIANAS FARMACOLGICAS: Cmo son?
BIBLIOGRAFA
Fundamentos de Farmacologa Bsica y Clnica
Ruiz-Gayo y Fernndez-Alonso
Editorial Mdica Panamericana, 2 Edicin (2013)

Farmacologa
Rang y Dale
Editorial Elsevier , 7 Edicin (2012)