Dr. Antonio Urdaneta B. Dr. Ali Ayubi Dr. Antonio Urdaneta B. Dr.

Ali Ayubi
FACULTAD DE MEDICINA
CTEDRA DE FARMACOLOGA
ANTIMICROBIANOS
FACTORES LOCALES QUE
DISMINUYEN LA EFECTIVIDAD
DE ANTIMICROBIANOS
Presencia de PUS
Hematomas
pH
Anaerobiosis
Riego sanguneo
Cuerpo extrao
Microbios intracelulares
USO INADECUADO DE
ANTIMICROBIANOS
INFECCIONES VIRALES COMUNES.
FIEBRE DE ORIGEN NO INFECCIOSO:
ENFERMEDADES AUTOINMUNES,
NEOPLSIAS,
DESORDENES METABLICOS,
HEPATITIS TXICA.
DOSIFICACIN ERRNEA.
FALTA DE INFORMACIN
BACTERIOLGICA.
SELECCIN DE UN
ANTIMICROBIANO
DIAGNSTICO CLNICO.
DIAGNSTICO BACTERIOLGICO:
A) FROTIS Y COLORACIN GRAM.
B) CULTIVO Y ANTIBIOGRAMA
(MUESTRA PARA ANAEROBIOS).
TERAPIA EMPRICA.
TERAPIA DEFINITIVA.
SELECCIN DE UN ANTIMICROBIANO
A. FACTORES FARMACOCINTICOS.
1) Va de administracin.
2) Distribucin de la droga.
3) CIM
90
. CBM.
4) Dosificacin.
5) Detoxificacin.
B. MECANISMOS DE DEFENSA DEL
PACIENTE.
C. FACTORES LOCALES.
D. EDAD-GENTICA-EMBARAZO-ALRGIA.
CLASIFICACIN DE
ANTIMICROBIANOS
1) INHIBEN LA SNTESIS DE
PEPTIDOGLICANO (PARED CELULAR) Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
2) ALTERAN LA ESTRUCTURA DE LA
MEMBRANA CITOPLSMICA.
3) ACTAN EN EL CITOPLASMA.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactmicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
II. ALTERAN LA FISIOLOGA O ESTRUCTURA
DE LA MEMBRANA CITOPLSMICA.
A. ANTIBACTERIANOS:
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.
B. ANTIFNGICOS:
1. POLINICOS
2. IMIDAZOLES
3. TRIAZOLES
4. EQUINOCANDINAS
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
III. ACTAN EN EL CITOPLASMA:
A. INHIBIDORES DE SNTESIS DE PROTENAS.
1. IRREVERSIBLES: AMINOGLICSIDOS.
2. REVERSIBLES:
a) MACRLIDOS
b) CETLIDOS
c) LINCOSAMINAS
d) TETRACICLINAS
e) GLICILCICLINAS
f) CLORANFENICOL
g) OXAZOLIDINONAS
h) ESTREPTOGRAMINAS
CLASIFICACIN DE
ANTIMICROBIANOS
(Continuacin III. Citoplasma)
B. INHIBIDORES DE GIRASAS DEL
DNA: FLUOROQUINOLONAS.
C. INHIBIDORES DE SNTESIS DE
RNA: RIFAMICINAS.
D. ANTIMETABOLITOS: TMP+SMX
E. OTROS: METRONIDAZOL
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
Penicillium chrysogenum
A. PENICILINAS NATURALES.
B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS.
1) No destruidas por la Penicilinasa
(antiestafiloccicas).
2) Amplio espectro (Aminopenicilinas).
3) Espectro extendido (anti-Ps. aeruginosa)
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS
A. PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G:
1) SDICA
2) POTSICA
3) PROCANICA
4) BENZATNICA
PENICILINA V
CLASIFICACIN DE LAS PENICILINAS
B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS.
1) Penicilinas no destruidas por la P.asa.
(antiestafiloccicas).
Meticilina
Nafcilina.
Isoxazolil penicilinas :
Oxacilina. *
Cloxacilina.
Dicloxacilina.*
Flucloxacilina.*
Clasificacin de las Penicilinas
Penicilinas Semi-sintticas (Cont.).
2) Amplio espectro (Aminopenicilinas)
Ampicilina.
Amoxicilina.
3) Espectro extendido (anti-Ps.
aeruginosa)
Ticarcilina.
Piperacilina.
Clasificacin de las Penicilinas
SNTESIS DE PENICILINA G
ANILLO b-LACTMICO
ANILLO TIAZOLIDINA
CIDO 6-AMINOPENICILNICO (6-AP)
+
+
ALCOHOL BENZLICO
CIDO 6-AP
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
+
FABRICACIN DE PENICILINAS
SEMISINTTICAS
METICILINA
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
OXACILINA
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
AMOXICILINA
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
PIPERACILINA
ACCIN DE LA
PENICILINASA
PENICILINAG
CIDO CLAVULNICO
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
SULBACTAM
PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
ANAEROBIOS ESTRICTOS.
ACTINOMICETOS.
ESPIROQUETAS.
CLASIFICACIN DE STREPTOCOCOS
( -Hemolticos):
Grupo A (Str. pyogenes)
Grupo B (Str. agalactiae)
Grupo C, F y G (semejantes al Str. pyogenes)
(a-Hemolticos):
Str. pneumoniae
(a-Hemolticos o no agrupables)
Str. mutans
Str. sanguis
Str. salivarius
Str. mitior
Str. Milleri
Str. viridans
Str. Constellatus
Str. Intermedius
Str. anginosus
CLASIFICACIN DE
STREPTOCOCOS
(a g-Hemolticos) (Grupo D)
Enterococos:
E. faecalis
E. faecium
E. durans
No Enterococos:
Str. bovis
Str. equinus
Str. PYOGENES
1a
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
1a
ENTEROCOCO*
1a
Str. BOVIS*
1a
Str. VIRIDANS*
1a
Str. AGALACTIAE*
1a
PENICILINAG
ESPECTROANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS
B. ANTHRACIS
1a
C. DIPHTHERIAE
IIIa
DIPHTHEROIDES*
1a
L. MONOCITOGENES*
1a
ERISIPELOTRIX
1a
BACILOS
GRAM +
Streptococo pneumoniae
Enfermedad, Grupo Recomendada Alternativa Tambin
efectivos
Neumona
Otitis Media
Sinusitis
Artritis
Pen G-S
(CIM< 0.1g/ml)
Pen G-RI
(CIM 0.1-- < 1.0)
PENICILINA G
AMOXICILINA
CEF 1G
3
Clindamicina
Macrolido
4
TMP-SMX
Pen G-R
(CIM 1.0 g/ml)
CEFOTAXIMA
CEFTRIAXONA
VANCOMICINA
Clindamicina
FQ (GP)
5
Dalba, Carba,
Doxi
9
, Telitro,
Clinda, LNZ,
Q/D
Meningitis
Endocarditis
Otras Infecciones
Severas
Pen G-S
PENICILINA G CTX o CFT
Vancomicina
Teicoplanina
FQ (GP)
5
Pen G-RI
Pen-G (altas dosis)
CTX o CFT
VANCO
TEICO,
Imipenem,
Dapto, Dalba
Pen G-R
CTX o CFT
+ VANCO + RIF
6
Teico + RIF
Imipenem
Dapto, Dalba
Enterococcus
18
E. faecalis E. faecium
1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
PEN G o AMP +
GENTA.
VANCO +
Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
AM/SB +
GENTAMICINA
19
AM/SB + VANCO
3. R. intrnseca a
Pen G
Sens a Genta
VANCO +
GENTAMICINA
19
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina
20
(ITU)
Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO
10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina
21
.
Ningn tx
confiable
22
. Intentar
LINEZOLID; Q/D
23
.
TEICO: activa
contra el fenotipo
Van-B
24
.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin
ANAEROBIOS
Recomendado (s) Alternativas Tambin efectivo (s)
Strept. Anaerobios
PENICILINA-G Clindamicina
VANCO, DOXI, ERITRO
Clostridium
perfringes
PENICILINA-G +/-
CLINDAMICINA
DOXI
TIC o PIP, Cefoxitina
CARB, ERITRO, CLOR
Clostridium tetani
PENICILINA-G
METRONIDAZOL
DOXI IMP/MER/ERTA,
ERITRO
Cl. difficile
METRONIDAZOL (VO) VANCO
(oral)
Bacitracina (oral)
Bacteroides
fragilis
METRONIDAZOL Clindamicina BL/IBL, CFX,
CARB, TIGE
Eikenella corrodens PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL
TMP/SMX
LEVO, GATI,
MOXI
CEFOXITIN, CFT,
IMP/MER/ERTA
DOXI
Fusobacterium
nucleatum
PENICILINA-G
CLINDAMICINA
Metronidazol
CEF-1G
Cefoxitina, CARB
DOXI, CLOR,
ERITRO/AZITRO
Prevotella
melaninognicus
IMP/MER/ERTA
METRONIDAZOL
TC-CL,CFX,
Clindamicina
AM-SB, PIP-TZ
PENICILINAG
ESPECTROANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA1
S. MONILIFORME 1
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS 1
COCOS GRAM-
COCOS
PEPTOCOCOS
1a
PEPTOESTREPTOCOCOS
1a
BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM
1a
P. MELANINOGENICUS
1a
EIKENELLA CORRODENS
1a
PENICILINAG
ESPECTROANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS
CL. PERFRINGES
1a
CL. TETANI
1a
GRAM +
ACTINOMICETOS
ACTINOMICES ISRAELII
1a
PENICILINA G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
ESPIROQUETAS
TREPONEMAS
1a
LEPTOSPIRAS
1a
BORRELIABURGDORFERI
1 o 2
BORRELIARECURRENTIS
3a
B. PENICILINAS SEMI-SINTTICAS.
1) Penicilinas no destruidas por la P.asa.
(antiestafiloccicas).
Meticilina
Nafcilina.
Isoxazolil penicilinas :
Oxacilina. *
Cloxacilina.
Dicloxacilina.*
Flucloxacilina.*
Clasificacin de las Penicilinas
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
OXACILINA
OXACILINA
ESPECTROANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
ANAEROBIOS ESTRICTOS.
ACTINOMICETOS.
ESPIROQUETAS.
OXACILINA
ESPECTROANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
COCOS BACILOS
GRAM +
B. ANTHRACIS
1a
C. DIPHTHERIAE
IIIa
DIPHTHEROIDES*
1a
L. MONOCITOGENES*
1a
ERISIPELOTRIX
1a
S. AUREUS (MET-S)1
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*
1a
Str. BOVIS*
1a
Str. VIRIDANS*
1a
Str. AGALACTIAE*
1a
OXACILINA
ESPECTROANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS
CL. PERFRINGES
1a
CL. TETANI
1a
COCOS
PEPTOCOCOS
1a
PEPTOESTREPTOCOCOS
GRAM +
BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM
1a
P. MELANINOGENICUS
1a
EIKENELLA CORRODENS
1a
GRAM + PEN G OXACILINA
S. aureus (Met-S) NO SI (1) SI (1)
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + ++ +/++
Str. bovis ++ + + NO
Str. viridans ++ + + NO
Str. agalactiae ++ + + NO
Str. pneumoniae (Pen-S) ++ + + +/++
Enterococo (Vanco-S) + + + NO
ANAEROBIOS:
Peptoestreptococo
++ + + +/++
Stafilococo aureus
GRUPO Recomendada Alternativa Tambin efectivos
1.- Sensible a Meticilina
(MET-S) u (OXA-S)
OXACILINA
(Parenteral)
CEF 1-G
3
Vanco o Teico
Clindamicina.
BL/IBL o Carbapenmicos
Macrlido
4
, FQ (GP)
5
o
TMP/SMX
7
, LNZ, Q/D,
Dapto, Dalba, RIF
6
.
2MET-R
Adquirido en
la comunidad
Infeccin leve
a moderada.
TMP-SMX (D.C.)
7
DOXI o MINO
9
+
RIF
6
Clindamicina
50
,
LNZ
8
, Dalba
Infeccin severa
VANCOMICINA Teicoplanina,
LNZ
8
, Q/D,
Dapto, Dalba
MET-R (Nosocomial) VANCOMICINA Teico,LNZ
8
, Q/D,
Dapto, Dalba.
Doxi o Mino
9
, Tige
TMP-SMX
7
, RIF
6
, Novob
6
3.- Resistencia Intermedia
a VANCO (VISA)
(CIM: 16 g/ml)
OXA+ VANCO
LINEZOLID
8
Q/D
Oxa + Teico
Dapto, Dalba,
FQ (GP)
5
Doxiciclina o Minociclina
9
,
Tigeciclina
TMP-SMX
7
Rifampicina
6
4.- Alto nivel de Resistencia
a VANCO (HRSA)
(CIM : 64 g/ml)
LNZEZOLID
8
Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
DISACRIDO
PENTAPPTIDO
L-Alanina
D-Glutamato
L-Lisina
Glicina
D-Alanina
X
MECANISMO DE ACCIN -LACTMICOS
X
MECANISMO DEACCIN VANCOMICINA
X
MECANISMO DEACCIN OXACILINA+VANCOMICINA
X
Penicilinas Semi-sintticas
2) AMPLIO ESPECTRO
(Aminopenicilinas)
Ampicilina.
Amoxicilina.
Clasificacin de las Penicilinas
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
AMOXICILINA
AMP AMX
ESPECTROANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y
FACULTATIVOS.
ANAEROBIOS ESTRICTOS.
ACTINOMICETOS.
AMP - AMX
ESPECTROANTIMICROBIANO
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*
1a
Str. BOVIS*
1a
Str. VIRIDANS*
1a
Str. AGALACTIAE*
1a
COCOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAE
IIIa
DIPHTHEROIDES*
1a
L. MONOCITOGENES*
1a
ERISIPELOTRIX
BACILOS
GRAM +
ENTEROBACTERIACEAS
COLIFORMES COLIFORMES(cont.)
Escherichia (E. coli) (AMP-S) Hafnia (H. alvei)
Proteus indol () (P. mirabilis)
Proteus indol (+) (P. vulgaris)
Edwardsiella (E. tarda)
Klebsiella (K. pneumoniae) Erwinia (E. aglomerans)
Enterobacter (E. cloacae) Arizona (A. hinshawii)
Providencia (P. rettgeri) (P.stuartii)
NO COLIFORMES
Morganella (M. morgagni) Salmonella
Serratia (S. marcescens) Shigella
Citrobacter (C. diversus)(C.freundii) Yersinia (Y. enterocoltica) (Y. pestis)
AMP - AMX
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1
SALMONELLA
SHIGELLA
H. INFLUENZAE (AMP-S) 1
GRAM-
COCOS
PEPTOCOCOS
PEPTOESTREPTOCOCOS
AMP - AMX
ESPECTROANTIMICROBIANO
ANAEROBIOS ESTRICTOS
BACILOS GRAM
F. NUCLEATUM
P. MELANINOGENICUS
EIKENELLA CORRODENS
BACILOS
CL. PERFRINGES
CL. TETANI
GRAM +
GRAM + PEN G AMP/AMOX
S. aureus (Met-S) NO NO
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + + + + + +
Str. bovis + + + + + + +
Str. viridans + + + + + + +
Str. agalactiae + + + + + + +
Str. pneumoniae (Pen-S) + + + + + + +
Enterococo (Pen-S) + + + + + + +
Enterococcus
18
E. faecalis E. faecium
1. Sensible a Pen
G y Gentamicina
PEN G o AMP +
GENTA.
VANCO +
Gentamicina
2. Resistente a Pen
G (P.asa+) sensible
a Gentamicina
AM/SB +
GENTAMICINA
19
AM/SB + VANCO
3. R. intrnseca a
Pen G
Sens a Genta
VANCO +
GENTAMICINA
19
4. Sens. a Pen G
Resistente a
Gentamicina
PENICILINA G
AMPICILINA
Nitrofurantoina o
Fosfomicina
20
(ITU)
Ampicilina +
VANCO
Imipenem +
VANCO
10 a 25 % de E.
faecalis y 50% de
E.faecium son
Resistentes a altos
niveles de
Gentamicina.
Pueden ser Sens a
Estreptomicina.
5. Resistente a
Vanco Pen G y
Gentamicina
21
.
Ningn tx
confiable
22
. Intentar
LINEZOLID; Q/D
23
.
TEICO: activa
contra el fenotipo
Van-B
24
.
Daptomicina
Tigeciclina
Dalbavancin
GRAM + PEN G AMP/AMOX
B. Anthracis
+ + + + + + +
C. Diphtheriae + + + + + +
Diphtheroides
(Jeikeium)
+ + + + + +
L. Monocitogenes + + + + + + +
E. Rhusiopathiae + + + + + + +
ANAEROBIOS PEN G AMP/AMOX
Peptococos + + + + + + +
Peptoestreptococo + + + + + + +
Cl. perfringes + + + + + + +
Cl. tetani + + + + + + +
Cl. difficile NO NO
E. corrodens + + + + + + +
F. nucleatum + + + + + +
P. melaninogenicus + + + + + +
B. fragilis NO NO
A. israelii + + + + + + +
GRAM
ENTEROBACTERIACEAS
PEN G AMP/AMOX
E. coli (AMP-S) NO SI
P. mirabilis NO SI
Salmonella NO SI
Shigella NO SI
Otros Gram (-):
P. multocida + + + + + + +
S. moniliforme + + + + + + +
H. influenzae (AMP-S) NO SI
3) ESPECTRO EXTENDIDO
(anti-Ps. aeruginosa)
Ticarcilina.
Piperacilina.
Clasificacin de las Penicilinas
TICARCILINA
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
PIPERACILINA
TICARCILINA
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*
1a
Str. BOVIS*
1a
Str. VIRIDANS*
1a
Str. AGALACTIAE*
1a
COCOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAE
IIIA
DIPHTHEROIDES*
1a
L. MONOCITOGENES*
1a
ERISIPELOTRIX
BACILOS
GRAM +
TICARCILINA
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRAo CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
GRAM-
PIPERACILINA
Str. PYOGENES
Str. PNEUMONIAE (Pen-S)
ENTEROCOCO*
1a
Str. BOVIS*
1a
Str. VIRIDANS*
1a
Str. AGALACTIAE*
1a
COCOS
B. ANTHRACIS
C. DIPHTHERIAE
IIIA
DIPHTHEROIDES*
1a
L. MONOCITOGENES*
1a
ERISIPELOTRIX
BACILOS
GRAM +
PIPERACILINA
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
GRAM-
E. COLI
P. MIRABILIS 1
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
K. PNEUMONIAE
E. AEROGENES
S. MARCESCENS
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRAo CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
COMPARACIN DE
ESPECTROS
PEN G - AMP/AMX TIC - PIP
PENICILINAG
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA1
S. MONILIFORME 1
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS 1
COCOS GRAM-
AMP - AMX
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1
SALMONELLA
SHIGELLA
H. INFLUENZAE (AMP-S) 1
GRAM-
TICARCILINA
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS
COCOS
E. COLI
P. MIRABILIS 1
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRAo CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
GRAM-
PIPERACILINA
AERBICOS ESTRICTOS Y FACULTATIVOS
BACILOS
P. MULTOCIDA
S. MONILIFORME
N. GONORRHOEAE (Pasa-)
NE
N. MENINGITIDIS
COCOS GRAM-
E. COLI
P. MIRABILIS 1
P. VULGARIS
C. DIVERSUS
P. STUARTII
M. MORGAGNI
K. PNEUMONIAE
E. AEROGENES
S. MARCESCENS
SALMONELLA
SHIGELLA
PS. AERUGINOSA 1 (+ TOBRAo CIP)
H. INFLUENZAE (AMP-S)
CIM
90
(g./ml.)
AMP TIC PIP
E. faecalis
L. monocitgenes
1.5
0.5
50
4
1.5
0.5
Enterobacteriaceas
E. coli (AMP-S) 3 6 10
P. mirabilis 3 3 0.8
Klebsiella 200 400 6
E. cloacae >500 50 3
S. marcescens >500 100 25
P. vulgaris >500 12 12
C. diversus >100 12 6
P. stuartii >500 12 6
M. morgagni 200 25 6
Salmonella 1.5 3 3
Shigella 1.5 3 6
Ps. aeruginosa >500 12 3
A. PENICILINAS NATURALES
PENICILINA G:
1) SDICA
2) POTSICA
3) PROCANICA
4) BENZATNICA
PENICILINA V
FARMACOCINTICA DE LAS PENICILINAS
PENICILINA G
VAS DE ADMINISTRACIN DE
PENICILINAS
ANTIBITICO ANTIBITICO % DE % DE
ABSORCIN ABSORCIN
ORAL ORAL
INTERF. DE INTERF. DE
LOS LOS
ALIMENTOS ALIMENTOS
ADM. ADM.
PARENTERAL PARENTERAL
PENICILINAG PENICILINAG 0 No se usa SI
PENICILINAV PENICILINAV 60 NO NO
OXACILINA OXACILINA 30 SI SI
CLOXACILINA CLOXACILINA 40-50 SI SI
DICLOXACIL. DICLOXACIL. 50 SI SI
FLUCLOXACIL FLUCLOXACIL 40 SI SI
AMPICILINA AMPICILINA 40 SI SI
AMOXICILINA AMOXICILINA 75 NO SI
TICAR/PIPER TICAR/PIPER 0 No se usa SI
HIPERSENSIBILIDAD
PENICILINAG
PENICILOIL-POLI-LISINA(PPL)
DETERMINANTES MAYORES
MEZCLAde DETERMINANTES MENORES (MDM)
Clasicacin de las reacciones a la Penicilina
Clasificacin Tiempo
de
inicio
Mediador
(es)
Signos clnicos Necesidad
de prueba
cutnea
Comentarios
Inmediata
(reaccin tipo I)
< 1h Ac. IgE
penicilino
especficos
Anafilaxis: hipotensin,
edema larngeo, sibilancia,
angioedema, urticaria,
Steven-Johnson
SI Ms con la administracin
parenteral que con la oral,
mortalidad 1:50.000-1:100.000
de los tratamientos. Algunas
reacciones ocurren entre 1-72 h
mediadas por IgE.
Tarda > 72h
Tipo II IgG
Complem.
Hemlisis,
Trombocitopenia
NO IgE no est involucrado
Tipo III IgG, IgM Enfermedad del suero,
dao tisular
NO Complejos inmunes se alojan
en el tejido; fiebre por
frmacos
Tipo IV Dermatitis de contacto NO
Otros
(idioptico)
> 72h
Usualm.
Rashes maculopapulares o
morbiliformes
NO 1 a 4 % de todos los pacientes
que reciben Penicilina
HIPERSENSIBILIDAD
INMEDIATAS: < 20 MIN. (< 0.5%) (IgE)
ANAFILAXIS (0.004%-0.04%)
MORTALIDAD 0.001% (DE LOS CASOS DE
ANAFILAXIS)
HIPOTENSIN SEVERA Y MUERTE RPIDA
BRONCOCONSTRICCIN CON ASMA
SEVERA
ANGIOEDEMA DE VAS AEREAS
SUPERIORES
ARRITMIAS Y SHOCK CARDIOGNICO
DOLOR ABDOMINAL, NAUSEAS Y VMITOS
URTICARIA
EDEMA ANGIONEURTICO
HIPERSENSIBILIDAD
ACELERADAS Y TARDAS: > 20 MIN.
HASTA 7-15 DAS (HASTA 8%)
ENFERMEDAD DEL SUERO
VARIOS RASHES (MACULAR, PAPULAR,
MORBILIFORME)
DERMATITIS EXFOLIATIVA.
SINDROME DE ARTRALGIA RECURRENTE
HIPERSENSIBILIDAD
LAS PENICILINAS SON LA CAUSA MAS COMN DE
ALERGIA A DROGAS
LA HIPERSENSIBILIDAD ES CRUZADA ENTRE LAS
DIVERSAS PENICILINAS.
LA HIPERSENSIBILIDAD PUEDE SER CRUZADA PARA
OTROS -LACTMICOS.
ANTECEDENTE DE ALERGIA GRAVE, IMPLICA
PROHIBICIN DEL USO DE CUALQUIER -LACTMICO
(EXCEPTO AZTREONAM?????)
PUEDE APARECER EN AUSENCIA DE UNA EXPOSICIN
PREVIA CONOCIDA.
MANEJO DEL PACIENTE
ALRGICO A PENICILINA
ANAMNESIS CUIDADOSA.
PRUEBAS CUTNEAS.
TRATAMIENTO:
ANAFILAXIS:
REACCIONES MS SEVERAS (EPINEFRINA 1:100.000,
LENTAMENTE E.V.(5 A 10 g/m.)
FLUIDOTERAPIA (GRANDES VOLUMENES DE SOL.
SALINA FISIOLGICA 0.9%)
VASOPRESORES (SOS): DOPAMINA, NOR-EPINEFRINA
CLOROFENIRAMINA 10 mg E.V./ 3 min.
(DEXAMETASONA O BETAMETASONA 4 mg) O
HIDROCORTISONA (100 mg) E.V.
MANEJO DEL PACIENTE
ALRGICO A PENICILINA
REACCIONES MODERADAS:
(URTICARIA, ANGIOEDEMA,
SIBILANCIA, PRURITO, NAUSEAS,
VMITOS)
EPINEFRINA 0.3-05 ml S.C. (SOL. 1:1000).
PUEDE REPETIRSE CADA 15-20 min.
ANTIHISTAMNICOS V.O. LUEGO DE LA
RESOLUCIN DE LOS SNTOMAS POR 24
HORAS
MANEJO DEL PACIENTE
ALRGICO A PENICILINA
REACCIONES ASMTICAS QUE NO
RESPONDEN A EPINEFRINA;
TEOFILINA: 5 mg/Kg E.V. EN 10-30
min.; LUEGO 0.5 mg/Kg POR HORA.
FLUIDOTERAPIA ENDOVENOSA
INTUBACIN ENDOTRAQUEAL O
TRAQUEOSTOMA (O
2
: 4-6 L/min
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
PENICILINAS
VIA ENDOVENOSA:
EMBOLIA PULMONAR: ( G-PROCANICA,
G-BENZATNICA)
NEUROTOXICIDAD CENTRAL.
HIPERNATREMIA.(PEN-G-AMP-TIC-PIP)
HIPERPOTASEMIA: (PEN-G)
ELEVACIN DE LAS TRANSAMINASAS,
TROMBOCITOPENIA/NEUTROPENIA: (PEN
ANTIESTAFILOCOCICAS)
ALTERACIONES DE LA COAGULACIN: (PEN
ANTI-PS. AERUGINOSA)
EFECTOS ADVERSOS DE LAS
PENICILINAS (CONT.)
VIA INTRAMUSCULAR:
TOXICIDAD CARDIOVASCULAR Y S.N.C.:
(G-PROCANICA).
DOLOR, ERITEMA, INDURACIN,
ABSCESO: (G-BENZATNICA)
VIA ORAL:
RASH: (AMP/AMX), (MONONUCLEOSIS
INFECCIOSA, ALOPURINOL)
SUPERINFECCIN: (AMP)
COLITIS INDUCIDA POR
ANTIBITICOS
AMPICILINA, SULTAMICILINA, CEFOPERAZONA,
CLINDAMICINA, TETRACICLINA.
ETIOLOGA: CLOSTRIDIUM DIFFICILE
ESTAFILOCOCOS
ENTEROCOCOS
CNDIDA
TRATAMIENTO:
SUSPENDER ANTIBITICO
LQUIDOS Y ELECTROLITOS
NO USAR ANTIDIARREICOS
METRONIDAZOL O VANCOMICINA ORAL.
NISTATINA ORAL.
INTERACCIONES
INTERACCIONES IN VITRO
Penicilina G :
ESTABILIDAD. No es estable en solucin glucosada a
pH alcalino. A pH 5.5 a 6.5 es estable slo durante 12
horas.
INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solucin con:
Antimicrobianos: Cefalosporinas, Vancomicina,
Polimixina, Anfotericina B, Aminoglicosidos,
Tetraciclinas, Clindamicina, Sulfonamidas.
No Antimicrobianos: cido Ascrbico, Aminofilina,
Barbitricos, Bicarbonato, Clorfeniramina,
Complejo B, Fenitoina, Heparina.
INTERACCIONES IN VITRO
Ampicilina:
ESTABILIDAD. No es estable en solucin glucosada a pH
alcalino. Es estable en :
* Dextrosa al 5%, solo 4 horas, hasta 2 mg/ml.
* En solucin fisiolgica, 8 horas, hasta 30 mg/ml.
* En agua destilada, solo 1 hora.
INCOMPATIBILIDAD. Incompatible en solucin con:
Antimicrobianos: Aminoglicsidos,Tetraciclinas,
Cloranfenicol, Polimixinas,Clindamicina.
No Antimicrobianos: Adrenalina, Noradrenalina,
Barbitricos, Cloropromacina, Succinilcolina,
Hidrolizados de Proteinas.
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
INHIBIDORES DE -LACTAMASA
1) Acido Clavulnico + Amoxicilina
(Augmentin)
2) Sulbactam + Ampicilina (Sultamicilina)
3) Acido Clavulnico + Ticarcilina
(Timentn)
4) Tazobactam + Piperacilina (Tazopril)
5) Sulbactam + Cefoperazona
(Sulperazona)
Grupo Tipo de enzima Clase
molecular
N
o
de
enzimas
Ejemplo
1 Cefalosporinasa C 53 E. cloacae
2a Penicilinasa A 20 S. aureus, Citrobacter
2b Amplio-espectro A 16 TEM-1, TEM-2, SHV-1
2be Espectro-extendido A 38 TEM-3, TEM-5, SHV-2
2br Resistente a IBL A 9 TEM-30, TRC-1
2c Carbenicilinasa A 15 PSE-1, CARB-3, BRO-1
2d Cloxaxilinasa D o A 18 OXA-1/7, PSE-2
2e Cefalosporinasa A 19 P. vulgaris, B. fragilis
2f Carbapenemasa A 3 E. Cloacae
3 Metaloenzimas B 15 S. Maltophilia
4 Penicilinasa - 7 B. cepacia, Ps. aeruginosa
CLASIFICACIN DE -LACTAMASAS*
*Bush K., Jacoby G., Medeiros A. 1995
Clase
molecular
Tipo de enzima Inactivada por:
A Penicilinasas
Cefalosporinasas
Carbapenemasas
BLEE
CLV > TZB >SB
B Hidrolisan a todos los
-Lactmicos (excepto
Aztreonam)
No existen inhibidores.
Dependientes de Zn
C Cefalosporinasas (P99) TZB >>>> SB
(CLV inactiva)
D Cloxacilinasas TZB > CLV > SB
CLASIFICACIN DE -LACTAMASAS*
*Bush K. 2001
CIDO CLAVULNICO
BENZILPENICILINA(PENICILINAG)
SULBACTAM
PATGENO AMP/AMX AM/SB
AM/CL
S. aureus (MET-S) 256 1.0
S. aureus (MET-R) 256 16.0
S. epidermidis (MET-S) 256 2.0
H. influenzae (AMP-R) 64 0.5
M. catarrhalis 16 0.25
N. gonorrhoeae 128 16.0
E. coli (AMP-R) >256 8.0
Klebsiella pneum. 128 4.0
P. mirabilis >256 4.0
P. vulgaris >256 2.0
B. fragilis 32 0.3
Enterobacter, Citrobacter,
Serratia, y Ps. aeruginosa >128 >128
AMP-AMX SULTA-AUGM
S. aureus (MET-S)
E. faecalis
R
S/R
S
S
M. catarralis R S (1)
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
K. pneumoniae R S
P. vulgaris R S
P. rettgeri R S
M. morgagni R S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae R R
C. diversus R R
S. marcescens R R
Ps. aeruginosa R R
H. influenzae S/R S (1)
B. fragilis R S
TICARCILINA TIMENTIN
S. aureus (MET-S)
E. faecalis
L. monocitogenes
R
R
R
S
R
R
M. catarralis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
P. rettgeri S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae R S
K. pneumoniae R S
S. marcescens R S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S/R S
B. fragilis R S
PIPERACILINA TAZOPRIL
S. aureus (MET-S)
E. faecalis
R
S/R
S
S
M. catarralis R S
E. coli S/R S
P. mirabilis S/R S
P. vulgaris S S
P. rettgeri S S
M. morgagni S S
C. diversus S S
S. tiphy S/R S
S. disenteriae S/R S
E. cloacae S S
K. pneumoniae S S
S. marcescens S S
Ps. aeruginosa S S
H. influenzae S S
B. fragilis R S
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin.
CEFALOSPORINAS
Cephalosporium acremonium
CEFALOSPORINAS
ESTRUCTURA QUIMICA
CIDO 7-AMINOCEFALOSPORNICO (7-AC)
GENERA-
CIN
PARENTERAL
T (h)
ORAL/PARENTERAL
T (h)
ORAL
T (h)
1 Cefalotina (SLO EV) (0.6)
Cefazolina (1.8)
Cefalexina (1.0)
Cefradina (1.1)
Cefadroxilo (1.5)
2 Cefuroxima (1.3)
Cefoxitina (0.8)
Cefaclor (0.8)
Cefprozil (1.5)
3 Cefotaxima (1.5)
Ceftriaxona (8.0)
Ceftazidima (1.9)
Cefoperazona (2.1)
Ceftibuten (2.4) Cefixima (3.1)
Cefpodoxima (2.3)
(Proxetil)
4 Cefepima (SLO EV) (2.0)
CLASIFICACIN DE CEFALOSPORINAS
TODAS LAS
CEFALOSPORINAS
SON DE AMPLIO
ESPECTRO Y DE
ESPECTRO MIXTO.
ESPECTRO ESPECTRO
ANTIMICROBIANO DE ANTIMICROBIANO DE
CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Las Cefalosporinas de 1G tienen
mayor actividad contra Gram +
aerbicos/facultativos. Se refiere
especialmente a su actividad contra
S. aureus y S. epidermidis ( MET-S). En
realidad algunas de 2 y 3 G son mas
activas contra otros Gram + sensibles.
A medida que se avanza en las
generaciones se amplia el espectro
y aumenta la actividad contra
gram (-) aerobios y facultativos
(neisserias, haemophilus,
enterobacteriaceas, etc.).
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Ninguna Cefalosporina es activa contra:
S. aureus y S. epidermidis (MET-R)
Enterococos
B. anthracis
C. jeikeium
Listeria monocitogenes
Legionella pneumophila
Stenotrophomona maltophilia
Campilobacter jejuni
Clostridium difficile.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
La actividad sobre ANAEROBIOS en general es
pobre, con excepcin de la CEFOXITINA (2G), la
cual incluye adems el B. fragilis.
Esta actividad es superada por:
Contra Gram+: PEN-G y AMP
Contra B. fragilis: METRONIDAZOL, IMIPENEM,
MEROPENEM, TAZOPRIL, TIMENTIN,
SULTAMICILINA, CLINDAMICINA Y
CLORANFENICOL.
CEFOTAXIMA Y CEFTRIAXONA (3G), en general
tienen un espectro similar.
Actividad contra Ps. Aeruginosa: en 3G solo
CEFTAZIDIMA Y CEFOPERAZONA, siendo la
primera mucho mas activa. Cuando se trata de cepas
productoras de BLEE la ms activa es
CEFEPIMA (4G).
TICARCILINA O PIPERACILINA logran mayor
sinergia con los Aminoglicsidos.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFTRIAXONA (3G) es considerada
como la de mayor actividad contra:
- Str. Pneumoniae (Pen-R) 1 (neumona,
artritis, sinusitis, otitis) (o CEFOTAXIMA)
N. gonorrhoae 1 , N. meningitidis.
H. influenzae 1 (o CEFOTAXIMA)
S. typhi 1
H. ducreyi 1
B. burdorgferi 1 (estadio 2)
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFOTAXIMA O CEFTRIAXONA
(3G) 1 Eleccin en neumona, artritis,
sinusitis, otitis por:
Str. pneumoniae (Pen- R)
H. influenzae (Amp-R)
En caso de meningitis debe agregarse
VANCO o TEICO, + RIFAMPICINA
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFEPIMA (4G), debe
reservarse para infecciones por
microorganismos productores de
Betalactamasas de Espectro
Extendido (BLEE) y Bush tipo 1.
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
CEFALOSPORINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Amplio y mixto.
A mayor generacin, menor actividad sobre S. aureus (MET-S) y
mayor sobre gram- aerobios y facultativos.
Ninguna Cefalosporina es activa contra:
S. aureus y S. epidermidis (MET-R), Enterococo,
B. Anthracis, C. jeikeium L. monocitogenes, L. pneumophila,
S.maltophilia, C. jejuni, Cl. difficile.
Las de mayor actividad sobre Ps. aeruginosa (BLEE-) son
Ceftazidima (+++) y Cefoperazona (+).
La de mayor actividad sobre anaerobios es la Cefoxitina.
1G
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
AEROBIOS Y FACULTATIVOS
GRAM+
ANAEROBIOS
PEPTOCOCOS, PEPTOSTREPTOCOCOS
F. NUCLEATUM
E. CORRODENS
S. AUREUS (MET-S)
STR. PYOGENES
STR. PNEUMONIAE
STR. VIRIDANS
STR. AGALACTIAE
C. DIPHTHERIAE
E. COLI
P. MIRABILIS
KLEBSIELLA
GRAM -
GRAM + AMP/AMX CEF. 1G
S. aureus (Met-S) NO SI
S. aureus (Met-R) NO NO
Str. pyogenes + + + +/+ +
Str. bovis + + + NO
Str. viridans + + + +/+ +
Str. agalactiae + + + +/+ +
Str. pneumoniae (Pen-S) + + + +/+ +
Enterococos + + + + NO
GRAM + AMP/AMX CEF 1G
B. Anthracis
+ + +
NO
C. Diphtheriae + + + +
Diphtheroides
(Jeikeium)
+ + + NO
L. Monocitogenes + + + + NO
E. Rhusiopathiae + + + NO
ANAEROBIOS AMP/AMX CEF 1G
Streptococo spp + + + +
Peptococos + + + +
Peptoestreptococo + + + +
Cl. perfringes + + + NO
Cl. tetani + + + NO
Cl. difficile NO NO
E. corrodens + + + +
F. nucleatum + + + +
P. melaninogenicus + + NO
B. fragilis NO NO
A. israelii + + + NO
GRAM
ENTEROBACTERIACEAS
AMP/AMX AMP/AMX CEF 1G
E. coli SI SI
P. mirabilis P. mirabilis SI SI
Salmonella SI NO
Shigella SI NO
K. pneumoniae NO SI
Otros Gram -:
P. multocida + + + NO
S. moniliforme + + + NO
H. influenzae SI NO
Bacteria 1G
Cefazolina
2G
Cefuroxima
3G
Cefotaxima
4G
Cefepima
Gram +
S. Aureus
(MET-S)
+++ ++ + +++
Str. pyogenes + ++ +++ +++
S.Pneumoniae
(Pen-S)
+ ++ +++ +++
Str. viridans + ++ +++ +++
Str. agalactiae + ++ +++ +++
C. diphtheriae + ++ +++ +++
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria
Gram -
1G
Cefazolina
2G
Cefuroxima
2G
Cefoxitina
3G
Cefotaxima
N gonorrhoeae +++ +++/CTX
N meningitidis ++ ++++ o CTX
M. catarrhalis +++ ++++
E. coli + ++ ++ ++++
P. mirabilis + ++ ++ ++++
K pneumoniae + ++ ++ ++++
Enterobacter ++++
P. vulgaris ++ ++++
P. rettgeri ++ ++++
M. morgagni ++ ++++
Serratia
C. diversus
++ ++++
++++
Salmonella +++/CTX
Bacteria 1G Cefazolina 2G Cefuroxima 2G
Cefoxitina
3G
Cefotaxima
Anaerobios
Peptoestreptococos
+ + +++ +
Cl. perfringes + +++ +
Cl. tetani + +++ +
F. nucleatum + + +++ +
P. melaninogenicus
+++
B. fragilis +++
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteria 1G
Cefazolina
2G
Cefuroxima
3G
Cefotaxima
4G
Cefepima
Otros GRAM -
Ps. aeuruginosa Ceftazidima
++++
Acinetobacter
Ceftazidima
++++
H. influenzae ++ +++ ++++
H. ducreyi
Ceftriaxona
++++
Espiroquetas
B. burdorgferi Ceftriaxona
++++
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
PATGENO CEFOPERAZONA SULPERAZONA
E. coli 43 3
Klebsiella 18 8
Enterob. Cloacae 60 17
Serratia 37 12
P. Mirabilis 45 3
Provid. Stuartii 16 9
Citrobacter 51 15
Ps. Aeruginosa 17 13
Acinet. Calcoacet. 31 1
Bact. Fragilis 100 13
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
1G: Profilaxis quirrgica de intervenciones
selectivas de ciruga torcica, de cabeza y
cuello, gastroduodenales y biliares,
histerectomas, prdidas gestacionales del
2do trimestre, traumas: Cefazolina.
2G: H.influenzae: (otitis media, sinusitis,
neumona): Cefuroxima.
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
Str.pneumoniae (Pen-R): (neumona, otitis, sinusitis, artritis):
CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA
Str.pneumoniae (Pen RI, Pen R): (endocarditis, meningitis):
CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA +VANCO o TEICO RIFAMPICINA
N.gonorrhoeae: CEFTRIAXONA O CEFIXIMA, o CIPROFLOXACINA o LEVOFLOXACINA
M.catarrhalis: 2G: CEFACLOR O CEFUROXIMA,
3G: CEFTRIAXONA o CEFOTAXIMA, o AM-SB, o AM-CL, o TMP-SMX
Acinetobacter: CEFTAZIDIMA + FLUOROQUINOLONA, o IMP/MER, o AMK + FLUOROQ.
Enterobacteriaceas: E. coli, K. pneumoniae: 1G, 2G o 3G
Klebsiella (Resist a 3G y AZT), Enterobacter, C.freundii:
CEFEPIMA o CARBAPENEMICO
C. koseri (C.diversus): 3G (+ AMINOGLICSIDO: men. neonatal)
Serratia marcescens: 3G o FLUOROQUINOLONA
Proteus vulgaris: 3G o FLUOROQUINOLONA
Morganella morganii: 3G o FLUOROQUINOLONA
P. stuartii, P. rettgeri: CEFEPIMA o CARBAPENEM+ AMIKACINA
Salmonella typhi: CEFTRIAXONA o FLUOROQUINOLONA
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
III-G
Otros bacilos gram -:
Ps aeruginosa: (CISTITIS):
Ceftazidima o (Cefepima 4G)
Ps aeruginosa: (NEUMONA, MENINGITIS, BACTERIEMIA):
Ceftazidima o (Cefepima 4G) + (TOBRA o CIPRO)
Acinetobacter: Ceftazidima + FQ
H.influenzae: (OT. MEDIA, SINUSITIS, NEUMONA):
2G o 3G
H.influenzae: (MENINGITIS, EPIGLOTITIS):
Ceftriaxona o Cefotaxima
H. ducreyi: Ceftriaxona
Espiroquetas: B. burdorgferi: (ESTADIO 2):
Ceftriaxona
CEFALOSPORINAS
PRIMERAS ELECCIONES
IV-G: Cefepima
Klebsiella
Enterobacter
C. freundii
Providencia rettgeri
Providencia stuartii
Pseudomona aeruginosa
Resistentes a III-G por
produccin de BLEE y
Bush tipo 1
Generacin V. de
Adm.
T
(h)
Intervalo
dosis (h)
LCR
Exc.
1G
Cefalotina EV 0,6 4 renal
Cefazolina IM-EV 1,8 8 renal
Cefadrina O-IM-EV 1,1 6 renal
Cefadroxilo O-IM-EV 1,5 12 renal
Cefalexina O-IM-EV 0,9 6 renal
CLASIFICACINY FARMACOCINTICA
Generacin V. de
Adm.
T
(h)
Intervalo
dosis (h)
LCR
(g/ml)
Exc.
2G
Cefuroxima IM-EV 1,7 8 1,7 renal
Cefoxitn IM-EV 0,7 6 renal
Cefaclor Oral 0,7 8 renal
Cefprozil Oral 1,3 12 renal
CLASIFICACINY FARMACOCINTICA
Generacin V. de
Adm.
T
(h)
Interv
dosis
LCR
(g/ml)
Excrec.
3G
Cefotaxima IM-EV 1,1 4-8 5,6-44 renal
Ceftriaxona IM-EV 8,0 12-24 1,2-39 biliar ++
Ceftazidima IM-EV 1,8 8-12 0,5-30 renal
Cefoperazona IM-EV 2,1 12-24 biliar+++
Ceftibuten
Cefixima
O-IM-EV
Oral
2,0
3,5
12
12-24
renal
renal
Cefpodoxima Oral 2,2 12 renal
Generacin V. de
Adm.
T
(h)
Intervalo
dosis (h)
LCR
(g/ml)
Exc.
4G
Cefepima EV 2,0 12 Posible renal
CLASIFICACINY FARMACOCINTICA
CEFALOSPORINAS
CINTICA
DISTRIBUCIN:
Alcanzan concentraciones efectivas en L.C.R.
3G: Cefotaxima
Ceftriaxona.
Ceftazidima
4G: Cefepima.
Altas concentraciones en bilis:
3G : Cefoperazona
Ceftriaxona
CEFALOSPORINAS
CINTICA
METABOLISMO:
La mayora no son metabolizadas.
Las que poseen un radical acetilo
en posicin R2 son parcialmente
desacetiladas originando
metabolitos activos de t ms
larga. Ej: Cefalotina y Cefotaxima.
CEFALOSPORINAS
CINTICA
EXCRECIN:
La mayora de las Cefalosporinas
son excretadas inalteradas por el
rin (filtracin y secrecin
tubular).
Algunas son excretadas en alto
porcentaje por va biliar:
CEFOPERAZONA (75%)
CEFTRIAXONA (45%).
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
IRRITACIN DE MUSCULO O VENA
(FLEBITIS): efecto adv. ms frecuente.
HIPERSENSIBILIDAD: cruzada entre s y
con otros -Lactmicos. (Ceftazidima
especialmente con Aztreonam)
NEFROTOXICIDAD: solas no. Mayor
riesgo en deshidratacin, IR, hipokalemia, y
si se administran otras drogas nefrotxicas.
SUPERINFECCIONES: Cndida,
enterococo, Cl. difficile.
CEFTAZIDIMA
AZTREONAM
AUMENTO DE TRANSAMINASAS,
FOSFATASA ALCALINA.
NEUTROPENIA TRANSITORIA.
GI: Nauseas, vmitos, diarrea.
EFECTO TIPO DISULFIRAM:
CEFAMANDOL, CEFOPERAZONA.
CEFALOSPORINAS
EFECTOS ADVERSOS
CLASIFICACIN DE ANTIMICROBIANOS
I. INHIBEN SNTESIS DE PARED CELULAR Y
ACTIVAN AUTOLISINAS.
A. BETALACTMICOS:
1) Penicilinas
2) Inhibidores de b-lactamasas
3) Cefalosporinas
4) Carbapenmicos
5) Monobactamicos
B. GLICOPPTIDO:
Vancomicina.
C. LIPOGLICOPPTIDOS:
Teicoplanina-Dalbavancin
CARBAPENEMICOS
IMIPENEM
MEROPENEM
ERTAPENEM
Streptomyces cattleya
Tienamicinas
ESTABILIDADA
DHP-1
ESTABILIDADA
DHP-1
Gram +
IMIPENEM
S. Aureus (Met-S) +
S. Aureus (Met-R) O
Str. A,B,C,G, Viridans +
E. faecalis +
E. faecium O
C. jeikeium O
L. monocitogenes +
GRAM -
Neisserias y Moraxella +
ENTEROBACTERIACEAS +
Ps. aeruginosa +
B. cepacia O
S. maltophilia O
Acinetobacter +
H. influenzae +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros +
Gram +
IMIPENEM MEROPENEM
S. Aureus (Met-S) + +
S. Aureus (Met-R) O O
Str. A,B,C,G, Viridans + +
E. faecalis + +/-
E. faecium O O
C. jeikeium O O
L. monocitogenes + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + +
ENTEROBACTERIACEAS + +
Ps. aeruginosa + +
B. cepacia O +
S. maltophilia O O
Acinetobacter + +
H. influenzae + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + +
Gram +
IMIPENEM MEROPENEM ERTAPENEM
S. Aureus (Met-S) + + +
S. Aureus (Met-R) O O O
Str. A,B,C,G, Viridans + + +
E. faecalis + +/- +/-
E. faecium O O O
C. jeikeium O O O
L. monocitogenes + + +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + + +
ENTEROBACTERIACEAS + + +
Ps. aeruginosa + + O
B. cepacia O + O
S. maltophilia O O O
Acinetobacter + + O
H. influenzae + + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + + +
CARBAPENEMICOS
PRIMERAS ELECCIONES
Acinetobacter: IMIPENEM O MEROPENEM.
Ceftazidima + Fluoroquinolona
Amikacina + Fluoroquinolona
Klebsiella (R. a 3G y AZT): IMP/MER/ERTA o CFP
E. cloacae y aerogenes: IMP/MER/ERTA o CFP
Citrobacter freundii: IMP/MER/ERTA o CFP
P. stuartii y rettgeri: IMP/MER/ERTA AMK
CEFEPIMA AMK
ANAEROBIOS: Prevotella: IMP/MER/ERTA o METRONIDAZOL.
ANAEROBIOS
Recomendado (s) Alternativas Tambin efectivo (s)
Strept. Anaerobios
PENICILINA-G Clindamicina
VANCO, DOXI, ERITRO
Clostridium
perfringes
PENICILINA-G +/-
CLINDAMICINA
DOXI
TIC o PIP, Cefoxitina
CARB, ERITRO, CLOR
Clostridium tetani
PENICILINA-G
METRONIDAZOL
DOXI IMP/MER/ERTA,
ERITRO
Cl. difficile
METRONIDAZOL (VO) VANCO
(oral)
Bacitracina (oral)
Bacteroides
fragilis
METRONIDAZOL Clindamicina BL/IBL, CFX,
CARB, TIGE
Eikenella corrodens PENICILINA-G
AMPICILINA, AM/CL
TMP/SMX
LEVO, GATI,
MOXI
CEFOXITIN, CFT,
IMP/MER/ERTA
DOXI
Fusobacterium
nucleatum
PENICILINA-G
CLINDAMICINA
Metronidazol
CEF-1G
Cefoxitina, CARB
DOXI, CLOR,
ERITRO/AZITRO
Prevotella
melaninognicus
IMP/MER/ERTA
METRONIDAZOL
TC-CL,CFX,
Clindamicina
AM-SB, PIP-TZ
CARBAPENEMOS
CINTICA
ANTIBITICO Va de Adm./ dsis t (h)
%
LCR/Sangre
Excrecin
Imipenem/
Cilastatina
0.5-1 gr I.V. c/6-8h 1 8.5 Renal
Meropenem 0.5-1 gr I.V. c/8h
Hasta 2 gr I.V. c/8h
para meningitis
1 ~ 2 Renal
(bilis
3-300%)
Ertapenem 1 gr
I.V./I.M.
(lidocana)
c/24h
4 21 Renal
ERTAPENEM
INTERACCIONES IN VITRO
Preparacin para la administracin endovenosa:
NO MEZCLE O INFUNDA ERTAPENEM JUNTO CON OTRAS
MEDICACIONES.
NO USE DILUENTES QUE CONTENGAN DEXTROSA (a-D-
GLUCOSA).
DEBE SER RECONSTITUIDO Y LUEGO DILUIDO ANTES DE
LA ADMINISTRACION.
1. Reconstituya el contenido de un frasco de 1 g con 10 mL de una de
las siguientes soluciones:
Agua destilada o cloruro de sodio al 0.9%.
2. Agite bien para disolver y transfiera inmediatamente el contenido del
frasco reconstituido a 50 mL de cloruro de sodio al 0.9%.
3. Complete la infusin ( 15 a 30 min) dentro de las 6 horas de la
reconstitucin.
ERTAPENEM
INTERACCIONES IN VITRO
Preparacin para la administracin intramuscular:
1. Reconstituir el contenido de un frasco de 1 g con 3.2 mL de
lidocana HCl al 1.0% * ** (sin epinefrina). Agitar el
frasco para formar una solucin.
2. Retirar inmediatamente el contenido del frasco y
administrar mediante inyeccin intramuscular profunda en
una masa muscular extensa (tal como los msculos glteos
o la parte lateral del muslo).
3. La solucin IM reconstituida debe ser usada antes que
transcurra una hora de su preparacin. Nota: La solucin
reconstituida de esta forma no debe ser administrada por
va intravenosa.
CARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS
IMIPENEM: Nauseas y vmitos 1 a 20%
convulsiones (1.5%)
especialmente en lesiones de
S.N.C. e insuficiencia renal.
Hipersensibilidad cruzada con
otros -Lactmicos.
Flebitis local.
CARBAPENEMOS
EFECTOS ADVERSOS
MEROPENEM: Toxicidad similar a
Imipenem pero menor
incidencia de convulsiones
(0.5%), Hipersensibilidad.
ERTAPENEM: Menor incidencia de convulsiones que
Imipenem (0.5%) Diarrea (4.3%),
flebitis (3.9%), nusea (2.9%),
cefalea (2.1%), Hipersensibilidad.
Gram +
IMIPENEM CFT/CTX PIP-TZ
S. Aureus (Met-S) + + +
S. Aureus (Met-R) O O O
Str. A,B,C,G, Viridans + + +
E. faecalis + O +
E. faecium O O O
C. jeikeium O O O
L. monocitogenes + O +
GRAM -
Neisserias y Moraxella + + +
ENTEROBACTERIACEAS + + +
Ps. aeruginosa + O +
B. cepacia O O O
S. maltophilia O O O
Acinetobacter + + +
H. influenzae + + +
ANAEROBIOS
B. Fragilis y otros + O +