CARACTERSTICAS FISICOQUMICAS DEL OMEPRAZOL

Es un derivado bencilimidazlico sustituido, con alta potencia y

selectividad en su accin inhibitoria de la secrecin cida gstrica.
Es un polvo blanco o blanquecino, cristalino que funde a 155 oC con
descomposicin
Posee carcter bsico dbil y es libremente soluble en lpidos, etanol y
metanol, ligeramente soluble en acetona e isopropanol y muy poco
soluble en agua.
La estabilidad de la sustancia est en funcin del pH: se degrada
rpidamente en medio cido, pero permanece prcticamente estable en
condiciones alcalinas.
Todas las preparaciones deben protegerse de la luz y conservarse entre
15 y 30 C como mximo.
El omeprazol es una base dbil lipoflica con un pK de 4,0. A un pH de
aproximadamente 7.
El omeprazol no presenta carga elctrica y es altamente liposoluble, por
lo que puede atravesar las membranas celulares con facilidad.
El omeprazol como tal, es inactivo pero en medio cido, al pasar a la
forma activa sulfenamida.
Cuando alcanza la clula parietal, atraviesa la membrana celular por
difusin pasiva; en los canalculos secretores de estas clulas en fase
activa, el frmaco est expuesto a pH menor de 2,0 (prximo a 1), a
partir del cual el omeprazol se ioniza por un proceso de protonacin,
originando una molcula activa estable a pH cido llamada sulfenamina
que no es lipoflica y cuya carga positiva le impide atravesar la
membrana de la clula parietal, siendo acumulado y concentrado en el
canalculo.
Se presenta en forma de cpsulas que contienen pellets con cubierta
gastrorresistente a dosis de 20 mg.
Tambin est disponible en forma de inyectable a dosis de 40 mg como
polvo slido para su reconstitucin extempornea.