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UNIVERSIDAD CIENTIFICA DEL SUR


FACULTAD DE MEDICINA HUMANA
FARMACOLOGA GENERAL Y ESPECIAL



GUA DE PRCTICAS DE
FARMACOLOGA




Docentes Responsables:
Vctor Manuel Chumpitaz Cerrate.
Juan Luis Espinoza Tasayco.
Eliberto Ruiz Ramirez



2014 - II

GUA DE PRCTICAS DE FARMACOLOGA UCSUR 2014 II

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Prctica N 1: Manejo de Animales de Experimentacin / Clculo de Dosis


Prctica N 2: Vas de administracin / Sinergismo y Antagonismo Farmacolgico


Prctica N 3: Sistema Nervioso Parasimptico


Prctica N 4: Anticonvulsivantes


Prctica N 5: Motilidad Gastrointestinal


Prctica N 6: Anestesia General


Prctica N 7: Diurticos


Prctica N 8: AINEs vs Corticoides


Prctica N 9: Shock anafilctico (nebulizacin de histamina)


Prctica N 10 : Anticoagulantes y Procoagulantes


Prctica N 11: Demostracin del alto ndice teraputico de las penicilinas


Prctica N 12: Intoxicacin por Carbamatos


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PRESENTACIN


La Farmacologa experimental es una ciencia que estudia diferentes sustancias y los efectos
que estas producen sobre el organismo vivo. Representa una valiosa herramienta para el ensayo
de un frmaco y su posterior aplicacin teraputica. Cuando se descubre una nueva sustancia
farmacolgica, sta debe someterse a minuciosos estudios farmacodinmicos y farmacocinticos
con la finalidad de establecer sus efectos, valor teraputico y los efectos txicos que puedan
presentarse con el uso de estas sustancias.

La presente gua de prcticas y seminarios de Farmacologa contiene una recopilacin
cuidadosa de sencillos mtodos farmacolgicos experimentales que son aceptados por asociaciones
e instituciones dedicadas a la investigacin farmacolgica que permiten al estudiante comprobar la
accin de diversos grupos de frmacos as como estimular sus aptitudes de observacin crtica.
Contiene adems, las instrucciones para el desarrollo de los seminarios y Dinmicas de pequeo
grupo.

Al finalizar el curso, el desarrollo de la gua de prcticas, dinmica de pequeo grupo y
seminarios de Farmacologa, el estudiante habr desarrollado habilidades en la manipulacin del
material biolgico, observacin de los efectos farmacolgicos, obtencin de resultados; anlisis y
discusin de los mismos; desarrollo de casos clnicos aplicando la metodologa del aprendizaje
basado en la resolucin de problemas y exposicin de seminarios; lo que permitir al alumno
aplicar esos conocimientos en la terapia farmacolgica.





Los Autores.



















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INSTRUCCIONES GENERALES

DESARROLLO DE LAS PRCTICAS:

1. El estudiante debe estar en las prcticas en el horario programado, a la hora exacta y con
mandil blanco.

2. Todos los alumnos participan activamente en el desarrollo de las prcticas: Pesando los
animales a utilizar, calculando y controlando las dosis exactas a administrar a los animales de
experimentacin y observando los diferentes parmetros que servirn para evaluar la actividad
farmacolgica.

3. Cada prctica de laboratorio incluye: introduccin, competencias, materiales, mtodos,
procedimientos; resultados, discusin y conclusiones; que se deben desarrollar durante la
prctica. La gua de autoevaluacin debe ser revisada antes de iniciar la prctica.

4. Se emplean tcnicas utilizadas en farmacologa experimental:
- IN VIVO : Evaluacin de la actividad en animal entero.
- IN VITRO : Evaluacin de la actividad en rgano aislado
- IN SITU : Evaluacin directa del rgano en animal entero.

5. Es necesario que el alumno antes de cualquier experimento posea los siguientes conocimientos
bsicos:
- Competencias de cada prctica.
- Material y equipo de laboratorio a utilizar
- Frmacos, observando el nombre y la forma de presentacin (farmacocintica y
farmacodinamia).
- Preguntas de la gua de Autoevaluacin.
- Mtodo experimental que permitir obtener resultados objetables.

6. Para lograr la discusin de los resultados en funcin de las competencias, el alumno debe tener
en consideracin lo siguiente:
- Comprobar por observacin directa el efecto del(os) frmaco(s)
- Interpretar en forma clara y concisa los eventos farmacolgicos inducidos.
- Desarrollar su capacidad de observacin y actitud crtica, basados en fundamento terico.

7. Una vez terminada la prctica, cada grupo de cinco (05) alumnos tendr 72 horas tiles para el
entregar un informe de la prctica realizada segn el formato que aparece al final de la gua.
(anexo 1)







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NORMAS DE BIOSEGURIDAD EN EL LABORATORIO
La seguridad significa no accidentes, y las normas de Bioseguridad deben ser respetadas y
observadas para eliminar prcticas peligrosas y evitar riesgos innecesarios.
Las medidas prcticas y regulaciones de seguridad recomendadas se resumen en:

1) Seguridad en el LABORATORIO.
a) Usar mandil y guantes. (En situaciones especiales mascarilla).

b) Lavar sus manos con agua y jabn.

c) Informe inmediato de todas las mordeduras o araazos infligidos sobre su persona por
un animal. Igualmente comunique al profesor todo tipo de injuria.

d) Mantenga ordenada su rea de trabajo, con espacio suficiente para cada trabajo.

e) No fume, ni coma, ni beba dentro del laboratorio.

f) El material de vidrio que se quiebra debe ser barrido y retirado con escobilla y
recogedor; y no recogerlos con los dedos.

g) No maneje especies que se les ense a manipular.

h) Conocimiento de todas las salidas de emergencia del rea de trabajo.

i) Saber como y a quien notificar situaciones de emergencia.

j) No distraerse en juegos o travesuras durante el trabajo.





















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PRCTICA N 1

MANEJO DE ANIMALES DE EXPERIMENTACIN
CLCULO DE DOSIS

I. INTRODUCCION
Los experimentos de Farmacologa se realizan en su mayor parte en animales de laboratorio.
Cuando el procedimiento experimental produce un sufrimiento mayor por la tcnica disponible,
el animal debe ser anestesiado.

La seleccin de la especie animal depende del tipo de ensayo. Los ms usados son mamferos de
mayor similitud biolgica y fisiolgica con el hombre (rata, ratn, cobayo, conejo, perro,
primates, etc.). Con el objetivo de reducir la variabilidad esperada en un ensayo es conveniente
usar animales de una sola raza, de una sola cepa si fuera necesario, igualmente el sexo puede ser
un factor determinante en los resultados.

Se estima que el 95% de los animales usados en investigacin biomdica son roedores en la
siguiente distribucin: 90% ratones y ratas, 2% hmsters, 2% cobayos y 1% otros.

La manipulacin de los animales de experimentacin debe estar precedida por el uso de
elementos de barrera por el alumno con la finalidad de evitar algn tipo de contaminacin
cruzada.

Es necesario aprender la manipulacin correcta, para aumentar la eficacia en la administracin
de los frmacos.

El clculo de dosis es una actividad frecuente que se realiza en el laboratorio, para asegurarnos
que se administre la dosis correcta, aumentando la eficacia del medicamento; a su vez sta
prctica le facilitar aumentar su destreza para clculo de dosis, muy empleado en los servicios
de pediatra y geriatra.

II. COMPETENCIAS
a) Ejecuta la manipulacin correcta de animales en farmacologa experimental.
b) Describe las precauciones que se debe tener; para evitar el sufrimiento del animal y a su vez
de posibles accidentes.
c) Aplica el sistema de clculo de dosis en situaciones hipotticas.

III. DESCRIPCIN DE LOS PRINCIPALES ANIMALES DE EXPERIMENTACIN

RATN (Mus musculus):

Caractersticas generales:
a. Peso: entre 12 y 40 gr. y miden entre 15 y 19 cm.
b. Tiempo de vida: 2 aos de edad.
c. Su ciclo estral dura entre 4 y 6 das.
d. Tienen generalmente entre 5 y 10 camadas por ao si las condiciones son favorables.
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e. Tiempo de gestacin: 19 a 21 das.
f. Tamao de la camada: 3 a 12 cras con promedio de 5 a 6 cras

Manipulacin:
a. Sacar de la jaula al ratn, tomndolo del tercio superior de la cola o colocando los dedos bajo
su cuerpo y conseguir que suba a la palma de la mano.
b. Colquelo encima de la jaula, aprisione la cola entre la palma de la mano y los dedos
meique y anular y firmemente con la misma mano tome la piel del dorso del cuello. As
puede realizar la inyeccin intraperitoneal (IP) e intragstrica (con sonda).
c. Para la administracin IP use una aguja calibre 26 de bisel corto. La administracin
intragstrica se realiza mediante una cnula introducindola suavemente en el esfago (2 3
cm).

Uso en Laboratorio:
Por su tiempo de vida corto, se emplean en ensayos crnicos de Toxicologa, neurologa,
microbiologa, virologa, gerontologa, farmacologa, inmunologa, y estudios genticos.

RATA (Rattus rattus)

Caractersticas Generales:
a. El promedio del peso: 250 a 350 g.
b. Tiempo de vida: 2.5 a 3.5 aos.
c. Periodo de gestacin: 20 a 22 das.
d. El tamao de la camada depende de la cepa pero generalmente es de 6 a 12 cras.
e. Cepas ms usadas: Wistar y Sprague-Dawley

Manipulacin:
a. Sacar de la jaula tomndola suavemente del cuerpo o de la cola, y apyela sobre la jaula.
b. Cuando el animal ste tranquilo colocar la palma de la mano sobre el dorso y cerrar los
dedos pulgar, ndice y medio, alrededor del cuello y meique alrededor del trax, tratando
de no asfixiarla.
c. Para evitar accidentes es recomendable hacer estas maniobras utilizando un pedazo de tela.
d. Para la administracin intraperitoneal (IP) e intramuscular (IM) estirar con la otra mano los
cuartos traseros y presentar el abdomen para que otra persona inyecte. Para la va IP se har
en el cuadrante inferior a la izquierda de la lnea media. Para la administracin IM el
frmaco se deposita en la parte posterior de los cuartos traseros. Para la administracin oral
use una sonda metlica con el extremo en forma de oliva, deslizndola suavemente a travs
del esfago.

Uso en Laboratorio:
Modelo principal para HTA, Hiperlipemia; Diabetes Mellitus.

COBAYO (Cavia porcellus):

Caractersticas Generales:
Peso: entre 500 y 800 gr.
Tiempo de vida: 6 y 8 aos, pero se puede acortar 2 aos en las hembras reproductoras.
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La gestacin puede llegar a ser de 75 das

Manipulacin:
Los cobayos son animales muy tmidos y nerviosos. Cuando el operador se aproxima se da vuelta
en la caja, entra en pnico y esto dificulta su sujecin.
El animal debe sujetarse con ambas manos, una mano rodear los hombros y la otra soportar el
peso del tren posterior. Deben tomarse con firmeza. Si se lo sujeta con los dedos pulgar e ndice
alrededor del cuello, el animal se siente ms relajado.

Uso en Laboratorio:
Muy usado en Inmunologa, gentica, estudios hormonales, estudios de shock anafilctico, es un
buen hospedero para micoplasma y TBC.

CONEJO (Oryctolagus cuniculus)

Caractersticas Generales:
Tiempo de gestacin: 31 a 32 das.
Tamao de camada: de 6 a 10.
Tiempo de vida: 5 a 6 aos.

Manipulacin:
La forma correcta de coger a los conejos sera por la zona dorsal a nivel lumbar, teniendo
cuidado de la respuesta de pateo que presentan, y de no causar fractura de sus vrtebras
cervicales que es muy comn en estos animales. En estos animales las vas de administracin a
usar seran la intramuscular y la endovenosa, esta ltima a travs de la las venas marginales de
la oreja. Es preferible razas medianas.

Uso en Laboratorio:
Es usado en investigaciones de ciruga cardiovascular, hipertensin, enfermedades infecciosas,
arterioesclerosis. Es apropiado para estudios sobre reproduccin.

IV. CALCULO DE DOSIS:

Dosis es la cantidad de medicamento que se debe administrar para lograr un efecto. La rama de
la Farmacologa que se encarga del estudio de las dosis es la posologa.

TIPOS DE DOSIS:

De acuerdo al efecto individual:

a. Dosis teraputica: Es la cantidad de un medicamento a ser administrada que es necesaria
para poder realizar un efecto teraputico.

b. Dosis mnima: Es la menor cantidad de medicamento necesaria para hacer efecto en el ser
humano.

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c. Dosis mxima: Es la mayor cantidad de medicamento necesaria para poder hacer efecto en el
ser humano sin ocasionar fenmenos de toxicidad.

d. Dosis Txica: Es aquella cantidad de medicamento capaz de producir fenmenos de toxicidad
en el ser humano.

e. Dosis mortal o letal: Es aquella cantidad de un medicamento capaz de producir la muerte en
el ser humano.

De acuerdo al efecto poblacional:

a. Dosis eficaz media: (DE50) Dosis a la cual el 50% de los individuos presentan un efecto
farmacolgico deseado.

b. Dosis toxica media: (DT50) Dosis necesaria para producir cierto efecto txico en el 50% de la
poblacin.

c. Dosis letal media: (DL50) Dosis a la cual se produce la muerte en el 50% de la poblacin.

d. Dosis Usual: Es aquella de la que puede esperar que produzca un efecto teraputico, se basa
en la experiencia mdica.

NDICE TERAPUTICO:
Es una medida que relaciona la dosis de un frmaco que se requiere para producir un efecto
deseado con la dosis que se produce un efecto no deseado.
En estudios en animales el ndice teraputico suele definirse como el cociente de DL50 y DE50
para lograr un efecto teraputico de importancia.

IT = DL50
DE50

Por lo tanto, mientras mayor sea su ndice teraputico, significar que es ms seguro para su
uso. Se sabe que por regla general que, cuando un medicamento posee un IT mayor de 10
exhibe al amplio margen teraputico, mientras que las drogas con un IT menor o igual a 10
muestran un estrecho margen teraputico.

REGLA DE CLARK:
Nos sirve para calcular la dosis a administrar en nios. Generalmente es aplicable para nios
hasta los 14 aos.

RC = PN x DA PN: Peso del nio
70 DA: Dosis del adulto

Al ejecutar las prcticas, aplicaremos constantes clculos de dosis, debido a que los frmacos se
dosifican en mg/Kg y stos se tienen que administrar de acuerdo al peso del animal. Es
necesario saber, en que volumen est contenida dicha dosis, aqu radica la importancia de ste
tema.
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V.- RESULTADOS:

1. Esquematizar la correcta manipulacin del ratn, rata y conejo.
2. Desarrollar los Ejercicios planteados.

EJERCICIOS:

1. Paciente Juan R. de 8 aos de edad con 20 Kg de peso; lleg al servicio de emergencia por
un shock anafilctico; el mdico indic administrar Adrenalina 0.3ml cada 10 minutos, por
va SC. Despus de 4 administraciones, revirti el cuadro. Adrenalina 1:1000 Cuntos
miligramos se le administr al paciente?

2. Un experimentado veterinario administra de forma casual 0.6ml de una solucin de
estricnina al 3% a un perro, en lugar de una vacuna antirrbica. Cul fue la dosis que
recibi esta mascota si sta pesa 25Kg?

3. Un alumno de Farmacologa carga una jeringa hipodrmica con una solucin de Sulfato de
Estricnina de 0,3mg/ml. Luego de aplicar 11ml a un conejo de laboratorio que pesa 3Kg, de
manera casual retira la jeringa y aplica el resto a un compaero de al lado. Cuntos mililitros
de Diazepam se le debe aplicar de inmediato a su compaero, si por cada ml de solucin de
Estricnina se requiere aplicar 2mg de diazepam? Adems se sabe que cada ampolla de
diazepam tiene una presentacin de 10mg/2ml y la dosis es de Estricnina = 1,5mg/ Kg

4. Cuantos ml de Lidocana se debe administrar a una rata de 180 g si la solucin se encuentra
al 2%, siendo la dosis de 4.5mg/kg?

5. Cuntos ml de Midazolam se administrar a un perro que pesa 11 kg? Siendo la dosis de
0,75 mg/kg y la concentracin de la solucin es 5mg/ml.

6. A un conejo que pesa 3.5 Kg se le debe administrar ketamina en solucin al 5% por va IV en
una dosis de 2mg/Kg de peso. Qu volumen de solucin debemos administrar?

7. Un saln de un colegio tiene 20 nios donde se produce una intoxicacin por rganos
fosforados. Se decide utilizar atropina a razn de 2mg cada 10 minutos por va IV. Cuntas
ampollas de atropina con una concentracin de 0,5mg/ml se emplearn en total, si por cada
nio hubo que inyectarlo 5 veces? Considerar cada ampolla de atropina de 1ml.

8. Se requiere administrar Clindamicina a un paciente adulto de 60kg de peso que presenta
un absceso cervicofacial agudo. Si la dosis de clindamicina es de 40mg/Kg al da. Cuntas
ampollas de clindamicina se usarn al da, si se sabe que cada ampolla de clindamicina
tiene una concentracin de 600mg/2mL?

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9. A un nio de 4 aos de edad, con un peso corporal de 15Kg se le debe administrar
Amoxicilina PO, por presentar una infeccin aguda orofarngea. Si la dosis para el adulto es
de 2g/da, qu dosis cada 8 horas debemos administrarle, si 5mL de suspensin contienen
125mg de amoxicilina?

10. Nio de 8 aos de 25 Kg de peso, con Diagnostico de Osteomielitis; se requiere la
asociacin de dos antibiticos amoxicilina 250mg/5ml; dosis 50mg/Kg/da y Metronidazol
125mg/5ml; Dosis 30mg/Kg/da; cada 8 horas; ambos por va oral. El nio padece de
Insuficiencia Renal moderada, por lo cual se decide reducir la dosis de amoxicilina en un
40% y Metronidazol en un 20% Qu volumen por dosis y por da se tendr que
administrar?


V. GUIA DE AUTOEVALUACION:

1. Mencionar tres precauciones, que debemos tomar em cuenta, para evitar el sufrimiento
del animal de experimentacin (Ratn, rata, conejo) al momento de manipularlos.

2. Mencionar 10 frmacos de mayor utilidad con estrecho margen teraputico e Indicar sus
respectivas dosis.

3. Realizar un cuadro con las siguientes caractersticas de Rata, Ratn, perro y conejo:
Presin arterial, volumen sanguneo, frecuencia respiratoria y temperatura corporal.

4. Realizar un cuadro comparativo sobre el volumen permitido de cada va de
administracin (IV, IM, SC, IP, IG) en rata, ratn y conejo.


VI. REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS:

1.- Quezada A. Introduccin al manejo de animales de laboratorio (Internet)
Centro de Investigaciones Regionales: Universidad autnoma de Yucatan. (acceso 09 de
Marzo 2012) Disponible en:
http://books.google.com.pe/books?id=S5SdmSLsZL4C&pg=PA118&lpg=PA118&dq=manejo+
de+animales+de+experimentacion+&redir_esc=y#v=onepage&q=manejo%20de%20animale
s%20de%20experimentacion%20-&f=false

2.- Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa
Centro de estudios: Universidad Cientfica del Sur. 2005-2008.





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PRCTICA N2

VAS DE ADMINISTRACIN SINERGISMO Y ANTAGONISMO FARMACOLGICO

I. INTRODUCCION
Son los lugares del organismo donde es aplicado un medicamento ya sea para producir un
efecto sistmico o local del mismo.

Las vas de administracin se puede clasificar como:

a) Sistmica
Directa (inmediata) : va parenteral
Indirecta(mediata) : va enteral

b) Locales (tpicas)

VIAS DE ADMINISTRACION ENTERAL
a) Va oral

Ventajas
Es el ms utilizado, el frmaco se absorbe en el intestino delgado y estmago.
La absorcin de cada frmaco es diferente: completa parcial o nula
Desventajas
Vmito por irritacin de la mucosa gastrointestinal
Eventual destruccin por enzimas digestivas y pH gstrico muy cido
Irregularidad de absorcin por la presencia de alimentos u otros frmacos
Necesidad de contar con la colaboracin del paciente
Posible metabolizacin del frmaco por enzimas de la mucosa, la flora gastrointestinal o el
hgado (metabolismo del 1er paso)

b) Va sublingual
Se coloca debajo de la lengua
Las tabletas se disuelven rpidamente y se absorben en forma directa por la mucosa bucal
llegando rpidamente a las venas linguales, vena maxilar interna y luego a la vena cava
superior que desemboca en el corazn.
Evita el metabolismo de primer paso
De fcil administracin

VIAS DE ADMINISTRACION PARENTERAL

a) Intradrmica
b) Intramuscular
c) Intrasea
d) Intraarterial
e) Intraperitoneal
f) Subcutnea
g) Endovenosa
h) Intrarraqudea
i) Intralinftica
j) Intracardiaca

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Se usan:
En reemplazo de la va oral
Si la droga o frmaco no se absorbe bien por va oral
Si la droga se inactiva por el efecto de primer paso
Si es necesaria una respuesta rpida
Para asegurar el cumplimiento del tratamiento del paciente
Se usa en pacientes que estn inconscientes, pacientes con vmito, o enfermos mentales

Desventajas

Es dolorosa
Debe ser realizado por otra persona
Es ms costoso. Requieren una tcnica estril
Existe la posibilidad de infeccin
Puede producir reaccin adversa medicamentosa (RAM) severa

Intravenosa: va parenteral por excelencia, dado que existe un suficiente cantidad de venas
superficiales de buen calibre (accesibles). Implica la disolucin del frmaco en un lquido
(generalmente agua) o vehculo, junto con el cual se administra directamente en la
circulacin, por lo que no se produce el proceso de absorcin.

Intramuscular: aprovechando la amplia vascularizacin del tejido muscular, puede
administrarse all una droga, la cual pasar a la circulacin por los capilares. Esta
administracin suele retardar un poco la absorcin, por lo que se considera la posibilidad de
formacin de depsitos de las drogas administradas, las cuales se van liberando lentamente
a la sangre.

Subcutnea: se explota la existencia de una rica red capilar en el tejido celular subcutneo.
En cuanto a su eficacia, los niveles plasmticos de frmaco alcanzados son comparables a
los obtenidos por va intravenosa. Las complicaciones que suele presentar la va subcutnea
son de tipo local: eritema, endurecimiento o infeccin local. Est contraindicado en edema
generalizado, shock perifrico, coagulopatas e infecciones repetidas en el punto de
insercin de la aguja. Se puede administrar por infusin continua o intermitente (bolus).

Epidural-Intratecal: vas especiales, de uso ms localizado, cuando se quiere evitar el paso
por la barrera hematoenceflica y evitar causar un efecto en el SNC.

Intraarterial: se puede considerar equivalente a la intravenosa, exceptuando por la menor
accesibilidad de las arterias a la puncin.

Va Intraperitoneal
La cavidad peritoneal posee una gran superficie absorbente a travs de la cual el frmaco
penetra con rapidez en la circulacin. Puede existir prdida por el efecto de primer paso en
el hgado.
Tcnica de uso frecuente en el laboratorio
Rara vez se utiliza en humanos
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El empleo de esta va en el hombre es peligroso y puede ocasionar infeccin y crear
adherencias intraabdominales.

SINERGISMO:
Se da sinergismo cuando un frmaco aumenta la accin farmacolgica cuando se da
conjuntamente con otro. El efecto de los frmacos utilizados simultneamente es igual o
superior a la suma de ambos por separados.
El sinergismo no solamente puede evidenciarse en los efectos teraputicos sino tambin en los
efectos adversos.
Existen 3 tipos de sinergismo: Sinergismo de suma, de potenciacin y de facilitacin.

- Sinergismo de suma:
La accin farmacolgica combinada es igual a la suma de las acciones individuales de las
acciones individuales de cada frmaco.
Para que ocurra el sinergismo de suma es necesario que los frmacos administrados sean
agonistas, es decir, que deben poseer:
La misma afinidad (compiten al mismo tipo de receptor).
La misma actividad intrnseca (provocan el mismo efecto).

- Sinergismo de potenciacin:
La accin farmacolgica combinada es mayor que la suma de las acciones individuales de cada
frmaco.
Para que ocurra la potenciacin se requiere que ambos frmacos:
. No sean agonistas (se unen a distintos receptores).
. Produzcan el mismo efecto (por distinto mecanismo de accin).

- Sinergismo de Facilitacin:
Ocurre cuando un frmaco inactivo en un sentido puede aumentar cualitativa o
cuantitativamente la respuesta de otro frmaco que s es activo en ese sentido.


















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ANTAGONISMO:

Consiste en la disminucin o anulacin de la accin de un frmaco por la administracin
simultanea de otro.

- Antagonismo competitivo:
Un frmaco es un antagonista cuando posee afinidad por un receptor y acta de forma
simultnea con el agonista, interfirindose mutuamente para ocupar un sitio de activo, sin
modificar el equilibrio preexistente entre los estados activo e inactivo del receptor.

- Antagonismo no competitivo:
Cuando el antagonista acta sobre un sitio de fijacin ntimamente relacionado con el receptor,
pero diferente del de reconocimiento del agonista, se produce un fenmeno de antagonismo no
competitivo. En este caso, la accin del agonista queda anulada, sin que el incremento de su
concentracin permita alcanzar una ocupacin mxima de receptores.

- Antagonismo negativo (agonismo inverso):
Los agonistas inversos producen un efecto farmacolgico opuesto al generado por los agonistas
puros, dado que tienen afinidad preferente por el estado inactivo del receptor.

- Antagonismo funcional:
Cuando dos frmacos, A y B, actan sobre diferentes receptores generando respuestas sobre un
mismo sistema efector, puede suceder que de la interaccin de B con su receptor resulte una
accin que impida o interfiera en la respuesta provocada por A al unirse al suyo.

- Antagonismo qumico:
Este tipo de antagonismo no est relacionado con la interaccin entre frmaco y receptor, sino
que se debe al hecho de que el antagonista reacciona qumicamente con el agonista,
neutralizndolo e impidiendo, por lo tanto, que pueda ejercer sus efectos. Ello origina la
denominada incompatibilidad qumica.


II. COMPETENCIAS:
a. Observa la intensidad del efecto de las drogas segn la va de administracin.
b. Compara el perodo de latencia de las drogas administradas por las diferentes vas enterales
y parenterales.
c. Compara la duracin del efecto de las drogas utilizadas.
d. Analiza la eficacia, seguridad, contraindicaciones, y caractersticas (volumen, formas de
administracin, zonas de puncin) de las vas empleadas aplicadas a la teraputica
farmacolgica.
e. Observar el efecto sinrgico y antagnico de las drogas administradas conjuntamente.

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)
Materiales:
Cinco (10) ratones albinos, balanza, jeringas descartables, cnulas, jaulas,
Estricnina 0.05% - 1.5mg/Kg
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Aalcohol al 50% 10ml/Kg,
Diazepam 2mg/ Kg - 0.5mg/ml
Pentobarbital 1ml/250g

Procedimiento:

Vas de administracin:
1. Colocar a los animales en la jaula y observar sus parmetros basales.
2. Marcar y pesar a los animales.
3. Hacer el clculo de dosis de estricnina y el volumen a administrar. (Dosis: 1.5mg/Kg)
4. Sujetar al animal de acuerdo a la va de administracin a emplear.
5. Inyectar al animal de experimentacin.
6. Observar las modificaciones en la conducta del animal y los efectos farmacolgicos.
7. Comparar el perodo de latencia, duracin de efecto y su intensidad por las diferentes vas.
8. Anotar los resultados.

Sinergismo Alcohol etlico - Diazepam
1. Observar los parmetros basales de los animales
2. Marcar y pesar a los animales
3. Hacer el clculo de dosis de los frmacos y el volumen a administrar
4. Administrar los frmacos por va parenteral
5. Observar los efectos producidos por la asociacin de frmacos
6. Anotar los resultados.

Antagonismo Estricnina-Pentobarbital
1. Observar los parmetros basales de los animales
2. Marcar y pesar a los animales
3. Hacer el clculo de dosis de los frmacos y el volumen a administrar
4. Administrar los frmacos por va parenteral
5. Observar los efectos producidos por la asociacin de frmacos
6. Anotar los resultados.

IV. RESULTADOS:
Vas de administracin:

Animal

Peso Dosis Volumen V.A PL Intensidad DE


IG
VR
SC
IM
IP
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Sinergismo alcohol etlico Diazepam


Antagonismo Estricnina-Pentobarbital


Animal


Peso

Frmaco

Dosis

Volumen

Va de adm.

Observaciones








V. GUIA DE AUTOEVALUACION.
1. Realizar un cuadro comparativo de la eficacia, seguridad, contraindicaciones, y
caractersticas (volumen, formas de administracin, zonas de administracin, uso ms
comn) de las siguientes vas: Va oral, IV, SC, IM.
2. Mencionar cinco factores que modifican absorcin del frmaco en VO, IM, SC.
3. Indique el mecanismo de accin de cada frmaco utilizado.
4. En el experimento de sinergismo, identifique que tipo de sinergismo se observo y porque.
5. En el experimento de antagonismo, identifique que tipo de antagonismo se observo y
porque.

VI. BIBLIOGRAFIA:
1. Chiliquinga S. Administracin de medicamentos, Hospital civil San Vicente de Paul
(acceso 10/03/12). Disponible en: http://www.drsixto.com/pdf/medicamentos.pdf.
2. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa
3. Centro de estudios: Universidad Cientfica del Sur. 2005-2008.
4. Flores J. Farmacologa Humana. Quinta Edicin. Masson. Barcelona Espaa, 2008.
5. Katzung B. Farmacologa Bsica y Clnica. Editorial Manual Moderno, novena edicin.
Mxico DF Mxico, 2006.









Animal


Peso

Frmaco

Dosis

Volumen

Va de adm.

Observaciones






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PRCTICA N 3

SISTEMA NERVIOSO PARASIMPTICO


I. INTRODUCCION:

PILOCARPINA

Mecanismo de accin y efecto farmacolgico:

La pilocarpina es un parasimpticomimetico que acta directamente estimulando los receptores
colinrgicos. Produce contraccin del msculo esfnter del iris, resultando en constriccin
pupilar (miosis); constriccin del msculo ciliar, resultando en espasmo de la acomodacin; y
reduccin de la presin intraocular asociada con un incremento del drenaje y disminucin del
ingreso de humor acuoso.

Agente colinrgico parasimpaticomimetico que ejerce un amplio espectro de efectos
farmacolgicos con accin predominantemente muscarnica, incluyendo la estimulacin de la
funcin exocrina. Esta estimulacin resulta en incremento de la secrecin de las glndulas
exocrinas, incluyendo a las glndulas salivales.

Otras glndulas exocrinas, como las sudorparas, lacrimales, gstricas, pancreticas e
intestinales, tambin son estimuladas.

Los efectos pulmonares incluyen estimulacin de las clulas mucosas del tracto respiratorio,
incrementando la resistencia de la va area, e incrementando el tono del msculo liso
bronquial y las secreciones.

Los efectos cardiovasculares incluyen cambios hemodinmicos y del ritmo cardaco. Sin
embargo, la pilocarpina posee efectos paradjicos. En lugar de ocurrir los esperados efectos
muscarnicos de vasodepresin, la pilocarpina produce hipotensin de corta duracin seguida
por hipertensin. Adicionalmente, tanto bradicardia como taquicardia han sido reportadas.

Los efectos gastrointestinales incluyen estimulacin del msculo liso del tracto intestinal que
resulta en incremento del tono y motilidad, espasmo y tenesmo. El tono y la motilidad del
tracto urinario, vescula biliar y msculo liso del conducto biliar son incrementados.
Indicaciones:

Glaucoma de ngulo abierto, Glaucoma de ngulo estrecho, Midriasis y ciclopleja, xerostoma,
xeroftalmia

ATROPINA

Mecanismo de accin y efecto farmacolgico:

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La atropina es un agente anticolinrgico o parasimpaticolitico que bloquea las respuestas del
msculo esfnter del iris y del msculo de la acomodacin del cuerpo ciliar a la estimulacin por
acetilcolina. Resultando en dilatacin pupilar (midriasis) y parlisis de la acomodacin
(ciclopleja).

La atropina inhibe las acciones muscarnicas de la acetilcolina en las estructuras inervadas por
nervios colinrgicos postganglionares as como en el msculo liso que responde a la acetilcolina
pero carece de inervacin colinrgica. Los receptores postganglionares se ubican en las clulas
efectoras autonmicas del msculo liso, msculo cardaco, nodo sinoauricular, nodo
auriculoventricular y glndulas exocrinas.

Dependiendo de la dosis, reduce la motilidad y actividad secretoria del sistema gastrointestinal
y el tono del urter y la vejiga urinaria y una ligera accin relajante sobre el conducto biliar y la
vescula biliar. En general, dosis bajas inhiben la secrecin salival y bronquial, sudoracin, y
acomodacin; causando dilatacin de la pupila, e incremento de la frecuencia cardaca. Se
requieren dosis altas para disminuir la motilidad del tracto gastrointestinal y urinario e inhibir la
secrecin cido gstrico.

Una accin local y directa sobre el msculo liso, reduce el tono y la motilidad del tracto
gastrointestinal, lo cual explica el efecto antiespasmdico gastrointestinal.

La inhibicin de las acciones muscarnicas de la acetilcolina sobre receptores postganglionares,
presentes en las clulas autonmicas efectoras del msculo cardaco y nodo sinoauricular y
auriculoventricular, explican el efecto antiarrtmico.

Antagoniza la accin de los inhibidores de colinesterasa sobre receptores muscarnicos,
incluyendo incremento de secrecin bronquial y salival, broncoconstriccin, estimulacin
autonmica ganglionar, y moderadamente las acciones centrales.

Estimulante o depresor del Sistema Nervioso Central dependiendo de la dosis utilizada.


Indicaciones:

Ulcera pptica, sndrome de colon irritable, medicacin preanestsica, arritmias, cardacas,
bradicardia sinusal, toxicidad por colinrgicos, espasmos de msculo liso

II. COMPETENCIAS:

a) Observa los efectos producidos por la activacin farmacolgica del SNA parasimptico.
b) Usa antagonistas colinrgicos
c) Valora la rapidez de accin de los antdotos anticolinrgicos
d) Aplicar clnicamente lo observado en la prctica




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III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)

Antagonismo: Pilocarpina Atropina

Materiales:
Un conejo albino, balanza, jeringas descartables, jaulas, Pentobarbital; Pilocarpina solucin,
Atropina ampollas

Procedimiento:

1. Marcar y pesar al Conejo Clculo de Dosis
- Pilocarpina 2% Dosis: 2mg/Kg
- Atropina 3mg/ml Dosis: 2mg/kg
- Pentobarbital Dosis: 1ml /2.5Kg
2. Observar los parmetros basales del animal
- FC: 180 250 ppm
- FR : 30 -60 rpm (Resp. Nasales Contraccin Diafragma)
- Salivacin
- Peristaltismo Defecacin.
- Dimetro Pupilar.
- Presenta sibilancia, estertor sibilante.
3. Depilar la oreja y Dilatar la vena Marginal.
4. Aplicar Pentobarbital por via E.V
5. Despus de 5 minutos aplicar por va IM pilocarpina. (Cuidar Broncoaspiracin)
6. Tomar PL, observar los efectos y medir todos los parmetros basales.
7. Antagonizar los efectos administrando atropina por va parenteral
8. Anotar los resultados.


IV. RESULTADOS:

Animal
PESO
PARAMETROS BASALES
V
o
l
.

P
e
n
t
o
b
a
r
b
i
t
a
l

V
o
l

P
i
l
o
c
a
r
p
i
n
a

PL PARAMETROS
V
o
l
.

A
t
r
o
p
i
n
a

PL PARAMETROS OBSERVACI

FC FR Sial. D.P Per. Sib.

FC FR Sial. D.P Per Sib.








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V. GUIA DE AUTOEVALUACION.

1. Describa los usos clnicos de la atropina con sus respectivas dosis y va de administracin.

2. El conejo, al administrar Pilocarpina, luego Atropina, Presentar miccin involuntaria? Explique
segn la Farmacodinamia del medicamento que produce ste efecto.

3. Al administrar Pilocarpina + Atropina Qu tipo de Antagonismo farmacolgico presentan? Por
qu?

4. En la actualidad se emplean ms, frmacos antagonisas colinrgicos. Mencionar 7
medicamentos con su respectiva Farmacodinamia: Mx de accin y efecto teraputico.

VI. BIBLIOGRAFIA

1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006
2. Velzquez, B. Farmacologa bsica y clnica. 18 edicin, Editorial mdica Panamericana,
Buenos Aires; Madrid, 2008.
3. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa Centro de estudios: Universidad
Cientfica del Sur. 2005-2008.























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PRCTICA N4

ANTICONVULSIVANTES

I. INTRODUCCION:
Se denominan frmacos anticonvulsivantes a aquellos que tiene la capacidad de suprimir las
crisis epilpticas en cualquiera de sus formas, van a suprimir los desordenes elctricos en el
SNC.

EPILEPSIA

Es una enfermedad crnica con tratamiento supresivo, muy comn (con incidencia alta), es un
trastorno qumico cerebral que genera una descarga paroxstica a nivel de la corteza cerebral
(foco epileptgeno o epilepsia).

Los mecanismos celulares de la epilepsia no se conocen, pero pueden implicar alteraciones en el
metabolismo del GABA.

No hay origen descrito totalmente, se presenta en la primera infancia, con tendencia a
desaparecer en la juventud.

Las causas son diversas: daos cerebrales, fiebres, infecciones (meningoencefalitis,
cisticercosis), cirugas, por frmacos.

CONVULSIN

Es una alteracin de la conducta y de cuatro componentes: motor, sensitivo o sensorial, squico
y autnomo. Las convulsiones son epilpticas cuando son parte de la enfermedad, en caso que
sean inducidas no son epilpticas.

Existe una disminucin de neurotransmisores inhibitorios (Glicina y GABA) y aumento de
neurotransmisores excitatorios (Glutamato), as como alteracin elctrica del sodio o calcio.

AGENTES FARMACOLGICOS USADOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA EPILEPSIA

1. BARBITRICOS:
El fenobarbital fue el primer frmaco anticonvulsivante efectivo, con la desventaja de
poseer un tiempo de vida media demasiado largo (semivida plasmtica de 100 horas), y
producir sedacin (la cual tiende a ser menor con el uso continuado).

2. BENZODIACEPINAS:
Usados principalmente como ansiolticos y sedantes, pero muchas de ellas poseen tambin
propiedades anticonvulsivantes y relajantes musculares. El Clonazepam es til en las crisis
de ausencia y mioclnicas, mientras que el Diazepam y el Lorazepam son efectivos en el
manejo de status epilptico.

3. IMINOESTILBENOS: Carbamazepina
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Su actividad anticonvulsivante es muy parecida a la difenilhidantona, pero es tambin til
para dolores como la neuralgia del trigmino y en tratamiento de la enfermedad manaco -
depresiva. La carbamazepina es un potente inductor enzimtico, incluyendo su propia
enzima metabolizadora, por lo tanto, su vida media se ver disminuida con su uso crnico.

4. HIDANTONA:
La difenilhidantona (Fenitona) es el frmaco de eleccin para todas los tipos de epilepsia,
excepto para las crisis de ausencia, ejerce su accin antiepilptica sin producir depresin
general del SNC, se dice que tambin posee accin antiarrtmica. Al igual que la
carbamazepina, bloquea los canales de sodio. A nivel oral produce hiperplasia gingival.

5. SUCCINIMIDAS:
La Etosuximida es el agente de eleccin para las crisis de ausencia (petit mal), tambin
puede ser til en casos de crisis mioclnicas

6. VALPROATO SDICO:
Es til en la reduccin de la frecuencia de las crisis tnico-clnicas y particularmente en la
crisis de ausencia. Interacta tambin con los canales de sodio, tambin incrementa el
contenido en GABA del cerebro cuando se administra a largo plazo.

7. GABAPENTINA:
Es una molcula muy liposoluble diseada para imitar al GABA en el SNC. Parece ser til
para las crisis parciales, careciendo de distintos efectos adversos como somnolencia, mareos
y fatiga.

8. LAMOTRIGINA:
Usada en crisis parciales, parece actuar a travs de los canales de sodio. Los efectos
adversos descritos son vrtigo, ataxia, visin borrosa y alteraciones gastrointestinales.

II. COMPTENCIAS:

a) Observa los efectos producidos tras la administracin de depresores del SNC.
b) Observa el efecto convulsivante producido por la administracin intraperitoneal de
estricnina.
c) Aplica clnicamente lo observado a la prctica.

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)

Neutralizacin de las convulsiones producidas por estricnina mediante la administracin de
frmacos anticonvulsivantes.

Materiales:
Ratones albinos, balanza, jeringas descartables, jaulas, diazepam ampolla, pentobarbital frasco
ampolla, fenitona ampolla, oxcarbazepina ampolla.

Procedimiento:

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1. Marcar y pesar a los animales
2. Observar los parmetros basales de los animales: RA. AE.
3. Hacer el clculo de dosis de los frmacos anticonvulsivantes y los volmenes a administrar.
Diazepam Dosis: 2mg/Kg - 0, 5 mg/mL.
Pentobarbital Dosis: 20 mg/Kg 6,5 mg/ml
Fenitona Dosis: 30 mg/Kg 5 mg/mL
Carbamazepina 200 mg/Kg 80mg/ml
Estricnina 1,5 mg/Kg 0,5 mg/ml (Todos)
4. Administrar los frmacos por va IP
5. Esperar 20min, y aplicar estricnina IP.
6. Observar efectos anotar resultados.
7. Anotar los resultados.

IV. RESULTADOS:
Animal Peso Dosis Volumen
Va
administracin
Osbservaciones
RA, EC, SNC
Blanco

- - -

Cabeza

Diazepam
2 mg/kg
IP

Lomo

Fenitona
30 mg/kg
IP

Cola

Pentobarbital
20 mg/kg
IP

Pata

Carbamazepina
200 mg/kg
IP


Animal Peso Dosis
Volu
men
Va
administr
acin
PL DE IE
Tipo de
Convulsin
Observ.
Blanco

Estricnina
1.5 mg/kg
IP

Cabeza

Estricnina
1.5 mg/kg
IP

Lomo

Estricnina
1.5 mg/kg
IP

Cola

Estricnina
1.5 mg/kg
IP

Pata

Estricnina
1.5 mg/kg
IP


V. GUIA DE AUTOEVALUACION.
1. Indicar dosis y forma de administracin; de Frmacos anticonvulsivantes en Status
convulsivo (1era, 2da y 3era lnea)- Explicar porqu se emplean stos frmacos.
2. Realizar la Hoja P: Diazepam, Midazolam, Fenobarbital, Fenitona, carbamazepina.
3. Indicar que frmacos anticonvulsivantes que actan como Inductores e inhibidores
enzimticos?
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4. Qu frmacos de ste grupo se emplean en NEURALGIA DEL TRIGEMINO? - indicar dosis.

VI. BIBLIOGRAFIA:
1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006
2. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa Centro de estudios: Universidad
Cientfica del Sur. 2005-2008.













































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PRCTICA N 5

TRANSITO INTESTINAL

I. INTRODUCCION:

Son frmacos que aumentan la motilidad y el trnsito por el tubo digestivo. Este grupo de
frmacos es diverso desde el punto de vista qumico y farmacolgico. Actan sobre los sitios
receptores de las neuronas motoras en el tubo digestivo o indirectamente sobre neuronas
alejadas de stas.

La activacin directa de los receptores muscarnicos (lugar de accin de los antiguos
procinticos) no han sido un plan eficaz para el tratamiento de los trastornos de la motilidad
gastrointestinal, porque aumentan las contracciones intestinales de forma generalizada y no
de forma totalmente coordinada. En consecuencia genera poca actividad propulsiva concreta
del material del tubo digestivo.

Los frmacos procinticos ms modernos aumentan la liberacin de Ach en la unin entre el
msculo y el nervio (no actan directamente sobre el receptor muscarnico); por lo cual no
altera de manera significativa la motilidad digestiva fisiolgica normal. En consecuencia
mantiene la coordinacin de los distintos segmentos digestivos facilitando la propulsin del
contenido del tubo digestivo.

Los transtornos de la motilidad gastrointestinal son grupo diversos de sndromes y
enfermedades, los cuales sus bases patolgicas no son conocidas en la mayor parte de los
casos. Debido a stas dificultades y el sufrimiento que causan estas patologas el tratamiento
generalmente se realiza de forma emprica.

II. COMPETENCIAS:

a) Observa los efectos de los frmacos (Loperamida, Lactulosa, Metoclopramida), sobre la
motilidad del tubo digestivo.
b) Compara el grado de accin de los frmacos. (Porcentaje de desplazamiento = dr/dt*100).
c) Aplica clnicamente, lo observado en la prctica

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)
Materiales:
Ratones, cnula orogstrica para ratones, guantes, equipo de diseccin, papel Kraff, cinta
mtrica, frmacos: Lactulosa, loperamida, metoclopramida.
Consideraciones previas:
Se emplearn ratones 28 y 30 g. Fueron privados de alimento y agua durante las 12 h previas
al experimento.

Procedimiento:
1. Pesar y marcar los animales.
2. Realizar el clculo de dosis:
Loperamida: 10mg/kg Cc: 1mg/ml
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Lactulosa: 2.58 g/Kg Cc : 0.27 g/ml
Metoclopramida: 1mg/Kg Cc: 2mg/ml
Agua destilada: El control negativo con el volumen de la mayor dosis empleada.
3. Administrar los medicamentos por va intragstrica.
4. Esperar 30 minutos para administrar Carbn activado 0.1ml/10g de peso.
5. Despus de 30 min, se sacrificarn los ratones en una atmsfera de cloroformo/ter y se
les extraer el tubo digestivo desde el cardias hasta la vlvula ileocecal.
6. Medir a partir del ploro la distancia recorrida por el carbn activado.
7. Calcular porcentualmente el avance del carbn en cada animal.


IV. RESULTADOS:

Frmacos peso Dosis.
Vol.
Adm.
Hora
Adm.
Vol.
Carbn
Hora
Sacrificio
Desplaza.
(cm)
%
Despl.
Lactulosa


Loperamida
..

Metoclopramida.


Agua D.




V. GUIA DE AUTOEVALUACION:
1. Realizar la Hoja de medicamento de eleccin, de lactulosa, metoclopramida y Loperamida.
2. Cul es el principal uso clnico de la LACTULOSA? Explique el mecanismo por el cual hace
ste efecto.
3. Describa el mecanismo por el cual el subsalicilato de Bismuto es til para el tratamiento
de diarreas. Comparar su eficacia con Loperamida.
4. Describa los usos clnicos de los laxantes.

VI. BIBLIOGRAFIA.
1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006
2. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa Centro de estudios: Universidad
Cientfica del Sur. 2005-2008.







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PRCTICA N 6

ANESTESIA GENERAL

I. INTRODUCCION:

Es un estado reversible de depresin del SNC, caracterizado por la prdida de la conciencia,
sensibilidad, actividad refleja y motilidad voluntaria, producido por algunos agentes anestsicos.

Durante la anestesia general, la depresin a nivel del sistema nervioso va a seguir un orden:
Centros corticales y squicos
Ganglios basales y cerebelo
Mdula espinal
Centros medulares

Los anestsicos generales son altamente liposolubles, van a formar cristales que actan sobre
los neurotransmisores inhibitorios, algunos tambin sobre neurotransmisores excitatorios.
Van a bloquear poros en el axolema de las neuronas u ocasionar parlisis neuronal.

CLASIFICACIN DE LOS ANESTSICOS GENERALES:
Segn su va de administracin se dividen en dos grupos:

1. Anestsicos generales por va inhalatoria:
Lquidos voltiles:
Hidrocarburos: simple (Cloroformo) y halogenado (Halotano).
teres: simple (E. Dietlico) y halogenado (Metoxiflurano, Enflurano, sevoflurano,
desflurano)
Gases anestsicos:
Oxido nitroso
Ciclopropano

2. Anestsicos generales por va endovenosa:
Barbitricos: Tiopental sdico (acta a nivel del GABA)
Ketamina: acta a nivel del glutamato
Propofol

ANESTSICOS INHALATORIOS: LQUIDOS VOLATILES
1. HALOTANO:
Es el ms antiguo, por eso su popularidad. Produce vasodilatacin a nivel cortical (cerebelo),
edema, puede producir necrosis heptica, no es emtico. En nios, por causas desconocidas,
produce complicaciones hepticas.
Depresor del miocardio, acta sobre la fibra cardiaca produciendo desensibilizacin en el
SNA. La recuperacin puede ir acompaada de temblores, debido a la disminucin de
temperatura corporal durante la anestesia.

2. ISOFLURANO:
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Aparece a finales de los aos 70, con casi todas las caractersticas del anterior, pero con la
particularidad de ser menos irritante, ms agradable, es broncodilatador, no produce
arritmias cardiacas, no es emtico.
Deprime el sistema cardiovascular y puede producir lesin heptica.

3. SEVOFLURANO:
Su solubilidad es casi nula en sangre y en los tejidos, no produce irritacin, laringoespasmos,
cianosis, rigidez o aumento de las secreciones traqueo-bronquiales.

4. DESFLURANO:
Es muy irritante, puede producir laringoespasmos.

ANESTSICOS GASEOSOS:
1. OXIDO NITROSO:
Es incoloro, inspido y tiene un dbil olor dulce. Es un anestsico dbil, se utiliza como
complemento de uno o ms anestsicos generales. No es irritante, tiene poco efecto sobre
la frecuencia cardiaca, la contractibilidad miocrdica, la respiracin, el hgado, los riones o
el metabolismo, es raro la emesis post operatoria. Al final de la ciruga debe administrarse
con oxgeno al 100% para evitar el efecto de anoxia por difusin.

ANESTSICOS INTRAVENOSOS:
1. KETAMINA:
Derivado de la feniciclidina. Hidrosoluble, es muy lipoflico. Es un excelente anestsico
general endovenoso, produce analgesia. No deprime la respiracin.

2. TIOPENTAL SODICO:
Barbitrico hidrosoluble de accin ultracorta, alto metabolismo heptico. Es un hipntico
potente, produce una gran depresin respiratoria. Produce una notoria depresin
respiratoria y no produce analgesia.

3. PROPOFOL:
Es un frmaco muy liposoluble, con gran volumen de distribucin y tiempo de vida media
muy corta. Va a producir depresin respiratoria dependiendo de la dosis administrada. No
es analgsico. Brinda una recuperacin rpida y agradable.

II. COMPETENCIAS:

a) Observa los efectos producidos tras la administracin de Anestsicos Generales.
b) Observa la diferencia de efectos entre los anestsicos empleados.
c) Evala los perodos de la anestesia general.
d) Aplica clnicamente lo observado en la prctica.






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III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)
Anestesia General Endovenosa: Ketamina-Tiopental Sdico

Materiales:
Dos conejos albinos, balanza, jeringas descartables, jaulas, Ketamina frasco-ampolla, Tiopental
sdico solucin.

Procedimiento:

1. Marcar y pesar a los animales.
2. Hacer el clculo de dosis del los frmacos y los volmenes a administrar.
Ketamina 50mg/ml Dosis: 6mg/Kg.
Tiopental: 50mg/ml Dosis: 5mg/Kg.
3. Observar y cuantificar los parmetros basales de los animales.
4. Administrar a uno de los conejos ketamina y al otro tiopental sdico por va parenteral.
5. Observar y cuantificar la variacin de los parmetros basales tras la administracin de los
anestsicos.
6. Anotar y evaluar los resultados.

IV. RESULTADOS:
Animal
Dosis Vol
Va.
Adm
PARAMETROS
PL DE
PARAMETROS OBSERV
Frmaco FC FR DP RE RP FC FR DP RE











V. GUIA DE AUTOEVALUACION.

1. Realizar la Hoja P, del Propofol, Ketamina y Sevoflurano.
2. Definir los siguientes trminos e Importancia:
Coeficiente de particin sangre/gas.
CAM.
3. Cules son las ventajas del propofol frente a otros anestsicos intravenosos?

4. Paciente gestante de 5 meses, presenta un cuadro de apendicitis aguda. Que frmaco
anestsico y qu tipo de anestesia se usa? Cules son los riesgos?

VI. BIBLIOGRAFIA:
3. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006
4. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa Centro de estudios: Universidad
Cientfica del Sur. 2005-2008.
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PRCTICA N7

VALORACIN DE DIURTICOS

I. INTRODUCCION:

INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA

ACETAZOLAMIDA

La inhibicin de la enzima anhidrasa carbnica disminuye la formacin de iones hidrgeno y
bicarbonato desde dixido de carbono y agua y reduce la disponibilidad de estos iones por
transporte activo. Reduce la concentracin de bicarbonato en el plasma e incrementa la
concentracin plasmtica de cloro, produciendo acidosis metablica sistmica.

Induce diuresis alcalina por disminucin de la concentracin del ion hidrgeno en el tbulo
renal e incremento de la excrecin de bicarbonato, sodio, potasio y agua. Esto incrementa la
solubilidad en orina de frmacos cidos dbiles y promueve su excrecin.

Otras indicaciones
Glaucoma de ngulo abierto
Glaucoma de ngulo estrecho
Epilepsia
Mal de altura
Toxicidad por frmacos cidos dbiles
Profilaxis de clculos renales


DIURETICOS OSMOTICOS

MANITOL

Eleva la osmolaridad del plasma sanguneo, resultando en un aumento del flujo de agua desde
los tejidos, incluyendo cerebro y lquido cefalorraqudeo, hacia el fluido intersticial y plasma.

Induce diuresis debido a que no se reabsorbe en el tbulo renal, lo que ocasiona un incremento
de la osmolaridad del filtrado glomerular, facilitando la excrecin de agua, e inhibiendo la
reabsorcin tubular renal de sodio, cloro y otros solutos.

Otras indicaciones

Insuficiencia renal aguda
Edema cerebral
Presin intracraneal elevada
Glaucoma
Toxicidad inespecfica
Profilaxis de hemlisis
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DIURETICOS DE ASA

FUROSEMIDA

Inhibe la reabsorcin de sodio y agua en la rama ascendente del asa de Henle por interferencia
con el sitio de unin del cloro por el sistema de cotransporte 1Na+, 1K+, 2 Cl-. Incrementa en
rango de liberacin del fluido tubular y electrolitos hacia sitios distales de secrecin de ion
hidrgeno y potasio, mientras la contraccin del volumen plasmtico incrementa la produccin
de aldosterona. El incremento de la liberacin y altos niveles de aldosterona promueven la
reabsorcin de sodio en los tbulos distales, incrementando as la prdida de iones potasio e
hidrgeno.

Otras indicaciones
Edema
Hipertensin
Hipercalcemia
Urografa excretoria

DIURETICOS AHORRADORES DE POTASIO

AMILORIDA, TRIAMTERENO Y ESPIRONOLACTONA

Interfieren con la reabsorcin de sodio en el tbulo contorneado distal y primer segmento del
tbulo colector; de este modo promueven la excrecin de sodio y agua y la retencin de
potasio.
Amilorida y triamtereno tienen un efecto inhibitorio directo sobre la entrada de sodio a las
clulas, mientras la espironolactona inhibe competitivamente la accin de la aldosterona.

Otras indicaciones
Edema
Hipertensin
Hipokalemia
Hiperaldosteronismo primario
Insuficiencia cardaca congestiva
Ovario poliqustico
Hirsutismo femenino

DIURETICOS TIAZIDA

TIAZIDA, CLOROTIAZIDA E HIDROCLOROTIAZIDA

Incrementan la excrecin urinaria de sodio y agua por inhibicin de la reabsorcin de sodio en el
tbulo distal.

Esto incrementa el rango de liberacin de fluido tubular y electrolitos hacia sitios distales de
secrecin de ion potasio e hidrogeno, mientras la contraccin del volumen plasmtico
incrementa la produccin de aldosterona. El incremento de la liberacin y altos niveles de
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33

aldosterona promueven la reabsorcin de sodio en los tbulos distales, incrementando as la
prdida de iones potasio e hidrgeno.

Otras indicaciones
Edema
Hipertensin
Diabetes inspida
Profilaxis de clculos renales

II. COMPETENCIAS:
a) Valora el efecto diurtico de los distintos frmacos.
b) Compara la diuresis en los animales de experimentacin, as como los electrolitos que se
podran encontrar en orina.
c) Compara el volumen de orina excretado por tiempo.
d) Aplica clnicamente lo observado en la prctica.

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)
Diuresis: Furosemida Acetazolamida Hidroclorotiazida.
Materiales:
Tres ratas albinas, balanza, jeringas descartables, jaulas, Furosemida ampolla, acetazolamida
solucin.

Procedimiento:
1. Observar los parmetros basales de los animales.
2. Marcar y pesar a los animales.
3. Hacer el clculo de dosis del frmaco y el volumen a administrar:

Furosemida : D= 25mg/kg [ ] =10mg/ml
Hidroclorotiazida: D= 18mg/kg [ ] =10mg/ml
Acetazolamida: D= 100mg/kg [ ] = 25mg/mL

4. Administrar los frmacos por va parenteral
5. Comparar la duracin de efecto y perodo de latencia
6. Comparar el volumen de orina eliminado con ambos frmacos
7. Anotar los resultados.












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34

IV. RESULTADOS:


Animal
(peso)

Frmaco


Dosis

Volumen
del frmaco

PL

Vol. de
orina
20min

Vol. de
orina
40min

Vol. de orina
60min
Observ.
Qu
electrolitos,
pH, tendr la
orina?







V. GUIA DE AUTOEVALUACION.
1. Hacer la Hoja P: Furosemida, Acetazolamida, Hidroclorotiazida, y Amiloride.
2. Realizar un cuadro comparativo de los electrolitos que encontramos en la orina y el pH, por
el uso de los diurticos empleados en prctica.
3. Porque la Hidroclorotiazida, se puede emplear en Diabetes inspida?
4. Porque la Acetazolamida se empleaba como parte del tratamiento de Epilepsia y para
prevencin del mal de altura?

VI. BIBLIOGRAFIA:
1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006
2. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa Centro de estudios: Universidad
Cientfica del Sur. 2005-2008.






















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PRCTICA N 8

COMPARACIN DEL EFECTO ANTIINFLAMATORIO ENTRE AINES Y
GLUCOCORTICOIDES

I. INTRODUCCION:

ADRENOCORTICOSTEROIDES
Las hormonas adrenocorticales naturales son molculas esteroides producidas y liberadas por
la corteza suprarrenal
Los corticosteroides tanto naturales como sintticos se utilizan para el diagnstico y
tratamiento de los trastornos de la funcin suprarrenal
Tambin se administran para el tratamiento de varios padecimientos inflamatorios e
inmunitarios.

Corticosteroides
La corteza suprarrenal libera gran cantidad de esteroides a la circulacin, los esteroides
hormonales pueden clasificarse como:

Glucocorticoides, los que tiene un efecto importante sobre el metabolismo intermediario

Mineralocorticoides, los que presentan primordialmente retencin de sal

ASPECTOS IMPORTANTES DE LOS GLUCOCORTICOIDES:

Un adulto normal sin estrs secreta 10 a 20 mg diario de cortisol
La velocidad de secrecin vara segn el ritmo circadiano el cual est controlado por los
pulsos irregulares de ACTH que alcanzan su mximo en las primeras horas de la maana y
despus de los alimentos, tambin est influido por la luz.
La vida media del cortisol es de 60 a 90 minutos
El 1 % de cortisol se excreta de modo inalterado.

FARMACODINAMIA
Los corticosteroides interactan con protenas receptoras especficas en tejidos blancos para
regular la expresin de genes con capacidad de respuesta a corticosteroides, lo cual modifica las
cifras y la disposicin de las protenas sintetizadas por los diversos tejidos blanco.

La mayora de los efectos conocidos de los glucocorticoides son mediados por receptores de
glucocorticoides ampliamente distribuidos.

La clonacin reciente del receptor humano de la hormona suprarrenocorticotrpica revel que
es un miembro de la familia de la Protena G.

La interaccin de la hormona suprarrenocorticotrpica con la protena Gs activa la
adenililciclasa e incrementa el contenido celular de AMP cclico.

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36

Como consecuencia del tiempo necesario para que haya cambios de la expresin de genes y de
la sntesis de protenas casi ninguna de las acciones de los corticosteroides es inmediata.
Los glucocorticoides tienen efectos extendidos debido a que influyen en la funcin de la
mayora de las clulas del cuerpo.

Efectos metablicos

Estimulan la gluconeognesis
Aumentan la captacin de amino cidos por el hgado y los riones
En el hgado los glucocorticoides aumentan el depsito de glucgeno

Efectos catablicos

An cuando estimulan la sntesis de protenas en el hgado, tiene efectos catablicos en
tejidos linfoide, conjuntivo, muscular lpidos y piel.
Cantidades suprafisiolgicas de glucocorticoides originan disminucin en la masa muscular y
debilidad
Los efectos catablicos sobre el hueso son la causa de la Osteoporosis
En nios las cantidades excesivas de glucocorticoides inhiben el crecimiento

Antiinflamatorio e inmunosupresor

La extravasacin e infiltracin de los leucocitos en los tejidos afectados es inhibido por los
glucocorticoides
Inhiben los fenmenos tempranos y tardos de la inflamacin
Inhiben a la Fosfolipasa A2
Segn ltimos estudios inhiben la expresin de la enzima Ciclooxigenasa -2 (COX-2)
Atenan las respuesta inmunitarias
La produccin de anticuerpos puede reducirse por cantidades excesivas de glucocorticoides
Uso en el transplante de rganos por su propiedad de reducir la liberacin de antgenos por
el tejido injertado.

Otros efectos

Grandes dosis de glucocorticoides estimula la produccin excesiva de cido y pepsina en el
estmago y puede ocasionar lcera pptica

ADRENOCORTICOSTEROIDES SINTETICOS

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37

La ACTH y los esteroides que tiene actividad glucocorticoide han resultado frmacos
importantes para utilizarlos en el tratamiento de muchos padecimientos inflamatorios y
alrgicos esto ha estimulado el desarrollo de muchos esteroides con accin antiinflamatoria.

FARMACOCINTICA
Absorcin

La hidrocortisona y sus congneres sintticos son eficaces al administrase por va oral.
Algunos steres hidrosolubles de la cortisona se administran por va intravenosa.
Se obtienen efectos ms prolongados mediante inyeccin intramuscular.
Los glucococorticoides tambin se absorben por la piel y vas respiratorias.

Distribucin
Luego de la absorcin el 90% o ms del cortisol en plasma se une de manera reversible a
protenas.
nicamente la fraccin no unida puede entrar en las clulas para mediar efectos del
corticoide.
Existen dos protenas plasmticas que se unen a los corticoides:
La globulina de unin a corticosteroide, de gran afinidad
La albmina de afinidad reducida.

Metabolismo

El metabolismo es heptico que comprende adiciones secuenciales de tomos de oxgeno o
hidrgeno seguidas por conjugacin para formar derivados hidrosolubles.

Excrecin
Se excretan en la orina como formas hidrosolubles producto del metabolismo
La excrecin biliar y fecal es despreciable.

Algunas indicaciones teraputicas para el uso de glucocorticoides

Cuadros cutneos

Asma bronquial

Enfermedades gastrointestinales
(colitis ulcerativa)
Padecimientos inflamatorios seos
y de las articulaciones (artritis
reumatoide)
Reacciones alrgicas (shock anafilctico,
urticaria)
Transplante de rganos
Trastornos neurolgicos (edema cerebral
por parsitos o neoplasias)
Trastornos renales (nefropatas)
Trastornos vasculares del colgeno


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II. COMPETENCIAS:

a) Observa los signos de la inflamacin inducida
b) Observa los efectos antiinflamatorios de los frmacos empleados.
c) Compara el grado de la accin antiinflamatoria.
d) Aplica clnicamente lo observado en la prctica.

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)

Inflamacin: AINES vs AIES

Materiales:
Ratas albinas, balanza, jeringas descartables, jaulas, pletismmetro, clara de huevo,
centmetro, dexametosona ampolla, diclofenaco sdico ampolla.

Procedimiento:

1. Marcar a los animales
2. Observar los parmetros basales de los animales.
3. Realizar el clculo de dosis:
Diclofenaco: 30mg/Kg 25mg/ml
Dexametasona: 8mg/Kg 2mg/ml
4. Marcar una de las patas posteriores y medir el volumen de desplazamiento.
(Pletismmetro)
5. Inyectar la clara de huevo en las patas traseras del animal (40%)
6. Observar los efectos producidos a los 15 minutos
7. Medir el volumen de desplazamiento de las patas posteriores
8. Administrar los antiinflamatorios por va parenteral.
9. Observar los efectos (Esperar 15 minutos)
10. Medir el volumen de desplazamiento, de las patas posteriores a los 15 y 30 minutos.
11. Comparar el efecto antiinflamatorio entre los frmacos utilizados en la prctica
12. Anotar los resultados.

IV. RESULTADOS:

Animal

Frmaco
Volumen
del frmaco
Volumen de Desplazamiento

Observaciones
15 minutos
despus de la
albmina
15 minutos
despus
del frmaco
30 min.
despus
del frmaco






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V. GUIA DE AUTOEVALUACION:

1. Es correcto prescribir Antibiticos asociado a AINES, cuando se cursa un proceso
infeccioso, acompaado de una inflamacin? Por qu?
2. Qu AINES, presentan un mayor efecto ANTIINFLAMATORIO? Dosis y usos clnicos.
3. Qu AINES, presentan un mayor efecto ANALGESICO? Dosis y usos clnicos.

4. Porque el ROFECOXIB Y VALDECOXIB, fueron retirados del mercado?

VI. BIBLIOGRAFIA.
1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006
2. Placencia M. Gua de Actividades en Farmacologa Centro de estudios: Universidad
Cientfica del Sur. 2005-2008.

















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PRACTICA 9

SHOCK ANAFILCTICO (NEBULIZACIN DE HISTAMINA)
I. INTRODUCCIN
HISTAMINA
La histamina es una amina que pertenece a un grupo de sustancias denominadas autacoides. Se
encuentra en casi todos los tejidos como la epidermis, clulas parietales de la mucosa gstrica,
neuronas histaminrgicas del SNC, en el torrente sanguneo a nivel de basfilos y, principalmente
en mastocitos. Estos ltimos se encuentran ubicados en el tejido conectivo cerca de los vasos
sanguneos; en sus grnulos de depsito encontramos algunas sustancias vasoactivas como la
histamina, heparina, factor quimiotctico eosinfilico de la anafilaxia (EFC-A), y la sustancia de
reaccin lenta de la anafilaxia (SRS-A).
La identificacin de cuatro tipos de receptores histaminrgicos (receptores acoplados a protena G),
a permitido establecer el papel fisiolgico de la histamina a nivel de:
a. Regulacin de la produccin de HCl a nivel de la mucosa gstrica por receptores H
2

b. Regulacin circulatoria local, por accin vasodilatadora a nivel de receptores H
1

c. Aumentando el estado de vigilia, inhibiendo el apetito y estimulando el vomito; acciones
mediadas por receptores H
1

d. Autorregulacin de la liberacin de histamina a nivel central, mediada por receptores H
3

e. El receptor H
4
se encuentra regulado por citokinas inflamatorias como la IL-6 y el factor de
necrosis tumoral alfa (TNF alfa), por lo que presumiblemente participe en procesos
inflamatorios como la alergia y el asma.
La histamina interviene tambin como uno de los principales mediadores qumicos en diversos
procesos fisiopatolgicos como la inflamacin, el asma y cuadros alrgicos agudos y crnicos. As,
en una reaccin de hipersensibilidad inmediata, ocurre una liberacin excesiva de histamina hacia
el torrente sanguneo produciendo un cuadro clnico denominado Shock Anafilctico, el cual se
caracteriza por una cada sbita de la presin arterial producto de una vasodilatacin generalizada;
broncoconstriccin y; edema cutneo y larngeo. Este cuadro clnico representa una emergencia
mdica por comprometer la vida del paciente de no ser tratado a tiempo.
ANTIHISTAMNICOS
Los antihistamnicos bloquean de forma reversible los receptores de histamina, antagonizando
competitivamente los efectos de la histamina endgena. Segn el tipo de receptor que bloquean,
se clasifican de la siguiente manera:
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ANTIHISTAMNICOS H
1

De Primera Generacin: Estos medicamentos producen sedacin y somnolencia, poseen una
duracin corta de sus efectos a pesar de poseer un tiempo de vida media intermedio a
prolongado.
a. Etanolaminas: difenhidramina, dimenhidrinato
b. Etilendiaminas: pirilamina, antazoln
c. Alquilaminas: clorfenamina, bromfeniramina
d. Piperazinas: hidroxizina, clorciclizina
e. Fenotiazinas: prometazina, trimeprozina
De Segunda Generacin: Son relativamente no sedantes. Muchos de estos medicamentos
introducidos al mercado son derivados de antihistamnicos preexistentes. As, la ceterizina es un
metabolito de la hidroxizina; la levoceterizina es un enantiomero de la ceterizina; la
desloratadina es un metabolito de la loratadina; y la fexofenadina es un metabolito de la
terfenadina.
a. Loratadina b. Desloratadina c. Ceterizina
d. Fexofenadina e. Azelastina

ANTIHISTAMICOS H
2

Los antagonistas del receptor H
2
se utilizan en clnica para reducir la secrecin de cido gstrico en
el tratamiento del paciente con enfermedad cido pptica.
a. Ranitidina b. Cimetidina c. Famotidina d. Nizatidina
Debido a los pocos estudios realizados, no se encuentran disponibles frmacos antagonistas de los
receptores H
3
y H
4
. Se requiere mayor investigacin en este campo a fin de establecer el valor
teraputico de estos medicamentos.

II. COMPETENCIAS:
1. Reconocer los signos durante el shock anafilctico inducido por la nebulizacin de histamina
sobre el cobayo
2. Conocer y aplicar las medidas farmacolgicas y no farmacolgicas de rescate durante el shock
anafilctico
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III. EXPERIMENTO:
INDUCCIN DE SHOCK ANAFILCTICO
Materiales:
Dos cobayos (cuyes) machos adultos, campana nebulizadora y accesorios, baln de
oxgeno, balanza, jaulas, dos ampollas de adrenalina 1:1000, dos ampollas de
clorfenamina de 10mg/ml, dos ampollas de dexametasona de 4mg/ml
Procedimiento:
1. Pesar y marcar a cada uno de los cobayos
2. Calcular la dosis de antihistamnico para administrar a cada cobayo
3. A uno de los cobayos, administrar el antihistamnico por va intramuscular
4. Esperar 20 minutos y observar los efectos producidos por el antihistamnico
5. Colocar a ambos cobayos en la campana e iniciar nebulizacin de histamina
6. Observar los efectos en ambos cobayos
7. Administrar adrenalina, dexametasona y clorfenamina segn se requiera
8. Anotar y discutir los resultados
IV. RESULTADOS:
Animal Peso
Tipo de
respiracin
Frmaco
Nebulizacin
de Histamina
PL
Tipo de
respiracin
Observaciones















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V. GUIA DE AUTOEVALUACIN:

1. Indique las medidas Farmacolgicas y no Farmacolgicas ante una reaccin de hipersensibilidad
de tipo 1.

2. Mencionar el orden en el que se utilizan los frmacos ante una reaccin de Shock Anafilctico y
porque.

3. Indique que efectos tuvieron los frmacos utilizados y sobre que receptores actuaron.


VI. BIBLIOGRAFIA:

1. Goodman Gilman: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin. Mxico.
McGraw Hill Interamericana. 2006.

2. Katzung B. Farmacologa Bsica y Clnica. Editorial Manual Moderno, novena edicin. Mxico
DF Mxico, 2006.



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PRCTICA N10

ANTICOAGULANTES Y PROCOAGULANTES

I. INTRODUCCION:

ANTICOAGULANTES IN VIVO

WARFARINA

Previene la formacin de los factores de coagulacin II, VII, IX y X y de las protenas
anticoagulantes C y S; en el hgado por inhibicin de la gamma-carboxilacin de precursores
proteicos mediada por vitamina K.

ANTICOAGULANTES IN VITRO

CITRATO DE SODIO

Los iones citrato se combinan con el calcio de la sangre para producir un compuesto de calcio
no ionizado; la falta de calcio inico impide la coagulacin.

ANTICOAGULANTES IN VIVO E IN VITRO

HEPARINA

Acta de manera indirecta en ambas vas de la coagulacin, intrnseca y extrnseca,
potenciando la accin inhibitoria de la antitrombina III (cofactor de heparina) sobre los factores
de coagulacin IIa, IXa, Xa, XIa y XIIa formando un complejo que induce un cambio
conformacional en la molcula de antitrombina III.

PROCOAGULANTES SISTEMICOS

VITAMINA K

Promueve la transformacin heptica de los precursores proteicos de los factores de
coagulacin II, VII, IX y X hacia sus formas biolgicamente activas que son requeridas para una
normal coagulacin.

Es un cofactor esencial para las enzimas microsmicas hepticas en la carboxilacin de
mltiples y especficos residuos de cido glutmico cerca del aminoterminal en cada precursor.


ACIDO TRANEXMICO

Acta inhibiendo competitivamente la activacin de plasmingeno, reduciendo la conversin
de plasmingeno en plasmina (fibrinolisina), una enzima que degrada los cogulos de fibrina,
fibringeno y otras protenas plasmticas, incluyendo los factores de coagulacin V y VIII.
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Adicionalmente puede inhibir directamente la actividad de la plasmina, pero se requieren de
dosis elevadas para lograr este efecto.
ETAMSILATO

Favorece e induce la adhesividad plaquetaria es decir la interaccin endotelio-plaqueta.

Estabiliza la membrana celular de la plaqueta, inhibiendo de esta forma su destruccin.

Aumenta el glucgeno en los megacariocitos, lo que ocasionar un incremento en el nmero
de plaquetas circulantes jvenes y hemostticamente activas.


CARBAZOCROMO

Regula la funcionalidad de la pared arteriocapilar selectivamente en los vasos daados

Eleva los valores de resistencia deprimidos de la microvasculatura.

PROCOAGULANTES LOCALES

ESPONJAS DE COLAGENO

Acta en el parnquima daado o perdido, al generar una matriz temporal por la cual pueden
migrar y depositarse diversos componentes celulares del tejido de granulacin para
posteriormente ser reemplazado por una matriz propia, participando en los procesos
reparativos con una mejor calidad y tiempo de respuesta en la cicatrizacin.

Intralesionalmente en el sitio de sutura provoca hemostasia y una rpida epitelizacin.

FIBRINA SELLANTE

La formacin de un adhesivo biodegradable se logra por la duplicacin del ltimo paso de la
cascada de la coagulacin, la formacin de fibrina a partir del fibringeno.

El fibringeno es el principal componente de la solucin sellante. La solucin tambin contiene
trombina, la cual transforma el fibringeno de la solucin en fibrina, y es inhibidor de la
fibrinolisis, lo cual previene la degradacin prematura de la fibrina.

Cuando se mezcla directamente, se forma una solucin viscosa que se convierte en un cogulo
elstico.

II. COMPETENCIAS:

a) Determina el tiempo de coagulacin sangunea
b) Observa el efecto anticoagulante
c) Compara y analiza los diferentes anticoagulantes.
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d) Aplica clnicamente lo observado en la prctica.

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)

Anticoagulantes: in vivo-in vitro

Materiales:
Sangre fresca, jeringas descartables, guantes estriles descartables, tubos de ensayo, gradilla,
lpiz marcador de vidrio, Heparina frasco-ampolla. Warfarina solucin, Citrato de sodio
solucin, Oxalato de potasio solucin, Cloruro de calcio solucin Carbazocromo ampolla.

Procedimiento:

1. Marcar los tubos de ensayo:
2. Aadir los anticoagulantes y procoagulantes a los tubos de ensayo, excepto al
primero, el cual ser el tubo control.
3. Toma de muestra 6ml
4. Aadir inmediatamente la sangre a los tubos. 1ml c/tubo
5. Determinar el tiempo de coagulacin sangunea en el primer tubo.
6. Determinar el efecto anticoagulante y en los dems tubos.
7. Comparar el efecto anticoagulante.
8. Anotar y discutir los resultados.

IV. RESULTADOS:


Tubos


Muestra/Frmaco

Tiempo de coagulacin
1 Sangre
2 Heparina
3 Warfarina
4 Citrato de sodio
5 Carbazocromo
6 cido tranexmico

V. GUIA DE AUTOEVALUACION:

1. Realizar la Hoja de medicamento de eleccin, de Heparina no fraccionada y Warfarina.
2. Esquematizar en una tabla las Interacciones medicamentosas de la Warfarina. -Explique
porque la Warfarina presenta varias interacciones.
3. Por qu la Protamina es antdoto de la Heparina?
4. Definir los siguientes conceptos, valores y utilidad clnica.
Tiempo de sangria:
Tiempo de coagulacin:
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Tiempo de Protrombina:
INR (Razn normalizada international)

VI. BIBLIOGRAFIA:
1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006.
2. ALVARADO, Juan. Apuntes de Farmacologa. Tomo III. 3era. Edicin. Editorial Apuntes
Mdicos del Per. Lima. 2008. Pginas: 780, 781.

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48

PRCTICA N11

DEMOSTRACIN DEL ALTO NDICE TERAPUTICO DE LAS PENICILINAS

I. INTRODUCCION:
El ndice teraputico o IT constituye una medida del margen de seguridad de un medicamento.
Se expresa numricamente como una relacin entre la dosis del medicamento que causa la
muerte (dosis letal o DL) y la dosis que causa el efecto teraputico deseado (dosis efectiva o
DE). Este concepto se puede formular como:

Donde el nmero 50 significa el 50% de la poblacin. El margen de seguridad es tanto mayor
cuanto mayor es el valor del ndice siendo extremadamente reducido y por tanto muy
peligroso el consumo del medicamento cuando el valor se aproxima a 1.
II. COMPETENCIAS:

a) Comprueba el alto ndice teraputico de la Penicilina G sdica
b) Aplica clnicamente lo observado en la prctica

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)
Comparacin con otro Antibitico: ISONIAZIDA.

Materiales:

Dos ratones, jeringas descartables, balanza, jaulas, penicilina G sdica frasco-ampolla.,
isoniazida.

Procedimiento:

1. Pesar y marcar a los animales
2. Clculo de dosis:
PENICILINA G SODICA = 200 000UI/Kg Dosis: 50 0000 UI/Kg
ISONIAZIDA 20mg/m. Dosis 500mg/Kg
3. Observar la conducta del animal
4. Administrar solucin de penicilina por va parenteral e Isoniazida.
5. Observar el efecto post-frmaco
6. Anotar y discutir los resultados.






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IV. RESULTADOS:

Frmacos peso Dosis.
Vol.
Adm.
PL Observaciones.
Penicilina G.


Isoniazida
.





V. GUIA DE AUTOEVALUACION:
1. Mencionar los Antibiticos de estrecho margen teraputico y establecer la dosis teraputica
ms empleada.
2. Los pacientes con TBC, en su tratamiento reciben Isoniazida, porque se tiene que
administrar con Piridoxina. Esquematice su explicacin.
3. Realizar la Hoja P, de penicilina G sdica e isoniazida.

VI. BIBLIOGRAFIA:

1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Interamericana. 2006.



























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PRCTICA N12

INTOXICACION POR CARBAMATOS.

I. INTRODUCCION:

La intoxicacin por carbamatos y rganos fosforados, es una de las intoxicaciones ms
frecuentes y es por eso que es muy importante saber reconocer los fundamentos de la
neurotransmisin colinrgica y saber diferenciar cules son los efectos de las diferentes
sustancias.
Los inhibidores de colinesterasas son un grupo de plaguicidas que incluyen los rganos
fosforados y los carbamatos, que se disuelven en hidrocarburos; actan inhibiendo la
colinesterasa, con reversin tarda de su acoplamiento. Una de las principales diferencias entre
los rganos fosforados y carbamatos, es que los carbamatos no penetran al sistema nervioso y
la inhibicin enzimtica es reversible en minutos o en horas, resultando una intoxicacin
limitada. Por otro lado, los rganos fosforados inhiben en forma permanente la
acetilcolinesterasa y penetran en el sistema nervioso central llevando a una mayor toxicidad y
la necesidad de administracin de antdotos.
Debido a esto es importante conocer las diferentes respuestas del organismo frente a estas
sustancias y tambin conocer cules son los antdotos ms efectivos para un tratamiento
efectivo de las mismas.
Manifestaciones clnicas:

Sndrome Muscarnicos
Ojos
Dificultad de acomodacin
Epfora
Hiperemia conjuntival
Miosis
Visin borrosa
Membranas
mucosas
Hiperemia
Rinorrea
Pulmn-
bronquios
Broncorrea
Cianosis
Disnea
Dolor torcico
Espiracin difcil por broncoconstriccin y broncorrea
Tos
Tracto
digestivo

Anorexia
Clico
Incontinencia fecal
Diarrea
Nuseas
Sialorrea
Tenesmo
Vmito
Corazn-vasos
Bloqueo cardiaco
Bradicardia
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Arritmias
Hipotensin
Vejiga
Disuria
Miccin involuntaria
Piel Diaforesis
Glndulas
exocrinas
Hipersecrecin
Sudoracin


































II. COMPETENCIAS:

a) Reconoce los fundamentos de la neurotransmisin colinrgica
b) Observa y analiza los efectos de la intoxicacin por carbamatos sobre un organismo vivo
c) Analiza y evidencia el antagonismo farmacolgico.

III. EXPERIMENTO (Materiales, Mtodo, Procedimiento)
Intoxicacin por Carbamatos.
Materiales:
Rata, jeringas de tuberculina, propoxur; frmacos: atropina, diazepam
Sndrome nicotnico

Sinapsis
ganglionares

Cefalea
Hipertensin pasajera
Mareo
Palidez
Taquicardia

Msculo
esqueltico

(Placa motora)
Calambres
Debilidad generalizada (incl. msculos respiratorios)
Fasciculaciones
Mialgias
Parlisis flcida
Sistema nervioso central
Ansiedad
Ataxia
Babinski
Cefalea
Coma
Confusin
Convulsiones
Depresin
Depresin de centros respiratorio y circulatorio
Perturbacin mental
Irritabilidad
Somnolencia
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52

Procedimiento:
1. Realizar el clculo de dosis y registrar datos basales.
Propoxur: 5mg/Kg Sol. 0. 5%
Atropina: 1mg/Kg 1mg/ml
Diazepam: 3mg/Kg 0.6mg/m

2. Administrar:
Para la rata blanco, se administrar Propoxur va IP, determinar el periodo de latencia y sus
efectos txicos.
Para la rata lomo, se administrar Atropina y Diazepam por va IP y luego de 20 minutos
administrar Propoxur. Administrar Atropina como antdoto.

IV. RESULTADOS:



V. GUIA DE AUTOEVALUACION:

1. De qu depende la Efectividad de la PRALIDOXIMA, en una Intoxicacin con
Organofosforados.
2. Cul es la aplicacin clnica de los Inhibidores reversibles de la Acetilcolinesterasa?
Mencionar frmacos prototipos.
3. Realizar un cuadro de las Intoxicaciones de mayor incidencia en nuestro pas con sus
respectivos antdotos.
4. Describa el efecto de la atropina sobre receptores nicotnicos:

VI. BIBLIOGRAFIA
1. GOODMAN & GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin.
Mxico. McGraw Hill Intramericana. 2006.
2. VELSQUEZ; P. LORENZO, A. MORENO, J.C LEZA. Farmacologa Bsica y Clnica. 17 edicin.
Espaa. Editorial mdica Panamericana. 2004





Animal
Rata
Frmaco PL
EFECTOS COLINERGICOS
D.E I.E
Observacion
es
salivaci
n
piloerecci
n
Relajacin
esfnteres
Disnea Convulsiones
Blanco
Propoxur
Atropina





Lomo

Atropina
Diazepam

Propoxur






GUA DE PRCTICAS DE FARMACOLOGA UCSUR 2014 II

53


ANEXO 1
FORMATO DEL INFORME DE PRCTICA.

1) CARATULA:
UNIVERSIDAD CIENTFICA DEL SUR
FACULTAD DE MEDICINA HUMANA

PROFESORES:

PRCTICA N:

TTULO:

INTEGRANTES: (5)


HORARIO DE PRCTICAS:
DIA:
HORA:

FECHA DE REALIZACION DE LA PRCTICA:

FECHA DE ENTREGA DEL INFORME:

2) INTRODUCCION.- IMPORTANCIA COMPETENCIAS. (1-2h)
3) MARCO TEORICO (2h)
4) PARTE EXPERIMENTAL: MATERIALES Y PROCEDIMIENTOS.( 1-2h)
5) RESULTADOS (2h)
6) DISCUSION. (+ importante) (2-3h)
7) CONCLUSIONES (Puntuales)
8) TAREAS: Gua de autoevaluacin
9) BIBLIOGRAFIA
MAX 10 HOJAS.











54

ANEXO 02
HOJA DE MEDICAMENTO DE ELECCIN
Va de .Administ. Biodisponibilidad. Unin a Proteinas P. Volumen distribuc. Metabolismo Eliminacin T1/2
Dosis
Frecuentes

Forma Farmacutica


SEGURIDAD
RAMs
Infrecuentes
CONVENIENCIA
GRUPO
Prototipo
Estructura qumica
Contraindicaciones y precauciones

Interacciones
FARAMACOCINTICA
FARMACODINAMIA
Mecanismo de accin Efecto y aplicacin clnica
EFICACIA (+++)
PERFIL FARMACOLGICO
55

BIBLIOGRAFIA DE CONSULTA
1. FLREZ J. Farmacologa Humana. Tercera Edicin. Ediciones Cientficas y Tcnicas S.A.1998.
2. GOLAN, D. Principles of pharmacology: The pathophysiologic basis of drug therapy. Lippincott
Williams & Wilkins. USA 2005.
3. GOODMAN GILMAN: Las Bases Farmacolgicas de la teraputica. Undcima edicin. Mxico.
McGraw Hill Interamericana. 2006.
4. GOTH "Farmacologa Mdica ", Mosby/Doyma libros, 13 edicin, 1995
5. HARVEY R. CHAMPE P. Pharmacology. 3rd edition. Philadelphia. Lippincott Raven. 2006.
6. HERFINDAL E.T. GOURLEY D. Textbook of Therapeutics. Drug and disease Management. Sixth
edition. Baltimore. Williams Wilkins. 1996.
7. KATZUNG, B. Farmacologa Bsica y Clnica. Octava Edicin Mxico. Editorial Manual Moderno, SA.
2001.
8. LITTER, M. Compendio de Farmacologa. Cuarta edicin. Ed. El Ateneo, 2001.
9. MANDELL, DOUGLAS AND BENNETT S. Principles and practice of INFECTIOUS DISEASES. Fouth
edition. New York. Churchill Livingtone, 2000.
10. PAGE - CURTIS: Farmacologa Integrada. Madrid: Arcourt Brace 1998.
11. ROTHILIN R.P. Farmacologa General. Primera Reimpresin Argentina Grfica Jorda.1995.
12. VELAZCO. A. Farmacologa. Decimosexta edicin. Editorial McGraw / Hill Interamericana. 1993.
13. THE JOURNAL OF PHARMACOLOGY AND EXPERIMENTAL THERAPEUTICS
14. TRENDS IN PHARMACOLOGICAL SCIENCES
15. BRITISH JOURNAL PHARMACOLOGY
16. MOLECULAR PHARMACOLOGY
17. THE NEW ENGLAND JOURNAL OF MEDICINE
18. PHARMACOLOGY BIOCHEMISTRY AND BEHAVIOUR
19. PHARMACOLOGY & THERAPEUTICS
20. JOURNAL OF CLINICAL PHARMACOLOGY