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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

REPRODUCTOR MASCULINO Y
FEMENINO

Los anticonceptivos hormonales que contienen esteroides
sexuales femeninos impiden la liberacin del ovulo por el
ovario y/o convierten el aparato reproductor en un lugar poco
favorable para que tenga lugar la fecundacin.
La base fundamental del efecto de este tipo de anticonceptivos
radica en que las altas concentraciones de esteroides que se
consiguen ejercen una retroalimentacin negativa excesiva a
nivel de hipotlamo y de hipfisis y enmascaran el patrn
normal de secrecin de esteroides endgenos de tal modo que
no se producen los cambios normales en el aparato
reproductor.

FARMACOLOGIA DEL APARATO
REPRODUCTOR FEMENINO
Actualmente, se dispone de estrgenos y progestgenos
activos por va oral. El principal estrgeno es el etinilestradiol,
que es un derivado acetilnico del estradiol.
El primer progestgeno activo por va oral fue la noretisterona
(tambin llamada noretinodrel). Esta era un progestgeno de
escasa potencia de la primera generacin, que presentaba la
gran desventaja de tener actividad andrognica en las mujeres
que lo usaban, adems de producir virilizacin de los fetos
femeninos cuando fallaba el anticonceptivo.

ANTICONCEPTIVOS ESTEROIDEOS

El levonorgestrel que es ms potente que el anterior, es uno
de los progestgenos de la segunda generacin. Tanto los de
la primera generacin como los de la segunda reducen el
cociente entre las lipoprotenas de alta densidad (HDL) y las
de baja densidad (LDL), y, por tanto, elevan el riesgo de
enfermedades cardiovasculares. Los progestgenos de
tercera generacin son el desogestrel, el gestodeno y el
norgestimato. Estos agentes tienden a aumentar el cociente
HDL/LDL.
Derivados del acetato de 17-hidroxiprogesterona:
Estos anlogos no posen actividad andrognica ni estrognica
y se emplean nicamente como inyectables. El que se emplea
ms a menudo es el acetato de .
Anticonceptivos orales combinados (la pldora):
Los anticonceptivos orales combinados (AOC) contienen
alguno de los derivados de la 19-nortestosterona combinado
con el etinilestradiol. La dosis actualmente recomendada de 20
a 35 g disminuye enormemente los riesgos cardiovasculares.
Esta combinacin se toma habitualmente durante 21 das y
despus se interrumpe durante 7 para permitir una hemorragia
por suspensin.

Se emplea para tratar la menopausia, que es el cese permanente
de las menstruaciones cclicas debido a la prdida de la actividad
folicular ovrica y el organismo disminuye la produccin de las
hormonas femeninas (estrgeno y progesterona), ocurre
normalmente entre los 40 y 55 aos.
La menopausia es un proceso natural y no necesariamente
requiere tratamiento a menos que los sntomas de menopausia,
como los sofocos o la resequedad vaginal, sean molestos.
TRATAMIENTO HORMONAL SUSTITUTIVO

Otros medicamentos, adems de la terapia de reemplazo de
estrgenos y la terapia de reemplazo hormonal, tambin estn
disponibles para prevenir la osteoporosis, y se recomiendan
suplementos de calcio para todas las mujeres posmenopusicas
con el fin ayudarles a reducir la prdida sea.
Para reducir los riesgos de una terapia de reemplazo de
estrgenos y obtener an los beneficios del tratamiento, los
mdicos recomiendan:
Utilizar regmenes de progesterona/estrgeno que no contengan
acetato de medroxiprogesterona.
Utilizar una dosis ms baja de estrgeno o una preparacin
diferente de estrgeno (por ejemplo una crema vaginal en vez de
una pastilla).
Someterse a exmenes plvicos regulares frecuentes y frotis de
Papanicolaou para detectar problemas tan pronto como sea
posible. Someterse a exmenes fsicos regulares, incluyendo
exmenes de mama y mamogramas.

El tratamiento sustitutivo con estrgenos alivia los sntomas
precoces de la menopausia y disminuye el riesgo de
osteoporosis y enfermedad cardiovascular.
Entre ellos figuran el estradiol y el estriol micronizados, el
valerato de estradiol y los estrgenos equinos conjugados
extrados de la orina de yeguas gestantes, que son el preparado
de estrgenos mas frecuente (Premarin) que contiene 17-
estradiol, sulfato sdico de estrona y equinilina(un estrgeno
que no es producido por la especie humana).

Si, con fines sustitutivos, se administra slo estrgeno, ste:
* Induce una hiperplasia endometrial, que puede conducir a una
transformacin neoplsica.
* Estimula el crecimiento de los miomas uterinos, lo cual puede
dar lugar a la aparicin, de forma irregular, de intensas
hemorragias.
Por tanto, los estrgenos se suelen administrar aadindoles un
progestgeno para inhibir el crecimiento endometrial.
La administracin de los estrgenos se suele realizar por va
oral, pero tambin se puede hacer mediante parches y geles
que facilitan su absorcin transdrmica o mediante implantes
subcutneos.

La testosterona interviene en el desarrollo embrionario del
aparato genital externo masculino
La testosterona es responsable de diversas caractersticas del
sexo masculino, como algunos aspectos del comportamiento,
mayor masa muscular, modificaciones de la laringe. Tambin
del desarrollo de las glndulas accesoriasdel tracto reproductor
masculino. Asimismo contribuyen a la lbido o impulso sexual.


FARMACOLOGIA DEL APARATO
REPRODUCTOR MASCULINO
Su actividad sobre los testculos, la piel, la prstata, el cerebro y
el tejido adiposo le confieren principalmente un efecto
andrognico, mientras que su actividad sobre los msculos, los
huesos, el corazn y los riones le confieren en mayor medida
un efecto anablico. Debido principalmente a sus efectos sobre
el anabolismo proteico es por lo que comenz a utilizarse en el
mundo del deporte, con el objetivo de mejora del rendimiento
fsico y psquico.

Otros andrgenos aparte de la testosterona son los siguientes:
* Dehidroepiandrosterona (DHEA): hormona esteroide
producida por el colesterol en la corteza suprarrenal, que es el
precursor primario de los estrgenos naturales.
* Androstendiona: esteroide andrognico, producido por
los testculos, la corteza suprarrenal y los ovarios. Durante el
proceso de conversin metablica de los androstenediones en
testosterona y otros andrgenos.

Androstendiol: metabolito esteroide que se considera el
principal regulador de la secrecinde gonadotrofina.
* Androsterona: producto qumico que se crea durante la
descomposicin de los andrgenos o derivado de
la progesterona, que tambin ejerce efectos masculinizantes
menores, con una intensidad siete veces inferior a la
testosterona. Se encuentra en cantidades similares en
el plasma y en la orina tanto de machos como de hembras.
* Dihidrotestosterona (DHT): un metabolito de la testosterona
que, de hecho, resulta un andrgeno muy potente debido a
que se enlaza con ms fuerza a los receptores andrgenos.


Orales:
Estos derivados activos por va oral son metabolizados
lentamente en el hgado, al contrario que la testosterona
natural que es rpidamente degradada por el hgado sin
producir efectos adversos. Estos derivados sintticos 17-alquil-
sustituidos como la fluoximesterona son hepatotxicos.

DERIVADOS SINTETICOS DE LA TESTOSTERONA:

Parenterales:
La testosterona inyectable
se puede utilizar en distintas
versiones de acuerdo a su
esterificacin. Su
esterificacin en posicin
OH en C17 aumenta su
liposolubilidad y prolonga su
efecto.

Efectos de la testosterona:
* La administracin en dosis elevadas puede aumentar la
tendencia a la retencin hdrica y formacin de edemas.

* En la mujer puede aparecer virilizacin.
* La administracin prolongada y a dosis elevadas puede inhibir
la espermatognesis.
* Pueden producirse erecciones frecuentes y prolongadas
durante el tratamiento.

Aunque la disfuncin erctil puede ser psicolgica en origen, con
frecuencia es debida a causas orgnicas que afectan a la
inervacin o la irrigacin del pene:
Entre las causas de disfuncin erctil por afectacin de los
nervios figuran las intervenciones quirrgicas prostticas, la
neuropata de la diabetes mellitus avanzada, las lesiones de la
medula espinal, la espina bfida y la esclerosis mltiple.
La insuficiencia de las arterias que vascularizan el pene para
proporcionar un aporte sanguneo suficiente para la ereccin es
mas frecuente en los ancianos.

DISFUNCIN ERCTIL

La disfuncin erctil tambin puede ser producida por frmacos:
Antihipertensivos
Psicotrpicos
Depresores del sistema nervioso central
El diagnostico de la disfuncin erctil puede suponer una
investigacin completa de los siguientes aspectos:
* El estado psicolgico del paciente
La inervacin y la vascularizacin del pene
La funcin endocrina, especialmente en relacin con la
testosterona, la LH y la prolactina