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VADEMÉCUM

FARMACOTERAPÉUTICO
DEL ECUADOR 2009
Segunda edición

CTB
Cooperación Técnica Belga Ecuador

www.saluddealtura.com/vademecum/
Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009
Segunda edición

Una publicación de:

Autoridades
Caroline Chang Ministra de Salud Pública
Augusto Barrera Alcalde Metropolitano de Quito
Willy Demeyer Representante Residente CTB - Ecuador
Lieven de la Marche Agregado de Cooperación al Desarrollo - Embajada de Bélgica

Representantes:
Ministerio de Salud Pública (MSP): Carmen Laspina
Secretaria de Desarrollo Social -MDMQ (SDS): María Mercedes Placencia
Proyecto Salud de Altura (PSA): Ruth Lucio, Juan Herteleer

Coordinación y Edición General:


PSA: Carlos Durán S.
Jaime Flores L.
Juan Herteleer.

Equipo de trabajo de la primera edición (2008): Antonio Encarnación, Galo Sánchez, Rodrigo
Henríquez, Myriam Briones, Jorge Aguilar, Andrés Guayasamín, Carmen Santamaría, María Alexan-
dra Naranjo, Denisse González, Eduardo Bonilla, Esteban Cisneros, Germán Proaño, David Melo, Ma-
ría Villegas, Santiago Fierro.

Revisión:
Consuelo Meneses (CIATOX), Sección: Manejo de intoxicaciones.

Traducción:
Los textos en esta publicación fueron trabajados en base a la traducción realizada por Inge
Debrouwere de la versión original en neerlandés.

Sitio web: www.saluddealtura.com/vademecum/

Impresión:
Publiasesores
Calle Francisco Pizarro N26-104 y Marieta Veintimilla
Telfs: (593-2) 255 5140, 250 5425

ISBN: 978-9978-9936-6-8
Tiraje: 4000
Esta impresión se realizó con el financiamiento del Colegio Médico de Pichincha, 2008 - 2010.
Se autoriza la reproducción parcial para fines no comerciales, citando la fuente. En caso de adapta-
ciones, se requiere autorización escrita de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar - SEMF, de
conformidad al convenio de cooperación con la Municipalidad del Distrito Metropolitano de Quito.
Esta publicación no puede ser utilizada con fines publicitarios.

En vista de la posibilidad de un error humano o de cambios en las ciencias médicas, ni los autores ni cual-
quier otra persona implicada en la preparación o publicación de este trabajo, garantizan que la totalidad
de la información aquí contenida sea exacta o completa y no se responsabilizan por errores, omisiones
o resultados obtenidos del uso de esta información.

Como citar este texto:


Cooperación Técnica Belga (CTB). Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador 2009. Proyecto Salud
de Altura. Quito, 2009. Página inicial – página final.

Esta publicación se terminó de imprimir en Agosto 2009


III
CONTENIDO
Introducción.......................................................................................................................................7
Posología y adaptación de la posología........................................7
Efectos adversos....................................................................................8
Tratamiento de anafilaxia...................................................................8
Principales isoenzimas citocromo P450 (tabla)..........................9
Utilización de medicamentos durante el embarazo.............. 10
Utilización de medicamentos durante la lactancia................ 11
Intoxicaciones medicamentosas................................................... 11
Medicamentos para el botiquín de emergencia..................... 12
Vademécum en línea......................................................................... 13
Información importante acerca del vademécum.............................................................. 14

1. Sistema Cardiovascular ����������������������������������������������������������������������17


1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca ��������������������������������������������������� 17
1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS ����������������������������������������������������������������������������������� 18
1.2. Antianginosos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 19
1.2.1 NITRATOS ....................................................................................................................... 19
1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZADOS EN ANGINA PECTORIS ��������������������������� 20
1.3. Antiarrítmicos���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 21
1.3.1 antiarrítmicos supraventricularES������������������������������������������������������� 21
1.3.2. antiarrítmicos para arritmias ventriculares y
supraventriculares.....................................................................................................22
1.3.3 ANTIARRITMICOS VENTRICULARES ��������������������������������������������������������������������� 23
1.4. Antihipertensivos��������������������������������������������������������������������������������������������������������� 24
1.4.1 BETA BLOQUEADORES ��������������������������������������������������������������������������������������������� 25
1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE CALCIO �������������������������������������������� 28
1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS ����������������������������������������������������������������������������������������������� 30
1.4.3 INHIBIDORES DE LA ENZIMA CONVERTIDORA DE ANGIOTENSINA ����� 31
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS ReCEPTORES DE ANGIOTENSINA II ������������������ 34
1.4.5. BLOQUEADORES ALFA ADRENéRGICOS ��������������������������������������������������������� 35
1.4.6. ANTIHIPERTENSIVOS CENTRALES �������������������������������������������������������������������� 36
1.4.7 ANTIHIPERTENSIVOS COMBINADOS������������������������������������������������������������������ 36
1.4.8 AGENTES QUE ACTÚAN SOBRE EL MÚSCULO LISO ARTERIOLAR ��������� 39
1.5. Diuréticos �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 41
1.5.1DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E INDAPAMINA ��������������������������������������������������������� 41
1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA�������������������������������������������������������������������������������������������������� 42
1.5.3 DIURÉTICOS AHORRADORES DE POTASIO ������������������������������������������������������ 43
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión���������������������������������������� 44
1.7 Hipolipemiantes��������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 45
1.7.1 FIBRATOS ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 45
1.7.2 Recinas de intercambio aniÓnico ������������������������������������������������������������� 46
1.7.3 ESTATINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 47
1.7.4. Ezetimiba ������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 49
1.7.5 OTROS AGENTES HIPOLIPEMIANTES ����������������������������������������������������������������� 49
1.7.6. HIPOLIPEMIANTES COMBINADOS ��������������������������������������������������������������������� 49
1.8. Antiagregantes Plaquetarios ���������������������������������������������������������������������������� 51
1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO ������������������������������������������������������������������������������������� 51
1.8.2. TIENOPIRIDINAS �������������������������������������������������������������������������������������������������������� 52
1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LA GLUCOPROTEINA IIB-IIIA  52
1.9 Anticoagulantes ����������������������������������������������������������������������������������������������������������� 53
1.9.1. Antagonistas de la vitamina K�������������������������������������������������������������������� 53
1.9.2. Heparinas������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 55
1.10 Antihemorrágicos ����������������������������������������������������������������������������������������������������� 57
IV
1.10.1. Fitomenadiona (Vitamina K) ���������������������������������������������������������������������� 57
1.10.2 Protamina Sulfato ������������������������������������������������������������������������������������������� 57

2 El Aparato Gastrointestinal���������������������������������������������������������������58
2.1 Fármacos para la patología gastroduodenal���������������������������������������� 58
2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN DE ÁCIDO GÁSTRICO ����� 59
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 ���������������������������������������������������������������������������������� 59
2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES ����������������������������������������� 62
2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS ���������������������������������������������������������������������������������������� 64
2.1.2 ANTIÁCIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 65
2.1.2.2 ANTIACIDOS COMBINADOS ������������������������������������������������������������������������ 66
2.1.3 MISCELANEOS�������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 66
2.2 Espasmolítico�������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 67
2.2.1. ANTICOLINERGICOS������������������������������������������������������������������������������������������������������� 68
2.2.1 ESPASMOLÍTICOS MUSCULOTRÓPICOS������������������������������������������������������������������ 68
2.3 Fármacos para patología hepática y biliar�������������������������������������������������� 69
2.3.1. FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CÁLCULOS BILIARES DE ..............
COLESTEROL �������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 69
2.3.2 FÁRMACOS COLAGOGOS, COLERÉTICOS Y HEPATOTRóPICOS �������������� 69
2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA ���������������������������������������������������������������������������������������������������� 70
2.4 Antieméticos���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 71
2.4.1 PROCINéTICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 71
2.4.2 AGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT4 ����������������������������������������������������������� 72
2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES 5HT3 ��������������������������������������������������� 73
2.5 Laxantes�������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 74
2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS ����������������������������������������������������������������������������������������� 74
2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO �������������������������������������������������������������������������������������� 75
2.5.3 LAXANTES RECTALES ����������������������������������������������������������������������������������������������� 76
2.6 Antidiarreicos������������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 77
2.6.1 ABSORBENTES Y ASTRINGENTES������������������������������������������������������������������������ 77
2.6.2 PROBIÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������������� 77
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁNSITO INTESTINAL ������������������������������������������������������� 78
2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS����������������������������������������������������������������������������������������� 78
2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias del intestino���� 79
2.8 Tratamiento de hemorroides�������������������������������������������������������������������������������� 80
2.8.1 PREPARADOS CON CORTICOSTEROIDES���������������������������������������������������������� 80
2.8.2 PREPARADOS SIN CORTICOSTEROIDES ������������������������������������������������������������ 80

3. Sistema urogenital �������������������������������������������������������������������������������82


3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga�������������������� 82
3.2 Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna� 83
3.2.1 BLOQUEADORES ALFA1 ������������������������������������������������������������������������������������������ 83
3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5 ALFA REDUCTASA ��������������������������������������������������������� 84
3.3 Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil������������������������� 85
3.3.1ALPROSTADIL (PROSTAGLANDINA E1) �������������������������������������������������������������� 85
3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 FOSFODIESTERASA ������������������������������������������������������ 85

4. El aparato respiratorio�����������������������������������������������������������������������88
4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad
pulmonar obstructiva crónica (epoc)����������������������������������������������������������������� 88
4.1.1 ANTICOLINERGICOS ������������������������������������������������������������������������������������������������� 90
4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS��������������������������������������������������������������������������������������������� 90
4.1.3 COMBINADOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������ 91
4.1.4 METILXANTINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������� 92
V
4.1.5 ESTEROIDES INHALATORIOS �������������������������������������������������������������������������������� 93
4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LEUCOTRIENOS ���������������������� 94
4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes������������������������������������������ 96
4.2.1 ANTITUSÍGENOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������� 96
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES ��������������������������������������������������������������������� 97
4.2.2.1 DERIVADOS DE LA CISTEINA ........................................................................ 97
4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y EXPECTORANTES �������������������������������������������� 98
4.3 Descongestionantes��������������������������������������������������������������������������������������������������� 99
4.3.1VASOCONSTRICTORES COMBINADOS SIN ANTIHISTAMINICOS H1������� 99
4.3.2 VASOCONSTRICTORES COMBINADOS CON ANTIHISTAMINICOS H1 �100

5 dolor e inflamación �����������������������������������������������������������������������������102


5.1. ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS ����������������������������������������������������������������������������������102
5.1.2. SALICILATOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������������103
5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs ) ���������������������������������������������106
5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS ���������������������������������������������������������������������������������108
5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓNICOS �������������������������������������������������������������������������110
5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS �����������������������������������������������������������������������������111
5.2.4 DERIVADOS OXICAMES ����������������������������������������������������������������������������������������111
5.2.5 nimesulida................................................................................................................112
5.2.6 AINES INHIBIDORES SELECTIVOS DE COX2 ��������������������������������������������������113
5.3 Analgésicos opiáceos ���������������������������������������������������������������������������������������������114
5.4 Combinados ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������117
5.5 Antagonistas narcóticos �����������������������������������������������������������������������������������120
5.6 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos�������������������������������������121
5.7 Medicamentos para el tratamiento de afecciones
osteoarticulares����������������������������������������������������������������������������������������������������������������122
5.6.1 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE GOTA ����������������������������������122

6. Sistema nervioso�����������������������������������������������������������������������������������124
6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos �������������������������������������������������������������124
6.1.1 BENZODIAZEPINAS . ................................................................................................124
6.1.1.1 ANTAGONISTAs DE BENZODIAZEPINAs������������������������������������������������127
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A LAS BENZODIAZEPINAS�������������������������������������������128
6.2 Antipsicóticos ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������129
6.2.1 FENOTIAZINAS ���������������������������������������������������������������������������������������������������������130
6.2.2 DERIVADOS DE LA BUTIROFENONA ����������������������������������������������������������������130
6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS ���������������������������������������������������������������������������������131
6.3 Antidepresivos���������������������������������������������������������������������������������������������������������������133
6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS, AFINES E IRSS. �������������������������������������������133
6.3.2 ST. JOHN´S WORT ����������������������������������������������������������������������������������������������������140
6.3.4 SALES DE LITIO ���������������������������������������������������������������������������������������������������������141
6.4 Antiparkinsonianos �������������������������������������������������������������������������������������������������142
6.4.1 Levodopa + inhibidores ���������������������������������������������������������������������������������142
6.4.2 AGONISTAS DOPAMINÉRGICOS��������������������������������������������������������������������������143
6.4.3 ENTACAPONE.............................................................................................................144
6.4.4 INHIBIDORES DE LA MONOAMINOOXIDASA B �������������������������������������������145
6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS ����������������������������������������������������������������������������������������������146
6.4.6 Amantadina �����������������������������������������������������������������������������������������������������������146
6.4.7 COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������147
6.5 Antiepilépticos �������������������������������������������������������������������������������������������������������������148
6.6 Antimigrañosos ����������������������������������������������������������������������������������������������������������155
6.6.1 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE CRISIS AGUDA DE MIGRAÑA���156
6.6.2 FÁRMACOS PARA PROFILAXIS DE MIGRAÑA �����������������������������������������������157
VI
6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS................................................................................157
6.7 Antihistamínicos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������159
6.8 Inhibidores de la colinesterasa ���������������������������������������������������������������������163
6.9 Fármacos para el tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer 164
6.9.1 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA �������������������������������������������������������������164
6.9.2 OTROS FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE
ALZHEIMER ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������165
6.10 Estimulantes centrales ��������������������������������������������������������������������������������������166

7. Sistema hormonal���������������������������������������������������������������������������������169
7.1 Glucocorticoides��������������������������������������������������������������������������������������������������������169
7.2 Fármacos para patología tiroidea������������������������������������������������������������������174
7.2.1HORMONAS TIROIDEAS �����������������������������������������������������������������������������������������174
7.2.2FÁRMACOS ANTITIROIDEOS ���������������������������������������������������������������������������������175
7.2.3 YODO ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������176
7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología de la
reproducción �����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������177
7.3.1 ESTRÓGENOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������177
7.3.2 MODULADORES SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES DE ESTRÓGENO 179
7.3.3 INHIBIDORES DE LA AROMATASA ���������������������������������������������������������������������181
7.3.4 PROGESTAGENOS ���������������������������������������������������������������������������������������������������182
7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS ����������������������������������������������������������������������������������������184
7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES�����������������������������������������������������������������������186
7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS PARENTERALES�������������������������������������������������������187
7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO HORMONAL ��������������������������������������������������187
7.3.6 ANDRÓGENOS Y ESTEROIDES ANABÓLICOS �����������������������������������������������189
7.3.7 ANTIANDRÓGENOS ������������������������������������������������������������������������������������������������190
7.3.8 VARIOS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������������������191
7.3.8.1 GONADOTROPINAS ��������������������������������������������������������������������������������������191
7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁLOGOS ����������������������������������������������������������������192
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE GONADORELINA ����������������������������������������������������193
7.4 Antidiabéticos ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������196
7.4.1 INSULINA ���������������������������������������������������������������������������������������������������������������������197
7.4.2 metformina.............................................................................................................199
7.4.3 SULFAMIDAS HIPOGLuCEMIANTES �����������������������������������������������������������������200
7.4.4 GLITAZONAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������201
7.4.5 INHIBIDORES DE LA ALPHA GLUCOSIDASA��������������������������������������������������202
7.4.6 INHIBIDORES DE LA DIPEPTIDIL PEPTIDASA 4 ��������������������������������������������202
7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������203
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino���������205
7.6 Hipoglucemiantes �������������������������������������������������������������������������������������������������������208

8. Infecciones�����������������������������������������������������������������������������������������������210
8.1 Antibacterianos������������������������������������������������������������������������������������������������������������210
8.1.1 BETA LACTÁMICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������212
8.1.1.1 PENICILINAS �����������������������������������������������������������������������������������������������������212
8.1.1.2 CEFALOSPORINAS �����������������������������������������������������������������������������������������221
8.1.1.3 CARBAPENÉMICOS ����������������������������������������������������������������������������������������226
8.1.1.4 MONOBACTAMICOS �������������������������������������������������������������������������������������226
8.1.2 MACRÓLIDOS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������226
8.1.2.3 NEOMACRÓLIDOS������������������������������������������������������������������������������������������227
8.1.3 TETRACICLINAS ��������������������������������������������������������������������������������������������������������229
8.1.4 AMINOGLUCÓSIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������230
8.1.5 DIVERSOS ANTIBIÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������231
VII
8.1.5.1 GLICOPEPTIDOS ���������������������������������������������������������������������������������������������231
8.1.5.4 LINCOSAMINAS������������������������������������������������������������������������������������������������233
8.1.6 QUINOLONAS ������������������������������������������������������������������������������������������������������������234
8.1.7 SULFONAMIDAS ANTIBACTERIANAS ��������������������������������������������������������������236
8.1.8 ANTIBACTERIANOS URINARIOS �������������������������������������������������������������������������238
8.1.9 ANTITUBERCULOSOS ���������������������������������������������������������������������������������������������239
8.2 Antimicóticos�����������������������������������������������������������������������������������������������������������������243
8.2.1 ANTIMICÓTICOS POLIENOS����������������������������������������������������������������������������������243
8.2.3 AZOLES ANTIMICOTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������244
8.3 Antiparasitarios �����������������������������������������������������������������������������������������������������������247
8.3.1 ANTIHELMÍnTICOS ��������������������������������������������������������������������������������������������������247
8.3.2 ANTIPALÚDICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������247
8.3.3 OTROS FÁRMACOS ANTIPROTOZOARIOS �����������������������������������������������������250
8.3.3.1 DERIVADOS DE LOS IMIDAZOLES ������������������������������������������������������������250
8.4 Antivirales ����������������������������������������������������������������������������������������������������������������������252
8.4.1 FÁRMACOS CONTRA LOS HERPES VIRUS �������������������������������������������������������252
8.4.2 FÁRMACOS CONTRA VIRUS RESPIRATORIOS ������������������������������������������������253
8.4.3 ANTIRRETROVIRALES ���������������������������������������������������������������������������������������������254

9. Medicamentos para uso tópico��������������������������������������������������������260


9.1 Antiinflamatorios�������������������������������������������������������������������������������������������������������260
9.1.1 DICLOFENACO (TÓPICO) ��������������������������������������������������������������������������������������260
9.2 Preparados Hormonales����������������������������������������������������������������������������������������262
9.2.1 CORTICOSTEROIDES TÓPICOS ����������������������������������������������������������������������������262
9.2.2 PROGESTÁGENOS TÓPICOS ���������������������������������������������������������������������������������266
9.3 Antiinfecciosos�������������������������������������������������������������������������������������������������������������267
9.3.1 ANTIBIÓTICOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������267
9.3.2 ANTIMICÓTICOS �������������������������������������������������������������������������������������������������������267
9.3.3 ANTIVIRALES ��������������������������������������������������������������������������������������������������������������269
9.3.4 ANTIINFECCIOSOS COMBINADOS ��������������������������������������������������������������������270
9.3.4.1 ANTIBIÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS������������������������������������������������270
9.3.4.2 ANTIMICÓTICOS TÓPICOS COMBINADOS �������������������������������������������270
9.3.4.3 ANTIMICÓTICOS TÓPICOS + ANTIPARASITARIOS TÓPICOS�����������270
9.4 Preparados para el Acné.........................................................................................271
9.4.1 RETINOIDES DE USO TÓPICO ������������������������������������������������������������������������������271
9.4.2 ANTIBIÓTICOS PARA EL TRATAMIENTO DEL ACNÉ �������������������������������������272
9.4.3 OTROS PRODUCTOS PARA EL ACNÉ ����������������������������������������������������������������272
9.4.4 COMBINADOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������273
9.5 Queratolíticos y Miscelaneos����������������������������������������������������������������������������274
9.5.1 QUERATOLÍTICOS COMBINADOS ���������������������������������������������������������������������274
9.5.2 MISCELANEOS �����������������������������������������������������������������������������������������������������������274
9.6 Anestésicos locales �������������������������������������������������������������������������������������������������275
9.6.1 COMBINADOS ����������������������������������������������������������������������������������������������������������276
9.7 Agentes sistémicos de uso dermatológico�����������������������������������������������277

10 Fórmulas lácteas para sustitución de lactancia materna�280

ÍNDICE DE PRINCIPIOS ACTIVOS................................................................... 290


VIII
Presentación de la primera edición

Para el Ministerio de Salud Púbica, el Vademécum Farmacoterapéutico del


Ecuador constituye un hito en el campo de los medicamentos y su regulación,
permite a nuestros profesionales mejorar el cuidado de los pacientes a través de
una terapéutica más razonada y adecuada.

El vademécum contiene información científica actualizada e independiente,


nombra a los medicamentos por su denominación común internacional o nombre
genérico, resalta aquellos contenidos en la última revisión del Cuadro Nacional
de Medicamentos Básicos (CNMB) por lo que constituye una herramienta clave
para la aplicación de la política gubernamental de uso tanto de medicamentos
genéricos, así como los contenidos en el CNMB. Adicionalmente es posible acceder
a información sobre el valor económico de cada producto.

El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Salud del DMQ, Salud del
Altura, institución de la Cooperación Técnica de Bélgica, y el Ministerio de Salud
Pública iniciaron la elaboración del Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador
en 2006, por lo cual este documento cuenta con el aval de este portafolio.

Confiamos que este nuevo instrumento aportará al objetivo primordial de la


política nacional de medicamentos; procurará su utilización adecuada por parte
de los usuarios internos y el bienestar de quienes los consumen.


Quito, noviembre de 2008

Dra. Caroline Chang Campos


MINISTRA DE SALUD PÚBLICA DEL ECUADOR
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Carta del Colegio Médico de Pichincha

Estimado prescriptor:

El Colegio Médico de Pichincha se complace en entregar a usted el Vademécum


Farmacoterapeútico del Ecuador 2009, gracias al Convenio suscrito entre esta
entidad, el Proyecto Salud de Altura y la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar;
en el marco de los objetivos académicos propuestos por la directiva actual.

La democratización de la información y la rectoría ética forman parte de la


responsabilidad gremial; por lo que estamos seguros que esta obra que tiene,
entre otros, el mérito de ser absolutamente independiente de los intereses de la
industria farmacéutica será una herramienta clave en su práctica diaria, brindando
los insumos necesarios para una mejor toma de decisiones.

Esperamos en un futuro seguir contribuyendo en los diferentes procesos de


producción, actualización y difusión de esta y otras herramientas integradas a las
varias actividades de educación medica continuada y autoformación que se están
llevando a cabo como parte del proceso de acreditación y Sistema de Desarrollo
Profesional propuesto por el Colegio Médico de Pichincha.

Atentamente,
Dr. Alberto Narváez Olalla
PRESIDENTE COLEGIO MÉDICO DE PICHINCHA
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Prólogo de la segunda edición

El proyecto Fortalecimiento de Servicios Públicos de Atención de Salud del Distrito


Metropolitano de Salud: SALUD DE ALTURA, fruto del Convenio de Cooperación
para el Desarrollo entre el Reino de Bélgica y el Gobierno Ecuatoriano, se encuentra
profundamente satisfecho de presentarle ésta segunda edición del Vademécum
Farmacoterapéutico del Ecuador.

La obra que tiene en sus manos o pantalla, constituyó un real ejercicio de actualización del
documento inicial puesto que renovó la información del Cuadro Nacional de Medicamentos
Básicos a su séptima revisión, la más reciente; eliminó productos que han sido retirados del
mercado farmacéutico ecuatoriano, a la vez que introdujo aquellos nuevos, y se actualizaron
precios a la fecha.

El formato de presentación del vademécum también evolucionó con el fin de mejorar


la legibilidad y presentación de los textos, junto con otro avance relevante como
es la inclusión de un índice que, además de nombrar a los medicamentos por su
Denominación Común Internacional, incorpora nombres comerciales. La versión en
línea del vademécum, al igual que la impresa, fue optimizada, mientras los contenidos
de los textos fueron reeditados conforme a la mejor evidencia científica disponible.

El objetivo inicial de brindar información pertinente, técnicamente veraz e independiente,


respecto a los medicamentos comercializados en el mercado farmacéutico ecuatoriano,
se vio reflejado en la gran acogida que tuvo entre los usuarios prescriptores, lo cual
determinó que la edición 2009 alcance un tiraje cercano a 5 mil ejemplares, de los cuales
3 mil corresponden al Colegio Médico de Pichincha que los distribuirá entre sus socios
de manera gratuita, razón por la cual expresamos nuestro sincero reconocimiento.

En el futuro, la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar estará a cargo del


mejoramiento y publicación de ediciones y venta de especies valoradas para cubrir
los gastos requeridos de actualización e impresión. El vademécum seguirá disponible
de manera gratuita a través de la página web www.saluddealtura.com/vademécum/.
También se encuentra disponible una versión descargable para instalación en un
computador personal. Información adicional puede ser consultada a la dirección
electrónica de la Sociedad Ecuatoriana de Medicina Familiar: info@esemf.org; o al correo
directo del vadémecum: vademecum@esemf.org; solicitamos escribir a esta dirección
cuando un medicamento en circulación en el mercado no conste en esta publicación,
con el objetivo de incluirlo en las siguientes, o ante cualquier otro requerimiento
pertinente.

Finalmente, cabe manifestar que se han profundizado vínculos con el Centro de


Información Farmacoterapéutica del Bélgica, de donde procede la versión original, con
la finalidad de estrechar lazos de cooperación en el área de las ciencias farmacológicas,
uso racional y gestión de información terapéutica. Reiteramos nuestro agradecimiento
por su colaboración desinteresada hacia un país como el Ecuador.

El Proyecto Salud de Altura culmina sus actividades en Agosto de 2009 con lo cual cierra
un ciclo de producción científica de alta calidad dedicado al fortalecimiento del sector
público de salud. Estamos seguros que la apuesta inicial para que el país cuente con
un documento de estas características está dando frutos y auguramos su continuo
desarrollo en el futuro.

Quito, Julio de 2009

Ruth Lucio Juan Herteleer


Directora Nacional Co-director internacional
Proyecto Salud de Altura Proyecto Salud de Altura
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Prólogo de la primera edición

El Proyecto Fortalecimiento de los Servicios Públicos de Atención de Salud para el DMQ: Salud
de Altura, nace de la conjunción de la Cooperación Técnica de Bélgica y el Municipio del Distrito
Metropolitano de Quito para mejorar el acceso de los pobladores quiteños a servicios eficientes
y de calidad; a través de un aseguramiento en salud que elimine las barreras económicas para los
quiteños, especialmente aquellos más pobres. En este contexto producir herramientas, estudios,
manuales y documentos técnicamente probos constituye una tarea obligatoria para apuntalar
las políticas públicas de salud y la práctica médica óptima, base para el ejercicio del derecho
ciudadano a la salud.

El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador refleja la labor de un equipo de personas que


durante dos años trabajó intensamente para verlo realizado. Su objetivo es brindar información
pertinente, técnicamente veraz e independiente respecto a los medicamentos comercializados
en el mercado farmacéutico ecuatoriano.

El propósito de este vademécum es fomentar el uso racional de medicamentos. Uso que implica
que los pacientes reciban la medicación adecuada a sus necesidades clínicas, en las dosis
correspondientes a sus necesidades individuales, durante un período de tiempo adecuado y
al menor coste posible para ellos y su comunidad. Este vademécum es una buena fuente de
información para cumplir con este objetivo.

Para facilitar la busqueda y elección adecuada, los medicamentos en el vademécum han sido
agrupados en diez capítulos acorde a sus caracteristicas farmacológicas y terapéuticas. El lector
encontrará un indice alfabético de principios activos al final del vademécum.

El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador está destinado principalmente a profesionales


médicos, odontólogos, obstetríces, farmacéuticos y estudiantes de estas carreras. Esta primera
edición será distribuida de manera gratuita a los prescriptores del sector público. La Sociedad
Ecuatoriana de Medicina Familiar distribuirá las especies valoradas del vademécum. Así mismo,
se puede acceder a su información de manera gratuita por medio de la página web www.
saluddealtura.com/vademécum/

Las personas que reciban la versión digital en CD-Rom accederán a la misma información
contenida en las versiones mencionadas. El programa fue trabajado de manera que tan pronto
se realice una nueva actualización a la información contenida en el vademécum, el CD-Rom
será actualizado automáticamente. Información adicional puede ser consultada a la dirección
electrónica:info@saluddealtura.com;solicitamosescribiraestadireccióncuandounmedicamento
en circulación en el mercado no conste en esta publicación con el objetivo de incluirlo en las
próximas publicaciones.

Por último, un agradecimiento especial al Centro de Información Farmacoterapéutica del Bélgica,


quien cedió al proyecto todos los derechos para la reproducción completa de texto y formato,
demostrando su interés por el desarrollo científico, coherencia con el desarrollo de buenas
prácticas médicas y su generosidad para con la población ecuatoriana.

Quito, noviembre de 2008

Ruth Lucio Juan Herteleer


Directora Nacional Co-director internacional
Proyecto Salud de Altura Proyecto Salud de Altura
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Introducción

Las posologías, asi como la mayoría del texto, fueron traducidos de la información contenida en
el Vademécum de Medicamentos de Bélgica. En algunas ocasiones el texto fue adaptado a la
práctica clínica diaria del Ecuador, esto implicó disminuir o aumentar texto. La fuente utilizada
con más frecuencia para este fin fue Martindale: The complete drug reference. Sin embargo,
también fue utilizada información de libros clásicos como la Farmacología Básica y Clínica de
Katzung o publicaciones en las principales revistas biomédicas, en fin, todo material probado
científicamente con la capacidad de contribuir a brindar información relevante.

Posología y adaptación de la posología

La biodisponibilidad y la sensibilidad en la respuesta farmacológica de los órganos diana al


medicamento pueden presentar grandes variaciones interindividuales; por lo tanto, se presentan
en el vademécum las posologías promedio, las mismas deberían ser adaptadas acorde la persona.
A continuación se menciona algunos datos generales respecto a la adaptación de la posología en
relación con la edad, cuadro clínico, interacciones y perfil genético.

Edad:  El metabolismo y excreción de fármacos en recién nacidos es muy lento, lo cual


generalmente se normaliza en los primeros meses. La sensibilidad de receptores farmacológicos
a los medicamentos en un neonato puede diferir mucho de la respuesta en adultos. La posología
específica para pacientes pediátricos únicamente es mencionada para fármacos de uso frecuente
para este grupo etáreo.

En adultos mayores ha cambiado la sensibilidad de los órganos diana, la cual en la mayoría de los
casos esta aumentada. En ellos, la biodisponibilidad de los fármacos también ha cambiado. Para la
mayoría de las moléculas existe un metabolismo retrasado, pero lo que más llama la atención es que
la mayoría de ellos presentan tasas de excreción renal disminuida. La creatinina plasmática en adultos
mayores a menudo aparenta ser normal, a pesar de una función renal disminuida, esto debido a que la
producción de creatinína es menor debido a una masa muscular disminuida. Sin embargo, es posible
realizar una evaluación aproximada de la disminución de la función renal en adultos mayores en base
a la creatinína sérica, mediante un cálculo del aclaramiento de creatinina según la siguiente fórmula.

(140 – edad en años) x peso corporal en kg


Aclaramiento de creatinina (en ml/min)=
72 x creatinína sérica (mg / 100 ml)

En mujeres, los valores calculados se multiplican por 0,85.

Cuadro clínico: Durante un proceso patológico pueden ocurrir cambios tanto en la sensibilidad
de los órganos diana como en la biodisponibilidad del principio activo en el organismo.

En pacientes que padecen de insuficiencia renal se debe tener precaución debido a la posibilidad
que el fármaco se elimine a una velocidad menor a la “normal”. Aquellos fármacos que son casi
o completamente eliminados de forma inalterada por vía renal y cuya acumulación puede ser
peligrosa son descritos en el texto.

En pacientes con alteraciones de la función hepática puede disminuir la velocidad de metabolización


de ciertos fármacos. Sin embargo, es difícil predecir en que grado ocurrirá.

También en pacientes con diversos procesos patológicos, p.e. insuficiencia cardiaca, puede ser
necesario adaptar la posología pero no existen reglas generales claras al respecto.
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Interacciones:
Las interacciones entre fármacos pueden tratarse de interacciones de origen farmacodinámico o
farmacocinético. Estas últimas suceden a expensas del metabolismo de los fármacos a nivel hepático,
en donde juega un rol primordial la inhibición o inducción de las isoenzimas del complejo citocromo
P450 (CYP). Las isoenzimas CYP involucradas en el metabolismo de fármacos de uso cotidiano y que
resultan importantes en el ser humano son CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2D6 y CYP3A4.

Interacciones entre medicamentos, alimentos, alcohol o plantas medicinales pueden también


suceder. Los alimentos pueden ejercer influencia sobre mecanismos de absorción de fármacos.
Ciertos componentes presentes en el zumo de toronja pueden, por medio de la inhibición de
CYP3A4, incrementar la biodisponibilidad de algunos fármacos como ciertos antagonistas
de los canales de calcio, estatinas, cisaprida, ciclosporina, benzopiazepinas p.e. midazolam y
triazolam. Las interacciones ente alcohol y sustancias farmacológicas pueden ocurrir a nivel
farmacocinético (p.e. acelerando o disminuyendo el metabolismo hepático del fármaco) o
farmacodinámico (p.e. efecto incrementado sobre el sistema nervioso central).

En el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador se mencionan únicamente las interacciones


que estimamos poseen relevancia en la práctica clínica diaria. En algunos de estos casos
esta contraindicada la administración simultánea de fármacos que interactúan entre sí.
Sin embargo, en muchas situaciones solo se requiere ajustar la dosis de uno o ambos
medicamentos, además de realizar un estricto control clínico del paciente. Se debe tener
en cuenta, principalmente, las interacciones en las cuales están involucrados fármacos cuyo
margen tarapéutico-tóxico es estrecho, p.e. fármacos antiepilépticos, glucósidos cardiácos,
anticoagulantes derivados de la cumarina, ciertos antibióticos. Se procura aún más precaución
cuando se trata de pacientes adultos mayores, niños, insuficientes renales o hepáticos.

Predisposición genética: Con frecuencia ocurren variaciones de tipo genético a nivel de las enzimas
metabolizadoras del complejo citocromo P450, el tipo de variabilidad genética que ocurre con
más frecuencia son los polimorfismos de un solo nucleótido, se han descrito polimorfismos de
las isoenzimas CYP2D6, CYP2C9 y CYP2C19, las cuales están involucradas en el metabolismo de
algunos fármacos, ver tabla. También pueden ocurrir variaciones genéticas en las bombas de
intercambio de sustancias a nivel de las membranas celulares y en receptores implicados en la
interacción fármaco – órgano diana.

Efectos Adversos
Los efectos adversos a medicamentos son a menudo leves. Sin embargo, existe la posibilidad
de reacciones que puedan tener un desenlace grave o fatal. En este vademécum se mencionan
únicamente los efectos adversos más importantes y frecuentes. Cuando estos han motivado
retiros del mercado farmacéutico en otros países o fuertes restricciones de uso por parte
de agencias reguladoras, el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador coloca este tipo de
advertencias de manera muy visible bajo la sección Alerta, identificables en recuadro negro.

Tratamiento de anafilaxia
Los medicamentos pueden provocar reacciones anafilácticas o anafilactóideas. Ejemplos de
algunos de ellos son el ácido acetilsalicílico, penicilinas, cefalosporinas, medios de contraste,
anestésicos locales, AINEs. Las reacciones cruzadas también son posibles, p.e. entre penicilinas
y cefalosporinas. Los ß‑bloqueantes pueden agravar el curso de una reacción anafiláctica
y contrarrestar la respuesta a epinefrina. Cuando se produce una reacción anafiláctica
(enrojecimiento de la piel, urticaria, comezón) es indispensable un control cuidadoso del paciente
con el objetivo de dilucidar si su vida esta compromedida o no.

Cuando la vida del paciente corre peligro (dificultad respiratoria o hipotensión) la Epinefrina
(adrenalina) es la piedra angular en el tratamiento. Se prefiere la inyección intramuscular antes
que la inyección subcutánea debido a que esta vía de administración presenta mejor absorción en
caso de hipotensión. La via intravenosa es utilizada únicamente en caso de colapso cardiovascular y,
preferiblemente, bajo la supervisión de un equipo especializado. Para su administración, primero se
debe diluir la solución de epinefrina (1/10000) e inyectar lentamente, en la medida de lo posible bajo
monitoreo cardiaco.

La dosis de epinefrina es:


Tabla.- Isoenzimas del complejo citocromo P450, sustratos principales, inhibidores e inductores
Substratos Inhibidores Inductores
CYP1A2 Clozapina, cafeína, duloxetina, imipramina, olanzapina, rasagilina, ropinirol, Cimetidina, ciprofloxacina, fluvoxamina, Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína,
teofilina, tizanidina ticlopidina omeprazol, primidona, rifabutina,
rifampicina, humo de cigarrillo
CYP2C8 Repaglinida, rosiglitazon Trimetoprim Rifampicina
CYP2C9 fenitoína, fluvastatina, farmacos antiinflamatorios no esteroidales, S‑warfarina Amiodarona, cimetidina, fenilbutazona, Barbitúricos, carbamazepina, fenitoína,
fluconazol, fluvoxamina, isoniazida, primidona, rifampicina, ritonavir
miconazol, sulfametoxazol, zafirlukast
CYP2C19 Citalopram, clomipramina, diazepam, esomeprazol, fenitoina, lansoprazol, Cimetidina, esomeprazol, fluoxetina, Fenobarbital, fenitoina
omeprazol, pantoprazol, proguanil fluvoxamina, omeprazol, ticlopidina
CYP2D6 – Antiarrítmicos: flecainida, propafenona, mexiletina Amiodarona, bupropiona, cimetidina, No se conoce
–  Antidepresivos: amitriptilina, clomipramina, desipramina, duloxetina, duloxetina, fluoxetina, quinidina,
imipramina, nortriptilina, paroxetina, venlafaxina paroxetina, propafenona, ritonavir,
– Antipsicoticos: aripiprazol, haloperidol, risperidon, zuclopentixol terbinafina
– bloqueantes beta: metoprolol, timolol
– Miscelaneo: codeína, dextrometorfano, tramadol
CYP3A4 – antiarrítmicos: amiodarona, disopiramida, lidocaina, quinidina Amiodarona, cimetidina, ciprofloxacina, Aprepitant, barbitúricos, carbamazepina,
– antiinfecciosos:claritromicina,efavirenz,eritromicina,fluconazol,itraconazol, claritromicina, diltiazem, eritromicina, efavirenz, fenitoína, nevirapina,
ketoconazol, nevirapina, inhibidores de la proteasa fluconazol, fluoxetina, fluvoxamina, oxcarbazepina, primidona, rifabutina,
– benzodiacepínas: alprazolam, diazepam, midazolam, triazolam imatinib, itraconazol, ketoconazol, rifampicina, Saint John’s wort, topiramato
– Antagonistas del calcio: dihidropiridinas, diltiazem, verapamil norfloxacina,zumodetoronja,inhibidores
– Estatinas: atorvastatina, simvastatina de la proteasa,, verapamil.
–  Miscelaneo: alfentanil, aprepitant, aripiprazol, budesonida, buspirona,
carbamazepina, ciclosporina, cisaprida, dexametasona, dihidroergotamina,
eletriptan, ergotamina, etinilestradiol, everolimus, haloperidol, imatinib,
irinotecan, metadon, metilprednisolona, pimozida, quetiapina, reboxetina,
sibutramina, sildenafil, sirolimus, solifenacina, tacrolimus, tadalafil, teofilina,
tramadol, trazodona, vardenafil, vincristina
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10

• Adultos: 0,2 a 0,5 ml de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular


• Niños: 0,01 ml/kg de la solución acuosa 1:1000 (1 mg/ml) vía intramuscular (max. 0,3 ml).

Si no existe mejoría clínica significativa y/o en los parámetros cardiovasculares se puede administrar
una segunda dosis de epinefrina luego de 5 minutos. Con la administración de este medicamento
es posible que se produzcan efectosadversos como isquemia cardíaca,trastornos del ritmocardíaco
ycrisishipertensiva.Sinembargo,laadministraciónintramuscularpuedereducirenmuchoestetipo
de efectos adversos.

Cuando se presenta urticaria, edema y/o comezón, es recomendable la administración parenteral


u oral de un antihistamínico H1, su efecto sobre la hipotensión y broncoespasmo es mínimo. La
solución inyectable de prometazina para administración intramuscular es una muy buena alternativa.
La administración intravenosa no se recomienda debido al riesgo de hipotensión. Hay quienes
recomiendan la administración de un antihistamínico H2 en caso de una reacción generalizada.

La administración parenteral o intramuscular de un corticosteroide, p.e. hidrocortisona 250mg


o metilprednisolona 125mg permite reducir la duración de una reacción anafiláctica y evitar un
empeoramiento posterior. Su efecto es apreciable algunas horas luego de la administración.
Si la situación no es grave y los síntomas se limitan a la piel, la administración via oral de un
corticosteroide y eventualmente la de un antihistamínico H1 oral o parenteral, es suficiente. En
este tipo de situaciones la administración de epinefrina no tiene sentido.

Si la presentación clínica viene acompañada de broncoespasmo se puede administrar un agonista


Beta 2.

El uso de medicamentos durante el embarazo.

La inocuidad de un medicamento administrado durante el período de gestación no puede


ser garantizada de manera absoluta. Para pocos medicamentos se ha podido demostrar
incuestionablemente un efecto nocivo sobre el feto. Sin embargo, para la mayoría de
medicamentos la situación respecto de su toxicidad durante este período no es clara. Para ciertos
principios activos existe clara evidencia de efectos nocivos en animales, pero esto no siempre es
reproducible en seres humanos.

Existen muchos reportes aislados de posibles malformaciones producidas por la administración


de medicamentos durante el embarazo pero en la mayoría de los casos no son concluyentes
puesto que 2 a 4% de nacidos vivos de mujeres que no tomaron ningún tipo de sustancia durante
el embarazo presentan algún tipo de malformación. Otra situación a tomar en cuenta es que
especialmente en el caso de medicamentos de reciente introducción en el mercado se conoce
muy poco respecto de su toxicidad en el embarazo humano.

La insuficiente cantidad de información de ninguna manera se constituye en una razón para


prescribir medicamentos con más facilidad o tranquilidad a mujeres gestantes. Si la administración
del fármaco realmente es imperiosa, se debe considerar detenidamente las ventajas y desventajas
para la madre y el niño; además se recomienda escoger medicamentos con probada trayectoria,
largo tiempo en el mercado y que estén permitidos para administración durante el embarazo.
Buenos ejemplos de medicamentos que cumplen estos criterios son paracetamol en caso de
fiebre y dolor o penicilinas en caso de infecciones por gérmenes sensibles.

Para ciertos medicamentos administrados durante el primer trimestre del embarazo (exactamente
desde el octavo día hasta la octava semana luego de la concepción) existe riesgo comprobado
de malformaciones (teratogenicidad), entre ellos los inhibidores de la enzima convertidora de la
angiotensina, los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, antiepilépticos, fármacos
antitumorales, anticoagulantes derivados de la cumarina, hormonas sexuales, misoprostol, retinoides,
talidomida, vitamina A.

Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo algunos medicamentos pueden generar
trastornos en el crecimiento, trastornos funcionales y/o toxicidad para órganos específicos. Se
trata p.e. de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensia y los antagonistas de
los receptores de la angiotensina II, aminoglucósidos, anticoagulantes derivados de la cumarina,
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ß‑bloqueadores,antiinflamatoriosnoesteroides,salicilatos,tetraciclinas,fármacosantitiroideos.Se
ha notificado problemas neonatales poco tiempo después del nacimiento con la administración
de antidepresivos de diferentes clases al final del embarazo.

En este Vademécum se mencionan los medicamentos para los cuales se ha comprobado un efecto
nocivo o existen fuertes argumentos. El hecho de no mencionar efectos adversos durante el embarazo
no significa, de ninguna manera, que su seguridad esta comprobada. En la versión en-línea de este
vademécum (www.saluddealtura.com/vademecum/) al igual que en la digital (CD-Rom) se puede
acceder fácilmente a la clasificación de riesgo durante el embarazo de todos los medicamentos.

Utilización de medicamentos durante la lactancia.

La administración de ciertos medicamentos con demostrada toxicidad orgánica intrínseca están


contraindicados, p.e. aminoglucósidos y citostáticos. Sin embargo, se puede administrar la mayoría
de los fármacos en el período de lactancia siempre y cuando exista clara indicación para hacerlo,
se adapten las dosis y se observe al niño cuidadosamente. Es importante continuar con la lactancia
materna, cuando sea posible.

Al igual que el acápite anterior, las versiones on-line y digital del vademécum brindan información
más detallada acerca de la seguridad de la administración durante este período de todos los
medicamentos contenidos en esta publicación.

Intoxicación medicamentosa

Los medicamentos como agentes de intoxicación son frecuentes, ocupan la tercera causa de
morbilidad por intoxicaciones en Ecuador y aproximadamente el 1% de la consulta en salas
de emergencia de los hospitales generales y de especialidad. Para su manejo y notificación,
Ecuador dispone de dos Centros de Información Toxicológica, CIATOX en Quito y
CITOX en Guayaquil. Estos centros están disponibles las 24 horas del día para brindar
asesoramiento en caso de intoxicaciones de todo tipo:
Sus números de contacto son los siguientes:

- (02) 2905162 Quito


- (04) 2451022 Guayaquil

Los Centros de InformaciónToxicológica se constituyen en herramientas de apoyo para el manejo


de intoxicaciones, a través de una línea telefónica directa brindan una respuesta profesional
inmediata a quien lo solicita.

Manejo Inicial del Paciente Intoxicado:

Las intoxicaciones de tipo agudo son una emergencia que dependiendo de la dosis y la toxicidad
de la sustancia, pueden comprometer gravamente las funciones vitales del individuo.

Soporte Vital: En primer lugar se debe evaluar las funciones vitales, estabilizar al paciente a través de
las medidas clásicas de apoyo que sean necesarias. Se debe investigar y tratar de manera inmediata y
efectiva la alteración de la conciencia debido a hipoglicemia, intoxicación por monóxido de carbono u
opiáceos. Actuación similar se procura en el caso de convulsiones, síntoma frecuente en intoxicaciones
por múltiples agentes.

El A, B, C, D del soporte vital es mandatorio conocerlo ante situaciones de emergercia:


vía Aérea
Ventilación y Oxigenación (B del ingles breathing= respiración)
Circulación
D estaDo Mental

Confirmacion Diagnóstica y gravedad de la intoxicación: Ambos aspectos son evaluados en base a


la información obtenida en la anamnesis, en base a la cual se obtendrá información respecto al tipo de
fármaco o sustancia comprometida, la supuesta cantidad, el tiempo de exposición, la vía de ingreso y la
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posible asociación con otras sustancias como el alcohol. Es importante señalar que la anamnesis puede
dar información no confiable y por ende llevar a subestimar la gravedad de la situación. La información
obtenida del examen clínico también es relevante. Sin embargo, la ausencia de síntomas puede ser
engañosa. En caso de intoxicación intencional es mandatorio la evaluación psiquiátrica urgente.

Técnicas para contrarrestar la resorción gastrointestinal: No existen estudios controlados


randomizados respecto a las siguientes recomendaciones, todas se basan en consensos de
expertos.

• Carbón activado, como medicamento absorbente no debe ser administrado de manera


rutinaria, solamente luego de sopesar las ventajas y los riesgos posibles. La administración
de carbón activado en intoxicaciones debidas a alcoholes, litio o hierro no es útil debido a
que la absorción de estos compuestos es mínima. El carbón activado es administrado a la
dosis de 1g/kg de peso, alcanza su efecto máximo cuando es administrado dentro de la
primera hora luego de la intoxicación, sin embargo no se puede excluir un posible efecto
positivocuandoesadministradomástarde,dentrodelas2primerashorasdeexposición.Las
contraindicacionesparalaadministracióndecarbónactivadosonlassiguientes:alteraciónde
laconciencia,riesgodeaspiración o daños en el tracto gastrointestinal,por ejemplo luego de
la ingestión de cáusticos. En un medio hospitalario se puede administrar el carbón activado
vía sonda gástrica. No se debe realizar lavado gástrico con carbón activado.
• El lavado gástrico no es considerado un procedimiento de rutina. Se deben tomar en
cuenta factores como la gravedad de la intoxicación, la probabilidad que el lavado
gástrico elimine una cantidad clínicamente importante del tóxico (lo cual entre otros
depende del tiempo desde la ingestión) y los posibles riesgos del procedimiento (p.e.
aspiración, trauma de esófago). Cuando se lo realiza es importante aspirar el contenido
gástrico y envasarlo, ya que es una muestra importante para el análisis toxicológico.
• Las prácticas de inducción del vómito, uso de catárticos y laxantes son controversiales y
han caído en desuso.

Administración de un antídoto: La administración de antídotos específicos generalmente no


esta recomendado en un servicio de salud de primer nivel, salvo el uso de glucosa y glucagón en
casos de sobredosis con hipoglicemiantes y naloxona en intoxicaciones con derivados opioides.
Un hospital debe disponer de una serie de antídotos, la lista de agentes debe ser elaborada en
base a obras clásicas en toxicología clínica y de preferencia bajo el asesoramiento de los centros
de toxicología.

Medicamentos para el botiquín de emergencia

No es fácil establecer cual es la composición ideal de un botiquín de emergencia. La elección


depende en gran parte de la experiencia personal. Serán diferentes las exigencias de un medico
cuyo consultorio se encuentre cerca de un hospital que dispone de un servicio de emergencias
bien establecido que las de un medico que trabaja a gran distancia de un servicio de estas
características.

En la tabla a continuación se propone una lista de medicamentos para el botiquín de emergencia


de un médico de atención primaria. La lista menciona tan solo un producto de un gran número
de fármacos posibles, eso por supuesto no excluye la elección de otro medicamento. Además,
siempre es útil tener a disposición jeringuillas y agujas, un catéter periférico, una cámara espaciadora
e incluso una solución para perfundir.

Propuesta para la composición del maletín de emergencia de un médico de atención


primaria.
AINEs - diclofenaco amp. 75 mg/3 ml (i.m.)
‑ paracetamol vía oral
Analgésico
‑ morfina amp. 10 mg/1 ml (s.c. ‑ i.m. ‑ i.v.)
13
- ácido acetilsalicílico
Antiagregante
comprimido efervescente de +/- 300 mg
Antianginoso - dinitrato de isosorbida, sublingual 5 mg
‑ verapamil amp. 5 mg/2 ml (i.v. lenta)
Antiarrítmico
‑ adenosina amp. 6 mg/2 ml (i.v. rápida)
‑ ampicilina 1 g (i.m.)
Antibiótico
‑ cefuroxima 750 mg (i.m. - i.v.)
Anticolinérgico - atropina amp. 0,5 mg/ml (i.v.)
Antiemético - metoclopramida amp. 10 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
Antiepiléptico ‑ diazepam amp. 10 mg/2 ml (i.v. o rectal)
Antihistaminico H1 - prometazina amp. 50 mg/2 ml (i.m.)
Antipsicótico - haloperidol amp. 5 mg/1 ml (i.m.)
Ansiolítico - benzodiazepina oral
‑ salbutamol inhalador
Broncodilatador
‑ bromuro de ipratropio inhalador
‑ metilprednisolona amp. 125 mg/2 ml (i.m. o i.v.) (de
Corticosteroide preferencia sin conservante) y compr. 32 mg
‑ betametasona 0,5 mg/ml
Diurético - furosemida amp. 20 mg/2 ml (i.m. ‑ i.v.)
‑ glucagón 1 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Hiperglicemiante
‑ glucosa amp. 3 o 5 g/10 ml (i.v.)
Antagonista narcotic - naloxona amp. 0,4 mg/1 ml (i.m. ‑ i.v. ‑ s.c.)
Oxitócico - oxitocina amp. 10 UI/1 ml (i.m. – i.v. lenta)
Simpaticomimético - epinefrina amp. 1 mg/1 ml (1/1.000)(i.m.)

Vademécum en-linea
El Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador puede ser consultado a través de su versión en-
linea en el sitio web www.saluddealtura/vademecum/ La versión en internet ofrece una cómoda y
rápida forma de búsqueda de principios activos por su denominación común internacional o por
su nombre comercial, conserva la estructura básica del texto impreso así como su información.
Muestra de manera clara Alertas para medicamentos con potencial para producir reacciones
adversas severas e información acerca de su potencial tóxico en embarazo y lactancia. Entre otras,
la versión en-linea posee la ventaja de estar continuamente en actualización, cada actualización
relevante será indicada en la página web principal.
14
INFORMACIÓN IMPORTANTE ACERCA DEL VADEMÉCUM

Los medicamentos en el Vademécum Farmacoterapéutico del Ecuador están organizados en 10


capítulos de acuerdo al sistema en el que ejercen su acción principal. Los capítulos publicados
en esta segunda edición abarcan la mayoría de los medicamentos disponibles en el mercado
farmacéuticodelEcuador.Sinembargo,noconstanenestapublicaciónvacunaseinmunoglobulinas,
inmunomoduladores e inmunosupresores, agentes antitumorales, vitaminas y minerales y
medicamentos de uso oftálmico y ótico.

Los principios activos son nombrados acorde a su Denominación Común Internacional. De cada
principio activo se detalla el laboratorio fabricante, forma farmacéutica, concentración, precio unitario y
su pertenencia o no al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos, séptima edición.

Los medicamentos han sido ordenos de acuerdo a dos criterios: presencia en el mercado de uno o
más genéricos, los cuales son ubicados en primer lugar y; el coste, de menor a mayor. Ejemplo:

Indometacina
Posología
75 a 150mg diarios.

INDOMETACINA (Genfar) Genérico
comprimido 25 mg $0.03 CNMN7ma

INDOCID (Merck Sharp) Comercial


comprimido 25mg $0.11
supositorio 100mg $0.31

Como se observa en este ejemplo, la pertenencia al Cuadro Nacional de Medicamentos Básicos


(CNMB7ma) resalta únicamente en los medicamentos con denominación genérica; si un principio
activo solo esta disponible con nombre comercial; entonces en ese caso, su pertenencia al CNMB
es señalada.

Los precios unitarios de los medicamentos se obtuvieron en su mayoría del acuerdo nacional de
precios para medicamentos de consumo humano; sin embargo, de algunos medicamentos no
fue posible obtener el precio desde la base mencionada. En estos casos los precios se obtuvieron
desde otras fuentes. Para alertar al lector sobre la utilización de una fuente diferente los precios han
sido escritos con negrita y cursiva cuando la fuente fue una revista especializada en precios, solo
con negrita cuando el propio laboratorio otorgó el precio y solo con cursiva cuando el precio fue
logrado directamente en una farmacia (muy pocos casos). Todos los precios que no están escritos
con estas particularidades, pertenecen a la base oficial. En el caso de la publicación impresa esta
distinción no es posible, únicamente en las versiones virtuales (en - linea y CD Rom)

Con el fin de optimizar el espacio y la lectura, la presentación en el vademécum de ciertos


medicamentos ha sido modificada y resumida. Ejemplo:

Amlodipina
Posología
HTA y angina de pecho, 5 a 10 mg/día en una sola dosis

Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMN7ma $0.18.... ... $0.11
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck (NOMBRES DE LABORATORIOS)

COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raserpidin,
Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Noloten, Amlor, Norvasc (NOMBRES COMERCIALES)
15
En esta presentación modificada se observa los medicamentos acorde a la forma farmacéutica,
luego se presenta un rango precios, el menor y el mayor dentro del grupo de los genéricos, igual
trato reciben las presentaciones comerciales. El precio menor corresponde al primer laboratorio
de la lista y el mayor, al último. Lo mismo ocurre con los nombres comerciales.

En tres subgrupos de medicamentos no se presentan los precios: antituberculosos, antimaláricos


y antirretrovirales. Estos medicamentos forman parte de programas nacionales del Ministerio de
Salud Pública que proveen medicamentos de forma gratuita.

Para ciertos principios activos reportados como posibles causantes de reacciones adversas severas
y que han motivado retiros de mercados internacionales ha sido creada la sección Alerta, la cual
indica rápidamente sobre este riesgo a los profesionales. Todas las alertas están sustentadas en base
a documentación emitida por agencias reguladoras. Más información puede ser solicitada a info@
esemf.org

Con el fin de ubicar rápidamente un medicamento, genérico o comercial, se han previsto dos
herramientas de búsqueda dentro de la publicación impresa: la primera comprende una tabla
de contenidos que permite ubicar al medicamento a través del sistema orgánico en el que
éste ejerce su acción, o por medio de su grupo farmacológico. La segunda herramienta es un
índice al final de la publicación que permite ubicar un medicamento por su denominación
común internacional (genérico) o nombre comercial. Los medicamentos en este índice están
ubicados en orden alfabético y se resalta en negrita los genéricos.
16
MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA 17

1. Sistema Cardiovascular

1.1Medicamentos en insuficiencia cardíaca


1.2 Antianginosos
1.3 Antiarrítmicos
1.4 Antihipertensivos
1.5 Diuréticos
1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión
1.7 Hipolipemiantes
1.8 Antiagregantes plaquetarios
1.9 Anticoagulantes
1.10 Antihemorrágicos

1.1 Medicamentos en insuficiencia cardíaca



Se utiliza los siguientes grupos terapéuticos en el tratamiento de la insu-
ficiencia cardíaca:

-Diuréticos (ver 1.5)


-Nitratos (ver 1.2.1)
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ver 1.4.3)
-Antagonistas de los receptores de angiotensina II (ver 1.4.4)
-Beta-bloqueadores (ver 1.4.1)
-Glucósidos digitálicos

-Los síntomas producidos por la retención hidrosalina pueden con-


trolarse con diuréticos. Estos deben ser utilizados a la dosis terapéu-
tica más eficaz posible; con este fin, puede ser útil pesar regularmen-
te al paciente.
-En insuficiencia cardíaca crónica, el objetivo de la terapia con medi-
camentos es mejorar la calidad y esperanza de vida de los pacientes
con esta dolencia. La administración de un inhibidor de la enzima
convertidora de angiotensina en asociación a un beta-bloqueador
son medidas muy valiosas para lograr este objetivo. En aquellos pa-
cientes con insuficiencia cardíaca grave (NYHA 3-4) también puede
asociarse espironolactona, diurético antagonista de la aldosterona.
Los antagonistas de los receptores de angiotensina II (ARA II) no es-
tán indicados a menos que los IECAs no se toleren (p.e. debido a tos).
En aquellos pacientes tratados con un IECA o un ARA II, en asociación
a la espironolactona, se recomienda seguir de cerca la función renal y
la concentración sérica de potasio.
-La utilidad de los derivados de los nitratos en el tratamiento de la
insuficiencia cardíaca crónica no es clara.
-Los glucósidos digitálicos no han probado reducir la mortalidad en
estos pacientes.



18 MEDICAMENTOS EN INSUFICIENCIA CARDÍACA

1.1.1 GLUCOSIDOS DIGITALICOS séricos de potasio (diuréticos, cor-


ticosteroides).
Indicaciones -Aumento de las concentraciones
-En caso de fibrilación auricular plasmáticas con la administración
para disminuir la frecuencia ven- simultanea de quinidina, verapa-
tricular. mil y amiodarona.
-De uso limitado en el tratamiento
de insuficiencia cardíaca. Cuidados Especiales
-Es probable que la metildigoxi- -La resorción de digoxina es incom-
na tenga similares características, pleta y variable. Es posible atribuir
efectos adversos e interacciones estas diferencias a la presentación
que digoxina; sin embargo, el he- galénica o a las interacciones.
cho de poseer mayor experiencia -El umbral terapéutico es muy es-
en el uso de digoxina vuelve injus- trecho. Es indicado medir los nive-
tificable su uso. les séricos de digoxina (rango de
normalidad entre 1 y 2 ng/ml e in-
Contraindicaciones cluso menos en adultos mayores).
-Bloqueo Auriculo-Ventricular (A-V) -Se debe tomar en cuenta la fun-
sobre todo grado II y III. ción renal del paciente antes y
-Miocardiopatía obstructiva. durante el tratamiento con glucó-
-Síndrome de Wolff Parkinson White. sidos cardiacos.
-En el caso de intoxicación digitá-
Efectos Adversos lica severa puede ser necesario la
-Nausea y otras molestias gastroin- administración de anticuerpos an-
testinales. tidigoxina.
-Arritmias (extrasístoles ventricula-
res, taquicardia auricular con blo- █ Digoxina
queo de la conducción A-V.).
-Síntomas neurológicos (entre otros Posología
-Dosis de mantenimiento con fun-
cansancio y trastornos visuales).
ción renal normal: 0,25 mg por día.
-El riesgo de efectos adversos se
-Dosis de carga (excepcionalmente):
incrementa cuando simultánea-
0,75 mg por día durante tres días.
mente existe hipokalemia induci- -Se debe disminuir estas dosis en
da por diuréticos. caso de insuficiencia renal.
Interacciones
LANICOR (Roche) Comercial
-Resorción disminuida con la ad- comprimido 0.25mg $0.04 CNMB7ma
ministración simultanea de antiá-
cidos, secuestradores de ácidos █ Metildigoxina
biliares y caolín.
-Sensibilidad aumentada por fár- LANITOP (Roche) Comercial
comprimido 0.10mg $0.03
macos que disminuyen los niveles
ANTIANGINOSOS 19

1.2. Antianginosos

Se utilizan como antianginosos:

-Nitratos
-Beta bloqueadores (Ver 1.4.1.)
-Bloqueadores de los canales de calcio (Ver 1.4.2.)
Introducción
-En caso de episodios agudos de angina se administra nitratos vía su-
blingual.
-Para la terapia de mantenimiento se utiliza en primer lugar Beta blo-
queadores; sin embargo, nitratos y antagonistas de los canales de calcio
son también pueden ser utilizados.
-Los antianginosos no necesariamente poseen influencia sobre el pro-
nóstico (morbi-mortalidad) en afecciones coronarias estables, excepto
los Beta bloqueadores que en asociación con el ácido acetilsalicílico y las
estatinas poseen rol terapéutico en la prevención secundaria de infarto
de miocardio.
-Los pacientes que sufren de angina inestable deben ser monitorizados
continuamente; los beta-bloqueadores, nitratos, el ácido acetilsalicílico y
la heparina forman parte del tratamiento estándar. Los antagonistas de
los receptores de la glicoproteína IIb/IIIa y las tienopiridinas son igual-
mente utilizados.

1.2.1 NITRATOS ministración conjunta de otros


antihipertensivos, alcohol o inhi-
Indicaciones bidores de la 5-fosfodiesterasa:
-Angina de pecho. sildenafil, tadalafil.
-Insuficiencia ventricular izquierda.
-Crisis hipertensivas. Cuidados Especiales
-Se debe aconsejar la administra-
Contraindicaciones ción de nitratos sublinguales en
-Hipotensión y shock. posición sentada o acostada ya
-Infarto de ventrículo derecho (ries- que en dosis altas, pueden produ-
go de deterioro hemodinámico). cir hipotensión, síncope y taqui-
cardia.
Efectos Adversos -El uso crónico de este tipo de
-Cefalea, sobretodo al inicio del compuestos puede disminuir su
tratamiento. efectividad, sobre todo al con-
-Hipotensión, especialmente sumir altas concentraciones por
ortostática. largo tiempo, como sucede con
los nitratos de acción prolongada
Embarazo y Lactancia en preparados orales y cutáneos.
-No se conocen datos al respecto; Se debe suspender momentánea-
sin embargo, la mayoría de fabri- mente la administración de los
cantes recomiendan no utilizarlos, mismos, alternativas son no con-
a no ser que el beneficio potencial sumir la dosis nocturna o quitar el
supere el riesgo. parche durante algún tiempo cada
24 horas.
Interacciones
-Ninguno de los parches que tiene
-Riesgo de hipotensión con la ad-
como base a los nitratos pueden
20 ANTIANGINOSOS

ser cortados en una o más partes, 1.2.2 OTROS FÁRMACOS UTILIZA-


a menos que el fabricante expresa- DOS EN ANGINA PECTORIS
mente lo permita.
█ Trimetazidina
█ Nitroglicerina

NITROGLICERINA (Abbott) Genérico Introducción
solución inyectable 10ml 5mg/ml $8.19 CNMB7ma -Trimetazidina es un fármaco an-
tianginoso que muestra un efecto
NITROGLICERINA (Medisumi) Genérico protector sobre la estructura y las
solución inyectable 10 ml 5mg/ml $10.51 CNMB7ma funciones del miocardio frente a
los efectos de la hipoxia, la isque-
NITRODERM TTS-5 (Novartis) Comercial mia o las perturbaciones metabó-
parche 5mg $1.86
licas que deriven de ellas.

NITRONAL SPRAY (Roemmers) Comercial -En los casos en que los fármacos de
spray sublingual 0.40mg $28.33 primera línea no pueden controlar
la angina, la trimetazidina puede
█ Mononitrato de Isosorbide aliviarla de manera efectiva y segura.
Sin embargo, sus efectos sobre los
Posología. eventos cardiovasculares y la cali-
Inicialmente 40 mg diarios divididos dad de vida son inciertos.
en 2 tomas (10 mg/día en aquellos -Estudios han demostrado que
que no han sido tratados previamen- en angina de esfuerzo, la trime-
te con nitratos). tazidina mejora la capacidad del
Max. 120 mg /día. esfuerzo (trabajo total y duración
del esfuerzo medidos en bicicleta
MONONITRATO DE ISOSORBIDE
(Genfar) Genérico ergométrica). En consecuencia,
comprimido 20mg $0.19 CNMB7ma la trimetazidina disminuye la fre-
cuencia de las crisis anginosas y el
MONOBIDE (Rowe) Comercial consumo de nitratos.
comprimido 20mg $0.38
comprimido 40mg $0.59 CNMB7ma Indicaciones
-Trimetazidina está indicada en el
MEDOCOR (Roemmers) Comercial tratamiento de la angina pectoris,
comprimido 20mg $0.46 angina de esfuerzo, secuelas de in-
farto, vértigos y acúfenos debidos
ELANTAN (Grupo Farma) Comercial a síndrome vestibular.
comprimido 20mg $0.63
-En pacientes con miocardiopatías
MONOBIDE AP (Rowe) Comercial graves de origen isquémico y so-
comprimido 60mg $0.69 metidos a un tratamiento digitalo-
diurético, la trimetazidina dismi-
ELANTAN LONG (Grupo Farma) nuye el volumen cardíaco, mejora
Comercial la fracción de eyección y reduce la
comprimido 50mg $1.30
disnea.

Posología.
20 mg dos a tres veces al día. Adminis-
trar en el momento de las comidas. El
tratamiento se debe prolongar por lo
menos dos meses.

VASTAREL (Servier) Comercial
comprimido 20mg $0.33
tableta de liberación retardada 35mg $0.48
ANTIARRÍTMICOS 21

1.3. Antiarrítmicos

Introducción
-La mayoría de las arritmias no necesitan tratamiento farmacológico, sal-
vo cuando provocan importante deterioro de la función circulatoria o se
trate de arritmias sintomáticas. Con diversos antiarrítmicos se ha obser-
vado incremento de la mortalidad en estudios de larga duración.
-La utilización de antiarrítmicos en arritmias supraventriculares se limi-
ta, en la mayoría de las ocasiones, al tratamiento de fibrilación auricular
y supresión medicamentosa rápida de arritmias supraventriculares pa-
roxísticas (a menudo con la administración intravenosa de adenosina o
verapamilo) cuando la estimulación vagal fracasa. Las extrasístoles auri-
culares aisladas generalmente no necesitan tratamiento. La taquicardia
paroxística por reentrada puede ser tratada mediante ablación. Para el
tratamiento de fibrilación auricular, en ocasiones se puede utilizar glu-
cósidos digitálicos con el fin de enlentecer el ritmo cardíaco en reposo
o cuando el paciente concomitantemente tiene insuficiencia cardíaca
congestiva; sin embargo, se prefiere la utilización de Beta bloqueadores,
diltiazem o verapamilo
-En arritmias ventriculares que comprometen la vida del paciente como
la taquicardia ventricular, los antiarrítmicos solamente cumplen una fun-
ción coadyuvante. Las extrasístoles ventriculares asintomáticas normal-
mente no ameritan tratamiento.
-Se indica anticoagulación especialmente en adultos mayores y en aque-
llos con patología valvular o miocárdica concomitante. Pacientes más
jóvenes con fibrilación auricular y sin otra patología cardíaca, probable-
mente no necesitan anticoagulación. El ácido acetilsalicílico es menos
efectivo que warfarina en la prevención de embolos, pero puede ser
apropiado su uso si no existen otros factores de riesgo para enfermedad
cerebro-vascular de tipo isquémico.
-La posología y la elección del antiarrítmico depende entre otras cosas
del tipo de arritmia, de la función cardíaca y a veces de la función hepáti-
ca o renal. Rara vez es necesario adaptar la dosis según las concentracio-
nes plasmáticas del fármaco.
-Los antiarrítmicos se pueden clasificar clínicamente en:
-Antiarrítmicos supraventriculares
-Antiarrítmicos para arritmias ventriculares y supraventriculares
-Antiarrítmicos ventriculares
-La clasificación de Vaughan Williams clasifica a los medicamentos en cua-
tro clases en función del comportamiento eléctrico de las células miocardi-
cas durante el periodo de acción del fármaco. Esta clasificación tiene poca
trascendencia clínica.

1.3.1 antiarrítmicos supra- -Verapamilo puede ser utilizado


ventricularES para arritmias supraventriculares.
Es analizado conjuntamente con
-Adenosina es el tratamiento de los otros bloqueadores de los ca-
elección para el manejo de taqui- nales de calcio en la sección 1.4.2.
cardia supraventricular paroxísti-
ca. Adenosina no es comercializa-
da en Ecuador.
22 ANTIARRÍTMICOS

1.3.2. antiarrítmicos para Interacciones


arritmias ventricu- -Elevación de las concentraciones
lares y supraventri- plasmáticas de digoxina.
culares -Potencializa el efecto de anticoa-
gulantes derivados de la cumarina.
Amiodarona y la mayoría de los -Amiodarona es un sustrato de
Beta bloqueadores son clasifica- CYP3A4, con la posibilidad de inte-
dos es esta sección. Los Beta blo- racciones con los inhibidores e in-
queadores son tratados en 1.4.1. ductores de esta enzima (ver tabla
Isoenzimas del complejo citocro-
█ Amiodarona mo P450 en la Introducción)

Indicaciones Cuidados Especiales
-Fibrilación y flutter auricular. -Monitoreo de la función de la glán-
-Fibrilación ventricular dula tiroides (cada 6 meses).
-Taquicardias ventriculares -Control oftalmológico anual.
-Taquiarritmias asociadas con el -Protección de la piel contra los rayos
síndrome de Wolff Parkinson White. UV.
-Amiodarona se elimina lentamente
Efectos Adversos luego de suspender su uso.
-Trastornos funcionales de la glán-
dula tiroides. Posología.
-Microdepósitos corneales (rever- Vía oral: La primera semana hasta 600
sible). mg/día, la segunda semana 400 mg/
-Bradicardia. día, después 200 mg/día para mante-
-Toxicidad hepática. nimiento.
-Trastornos pulmonares intersti- Vía intravenosa, infusión: a través de
ciales. vía central administrar 5 mg/kg en 5 a
-Neuritis. 120 minutos con monitorización elec-
-Fotosensibilidad y pigmentación. trocardiográfica continua, se puede
-El riesgo de “Torsade de pointes” continuar administración según res-
es mínimo puesta, max. 1.2 gr en 24 horas.
-Flebitis periférica en administra- Vía intravenosa, bolo: 300 mg diluidos
ción intravenosa. en 20-30 ml de dextrosa en agua al
5%, administrar en mínimo 3 minu-
tos.
Contraindicaciones
-Bradicardia sinusal AMIODARONA (Mk) Genérico
-Trastornos de la glándula tiroides comprimido 200mg $0.26 CNMB7ma
-Evitar la administración intrave-
nosa en falla respiratoria grave, AMIODARONA (La Sante) Genérico
comprimido 200mg $0.32 CNMB7ma
colapso circulatorio, hipotensión
severa. RITMOCARDIL (Bagó) Comercial
-Evitar bolo intravenoso en insufi- comprimido 200mg $0.37

ciencia cardíaca congestiva


ATLANSIL (Roemmers) Comercial
comprimido 200mg $0.59
Embarazo solución inyectable 3ml 150mg $2.66 CNMB7ma
-Amiodarona esta contraindica du-
rante todo el embarazo y se debe CORDARONE (Sanofi) Comercial
interrumpir el tratamiento varios comprimido 200mg
solución inyectable 3ml 150mg
$0.97
$2.69 CNMB7ma
meses antes de la concepción. En
el recién nacido puede ocasionar
hipotiroidismo y bradicardia.
ANTIARRÍTMICOS 23
1.3.3. Antiarrítmicos Cuidados Especiales
ventriculares -Disminuir la dosis en pacientes
con insuficiencia cardíaca conges-
█ Lidocaína tiva y luego de cirugía cardíaca.
-La lidocaína luego de la adminis-
Indicaciones tración I.V. en bolo tiene un corta
-Arrítmias ventriculares, especial- duración de efecto (15 o 20 minu-
mente luego de infarto de miocar- tos); si la infusión intravenosa no
dio. esta lista se puede volver a admi-
-Anestesia local (ver 9.2.) nistrar en forma de bolo una o dos
ocasiones más, con una diferencia
Efectos Adversos no mayor a 10 minutos entre ad-
-Vértigo y parestesias particular- ministraciones.
mente si la administración I.V. ha -La administración de lidocaína re-
sido muy rápida. quiere monitorización electrocar-
-Efectos sobre el sistema nervioso diográfica continua.
que incluye confusión, depresión
respiratoria y convulsiones. Posología.
-Hipotensión y bradicardia. Vía intravenosa, bolo: 100 mg adminis-
-Se ha reportado reacciones de hi- trados en pocos minutos seguido de
persensibilidad. infusión a razón de 4 mg/minuto por
30 minutos, 2 mg/minuto las siguien-
tes 2 horas; luego 1 mg/minuto o me-
Contraindicaciones
nos si la administración se prolonga
-Alteraciones sino-atriales.
durante 24 horas
-Todos los grados de bloqueo auri-
culo-ventricular
-Depresión miocárdica severa
-Porfiria
24 ANTIHIPERTENSIVOS

1.4. Antihipertensivos
Se utiliza los siguientes fármacos para el tratamiento de hipertensión ar-
terial (HTA):
-Diuréticos (ver 1.5.)
-Beta bloqueadores.
-Antagonistas de los canales de calcio.
-Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA)
-Antagonistas de los receptores de la angiotensina II (ARAII).
-Vasodilatadores
-Bloqueadores adrenérgicos.
-Antihipertensivos centrales.

Las combinaciones a dosis fijas son mencionadas al final de este capítulo.

Introducción
-La HTA es uno de los principales factores de riesgo de morbi-mortalidad
cardiovascular, cerebrovascular y renal. El manejo de la HTA se enmarca
en la valoración global del riesgo cardiovascular individual del paciente.
El riesgo cardiovascular individual se determina acorde a los criterios eu-
ropeos SCORE, los norteamericanos de Framingham o las tablas de valo-
ración de riesgo cardiovascular de la OMS para cada región del planeta.
Cuando el paciente presenta alto riesgo cardiovascular, el tratamiento
antihipertensivo debe ser enérgico y acompañarse de intervenciones so-
bre factores de riesgo como hiperlipidemia, diabetes, hábito tabáquico,
sobrepeso u obesidad, etc.
-Se debe excluir HTA secundaria, especialmente en casos de aparición
súbita o cuando el tratamiento instaurado no ha sido efectivo.
-En pacientes con riesgo cardiovascular global bajo, se iniciará el trata-
miento farmacológico solamente cuando la PA sistólica se encuentre so-
bre 140 mm Hg y la PA diastólica sobre de 90 mm Hg, siempre después
de haber aplicado modificaciones en el estilo de vida y de repetidas me-
diciones de la PA (durante varios meses). Se utiliza valores de corte para
hipertensión de 135 mm Hg / 85 mm Hg para monitorización ambulatoria
y 120 mm Hg / 70 mm Hg para medición nocturna.
-Cuando el diagnóstico de HTA es definitivo, se debe iniciar procurando
modificaciones en el estilo de vida que pueden efectivamente reducir las
cifras de tensión arterial y modificar el riesgo cardiovascular; entre otras,
la reducción moderada de peso, ejercicio prudente y regular, abandono
del hábito de fumar, limitación en el consumo de alcohol, disminución de
la ingesta de grasas saturadas, aumento de la ingesta de frutas y verduras
y, restricción moderada del consumo de sal.
-La decisión de instaurar un tratamiento farmacológico dependerá de
cuan importante es la elevación de la tensión arterial así como del riesgo
cardiovascular del paciente, la presencia o no de afectación orgánica, p.e.
nefropatía, retinopatía, hipertrofía ventricular izquierda; y comorbilida-
des, p.e. diabetes tipo II. En aquellos pacientes con riesgo C-V elevado o
cifras tensionales muy altas, se debe iniciar inmediatamente tratamiento
farmacológico conjuntamente con modificaciones del estilo de vida.
-Cinco clases de antihipertensivos reducen la morbilidad y/o mortalidad
en pacientes con HTA, estos son: diuréticos, beta bloqueadores, inhibi-
ANTIHIPERTENSIVOS 25
dores de la enzima convertidora de la angiotensina, antagonistas de los
receptores de la angiotensina II y antagonistas del calcio.
-En la mayoría de los pacientes se debe iniciar tratamiento antihiperten-
sivo con un diurético tiazídico o un derivado en bajas concentraciones.
Ciertas características de algunos pacientes obligan a administrar otra
clase de medicamentos desde el inicio del tratamiento farmacológico,
p.e. un Beta bloqueador en pacientes que sufrieron previamente un in-
farto de miocardio o un IECA cuando simultáneamente hay insuficien-
cia cardíaca, infarto de miocardio, disfunción del ventrículo izquierdo y
micro o macroalbuminuria. Se administra ARAII cuando el uso de IECA
provoca tos seca e irritante.
-En determinadas ocasiones es necesario prescribir varios antihipertensi-
vos para llegar a una reducción satisfactoria de la PA.
-En pacientes mayores de 60 años es útil un tratamiento antihiperten-
sivo, incluso en HTA sistólica aislada, en este caso es importante evitar
una reducción rápida de la PA la cual podría provocar disminución en la
perfusión de órganos vitales.
-Normalmente se reduce la PA sistólica a 140 mm Hg y la PA diastólica
a 85 o 90 mm Hg. El objetivo puede ser aún mas bajo en pacientes con
diabetes y en aquellos con insuficiencia renal.
-No esta claro si los trastornos lipídicos, provocados por ciertos antihiper-
tensivos, implican a largo plazo mayor riesgo para el paciente con HTA.

Efectos Adversos
-El efecto adverso de todos los antihipertensivos (especialmente de los
beta bloqueadores alfa adrenérgicos) es la disminución excesiva de la PA,
pudiendo presentar hipotensión ortostática.
-Se debe tomar en cuenta en pacientes adultos mayores la posibilidad de
hipoperfusión cerebral, renal y coronaria, y se debe evitar de cualquier
manera una disminución marcada y rápida de presión a estos niveles.

Interacciones
-La disminución excesiva de la PA, sobre todo ortostática, es un problema
real en todo tratamiento antihipertensivo y puede empeorar al combinar
varios antihipertensivos o al asociar nitratos.
-Los antiinflamatorios no esteroidales (AINEs) pueden disminuir el efecto
de la mayoría de los fármacos antihipertensivos.

1.4.1 BETA BLOQUEADORES -Poseen actividad simpaticomimé-


tica intrínseca: acebutolol, carteo-
Introducción lol, celiprolol, pindolol; ninguno
Algunas propiedades de los Beta disponible en Ecuador.
bloqueadores pueden ser impor- -Son hidrófilos: atenolol.
tantes desde el punto de vista -Poseen la característica de produ-
clínico, entre ellas su cardioselecti- cir vasodilatación: carvedilol.
vidad (selectividad beta 1), la acti-
vidad simpaticomimética intrínse- Indicaciones
ca, su característica hidrofílica y el -Hipertensión: a dosis equivalen-
poder vasodilatador (p.e. a través tes probablemente todos los beta
del bloqueo de receptores Alfa). bloqueadores poseen el mismo
-Son cardioselectivos: atenolol, bi- efecto antihipertensivo. El efecto
soprolol, metoprolol. protector para enfermedad cere-
26 ANTIHIPERTENSIVOS

bro vascular ha sido cuestionado -Extremidades frías, problemas de


recientemente, sobretodo para el erección.
principio activo atenolol. -Elevación del colesterol-VLDL y
-Angina de pecho: Los Beta blo- disminución del colesterol-HDL
queadores son, en la mayoría de con algunos Beta bloqueadores,
casos, el tratamiento de base. El no esta clara su relevancia clínica.
efecto terapéutico que se logra es -Aumento de la resistencia a insu-
similar para todos. lina.
-Prevención secundaria de infarto -Síntomas centrales (trastornos del
de miocardio: metoprolol, propra- sueño, pesadillas, depresión, etc),
nolol. sobre todo con Beta bloqueadores
-Enlentecimiento de la frecuencia lipofílicos.
cardíaca en taquicardia sinusal y -Pueden empeorar el curso de
fibrilación auricular. una reacción anafiláctica y de esta
-Insuficiencia cardíaca crónica y manera contrarrestar el efecto de
estable: Se utiliza bisoprolol, car- epinefrina.
vedilol, metoprolol a dosis bajas, -Exacerbaciones de psoriasis.
con aumento progresivo de las
concentraciones. Embarazo
-Hipertiroidismo: tratamiento adyu- -Los beta bloqueadores pueden
vante, especialmente propranolol. provocar retardo del crecimien-
-Temblor idiopático, fobia social to intrauterino y aumentar el
(propranolol). riesgo de bradicardia e hipoglu-
-Migraña: profilaxis (propranolol y cemia en el recién nacido.
metoprolol).
-Varices esofágicas: prevención de Interacciones
hemorragias. -Ver las interacciones generales de
-Glaucoma: tratamiento local. todos los antihipertensivos en 1.4.
-La combinación con verapamilo
Contraindicaciones potencializa los efectos adversos
-Bloqueo auriculoventricular de de los Beta bloqueadores (bradi-
2do. y 3er. grado. cardia, riesgo de bloqueo A-V y
-Asma y enfermedad pulmonar disminución de la contractilidad
obstructiva crónica (EPOC), sobre miocárdica). Diltiazem posee la
todo para Beta bloqueadores no misma potencialidad pero en
cardioselectivos. menor medida. Verapamilo in-
-Bradicardia sinusal. travenoso es contraindicado en
pacientes que utilizan beta blo-
Efectos Adversos queadores debido a riesgo de
-Bradicardia sinusal (menos mar- colapso cardiovascular.
cado con Beta bloqueadores con -Los Beta bloqueadores pueden
una actividad simpaticomimética agravar los episodios de hipoglu-
intrínseca). cemia durante el tratamiento con
-Bloqueo auriculoventricular. fármacos antidiabéticos.
-Insuficiencia cardíaca. -Contrarrestan el efecto de Beta
-Fatiga y disminución de la capaci- miméticos en asma y EPOC, espe-
dad de esfuerzo. cialmente los Beta bloqueadores
-Crisis asmática en pacientes con no selectivos.
antecedentes de broncoespasmo -Los Beta bloqueadores pueden
(menos frecuente, pero no ausen- inhibir la respuesta a epinefrina
te, con el uso de beta bloqueado- administrada en casos de una re-
res cardioselectivos). acción anafiláctica.
ANTIHIPERTENSIVOS 27
Cuidados Especiales █ Bisoprolol
-Cuando se decide descontinuar Posología.
el tratamiento con un Beta blo- -HTA y angina de pecho: 5 a 10 mg/día
queador a un paciente coronario, divididos en 1 ó 2 administraciones.
es necesario disminuir la dosis de -Insuficiencia cardíaca: 1.25 mg en
manera gradual, al igual que la dosis única diaria durante una sema-
actividad física; el retiro brusco po- na, aumentar paulatinamante hasta
dría provocar crisis severas de an- 10 mg/día en administración única.
gina de pecho e incluso infarto de
miocardio con todas las complica- CORENTEL (Roemmers) Comercial
comprimido 5mg $0.58
ciones resultantes, p.e. fibrilación comprimido 10mg $0.83
ventricular.
-Cuando se administra Beta blo- CONCOR (Merck) Comercial
queadores hidrófilos en pacientes comprimido 1.25mg $0.25
comprimido 2.5mg $0.41
con insuficiencia renal es necesa- comprimido 5mg $0.62
rio reducir las dosis. comprimido 10mg $0.84

█ Atenolol █ Carvedilol

Posología. Posología.
-HTA, angina de pecho y arritmias: 50 -HTA y angina de pecho: 25 a 50 mg
a 100 mg/día en una o dos adminis- día en 1 o 2 administraciones.
traciones. -Insuficiencia cardíaca: 6,25 mg/día
en 2 administraciones durante 2
ATENOLOL (Kronos) Genérico semanas, después aumentar len-
comprimido 50mg $0.08 CNMB7ma
comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma
tamente hasta 50 mg/día en 1 o 2
administraciones.
ATENOLOL (Teuto) Genérico
comprimido 50mg $0.11 CNMB7ma CARVEDILOL (Neira) Genérico
comprimido 100mg $0.15 CNMB7ma comprimido 6.25mg $0.28 CNMB7ma
comprimido 12.5mg $0.35
ATENOLOL (Espinosa) Genérico comprimido 25mg $0.58 CNMB7ma
comprimido 100mg $0.11 CNMB7ma
comprimido 50mg $0.18 CNMB7ma DILATREND (Roche) Comercial
comprimido 6.25mg $0.24
ATENOLOL (Ecuaquimica) Genérico comprimido 12.5mg $0.32
comprimido 50mg $0.20 CNMB7ma comprimido 25mg $0.65
comprimido 100mg $0.35 CNMB7ma
CARVESS (Biocross) Comercial
ATENOLOL (Merck) Genérico comprimido 6.25mg $0.28
comprimido 50mg $0.28 CNMB7ma comprimido 12.5mg $0.38
comprimido 100mg $0.50 CNMB7ma
BETAPLEX (Recalcine) Comercial
ATENOLOL (Mk) Genérico comprimido 6.25mg $0.28
comprimido 100mg $0.62 CNMB7ma comprimido 12.5mg $0.35
comprimido 25mg $0.64
ATENOLOL (Magma) Genérico
comprimido 100mg $0.73 CNMB7ma
DUALTEN (Saval) Comercial
comprimido 6.25mg $0.29
PLENACOR (Bagó) Comercial comprimido 12.5mg $0.38
comprimido 50mg $0.27 comprimido 25mg $0.83
comprimido 100mg $0.58
CLIARVAS (Biliarda) Comercial
TENORMIN (Life) Comercial comprimido 12.5mg $0.30
comprimido 50mg $0.30 comprimido 25mg $0.59
comprimido 100mg $0.57 comprimido 6.25mg ----


28 ANTIHIPERTENSIVOS

HYPOTEN (Rocnarf) Comercial 1.4.2 BLOQUEADORES DE LOS


comprimido 12.5mg $0.30
comprimido 25mg $0.50
CANALES DE CALCIO

CARVEDIL (Bagó) Comercial Introducción


comprimido 6.25mg $0.44 -Los bloqueadores de los canales
comprimido 12.5mg $0.54
comprimido 25mg $0.76
de calcio inhiben el ingreso de
éste a las células, sobre todo a las
RASERBLOC (Raser) Comercial del sistema cardiovascular, sin em-
comprimido 25mg $0.50 bargo entre si tienen efectos bas-
tante diferentes.
█ Metoprolol
-Las dihidropiridinas son potentes
vasodilatadores, poseen menos

METOPROLOL MK (Mk) Genérico efectos sobre el corazón (al contrario,
comprimido 50mg $0.26 pueden producir taquicardia refleja,
comprimido 100mg $0.28 especialmente cuando la hipoten-
sión se produce muy rápidamente).
METOPROLOL (Merck) Genérico
comprimido 50mg $0.28 No se indicada el uso de dihidropiri-
comprimido 100mg $0.30 dinas cuyo efecto dura muy poco o
aquellas que no se usen mediante
BETALOC ZOK (Astra) Comercial preparados de liberación prolonga-
comprimido 50mg $0.25
comprimido 100mg $0.45 da (ver Efectos adversos).
-Verapamilo inhibe la frecuencia,
la contractilidad y la conducción
█ Propanolol cardíaca como también la contrac-
ción del músculo liso vascular.
Posología. -Diltiazem posee efectos interme-
-HTA, angina de pecho y arritmias: 80 dios entre las dihidropiridinas y
a 240 mg/día en 2 a 4 administracio- verapamilo.
nes.
-Prevención secundaria de infarto de Indicaciones
miocardio, 160 a 240 mg/día en 3 o 4 -Hipertensión arterial (HTA).
administraciones. -Angina de pecho estable y va-
soespástica.
PROPANOLOL APO (Apotex) Genérico
comprimido 80mg $0.01 CNMB7ma -Taquicardia ventricular: verapamil
intravenoso.
PROPANOLOL (Grufar) Genérico -Síndrome de Raynaud: nifedipina.
comprimido 40mg $0.02 CNMB7ma
comprimido 80mg $0.03 CNMB7ma
-Prevención de secuelas isquémi-
cas en casos de hemorragia suba-
PROPANOLOL (Hospimed) Genérico racnoidea: nimodipina.
comprimido 80mg $0.03 CNMB7ma
comprimido 40mg $0.05 CNMB7ma
-Enlentecimiento de la frecuencia
cardíaca en taquicardia sinusal o fi-
PROPANOLOL (Simed) Genérico brilación auricular cuando los Beta
comprimido 40mg $0.07 CNMB7ma
bloqueadores están contraindica-
PROPANOLOL (Laproff) Genérico dos: verapamilo y diltiazem.
comprimido 40mg $0.08 CNMB7ma -Nifedipina tiene efecto tocolítico.
También es utilizada para el con-
INDERAL (Astra) Comercial trol de cifras tensionales en crisis
comprimido 10mg $0.02
comprimido 40mg $0.02 hipertensivas del embarazo.
comprimido 80mg $0.03

Contraindicaciones
-Angina inestable, fase aguda de
infarto de miocardio.
ANTIHIPERTENSIVOS 29
-Bloqueo auriculo-ventricular de II debido al riesgo de colapso cardio-
y III grado (verapamilo y diltiazem) vascular.
-Insuficiencia cardíaca, especial- -Elevación de la concentración
mente verapamilo y diltiazem. plasmática de digoxina con la in-
-Verapamilo intravenoso esta gesta simultánea de verapamilo y
contraindicado en pacientes posiblemente de otros bloquea-
que reciben tratamiento con dores de los canales de calcio.
Beta bloqueadores, en taqui- -Verapamilo y diltiazem inhiben el
cardias reciprocas al síndrome CYP3A4, lo cual puede provocar
de Wolff Parkinson White y en elevación en las concentraciones
taquicardias ventriculares por el plasmáticas de carbamazepina,
riesgo de colapso cardiovascu- ciclosporina, quinidina, teofilina,
lar y shock. entre otras.
-La disponibilidad biológica de la
Efectos Adversos mayoría de los bloqueadores del
-Vasodilatación periférica: cefa- Ca++ aumenta cuando se adminis-
lea, edema de tobillo, sudoración, tra simultáneamente inhibidores
hipotensión y taquicardia refleja del CYP3A4, p.e. jugo de toronja;
(sobre todo con dihidropiridinas a su vez disminuye su disponibili-
de efecto corto). dad biológica cuando se adminis-
-La caída brusca de la tensión arte- tra simultáneamente inductores
rial provocada por el uso de nife- del CYP3A4 (ver tabla en Introduc-
dipina de liberación normal puede ción).
provocar isquemia cerebral y car-
díaca. La administración sublin-
gual de nifedipina debe evitarse. █ Verapamilo
-Disminución marcada de la con-
tractilidad y frecuencia cardíaca, Posología.
especialmente con verapamilo. Vía oral:
-Hiperplasia gingival. -Angina, 320 a 360 mg diarios en 3 o
-Constipación (sobre todo con ve- 4 administraciones.
rapamilo). -Arritmias, 120 a 480 mg diarios en 3
-Ciertos bloqueadores de los ca- o 4 administraciones.
nales de calcio podrían provocar -Hipertensión arterial, 240 a 480 mg
cambios bioquímicos reversibles diarios en 2 o 3 administraciones (o
en los espermatozoides. 240mg/día en una sola dosis, hasta
-Se han reportado casos de obs- 480 mg/día en 2 administraciones
trucción intestinal con la adminis- para liberación prolongada).
Vía parenteral:
tración de Adalat Oros®.
-Arritmias supraventriculares, 5mg
Interacciones en inyección intravenosa lenta,
eventualmente a repetir después de
-Correspondientes a los antihiper-
10 minutos.
tensivos (Ver 1.4.).
-Al combinarse con verapamilo Comprimido 80mg
potencializan los efectos adversos GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.13
de los beta bloqueadores (bradi- Apotex, Genfar, Mk, Farmandina, La Sante, Proveri,
Kronos, Laproff, Grufar, Simed, Teuto, Ecuagen, Emvo,
cardia, riesgo de bloqueo A-V y Grunenthal
disminución de la contractilidad
COMERCIAL: $0.15... ... $0.20
miocárdica) y en menor medida Librapamil, Niposoluted, Raserpamil
con diltiazem. Verapamilo intrave-
noso es contraindicado en pacien-
tes que utilizan Beta bloqueadores
30 ANTIHIPERTENSIVOS

Comprimido 120mg NIFEDIPINO MK (Mk) Genérico


GENÉRICO: $0.04 ... ... $0.09 comprimido 10mg $0.09 CNMB7ma
Espibena, Genfar, Proveri
NIFEDIPINO APO (Apotex) Genérico
COMERCIAL: $0.32 comprimido 10mg $0.10 CNMB7ma
Veratad
NIFEDIPINO (Grufar) Genérico
Solución Inyectable 2 ml 5mg comprimido 10mg $0.13 CNMB7ma
GENÉRICO: CNMB7ma $3.72
Medisumi NIFEDIPINO (Chile) Genérico
comprimido 10mg $0.14 CNMB7ma
Otras presentaciones: comprimido 240mg, tableta de
liberación retardada 240mg NIFEDIPINO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.23 CNMB7ma
tableta de liberación retardada 30mg $0.35
1.4.2.2. DIHIDROPIRIDINAS
NIFEDIN (Comerciosa) Comercial
█ Amlodipina comprimido 10mg $0.25

ADALAT (Bayer) Comercial


Posología. comprimido 10mg $0.56
HTA y angina, 5 a 10 mg/día en una
sola toma. TENSUM (Medicamenta) Comercial
comprimido 10mg $0.76
comprimido 20mg $1.20
Comprimido 5mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.18 ... ... $0.44 ADALAT OROS (Bayer) Comercial
Kronos, Rocnarf, Magma, Genfar, Mk, Nifa, Laproff, comprimido 30mg $1.72
Merck comprimido 60mg $2.59
comprimido 20mg $1.26
COMERCIAL: $0.19... ... $0.83
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raser-
pidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Nolo-
ten, Amlor, Norvasc █ Nimodipina

Comprimido 10mg NIMODIPINA (Magma) Genérico
GENÉRICO: CNMB7ma $0.11 ... ... $0.69 comprimido 30mg $0.18 CNMB7ma
U.S. Pharma, Rocnarf, Magma, La Sante, Farmandina,
Genfar, Mk, Nifa, Laproff, Merck GRIFONIMOD (Chile) Comercial
comprimido 30mg $0.35
COMERCIAL: $0.26 ... ... $1.43
Amlibon, Nordipax, Goritel, Vasotop, Amlosyn, Raser- EUGERIAL (Bagó) Comercial
pidina, Ampliron, Vasonorm, Vasodil, Vasocal, Nolo- comprimido 30mg $0.37
ten, Amlor, Norvasc
VASOACTIN (Medicamenta) Comercial
comprimido 30mg $0.71
█ Felodipina gotero 15ml/2mg $15.13
solución inyectable 10mg/50ml $29.32
PLENDIL (AstraZeneca) Comercial
comprimido 5mg $0.72 VASOACTIN FORTE (Medicamenta)
comprimido 10mg $1.29 Comercial
comprimido 60mg $1.38
█ Nifedipina
NIMOTOP (Bayer) Comercial
comprimido 30mg $1.48
solución inyectable 10mg/50ml $24.86
Posología.
HTA y angina: 15 a 80 mg diarios en 3 admi- VASOACTIN XR (Medicamenta)
nistraciones, o en 2 administraciones para Comercial
presentaciones de liberación prolongada. tableta de liberación
Tocolisis: 10 mg cada 20 minutos por 3 oca- retardada 120mg $2.63
siones, luego 20 mg cada 4-8 horas hasta
completar maduración pulmonar fetal.
Crisis hipertensiva del Embarazo: 10 mg cada
20 minutos por tres ocasiones, luego 10 mg
cada 6 horas, max. 60 mg.
ANTIHIPERTENSIVOS 31
█ Diltiazem macroalbuminuria.
-Insuficiencia cardíaca: Los IECAs, en
Posología. asociación con diuréticos, poseen un
-Angina, 180 a 360mg diarios en 3 efecto favorable sobre la morbilidad
administraciones o 200 a 300 mg y mortalidad. Son prescritos para
diarios para presentaciones de li- esta indicación en asociación a Beta
beración prolongada, en una sola bloqueadores y en determinados ca-
toma. sos también con antagonistas de la
-HTA, 200 a 300 mg diarios (libera- aldosterona.
ción prolongada) en una sola toma. -Infarto agudo de miocardio: salvo
si existe contraindicación se ins-
DILTIAZEM (Genfar) Genérico taurará tratamiento farmacológico
comprimido 60mg $0.10 CNMB7ma
tableta de liberación con un IECA a partir de las 24 horas
retardada 90mg $0.21 CNMB7ma posteriores al infarto con el objeti-
tableta de liberación
retardada 180mg $0.62 CNMB7ma
vo de prevenir la remodelación del
ventrículo izquierdo; el paciente
INCORIL (Bagó) Comercial deberá ser reevalúado mes y me-
comprimido 60mg $0.19
dio a 3 meses después del inicio de
INCORIL AP (Bagó) Comercial la terapia. Si se constata signos de
comprimido 90mg $0.35 disfunción del ventrículo izquier-
comprimido 120mg $0.81 CNMB7ma
do o insuficiencia cardíaca se debe
TILAZEM (Pfizer) Comercial continuar el tratamiento con un
comprimido 60mg $0.40
comprimido 90mg $0.59
IECA.
-Nefropatía: especialmente en pre-
CIRILEN (Roemmers) Comercial sencia de proteinuria en pacientes
comprimido 60mg $0.46
solución inyectable 25mg $11.10 CNMB7ma
diabéticos así como en nefropatía
no diabética para prevenir o enlen-
CIRILEN AP (Roemmers) Comercial tecer el desarrollo de daño renal.
comprimido 120mg $0.78 CNMB7ma

CORAZEM CD (Grupo Farma) Comercial Contraindicaciones


comprimido 120mg $1.30 CNMB7ma -Embarazo (Ver párrafo “Embarazo”).
comprimido 180mg $1.44 -Estenosis bilateral de las arterias

INCORIL MONODOSIS (Bagó) Comercial renales o estenosis en un riñón
comprimido 180mg $1.34 solitario.
comprimido 240mg $1.34 CNMB7ma -Hiperkalemia.

1.4.3. INHIBIDORES DE LA EN- Efectos Adversos


ZIMA CONVERTIDORA -Hipotensión súbita después de
la primera dosis de un IECA en
DE ANGIOTENSINA
pacientes cuyo sistema renina
Los Inhibidores de la enzima con- angiotensina aldosterona estaba
vertidora de angiotensina (IECA) estimulado previamente (hipovo-
inhiben la conversión de angio- lemia por diuréticos, insuficiencia
tensina I en angiotensina activa, la cardíaca, estenosis de las arterias
angiotensina II. renales). Sin embargo, se presenta
más a menudo este efecto adverso
Indicaciones en el tratamiento de insuficiencia
-Hipertensión: Los IECAs son espe- cardíaca que en el tratamiento de
cialmente indicados en caso de pa- HTA arterial.
tologías asociadas como insuficien- -Empeoramiento de la función
cia cardíaca, infarto de miocardio, renal (ver 1.4) en ciertos casos in-
diabetes y nefropatías con micro o cluso insuficiencia renal aguda,
32 ANTIHIPERTENSIVOS

especialmente en quienes poseen Cuidados Especiales


de trastornos de la función renal -Existe la posibilidad de hipoten-
previamente (p.e. estenosis bilate- sión arterial con la administración
ral de las arterias renales o esteno- de la primera dosis (Ver “Efectos
sis en un riñón solitario) o en pa- adversos”). Se aconseja interrumpir
cientes con insuficiencia cardíaca cualquier tipo de tratamiento que
o hipovolemia marcada. pueda causar hipovolemia duran-
-Hiperkalemia (Ver párrafo “Inte- te dos o tres días al implementar
racciones”). Hiponatremia es un un tratamiento con un IECA.
efecto adverso raro. -Se debe iniciar con dosis bajas y
-Tos, se presenta varias semanas aumentar lentamente, sobre todo
después del inicio del tratamien- en insuficiencia cardíaca, renal o
to. adultos mayores.
-Edema Angioneurótico. -Precaución en pacientes con arte-
-Hepatitis colestásica y trastornos riopatía periférica, sobre todo en
hematológicos (p.e. neutropenia): aquellos con aterosclerosis gene-
raro. ralizada, debido a la alta probabi-
-Disminución de la hemoglobine- lidad de sufrir una estenosis de las
mia, eventualmente asociado ane- arterias renales.
mia, sobre todo en pacientes con
insuficiencia renal crónica.
█ Benazepril
Embarazo
-Los IECA están contraindica- Posología.
dos durante todo el embarazo HTA, 5 a 20 mg/día en 1 o 2 admi-
debido a riesgo de insuficiencia nistraciones.
renal, anuria, hipotensión arte-
rial, oligohidramnios e hipopla- LOTENSIN (Novartis) Comercial
comprimido 10mg $0.64
sia pulmonar en el feto. Se han comprimido 20mg $1.29
reportado malformaciones con-
génitas. █ Captopril

Interacciones
Posología.
-Ver las generales de los antihiper-
-HTA, 25mg; se puede administrar
tensivos en1.4. hasta 100mg diarios.
-La combinación con suplementos -Insuficiencia cardíaca, 12.5 a 37.5 mg/
de potasio (p.e. sales dietéticas), día en 2 o 3 administraciones, even-
diuréticos ahorradores de K o AI- tualmente hasta 150 mg/día.
NES puede provocar hiperkalemia, -Prevención secundaria de infarto de
el riesgo es mayor en presencia de miocardio, 6.25 mg; se puede admi-
insuficiencia renal. nistrar hasta 75 a 150 mg/día en 3
-Elevación de los niveles plasmáti- administraciones.
cos de litio. -Nefropatía diabética, 50 a 75 mg/día
-Los IECAs podrían aumentar el en tomas separadas.
riesgo de hipoglucemia en pacien-
tes que utilizan antidiabéticos. CAPTOPRIL (Chalver) Genérico
-La combinación con AINES o diu- comprimido 25mg $0.08

réticos aumenta la probabilidad CAPTOPRIL (La Santé) Genérico


de deterioro de la función renal, comprimido 50mg $0.08
sobre todo cuando hay estenosis
de las arterias renales. CAPTOPRIL (Genfar) Genérico
comprimido 25mg $0.09
comprimido 50mg $0.16
ANTIHIPERTENSIVOS 33
CAPTORIL (Emvo) Genérico █ Lisinopril
comprimido 25mg $0.10

CAPTOPRIL (Espibena) Genérico Posología.


comprimido 25mg $0.10 -HTA, 20 a 40 mg/día en una sola
comprimido 50mg $0.27 dosis.
-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg ini-
CAPTOPRIL (Laproff) Genérico
comprimido 50mg $0.24 cialmente, luego aumentar de ma-
nera paulatina hasta un máximo
CAPOTEN (Bristol) Genérico de 20 mg/día en 1 sola toma.
comprimido 25mg $0.60 -Prevención secundaria de infarto
comprimido 50mg $1.02
de miocardio, 5mg diarios durante
2 días, después 10mg en una sola
█ Enalapril toma.
-Nefropatía diabética, 10 a 20mg
diarios.
Posología.
-HTA, 5 a 20 mg/día en una sola adminis- LISINOPRIL (Espibena) Genérico
tración. comprimido 5mg $0.08
-Insuficiencia cardíaca, 2.5 mg inicial-
mente, luego aumentar de manera EUCOR (Life) Comercial
comprimido 5mg $0.10
paulatina hasta un máximo de 20 mg/ comprimido 10mg $0.21
día en 1 o 2 administraciones. comprimido 20mg $0.33
-Nefropatía diabética, 10a20 mg / día
ACERDIL (Recalcine) Comercial
comprimido 5mg $0.19
Comprimido 5mg comprimido 10mg $0.37
GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.11 comprimido 20mg $0.71
Ecuaquimica, La Sante, Genfar, Mk

COMERCIAL: $0.13 ... ... $0.26 ROWENOPRIL (Rowe) Comercial


Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial, comprimido 5mg $0.35
Prilace comprimido 10mg $0.59
comprimido 20mg $0.83
Comprimido 10mg
GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.16
Ecuaquimica, Magma, Emvo, Ecuagen, Rocnarf, Nifa █ Perindopril
COMERCIAL: $0.19 ... ... $0.39
Enalten, Ecaprinil, Glioten, Raserpril, Cardiol, Lotrial, Posología.
Prilace.
-HTA, 4 mg, se puede alcanzar 8 mg
diarios en una sola administración.
Comprimido 20mg -Insuficiencia cardíaca, 2 mg, even-
GENÉRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $0.47
Ecuaquimica, La Sante, Apotex, Genfar, Magma, Kro- tualmente se puede alcanzar 4 mg
nos, Quifatex, Abl, Andromaco, Emvo, Mk, Quilab, U.S. diarios en una sola administración.
Pharma, Farmandina, Simed, Ecuagen, Rocnarf, Nifa,
Grunenthal
-Prevención secundaria de infarto de
miocardio, 4 mg , hasta máximo 8 mg
COMERCIAL: $0.31 ... ... $0.94 diarios en una sola administración.
Enalten, Ecaprinil, Renitec, Glioten, Decliten, Lotrial,
Prilace, Enaplus, Cardiol, Raserpril, Acetensil

COVERSYL (Servier) Comercial
Otras presentaciones: comprimido 2.5mg, solución in- comprimido 4mg $1.00
yectable 2ml 1.25mg (CNMB7ma) comprimido 8mg $1.18
34 ANTIHIPERTENSIVOS

█ Quinapril ciencia renal, anuria, hipotensión,


oligohidramnios, hipoplasia pul-
Posología. monar y malformaciones.
-HTA, 10mg, eventualmente hasta
40 mg diarios en 1 o 2 administra- Contraindicaciones, efectos ad-
ciones. versos, interacciones y cuidados
-Insuficiencia cardíaca, primera do- especiales similares a los IECAs, ex-
sis: 5mg, después hasta 40mg/día cepto la tos, que es un efecto adver-
en 1 o 2 administraciones. so muy raro en éste grupo de medi-
camentos.
QUINAPRIL MK (Mk) Genérico
comprimido 10mg $0.69
comprimido 20mg $1.44 █ Candesartan

█ Fosinopril Posología.
-HTA, 8 mg, eventualmente hasta 16
MONOPRIL (Bristol) Genérico mg/día en una sola toma.
comprimido 10mg $0.75 -Insuficiencia cardíaca: 4 mg, do-
comprimido 20mg $1.38
sis máxima 32 mg/día, en una sola
1.4.4. ANTAGONISTAS DE LOS toma.
-En insuficiencia hepática o renal se
ReCEPTORES DE ANGIO-
debe iniciar con 2 mg/día.
TENSINA II
BLOX (Saval) Comercial
Introducción comprimido 8mg $0.68
Ocupan el receptor AT1 bloquean- comprimido 16mg $0.85
do de ésta manera el efecto de la BLOPRESS (Abbott) Comercial
angiotensina II. El efecto hemodi- comprimido 8mg $0.83
námico es similar al de los IECAs. comprimido 16mg $1.31
Periódicamente aparecen nuevas
pruebas que demuestran que su █ Irbesartan
eficacia para la gran mayoría de
indicaciones es idéntica a la de los Posología.
IECAs. -HTA, nefropatía en comorbilidad con
hipertensión y diabetes tipo 2: 150
Indicaciones mg, eventualmente se puede alcan-
-Hipertensión, insuficiencia cardíaca zar 300 mg/día en una sola toma.
y después de un infarto de miocardio
en presencia de signos de insuficien- IRBESARTAN (Sandoz) Genérico
comprimido 150mg $0.39
cia cardíaca y/o disfunción grave comprimido 300mg $0.71
del ventrículo izquierdo, siempre y
cuando los IECAs no sean tolera- APROVEL (Sanofi) Comercial
comprimido 150mg $1.15
dos debido a sus efectos adversos comprimido 300mg $2.54
o alguna otra condición que los
contraindiquen. █ Losartan
-Nefropatía en pacientes hiperten- Posología.
sos con diabetes tipo 2 (irbesartan, -HTA y protección renal en pacientes
losartan, telmisartan). diabéticos tipo 2 con proteinuria: 50
mg, se puede alcanzar hasta 100 mg
Embarazo diarios en una sola toma.
-Los ARA II al igual que los IECAs es- -Insuficiencia cardíaca: 12.5 mg diarios,
tán contraindicados durante todo aumentar paulatinamente cada 7 días
el embarazo debido al riesgo de hasta alcanzar 50 mg/día si el paciente
que el feto pueda presentar: insufi- lo requiere.
ANTIHIPERTENSIVOS 35
Comprimido 50mg 1.4.5. BLOQUEADORES ALFA
GENÉRICO: CNMB7ma $0.05 ... ... $0.18
Mk, Genfar
ADRENéRGICOS

COMERCIAL: $0.35 ... ... $1.13 Se tratan en esta sección prazosi-


Lostab, Rasertan, Simperten, Cardiovasc, Covance,
Angioten, Arados, Convertal, Nefrotal, Cozaar
na y doxazosina. Los bloqueadores
Alfa adrenérgicos alfuzosina, tam-
Comprimido 100mg sulosina y terazosina son utilizados
COMERCIAL: $0.68 ... . ..$1.42 exclusivamente en el manejo de
Rasertan, Arados, Convertal, Angioten Forte, Cozaar
hipertrofia prostática benigna; por

█ Olmesartan
lo tanto, son tratados en el capítu-
lo capítulo 3. Sistema Urogenital,
Posología. 3.2 Fármacos para el tratamiento
-HTA,10 mg en una sola toma diaria. de hipertrófia prostática benigna.
Dosis máxima 20mg.
Introducción
OLMETEC (Pfizer) Comercial Los bloqueadores Alfa adrenérgi-
comprimido 20mg $0.85
comprimido 40mg $1.05 cos poseen un espacio muy limi-
tado en el manejo de hipertensión
█ Telmisartan arterial, debido principalmente a
Posología.
los resultados del estudio ALLHAT.
-HTA: 40mg en una sola toma diaria. El objetivo principal del estudio
Dosis máxima 80mg. fue la evaluación de diferentes
-Nefropatía diabética: 40 a 80 mg. medicamentos antihipertensivos y
su efecto sobre la reducción de la
MICARDIS (Boehringer) Comercial mortalidad cardiovascular. El bra-
comprimido 40mg $0.83
comprimido 80mg $1.08
zo de estudio aleatorizado a tomar
doxazosina fue interrumpido ines-
█ Valsartan peradamente antes de la culmina-
ción del período de seguimiento
Posología.
por observase incrementos signifi-
-HTA: 80 mg en una sola toma diaria.
cativos en la incidencia de eventos
Dosis máxima 160 mg.
cardiovasculares. Por lo tanto, la
-Prevención secundaria de infarto de
miocardio, 40 mg en dos tomas. Dosis
imposibilidad de influir, al menos
máxima 320mg. en igual proporción sobre el pro-
-Insuficiencia cardíaca, 80 mg, se pue- nóstico de pacientes hipertensos
de alcanzar 320 mg diarios adminis- lo convierte en un medicamento
trados en dos tomas. de uso muy limitado para esta in-
dicación.
VALSARTAN MK (Mk) Genérico
comprimido 80mg $0.74 █ Prazosina

VALSARTAN MK (Genfar) Genérico Indicaciones


comprimido 160mg $0.43
-Fenómeno de Raynaud.
SIMULTAN (Lazar) Comercial -Hipertensión arterial.
comprimido 80mg $0.57

VARTALAN (Recalcine) Comercial Contraindicaciones


comprimido 80mg $0.92 -Insuficiencia cardíaca congestiva.
comprimido 160mg $0.83
Efectos Adversos
DIOVAN (Novartis) Comercial
comprimido 80mg $1.22 -Ortostatismo, fatiga, vértigo.
comprimido 160mg $1.46 -Taquicardia refleja.
comprimido 320mg $2.27
-Retención hidrosalina.
36 ANTIHIPERTENSIVOS

Cuidados Especiales █ Metildopa


Atención a la hipotensión ortos-
tática, sobretodo al inicio del tra- ALDOMET (Merck) Comercial
comprimido 250mg $0.11 CNMB7ma
tamiento (primera dosis). Es más
frecuente en adultos mayores, en █ Clonidina
quienes se recomienda aumentar
progresivamente la dosis para evi- CATAPRESAN (Boehringer) Comercial
comprimido 0.15mg $0.30 CNMB7ma
tar al máximo este efecto adverso.
█ Minoxidil
MINIPRES (Pfizer) Comercial
comprimido 1mg $0.23 MINOXITEN (Suiphar) Comercial
comprimido 10mg $0.45 CNMB7ma
█ Doxazosina

DOXAZOSINA (Merck) Genérico 1.4.7. ANTIHIPERTENSIVOS


comprimido 2mg $0.41 CNMB7ma
comprimido 4mg $0.83 CNMB7ma
COMBINADOS

DORBANTIL (Western) Comercial Las combinaciones a dosis fijas


comprimido 1mg $0.39 que se tratan a continuación no
comprimido 2mg $0.70
comprimido 4mg $1.40
permiten ajustar individualmente
la dosis en función de cada uno
CARDURA (Pfizer) Comercial de sus componentes. Sin embar-
comprimido 2mg $0.65
comprimido 4mg $1.30
go, podrían contribuir a un mejor
cumplimiento del tratamiento por
1.4.6. A N T I H I P E R T E N S I V O S parte del paciente.
CENTRALES
Indicaciones
Indicaciones -HTA cuando el efecto de uno de
-HTA resistente a otros fármacos. los componentes no es suficiente y/o
-HTA crónica en pacientes embara- el aumento de la dosis del compo-
zadas (metildopa). nente individual conlleve riesgo
elevado de reacción adversas.
Efectos Adversos
-Sedación. Cuidados Especiales
-Sequedad bucal. -Es importante averiguar si el efec-
-Bradicardia. to antihipertensivo se mantiene
-HTA de rebote al suspender de durante las 24 horas en caso de
manera brusca el tratamiento (so- una sola administración diaria.
bre todo con clonidina). Efectos adversos, interacciones
-Con metildopa existen efectos y riesgos en el embarazo ver en
adversos importantes como de- el texto correspondiente a cada
presión, sedación, trastornos he- principio activo.
páticos y rara vez anemia hemolí-
tica con Coombs positivo. 1.4.7.1 BETA BLOQUEADORES +
DIURÉTICOS
Interacciones
-Las interacciones generales de los █ Atenolol + Clortalidona
antihipertensivos.
-El efecto de este grupo de medi- TENORETIC (Astra) Comercial
camentos se contrarresta con la comprimido $0.62
Clortalidona 25mg
mayoría de antidepresivos del pri- Atenolol 100mg
mero y segundo grupo (ver 6.3.1.)
ANTIHIPERTENSIVOS 37
comprimido $0.32
Clortalidona 12.5mg OMNIPRESS HCT (Rocnarf) Comercial
Atenolol 50mg comprimido $0.50
Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 20mg
ATECLOR (Rowe) Comercial
comprimido $0.63
Clortalidona 25mg VASERETIC (Merck Sharp) Comercial
comprimido $0.56
Atenolol 100mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 20mg
█ Bisoprolol + Hidroclorotiazida
comprimido $0.77
ZIAC (Merck) Comercial Hidroclorotiazida 25mg
comprimido $0.34 Enalapril 10mg
Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 2.5mg █ Lisinopril + Hidroclorotiazida

comprimido $0.54 ACERDIL D (Recalcine) Comercial
Hidroclorotiazida 6.25mg comprimido $0.63
Bisoprolol 5mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Lisinopril 20mg
comprimido $0.94
Hidroclorotiazida 6.25mg
Bisoprolol 10mg █ Perindopril + Indapamida

CORENTEL D (Roemmers) Comercial PRETERAX (Servier) Comercial
comprimido $0.50 comprimido $1.22
Hidroclorotiazida 6.25mg Indapamida 0.63mg
Bisoprolol 5mg Perindopril 2mg

comprimido $0.93
Hidroclorotiazida 6.25mg 1.4.7.4 ANTAGONISTAS DE LOS RE-
Bisoprolol 10mg
CEPTORES DE LA ANGIO-
TENSINA II + DIURÉTICOS
1.4.7.2 BETA BLOQUEADORES +
█ Candesartan + Hidroclorotiazida
CALCIO ANTAGONISTAS
BLOX D (Ecuaquimica) Comercial
█ Atenolol + Nifedipina comprimido $0.68
Hidroclorotiazida 12.5mg
BETA - DIPIN (Rowe) Comercial Candesartan 8mg
comprimido $0.94
Atenolol 50mg comprimido $0.85
Nifedipino 20mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg
TENIF (Astra) Comercial
comprimido $1.44 BLOPRESS PLUS (Abbott) Comercial
Atenolol 50mg comprimido $1.61
Nifedipino 20mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Candesartan 16mg


█ Losartan + Hidroclorotiazida
1.4.7.3 INHIBIDORES DE LA ECA
+ DIURÉTICOS LOSARTAN HCT (Mk) Genérico
comprimido $0.74
█ Enalapril + Hidroclorotiazida Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 80mg

GLIOTENZIDE (Bagó) Comercial NEFROTAL H (Rowe) Comercial


comprimido $0.37 comprimido $0.50
Hidroclorotiazida 25mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 10mg Losartan 50mg

ECAPRINIL D (Rowe) Comercial RIOCETIC (Swiss) Comercial
comprimido $0.43 comprimido $0.53
Hidroclorotiazida 25mg Hidroclorotiazida 12.5mg
Enalapril 10mg Losartan 50mg
38 ANTIHIPERTENSIVOS

CARDIOVASC H (Rocnarf) Comercial █ Telmisartan + Hidroclorotiazida


comprimido $0.60
Hidroclorotiazida 12.5mg MICARDIS PLUS (Boehringer)Comercial
Losartan 50mg comprimido $1.32
Hidroclorotiazida 12.5mg
ANGIORETIC (Life) Comercial Telmisartan 80mg
comprimido $0.61
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg
1.4.7.5 CALCIO ANTAGONISTAS +
INHIBIDORES DE LA ECA
CONVERTAL D (Roemmers) Comercial
comprimido $0.70 █ Amlodipina + Benazepril
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg
VASOCAL EK (Rowe) Comercial
comprimido $0.49
comprimido $0.89 Amlodipina 2.5mg
Hidroclorotiazida 25mg Benazepril 10mg
Losartan 100mg
comprimido $0.84
HYZAAR (Merck Sharp) Comercial Amlodipina 5mg
comprimido $1.20 Benazepril 10mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 50mg comprimido $0.99
Amlodipina 5mg
comprimido $1.32 Benazepril 20mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
Losartan 100mg █ Amlodipina + Enalapril

CARDIOVASC FORTE (Rocnarf ) DUOPRES (Grupo Farma) Comercial
Comercial comprimido $0.85
comprimido $0.85 Amlodipina 2.5mg
Hidroclorotiazida 25mg Enalapril 10mg
Losartan 100mg
comprimido $1.24
ANGIORETIC FORTE (Life) Comercial Amlodipina 5mg
comprimido $0.98 Enalapril 10mg
Hidroclorotiazida 25mg
Losartan 100mg
1.4.7.6 CALCIO ANTAGONISTAS
HYZAAR FORTE (Merck Sharp) + ANTAGONISTAS DE
Comercial LOS RECEPTORES DE AN-
comprimido $1.37 GIOTENSINA II
Hidroclorotiazida 25mg
Losartan 100mg
█ Amlodipina + Valsartan
█ Valsartan + Hidroclorotiazida
Exforge (Novartis) Comercial
comprimido $1.69
SIMULTAN D (Lazar) Comercial Amlodipina 5mg
comprimido $0.65
Valsartan 160mg
Hidroclorotiazida 12.5mg
comprimido $1.74
Valsartan 80mg
Amlodipina 10mg
Valsartan 160mg
VARTALAN D (Western) Comercial
comprimido $0.92
Hidroclorotiazida 12.5mg █ Amlodipina + Losartan
Valsartan 80mg
Aranda (Grupo Farma) Comercial
DIOVAN HCT (Novartis) Comercial comprimido $1.10
comprimido $1.22 Amlodipina 2.5mg
Hidroclorotiazida 12.5mg Losartan 50mg
Valsartan 80mg
comprimido $1.46
comprimido $1.26 Amlodipina 5mg
Hidroclorotiazida 25mg
Losartan 100mg
Valsartan 160mg
ANTIHIPERTENSIVOS 39
1.4.8 ADENDUM: AGENTES QUE mer signo de intoxicación por este
ACTÚAN SOBRE EL MÚS- metabolito.
CULO LISO ARTERIOLAR Thiocianida: hiperreflexia, confu-
sión, alucinaciones, convulsiones,
█ Nitroprusiato de Sodio trombocitopenia.

Introducción Embarazo y Lactancia


-La hipotensión que produce el -La administración de nitropru-
nitroprusiato resulta de la vaso- siato sódico esta sujeto a un cau-
dilatación periférica debido a su teloso análisis riesgo - beneficio
acción directa sobre el músculo materno.
liso vascular, sobre el cual produce -Se recomienda descontinuar la
liberación de óxido nítrico. lactancia materna.
-Se trata de un hipotensor de rápi-
da acción, produce disminución de Cuidados Especiales
las cifras de tensión arterial inme- -Se recomienda precaución en
diatamente después de su admi- aquellos pacientes con falla renal
nistración intravenosa. Su acción debido a que el riesgo de acumu-
se mantiene de 1 a 10 minutos. lación de thiocianato es mayor.
-En general no se recomienda ad-
Indicaciones ministrarlo por más de 72 horas,
-Crisis hipertensiva si se requiere es necesario realizar
-Inducción de hipotensión en monitero de las concentraciones
anestesia general. plasmáticas de cianida y tiociani-
-Insuficiencia cardíaca severa con da, las cuales no deben exceder
el objetivo de reducir pre y post 0.08 mcg/ml y 100 mcg/ml, res-
carga, incluyendo aquellas asocia- pectivamente.
das con infarto de miocardio. -Debido a la ocurrencia de hiper-
tensión de rebote cuando nitro-
Efectos Adversos prusiato es retirado bruscamente,
-Leves excesos en el ritmo de in- es recomendable dosificar a la
fusión y/o en la concentración baja cada 10 a 30 minutos hasta
administrada puede producir hi- completarse el retiro definitivo.
potensión severa e incluso afectar
Administración
la perfusión sanguínea hacia órga-
-La solución debe ser preparada
nos vitales, este efecto desaparece
inmediatamente antes de su ad-
entre 1 a 10 minutos luego de des-
ministración. La solución de gluco-
continuar el medicamento. Si la
sa al 5% se recomendada para su
tensión arterial no se recupera en
dilución.
pocos minutos puede que el nitro-
-La solución debe ser protegida de
prusiato no sea la causa.
la radiación ultravioleta.
-Nitroprusiato es metabolizado a
-Se requiere de bomba de infusión
cianida y thiocianida, dos metabo-
para administrarlo.
litos que en cantidades excesivas
pueden producir serias complica-
NITROPRUSIATO DE SODIO (Hospimed)
ciones;
Genérico
Cianida: taquicardia, hiperventila- solución inyectable 50mg $9.76 CNMB7ma
ción, arritmia, acidosis metabólica
profunda, la cual puede ser el pri-
40
█ Hidralazina Cuidados Especiales
-Evitar su utilización en infarto de
Indicaciones miocardio, a no ser que el paciente
-Crisis hipertensiva, incluida la se encuentre estable.
gestacional. -En caso de crisis hipertensiva del
embarazo la presión diastólica
Efectos Adversos objetivo no debe disminuir de 90
-Taquicardia mm Hg; si no se alcanza esta cifra
-Palpitación luego de utilizar la dosis máxima
-Hipotensión de hidralazina, la paciente debe
-Retención hídrica ser referida a una unidad de cui-
dados intensivos para manejo con
Contraindicaciones nitroprusiato sódico y finalización
-Lupus eritematoso sistémico idio- inmediata del embarazo.
pático
-Taquicardia severa Posología.
-Insuficiencia cardíaca de alto gasto -Crisis hipertensiva del embarazo, si la
-Insuficiencia miocárdica debido a TA diastólica es >110 mm Hg adminis-
obstrucción mecánica trar 5 a 10 mg IV en bolo, repetir cada
-Cor pulmonale 20 minutos si no hay respuesta. Dosis
-Aneurisma disecante de aorta máxima 40 mg.
-Porfiria
HIDRALAZINA (Kronos) Genérico
solución inyectable 1ml 20mg/ml $3.50 CNMB7ma
41

1.5. Diuréticos

Se analiza en este capítulo:
-Diuréticos tiazídicos.
-Diuréticos de Asa.
-Diuréticos ahorradores de potasio.
-Diuréticos combinados.
Indicaciones
-Retención hídrica, p.e. secundaria a insuficiencia cardíaca o renal.
-Hipertensión, solos o asociados a otros medicamentos. (Véase 1.4.)
Interacciones
-Los AINEs pueden contrarrestar la acción antihipertensiva de los diuré-
ticos tiazídicos y de asa, y a su vez aumentar el riesgo de hiperkalemia
inherente a los diuréticos ahorradores de potasio.

Administración
-Como tratamiento antihipertensivo se recomienda iniciar con la menor
concentración posible, especialmente si va a ser combinado con otro
medicamento antihipertensivo. Se administran en una sola dosis diaria,
de preferencia por la mañana.
-En insuficiencia renal severa se prefiere la utilización de altas dosis de
diuréticos de asa.
1.5.1 DIURÉTICOS TIAZÍDICOS E INDAPAMINA
Actúan aumentando la excreción de sodio y agua, su actividad depende
de la dosis y la función renal, pierden su efectividad en pacientes con
insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <30 ml/min) y pue-
den empeorar la patología.

Indicaciones
-Profilaxis de litiasis por oxalato cálcico.
-Las indicaciones generales de los diuréticos (ver 1.5.).
Efectos Adversos
-Hipokalemia (añadir un suplemento oral de potasio o combinar un diu-
rético ahorrador de potasio).
-Hiponatremia
-Hipomagnesemia.
-Hiperuricemia (provocando en ocasiones ataques agudos de gota).
-Trastornos en el metabolismo de los carbohidratos, especialmente au-
mento de la resistencia a insulina con el consiguiente aumento de la glu-
cemia; la significación clínica a largo plazo de este efecto secundario no
se conoce.
-Hipertrigliceridemia, aumento de los niveles VLDL y disminución de las
cifras de HDL; sin embargo, no se ha podido establecer que tales modi-
ficaciones persistan en el tiempo, ni tampoco que dicho hallazgo posea
algún tipo de significancia clínica.
-Decaimiento, parestesias.
-Trastornos sexuales, p.e. problemas para alcanzar o mantener la erec-
ción.
-Fotosensibilidad y púrpura trombocitopénica: raro.
42 DIURÉTICOS

Interacciones
-Ver también 1.5.
-Aumento de los niveles plasmáticos de litio.
-Potencializan la toxicidad del digital debido a que pueden producir hi-
pokalemia.
-Empeoramiento marcado de la insuficiencia renal en caso de utilización
concomitante con IECAs o ARA II.

Cuidados Especiales
-Evaluar periódicamente los valores de sodio y potasio plasmático, sobre
todo en adultos mayores.
█ Clortalidona Indicaciones
-Hipertensión.
Posología. -Retención hidrosalina.
-HTA: 25 mg por las mañanas, si es ne- -Edema pulmonar agudo (furose-
cesario incrementar hasta 50 mg / dÍa. mida intravenosa).
-Edema: hasta 50 mg diarios por un -Hipercalcemia aguda.
tiempo limitado. -Insuficiencia renal severa.
-Aumento de la diuresis en ciertas
CLORTALIDONA APO (Apotex) Genérico intoxicaciones.
comprimido 100mg $0.02
Efectos Adversos
CLORTALIDONA NIFA (Nifa) Genérico -Trastornos electrolíticos.
comprimido 50mg $0.12 CNMB7ma -Ototoxicidad en altas dosis.
-Hipercalciuria.
HIGROTON (Novartis) Comercial -Ver también efectos adversos de
comprimido 50mg $0.18
las tiazidas.
█ Hidroclorotiazida Interacciones
-Las generales de los diuréticos,
HCT 25 (Rocnarf) Comercial
comprimido 25mg $0.15 ver 1.5.
-Por el efecto hipopotasémico po-
█ Indapamida tencia la toxicidad de los digitálicos.
-Aumentan los niveles plasmáticos
Posología. de Litio.
-HTA, 2.5 mg por las mañanas -Potencializan la nefrotoxicidad y
ototoxicidad de ciertas cefalospo-
NATRILIX (Servier) Comercial rinas y aminoglucósidos.
comprimido 2.5mg $0.57 -Empeoramiento marcado de la
comprimido 1.5mg $0.58 insuficiencia renal en caso de uti-
lización concomitante con IECAs o
1.5.2 DIURÉTICOS DE ASA ARA II.

Poseen mayor efecto natriurético y Cuidados Especiales
eliminan mayor cantidad de agua -Evaluación periódica de los nive-
libre en comparación con los diu- les plasmáticos de sodio y potasio,
réticos tiazídicos. sobre todo en pacientes con cirro-
Administrados en dosis elevadas sis hepática, insuficiencia cardíaca,
en insuficiencia renal severa con- adultos mayores o aquellos que
servan su acción diurética, carac- utilizan altas dosis.
terística que no poseen los diuré- -Evitar exposición prolongada a luz
ticos tiazídicos. solar debido a fotosensibilidad (fu-
rosemida).
DIURÉTICOS 43
█ Furosemida -Hiperaldosteronismo primario.
Posología.
-Cirrosis con ascitis y edema.
Vía oral: -Administrar dosis bajas de espiro-
-HTA y edema, 20 a 60 mg diarios en nolactona en Insuficiencia cardía-
una sola toma (dosis aún más elevadas ca grave (NYHA III y IV) con disfun-
en insuficiencia renal). ción ventricular izquierda.
Vía parenteral:
-Edema agudo de pulmón, 20 a 40 mg Efectos Adversos
en inyección intravenosa lenta, se pue- -Ginecomastia, amenorrea, hirsu-
de repetir después de 20 minutos. tismo, trastornos de la voz, irregu-
laridad menstrual, impotencia.
Comprimido 40mg -Riesgo de úlceras gastrointestina-
GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.04
Apotex, Genfar, Kronos, Espibena, Mk, Grufar les y hemorragia digestiva.
-Hiperkalemia, hiponatremia, he-
COMERCIAL: $0.11
Lasix
patotoxicidad, osteomalacia y
trastornos del hemograma han
Solución Inyectable 2ml 20mg sido reportados.
GENÉRICO: CNMB7ma $0.30 ... ... $0.31
Genfar, Pharmabol, Teuto Embarazo y lactancia
COMERCIAL: $0.51
-Espironolactona no es compatible
Lasix con ninguno de los dos estados.

Interacciones
1.5.3 DIURÉTICOS AHORRA- AINEs, IECAs o ARA II: riesgo de hi-
DORES DE POTASIO perkalemia.

█ Espironolactona Posología.
-50 a 100 mg diarios (25 a 50 mg en in-
Introducción suficiencia cardíaca) administrados en
La espironolactona actúa en la 1 o varias tomas.
porción distal del túbulo renal
como antagonista competitivo ESPIRONOLACTONA (Ecuaquimica
de la aldosterona. Incrementa la Genérico
eliminación de sodio y agua redu- comprimido 25mg $0.28 CNMB7ma

ciendo la excreción de potasio. Su ESPIRONOLACTONA CHILE (Chile)


potencial diurético es pequeño, Genérico
por lo cual su utilización para éste comprimido 25mg $0.29 CNMB7ma

fin en monoterapia es infrecuente, SPIROLON (Remedica) Comercial


salvo en el caso ascitis. comprimido 25mg $0.36
comprimido 100mg $0.96 CNMB7ma
Indicaciones
-Hipertensión e insuficiencia car- ALDACTONE-A (Pfizer) Comercial
comprimido 25mg $0.41
díaca en asociación a una tiazida comprimido 100mg $0.79 CNMB7ma
o un diurético de asa, para contra-
rrestrar la pérdida de potasio de
estos últimos.
44 DIURÉTICOS

1.6 Fármacos para el tratamiento de hipotensión


Ante una crisis aguda de hipoten- DOBUTAMINA (Medisumi) Comercial
sión, en primer lugar se debe tratar solución inyectable 250mg/5ml $21.84 CNMB7ma

el factor causal. En ciertos casos se


administra simpaticomiméticos █ Dopamina
por infusión intravenosa. La admi-
DOPAMINA (Hospimed) Genérico
nistración intramuscular o subcu- solución inyectable 200mg/5ml $1.15 CNMB7ma
tánea no tiene sentido.
DOPAMINA (Medisumi) Genérico
█ Dobutamina solución inyectable 200mg/5ml $1.52 CNMB7ma

DOPAMINA (Pharmabol) Genérico


DOBUTAMINA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 250mg/5ml $2.71 CNMB7ma
solución inyectable 250mg/5ml $8.54 CNMB7ma
DOPAMINA (Abbott) Genérico
DOBUTAMINA (Hospimed) Genérico solución inyectable 200mg/5ml $2.72 CNMB7ma
solución inyectable 250mg/5ml $14.04 CNMB7ma

DOBUTAMINA (Abbott) Genérico


solución inyectable 250mg/ml $21.30 CNMB7ma

FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPOTENSIÓN 45

1.7 Hipolipemiantes
Se trata en este capítulo:
-Derivados del ácido fíbrico.
-Intercambiadores de aniones.
-Estatinas.
-Ezetimiba.
-Hipolipemiantes Combinados.
Introducción
-Se debe analizar el reajuste de un perfil lipídico alterado como parte del
tratamiento del riesgo cardiovascular global. Los primeros pasos esen-
ciales son la implementación de medidas dietéticas y modificaciones del
estilo de vida tales como abandonar el hábito de fumar, ingesta modera-
da de alcohol, ejercicio físico, alimentación equilibrada y lograr un peso
óptimo, tomando como referencia al Índice de Masa Corporal (IMC). Estas
medidas no pierden importancia cuando se decide administrar fármacos
hipolipemiantes.
-Las estatinas han probado ser eficaces en prevención primaria y secun-
daria de enfermedades cardiovasculares. Las estatinas evaluadas en estu-
dios destinados para el efecto demostraron reducir la morbi-mortalidad
coronaria y la mortalidad total entre los pacientes estudiados, con muy
pocos efectos adversos graves. No hay duda que las estatinas tienen un
rol importante en la prevención cardiovascular, sobre todo en pacientes
de alto riesgo.
-Respecto a los otros hipolipemiantes diferentes a las estatinas, ningún
efecto convincente sobre la mortalidad ha podido ser demostrado.
-En el estudio FIELD (Lancet 2005; 366: 1849) la administración de fenofi-
brato a pacientes con diabetes tipo 2 e hiperlipidemia no demostró dis-
minuir la morbi-mortalidad cardiovascular, ni la mortalidad total.

1.7.1 FIBRATOS Contraindicaciones


-Embarazo (ver título “Embarazo”).
Introducción -Uso pediátrico.
Los fibratos son agonistas de los re- -Insuficiencia renal o hepática severa.
ceptores nucleares PPAR-alfa; estos
modulan la expresión genética de Efectos Adversos
varias enzimas relacionadas con el -Trastornos en la erección.
metabolismo lipídico. Los fibratos -Exantemas y dolores musculares,
producen aumento de los niveles de con aumento de la creatinfosfoki-
HDL, disminuyen las cifras plasmáti- nasa, sobre todo en combinación
cas de triglicéridos y en menor medi- con una estatina o en pacientes con
da las del colesterol total y LDL. insuficiencia renal. En ocasiones es
necesario descontinuar del medica-
Indicaciones mento.
-Hipertrigliceridemia e hiperlipide- -Trastornos hepáticos moderados
mia mixta en pacientes con eleva- y riesgo de litiasis biliar.
do riesgo cardiovascular cuando las -Elevación de los niveles plasmáti-
medidas dietéticas han fracasado. cos de homocisteina.
No se ha demostrado ningún efec- -Elevación de los niveles plasmá-
to sobre la mortalidad. ticos de creatinina no necesaria-
mente relacionado a daño renal.
46 HIPOLIPEMIANTES

-Riesgo de trombosis venosa pro- Comprimido 600mg


funda y embolia pulmonar. GENÉRICO: CNMB7ma $0.19 ... ... $0.53
Ecuaquimica, Espibena, Grufar, Genfar, La Sante, Mk,
Magma, Merck
Embarazo
-Son contraindicados durante todo COMERCIAL:
Nurital, Lopid
$0.50 ... ... $0.89

el embarazo.
Otras presentaciones: comprimido 900mg
Interacciones
-Potenciación del efecto de anta- █ Fenofibrato
gonistas de la vitamina K y de sul- Posología.
famidas hipoglucemiantes. 200 mg en administración única
-En asociación con estatinas existe diaria.
riesgo elevado de afecciones mus-
culares. LIPIDIL (Solvay) Comercial
comprimido 200mg $0.78

Cuidados Especiales PROMERAL RETARD (Synthesis)
Ajuste de la dosis en pacientes con Comercial
insuficiencia renal o síndrome ne- tableta de liberación
retardada 100mg $0.85
frótico.
█ Etofibrato
█ Bezafibrato Posología.
Posología. 500 mg en administración única diaria.
600 mg / día divididos en 3 tomas.
LIPOMERZ (Pharmabrand) Comercial
Para las presentaciones de libera- comprimido 500mg $0.76
ción modificada, 400 mg en dosis
única diaria.

BEZAFIBRATO (Genfar) Genérico 1.7.2 Recinas de intercam-


comprimido 200mg $0.33
tableta de liberación
bio aniÓnico
retardada 400mg $0.34
Introducción
BEZALIP (Roche) Comercial Secuestran las sales biliares en el
comprimido 200mg $0.40
tableta de liberación
intestino e interrumpiendo su cir-
retardada 400mg $1.11 culación enterohepática, con la
consiguiente disminución de los
NIMUS RETAD (Medicamenta) niveles plasmáticos de colesterol;
Comercial
tableta de liberación sin embargo, en ocasiones pueden
retardada 400mg $0.75 aumentar las cifras plasmáticas de
triglicéridos.
█ Genfibrozilo Indicaciones
Posología. -Hipercolesterolemia en pacientes
1.2 g divididos en dos administra- con un riesgo cardiovascular ele-
ciones diarias. vado, a menudo en combinación
con una estatina. No ha demostra-
Comprimido 300mg do ningún efecto sobre la morta-
GENÉRICO: CNMB7ma $0.21 ... ... $0.32
Ecuaquimica, Espibena, Grufar
lidad.
-Prurito producido por ictericia
COMERCIAL: $0.30 ... ... $0.39 obstructiva.
Nurital, Lopid
-Diarrea por malabsorción de sales
biliares.
HIPOLIPEMIANTES 47
Contraindicaciones Indicaciones
-Hipertrigliceridemia aislada. -Hipercolesterolemia e hiperlipi-
demia mixta, en función del riesgo
Efectos Adversos cardiovascular individual; en pre-
-Nausea y estreñimiento. vención primaria en pacientes de
-Deficiencia de las vitaminas lipo- riesgo elevado y principalmente
solubles, ácido fólico y hierro en en prevención secundaria.
caso de uso prolongado a dosis -Si el uso de estatinas en monodo-
altas. sis no genera el efecto deseado
sobre el perfil lipídico es posible
Interacciones combinarlas con recinas de inter-
-Medicamentos como los digitáli- cambio aniónico, fibratos o ezeti-
cos, cumarínicos, fibratos y estati- miba.
nas son fijados por las recinas de
intercambio aniónico; por lo tanto, Contraindicaciones
deben administrarse una hora an- -Embarazo.
tes o cuatro horas después de la -Afecciones hepáticas.
ingesta de éste último.
Efectos Adversos
█ Colestiramina -Mialgias [con o sin elevación de
creatinfosfokinasa (CPK)] incluso
QUESTRAN (Bristol) Comercial con riesgo de rabdomiolisis. Este
sobre 9g $2.31 riesgo aumenta cuando se combi-
na una estatina con otros fármacos
hipolipemiantes.
1.7.3 ESTATINAS
-Elevación moderada de transami-
Introducción nasas y rara vez hepatitis.
-Son inhibidores de la hidroxi-3 -Trastornos del sueño y de la con-
metil-3-glutaril-coenzima-A-re- centración.
ductasa (HMG-CoA reductasa). -Polineuritis.
Actúan aumentando el número -Trastornos de la erección.
de receptores de LDL en el hígado Embarazo
produciendo una disminución del -Están contraindicadas durante
LDL plasmático entre un 25 a 60 el embarazo debido a la posible
%; influyen muy poco sobre HDL y interferencia con la síntesis de
triglicéridos. esteroides en el feto.
-Es posible que las estatinas a más
de su efecto sobre el tamaño de Interacciones
la placa aterosclerótica, también -En combinación con ciclosporina,
la estabilicen. El efecto hipocoles- fibratos, ácido nicotínico y posible-
terolemiante depende de la dosis mente con ezetimiba, aumenta el
administrada. riesgo de presentar rabdomiolisis.
-Simvastatina, pravastatina y ator- -Se eleva la concentración plasmá-
vastatina tienen efecto favorable tica de atorvastatina y simvastati-
sobre la morbilidad y mortalidad na cuando se administra simultá-
en pacientes con riesgo cardiovas- neamente inhibidores del CYP3A4.
cular elevado (especialmente en Así mismo, sucede el mismo efecto
prevención secundaria), en menor con fluvastatina cuando se admi-
medida fluvastatina. Rosuvastati- nistra inhibidores del CYP2C9 (ver
na no posee ningún dato sobre su tabla en Introducción)
efecto en morbilidad y/o mortali- -Ciertas estatinas, especialmente
dad. fluvastatina, posiblemente poten-
48 HIPOLIPEMIANTES

ciarían el efecto de los cumaríni- PRAVATOR (Ranbaxy) Comercial


cos. comprimido

20mg $0.91

Cuidados Especiales PRAVACOL (Bristol) Comercial


comprimido 20mg $1.68
-Se debe estar alerta a síntomas comprimido 40mg $2.19
que indiquen afección muscular,
si se presentan, es indispensable █ Rosuvastatina
valorar los niveles séricos de CPK e Posología.
interrumpir el tratamiento cuando 10 mg/día. En caso de ser necesario
estos se han incrementado hasta aumentar la dosis hasta 20 mg en
cinco veces su valor normal. intervalos de 4 semanas.

█ Atorvastatina
CRESTOR (Astra) Comercial
comprimido 10mg $1.45
Posología. comprimido 20mg $2.59
10 mg diarios, si es necesario au-
mentar hasta 80 mg en una sola ad- █ Simvastatina
ministración.
Posología.
Comprimido 10mg 5 a 10 mg diarios administrados por
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08 ... ... $1.06 la noche. En caso de ser necesario
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa aumentar la dosis en intervalos de 4
COMERCIAL: $0.76 ... ... $1.72
semanas hasta 40 mg diarios.
Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic,
Atocor, Lipitor SIMVASTATINA (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.27 CNMB7ma
comprimido 20mg $0.36 CNMB7ma
Comprimido 20mg comprimido 40mg $0.45 CNMB7ma
GENÉRICO: CNMB7ma $0.77 ... ... $1.38 comprimido 80mg $0.87
Mk, Sandoz, Genfar, La Sante, Nifa, Ecuaquimica
SIMVASTATINA (Merck) Genérico
COMERCIAL: $1.09 ... ... $3.15 comprimido 10mg $0.51 CNMB7ma
Liponorm, Storvas, Lipex, Lowden, Lipox, Lipotropic, comprimido 20mg $0.87 CNMB7ma
Cholestat, Atocor, Lipitor comprimido 40mg $1.34 CNMB7ma

Otras presentaciones: comprimido 40mg CNMB7ma
SIMVASTATINA (H.G.) Genérico
comprimido 10mg $0.60 CNMB7ma
█ Fluvastatina
SIMVASTATINA MK (Mk) Genérico
Posología. comprimido 10mg $0.75 CNMB7ma
comprimido 20mg $0.81 CNMB7ma
40 mg diarios, administrado por la
noche. En caso de ser necesario au- SIMVASTATINA (Genetika) Genérico
mentar la dosis después de 4 sema- comprimido 20mg $0.47 CNMB7ma
nas hasta 80 mg diarios en dos to- comprimido 40mg $0.62 CNMB7ma
mas (una sola para presentaciones
SIMVASTATINA (Mepha) Genérico
de liberación prolongada). comprimido 20mg $0.87 CNMB7ma
comprimido 40mg $1.37 CNMB7ma
LESCOL XL (Novartis) Comercial
tableta liberación SIMVASTATINA (La Santé) Genérico
prolongada 80mg $1.01 comprimido 40mg $0.93 CNMB7ma

LESCOL (Novartis) Comercial
comprimido 40mg $1.11 SIMVASTATINA (Nifa) Genérico
comprimido 40mg $1.33 CNMB7ma
█ Pravastatina comprimido 80mg $2.58

Posología.
10 a 20 mg/día administrados por la SIMPLAQOR (Sandoz) Comercial
comprimido 10mg $0.45
noche. En caso de ser necesario au- comprimido 20mg $0.51
mentar hasta 40 mg en toma única comprimido 40mg $0.87
diaria.
HIPOLIPEMIANTES 49
SIMVAS - VASTIN (H.G.) Comercial Efectos Adversos
comprimido
comprimido
10mg
20mg
$0.60
$0.84
-Cefalea.
comprimido 40mg $1.56 -Molestias gastrointestinales.
comprimido 80mg $2.96 -Toxicidad hepática.
-Se ha reportado mialgias y rabdo-
SIMVOR (Ranbaxy) Comercial miolisis en asociación o no a una
comprimido 10mg $0.70
comprimido 20mg $0.73 estatina.
comprimido 40mg $1.16
Interacciones
VASOTENAL (Roemmers) Comercial -En asociación con estatinas posi-
comprimido 10mg $1.08
comprimido 20mg $1.21 ble riesgo de toxicidad muscular.
comprimido 40mg $1.95
comprimido 80mg $2.05
Posología.
ZOCOR (Merck) Comercial 10 mg diarios en una sola toma
comprimido 10mg $1.74
comprimido 20mg $1.74 ZIENT (Schering) Comercial
comprimido 40mg $2.18 comprimido 10mg $1.62
comprimido 80mg $2.83

ECUVAS (Ecu) Comercial EZETROL (Merck Sharp) Comercial


comprimido 20mg $0.90 comprimido 10mg $1.63
comprimido 40mg $1.26
comprimido 80mg $1.75
1.7.5 OTROS AGENTES HIPO-
ZETINA (Pharmabrand) Comercial LIPEMIANTES
comprimido 20mg $1.00
comprimido 40mg $1.75

█ Benfluorex
SIMVAST (Julpharma) Comercial
comprimido 20mg $1.30 LIPASCOR (Servier) Comercial
comprimido 150mg $0.38
ROWESTIN (Rowe) Comercial
comprimido 40mg $1.68
comprimido 80mg $2.01
1.7.6. HIPOLIPEMIANTES COM-
█ Lovastatina BINADOS

Comprimido 20mg Introducción


GENÉRICO: $0.35 ... ... $0.77 No se ha demostrado que la aso-
Genfar, La Sante, Mk, Merck, Laproff, Farmandina ciación de ezetimiba a una estati-
COMERCIAL: $0.33 ... ... $1.53 na posea algún efecto o refuerce
Lovastin Gm, Rovacor, Lovasin, Lipivas la prevención cardiovascular en
términos de morbi-mortalidad.

1.7.4. Ezetimiba Cuidados Especiales
La asociación de estas dos sustan-
Ezetimiba inhibe selectivamente la cias hipolipemiantes aumenta el
absorción intestinal de colesterol. riesgo de toxicidad muscular.
Indicaciones █ Simvastatina + Ezetimiba
-Se puede adherir ezetimiba cuan-
do el efecto de una estatina sola VYTORIN (Merck Sharp) Comercial
no ha sido satisfactorio. comprimido $1.36
-Como monoterápia cuando las Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
estatinas no son toleradas.
-No se conoce su efecto sobre la comprimido $1.85
morbilidad y mortalidad cardio- Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg
vascular.
50 HIPOLIPEMIANTES

comprimido $2.77 comprimido $1.85


Simvastatina 40mg Simvastatina 20mg
Ezetimiba 10mg Ezetimiba 10mg

ZINTREPID (Schering Plough) comprimido $2.77


Comercial Simvastatina 40mg
comprimido $1.73 Ezetimiba 10mg
Simvastatina 10mg
Ezetimiba 10mg
HIPOLIPEMIANTES 51

1.8. Antiagregantes Plaquetarios



Los antiagregantes plaquetarios son utilizados principalmente para la
prevención de trastornos tromboembólicos. El ácido acetilsalicílico se
considera el fármaco de primera elección.
1.8.1. ÁCIDO ACETILSALICÍLICO deshidratación o hipertensión no
controlada.
Indicaciones
-Infarto agudo de miocardio y an- Efectos adversos, interacciones,
gina inestable uso en embarazo y más informa-
-Enfermedad cerebrovascular is- ción en 5.1.2 Salicilatos.
quémica aguda (comprobado me-
diante TAC)
Posología.
-Prevención primaria en pacientes -Infarto agudo de miocardio: 300 mg
mayores de 50 años que poseen (primera dosis), 160 mg durante el pri-
riesgo elevado de trastornos trom- mer mes posterior al evento para lue-
boembólicos (tabaquismo, hiper- go pasar a la prevención secundaria
tensión, diabetes, hipercolestero- utilizando concentraciones entre 75 a
lemia, antecedentes familiares de 100 mg. De preferencia administrar la
infarto de miocardio). primera dosis utilizando una presen-
-Prevención secundaria de tras- tación farmacéutica soluble.
tornos tromboembólicos en el si- -Fase aguda de un evento cerebro-
guiente grupo de pacientes: vascular isquémico: primera dosis 160
-Angina de pecho estable o ines- a 300 mg seguido de 75 a 100 mg
table. diarios.
-Antecedentes de infarto de mio- -Prevención: 75 a 100 mg diarios
cardio.
-Antecedentes de ataque isquémi- ASA MK (Tecno) Genérico
comprimido 100mg $0.03 CNMB7ma
co transitorio (AIT) o enfermedad
isquémica cerebrovascular. ACIDO ACETIL SALICILICO (Magma)
-Pacientes sometidos a angioplas- Genérico
comprimido 100mg $0.33 CNMB7ma
tía o revascularización quirúrgica.
-Trastornos vasculares periféricos. ASPIRINA NIÑOS (Bayer) Comercial
-Valvulopatía. comprimido 100mg $0.01
-Ciertos pacientes con fibrilación
auricular. ASAWIN PEDIATRICO (Sanofi)
Comercial
comprimido 100mg $0.01
ContraIndicaciones
-Úlcera gastroduodenal ANTIPLAC (Pharmabrand) Comercial
comprimido 100mg $0.20
-Hipersensibilidad a salicilatos o
AINEs CARDIOASPIRINA (Bayer) Comercial
comprimido 100mg $0.28
Cuidados Especiales
-Se debe suspender la administra- BLAQUETA (Life) Comercial
comprimido 81mg $0.11 CNMB7ma
ción de ácido acetilsalicílico 5 días
antes de una cirugía electiva; sin CARDIONIL (Ariston) Comercial
embargo, esta decisión requerirá comprimido 81mg $0.28 CNMB7ma
un análisis riesgo - beneficio res-
pecto del probable retiro de ASA.
-Usar con precaución en pacien-
tes con disfunción hepática, renal,
52 ANTIAGREGANTES PLAQUETARIOS

1.8.2. TIENOPIRIDINAS PLAVIX (Sanofi) Comercial


comprimido 75mg $2.14
Clopidogrel y ticlopidina poseen
indicación limitada para preven- EXPANSIA (Stein) Comercial
comprimido 75mg $3.01
ción. Generalmente son utilizan
cuando el ácido acetilsalicílico está
contraindicado o produjo proble- █ Ticlopidina
mas en el paciente.
TICLOPIDINA (Genfar) Genérico
Indicaciones comprimido 250mg $0.23
Clopidogrel:
-Prevención de trastornos trom- TICLOSYN (Suiphar) Comercial
comprimido 250mg $0.61
boembólicos en aquellos pacien-
tes con arteriopatía conoraria, ce- TICLID (Sanofi) Comercial
comprimido 250mg $1.09
rebral o periférica cuando el ácido
acetilsalicílico esta contraindicado
o no fue tolerado por el paciente. 1.8.3 ANTAGONISTAS DE LOS
-Ciertos síndromes coronarios RECEPTORES DE LA GLU-
agudos (en asociación con ácido
COPROTEINA IIB-IIIA
acetilsalicílico) p.e. en agina ines-
table. Introducción
Ticlopidina: Eptifibatida y Tirofiban son anta-
-Indicaciones muy limitadas, p.e. gonistas de los receptores de la
angioplastia coronaria o periférica glicoproteina IIb/IIIa, la cual inter-
y ciertos tipos de hemodiálisis. viene en el proceso de agregación

Efectos Adversos plaquetaria.
- Hemorragia
Indicaciones
- Toxicidad hematológica, más fre-
Situaciones agudas tales como
cuente con ticlopidina: depresión
angioplastía coronaria, angina de
medular (neutropenia), púrpura
pecho inestable resistente al tra-
trombótica trombocitopénica (sin-
tamiento convencional, infarto de
drome de Moschowitz)
miocardio sin onda Q; siempre en
Interacciones combinación con ácido acetilsaíi-
Riesgo elevado de hemorragia cílico y heparina.
en pacientes que utilizan conco-
mitantemente anticoagulantes Efectos Adversos
derivados de la cumarina y otros -Hemorragia y trombocitopenia.
fármacos antitrombóticos. -Reacciones de hipersensibilidad
poco frecuentes.
Cuidados Especiales
-Control periódico del hemograma, █ Eptifibatida
principalmente con ticlopidina.
INTEGRILIN (Schering Ecu) Comercial
█ Clopidogrel solución inyectable 10ml 2mg/ml $111.36
solución inyectable 100ml 0.75 $281.56

CLOPIDOGREL (La Sante) Genérico █ Tirofiban
comprimido 75mg $1.07 CNMB7ma

CLOPIDOGREL MK (Mk) Genérico AGRASTAT (Merck) Comercial
comprimido 75mg $1.68 CNMB7ma solución
inyectable 50ml 0.25mg/ml $401.65 CNMB7ma
RAVALGEN (Medicamenta) Comercial
comprimido 75mg $1.61
ANTICOAGULANTES 53

1.9 Anticoagulantes
La utilidad de anticoagulantes Indicaciones
para la prevención y el tratamien- -Tratamiento y prevención de
to de tromboembolia venosa esta trastornos tromboembólicos, p.e.
bien estudiado; sin embargo, to- trombosis venosa profunda y em-
davía existe algo de incertidumbre bolismo pulmonar.
acerca de su valor en el manejo de -Prótesis valvulares cardíacas.
tromboembolismo arterial, salvo -Fibrilación auricular: para preven-
en algunas indicaciones muy espe- ción secundaria y en el caso de
cíficas como ciertas cardiopatías, desfibrilación.
prótesis valvulares y en pacientes
con riesgo de fibrilación auricular. Contraindicaciones
Se debe analizar cuidadosamen- -Embarazo
te las ventajas de un tratamiento Efectos Adversos
anticoagulante frente al riesgo de -Hemorragía, según la gravedad se
hemorragia que conlleva. impone una de las siguientes medi-
1.9.1. Antagonistas de la das: reducción de la dosis, retiro del
vitamina K medicamento, administración de vita-
mina K siempre que el INR sea mayor a
Los antagonistas de la vitamina 5 y exista franco riesgo de hemorragia;
K (anticoagulantes cumarínicos) en caso de urgencia, factores de coa-
actúan a través de antagonis- gulación o plasma fresco.
mo competitivo con esta última. -Reacciones alérgicas
Inhiben la síntesis hepática de -Necrosis cutánea.
los factores de la coagulación
II (protrombina), VII, IX y X, así Embarazo
como de las proteínas C y S de Se debe evitar el uso de warfari-
la coagulación. El alargamiento na durante el embarazo; admi-
del tiempo de protrombina per- nistrada en el primer trimestre es
mite evaluar el efecto de los an- teratogénica. Al final del emba-
ticoagulantes coumarínicos. Los razo aumenta el riesgo de hemo-
resultados se expresan mediante rragia en el neonato. Se prefiere
el “International Normalized Ra- heparina durante éste período.
tio” (INR), el valor recomendado Cuidados Especiales
para la mayoría de las indica- -Ajustar la dosis en función al INR.
ciones es un INR entre 2 y 3; en -La sensibilidad a los antagonistas
pacientes con prótesis valvulares de la vitamina K es mayor en adultos
mecánicas su valor puede alcan- mayores; es más difícil equilibrar la
zar hasta 4. dosis en ellos.
Introducción -Ciertos pacientes son, por razonas ge-
-Los antagonistas de la vitamina néticas, muy sensibles a la warfarina.
K constituyen la primera elección -En caso de intervención quirúr-
cuando se requiere anticoagula- gica con riesgo elevado de hemo-
ción oral prolongada. rragia, se debe disminuir la dosis,
-El antagonista de la vitamina K siempre y cuando el riesgo de
disponible en Ecuador es la warfa- tromboembía sea bajo (INR 1.5 -2);
rina (vida media 20 a 60 horas). en aquellos pacientes con riesgo
-Warfarina es el fármaco mejor es- elevado de tromboembolismo,
tudiado de este grupo. warfarina deberá ser reemplazada
temporalmente por heparina.
54 ANTICOAGULANTES

Interacciones
Las principales interacciones están WARFARINA SÓDICA (Dae) Genérico
comprimido 5mg $0.20 CNMB7ma
indicadas en la tabla a continuación.
CICOXIL 5 (Swiss) Comercial
comprimido 5mg $0.30
█ Warfarina Sódica
COUMADIN (Bristol) Comercial
WARFARINA SÓDICA (Kronos) Genérico comprimido 5mg $0.69
comprimido 5mg $0.06 CNMB7ma

LA INFLUENCIA DE FÁRMACOS EN EL EFECTO DE ANTICOAGU-


LANTES DERIVADOS DE LA CUMARINA*
Aumento seguro (↑) o probable (↓?) del efecto
Disminución segura (↑) o probable (↓?) - ↑?: carboplatino, clormetina, doxo-
del efecto rubicina, etoposido, 5 fluorouracilo,
Alcohol y disulfiram ifosfamida/mesna, metotrexato,
- ↑: disulfiram, ingesta masiva de alcohol vincristina, vindesina
- ↑: ingesta crónica de alcohol - ↓: aminoglutetimida
Analgésicos, antipiréticos y farmacos an- - ↓?: mercaptopurina
tiinflamatorios no esteroidales (AINEs) - ↑? of ↓?: ciclofosfamida
- ↑: ácido acetilsalicílico Antivirales
- ↑↑: fenilbutazona - ↓?: ritonavir
- ↑?: alopurinol, dextropropoxifeno, - ↑?: otros inhibidores de la proteasa
diflunisal, AINEs (incluso los farma- Medicamentos para el tratamiento de
cos selectivos de COX 2), paraceta- asma y enfermedad pulmonar obstruc-
mol (uso prolongado), tramadol tiva crónica
Antiagregantes - ↑: zafirlukast
- ↑: Ácido acetilsalicílico y otros an- Medicamentos para el tratamiento de
tiagregantes patología gastroduodenal
Antiarrítmicos - ↑: cimetidina
- ↑: amiodarona, propafenona - ↓?: sucralfato
- ↑?: disopiramida, quinidina Medicamentos para el tratamiento de
Farmacos antibacterianos gota
- ↑: cefamandol, cefazolina, cefonicida, - ↑?: alopurinol, benzbromarona
ceforanida, cefotetan, ceftriaxona, Hormonas
cloranfenicol, trimetoprima sulfame- - ↑: esteroides anabolizantes, bi-
toxazol, eritromicina, sulfamidas calutamida, danazol, flutamida,
- ↑?: azitromicina, aztreonam, qui- tamoxifeno, hormonas tiroideas,
nolonas, claritromicina, penicilinas, toremifeno
roxitromicina, tetraciclinas, trimeto- - ↑: estrógenos y progestágenos (an-
prima, vancomicina ticonceptivos orales)
- ↓: rifabutina, rifampicina - ↓?: raloxifeno, farmacos antitiroideos
Antidepresivos Hipolipémiantes
- ↑: fluvoxamina - ↑: derivados del ácido fíbrico
- ↑?: otros inhibidores de la recaptación - ↑?: estatinas (sobre todo fluvastati-
selectiva de serotonina, viloxazina na), ácidos grasos esenciales
Antiepilépticos
- ↓: colestipol, colestiramina
- ↓: barbitúricos, carbamazepina, pri- Inmunomoduladores e inmunosupre-
midona sores
- ↑ o ↓: fenitoina - ↑?: interferones, levamisol
Antimicóticos - ↓?: azatioprina
- ↑: fluconazol, miconazol↑?: itraco- Vacunas
nazol, ketoconazol - ↑?: contra influenza
Antiparasitarios Vitaminas
- ↑: metronidazol - ↑?: vitamina E
- ↑?: proguanil
- ↓: vitamina K
Antitumorales
- ↑?: vitamina C
* Esta tabla se aplica principalmente a la warfarina
ANTICOAGULANTES 55
1.9.2. Heparinas HEPARINA SÓDICA (Medisumi) Genérico
solución inyectable 5ml 5000UI/ml $4.85 CNMB7ma
1.9.2.1 Heparinas no fraccionadas
HEPARINA SÓDICA 5% (Hospimed)
Genérico
Indicaciones solución inyectable 2500UI 5% $6.20 CNMB7ma
-Tratamiento y prevención se-
cundaria de embolia pulmonar y SOBRIUS (Pharmatotal) Comercial
solución inyectable 10ml 5000UI/ml $5.32 CNMB7ma
trombosis venosa profunda.
-Prevención primaria de tromboe-
mbolismo venoso posterior a una 1.9.2.2 Heparinas de bajo peso
intervención quirúrgica que con- molecular
lleve riesgo trombogénico (p.e.
cirugía ortopédica grave, cirugía -Estas heparinas tienen una semi-
abdominal o pélvica grande) vida más larga y una biodisponibi-
-Cardiopatía isquémica: infarto, lidad elevada. Son administrados
angina inestable. en principio vía subcutánea y ge-
neralmente no exigen monitoreo.
Efectos Adversos -No existe ningún estudio que
-Hemorragia, la protamina neutraliza permita comparar la eficacia de las
este efecto de la heparina, ver 1.10.2. diferentes moléculas; las indicacio-
-Trombocitopenia, que incluso nes se basan en estudios realiza-
puede presentarse en semanas dos con cada una de las moléculas
posterior a la administración del por separado.
medicamento.
-Hiperkalemia (efecto antialdosterona) Indicaciones
-Reacciones alérgicas. -Tratamiento y prevención se-
cundaria de trombosis venosa
Cuidados Especiales profunda y embolia pulmonar. La
-Para fines terapéuticos, dar seguimien- duración del tratamiento general-
to al tiempo parcial de tromboplastina. mente es de 10 días, para luego
-Se debe controlar el número de pla- continuar el tratamiento con anti-
quetas en caso de que el tratamien- coagulantes orales
to se extienda por más de 5 días, -Prevención primaria de trombosis
especialmente durante las primeras venosa profunda en intervenciones
semanas. Si el número de plaquetas con un riesgo trombogénico mode-
disminuye en 50%, suspender inme- rado - alto.
diatamente su administración. -Angina inestable e infarto de mio-
-Controlar la kalemia en pacientes con cardio sin onda Q.
insuficiencia renal y diabetes mellitus. -Enfermedad cerebrovascular is-
█ Heparina Sódica
quémica aguda (confirmada por
imagen), en asociación con ácido
acetilsalicílico.
Posología. -En sustitución de anticoagulantes
-Trombosis venosa profunda y embolia derivados de la cumarina durante
pulmonar, vía intravenosa, administrar el embarazo o en intervenciones
5000 unidades (75 UI/kg) seguido de con alto riesgo de hemorragia.
infusión continua a razón de 18 UI/Kg/
hora o, vía subcutánea, para el trata- Efectos Adversos
miento de trombosis venosa profunda, -Hemorragía, la protamina neutra-
15000 UI cada 12 horas.
liza este efecto de la heparina, ver
-Prevención de trombo-embolia venosa,
1.10.2.
5000 UI vía subcutánea cada 8 a 12 horas.
56 ANTICOAGULANTES

-Trombocitopenia (riesgo menor renal y diabetes


que con heparina no fraccionada).
-Hiperkalemia (efecto antialdoste- █ Dalteparina
rona).
-Reacciones alérgicas. FRAGMIN (Pfizer) Comercial
solución inyectable 2500UI/0.2ml $6.67 CNMB7ma
-Osteoporosis en uso prolongado. solución inyectable 5000UI/0.2ml $9.72 CNMB7ma

Contraindicaciones █ Enoxaparina
-Antecedentes de trombocitope-
nia inducida por heparina (TIH). CLEXANE (Sanofi aventis) Comercial
-Insuficiencia renal severa solución inyectable 20mg/0.2ml
solución inyectable 40mg/0.4ml
$7.62 CNMB7ma
$10.66 CNMB7ma
solución inyectable 60mg/0.6ml $12.37 CNMB7ma
Interacciones solución inyectable 80mg/0.8ml $16.17 CNMB7ma
-Mayor riesgo de hemorragia en
pacientes que utilizan anticoagu- DILUTOL (Lazar) Comercial
solución inyectable 20mg/0.2ml $6.08 CNMB7ma
lantes derivados de la cumarina y solución inyectable 40mg/0.4ml $8.13 CNMB7ma
otros fármacos antitrombóticos. solución inyectable 60mg/0.6ml $9.36 CNMB7ma
solución inyectable 80mg/0.8ml $12.09 CNMB7ma

Cuidados especiales █ Nadroparina
-Controlar el número de plaquetas
en tratamientos de más de 5 días, FRAXIPARINE (Sanofi) Comercial
sobre todo durante las primeras solución inyectable 0.3ml 75000UI/0.3ml $ 11.46
solución inyectable 0.6ml 11400UI/0.6ml $22.87
semanas. solución inyectable 1ml 19000UI/1ml $22.87
-Controlar el nivel plasmático de po-
tasio en pacientes con insuficiencia
ANTIHEMORRÁGICOS 57

1.10 Antihemorrágicos
1.10.1. Fitomenadiona Efectos Adversos
(Vitamina K) -Puede presentar reacciones ana-
filácticas fatales, particularmente
Indicaciones en dosis grandes o administración
-Prevención de hemorragia asocia- muy rápida.
da con deficiencia de Vitamina K. -Hipotensión, bradicardia, reac-
-Reducir efectos de anticoagulan- ciones cutáneas, disnea, nausea,
tes cumarínicos (warfarina). vomito, decaimiento.
-Profilaxis y tratamiento de la en-
fermedad hemorrágica del recién Cuidados Especiales
nacido. -Administrar solo cuando se tiene
las facilidades médicas para pro-
Efectos Adversos veer resucitación y tratamiento del
-Reacciones de hipersensibilidad o shock.
anafilaxia en administración intra- -No usar en sangrados menores
venosa durante la terapia con heparina,
-Dolor o flebitis en el sitio de inyección. en los cuales el retiro de heparina
usualmente corrige la sobredosis,
Embarazo sangrado en pocas horas.
-La vitamina K no tiene efecto tóxi-
co al ser administrada a dosis reco-
mendadas. Posología.
-10 mg de protamina neutralizan
FITOMENADIONA (Arilec) Genérico 1000UI de heparina; administración
solución inyectable 10mg/ml $0.10 CNMB7ma intravenosa lenta (10 minutos). Dosis

FITOMENADIONA (Arifarma) Genérico máxima por administración: 50 mg.
solución inyectable 10mg/ml $0.89 CNMB7ma
-Medicamento no disponible en el merca-
VITAMINA K (Shanty) Genérico do ecuatoriano.
comprimido 1000mcg $0.98

FITOMENADIONA (Pharmabol) Genérico
solución inyectable 10mg/ml $1.68 CNMB7ma

1.10.2 Protamina Sulfato

Introducción
-Antagonista de la actividad anti-
coagulante de la heparina.

Indicaciones
-Antidoto de la heparina
-Neutralización del efecto de he-
parina después de procesos de cir-
culación extracorpórea o mujeres
embarazadas cerca al proceso de
parto.
-Para las heparinas de bajo peso
molecular la neutralización de la
protamina es incompleta.
58 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

2 El Aparato Gastrointestinal

2.1 Fármacos para la patología gastroduodenal



Se analiza en este capítulo:
- Fármacos inhibidores de la secreción de ácido gástrico.
- Antiácidos.
- Misceláneo.

Introducción
- Anteriormente los fármacos supresores de la secreción de ácido gástrico
constituían la base del tratamiento de la enfermedad ulcerosa péptica.
- En la actualidad se ha enfocado hacia el tratamiento antiinfeccioso. El
Helicobacter pylori se encuentra en más del 70% de los pacientes con
úlcera gástrica y en alrededor del 90% de los pacientes con úlcera duode-
nal. Por lo que se intentará erradicar el H. pylori en estos pacientes para
prevenir recidivas y evitar de esta manera un tratamiento prolongado.
- El H. pylori se erradica con fármacos antibacterianos: amoxicilina, clari-
tromicina, nitroimidazoles. La combinación de fármacos antibacterianos
y bloqueantes H2 o un inhibidor de la bomba de protones durante 7 a
14 días conduce a la erradicación de H. pylori en un 60 a 90 % de los
casos. La administración de por lo menos dos fármacos antimicrobianos
aumenta la posibilidad de la erradicación y disminuye la probabilidad de
crear resistencia. Existe mayor probabilidad de generar resistencia con la
administración de metronidazol y claritromicina que con amoxicilina o
una tetraciclina.
- Es necesario tomar en cuenta eventuales contraindicaciones y efectos
adversos cuando se elige el esquema de tratamiento.
- Dejar de fumar aumenta la posibilidad de éxito del tratamiento.
- La utilidad de la erradicación de H. pylori en pacientes con otra pato-
logía gastroduodenal que no sea úlcera, por ejemplo en pacientes con
dispepsia funcional no ha sido probado.

Indicaciones

ENFERMEDAD ULCEROSA PEPTICA.

- Se puede recomendar el siguiente esquema, constituido por la combi-


nación de tres fármacos:
- Dos veces por día durante 7 a 10 días: Un inhibidor de la bomba de pro-
tones (omeprazol 20mg, esomeprazol 20mg, lansoprazol 30mg, panto-
prazol 40mg o rabeprazol 20mg) antes de la comida; amoxicilina 1g; me-
tronidazol 500mg o claritromicina 500mg
- Se continúa el tratamiento en muchos de los pacientes con úlcera gás-
trica con el inhibidor de la bomba de protones por unas dos semanas
más.
- Cuando el tratamiento no tiene éxito, puede ser indicado administrar
dosis más altas y por más tiempo del inhibidor de la bomba de protones
y de los fármacos antimicrobianos.
- Dejar de fumar aumenta la probabilidad de exito del tratamiento.
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 59
ENFERMEDAD POR REFLUJO GASTROESOFÁGICO (ERGE)

- El manejo terapéutico de la enfermedad por reflujo gastroesofágico va-


ría según la severidad de las molestias y de las lesiones encontradas en
la endoscopia.
- Cuando los síntomas son leves puede ser suficiente las medidas higieni-
co-dietéticas y el uso de antiácidos.
- En caso de que la sintomatología sea más pronunciada, se puede op-
tar por una las siguientes opciones de manejo terapéutico. La primera,
“step up”, se trata de un manejo progresivo de la enfermedad. Inicia con
la administración de antiácidos; antihistamínicos H2, si el primero fracasó
y, bajo la misma lógica, continuar con la administración de inhibidores
de la bomba de protones a la mitad de la dosis hasta llegar a la están-
dar recomendada. La segunda opción, “step down”, procura un manejo
contrario al anterior, es decir; iniciar con un inhibidor de la bomba de
protones a la dosis recomendada y seguir disminuyendo hasta alcanzar
la terapia mínima efectiva.
- Cuando los síntomas son más graves y la endoscopía demuestra lesio-
nes severas, es necesario iniciar con inhibidores de la bomba de proto-
nes. En estos casos se recomienda administrar un tratamiento prolonga-
do incluso si el paciente ya no refiere molestias.
- Probablemente no hay diferencias entre los diferentes principios acti-
vos pertenecientes al grupo de los antihistamínicos H2, al igual que entre
los inhibidores de la bomba de protones.
- Los procinéticos metoclopramida y domperidona poseen eficacia du-
dosa en el tratamiento de enfermedad por reflujo gastroesofágico. El
procinético cisaprida puede producir reacciones adversas graves de tipo
cardiovascular (arritmias ventriculares, prolongación del segmento QT)
por lo cual actualmente no se recomienda su uso.
- No esta claro si la erradicación de la bacteria Helicobacter pylori podría
provocar o empeorar la ERGE.

2.1.1 FÁRMACOS INHIBIDO- miento prolongado para prevenir


RES DE LA SECRECIÓN recidivas en úlcera gastroduode-
DE ÁCIDO GÁSTRICO nal después de la erradicación de
H. pylori, no tiene sentido.
El uso de fármacos supresores de -En dispepsia, gastritis y pirosis sin
la secreción de ácido gástrico pue- que se conozca su etiología se pue-
de disminuir el dolor en pacientes de probar un tratamiento empíri-
con patología maligna gástrica o co con antihistamínicos H2, sobre
esofágica y retrasar de esta ma- todo cuando la terapia de prueba
nera el diagnóstico. Por lo tanto, con antiácidos no tuvo éxito.
es indispensable determinar si -Prevención de úlceras de estrés
es necesario investigar la posible posterior a ciertas intervenciones
existencia de malignidad antes o quirúrgicas y enfermedades gra-
después de iniciar un tratamiento ves.
con este tipo de fármacos. -Cuando los hallazgos de la endos-
copía esofágica muestran lesiones
2.1.1.1 ANTIHISTAMINICOS H2 severas compatibles con ERGE, los
antihistamínicos H2 tienen efecti-
Indicaciones vidad limitada.
-Úlcera gastro-duodenal. Un trata-
60 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

Contraindicaciones fenitoína y teofilina.


-En gastritis atrófica ya que se po- -Los otros antihistamínicos H2 pa-
tencia más aún la aclorhidria. recen no inducir una inhibición clí-
nicamente relevante del catabolis-
Efectos Adversos mo de otros fármacos.
-Cefalea.
-Fatiga (especialmente con cime- Cuidados Especiales
tidina) -Si la filtración glomerular es igual
-Erupciones cutáneas. o menor a 20ml/minuto de debe
-Mialgias. disminuir a la mitad la dosis reco-
-Confusión, sobre todo en la ad- mendada del antihistaminicos H2.
ministración de dosis altas vía pa-
renteral, en adultos mayores y en █ Cimetidina
pacientes con insuficiencia renal. Posología.
-Bradicardia e hipotensión en ad- -Úlcera Gastro-duodenal: 800 mg VO
ministración intravenosa. al acostarse por 4 a 8 semanas.
-Nefritis intersticial y hepatitis -Pirosis: 200 mg VO administrados 4
poco frecuente. veces al día por 2 semanas.
-Ginecomastia reversible, asociada
o no a hiperprolactinemia, sobre CIMETIDINA (Kronos) Genérico
comprimido 250mg $0.01
todo en tratamiento prolongado
con cimetidina. CIMETIDINA (Apotex) Genérico
-Se ha notificado impotencia en comprimido 400mg $0.08
pacientes tratados con cimetidina,
CIMETIN (Bjarner) Comercial
rara vez con otros antihistamínicos comprimido 200mg $0.09
H2. comprimido 400mg $0.09

Embarazo y Lactancia █ Ranitidina


-Estudios realizados en madres Posología.
embarazadas no han demostrado -Úlcera Gastro-duodenal, 300 mg VO
efectos nocivos sobre el feto con c/12h (o una sola toma diaria al
la administración de alguno de los acostarse) por 4 - 8 semanas;
agentes antihistaminicos H2. Sin -Esofagitis por reflujo gastroesofágico,
embargo, estos traspasan la ba- 300 mg administrados en la noche o
rrera placentaria y se los debería divididos c/12h durante 8 - 12 semanas.
administrar en condiciones abso- -Pirosis, 300 mg diarios divididos en
lutamente necesarias. 2 tomas.
-Todos los agentes antihistamí-
nicos H2 son secretados en leche RANITIDINA (Rocnarf) Genérico
comprimido 150mg $0.03 CNMB7ma
materna; su administración antes comprimido 300mg $0.10 CNMB7ma
de los 6 meses de edad debería
evitarse, especialmente con cime- RANITIDINA (Andromaco) Genérico
comprimido 150mg $0.07 CNMB7ma
tidina. comprimido 300mg $0.12 CNMB7ma

Interacciones RANITIDINA (Laproff) Genérico


comprimido 150mg $0.07 CNMB7ma
-Cimetidina inhibe varias isoenzi- comprimido 300mg $0.31 CNMB7ma
mas CYP y retrasa de esta manera
la biotransformación hepática de RANITIDINA (Ecuagen) Genérico
comprimido 150mg $0.09 CNMB7ma
algunos fármacos, por ejemplo de comprimido 300mg $0.14 CNMB7ma
los anticoagulantes derivados de
la cumarina, algunas benzodiaze- RANITIDINA (Emvo) Genérico
comprimido 150mg $0.09 CNMB7ma
pinas, ciertos beta bloqueantes, comprimido 300mg $0.14 CNMB7ma
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 61
RANITIDINA (Genfar) Genérico RANITIDINA (Hospimed) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $0.73 CNMB7ma solución inyectable 2ml 50mg $0.42 CNMB7ma
tableta recubierta 150mg $0.10 CNMB7ma
tableta recubierta 300mg $0.20 CNMB7ma RANITIDINA (Medisumi) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $0.49 CNMB7ma
RANITIDINA (Mk) Genérico
comprimido 150mg $0.10 CNMB7ma RANITIDINA (Vitalis) Genérico
comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma solución inyectable 2ml 50mg $0.62 CNMB7ma

RANITIDINA (Ecuaquimica) Genérico RADINAT (Bjarner) Comercial


comprimido 150mg $0.11 CNMB7ma comprimido 150mg $0.12
comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma comprimido 300mg $0.22
solución inyectable 2ml 50mg $0.28
RANITIDINA (La Sante) Genérico
comprimido 150mg $0.11 CNMB7ma RANITAB (H.G.) Comercial
comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma comprimido 150mg $0.12
comprimido 300mg $0.21
RANITIDINA (Teuto) Genérico solución inyectable 2ml 50mg $0.48
comprimido 150mg $0.11 CNMB7ma
RANIOGAS (Chalver) Comercial
RANITIDINA (Nifa) Genérico comprimido 150mg $0.20
comprimido 150mg $0.12 CNMB7ma comprimido 300mg $0.37
comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma solución inyectable 2ml 50mg $1.04

RANITIDINA (Espinosa) Genérico LIBRADINA (Grunenthal) Comercial


tableta recubierta 150mg $0.13 CNMB7ma comprimido 150mg $0.21
comprimido 300mg $0.38
RANITIDINA (Farmandina) Genérico
comprimido 150mg $0.14 CNMB7ma RANICID (Pharmabrand) Comercial
comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma comprimido 150mg $0.32
comprimido 300mg $0.59
RANITIDINA (Chile) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $1.00 CNMB7ma TAURAL (Roemmers) Comercial
tableta recubierta 150mg $0.17 CNMB7ma comprimido 150mg $0.39
tableta recubierta 300mg $0.20 CNMB7ma comprimido 300mg $0.69
solución inyectable 5ml 50mg $1.99
RANITIDINA (Grunenthal) Genérico
comprimido 150mg $0.19 CNMB7ma ZANTAC (Glaxo) Comercial
comprimido 300mg $0.34 CNMB7ma comprimido 150mg $0.45
comprimido 300mg $0.91
RANITIDINA (Grufar) Genérico tableta efervescente 150mg $0.60
comprimido 150mg $0.20 CNMB7ma tableta efervescente 300mg $1.34
comprimido 300mg $0.22 CNMB7ma jarabe 150ml 150mg $12.60
solución inyectable 2ml 50mg $2.18
RANITIDINA (Kronos) Genérico
comprimido 300mg $0.12 CNMB7ma IT RANICHEM (Italfarma) Comercial
comprimido 150mg $1.44 CNMB7ma comprimido 300mg $0.21
solución inyectable 2ml 50mg $0.96 CNMB7ma
NITIDAN (Indunidas) Comercial
RANITIDINA (Abl) Genérico comprimido 300mg $0.34
tableta recubierta 300mg $0.12 CNMB7ma solución inyectable 5ml 50mg $0.49
tableta recubierta 150mg $1.58 CNMB7ma
█ Famotidina
RANITIDINA (Diempec) Genérico
solución inyectable 2ml 50mg $0.08 CNMB7ma Posología.
-Úlcera Gastro-duodenal, 40 mg al
RANITIDINA (Magma) Genérico acostarse, 20 mg para úlcera duode-
solución inyectable 2ml 50mg $0.31 CNMB7ma
tableta recubierta 300mg $0.21 CNMB7ma nal, durante 4 - 8 semanas.
-Reflujo Gastroesofágico, 20 - 40 mg
RANITIDINA (Simed) Genérico c/12h durante 6 - 12 semanas.
solución inyectable 2ml 50mg $0.64 CNMB7ma
tableta recubierta 300mg $0.22 CNMB7ma
FAMOTIDINA (Genfar) Genérico
RANITIDINA (Pharmabol) Genérico comprimido 40mg $0.12
solución inyectable 2ml 50mg $0.39 CNMB7ma
62 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

ULCELAC (Bagó) Comercial Embarazo


comprimido
comprimido
30mg
40mg
$0.30
$0.59
-Los inhibidores de la bomba de
suspensión oral 100ml 20mg/5ml $7.83 protones generalmente no están
autorizados para uso durante el
IT-FAMOCHEM (Italchem) Comercial embarazo. Sin embargo, algunos
comprimido 40mg $0.40
estudios, incluido un metaanalisis,
FAMOTEC (Julpharma) Comercial sugiere que el riesgo de teratoge-
comprimido 20mg $0.43 nicidad de estos compuestos es
comprimido 40mg $0.61
mínimo. Se recomienda un análisis
FIBONEL (Roemmers) Comercial riesgo - beneficio antes de su ad-
comprimido 20mg $0.49 ministración durante el primer y/o
FAMOTIN (Osmopharm) Comercial segundo trimestres del embarazo.
cápsula 40mg $0.51
Interacciones
FAMOTAX (Medicamenta) Comercial -Omeprazol y Esomeprazol (el
comprimido 20mg $0.72
comprimido 40mg $0.94
isómero S de omeprazol) pueden
retrasar el metabolismo de ciertos
ULFAGEL (Interpharm) Comercial fármacos como fenitoina y warfari-
solución inyectable 20mg/2ml $3.30 na por la inhibición de CYP2C19.
- Al parecer, el riesgo de estas in-
2.1.1.2 INHIBIDORES DE LA teracciones es insignificante con
lansoprazol y pantoprazol.
BOMBA DE PROTONES
█ Esomeprazol
Los inhibidores de la bomba de
protones bloquean la secreción de ESOMEPRAZOL (Genfar) Genérico
ácido gástrico. comprimido 20mg $0.63
comprimido 40mg $1.08

Indicaciones ESOMEPRAZOL MK (Mk) Comercial


-Enfermedad por reflujo gas- comprimido 40mg $2.49
troesofágico, especialmente si los
hallazgos de la endoscopía esofá- RACIPER (Ranbaxy) Comercial
comprimido 20mg $1.01
gica son severos y concuerdan con comprimido 40mg $1.51
la clínica del paciente.
-Úlcera gastro-duodenal como NEXIUM (Astra) Comercial
comprimido 20mg $1.26
coadyuvante a la erradicación de comprimido 40mg $1.97
H. pylori. La administración pro- solución inyectable 40mg $18.58
longada para prevenir recibidas
después de la erradicación de H. █ Lansoprazol
pylori no tiene sentido. Posología.
- Síndrome de Zollinger Ellison. -Úlcera gastro-duodenal, 30 mg vía
oral por 4 semanas en úlcera duode-
Contraindicaciones nal y 8 semanas en úlcera gástrica.
-Gastritis atrófica, debido al hecho -Esofagitis por reflujo: 30 mg diarios en
que potencian aún más la aclorhidria. una sola toma durante 4 - 8 semanas.
Para profilaxis de recidivas, 15 mg en
Efectos Adversos una toma diaria.
-Náusea -Tratamiento de síntomas de reflujo, 15 mg
-Diarrea en toma única diaria por 4 a 8 semanas.
-Cefalea -Erradicación de Helicobacter Pylori, (en
-Erupciones cutáneas asociación con antibióticos) 30 mg dos
-Nefritis intersticial veces al día durante al menos 1 semana

FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 63
LANSOPRAZOL (Nifa) Genérico OMEPRAZOL (Magma) Genérico
cápsula 15mg $0.35 cápsula 20mg $0.25 CNMB7ma
cápsula 30mg $0.48
OMEPRAZOL (Sumi) Genérico
LANSOPRAZOL (La Sante) Genérico cápsula 20mg $0.26 CNMB7ma
cápsula 30mg $0.41
OMEPRAZOL (Ecuaquimica) Genérico
LANSOPRAZOL (Magma) Genérico cápsula 20mg $0.27 CNMB7ma
cápsula 30mg $0.42
OMEPRAZOL (Emvo) Genérico
LANSOPRAZOL (Farmandina) Gené- cápsula 20mg $0.27 CNMB7ma
rico
cápsula 30mg $0.45 OMEPRAZOL (Genfar) Genérico
cápsula 20mg $0.28 CNMB7ma
LANSOPRAZOL (Genfar) Genérico
cápsula 30mg $0.46 OMEPRAZOL (Saona) Genérico
cápsula 20mg $0.28 CNMB7ma
ULPEFAN (Gutis) Comercial
cápsula 15mg $0.60 OMEPRAZOL (Seres) Genérico
cápsula 30mg $1.00 cápsula 20mg $0.29 CNMB7ma

LANZOPRAL (Roemmers) Comercial OMEPRAZOL (Mk) Genérico


cápsula 15mg $0.78 cápsula 20mg $0.30 CNMB7ma
cápsula 30mg $1.55
OMEPRAZOL (Nifa) Genérico
OGASTRO (Abbott) Comercial cápsula 20mg $0.30 CNMB7ma
cápsula 15mg $1.05 cápsula 40mg $0.60 CNMB7ma
cápsula 30mg $1.63
OMEPRAZOL (Rocnarf) Genérico
LANFAST (Julpharma) Comercial cápsula 20mg $0.45 CNMB7ma
cápsula 30mg $1.49
OMEPRAZOL (Espibena) Genérico
cápsula 20mg $0.48 CNMB7ma
█ Omeprazol
OMEPRAZOL (Farmandina) Genérico
Posología. cápsula 20mg $0.54 CNMB7ma
-Úlcera gastro-duodenal, 20 mg al
día; de acuerdo a la severidad del
OMEPRAZOL (La Santé) Genérico
cápsula 20mg $0.54 CNMB7ma
cuadro se podría prescribir hasta un
máximo de 40 mg durante 4 sema- OMEPRAZOL (Grufar) Genérico
nas en úlcera duodenal y 8 semanas tableta 20mg $0.99 CNMB7ma

en úlcera gástrica. OMEPRAZOL (Vitalis) Genérico


-Esofagitis por reflujo, 20 - 40 mg al cápsula 40mg $1.41 CNMB7ma
día por 4 semanas, seguido de 4 - 8
semanas si no existe mejoría evi- OMEPRAZOL (Simed) Genérico
ampolla 40mg $22.69 CNMB7ma
dente. La dosis habitual en niños es
de 0.7 - 1.4 mg/kg/d, máximo 40 mg OMEDEC (H.G.) Comercial
diarios. cápsula 20mg $0.30
-Tratamiento de síntomas de reflujo:
10 - 20 mg/día durante 2 - 4 semanas. OMEPRIL (Bjarner) Comercial
cápsula 20mg $0.33
-Tratamiento de Helicobacter Pylori: 40
mg diarios (asociado con antibióticos) OMEPRASTAR (U.S. Pharma) Comercial
en dos tomas diarias durante al menos cápsula 20mg $0.35
cápsula 40mg $0.55
una semana.
-Ulceración Asociada a AINEs: 20 mg/dÍa ULCEDON (Acromax) Comercial
durante 4 - 8 semanas. cápsula 20mg $0.48
INPROGAST (Basel) Comercial
OMEPRAZOL (Diempec) Genérico cápsula 20mg $0.53
cápsula 20mg $0.25 CNMB7ma
RASERPRAZOL (Raser) Comercial
OMEPRAZOL (Ecuagen) Genérico cápsula 20mg $0.59
cápsula 20mg $0.25 CNMB7ma cápsula 40mg $0.99
64 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

PILORFAST (Bioindustria) Comercial LOSEC (Astra) Comercial


cápsula 20mg $0.60 solución inyectable 40mg $18.74
cápsula 40mg $1.10
█ Pantoprazol
ULCIDEX (Rocnarf) Comercial
cápsula 20mg $0.60
cápsula 40mg $1.00 ZOLTUM (Medicamenta) Comercial
comprimido 20mg $0.58
comprimido 40mg $1.30
ROWEPRAZOL (Rowe) Comercial solución inyectable 40mg $12.13
cápsula 20mg $0.68

ALIOT (Genetika) Comercial ZURCAL (Novartis) Comercial


comprimido 40mg $1.63
cápsula 20mg $0.69 comprimido 20mg $1.05
cápsula 40mg $1.10 solución inyectable 10 ml 40mg $16.86

LOMEX (Ecuaquimica) Comercial █ Rabeprazol


cápsula 20mg $0.69
ampolla 40mg $19.83
PARIET (Janssen) Comercial
OMEZZOL (Interpharm) Comercial comprimido 10mg $1.58
cápsula 10mg $0.45 comprimido 20mg $2.99
cápsula 20mg $0.69
cápsula 40mg $1.20

OMECIDOL (Pharmabrand) Comercial 2.1.1.3 PROSTAGLANDINAS


cápsula 20mg $0.69
█ Misoprostrol
CRIOGEL (Roddome) Comercial
cápsula
cápsula
10mg
20mg
$0.45
$0.69
Es un análogo sintético de la pros-
cápsula 40mg $1.20 taglandina E1, inhibe la secreción
de ácido gástrico y protege la mu-
HELIZOL (Ariston) Comercial cosa gastrointestinal.
cápsula 20mg $0.70
-Por tratarse de un análogo de las
RISEK (Julpharma) Comercial prostaglandinas también posee
cápsula 20mg $0.89 efecto a nivel de músculo uterino
ACIDEX (Recalcine) Comercial (contracción).
cápsula 20mg $1.06
Indicaciones
GASEC (Mepha) Comercial -Profilaxis de úlcera gástrica in-
cápsula 20mg $1.06 ducida por AINEs en pacientes de
PEPTICUM (Grunenthal) Comercial riesgo.
cápsula 20mg $1.20 -Inducción de la labor de parto.
-Hemorragia post parto.
ULCOZOL (Bago) Comercial
cápsula 10mg $0.90
cápsula 20mg $1.30 Contraindicaciones
cápsula 40mg $2.35 -Embarazo o posible embarazo.
solución inyectable 40mg $16.82
(Ver acápite de Embarazo).
PROTON (Stein) Comercial
cápsula 10mg $1.31 Efectos Adversos
cápsula 20mg $1.31 -El efecto adverso más común de
PRAZOGAS (Chalver) Comercial este compuesto es diarrea, dosis-
cápsula 20mg $1.42 dependiente, que podría llegar
a ser incapacitante. Además de
LOSEC MUPS (Astra) Comercial otros efectos gastrointestinales
tableta 10mg $1.20
tableta 20mg $1.97 como náusea, vómito, dispepsia y
comprimido 40mg $2.81 flatulencia.
-Se ha reportado sangrado vaginal
PRAZOLEN (Jipal) Comercial
solución inyectable 40mg $14.61 anormal (menorragia y/o sangra-
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL 65
do intermenstrual). última revisión (7ma) de Cuadro
-Hiperestimulación que puede lle- Nacional de Medicamentos Bási-
gar a ruptura uterina en aquellas cos de Ecuador.
pacientes con cicatriz uterina por -La administración de antiácidos
cesárea previa o en gran multiparas. disminuye el dolor en pacientes
con úlceras esofágicas, gástricas o
Embarazo duodenales. Sin embargo, es pro-
-Misoprostol está contraindicado bable que no influya en la dismi-
durante todo el embarazo debido nución del tiempo de curación.
a riesgo de aborto y a sospecha -La utilidad de combinaciones de
de teratogenicidad si el embarazo antiácidos no está clara.
continúa. -No se recomienda la adminis-
tración de combinaciones que
Cuidados Especiales incluyen sales de bismuto (res-
-Debe ser utilizado con precaución ponsables de encefalopatía) o un
en pacientes con tendencia hacia fármaco anticolinérgico.
la hipotensión, puede causar com-
plicaciones severas. Indicaciones
- Dispepsia, gastritis
Posología. - Pirosis
-Profilaxis o tratamiento de úlcera - Síntomas leves de reflujo
gastro-duodenal benigna inducida
por AINEs, 200 ug en 4 tomas diarias Efectos Adversos
en coadministración con el antiinfla- -Muchos preparados combinados
matorio. contienen bicarbonato sódico. El
-Maduración cervical previo a aspi- uso periódico de altas dosis pue-
ración manual endouterina, 800 ug de causar alcalosis y alcalinización
vía vaginal cada 6 horas por 3 días permanente de la orina. Esto pue-
o 600 ug sublingual previo al proce- de influir en la excreción urinaria
dimiento. de otros fármacos y aumenta el
-Maduración cervical previo a legrado riesgo de cálculos renales. La dis-
uterino instrumental, 400 ug vía va- tensión gástrica y flatulencia por la
ginal cada 3 horas, 5 dosis antes del formación de dióxido de carbono
procedimiento. a veces son mal toleradas.
-Inducción, 25 a 50 ug cada 4 horas -El Hidróxido de Magnesio es un
en embarazo a término hasta alcan-
laxante, además su administración
zar escala 6 de maduración cervical
en pacientes con insuficiencia re-
o contracciones regulares. En emba-
nal puede provocar retención de
razos pretérmino o con productos
no viables la dosis de 50 ug puede
magnesio, caracterizada por tras-
ser más efectiva. tornos neuromusculares o cardio-
vasculares.
-El Hidróxido de aluminio puede
CYTOTEC (Pfizer) Genérico ocasionar la formación de fosfatos
comprimido 200mcg $0.51
de aluminio insolubles en el intes-
tino, con el riesgo de hipofosfate-
2.1.2 ANTIÁCIDOS mia y osteomalacia. A pesar de su
absorción limitada puede produ-
Introducción cirse una acumulación de alumi-
-El Hidróxido de Aluminio y Mag- nio en pacientes con insuficiencia
nesio son conocidos también renal. El aluminio puede causar
como magaldrato, bajo esta últi- estreñimiento.
ma denominación constan en la
66 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA GASTRODUODENAL

Interacciones 2.1.3 MISCELANEOS


-Alteración de la absorción de
otros fármacos; sea por cambio en Indicaciones
el pH gástrico (disminución en la -La efectividad del uso de sucralfa-
absorción de ketoconazol) o por to en pacientes con úlcera gastro-
la formación de complejos no ab- duodenal producida por H. pylori
sorbibles (tetraciclinas, digoxina). no es claro. No se aconseja la ad-
Por esta razón se aconseja respetar ministración del producto para
un intervalo de 1 a 2 horas entre la tratamiento prolongado. Se puede
administración de un antiácido y administrar el fármaco para preve-
otros medicamentos por vía oral. nir úlcera por estrés en pacientes
hospitalizados en unidades de cui-
Cuidados Especiales dado intensivo.
-La ingesta de sodio junto con -Dimeticona y Simeticona puede
bicarbonato sódico puede ser pe- ser administrados en pacientes
ligrosa en pacientes con hiperten- que refieran flatulencia como su
sión, insuficiencia cardiaca y cier- síntoma principal. No es conve-
tas nefropatías. niente administrar combinaciones
de dimeticona y antiácidos.
Administración
- Las formas líquidas son más efec- ContraIndicaciones
tivas que los comprimidos. -Sucralfato es contraindicado en
insuficiencia renal severa.
█ Hidróxido de Magnesio
Efectos Adversos
LECHE DE MAGNESIA MK (Mk) -Sucralfato: estreñimiento, consti-
Comercial
suspensión oral 60ml 8.5g/100ml $0.53 CNMB7ma pación, acumulación de aluminio
suspensión oral 120ml 8.5g/100ml $2.62 CNMB7ma en pacientes con insuficiencia re-
uspensión oral 360ml 8.5g/100ml $4.46 CNMB7ma nal.
LECHE DE MAGNESIA PHILIPS
(Glaxo) Comercial Interacciones
suspensión oral 60ml 8.5g $0.71 CNMB7ma -Sucralfato puede impedir la ab-
suspensión oral 120ml 8.5g $1.15 CNMB7ma sorción de fármacos como tetra-
suspensión oral 360ml 8.5g $2.19 CNMB7ma
ciclinas, warfarina y fenitoína; se
LECHE DE MAGNESIA (Kronos) aconseja respetar un intervalo de
Comercial dos horas entre la ingesta de su-
suspensión oral 60ml 8.5g $0.84 CNMB7ma
suspensión oral 120ml 8.5g $1.20 CNMB7ma
cralfato y otros fármacos.
-No se debe administrar al mismo
2.1.2.2 ANTIACIDOS tiempo antiácidos e inhibidores
COMBINADOS de la secreción de ácido gástrico
ya que se pierde en gran parte
█ Hidróxido de Magnesio + Hidróxi- el efecto de sucralfato cuando el
do de Aluminio + Simeticona ambiente no es suficientemente
ácido.
DITOPAX (Schering Ecu) Comercial
solución oral 250ml $2.84 CNMB7ma █ Sucralfato
Hidroxido de Magnesio 87mg/5ml
Hidroxido de Aluminio 282mg/5ml

Simeticona 25mg/5ml DIP (Merck) Comercial
tableta masticable 1000mg $0.30
suspensión
MYLANTA (Parke-Davis) Comercial oral 200ml 1000mg/5m $11.37
suspensión oral 360ml $3.13 CNMB7ma
Hidroxido de Magnesio 200mg/5ml
Hidroxido de Aluminio 200mg/5ml
Simeticona 20mg/5ml
ESPASMOLÍTICOS 67
█ Dimeticona + Metoclopramida █ Simeticona

AEROFLAT (Hospimed) Comercial AERO-OM (Om) Comercial


tableta masticable $0.40 comprimido 40mg $0.16
Dimeticona 310mg
Metoclopramida 5mg

2.2 Espasmolíticos

Los espasmolíticos musculotrópicos (flavoxato, oxibutinina, tolterodina)
empleados en el tratamiento de trastornos miccionales son abordados
en el capítulo 3, Sistema Urogenital.

Introducción
-La validez de estos productos para el tratamiento de afecciones de la
motilidad gastrointestinal no es completamente clara. Pueden ser uti-
lizados por períodos cortos de tiempo para el alivio sintomático de la
dolencia.
-Estos productos no están indicados en el manejo de ningún trastorno
gástrico ni esofágico.
-Los espasmolíticos musculotrópicos actúan directamente sobre la fibra
muscular lisa, no poseen efecto anticolinérgico. Butilbromuro de Hios-
cina (sinónimo, butilescopolamina) y pramiverina actúan a través de sus
efectos anticolinérgicos.

Indicaciones
-Dolores espásticos en síndrome de intestino irritable.
-El cólico renal no constituye una indicación.

ContraIndicaciones
-Butilbromuro de hioscina: las contraindicaciones de los anticolinérgicos
(Hipertrofia prostática benigna, glaucoma de ángulo estrecho, reflujo
gastroesofágico, estenosis pilórica, atonía intestinal, taquicardia).

Efectos Adversos
-Efectos anticolinérgicos (sequedad de la boca, palpitaciones, trastornos
miccionales, estreñimiento y trastornos de la acomodación), incluso en
dosis terapéuticas.
-Trastornos cognitivos, especialmente en adultos mayores.

Efectos Adversos
-Bultilbromuro de hioscina contraresta el efecto de fármacos procinéti-
cos, p.e. metoclopramida.
68 ESPASMOLÍTICOS

2.2.1 ANTICOLINERGICOS 2.2.2 ESPASMOLÍTICOS


MUSCULOTRÓPICOS
█ Bultilbromuro de hioscina
█ Mebeverina
BUSCAPINA (Boehringer) Comercial
comprimido 10mg $0.12
solución inyectable 1ml 20mg $1.50 CNMB7ma Posología.
-Síndrome de colon irritable: 100 a
█ Pramiverina 135 mg VO c/8h antes de comidas.

SISTALGINA (Merck) Comercial DUSPATALIN (Solvay) Comercial
comprimido 2mg $0.07 CNMB7ma comprimido 200mg $0.54
solución inyectable 2ml 2.25mg $1.14 CNMB7ma

█ Trimebutina
2.2.1.1. Preparados combina-
dos con analgésicos Posología.
-Síndrome de colon irritable: 600 mg/
█ Bultilbromuro de Hioscina + día VO dividido en 3 tomas.
Paracetamol
TRIMEBUTINA (Genfar) Genérico
BUSCAPINA PLUS (Boehringer) Comercial comprimido 200mg $0.24
comprimido $0.18
Hioscina 10mg
Paracetamol 500mg TRIMEBUTINA (Mk) Genérico
comprimido 200mg $0.25

█ Butilbromuro de Hioscina + MUVETT (Interpharm) Comercial


Metamizol cápsula 200mg $0.37
tableta de liberación
BUSCAPINA COMPOSITUM (Boehringer) retardada 300mg $0.37
Comercial
comprimido $0.17 DEBRIDAT (Pfizer) Comercial
Hioscina 10mg comprimido 200mg $0.39
Metamizol 250mg suspensión oral 200ml 24mg/5ml $5.72

solución inyectable 5ml $1.80 DEBRIDAT AP (Pfizer) Comercial


Hioscina 20mg tableta de liberación
Metamizol 250mg retardada 300mg $0.70

█ Pramiverina + Paracetamol

SISTALGINA COMPUESTA (Merck)


Comercial
comprimido $0.28
Pramiverina 2mg
Paracetamol 500mg
gotero 15ml $5.10
Pramiverina 0.7 mg/ml
Paracetamol 100mg/ml
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR 69

2.3 Fármacos para patología hepática y biliar



Se analiza en esta sección:
-Fármacos para el tratamiento de cálculos biliares de colesterol.
-Fármacos colagógos, coleréticos y hepatotrópicos

2.3.1. FÁRMACOS PARA EL TRA- -Toda paciente que desee anticon-


TAMIENTO DE CÁLCULOS cepción y se encuentra concomi-
BILIARES DE COLESTEROL tantemente en terapia con ácido
ursodeoxicólico debe utilizar un
█ Acido Ursodeoxicólico método no hormonal.

Introducción URSOFALK (Falk Pharma) Comercial


cápsula 250mg $0.90
El ácido ursodesoxicólico es una
sal biliar que disminuye la concen-
tración de colesterol circulante y 2.3.2 FÁRMACOS COLAGO-
por lo tanto, biliar. GOS, COLERÉTICOS Y
Indicaciones HEPATOTRóPICOS
-Se administra ácido ursodesoxi- Estos productos son propuestos
cólico en el tratamiento de cálcu- para una amplia gama de síntomas
los biliares de colesterol cuando atribuidos a la esfera hepatobiliar;
persiste microlitiasis después de sin embargo, no existen estudios
una intervención para eliminar los realizados en humanos que de-
cálculos. muestran su efectividad. Además,
-Cirrosis biliar primaria y colangitis la mayoría están contraindicados
esclerosante primaria. en pacientes con insuficiencia he-
-Colestasis gravídica. pática.
Contraindicaciones Introducción
-Enfermedad ulcerosa péptica. -El ácido dehidrocólico es un ácido
-Enfermedades inflamatorias del biliar semisintético que se lo utili-
intestino. za por sus propiedades hidroco-
-Diarrea por malaborción de sales leréticas, produce incremento del
biliares. volumen de la vesícula sin afectar,
aparentemente, la composición de
Efectos Adversos
los ácidos biliares. Ha sido utiliza-
-Diarrea, problemas hepáticos re-
do para mejorar el drenaje biliar y
versibles.
se cree que podría producir alivio
- Puede ocasionar prurito.
temporal de la sintomatología por
Embarazo constipación.
-Contraindicado; sin embargo
Contraindicaciones
existe muy poca información al
-Colelitiasis.
respecto.
-Obstrucción biliar mecánica completa.
Interacciones -Insuficiencia hepática severa.
-No debe ser utilizado conjunta-
mente con compuestos estrogé- █ Ácido Dehidrocólico
nicos, ya que estos aumentan la
disponibilidad de colesterol a nivel BILIDREN (Rocnarf) Comercial
biliar. comprimido 250mg $0.30
70 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA HEPÁTICA Y BILIAR

2.3.3 TERAPIA HEPÁTICA SILIMARINA (Genfar) Genérico


cápsula 150mg $0.13
█ Silimarina ACROSIL (Acromax) Genérico
comprimido 70mg $0.17
Introducción
HEPALIDIN (H.G.) Comercial
-Las semillas de la planta sibylum cápsula 70mg $0.07
marianum (cardo mariano) contie-
ne el complejo bioflavonoide Sili- PLUROPON (Boehringer) Comercial
cápsula 70mg $0.27
marina. Sus isómeros principales
son silibinina, silicristina y silidia- ACROSIL FORTE (Acromax) Comercial
nina. cápsula 140mg $0.44
-Se lo promociona para el trata- LEGALON (Grunenthal) Comercial
miento de afecciones hepáticas; cápsula 140mg $0.54
sin embargo, se requieren mayo-
res estudios para demostrar su real █ Ornitina Aspartato
beneficio.
Cuenta con limitados datos clíni-
Indicaciones cos para recomendar su uso en
-Se administra en caso de intoxica- encefalopatía hepática como su-
ción por el hongo Amanita phalloi- plemento en la dieta.
des para evitar necrosis hepática,
aunque sin mayor evidencia. HEPA-MERZ (Grunenthal) Comercial
sobre 5g $2.37

Efectos Adversos █ Ubiquinona (Coenzima Q)


-Presenta reportes infrecuentes de
disconfort gastrointestinal, purito, UBIQUINONA (COENZIMA Q)
eczema, rash y anafilaxis. (Biogenet) Genérico
cápsula 10mg $0.34
ANTIEMÉTICOS 71

2.4 Antieméticos
En este capítulo se analiza:
-Procinéticos
-Antagonistas 5HT4
-Antagonistas 5HT3
-Antagonistas NK1

Indicaciones
-El tratamiento sintomático de náusea y vómito se justifica solamente
después de una amplia exploración de sus posibles causas.
-El vómito agudo después de una ingesta excesiva de alimentos o alco-
hol no amerita tratamiento específico.
-Al inicio del embarazo la náusea y el vómito desaparecen espontánea-
mente en la mayoría de los casos o mediante modificaciones en la dieta.
Rara vez se necesita administrar un antiemético, si este es el caso, es ne-
cesario ser extremadamente prudente durante el período crítico de or-
ganogénesis; metoclopramida y el antihistamínico H1 prometazina son
probablemente los fármacos de preferencia en hiperemesis gravídica.
-Una amplia gama de medicamentos pueden potencialmente producir
náusea y vómito. Cuando esto ocurre la recomendación es suspender
la administración del fármaco responsable, realizando de antemano un
análisis riesgo-beneficio.
-La radioterapia y ciertos fármacos quimioterapéuticos pueden ocasionar
vómito, por lo tanto; puede ser necesario administrar un antiemético de ma-
nera profiláctica.
-La administración de un antiemético puede ser necesaria después de
una intervención quirúrgica.

2.4.1 PROCINéTICOS -Cólicos abdominales o diarrea: raro.


-Metoclopramida y alizaprida pue-
2.4.1.1 Domperidona y Metoclo- den causar somnolencia y sínto-
pramida mas extrapiramidales como dis-
cinesias, distonías o movimientos
Domperidona y metocloprami- oculares involuntarios, especial-
da son afines a los antipsicóticos. mente en niños
Incrementan el tono del esfínter -Domperidona causa rara vez sín-
esofágico inferior, aceleran el va- tomas extrapiramidales a dosis re-
ciamiento gástrico y el tránsito comendadas en adultos.
gastroduodenal. -Se ha notificado, aunque en raras
ocasiones, retención urinaria en
Indicaciones niños ocasionado por metoclopra-
-Náusea y vómito de diferente ori- mida y domperidona.
gen.
-Hipo persistente (metocloprami- Embarazo
da vía intravenosa). -Se propone el uso de metocloprami-
-Gastroparesia. da para el manejo de náusea y vómito
durante el embarazo. Los datos sobre
Efectos Adversos su uso en mujeres embarazadas no de-
-Hiperprolactinemia, rara vez res- muestran riesgo de teratogenicidad.
ponsable de galactorrea o impotencia.
72 ANTIEMÉTICOS

Interacciones METOCLOPRAMIDA (Kronos) Genérico


-Los fármacos con efecto anticoli- solución inyectable 10mg/2ml $0.48 CNMB7ma

nérgico contrarrestan la actividad METOCLOPRAMIDA (Genfar) Genérico


de estos procinéticos. solución oral 30ml 4mg/ml $1.31
-Los procinéticos pueden influir en
la velocidad de absorción de cier- METOCLOPRAMIDA (Vitalis) Genérico
solución inyectable 10mg/2ml $2.60 CNMB7ma
tos fármacos por la aceleración del
vaciamiento gástrico. METOCLOX (Genamerica) Comercial
comprimido 10mg $0.03
-No se aconseja la combinación solución inyectable 10mg/2ml $0.41
con antipsicóticos.
CLOPAN (Menarini) Comercial
█ Metoclopramida comprimido 10mg $0.20
gotero 30ml 2.6mg/ml $2.50
Posología. solución inyectable 10mg/2ml $1.00
Se usa para náusea y vómito en do-
PRIMPERAN (Sanofi) Comercial
sis orales y parenterales de 5 - 10 comprimido 10mg $0.23
mg, c/8-12h, 30 minutos antes de las gotero 60ml 2.6mg/ml $5.74
comidas; en caso de profilaxis post solución inyectable 10mg/2ml $0.90
- operatoria se debe administrar
una dosis antes de finalizar el pro- █ Domperidona
cedimiento. Es utilizada también, Posología.
a la misma dosis, en pacientes con Tiene una actividad procinética mo-
reflujo gastroesofágico para alivio derada al administrar dosis de 10 -
sintomático de la esofagitis aguda. 20 mg c/6-8h, con una dosis máxima
Para gastroparesia, 10 mg antes de diaria de 80 mg.
las comidas. La dosis pediátrica para
gatroparesia y reflujo gastroesofági- MOTILIUM (Janssen) Comercial
co es de 0,1 - 0,2 mg/kg 30 minutos comprimido 10mg $1.49
suspensión oral 60ml 1mg/ml $29.66
antes de las comidas.

METOCLOPRAMIDA (Magma) Genérico
comprimido 10mg $0.03 CNMB7ma 2.4.2 AGONISTAS DE LOS
solución inyectable 10mg/2ml $0.27 CNMB7ma RECEPTORES 5HT4
METOCLOPRAMIDA (Ecuaquimica) █ Cisaprida
Genérico
comprimido 10mg $0.05 CNMB7ma
Introducción
METOCLOPRAMIDA (Merck) Genérico -Es un procinético que no se adminis-
comprimido 10mg $0.16 CNMB7ma
tra como antiemético. Por sus efec-
METOCLOPRAMIDA (Simed) Genérico tos adversos es administrado sola-
solución inyectable 10mg/2ml $0.26 CNMB7ma mente en casos muy especificos.
METOCLOPRAMIDA (Teuto) Genérico Indicaciones
gotero 10ml 4mg/ml $0.68
solución inyectable 10mg/2ml $0.27 CNMB7ma -Para trastornos severos de la mo-
tilidad gastrointestinal, cuando
METOCLOPRAMIDA (Hospimed) otros tratamientos han fracasado.
Genérico
solución inyectable 10mg/2ml $0.38 CNMB7ma -Gastroparesia en adultos y reflujo
gastroesofágico en niños hasta los
METOCLOPRAMIDA (Medisumi) tres años de edad.
Genérico
solución inyectable 10mg/2ml $0.39 CNMB7ma
Contraindicaciones
METOCLOPRAMIDA (Pharmabol) -Recién nacidos prematuros.
Genérico -En quienes reciben tratamiento con
solución inyectable 10mg/2ml $0.41 CNMB7ma
inhibidores del citocromo P450.
ANTIEMÉTICOS 73
Efectos Adversos CISAPRON (Chalver) Comercial
-Puede ocasionar diarrea, cólicos y comprimido 5mg
comprimido 10mg
$0.11
$0.28
borborigmos.
-Puede ocasionar trastornos del ONDAX (Saval) Comercial
ritmo cardíaco, incluido fibrila- comprimido 10mg $0.16

ción y taquicardias ventriculares, PREPULSID (Janssen) Comercial


prolongación del intervalo QT con comprimido 5mg $0.20
riesgo de torsade de pointes. Hasta comprimido 10mg $0.39
suspensión oral 100ml 1mg/ml $6.45
1999, FDA recibió 341 reportes de
anormalidades del ritmo cardíaco, █ Cinitaprida
incluido 80 reportes de muerte
atribuidos al uso de cisaprida. La ENDIAL (Roemmers) Comercial
mayoría de los pacientes se en- comprimido 1mg $0.56

contraba consumiendo concomi-


█ Levosulpiride
tantemente medicamentos que
interferían con el metabolismo de DISLEP (Bagó) Comercial
este fármaco. La población pediá- comprimido 25mg $1.46
gotero 20ml 25mg $22.26
trica, especialmente neonatos y
prematuros, poseen riesgo similar █ Mosaprida
de producir los efectos mencio-
nados. Lo anterior determinó que DOSIER (Medicamenta) Comercial
en el año 2000 la FDA decidiera el tableta recubierta 2.5mg $0.24
tableta recubierta 5mg $0.47
retiro del mercado estadouniden-
se de este medicamento, en Julio
de ese mismo año el Reino Unido 2.4.3 ANTAGONISTAS DE LOS
tomó similar decisión. RECEPTORES 5HT3
-El riesgo de presentar afección
cardíaca aumenta cuando su cata- Indicaciones
bolismo es inhibido por fármacos -En náusea y vómito después de
inhibidores del citocromo P450 o una intervención quirúrgica o lue-
jugo de toronja. go de un ciclo de quimio o radio-
terapia.
Posología.
Si después de realizar un amplio Efectos Adversos
análisis riesgo-beneficio se decide -Cefalea moderada.
su administración, la dosis a utilizar -Estreñimiento.
es la siguiente: 10 - 20 mg VO c/6h, -Elevación transitoria de las transa-
15 a 30 minutos antes de las comi- minasas.
das. Se recomienda únicamente
administración hospitalaria para █ Ondansetrón
evaluación electrocardiográfica fre-
cuente. Posología.
Se inicia 30 minutos antes de la qui-
ALERTA mioterapia con 0,15 mg/kg IV o IM
Reportes de arritmias, incluido ta- c/4h por 3 dosis, en casos menos
quicardia ventricular, fibrilación graves se puede utilizar una dosis
ventricular, prolongación del inter- de 8mg VO c/8h en dos ocasiones,
valo QT con riesgo de torsade de seguidas de igual dosis c/12h por 1 o
pointes han determinado el retiro 2 días luego de la terapia. Para profi-
de este producto de algunos mer- laxis post - operatoria se puede utili-
cados internacionales, entre ellos el zar una sola dosis de 4 mg IV o IM, o
estadounidense y británico. pre - anestésica oral de 16 mg.

74 LAXANTES

MODIFICAL (Medicamenta) Comercial


comprimido 4mg $2.00 CNMB7ma █ Granisetron
comprimido 8mg $5.00 CNMB7ma
solución inyectable 4mg/2ml $4.50 CNMB7ma KYTRIL (Roche) Comercial
solución inyectable 8mg/4ml $9.01 CNMB7ma comprimido 1mg $3.57 CNMB7ma
solución inyectable 3ml/3mg $12.54 CNMB7ma
ZOFRAN (Glaxo) Comercial
comprimido 8mg $6.93 CNMB7ma NISETRON (Suiphar) Comercial
solución inyectable 8mg/4ml $8.94 CNMB7ma solución inyectable 3ml/3mg $9.69 CNMB7ma

DASETRON (Suiphar) Comercial


solución inyectable 8mg $7.04 CNMB7ma

2.5 Laxantes
Se analiza en este grupo lo siguiente:
- Laxantes osmóticos.
- Laxantes de contacto.
- Laxantes rectales.

Indicaciones
-En muchos casos de estreñimiento es suficiente modificar la dieta (por
ejemplo mediante una mayor ingesta de fibras), realizar ejercicio físico y
procurar no contener el impulso espontáneo de defecar.
-Se justifica el tratamiento farmacológico solamente después de haber
investigado todas las posibles causas.
-Se aconseja el uso de laxantes cuando el esfuerzo para defecar es per-
judicial para el paciente p.e. en pacientes con angina de pecho, hernia
inguinal o con hemorroides con riesgo de hemorragia.
-Su administración es común en la fase preparatoria de una cirugía, en-
doscopia digestiva baja y en ciertos estudios de imagen.
-También son útiles en pacientes con estreñimiento ocasionado por la
ingesta de ciertos fármacos, p.e. opioides en pacientes en fase terminal.
-Su uso prolongado rara vez es necesario, salvo en ciertas ocasiones en
adultos mayores y en personas con discapacidad.
-La administración crónica de laxantes estimulantes, como los laxantes
de contacto, puede ocasionar trastornos severos, por lo cual no se acon-
seja su uso prolongado.

2.5.1 LAXANTES OSMÓTICOS cuales actúan sobre todo por sus


características osmóticas.
2.5.1.1. Lactulosa
Indicaciones
Introducción -Estreñimiento.
Lactulosa es un disacárido sinté- -Encefalopatía hepática (en dosis
tico que llega al colon sin haber más altas que en pacientes con es-
sufrido cambio alguno, debido treñimiento).
básicamente a que la disacaridasa
encargada de su degradación no Contraindicaciones
está presente en el íleon. Las bac- -Galactosemia.
terias del colon la dividen en mo-
nosacáridos no absorbibles como Efectos Adversos
galactosa, fructosa y sorbitol, los -Flatulencia.
-Cólicos abdominales.
LAXANTES 75

Cuidados Especiales █ Fosfato De Sodio
-Administrar con precaución en pa-
cientes con intolerancia a la lactosa FLEET ENEMA ADULTO (Fleet Phar-
maceuticals) Comercial
solución para enema 133ml 19g ----
█ Lactulosa
FLEET ENEMA PEDIATRICO (Fleet
LACTULOSA (Ecuaquimica) Genérico Pharmaceuticals) Comercial
solución oral 200ml 65mg $9.75 CNMB7ma solución para enema 9.5g ----

LACTULOSA (Abl) Genérico FLEET FOSFOSADO (Fleet Pharma-


solución oral 200ml 65mg $9.99 CNMB7ma ceuticals) Comercial
solución para enema 45ml 2.4g ----
DUPHALAC (Schering Ecu) Comercial solución para enema 90ml 2.4g ----
solución oral 220ml 67.75g $14.40 CNMB7ma
█ Tartrato De Sodio

2.5.1.2 MISCELÁNEOS LIMONADA PURGANTE (Cifsa)


Comercial
Introducción solución oral 350ml 7.14g/100m $2.20

Se trata de sales de sodio, potasio


y de fosfatos. Su actividad laxativa 2.5.2 LAXANTES DE CONTACTO
se debe a que ejercen efecto os-
mótico e incrementan el volumen Introducción
de líquido intestinal. -Los laxantes de contacto aumen-
tan la motilidad intestinal por me-
Indicaciones dio de varios mecanismos. Forman
-Estreñimiento parte de este grupo las antraqui-
-Antes de colonoscopía o enema nonas naturales y sintéticas y los
de bario. derivados de difenilmetano.
Contraindicaciones Indicaciones
-Se debe evitar su uso en pacien- -Tratamiento a corto plazo, espe-
tes con obstrucción intestinal, per- cialmente para limpiar el intestino
foración y en pacientes con mega- antes de pruebas diagnósticas.
colon tóxico.
Efectos Adversos
Efectos Adversos -Cólico intestinal.
-Deshidratación y resorción de sodio. -Diarrea con riesgo de deshidratación,
-Hiperfosfatemia y disminución de especialmente en adultos mayores.
los niveles séricos de calcio cuan- -Alteraciones hidroelectrolíticas en
do se administra preparados que uso prolongado, sobre todo hipopo-
contienen fosfatos. tasemia y como consecuencia debi-
-Trastornos electrolíticos peligro- lidad muscular y pérdida de peso.
sos sobre todo en niños, adultos -Lesiones del plexo mientérico en
mayores y en pacientes con car- uso continuo y crónico ocasionan-
diopatía o nefropatía. do finalmente alteraciones irrever-
sibles en el peristaltismo intestinal.
Cuidados Especiales
-Se debe diluir los productos, o in- Cuidados Especiales
gerirlos, con una gran cantidad de -Se debe tener precaución espe-
agua cuando son administrados cial cuando se utiliza estos pro-
antes de una colonoscopía o antes ductos concomitantemente con
de la aplicación de un enema de diuréticos.
bario.
76 LAXANTES

█ Picosulfato De Sodio
2.5.2.1 Derivados de las antraqui-
nonas. DULCOLAX PERLAS (Boehringer)
Comercial
cápsula blanda 2.5mg $0.21
█ Glucosidos del Sen
AGAROL (Pfizer) Comercial
EX - LAX (Novartis) Comercial emulsión 240ml 33.3mg $2.82
gragea 15mg $0.18
LAXOBERON (Boehringer) Comercial
SENOKOT (Grupo Farma) Comercial gotero 15ml 5mg/10gotas $5.63
comprimido 8.6mg $0.20

DULCOLAX GOTAS (Boehringer)


Comercial
gotero 15ml 7.5mg/ml $6.02

2.5.2.1.1 Glucósidos del Sen


2.5.3 LAXANTES RECTALES
combinados
Algunos de estos productos perte-
█ Glucosidos del Sen + Docusato de necen a los grupos antes mencio-
Sodio nados. Otros son utilizados sola-
mente por vía rectal.
SENOKOT CON DOCUSATO (Grupo
Farma) Comercial Indicaciones
comprimido $0.34
Docusato De Sodio 50mg -Impactación fecal.
Glucosidos Del Sen 8.6mg -Previo a endoscopias o exámenes
radiológicos del colon.
-Estreñimiento en pacientes enca-
mados.
2.5.2.2 Derivados de difenimetano
Efectos Adversos
█ Bisacodilo -Irritación de la mucosa rectal.
-Hipocalcemia en niños cuando se
ANULAX (Bjarner) Comercial ha aplicado un enema con fosfato
comprimido 5mg $0.06 CNMB7ma
supositorio 5mg $0.17 CNMB7ma que no haya sido evacuado inme-
supositorio 10mg $0.18 diatamente.
DULCOLAX (Boehringer) Comercial █ Glicerina
comprimido 5mg $0.34 CNMB7ma
SUPOSITORIOS DE GLICERINA (H.G.)
█ Fenolftáleina Genérico
supositorio 1.66g $0.09
supositorio 2.19g $0.18
LAXAGAR (Bjarner) Comercial
emulsión 240ml 1000mg $1.76 KALMO (H.G.) Comercial
supositorio 1.92g $0.39
ANTIDIARREICOS 77

2.6 Antidiarreicos

Los fármacos antidiarreicos se agrupan en tres clases:


-Fármacos absorbentes y astringentes.
-Probióticos.
-Inhibidores del tránsito intestinal.

Indicaciones
-Frecuentemente la diarrea tiene causas infecciosas. En la mayoría de los
casos se trata de una gastroenteritis viral, la cual es autolimitada en pa-
cientes inmunocompetentes. El objetivo del tratamiento debe ser preve-
nir o tratar la deshidratación.
-Las soluciones de rehidratación oral pueden ser preparados en base a pro-
ductos adquiribles en una farmacia. Contienen una mezcla de carbohidratos,
sodio, sales de potasio y sales de carbonato o citrato, a la cual se añade una
cantidad específica de agua.
-Se aconseja el uso de las soluciones de rehidratación oral en pacientes
con diarrea y con un riesgo aumentado de deshidratación (lactantes, ni-
ños pequeños, adultos mayores, personas con enfermedades crónicas
por ejemplo diabetes) o en pacientes con una deshidratación preexis-
tente.
-En pacientes con deshidratación moderada (pérdida de 5 % del agua
corporal) se ofrece 50 ml/kg cada 4 a 6 horas en porciones frecuentes y
pequeñas. Se puede retomar la alimentación normal después de la rehi-
dratación y, mientras persista la diarrea proporcionar 10 ml/kg de líquido
extra por cada deposición.
-Se debe tener mucha cautela con el uso de fármacos antidiarreicos en
pacientes con colitis ulcerosa por el riesgo de megacolon tóxico.

2 . 6 . 1 A B S O R B E N T E S Y █ Caolín + Pectina
ASTRINGENTES
PECTO CAOLÍN SIMPLE (H.G.)
Comercial
Indicaciones suspensión oral 118ml $0.79
-Se administra como fármacos ad- Pectina 50mg
Caolín 1000mg
sorbentes sobre todo hidróxido de
aluminio, carbón activado, caolín y
pectina. 2.6.2 PROBIÓTICOS
-El carbón activado puede absor-
ber gases y también es utilizado Indicaciones
para el tratamiento de ciertas in- -La efectividad de estos productos
toxicaciones medicamentosas. no está comprobada en ninguna
-Se administra las pectinas muchas afección intestinal.
veces en combinación con caolín -Existe cierta evidencia sobre la
(un silicato de aluminio natural) utilidad de preparados en base a
para el tratamiento de diarrea. Sin Saccharomyces cerevisiae en pa-
embargo, la efectividad de este cientes con infección por Clostri-
tratamiento no es un hecho com- dium difficile o con diarrea induci-
probado. da por el uso de antibióticos. Sin
embargo, se ha notificado casos
de infecciones sistémicas por Sac-
78 ANTIDIARREICOS

charomyces cerevisiae en pacientes res de 6 años.


inmunodeprimidos. -Niños pequeños son más sensi-
-El yogurt natural es una fuente bles al efecto depresor central.
común de organismos producto- -Se debe administrar naloxona en
res de ácido láctico. casos de sobredosificación.

█ Lactobacilo Acidofilo LOPERAMIDE (Grunenthal) Genérico
comprimido 2mg $0.03

LACTEOL FORTE (Axcan Pharma) LOPERAMIDA (Grufar) Genérico
Comercial comprimido 2mg $0.04
cápsula 80mg $1.08
sobre 160mg $0.51
IMODIUM (Janssen) Comercial
comprimido 2mg $0.02

2.6.2.2 COMBINADOS VELARAL (Bjarner) Comercial


comprimido 2mg $0.06
█ Lactobacilo Acidófilo + Tiami-
LORIDIN (Osmopharm) Comercial
na + Piridoxina + Rivoflabina + comprimido 2mg $0.07
Nicotinamida
LACTOSIL B (Life) Comercial 2.6.4 OTROS ANTIDIARREICOS
tableta dispersable $0.51
Lactobacilo Acidofilo 60000000colónias
Tiamina (Vitamina B1) 2mg █ Racecadotrilo
Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg
Piridoxina (Vitamina B6) 2.5mg
Rivoflabina (Vitamina B2) 1.5mg
Las encefalinas, neuropéptidos de la
pared intestinal, tienen una acción
solución oral 60ml $9.51 antisecretora fisiológica. Las ence-
Lactobacilo Acidofilo 40000000colónias
Tiamina (Vitamina B1) 2mg
falinas son degradadas por la acción
Nicotinamida (Vitamina B3) 20mg de la encefalinasa. El Racecadotrilo
Piridoxina (Vitamina B6) 1.5mg es un inhibidor de ésta enzima. Por
Rivoflabina (Vitamina B2) 2.5mg
tanto, la acción antisecretora es de
mayor intensidad y más duración
2.6.3 INHIBIDORES DEL TRÁN- cuando se produce dicha inhibición
SITO INTESTINAL por parte del racecadotrilo.

█ Loperamida Efectos Adversos


-A diferencia de los opiáceos, race-
El derivado opiáceo loperamida au- cadotrilo no ejerce ningún efecto
menta el tono del intestino delgado colateral central o periférico.
y colon, disminuyendo el peristaltis- -Efectos secundarios que en ma-
mo intestinal. yor porcentaje corresponden a
síntomas digestivos.
Contraindicaciones
-Niños menores de 2 años. HIDRASEC (Bagó) Comercial
comprimido 100mg $1.54
-Defecaciones con sangre (peligro granulado 10mg $0.99
de íleo paralítico). granulado 30mg $1.79

Efectos Adversos
-La administración de loperamida
puede ser peligrosa en pacientes
con diarrea por infección bacilar,
sobre todo en niños pequeños.
-Se ha notificado íleo paralítico y
retención urinaria en niños meno-
MEDICAMENTOS EN ENFERMEDADES INFLAMATORIAS DEL INTESTINO 79

2.7 Medicamentos en enfermedades inflamatorias


del intestino
Indicaciones
-Se administra sulfasalazina y mesalazina en enfermedades inflamatorias
del intestino, a más de corticosteroides y fármacos inmunosupresores
como azatioprina y metotrexato.
-Se puede administrar infliximab, un inhibidor del factor de necrosis tu-
moral, en casos severos de enfermedad de Crohn activa que no responde
al tratamiento con corticosteroides y a otros fármacos inmunosupresores
y en pacientes con fístulas por enfermedad de Crohn.

█ Sulfasalazina Cuidados Especiales


-Se aconseja realizar periódicamente
Indicaciones un hemograma, sobre todo en pa-
-Colitis ulcerosa (inducción de la re- cientes en tratamiento prolongado.
misión y prevención de recidivas).
-Enfermedad de Crohn (inducción de FALAZINE (Indunidas) Comercial
comprimido 500mg $0.18
la remisión o tratamiento de fístulas).
-Artritis reumatoide y espondiloar-
tritis anquilosante. █ Mesalazina

Efectos Adversos Indicaciones


-Erupciones cutáneas, incluso se- -Colitis ulcerosa (inducción de la re-
veras (p.e. síndrome de Stevens misión y la prevención de recidivas).
Johnson). -Enfermedad de Crohn (inducción
-Náusea. de la remisión).
-Trastornos hematológicos como
trombocitopenia y agranulocitosis. Efectos Adversos
-Toxicidad hepática o pancreática. -El riesgo de efectos adversos es
-Toxicidad pulmonar. menor que sulfasalazina.
-Disminución reversible de la ferti- -El uso prolongado de mesalazina
lidad masculina. puede inducir una nefritis crónica
intersticial irreversible: raro.
Embarazo y Lactancia
-Han sido reportadas anormali- Embarazo
dades congénitas aisladas con su -No se aconseja la administración
uso. de mesalazina durante el tercer
-Existe un riesgo teórico de ker- trimestre del embarazo debido a
nicterus neonatal al administrar mayor riesgo de hemorragia.
sulfasalazina cerca al parto. Sin
embargo, el consenso general se SALOFALK (Falk Pharma) Comercial
comprimido 500mg $1.03
encuentra a favor de continuar su supositorio 500mg $2.96
uso durante éste período cuando solución para enema 4000mg/60ml $17.38

es absolutamente necesario.
-30 a 50% de la droga es secretada
en leche materna, por tal razón du-
rante la lactancia hay que utilizarlo
con precaución.
80 TRATAMIENTO DE HEMORROIDES

Policresuleno 50mg

Introducción
-La terapéutica farmacológica ocupa un lugar muy limitado en el tratamiento
de hemorroides. Es importante tomar medidas como evitar el estreñimiento
y eventualmente inyecciones esclerosantes, ligar o coagular las hemorroides,
y/o una intervención quirúrgica.
-A continuación se enumeran preparados locales cuya efectividad no
está comprobada. Además tienen efectos adversos y pueden generar
reacciones de hipersensibilidad.
-Los preparados locales son clasificados según contengan o no corticoi-
des. Los preparados que contienen corticoides pueden generar atrofia
mucocutánea, especialmente en uso prolongado.

█ Lidocaína + Tribenosido

PROCTO GLYVENOL (Novartis)


Comercial
2.8 Tratamiento de hemorroides
supositorio 400mg $0.44
Tribenosido 400mg
Lidocaína 40mg 2.8.1 PREPARADOS CON
crema 30g $3.08 CORTICOSTEROIDES
Tribenosido 5g
Lidocaína 2g █ Pivalato de Fluocortolona +
Caproato de Fluocortolona +
Clorhidrato de Cincocaina
ULTRAPROCT (Schering Ecu) Comer-
cial
supositorio $0.68
Clorhidrato De Cincocaína 1mg
Pivalato De Fluocortolona 0.61mg
Caproato De Fluocortolona 0.63mg
pomada 15g $4.17
Clorhidrato De Cincocaína 5mg
Pivalato De Fluocortolona 0.92mg
Caproato De Fluocortolona 0.95mg

2.8.2 PREPARADOS SIN


CORTICOSTEROIDES
█ Calcio Dobesilato + Lidocaína

DOXIPROCT (Quifatex) Comercial


pomada 30g $16.62
Calcio Dobesilato 4g
Lidocaína 2g
█ Policresuleno + Clorhidrato De
Cincocaina
FAKTU (Altana) Comercial
supositorio $2.14
Clorhidrato De Cincocaína 2.5mg
Policresuleno 100mg
pomada $18.28
Clorhidrato De Cincocaína 10mg
81
82 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE PATOLOGÍAS DE VEJIGA

3. Sistema urogenital

Se trata en este capítulo:

3.1. Fármacos para el tratamiento de patologías de vejiga


3.2. Fármacos para el tratamiento de hiperplasia prostática benigna
3.3. Fármacos para el tratamiento de disfunción eréctil

Los fármacos administrados para el tratamiento de infecciones de vías


urinarias son tratados con detalle en el capitulo 8 “Antiinfecciosos”.

3.1 Fármacos para el tratamiento de patologías


de vejiga
Indicaciones
-Tolterodina, oxibutinina: incon- █ Oxibutinina
tinencia de urgencia (hiperactivi- Posología.
dad vesical). 10 a 15 mg diarios por 2 ó 3 ocasiones.
-Flavoxato: espasmos vesicales.

Contraindicaciones MUTUM (Medicamenta) Comercial


-Tolterodina, oxibutinina: las contra- comprimido 5mg $0.61

indicaciones de los fármacos antico-


MUTUM CR (Medicamenta) Comercial
linérgicos. LIBERACIÓN RETARDADA
comprimido 5mg $0.84
Efectos Adversos comprimido 10mg $1.74
-Tolterodina, oxibutinina: efectos
anticolinérgicos. █ Flavoxato
-Flavoxato: dolor abdominal, mareo. Posología.
200 mg V.O. cada 6 a 8 horas.
Interacciones
-Tolterodina: posible incremento de BLADURIL (Medicamenta) Comercial
la concentración plasmática cuando comprimido 200mg $0.81
se administra simultáneamente un
inhibidor de CYP3A4 (Ver tabla en
Introducción).
█ Tolterodina

Posología.
2 mg V.O. administrados cada 12
horas.

DETRUSITOL (Pfizer) Comercial


comprimido 2mg $0.79
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA 83

3.2 Fármacos para el tratamiento de hiperplasia


prostática benigna

Introducción
Se puede adoptar una actitud expectante en pacientes con hiperplasia
prostática benigna leve. Un alfa 1-bloqueador es el fármaco de primera
elección cuando los síntomas son leves. Cuando este no resulta efectivo,
no es tolerado, o en pacientes con glándula prostática mayor a 40ml, es
posible iniciar el tratamiento con un inhibidor de la 5 alfa reductasa. Se
puede evaluar el efecto de los bloqueadores alfa 1 después de 4 a 8 se-
manas. No así, con los inhibidores de la 5 alfa - reductasa, para los cuales
se necesita 6 meses de tratamiento antes de evaluar su efectividad.

3.2.1 BLOQUEADORES ALFA1

Introducción █ Tamsulosina
Los bloqueadores alfa-1 tienen un Posología.
efecto relajante sobre las células -Hipertrófia prostática benigna: 0.4 mg
musculares lisas, por tanto, su prin- diarios en una sola toma.
cipal acción se encuentra a nivel
del cuello vesical. Actúa también TAMSULOSINA (Novartis) Genérico
comprimido 0.40mg $0.43 CNMB7ma
sobre los vasos sanguíneos.
No influyen en el volumen de la TAMSULON (Medicamenta) Comercial
próstata. comprimido 0.40mg $0.85

Indicaciones COMADEX (Life) Comercial


comprimido 0.40mg $0.86
- Hiperplasia prostática benigna.
- Hipertensión (Ver capítulo 1). PROSTALL (Recalcine) Comercial
comprimido 0.40mg $1.22
Contraindicaciones
- Antecedentes de hipotensión SECOTEX (Boehringer) Comercial
comprimido 0.40mg $1.23
ortostática o síncope con la mic-
ción. █ Alfuzosina
- Insuficiencia cardiaca.
Posología.
Efectos Adversos -Hipertrofia prostática benigna: 10
- Hipotensión ortostática y mareo, mg diarios administrados en una o
sobre todo en adultos mayores y dos ocasiones.
en combinación con otros antihi-
pertensivos. XATRAL OD (Sanofi) Comercial
LIBERACIÓN RETARDADA
- Fatiga y sedación. comprimido 10mg $1.33 CNMB7ma

Embarazo █ Terazosina
Finasteride y Dutasteride son tera-
togénicos (Ver párrafo “Cuidados Posología.
especiales”). -Hipertrófia prostática benigna: 1 mg.
Se puede aumentar progresivamen-
Cuidados Especiales te hasta 5 mg diarios en una sola
Es importante advertir al paciente toma.
sobre la posibilidad de hipotensión -Hipertensión: 1 a 2 mg.
ortostática al inicio del tratamiento.
84 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA

TERASIN (Rowe) Comercial mujeres tampoco deben manipu-


comprimido
comprimido
2mg
5mg
$0.23 CNMB7ma
$0.69 CNMB7ma
lar fármacos en base a estos com-
puestos.
CENTRAX (Medicamenta) Comercial -Finasteride y dudasteride pro-
comprimido 2mg $0.42 CNMB7ma
comprimido 5mg $1.05 CNMB7ma
ducen disminución en los valores
del Antígeno Prostático Especifico
HYTRIN (Abbott) Comercial (PSA), lo cual tiene implicaciones
comprimido 2mg $0.51 CNMB7ma
comprimido 5mg $1.03 CNMB7ma
en el screening de carcinoma pros-
tático.

█ Dutasteride
3.2.2 INHIBIDORES DE LA 5
ALFA REDUCTASA Posología.
0.5 mg dia en una sola toma.
Introducción
Finasteride y Dutasteride frenan la AVODART (Glaxo) Comercial
cápsula blanda 0.50mg $2.51
conversión de testosterona en di-
hidrotestosterona, lo cual conduce █ Finasteride
a una disminución del volumen
prostático, sobre todo cuando el Posología.
volumen inicial es mayor a 40 ml. 5 mg día en una sola toma

Indicaciones
-Hiperplasia prostática benigna, en FINASTERIDE (Merck) Genérico
comprimido 5mg $0.76 CNMB7ma
especial cuando el volumen pros-
tático es igual o mayor a 40ml. APRODIL (Pharmabrand) Comercial
comprimido 5mg $0.55
-Disfunciones sexuales, p.e. impo-
tencia, disminución de la líbido, FINAPROSS (Biocross) Comercial
trastornos en la eyaculación. comprimido 5mg $1.18
-Ginecomastia.
-Erupciones cutáneas. PROSCAR (Merck Sharp) Comercial
comprimido 5mg $1.45
-Dolor testicular.
NEW HAIR (Pharmabrand) Comercial
Cuidados Especiales comprimido 1mg $1.33 CNMB7ma
- Finasteride y Dutasteride son te-
ratogénicos, por lo tanto, se acon- PROPECIA (Merck Sharp) Comercial
comprimido 1mg $2.02 CNMB7ma
seja utilizar preservativo al tener
relaciones sexuales con una mujer
en edad fértil y con probabilidades
de embarazo o en aquella que se
encuentre cursando uno. Estas
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL 85

3.3 Fármacos para el tratamiento de


disfunción eréctil
3.3.1 A L P RO S TA D I L ( P RO S - Se ha notificado ceguera, sin em-
TAG L A N D I N A E1 ) bargo, la relación causal no fue
probada.
Indicaciones -Hipotensión.
-Disfunción eréctil: administración -Priapismo.
vía intracavernosa, a menudo en
combinación con otros vasodila- Interacciones
tadores. -Los inhibidores de CYP3A4 pro-
-Mantener abierto el conducto arte- ducen inhibición del metabolismo
rioso en recién nacidos con ciertas de este grupo de medicamentos.
cardiopatías congénitas: administra- Ver tabla en Introducción.
ción intravenosa. -Hipotensión severa cuando se
administra nitratos simultánea-
Efectos Adversos mente.
-Dolor local y priapismo en admi-
nistración intracavernosa. Cuidados Especiales
-La seguridad en pacientes con he-
█ Alprostadil patopatía severa, hipotensión, in-
farto, enfermedad cerebrovascular
CAVERJECT (Pfizer) Comercial reciente o con trastornos heredita-
solución inyectable 20mcg/ml $33.57 rios degenerativos de la retina no
ha sido determinada.
-Sildenafil y vardenafil deben ser
3.3.2 INHIBIDORES DE LA 5 ingeridos una hora antes del coito,
FOSFODIESTERASA actúan durante algunas horas. Ta-
dalafil actúa durante más tiempo
Introducción por poseer una semivida biológica
Sildenafil, tadalafil y vardenafil facili- más prolongada (más de un día).
tan la erección cuando hay estimula-
ción sexual. █ Tadalafil

Indicaciones Posología.
-Disfunción eréctil de diferente 10 a 20mg, máximo 1 comprimido
origen. diario
-Sildenafil: Hipertensión pulmonar.
CIALIS (Quifatex) Comercial
comprimido 20mg $9.36
Contraindicaciones
-Pacientes que utilizan nitratos █ Sildenafil
(riesgo de hipotensión severa).
-Angina inestable o insuficiencia Posología.
cardiaca severa. 25 a 100mg, máximo 1 comprimido
-Neuropatía óptica isquémica. diario

Efectos Adversos Comprimido 50mg


GENÉRICO: $2.50 ... ...$3.83
-Cefalea. Genfar, Nifa, La Sante, Sumi, Chalver, Ophalac, Saona
-Dispepsia, nausea.
-Vertigo. COMERCIAL: $2.25 ... ...$10.25
Sutra, Medovigor, Max, Caverta, Xex, Erotil, Potencil,
-Flushing. Viridil, Venux, Viagra
-Trastornos visuales temporales.
86 FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL

Comprimido 100mg
COMERCIAL: $3.89 ... ...$18.00
Caverta, Xex, Venux, Viagra

█ Vardenafilo

Posología.
5 a 20mg, máximo 1 comprimido
diario

LEVITRA (Bayer) Comercial
comprimido 10mg $6.42
comprimido 5mg $6.71
comprimido 20mg $10.46
87
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
88 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

4. El aparato respiratorio

4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y enfermedad pulmonar
obstructiva crónica.
4.2 Antitusivos, mucolíticos y espectorantes.
4.3 Descongestionantes

4.1 Medicamentos para el tratamiento de asma y


enfermedad pulmonar obstructiva crónica (epoc)
Para el tratamiento de estas enfermedades se utilizan los siguientes gru-
pos farmacológicos:

-Simpaticomiméticos.
-Anticolinérgicos.
-Metilxantinas.
-Esteroides Inhalatorios.
-Antagonistas de los receptores de leucotrienos.

Introducción
Asma
-Se puede obtener información más detallada sobre el manejo, trata-
miento, guías clínicas, información a pacientes en la página web de GINA,
Global Initiative for Asthma (www.ginasthma.com). También están dis-
ponibles las recomendaciones de la British Thoracic Society (www.sign.
ac.uk/guidlines/fulltext/63/index.html).
La guía de manejo de asma para niños y adultos desarrollada por el Pro-
yecto Salud de Altura esta disponible en www.saluddealtura.com
-Los beta 2 adrenérgicos de corta duración en inhalador son utilizados
ante el aparecimiento de síntomas y en la prevención y tratamiento del
asma de esfuerzo. No se recomienda su utilización según esquema fijo a
largo plazo.
-Los anticolinérgicos de corta duración pueden generar un efecto bron-
codilatador mayor en pacientes con asma y son por lo tanto, una alterna-
tiva cuando existen contraindicaciones para el uso de agonistas beta 2.
-El uso a largo plazo de corticosteroides inhalados esta indicado en pa-
cientes con asma persistente.
-La combinación de un corticosteroide por vía inhalatoria con un agonis-
ta beta 2 de acción prolongada (rara vez con teofilina) es útil en pacientes
con asma persistente moderada o severa.
-En pacientes con asma persistente severa puede ser necesaria la admi-
nistración oral de corticosteroides.
-Los antagonistas de los receptores de los leucotrienos pueden utilizarse
como alternativa a los corticosteroides inhalados en caso de intoleran-
cia o contraindicación. En aquellos pacientes con asma severa que no
responden satisfactoriamente al tratamiento con corticosteroides in-
halados es aceptado adherir uno de estos medicamentos como terapia
coadyuvante.
-La teofilina poseen un espacio muy limitado en el manejo actual del
asma. Puede ser utilizado como alternativa en asma severa persistente.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 89
EPOC
-Información más detallada sobre el manejo, terapéutica, guías clínicas,
puede consultarse en la página web de GOLD, Global Initiative for Chro-
nic Obstructive Pulmonary Disease (www.glodcopd.com)
-Ningun medicamento ha demostrado claramente impedir el deterioro
progresivo de la función pulmonar a largo plazo. El abandono del hábito
tabáquico es la única medida con un efecto probado sobre el pronósti-
co.
-La farmacoterapia en pacientes con EPOC mejora la función pulmonar y
la calidad de vida y reduce la frecuencia de las exacerbaciones.
-Se administra agonistas beta 2 de acción rápida y/o fármacos anticoli-
nérgicos en pacientes con EPOC leve cuando los síntomas así lo ameri-
tan.
-Se administra además un agonista beta 2 de acción prolongada o un
fármaco anticolinérgico según un esquema fijo cuando no se puede con-
trolar los síntomas de manera eficiente con un broncodilatador de acción
corta.
-El efecto de los corticosteroides inhalatorios es menor que en pacien-
tes con asma. Reducen el riesgo de las exacerbaciones en pacientes con
EPOC severo. No es útil insistir en el tratamiento con corticosteroides vía
inhalatoria cuando no se constata mejoría (objetiva o subjetiva) después
de unos meses de tratamiento.
-Se debe administrar agonistas beta 2 o fármacos anticolinérgicos en una
exacerbación o incrementar la dosis si el paciente esta en tratamiento
con alguna de estas drogas. Puede ser necesaria la administración sis-
témica de corticosteroides. La decisión de administrar antibióticos de-
pende de la gravedad de la exacerbación y las características de la in-
fección (disnea, fiebre, cantidad y color del esputo), de la gravedad de la
enfermedad y de las características propias del paciente (p.e. presencia
de bronquiectasias).
-El rol de la teofilina en el manejo de EPOC es controversial.

Administración
MEDICAMENTOS POR VIA INHALATORIA
Respecto a los medicamentos administrados por vía inhalatoria existen
varias presentaciones farmaceuticas. Se debe prestar atención a la cali-
dad de estos artefactos, a la compatibilidad del artefacto con el fármaco
y a la facilidad de limpiar el material reutilizable.
*Aerosoles dosificados con o sin cámara espaciadora (en niños menores
de 4 años, mascarilla)
-La utilización conjunta de una cámara espaciadora con un aerosol dosi-
ficado aumenta el depósito intrapulmonar del fármaco a la vez de dismi-
nuir su depósito en la orofaringe.
-Posee la ventaja de separar el momento de la dosificación del momento
de la inhalación.
-Se recomienda el uso de un aerosol dosificado + cámara espaciadora
para la administración de todos los fármacos en lactantes, niños peque-
ños y adultos mayores. Se aplica la misma recomendación para la admi-
nistración de corticosteroides.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
90 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

*Nebulizador █ Bromuro de Ipratropium


-Se utiliza nebulizador únicamen-
te cuando no se puede enseñar ATROVENT (Boehringer) Comercial
el uso correcto del espaciador. La 200 DOSIS
inhalador 10ml 20mcg $9.81 CNMB7ma
distribución del medicamento a
nivel pulmonar es menor compa-
rada con el aerosol + cámara espa- 4.1.2 SIMPATICOMIMÉTICOS

ciadora. Indicaciones
-La nebulización es importante en -Ver también 4.1.
el tratamiento de epiglotitis agu- -Los beta 2 agonistas son utiliza-
da. dos en la mayoría de las ocasiones
-Se recomienda limpiar con fre- en forma inhalatoria.
cuencia el nebulizador debido al -La necesidad creciente (p.e. utili-
riesgo de contaminación por bac- zación diaria) de utilizar agonistas
terias gram negativas p.e. pseudo- beta 2 de corta acción indica que
monas. el asma no está controlada y que
-Se debe evitar al máximo el con- se debe considerar la administra-
tacto del broncodilatadores admi- ción de corticoesteroides o revisar
nistrados mediante esta vía con el tratamiento de mantenimiento.
los ojos, debido a que estos pue- -Los agonistas beta 2 de acción
den provocar glaucoma de ángulo prolongada son destinados a la
cerrado. terapia de mantenimiento. Siem-
pre deben ser combinados con
4.1.1 ANTICOLINERGICOS corticosteroides inhalatorios en
pacientes con asma. Sin embargo,
Introducción ningún estudio a evaluado esta
-Existen anticolinérgicos de corta combinación en infantes.
acción (bromuro de ipratropium) -La eficacia de los diferentes sim-
y de acción prolongada (tiotro- paticomiméticos es comparable
pium). entre ellos.
-Se administra los fármacos antico- -La administración oral de este
linérgicos por vía inhalatoria sobre tipo de medicamentos no cons-
todo en pacientes con EPOC. tituye una alternativa de primera
-Puede ser una alternativa en pa- elección.
cientes con asma cuando existe -No se recomienda el uso de pre-
una contraindicación para el uso de parados combinados de simpa-
agonistas beta 2. ticomiméticos con mucolíticos
-Pueden generar un efecto adi- o antitusígenos, los cuales serán
cional cuando son añadidos a un tratados en detalle en la sección
tratamiento con agonistas beta 2, correspondiente.
tanto en pacientes con asma como
en pacientes con EPOC. Efectos Adversos
-Algunos preparados combina- - Insomnio
dos, tratados con detalle en 4.2. - Cefalea
“Antitusígenos, mucolíticos y ex- - Temblor
pectorantes” contienen también - Estimulación cardíaca e hipopo-
un fármaco anticolinergico. No es tasemia con la administración de
aconsejable su uso. dosis altas.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 91
Interacciones BEMIN (Genamerica) Comercial
- Los beta bloqueantes (los no se- solución oral
inhalador
120ml 2mg/5ml
100mcg
$3.36
$3.85
lectivos) pueden contrarrestar el
efecto de los agonistas beta 2, con █ Fenoterol
riesgo de broncoespasmo.
- Se debe también tener cuidado BEROTEC (Boehringer) Comercial
con el uso de beta bloqueantes en comprimido 2.5mg
solución oral 120ml 2.5mg/5ml
$0.28
$9.86
forma de gotas oftalmológicas. solución inyectable 10ml 0.50mg $5.18 CNMB7ma
inhalador 100mcg $10.05
4.1.2.1 BETA MIMÉTICOS DE
ACCIÓN CORTA █ Terbutalina

█ Salbutamol TERBUROP (Hospimed) Comercial
comprimido 2.5mg $0.17
solución oral 120ml 1.5mg/5ml $4.82
SALBUTAMOL (Bristol) Genérico solución inyectable 0.50mg/1ml $0.82
comprimido 4mg $0.03 CNMB7ma

SALBUTAMOL (Ecuagen) Genérico 4.1.2.2 BETAMIMÉTICOS DE AC-


comprimido 4mg $0.03 CNMB7ma CIÓN PROLONGADA

SALBUTAMOL (Genfar) Genérico
comprimido 4mg $0.03 CNMB7ma █ Salmeterol
solución oral 170ml 2mg/5ml $1.48 CNMB7ma
SEREVENT (Glaxo) Comercial
SALBUTAMOL (Hospimed) Genérico inhalador 25mcg $8.04
comprimido 4mg $0.03 CNMB7ma
solución oral 120ml 2mg/5ml $1.11 CNMB7ma
4.1.3 COMBINADOS
SALBUTAMOL (Emvo) Genérico
comprimido 4mg $0.04 CNMB7ma 4.1.3.1 SIMPATICOMIMÉTICOS +
SALBUTAMOL (Espibena) Genérico ANTICOLINERGICOS
comprimido 4mg $0.04 CNMB7ma
Indicaciones
SALBUTAMOL (Ecuaquimica) Genérico -Se recomienda la utilización de
comprimido 2mg $0.06
comprimido 4mg $0.08 CNMB7ma una combinación de un simpati-
solución oral 120ml 2mg/5ml $1.97 CNMB7ma comimético y un anticolinérgico
SALBUTAMOL (Mk) Genérico para el tratamiento de broncoes-
solución oral 170ml 2mg/5ml $1.50 CNMB7ma pasmo solamente cuando no se
obtiene un resultado satisfactorio
SALBUTAMOL (Chile) Genérico
solución oral 120ml 2mg/5ml $2.98 CNMB7ma con la administración de uno solo
de estos fármacos por separado.
SALBUTAMOL (Merck) Genérico -La combinación de salbutamol
inhalador 100ml 100mcg $6.96
y bromuro de ipratropium pue-
VENTOLIN (Glaxo) Comercial de ser útil en niños y adultos con
comprimido 4mg $0.09 asma o EPOC; sin embargo, no
solución oral 200ml 2mg/5ml $8.05
solución inyectable 0.50mg/1ml $2.44
existen datos sobre su utilidad en
inhalador 100mcg $10.48 niños menores de 12 años.
sol. nebulizador 10ml 5mg/ml $8.28
█ Salbutamol + Bromuro de Ipratropium
ECUTAMOL (Bjarner) Comercial
solución oral 120ml 2mg/5ml $1.36 COMBIVENT (Boehringer) Comercial
inhalador $0.87
NEBULASMA (Rocnarf) Comercial Bromuro De Ipatropium 3.01mg
solución oral 120ml 2mg/5ml $2.80 Salbutamol 0.52mg
inhalador $13.39
Bromuro De Ipatropium 120mcg
Salbutamol 21mcg
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
92 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

4.1.3.2 SIMPATICOMIMÉTICOS + 4.1.3.3 SIMPATICOMIMETICOS +


CORTICOSTEROIDES MUCOLITICOS / EXPECTO-
RANTES
Indicaciones
-Se puede administrar estas com- █ Salbutamol + Ambroxol
binaciones en terapia de mante-
nimiento de asma o EPOC en pa- FLUPULMIN (Kronos) Comercial
cientes que sufren exacerbaciones
solución oral 120ml $1.44
repetidas de una de estas enfer- Salbutamol 2mg/5ml
medades. Ambroxol 7.5mg/5ml
-No se recomienda su uso en el trata-
miento de una crisis asmática aguda. AEROFLUX (Glaxo) Comercial
solución oral 120ml $10.15
Salbutamol 2mg/5ml
█ Salmeterol + Fluticasona Ambroxol 7.5mg/5ml

SERETIDE (Glaxo) Comercial █ Clembuterol + Ambroxol
120 dosis
inhalador $19.89 CLEMBROXIL (Gutis) Comercial
Salmeterol 25mcg
Fluticasona 50mcg
solución oral 120ml $4.46
inhalador $24.96
Clembuterol 0.005mg/5ml
Salmeterol 25mcg
Ambroxol 7.5mg/5ml
Fluticasona 125mcg
inhalador $27.98
Salmeterol 25mcg █ Salbutamol + Guaifenesina
Fluticasona 250mcg
ECUTAMOL COMPUESTO (Bjarner)
SERETIDE(DISKUS) (Glaxo) Comercial Comercial
solución oral 120ml $2.08
60 dosis
Salbutamol 2mg/5ml
inhalador $23.90
Guaifenesina 50mg/5ml
Salmeterol 50mcg
Fluticasona 250mcg
inhalador $34.80 BEMIN EXPECTORANTE (Genameri-
Salmeterol 50mcg ca) Comercial
Fluticasona 100mcg solución oral 100ml $4.14
Salbutamol 1mg/5 ml
Guaifenesina 50mg/5 ml
█ Salbutamol + Beclometasona
NEBULASMA EXPECTORANTE (Roc-
BECLOMETASONA + SALBUTAMOL narf ) Comercial
(Genamerica) Comercial solución oral 120ml $4.50
200 dosis Salbutamol 1mg/5 ml
inhalador $8.60 Guaifenesina 50mg/5 ml
Beclometasona 50mcg
Salbutamol 100mcg VENTOLIN EXPECTORANTE (Glaxo)
Comercial
solución oral 120ml $9.66
VENTIDE (Glaxo) Comercial Salbutamol 2mg/5ml
200 dosis
Guaifenesina 100mg/5ml
inhalador $16.35
Beclometasona 50mcg
Salbutamol 100mcg 4.1.4 METILXANTINAS

OXITONE (Chalver) Comercial █ Teofilina
inhalador $21.38
Beclometasona 50mcg
Salbutamol 100mcg Indicaciones
-Ver también 4.1.
-Se puede administrar teofilína en
casos limitados para el tratamiento
de mantenimiento de asma severa
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) 93
cuando no se obtiene un resultado la administración de este fármaco
satisfactorio y suficiente con la ad- a niños y cuando se lo administra
ministración de corticoesteroides vía intravenosa.
y agonistas beta 2 de acción pro- -Los efectos adversos se producen
longada. sobre todo en pacientes con con-
-La eficacia de teofilína en pacien- centraciones plasmáticas mayores
tes con EPOC es controversial. a 20µg/ml.
-Se utilizan únicamente presenta- -Se recomienda estrecha vigilancia
ciones de liberación prolongada con la administración de dosis al-
en el terapia de mantenimiento. tas cuando no es posible determi-
-En casos limitados esta indicada nar los niveles plasmáticos.
la administración intravenosa, p.e.
en pacientes con una crisis aguda TEOFILINA RETARD (Genfar)
Genérico
cuando fracasa el tratamiento re- tableta de liberación retardada 125mg $
0.18
comendado. tableta de liberación retardada 300mg $
0.37

Efectos Adversos ASMAFILINA (Infabi) Comercial


solución oral 240ml 26.65mg/5m $2.64
-Molestias gastrointestinales (náu-
sea, vómito)
-Hipopotasemia █ Aminofilina
-Trastornos del ritmo cardiaco
-Convulsiones AMINOFILINA (Ariston) Genérico
comprimido 100mg $0.13
-Eventualmente paro respiratorio y
cardíaco, principalmente con la ad- AMINOFILINA (Hospimed) Genérico
ministración intravenosa de dosis solución inyectable 250mg $0.33 CNMB7ma
elevadas. AMINOFILINA (Medisumi) Genérico
solución inyectable 250mg $0.52 CNMB7ma
Embarazo
-La administración de teofilina al AMINOFILINA (Pharmabol) Genérico
solución inyectable 250mg $0.95 CNMB7ma
final del embarazo o durante la la-
bor de parto puede conllevar toxi- 4.1.4.3 COMBINADOS
cidad reversible en el recién nacido
(taquicardia, nerviosismo, vómito). █ Teofilina + Guaifenesina
También puede disminuir las con-
tracciones uterinas y prolongar de ASBRON (Bjarner) Comercial
esta manera la labor de parto. solución oral 120ml $0.90
Teofilina 50mg/5ml
Guaifenesina 33.3mg/5ml
Interacciones
-Elevación de los niveles plasmáti- ASMAFALINA G (Infabi) Comercial
cos de teofilína por inhibidores de solución oral 120ml $1.44
Teofilina 50mg/5ml
CYP1A2 y CYP3A4. Guaifenesina 33.3mg/5ml
-Disminución de los niveles de teo-
filína por inductores de CYP1A2
y CYP3A4. (Ver tabla en Introduc- 4.1.5 ESTEROIDES
ción). INHALATORIOS

Cuidados Especiales Indicaciones


-El umbral terapéutico-tóxico de -Ver también 4.1.
teofilina es estrecho; presenta ade- -ASMA: La administración de cor-
más gran variabilidad en el meta- ticosteroides por vía inhalatoria
bolismo. permite alcanzar un efecto favo-
-Se debe tener mucho cuidado con rable con menos efectos adversos
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA Y
94 ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC)

comparada con la administración FLIXONASE AQUA (Glaxo) Comercial


sistémica y constituye la base para inhalador
120 dosis
50mcg $18.24
el tratamiento de mantenimiento.
-En pacientes con asma severa FLIXOTIDE (Glaxo) Comercial
persistente y ante la presentación 120 dosis
inhalador 50mcg $20.40
de una crisis aguda puede ser inhalador 250mcg $23.29
necesario administrar el fármaco
por vía sistémica. La inhalación de █ Mometasona
corticosteroides en pacientes con
una crisis asmática aguda no esta MOMETASYN (Suiphar) Comercial
indicada. inhalador 18000mg $16.82
-EPOC: Solamente se ha podido
demostrar el efecto de estos me- NASONEX (Schering Ecu) Comercial
140 dosis
dicamentos en pacientes que pre- inhalador 18000mg $22.80
sentan EPOC severo o muy severo
con exacerbaciones repetitivas. UNICLAR (Schering Ecu) Comercial
140 dosis
inhalador 18000mg $22.98
Efectos Adversos
-Inhibición del eje hipofiso - adre- 4.1.6 ANTAGONISTAS DE LOS
nal, sobre todo en pacientes some-
RECEPTORES DE LEUCO-
tidos a tratamientos de larga dura-
ción y en altas concentraciones. TRIENOS

-Candidiasis: bucal, faríngea y eso-
Indicaciones
fágica, a menudo asintomática. Se
-Los antagonistas de los recepto-
puede disminuir este riesgo me-
res de los leucotrienos pueden ser
diante el uso de una cámara espa-
utilizados como terapia de mante-
ciadora o realizar rutinariamente
nimiento en pacientes asmáticos,
gárgaras con agua después de la
siempre que el control de la enfer-
administración del medicamento.
medad con corticosteroides inha-
- Afonía.
latorios resulte insuficiente o estén
█ Budesonida contraindicados en el paciente.
-No poseen ninguna indicación en
INFLAMIDE (Boehringer) Comercial el manejo farmacológico de EPOC.
300 dosis
inhalador 15ml 200mcg $20.09 Efectos Adversos
-Cefalea
█ Ciclesonida -Trastornos gastrointestinales
-Elevación de las enzimas hepáti-
ALVESCO (Grunenthal) Comercial
120 dosis cas, infrecuente hiperbilirrubine-
inhalador 10ml 80mcg $44.83 mia y hepatitis.
inhalador 10ml 160mcg $50.32
-Reacciones de hipersensibilidad.
█ Fluticasona █ Montelukast

FLUTICASONA (Genamerica) Genérico MONTELUKAST (La Santé) Genérico
120 dosis tableta masticable 4mg $0.34
inhalador 50mcg $11.81 tableta masticable 5mg $0.42
comprimido 10mg $0.83
FLIXONASE PEDIATRICO (Glaxo)
Comercial MONTELUKAST (Genfar) Genérico
60 dosis tableta masticable 10mg $0.70
inhalador 50mcg $12.60 tableta masticable 5mg $0.39

ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES 95
INMUNOKAST (Abl) Comercial BLOW (Masterpharm) Comercial
comprimido 4mg $0.45 comprimido 10mg $1.50
comprimido 5mg $0.54
comprimido 10mg $0.98
SINGULAIR (Merck Sharp) Comercial
comprimido 10mg $1.84
ASMALAIR (Life) Comercial tableta masticable 4mg $1.84
comprimido 10mg $1.21 tableta masticable 5mg $1.84
tableta masticable 4mg $1.04 granulado 4mg $1.84
tableta masticable 5mg $1.12
█ Pranlukast
BRONDILAT (Recalcine) Comercial
tableta masticable 4mg $1.05 AZLAIRE (Schering Ecu) Comercial
tableta masticable 5mg $1.50 comprimido 112.5mg $0.34
comprimido 10mg $1.20 granulado 50mg $0.66
granulado 70mg $0.66
granulado 100mg $0.66
96 ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES

4.2 Antitusígenos, mucolíticos y expectorantes


4.2.1 ANTITUSÍGENOS - Dependencia y depresión respi-
ratoria, rara vez con el uso reco-
Introducción mendado.
- En la mayoría de los casos no es
necesario implementar farmacote- Embarazo
rápia para la tos. - La administración de antitusíge-
- En pacientes con EPOC se pro- nos narcóticos al final del embara-
duce tos por obstrucción de la zo y durante la labor de parto pue-
vía respiratoria, generalmente se de llevar a depresión respiratoria
aconseja el uso de broncodilata- y síntomas de abstinencia en el
dores y/o corticosteroides por vía recién nacido.
inhalatoria.
- Los antitusígenos solamente ac- Cuidados Especiales
túan de manera sintomática y no es- * La codeína sola o combinada es
tán libres de efectos adversos. Por lo un medicamento sujeto a control
que debe administrarse únicamente por la Ley Codificada de Sustancias
cuando son necesarios, usualmente Estupefacientes y Psicotrópicas.
por las noches.
PARACODINA (Palfarma) Comercial
- Los antitusígenos narcóticos (co- comprimido 10mg $0.05 CNMB7ma
deína) y dextrometorfano parecen
ser efectivos en población adulta. PULMOCODEINA (Bjarner) Comercial
comprimido 10mg $0.07 CNMB7ma
- Es mejor no utilizar antitusígenos
en niños ya que no se ha compro-
bado su efectividad y la posibilidad
de efectos adversos severos siempre
esta presente. 4.2.1.1.2 COMBINADOS

█ Codeina + Feniltoloxamina
Contraindicaciones
- Está contraindicado el uso de an- CODIPRONT (Grunenthal) Comer-
titusígenos en menores de 6 años. cial
- La administración de antitusí- comprimido
Codeína 200mg
$0.40

genos está contraindicado en pa- Feniltoloxamina 66mg


cientes con secreción bronquial
crónica (bronquiectasias, mucovis- 4.2.1.2 ANTITUSÍGENO NO NAR-
cidosis). CÓTICOS
Cuidados Especiales Dextrometorfano es el antitusíge-
- Se debe advertir a los padres so- no no narcóticos mejor conocido.
bre posibles signos de alarma de Existe poca información sobre
neumonía y de otras complicacio- otros antitusígenos de esta clase.
nes graves.
█ Dextrometorfano
4.2.1.1 ANTITUSÍGENO
NARCÓTICOS Efectos Adversos
- Efectos centrales (mareo, somno-
█ Codeína lencia, etc.).
- Molestias gastrointestinales.
Efectos Adversos - En caso de sobredosis existe ries-
- Estreñimiento go de excitación, confusión y de-
- Sedación presión respiratoria.
ANTITUSÍGENOS, MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES 97
Interacciones 4.2.2.1 DERIVADOS DE LA
-Dextrometorfano puede generar el CISTEINA
“síndrome de serotonina” cuando es
combinado con otros fármacos con █ Acetilcisteina
efecto serotoninérgico, por ejemplo
inhibidores de la monoaminooxida- Posología.
sa o inhibidores de la recaptación -Intoxicación aguda por paracetamol
selectiva de serotonina. (acetaminofén): Infusión Intraveno-
-Dextrometorfano es un substrato sa, adultos y niños iniciar con 150
de CYP2D6 (ver tabla en introduc- mg/kg en 15 minutos, luego 150
ción). mg/kg en 4 horas, luego reducir la
infusión a 100 mg/kg en 16 horas. La
DEXTROMETORFANO (Magma) Ge- dilución se realiza en glucosa al 5%.
nérico
solución oral 100ml 15mg/5ml $1.35
FLUIMUCIL (Zambon Group)
DEXTROMETORFANO (Rocnarf) Ge- Comercial
tableta efervescente 600mg $0.72
nérico solución inyectable 3ml 300mg $1.89 CNMB7ma
solución oral 120ml 15mg/5ml $1.80
DRENAFLEN (Italfarma) Comercial
METORFAN (H.G.) Comercial solución oral 100ml 75mg/5ml $3.62
solución oral 120ml 5mg/5ml $0.87 solución oral 100ml 150mg/5ml $5.69

STOPTOS (Ariston) Comercial █ Bromhexina


solución oral 60ml 15mg/5ml $1.50
BROMHEXINA H.G (H.G.) Genérico
TUSSIS OM (Quifatex) Comercial comprimido 8mg $1.10
solución oral 100ml 10mg/5ml $7.82
BROMHEXINA (Ecuaquimica) Genérico
4.2.2 MUCOLÍTICOS Y EXPEC- solución oral 100ml 4mg/5ml $1.37

TORANTES
BROMHEXINA MK (Mk) Genérico
solución oral 120ml 4mg/5ml $1.98
Indicaciones solución oral 120ml 8mg/5ml $3.81
-La importancia de este grupo de
medicamentos en el tratamien- BISOLVON (Boehringer) Comercial
comprimido 8mg $0.14
to de tos con o sin expectoración
no es clara. Medidas como hume- BRONCOTOSIL (Bagó) Comercial
decer el aire, a pesar de poseer capsula blanda 8mg $0.39
escaza evidencia, podrían ser más MUCOLISIN (Bjarner) Comercial
utiles que la farmacoterápia. solución oral 100ml 4mg/5ml $0.78
-La administración de acetilcistei-
na no disminuye el riesgo de exa- ACROBRONQUIOL (Acromax)
cerbaciones en EPOC. Comercial
solución oral 120ml 4mg/5ml $1.60
-Se puede utilizar mucolíticos me-
diante instilación en la traquea o
por vía inhalatoria en casos espe-
cíficos p.e. en pacientes con mu-
coviscidosis o sometidos a ventila-
ción artificial.
98 DESCONGESTIONANTES

4.2.2.2 OTROS MUCOLITICOS Y COMERCIAL: $2.60 ... ...$5.15


Broxolam, Mucosolvan, Mucocid, Mucoxin, Broncot
EXPECTORANTES

Solución Oral 100ml 30mg/5ml
Se desconoce la eficacia clínica de GENÉRICO: $1.98
estos medicamentos. Ecuaquimica

COMERCIAL: $3.79 ... ... $4.27
█ Ambroxol Muxol, Broncoxol Forte

Comprimido 30mg Solución Oral 120ml 30mg/5ml


GENÉRICO: $0.12 ... ... $0.16 GENÉRICO: $1.05 ... ... $3.05
Nifa, Grufar Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-
namerica, Rocnarf, Teuto
COMERCIAL: $0.15 ... ... $0.38
Muxol, Broxolam, Ambrolitic, Mucosolvan, Mucocid COMERCIAL: $2.50 ... ... $7.21
Mucosolvan, Mucoxin, Broncot Forte
Gotero 20ml 7.5mg/ml
COMERCIAL: $1.87 ... ... $3.01 Tableta De Liberación Retardada
Mucosolvan, Bronchoplus
75mg
COMERCIAL: $0.49 ... ... $0.72
Gotero 20ml 15mg/2ml Mucosolvan Retard, Bronchopront Retard
GENÉRICO: $1.40
Nifa Otras presentaciones: gotero 30ml 750mg, solución
oral 60ml 15mg/5ml, solución oral 60ml 30mg/5ml
Solución Inyectable 2ml 15mg
COMERCIAL: $0.43 ... ... $1.53 █ Guaifenesina
Muxol, Broxolam, Mucosolvan

ROBITUSSIN USP (Whitehall)
Solución Oral 100ml 15mg/5ml Comercial
GENÉRICO: $1.92 solución oral 120ml 100mg/5ml $1.84
Ecuaquimica
█ Erdosteina
COMERCIAL: $2.86 ... ... $3.46
Muxol, Broncoxol
Solución Oral 120ml 15mg/5ml DOSTOL (Grunenthal) Comercial
GENÉRICO: $1.10 ... ... $2.60 comprimido 300mg $0.29
Nifa, Grufar, Genfar, Tecno, Farmandina, La Sante, Ge-
namerica, Rocnarf

DESCONGESTIONANTES 99

4.3 Descongestionantes
Introducción Interacciones
-Por la falta de estudios clínicos - El riesgo de taquicardia e hiper-
concluyentes no existe un acuerdo tensión por el uso de simpatico-
sobre la efectividad de vasocons- miméticos aumenta con el uso
trictores administrados por vía simultáneo de inhibidores de mo-
sistémica. noaminooxidasa (IMAO).
-No hay argumentos que justifi-
quen la combinación de un anti-
histamínico H1 con un vasocons- 4.3.1 VASOCONSTRICTORES
trictor. COMBINADOS SIN ANTI-
-Ciertos preparados contienen a HISTAMINICOS H1
más de un vasoconstrictor y/o un
antihistamínico H1, un analgésico, █ Pseudoefedrina + Paracetamol
ácido ascórbico, cafeína o un fár-
maco anticolinérgico, lo cual no DRISTAN DIA (Wyeth) Comercial
tiene aplicación. En este caso hay sobre $0.42
Paracetamol 500mg
que tomar en cuenta los efectos Pseudoefedrina 60mg
adversos de sus diferentes compo-
nentes. SINUTAB ES (Janssen) Comercial
comprimido $1.68
Paracetamol 500mg
Efectos Adversos Pseudoefedrina 30mg
-Se debe tener mucho cuidado con
la administración de estos fárma- █ Pseudoefedrina + Dextrome-
cos, sobre todo en niños, debido al torfano
mayor riesgo de efectos adversos.
-Dosis terapéuticas de vasoconstric- THERAFLU TS (Novartis) Comercial
solución oral 118ml $3.55
tores también pueden dar efectos Pseudoefedrina 15mg/5ml
adversos severos (por ejemplo hiper- Dextrometorfano 5mg/5 ml
tensión, psicosis y alucinaciones).
-Durante los últimos años se ha █ Pseudoefedrina + Guaifene-
advertido sobre la posibilidad de sina
hemorragias cerebrales en pacien-
tes a quienes se administra fenil- THERAFLU EP (Novartis) Comercial
solución oral 118ml $4.54
propanolamina. Pseudoefedrina 15mg/5ml
-Muchos antihistamínicos H1, pre- Guaifenesina 50mg/5 ml
sentes en estos preparados combi-
nados, generan somnolencia. █ Pseudoefedrina + Guaifenesi-
na + Codeína
Embarazo
-Efectos adversos como irritación, PULMOCODEINA JARABE (Bjarner)
taquicardia fetal, alcalosis e hiper- Comercial
solución oral 120ml $1.92
tensión materna, a más de dis- Pseudoefedrina 30mg/5ml
minución de la circulación útero Guaifenesina 100mg/5ml
Codeína 10mg/5ml
placentaria cuando se administra
vasoconstrictores en mujeres em-
barazadas.
-Sospecha de teratogenicidad (gas-
trosquisis) con pseudoefedrina.
100 DESCONGESTIONANTES

4.3.2 VASOCONSTRICTORES RHINODINA D (Roddome) Comercial


comprimido $0.55
COMBINADOS CON AN- Pseudoefedrina 120mg
TIHISTAMINICOS H1 Cetirizina 5mg

█ Pseudoefedrina + Clorfenira- AMAZINA D (Osmopharm) Comercial


comprimido $0.56
mina Pseudoefedrina 120mg
Cetirizina 5mg
RINOZOL (Pharmabol) Comercial
comprimido $0.25 solución oral 60ml $5.68
Pseudoefedrina 60mg Pseudoefedrina 60mg/5ml
Clorfeniramina 4mg Cetirizina 5mg/5ml

gotero 15ml $4.00 ZYRTEC D (Quifatex) Comercial


Pseudoefedrina 30mg/5ml comprimido $0.72
Clorfeniramina 2mg/5 ml Pseudoefedrina 120mg
Cetirizina 5mg
NASTIZOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.28 RHINODINA D (Roddome) Comercial
Pseudoefedrina 60mg solución oral 60ml $5.30
Clorfeniramina 4mg Pseudoefedrina 60mg/5ml
Cetirizina 5mg/5ml
solución oral 150ml $4.17
Pseudoefedrina 600mg/100ml
█ Pseudoefedrina + Epinastina o
Clorfeniramina 40mg/100ml
Ebastina
THERAFLU AL (Novartis) Comercial
solución oral 118ml $7.45 FLURINOL D (Boehringer) Comercial
Pseudoefedrina 15mg/5ml comprimido $0.79
Clorfeniramina 1mg/5ml Pseudoefedrina 120mg
Epinastina 10mg
█ Pseudoefedrina + Fenoxfena-
EBASTEL D (Grunenthal) Comercial
dina comprimido $1.01
Pseudoefedrina 120mg
ALERFEDINE D (Lazar) Comercial Ebastina 10mg
comprimido $1.02
Pseudoefedrina 120mg
█ Pseudoefedrina + Bromfeni-
Fexofenadina 60mg
ramina
ALLEGRA D (Aventis) Comercial
tableta de liberación retardada $1.13 DISOFRIN (Schering Ecu) Comercial
Pseudoefedrina 120mg solución oral 60ml $1.30
Fexofenadina 60mg Pseudoefedrina 30mg/5ml
Bromfeniramina 1.5mg/5ml
█ Pseudoefedrina + Cetirizina
█ Pseudoefedrina + Clorfenira-
TALERDIN D (Gutis) Comercial mina + Codeína
comprimido $0.55
Pseudoefedrina 120mg

Cetirizina 5mg TUSIGEN (Bagó) Comercial
solución oral 120ml $3.38
solución oral 60ml $6.67 Pseudoefedrina 600mg
Pseudoefedrina 60mg/5ml Codeína 200mg
Cetirizina 5mg/5ml Clorfeniramina 40mg

CODETOL (Chile) Comercial


ALERCET D (Interpharm) Comercial solución oral 100ml $4.35
comprimido $0.55 Pseudoefedrina 7.5mg/5ml
Pseudoefedrina 120mg Codeína 10mg/5ml
Cetirizina 5mg Clorfeniramina 0.50mg/5ml
solución oral 60ml $5.31 solución oral 120ml $4.56
Pseudoefedrina 60mg/5ml Pseudoefedrina 30mg/5ml
Cetirizina 5mg/5ml Codeína 10mg/5ml
Clorfeniramina 2mg/5ml
101
FLEMEX JAT (Recalcine) Comercial █ Fenilefrina + Carbinoxamina +
solución oral 120ml $5.59
Pseudoefedrina 7.5mg/5ml
Dextrometorfano
Codeína 10mg/5ml
Clorfeniramina 0.50mg/5ml CORITUSSAL (Grunenthal) Comercial
comprimido $1.07
Fenilefrina 20mg
FLEMEX JAT FORTE (Recalcine) Dextrometorfano 4mg
Comercial Carbinoxamina 20mg
solución oral 120ml $5.96
Pseudoefedrina 30mg/5ml
Codeína 10mg/5ml █ Fenilefrina + Clorfeniramina +
Clorfeniramina 2mg/5ml Dextrometorfan + Guaifenesina
█ Pseudoefedrina + Carbinoxa- NONAR H (Bjarner) Comercial
solución oral 120ml $1.56
mina + Dextrometorfan Fenilefrina 2.5mg/5ml
Guaifenesina 50mg/5ml
RONDEC PLUS (Abbott) Comercial Dextrometorfano 15mg/5ml
solución oral 120ml $3.76 Clorfeniramina 2mg/5ml
Pseudoefedrina 60mg/5ml
Dextrometorfano 15mg/5ml
Carbinoxamina 4mg/5ml █ Isoefedrina + Clorfeniramina +
Bromhexina + Paracetamol
gotero
Pseudoefedrina
30ml $1.94
25mg/1ml

Dextrometorfano 4mg/1ml NASTIZOL COMPOSITUM (Bagó)
Carbinoxamina 2mg/1ml Comercial
solución oral 150ml $5.80
Epinefrina 60mg
█ Pseudoefedrina + Clorfeni- Paracetamol 500mg
ramina + Dextrometorfan + Bromhexina 8mg
Clorfeniramina 4mg
Paracetamol + Vitamina C

SINGRIPAL (Italfarma) Comercial
sobre $0.10
Ácido Ascórbico (Vit. C) 300mg
Paracetamol 4mg
Pseudoefedrina 60mg
Dextrometorfano 20mg
Clorfeniramina 650mg
102 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS

5 Dolor e inflamación

5.1. Analgésicos antipiréticos.
5.2. Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs).
5.3. Analgésicos opiáceos.
5.4. Preparados combinados.
5.5. Tratamiento del dolor en cuidados paliativos.

5.1. Analgésicos-antipiréticos

Se trata en este capítulo:
- Paracetamol
- Salicilatos
- Metamizol
█ Paracetamol tes alcohólicos, en aquellos con
trastornos hepáticos agudos o cró-
Introducción nicos y después de ayuno prolon-
-Paracetamol o acetaminofen blo- gado. En niños se puede observar
quea la síntesis de prostaglandi- toxicidad a partir de 150 mg/kg.
nas a nivel del sistema nervioso Si el riesgo de hepatotoxicidad es
central, lo cual explica sus propie- real, se debe administrar rápida-
dades antipiréticas y analgésicas. mente N-acetilcisteina (ver pag. 94)
-Carece de efectos sobre la función por vía intravenosa como medida
plaquetaria y tiempo de sangrado; preventiva. Información general
por lo tanto, no produce la mayo- sobre intoxicaciones ver en Intro-
ría de efectos adversos atribuidos ducción.
al ácido acetilsalicílico y AINEs. -Nefropatía medicamentosa, es-
pecialmente en casos de abuso
Indicaciones de combinaciones a dosis fija que
-Dolor: El uso de paracetamol p.e. contengan paracetamol como uno
en el alivio del dolor producido de sus compuestos.
por artrosis a menudo permite
evitar la administración crónica de Interacciones
AINEs, sobre todo cuando no exis- -Paracetamol puede potenciar el
te un componente inflamatorio en efecto de los anticoagulantes deri-
el cuadro. Paracetamol no dispone vados de la cumarina, sobre todo
de acción antiinflamatoria. en pacientes que periódicamen-
-Fiebre. te ingieren el compuesto en altas
concentraciones.
Efectos Adversos
-Poca o ninguna irritación del trac-
Posología.
to gastrointestinal. - Adulto: 500 mg a 1 g hasta 4 veces
-Toxicidad hepatocelular con icte- por día.
ricia, incluso necrosis con desenla- - Niños: 10 a 15 mg/kg hasta 4 ve-
ce fatal 24 a 48 horas después de ces en el día.
una sobredosificación. En adultos
surgen problemas con una inges- Comprimido 500mg
ta de 10 g en adelante. En ciertas GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ... $0.12
situaciones se observa toxicidad Apotex, Genfar, Grufar, Espibena, Laproff, Quifatex,
Quilab, Farmandina, Ecuaquimica, Genamerica, Aris-
con dosis menores, p.e. en pacien- ton, Star, Teuto, Mk, Nifa
ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS 103
COMERCIAL: $0.03... ... $0.12 Tableta Masticable 80mg
Napafen, Acetamin, Eraldor, Termifen, Termofin, Ter- COMERCIAL: $0.02
mofin Forte, Acetagen, Kalmedol Forte, Normotemp, Bebetina
Winadol, Acestar, Alginox, Tempra, Acrogrip, Dolorfin,
Finalin, Sinalgia
Tableta Masticable 160mg
Gotero 15ml 100mg/ml COMERCIAL: $0.08
GENÉRICO: CNMB7ma $1.08 ... ... $1.31 Tempra
Ecuaquimica, Ariston
Otras presentaciones: comprimido 80mg, comprimido
COMERCIAL: $0.41 ... ... $3.74 300mg, comprimido 325mg, comprimido 1000mg (CN-
Termofin, Winadol, Sinalgia Ped MB7ma), gotero 30ml 60mg/ml, gotero 10ml 100mg/
ml, solución oral 120ml 320mg/10ml
Gotero 30ml 100mg/ml
GENÉRICO: CNMB7ma $0.73 ... ... $1.65
Genfar, Espibena, Laproff, Nifa 5.1.2. SALICILATOS

COMERCIAL: $0.96 ... ... $4.00
Termifen, Acetagen, Normotemp, Tempra, Finalin █ Ácido Acetilsalicílico

Solución Oral 120ml 120mg/5ml Introducción


COMERCIAL: $1.60 -Inhibidor irreversible de la ci-
Apyral
clooxigenasa.
Solución Oral 60ml 120mg/5ml -Posee efectos antiinflamatorios,
GENÉRICO: CNMB7ma $0.86 ... ... $2.13 antipiréticos y analgésicos. Los dos
Ariston, Acromax, Nifa primeros principalmente debido
COMERCIAL: $1.12 ... ... $3.43 a bloqueo de la síntesis de prosta-
Termifen, Sinalgia Ped glandinas a nivel del sitio de infla-
mación y de los centros termoregu-
Solución Oral 120ml 150mg/5ml ladores hipotalámicos. Al proceso
GENÉRICO: CNMB7ma $2.88
Mk de inhibición de prostaglandinas
se suma además depresión del esti-
Solución Oral 60ml 150mg/5ml mulo doloroso a nivel subcortical.
GENÉRICO: $0.68... ... $1.38
Genfar, Farmandina Indicaciones
-Dolor
Solución Oral 120ml 160mg/5ml -Fiebre
GENÉRICO: $1.65
Tofis -Inflamación (desde 3 gramos día
en adultos)
COMERCIAL: $1.44 ... ... $1.82
Acetamin, Normotemp, Tempra -Prevención cardiovascular (ver 1.8
Antiagregantes plaquetarios)
Solución Oral 60ml 160mg/5ml
COMERCIAL: $0.60... ... $1.84 Contraindicaciones
Napafen, Termofin, Acetagen, Kalmedol Forte,
Winadol
-Enfermedad ulcerosa péptica.
-Veáse párrafo “Embarazo”
Supositorio 125mg -En niños menores de 12 años debi-
COMERCIAL: $0.13
Napafen Lactante
do a riesgo de Síndrome de Reye
-Alteraciones hepáticas que compro-
Supositorio 250mg metan los procesos de coagulación.
COMERCIAL: CNMB7ma $0.10
Napafen Infantil
Efectos Adversos
-Efecto erosivo en la mucosa gás-
Supositorio 300mg trica, incluso desde bajas concen-
COMERCIAL: $0.17
Tempra traciones, causando a veces una
hemorragia gástrica severa. Este
Tableta Dispersable 500mg efecto es algo menor cuando se
COMERCIAL: $0.56
inadol Flash administra preparados solubles de
104 ANALGÉSICOS-ANTIPIRÉTICOS

ácido acetilsalicílico, comprimidos -Ibuprofeno y posiblemente otros


con efecto regulado o tabletas con AINEs producirían reducción del
cubierta entérica. efecto cardioprotector de ácido
-Aproximadamente 15% de los pa- acetilsalicílico.
cientes presentan reacciones de hi- -El uso concomitante de altas con-
persensibilidad (p.e. broncoespasmo) centraciones de salicilatos y aceta-
sobre todo en aquellos con asma, pó- zolamida puede producir acidosis
lipos nasales y urticaria. Existe hiper- severa y toxicidad central.
sensibilidad cruzada con AINEs.
-Desde la ingesta de la primera Posología.
dosis se produce inhibición pro- - Dolor y fiebre: 300mg o más (máxi-
longada de la agregación plaque- mo 4g día) cada 4 a 6 horas si es
taria, lo cual a su vez, tiene utilidad necesario.
en prevención cardiovascular. Sin - Inflamación: 3 a 6g diarios.
embargo, también puede ocasio- - Antiagregación: 75 a 100mg dia-
nar problemas, p.e. en el caso de rios en una sola toma.
extracción de piezas dentales o
con el uso concomitante de anti- ASA MK (MK) Genérico
coagulantes orales. comprimido 500mg $0.04 CNMB7ma
tableta efervescente 500mg $0.09 CNMB7ma
-En altas dosis: acúfenos e incre-
mento de la frecuencia y profundi- RHONAL (Aventis) Comercial
dad respiratoria. comprimido 500mg $0.01
-La administración de ácido ace-
tilsalicílico aumenta el riesgo de ASPIRINA (Bayer) Comercial
Síndrome de Reye en niñós y ado- comprimido
tableta masticable
500mg
500mg
$0.01
$0.24
lescentes menores de 12 años. Su tableta efervescente 500mg $0.12
uso esta restringido en este grupo
etáreo, salvo cuando existen indi- ASAWIN (Sanofi) Comercial
caciones especificas, p.e. enferme- comprimido 500mg $0.03
tableta masticable 500mg $0.03
dad de Kawasaki.

-En caso de intoxicación aguda (10g
en adultos) los signos clásicos son hi- █Metamizol (Dipirona)
perventilación, tinitus, vasodilatación,
sudoración, convulsiones y depresión Indicaciones
respiratoria con acidosis metabólica. -Es un derivado pirazolónico, posee
El estado comatoso es infrecuente efecto en dolor, fiebre e inflamación.
pero indica intoxicación severa. -Su utilización es limitada debido a
sus efectos adversos.
Embarazo
-Tercer trimestre del embarazo: Contraindicaciones
hemorragia materna, fetal y del -Insuficiencia cardiaca, hepática o
renal severa.
recién nacido, así como cierre pre- -Trastornos hematológicos.
maturo del conducto arterioso. -Uso en niños.
-Embarazo.
Interacciones
-Potenciación del efecto de otros Efectos Adversos
fármacos antitrombóticos. -Anormalidades hematológicas
-Riesgo incrementado de hemo- severas (p.e. agranulocitosis, ane-
rragia (incluye gastrointestinal) mia aplásica).
con el uso simultáneo de inhibido- -Ataque de porfíria.
res de la recaptación selectiva de -Reacciones alérgicas (p.e. shock
serotonina (IRSS). anafiláctico).
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 105
-Síndrome de Lyell. FENALGINA (Indunidas) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.05
-Por vía intravenosa, flebitis e hipo- gotero 10ml 500mg/ml $0.80
tensión. solución inyectable 1000mg/2ml $2.20

DOLRAD (Grunenthal) COMERCIAL
comprimido 500mg $0.08
solución inyectable 1000mg/2ml $2.61
106 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

5.2 Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs )


Introducción
-A pesar que el ácido acetilsalicílico tiene efecto antiinflamatorio, se re-
serva la denominación “antiinflamatorios no esteroidales” para los pro-
ductos tratados a continuación.
-Los AINEs inhiben la enzima ciclooxigenasa 2 (COX 2), que ejerce in-
fluencia sobre la formación de prostaglandinas en el caso de inflamación,
y la enzima ciclooxigenasa 1 (COX1) que entre otras esta implicada en la
síntesis de prostaglandinas que desempeñan un rol protector de la mu-
cosa gástrica. Los AINEs clásicos inhiben ambas enzimas más o menos
en igual medida. Los AINEs Inhibidores selectivos de la COX 2 inhiben
preferencialmente ésta última.
-La eficacia de los AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 para el trata-
miento de artritis reumatoide y artrosis es comparable con la efectividad
de los otros AINEs.
-Los efectos adversos de los AINEs son frecuentes (ver Efectos Adversos)
-La administración parenteral de AINEs posee indicaciones muy espe-
cíficas, por ejemplo control del dolor postoperatorio o cólico renal. Los
efectos adversos gastrointestinales no son evitados con esta vía de ad-
ministración.
Indicaciones
- Condiciones inflamatorias.
- Dolor y fiebre
- Dolor causado por metástasis óseas.
- Dismenorrea primaria (para ciertos AINEs).
- Cólico renal: diclofenaco vía intramuscular.
Contraindicaciones
-Enfermedad ulcero-péptica.
-Antecedentes de asma o urticaria como consecuencia de la ingesta de
ácido acetilsalicílico o de un AINE.
-Para los AINES COX 2 selectivos (etoricoxib, celecoxib, parecoxib, valde-
coxib): cardiopatia isquémica, antecedentes de enfermedad cerebrovas-
cular. Para etoricoxib, Hipertensión no controlada.
-Nimesulida y Lumiracoxib: Patología hepática previa o actual.
-Ver párrafo “Embarazo”.
Efectos Adversos
-La severidad y la incidencia de la mayoría de los efectos adversos de los
AINEs, tanto los inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 1 como de la ci-
clooxigenasa 2, son probablemente proporcionales con el efecto antiinfla-
matorio alcanzado y se presume que existe poca diferencia entre las diferen-
tes moléculas. El riesgo depende de la dosis y tiempo de administración.
-Erosión de la mucosa gastrointestinal que puede evolucionar a ulceración,
hemorragia y perforación, esta última a veces sin síntomas previos. Se debe
evaluar las características (edad mayor a 60 años, historia de enfermedad
ulceropéptica, uso concomitante de anticoagulantes y enfermedad cardio-
vascular) del paciente previo al inicio de la terapia con AINEs. Todos los AI-
NEs tienen la potencialidad de producir este tipo de problemas. Es probable
que los AINEs derivados de ácido arilpropiónico, como ibuprofeno, generen
menos efectos adversos gastrointestinales. A su vez son menos frecuentes
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES) 107
estos problemas cuando se administran AINEs inhibidores selectivos de la
COX 2. Piroxicam es un compuesto con mucha potencialidad para producir
trastornos gastrointestinales.
-Riesgo incrementado de accidentes cardiovasculares (infarto de miocardio,
enfermedad cerebrovascular). En razón de este riesgo en el año 2004 se retiró
del mercado todos los medicamentos que contenian Rofexocib (Vioxx®). La
European Medicines Agency (EMEA) ha decidido suspender temporalmente
la comercialización de valdecoxib (Bextra®) debido al mismo problema. De
este riesgo podrían no están exentos otros fármacos inhibidores selectivos
de la COX 2 (celecoxib, etoricoxib, parecoxib). El riesgo cardiovascular de los
AINEs inhibidores selectivos de la COX 2 perdura después de por lo menos
un año de suspendido el tratamiento. Algunos estudios sugieren problemas
cardiovasculares con ciertos AINEs no COX 2 selectivos (p.e. naproxeno) sin
embargo, no esta clara la importancia de estas observaciones.
- Broncoespasmo, con posible hipersensibilidad cruzada con otros AINEs y
ácido acetilsalicílico.
- Hepatotoxicidad: Nimesulida ha sido retirada de los siguientes mercados
latinoamericanos por riesgo elevado de hepatotoxicidad: Venezuela, Pana-
má, Uruguay y Perú. En Argentina se encuentra bajo estrecha vigilancia por
el sistema local. Lumiracoxib ha sido suspendido por muchas agencias re-
guladores alrededor del mundo por riesgo de reacciones hepáticas severas.
FDA no ha autorizado la comercialización de este producto en el mercado
estadounidense.
-Insuficiencia renal aguda, sobre todo en pacientes con antecedente de insufi-
ciencia cardiaca, cirrosis hepática con ascitis, depleción de volumen por diuréti-
cos, restricción de Na, síndrome nefrótico y afecciones vasculares. También se ha
observado este problema en niños deshidratados (con fiebre o con diarrea).
-Elevación de la presión arterial, mayor precaución con etoricoxib.
-Trastornos hematológicos.
-Empeoramiento de insuficiencia cardiaca.
-Hiperpotasemia, sobre todo en pacientes que utilizan suplementos orales
de potasio, diuréticos ahorradores de K, antagonistas de los receptores de la
angiotensina II o inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina.
-Probable disminución de la fertilidad en la mujer.
-Cefalea, vértigo y confusión (más frecuente con derivados arilacéticos e indo-
lacéticos).
-Síndrome de Lyell y síndrome de Steven Johnson con la administración de
oxicams, celecoxib y valdecoxib.

Embarazo
- La administración de AINEs al inicio del embarazo puede aumentar el
riesgo de aborto espontáneo.
- Tercer trimestre del embarazo: en caso de tomas repetidas puede
producirse prolongación del embarazo y parto, hemorragia mater-
na, fetal y del recién nacido, oligohidramnios y cierre prematuro del
conducto arterioso. Así mismo, dosis aisladas podrían provocar in-
suficiencia renal, insuficiencia cardiaca e hipertensión pulmonar en
el feto o en el recién nacido.

Interacciones
-Riesgo elevado de lesiones gastrointestinales con el uso concomitante
de corticoesteroides o ácido acetilsalicílico.
108 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

-Aumento del efecto antitrombó- una semivida corta (p.e. diclofe-


tico. Se aconseja tener cuidado naco, flurbiprofeno, ibuprofeno).
debido al posible incremento del Los oxicames tienen una semivida
riesgo de hemorragia, sobre todo muy larga.
al iniciar un tratamiento con AI- -En pacientes con riesgo de san-
NEs. grado gastrointestinal la asocia-
-Riesgo elevado de hemorragia ción de un inhibidor de la bomba
(incluye gastrointestinal) con la ad-
ministración simultánea de IRSS. de protones o misoprostol permite
-Excreción renal disminuida de litio, disminuir la toxicidad a éste nivel.
por consiguiente elevación de la li- -Se recomienda adoptar una acti-
temia. tud muy reservada con el uso de
-Potencialización de la nefrotoxici- los inhibidores selectivos de COX
dad de ciclosporina. 2 en pacientes con patologías car-
-Riesgo elevado de efectos adversos diovasculares previas o actuales
por metotrexato (sobre todo cuando debido a sus efectos adversos (ver
se administra metotrexato en dosis párrafo Contraindicaciones y Efec-
altas como tratamiento antineoplá- tos Adversos).
sico). -En niños con enfermedad diarrei-
-Disminuación del efecto de diu- ca no administrar antiinflamato-
réticos rios (p.e. ibuprofeno) para antipiré-
-Disminución del efectos de la ma- sis, el riesgo de insuficiencia renal
yoría de los antihipertensivos. aumenta.
-Posiblemente contrarrestan el
efecto cardioprotector del ácido
acetilsalicílico. 5.2.1 DERIVADOS ARILACÉTICOS
-Empeoramiento de la función
renal con el uso concomitante de █Diclofenaco
inhibidores de la enzima converti-
dora de angiotensina o bloquea- Posología
dores del receptor ARA II. 75 a 150 mg/día en dos o tres tomas
-Aumento del riesgo de acidosis
láctica por metformina. Comprimido 25mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.06 ... ... $0.16
Mk, Grufar, Nifa, Ecuaquimica, Chile
Cuidados Especiales
-En razón a sus efectos adversos COMERCIAL: $0.06... ... $0.22
los AINEs deben ser administrados Voltaren, Hit, Cataflam, Lertus.

únicamente cuando son indispen- Comprimido 50mg


sables. En la mayoría de los casos GENÉRICO: CNMB7ma $0.03 ... ... $0.91
es posible administrar un medica- Kronos, Andina, La Sante, Mk, Rocnarf, Espibena,
Farmandina, Genfar, Genamerica, Genetika, Teuto,
mento con menos toxicidad (p.e. Simed, Ecuaquimica, Grufar, Chile, Genamerica, La-
paracetamol en pacientes con ar- proff, Nifa, G.M., Grunenthal, Nifa, Proveri
trosis o en caso de fiebre).
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.39
-Los efectos adversos de los AI- Diclonac S, Voltaren, Dolostop, Fenagen, Hit, Ca-
NEs se presentan con más fre- taflam, Flogam, Lertus, Berifen, Flenac, Grofenac,
cuencia en adultos mayores y Clofen, Librafenac, Volfenac, Dignofenac, Diclo K,
Diclowal, Libraflam, Disflam K
las consecuencias pueden ser
más graves. La indicación de uso Comprimido 75mg
debe ser establecida muy riguro- GENÉRICO: $0.19
Genamerica
samente. En cuanto a la posología
y la duración se sugiere la mayor COMERCIAL: $0.54 ... ... $0.91
cautela posible. En adultos mayo- Berifen, Fenagen Retard, Lertus Sr, Voltaren Sr

res se prefiere el uso de AINEs con


ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 109
Comprimido 100mg Otras presentaciones: comprimido 70mg, comprimido
GENÉRICO: CNMB7ma $0.12 ... ... $0.36 150mg, gotero 15ml 0.5mg/gota, gotero 20ml 0.5mg/
Farmandina, Genfar, Genamerica, Nifa, Ecuaquimica gota, solución inyectable 15ml 750mg, solución oral
120ml 180mg, tableta dispersable 46.5mg, tableta dis-
COMERCIAL: $0.06 ... ... $1.67 persable 50mg, tableta de liberación retardada 75mg
Dignofenac Retard, Grofenac, Flexen, Librafenac, Di-
clo K, Artren, Fenagen Retard , Lertus Retard, Diclowal
Retard, Voltaren Retard 5.2.1.2 OTROS DERIVADOS
ARILACÉTICOS
Gotero 10ml 15mg/ml
COMERCIAL: $3.04 ... ... $3.13
█ Ketorolaco
Flogam, Libraflam

Indicaciones
Gotero 15ml 15mg/ml -Dolor postoperatorio moderado
COMERCIAL: $3.17
Diclo K Gotas a severo.
Cuidados especiales
Parche 140mg
COMERCIAL: $2.19 -No se recomienda la administra-
Berifen ción a menores de 16 años.
-El dolor puede no calmar antes de
Solución Inyectable 2ml 75mg los 30 minutos de administrado el
COMERCIAL: $1.55
Berifen
medicamento por vía intravenosa
o intramuscular.
Solución Inyectable 3ml 75mg -El día del cambio de vía parenteral
GENÉRICO: CNMB7ma $0.07 ... ... $1.49 a oral, se debe tomar la precaución
Kronos, La Sante, Mk, Farmandina, Genfar, Genetika,
Teuto, Ecuaquimica, Grufar, Chile, G.M., Magma, Vita-
de no sobrepasar la dosis total
lis, Espinosa, Teuto, Medisumi, Pharmabol, Hospimed, 90mg (60 mg en adultos mayores),
Merck, Chalver, Vital de los cuales el componente oral
COMERCIAL: $0.42 ... ... $2.08 no debería ser mayor a 40 mg. Se
Diclonac S, Voltaren, Fenagen, Cataflam, Flogam, Ler- debe intentar el cambio a vía oral
tus, Flenac, Grofenac, Clofen, Volfenac, Diclowal, Fada
Diclofenac, Artren
tan pronto como sea posible.
KETOROLACO (Emvo) Genérico
Solución Oral 120 ml 1.8mg/ml comprimido 10mg $0.07
GENÉRICO: $2.58 solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
Nifa
KETOROLACO (Magma) Genérico
Solución Oral 100ml 9mg/5ml comprimido 10mg $0.11
COMERCIAL: $2.80 solución inyectable 2ml 60mg $1.08 CNMB7ma
Hit
KETOROLACO (Genfar) Genérico
comprimido 10mg $0.13
Solución Oral 120ml 9mg/5ml solución inyectable 1ml 30mg $0.64 CNMB7ma
COMERCIAL: $3.80
Disflam KETOROLACO ECUAGEN (Ecuagen)
Genérico
Supositorio 12.5mg solución inyectable 2ml 60mg $1.20 CNMB7ma
GENÉRICO: CNMB7ma $0.21
Nifa DOLGENAL (Medicamenta) Comercial
comprimido 10mg $0.45
COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.20 comprimido 20mg $0.89
Voltaren Infantil, Cataflam solución inyectable 1ml 30mg $2.16
solución inyectable 2ml 60mg $5.50
Supositorio 100mg DOLGENAL RAPID (Medicamenta)
COMERCIAL: CNMB7ma $0.57 ... ... $0.81
Berifen, Voltaren
Comercial
tableta sublingual 10mg $0.51

Tableta de liberación retardada NOMADOL (Pharmabol) Comercial


100mg comprimido 20mg $0.75
COMERCIAL: $0.79 solución inyectable 2ml 60mg $4.78
Berifen
110 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES )

TORADOL (Grunenthal) Comercial COMERCIAL: $1.93


Buprex
solución inyectable 1ml 30mg $3.42

5.2.2 DERIVADOS ARILPROPIÓ- Solución Oral 60 ml 100mg/5ml


COMERCIAL: $4.78
NICOS Nefor

█ Ibuprofeno Solución Oral 60ml 100mg/5ml


GENÉRICO: CNMB7ma $1.6... ... $2.05
Posología. Magma, Quifatex

Adultos: Solución Oral 120ml 200ml/5ml


-Dolor: 200 a 400mg en cada administra- COMERCIAL: CNMB7ma $3.06
ción (máximo 1.2g diarios) Buprex Forte
-Inflamación: 800mg a 1.8g diarios dividido en Otras presentaciones: cápsula blanda 200mg, cápsula
varias administraciones (máximo 3.2g/día). blanda 400mg, gotero 30ml 40mg/ml, solución oral
Niños: 20ml 100mg/5ml
-Dolor y fiebre: 7 a 10 mg/kg en cada admi-

nistración (máximo 30 mg/kg/día). █ Dexibuprofeno

Comprimido 200mg DEXTROPIRAC (Bago) Comercial


GENÉRICO: CNMB7ma $0.04 ... ... $0.16
comprimido 300mg $0.53
Nifa, Bristol
COMERCIAL: $0.06 ... ... $0.10
Buprex, Advil
█ Flurbiprofeno
Comprimido 400mg
GENÉRICO: $0.05 ... ... $0.12 DISTEX (Recalcine) Comercial
Anglopharma, Genfar, Hospimed, Ecuaquimica,
comprimido 100mg $0.81
Ecuagen, Tofis, Chalver, Proveri, Emvo, Magma, Nifa,
Albonova, La Sante
ANSAID (Pfizer) Comercial
COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.17 comprimido 100mg $1.03
Buprex, Ibufen, Bren, Ibupstar, Profinal

Comprimido 600mg █ Naproxeno


GENÉRICO: CNMB7ma $0.09.. ... $0.19
Genfar, Ecuaquimica, Mk, Nifa, La Sante, Espinosa, Es- Posología.
pibena, Farmandina, Seres 500mg a 1g diario en una o varias

COMERCIAL: $0.13 .. ... $0.53 administraciones.
Ibufen, Probinex, Profinal, Motrin
Comprimido 100mg
Comprimido 800mg GENÉRICO: CNMB7ma $0.10
GENÉRICO: CNMB7ma $0.10 ... ... $0.12 Ecuaquimica
Genfar, Mk
COMERCIAL: $0.09 ... ... $0.15
COMERCIAL: $0.16 Apronax, Flanax, Infor, Eurogesic
Probinex
Comprimido 250mg
Solución Oral 100 ml 100mg/5ml GENÉRICO: $0.08 ... ... $0.23
COMERCIAL: $2.19 Kronos, Genfar, Life, Espibena
Profinal
Comprimido 275mg
Solución Oral 100ml 100mg/5ml GENÉRICO: $0.13 ... ... $0.21
COMERCIAL: $5.12 Ecuaquimica, Nifa
Analgion
COMERCIAL: $0.17... ... $0.35
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan,
COMERCIAL: $3.60 Acroxen, Pronol, Aproxen
Ipson Ped
Comprimido 500mg
Solución Oral 120ml 100mg/5ml GENÉRICO: $0.15 ... ... $0.43
GENÉRICO: CNMB7ma $2.45 Kronos, Genfar, Farmandina, Simed, Chalver, Grunen-
Genfar thal, Mk, Life, Quilab
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES ) 111
COMERCIAL: $0.43 5.2.4 DERIVADOS OXICAMES
Naprosyn

█ Piroxicam
Comprimido 550mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.20 ... ... $0.32 Posología.
Mk, Ecuaquimica, Nifa, Andromaco, Quifatex
10 a 20mg diarios.
COMERCIAL: $0.27 ... ... $0.62
Apronax, Flanax, Infor, Sindolan, Dolonex, Paraxflan,
Acroxen, Pronol, Aproxen, Prox, Eurogesic Forte ALERTA
La Agencia Europea del Medicamento
Otras presentaciones: comprimido 1000mg, solución ha emitido restricciones para el uso de
oral 60ml 125mg/5ml, solución oral 80ml 125mg/5ml,
supositorio 50mg este fármaco en condiciones agudas.
Si es utilizado, recomienda no sobre-
pasar los 20mg diarios ni extenderse
█ Ketoprofeno más allá de 14 días debido a riesgo
elevado de hemorragia gastrointes-
tinal y reacciones dermatológicas
Posología.
severas.
150 a 200mg diarios.
Comprimido 20mg
KETOPROFENO GENFAR (Genfar) GENÉRICO: $0.07 ... ... $0.50
Genérico Magma, Mk, Espibena, Genfar, Grufar, Farmandina,
comprimido 100mg $0.20 Nifa, Merck, Chile
solución inyectable 100mg/2ml $0.93
COMERCIAL: $0.08 ... ... $0.81
PROFENID (Sanofi) Comercial Piroxim, Italpyd, Artrilase, Brexicam, Feldene
comprimido 100mg $0.48
tableta de liberación retardada 200mg $0.77 Solución Inyectable 40mg/2ml
solución inyectable 100mg/2ml $2.22 GENÉRICO: $0.85
polvo solución inyectable i.v 100mg $3.15 Genfar

DOLOFAST (Grupo Farma) Comercial COMERCIAL: $4.61


comprimido 100mg $0.69 Feldene
solución inyectable 100mg/2ml $2.71
Tableta Dispersable 20mg
COMERCIAL: $0.16 ... ... $0.98
5.2.3 DERIVADOS INDOLACETICOS Artronil, Italpyd, Feldene D
Otras presentaciones: comprimido 10mg, granulado
█ Indometacina 20mg, tableta disolucion instantanea 20mg

Posología.
50 a 200 mg diarios divididos en 2 a █ Meloxicam
3 tomas.
Posología.
INDOMETACINA GENFAR (Genfar) 7.5 a 15mg diarios.
Genérico
comprimido 25mg $0.03 CNMB7ma MELOXICAM (Genfar) Genérico
comprimido 7.5mg $0.23
INDOCID (Merck Sharp) Comercial
comprimido 25mg $0.11 MELOXICAM (Farmandina) Genérico
supositorio 100mg $0.31 CNMB7ma comprimido 7.5mg $0.30

MELOXICAM LA SANTE (La Sante)


█ Acetamicina Genérico
comprimido 7.5mg $0.30
PRANEX (Bayer) Comercial comprimido 15mg $0.56
comprimido 60mg $1.10
MELOXICAM NIFA (Nifa) Genérico
PRANEX LP (Bayer) Comercial comprimido 7.5mg $0.35
comprimido 90mg $1.45 comprimido 15mg $0.60

MELOXICAM (Merck) Genérico


comprimido 7.5mg $0.46
112 ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES)

MELOXICAM (Mk) Genérico █ Tenoxicam


comprimido 7.5mg $0.61
Posología.
MELOXICAM (Magma) Genérico 10 a 20mg diarios.
comprimido 15mg $0.54

TENOXICAM (Ecuaquimica) Genérico
COXICAM (Life) Comercial comprimido 20mg $0.35
comprimido 7.5mg $0.38
comprimido 15mg $0.62

solución inyectable 15mg/1.5ml $3.20
TENOXICAM (Grufar) Genérico
comprimido 20mg $0.38

MIRALEX (Swiss) Comercial


comprimido 7.5mg $0.46
TALFLAM (Bagó) Comercial
comprimido 20mg $0.62
comprimido 15mg $0.61
granulado 15mg $0.90
ACABEL (Grunenthal) Comercial
comprimido 4mg $0.49
ISOX (Ecuaquimica) Comercial comprimido 8mg $0.91
comprimido 7.5mg $0.51
comprimido 15mg $1.03

AUTDOL (Chile) Comercial █5.2.5 Nimesulida
comprimido 7.5mg $0.68
comprimido 15mg $0.90
Ver Efectos Adversos de los antiin-
OXA(Medicamenta) Comercial flamatorios no esteroidales (5.2).
comprimido 7.5mg $0.80
comprimido 15mg $1.10
solución inyectable 15mg/1.5ml $2.50 ALERTA
Nimesulida conlleva riesgo elevado
TRISEDAM (Osmopharm) Comercial de hepatotoxicidad, especialmente
comprimido 7.5mg $0.92
comprimido 15mg $1.13 en niños, por lo que ha sido retirado
del mercado de varios países.
MOBIC (Boehringer) Comercial
comprimido 7.5mg $1.10
comprimido 15mg $1.80 Comprimido 100mg
solución oral 50ml 7.5mg/5ml $8.13 GENÉRICO: $0.17... ... $0.32
solución inyectable 15mg/1.5ml $3.98 Farmandina, Genamerica, Rocnarf, Nifa
COMERCIAL: $0.31... ... $0.95
Relmex, Raserlid, Dolvex, Inflalid, Lanimex, Nise, Do-
BIENEX (Interpharm) Comercial lonime, Nisuldex, Mesulid, Nimecox, Aulin, Algifeno
comprimido 7.5mg $0.46
comprimido 15mg $0.57
Gotero 10ml 50mg/ml
DESIMFLAMEX (Neo) Comercial GENÉRICO: $2.13
comprimido 15mg $0.64 Nifa
COMERCIAL: $2.64
LAMOCOX (Lamosan) Comercial Relmex
comprimido 15mg $0.65
Granulado 100mg
TENARON (Roemmers) Comercial COMERCIAL: $0.52... ... $0.68
comprimido 7.5mg $0.80 Lanimex, Nisuldex, Mesulid
comprimido 15mg $1.10

Solución Oral 15ml 50mg/5ml
ARTROC (Pharmabrand) Comercial GENÉRICO: $4.72
tableta dispersable 15mg $0.99 Espinosa
solución inyectable 15mg/1.5ml $1.65 COMERCIAL: $5.96
Aulin
NODOLEX (Pharmabol) Comercial
comprimido 15mg $1.01 Solución Oral 60ml 50mg/5ml
GENÉRICO: $2.50 ... ... $6.17
LOXEM 15 (Ariston) Comercial Genamerica, Nifa, Espinosa
comprimido 15mg ----
COMERCIAL: $3.30... ... $4.46
Dolvex, Lanimex, Mesulid, Algifeno

Otras presentaciones: gotero 10ml 2.5mg/gota, gotero


15ml 50mg/ml, solución oral 60ml 10mg/ml
ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDALES (AINES) 113
5.2.6 AINES INHIBIDORES DOLOCOX (Rocnarf) Comercial
comprimido 100mg $0.45
SELECTIVOS DE COX2 comprimido 200mg $0.85

En razón de los antecedentes so- CELEBREX (Pfizer) Comercial


comprimido 100mg $1.28
bre seguridad cardiovascular de comprimido 200mg $2.43
este grupo de medicamentos, se
sugiere su utilización únicamente COLCIBRA (Custer) Comercial
comprimido 200mg $0.73
cuando existan contraindicaciones
específicas a los AINEs no selecti-
vos (p.e. pacientes especialmente
susceptibles a desarrollar úlcera █ Etoricoxib
gastroduodenal, perforación o
sangrado) y realizar sistemáti- Posología
camente evaluación del riesgo -Artrosis: 60 mg en dosis única diaria.
cardiovascular previo al inicio del -Artritis reumatoide: 90 mg en dosis
tratamiento. Leer más en Efectos única diaria.
Adversos y Contraindicaciones de -Ataque agudo de gota: 120 mg en
los antiinflamatorios no esteroida- dosis única diaria.
les en 5.2.
ARCOXIA (Merck Sharp) Comercial
comprimido 60mg $1.56
comprimido 90mg $1.85
█ Celecoxib comprimido 120mg $2.53

Posología
-Artrosis: 200mg diarios en una o dos █ Lumiracoxib
administraciones (max. 400 mg/día)
-Artritis reumatoidea: 200 a 400 mg ALERTA
diarios en dos administraciones
Este medicamento ha sido retirado
CELECOXIB GENFAR (Genfar) de varios mercados internacionales,
Genérico incluyendo latinoamericanos, por
comprimido 100mg $0.30 riesgo de hepatotoxicidad severa. La
comprimido 200mg $0.60 Agencia Europea del Medicamento
CELOCOXIB MK (Mk) Genérico ha solicitado a todos sus países miem-
comprimido 100mg $0.51 bros retirar este compuesto. FDA no
comprimido 200mg $1.02 ha aprobado su uso en territorio esta-
dounidense.
CELECOXIB (Magma) Genérico
comprimido 200mg $0.56
PREXIGE (Novartis) Comercial
comprimido 100mg $2.13
REVIBRA (Eske) Comercial comprimido 400mg $2.37
comprimido 100mg $0.40
comprimido 200mg $0.72
114 ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

5.3 Analgésicos opiáceos



Introducción
- Los analgésicos opiáceos se pueden clasificar según su poder analgé-
sico en:

1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno.


2. Analgésicos de potencia moderada: pentazocina y tramadol.
3. Analgésicos potentes: buprenorfina, fentanilo, morfina y oxicodona.

-También pueden ser clasificados como agonistas puros (morfina, fenta-


nilo, oxicodona) o agonistas parciales (buprenorfina, pentazocina)
-La utilización concomitante de analgésicos opiáceos entre si general-
mente no tiene justificación debido a que se puede producir disminu-
ción del efecto antiálgico.
-Ante el caso de dolor de difícil control o de efectos adversos graves se
puede intentar el cambio de analgésico opioide de manera empírica (ro-
tación de opiaceos).
-El efecto analgésico del tramadol resulta de su actividad opiacea así
como de efectos adrenérgicos y serotoninérgicos.
-Buprenorfina se encuentra disponible en forma de sistema de liberación
transdérmina para el manejo de dolor crónico. Esta vía de administra-
ción es útil principalmente en pacientes con dolor estable debido a que
las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifica lentamente al
momento de la aplicación o retiro del parche. La máxima concentración
plasmática del fármaco se alcanza luego de 36 horas de la aplicación.
-Buprenorfina puede ser administrado vía sublingual como tratamiento
sustituto en personas adictas a opiáceos.
-Se puede administrar morfina en jarabe o en una preparación de libera-
ción rápida como medicación “de rescate” p.e. en pacientes que son trata-
dos con morfina de liberación lenta o con parche de buprenorfina.

Indicaciones
-Dolor moderad a severo, agudo y crónico
-Tos (codeína)

Efectos Adversos
- Sedación y depresión respiratoria, principalmente en altas dosis.
- Reacciones de euforia.
- Nausea y vómito con analgésicos opiáceos potentes, sobre todo al iniciar el
tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rápidamente.
- Hipotensión ortostática.
- Sudoración.
- Estreñimiento.
- Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi.
- Tolerancia, según la dosis y duración de tratamiento. La tolerancia es menos
marcada para miosis y estreñimiento. Se necesita aumentar la dosis para pre-
venir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgésico es menos pronun-
ciada cuando se administra los fármacos de manera correcta en pacientes
con dolor crónico.
-Dependencia en casos de uso continuo con síntomas y signos de abstinen-
ANALGÉSICOS OPIÁCEOS 115
cia cuando se interrumpe brusca- con la administración concomi-
mente el tratamiento. El riesgo de tante de agonistas parciales (bu-
dependencia incrementa cuando prenorfina y pentazocina).
el efecto analgésico del fármaco es -Tramadol en combinación con
mayor. otros componentes que tienen un
-La codeína es una prodroga que efecto serotoninergico (p.e. IMAOs,
se transforma en morfina debido al IRSS) puede generar un “síndrome
efecto metabolizador de CYP2D6. de serotonina”
Se observa un efecto excesivo en -Tramadol y dextropropoxifeno
pacientes metabolizadores ultra- potencializarían el efecto de los
rápidos. anticoagulantes derivados de la
-Para tramadol: reacciones ana- cumarina.
filácticas, náusea, sequedad de -El riesgo de convulsiones se incre-
la boca, sudoración, sedación, menta en pacientes que utilizan
vértigo, temblor. Se ha notificado tramadol simultáneamente con
convulsiones, sobre todo en pa- antidepresivos o antipsicóticos.
cientes con epilepsia o patología -Tramadol es un sustrato de
metabólica; síntomas y signos de CYP2D6 y CYP3A4; por lo tanto,
abstinencia cuando se interrumpe la posibilidad de interacción con
brúscamente el tratamiento. inhibidores o inductores de estas
Para dextropropoxifeno: medica- isoenzimas esta siempre latente
mento que posee un margen tera- (ver tabla Isoenzimas del complejo
peutico estrecho. Existen reportes citocromo P450 en Introducción)
de sobredosis, incluso fatal, con -Los opioides pueden incrementar
productos que contienen este prin- el efecto sedante de los ansiolíti-
cipio activo; esto ha determinado la cos.
solicitud de retiro del mercado de
éste medicamento por parte de la Cuidados Especiales
agencia reguladora europea. -En uso prolongado de analgésicos
opiáceos se debe manejar preven-
Embarazo tivamente el estreñimiento.
-Los analgésicos opiáceos pue- -En una situación aguda la miosis
den inducir depresión del siste- es signo de sobredosis. En usuarios
ma nervioso central del feto y crónicos es un signo de impregna-
generar depresión respiratoria, ción, no de sobredosis.
además de manifestaciones de * Morfina, Dextropropoxifeno, Oxi-
abstinencia en el recién nacido. codona, Fentanilo, Pentazocina y
Buprenorfina son medicamentos
Interacciones sujetos a control por la Ley Codi-
-El efecto analgésico de agonistas ficada de Sustancias Estupefacien-
puros como morfina disminuye tes y Psicotrópicas.

█ Morfina

M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercial


comprimido 10mg $0.94 CNMB7ma comprimido 60mg $2.94 CNMB7ma

M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial


comprimido 30mg $1.69
116 ANALGÉSICOS OPIÁCEOS

█ Dextropropoxifeno █ Tramadol

Posología
ALERTA 150 a 400mg diarios, en 3 a 4 admi-
En Junio de 2009 la Agencia Europea nistraciones o 1 a 2 administraciones
del Medicamento (EMEA) solicitó a en el caso de preparados de libera-
sus países miembros retirar del mer- ción retardada.
cado todos los productos que conten-
gan dextropropoxifeno por riesgo de TRAMADOL (Vitalis) Genérico
solución inyectable 50mg/ml $0.55 CNMB7ma
sobredosis potencialmente fatal. solución inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMB7ma

DEXTROPROPOXIFENO (Acromax) TRAMADOL (Pharmabol) Genérico


Genérico solución inyectable 100mg/2ml $0.86 CNMB7ma
comprimido 65mg $0.08 CNMB7ma
solución inyectable 37.5mg/ml $0.34 CNMB7ma
TRAMADOL (Simed) Genérico
solución inyectable 100mg/2ml $1.28 CNMB7ma
ACROGESICO 65 (Acromax) Comercial
comprimido 65mg $0.10 TRAMADON (Cristalia) Comercial
solución inyectable 37.5mg/ml $0.40 solución inyectable 50mg/ml $0.44

█ Oxicodona TRAMAL (Grunenthal) Comercial


comprimido 50mg $0.27 CNMB7ma
gotero 10ml 100mg/ml $5.56
OXYCONTIN (Medicamenta) Comercial solución inyectable 50mg/ml $0.59
liberación controlada solución inyectable 100mg/2ml $0.83
comprimido 10mg $1.01 CNMB7ma solución inyectable 100mg/ml $0.83
comprimido 20mg $2.02
comprimido 40mg $4.04 CNMB7ma
TRAMAL LONG (Grunenthal) Comercial
OXYRAPID (Medicamenta) Comercial liberacion prolongada
liberación inmediata comprimido 50mg $0.39
comprimido 5mg $1.01 CNMB7ma comprimido 100mg $0.52 CNMB7ma
comprimido 150mg $0.85
comprimido 200mg $0.85
█ Fentanilo
█ Buprenorfina
FENTANYL (Janssen) Comercial
solución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75 CNMB7ma
TEMGESIC (Schering Ecu) Comercial
tableta sublingual 0.20mg $3.77
█ Pentazocina solución inyectable 0.30mg/ml $5.25

SOSEGON (Sanofi) Comercial TRANSTEC (Grunenthal) Comercial
solución inyectable 30mg/ml $2.99 parche 35mcg/h $17.45
COMBINADOS 117

5.4 Combinados
Introducción 5.4.1 COMBINACIONES DE ANTI-
- En principio es mejor evitar el uso INFLAMATORIOS + ANAL-
de preparados combinados. GÉSICOS - ANTIPIRÉTICOS
-No esta clara la utilidad de cafeí-
na, componente presente en cier- █ Naproxeno - Paracetamol
tos preparados combinados.
-La combinación de ácido acetilsa- NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
licílico o paracetamol con codeína, (Nifa) Genérico
comprimido $0.15
cafeína u otros fármacos psicotró- Naproxeno 275mg
picos puede inducir su uso cróni- Paracetamol 300mg
co.
-Se debe evitar la ingesta de alco- NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-
hol cuando se administra la com- merica) Genérico
comprimido $0.31
binación de paracetamol con dex- Naproxeno 275mg
tropropoxifeno. Paracetamol 300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
Embarazo (Nifa) Genérico
solución oral 60ml $1.80
-El uso crónico de preparados que Naproxeno 125mg/5ml
contienen ácido acetilsalicílico du- Paracetamol 100mg/5ml

rante el tercer trimestre de gesta- ATERPIN (Italchem) Comercial


ción puede producir hemorragia comprimido $0.20
materna, fetal y del recién nacido, Naproxeno 275mg
Paracetamol 300mg
oligohidramnios y cierre prematuro
del conducto arterioso. solución oral 60ml $1.80
Naproxeno 125mg/5ml
-No se aconseja la administración Paracetamol 100mg/5ml
de preparados que contienen co-
deína al final del embarazo debido ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial
comprimido $0.22
al riesgo de depresión respiratoria Naproxeno 275mg
y síntomas de abstinencia en el re- Paracetamol 300mg
cién nacido.
-La combinación de diclofenaco y FEBRAX (Grunenthal) Comercial
comprimido $0.22
misoprostol esta contraindicado Naproxeno 275mg
durante todo el embarazo. Paracetamol 300mg

solución oral 60ml $2.35


Naproxeno 125mg/5ml
Cuidados Especiales Paracetamol 100mg/5ml
- Se ha notificado nefropatía anal-
gésica debido al uso crónico de
preparados combinados de anal- █ Ibuprofeno - Paracetamol
gésicos.
* La codeína sola o combinada es DOLO-OCTIRONA (Chile) Comercial
un medicamento sujeto a control comprimido $0.14
Ibuprofeno 200mg
por la Ley Codificada de Sustancias Paracetamol 300mg
Estupefacientes y Psicotrópicas.
118 COMBINADOS

5.4.2 COMBINACIONES DERIVA- 5.4.3 OTRAS COMBINACIONES


DOS OPIOIDES + ANALGÉSI-
COS ANTIPIRETICOS O ANTI- █Paracetamol + Cafeína
INFLAMATORIOS
WINADOL PLUS (Grupo Farma)
█ Tramadol + Paracetamol
Comercial
comprimido $0.19
Paracetamol 500mg
MINIDOL PLUS (Abl) Comercial Cafeína 65mg
comprimido $0.31
█ Ácido Acetilsalicílico + Cafeína
ANALGAN TRAM (Medicamenta)
Comercial
comprimido $0.42 ASPIRINA FORTE (Bayer) Comercial
Tramadol 37.5mg comprimido $0.22
Paracetamol 325mg Acido Acetilsalicílico 650mg
Cafeina 65mg

APOLUS (Swiss) Comercial


comprimido $0.46 █ Paracetamol + Ácido Acetilsali-
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 325mg
cílico + Cafeína


ZALDIAR (Grunenthal) Comercial AGUDOL (Grupo Farma) Comercial
comprimido $0.04
comprimido $0.47
Acido Acetilsalicílico 250mg
Tramadol 37.5mg
Paracetamol 250mg
Paracetamol 325mg
Cafeina 65mg
DOMATRA PLUS (Merck) Comercial
comprimido $0.52
Tramadol 37.5mg
█ Paracetamol + Cafeína + Dex-
Paracetamol 325mg
tropropoxifeno
ACROGESICO (Acromax) Comercial
█ Codeína + Paracetamol comprimido $0.08
Dextropropoxifeno 32mg
Paracetamol 125mg
WINADEINE (Sanofi) Comercial Cafeína 32mg
comprimido $0.05
Codeína 8mg
Paracetamol 500mg █ Ácido Acetilsalicílico + Cafeína
+ Codeína
WINADEINE F (Sanofi) Comercial
comprimido $0.12
Codeína 30mg DOLVIRAN (Bayer) Comercial
Paracetamol 500mg comprimido $0.33
Acido Acetil Salicílico 400mg
Cafeina 50mg
Codeína 9.6mg
█ Metamizol + Dextropropoxifeno

█Paracetamol + Clorzoxazona o
KLOSIDOL (Bagó) Comercial
comprimido $0.25 Carisoprodol
Dextropropoxifeno 98mg
Metamizol 400mg
ALERTA
solución inyectable $1.18 La Agencia Europea del Medicamento
Dextropropoxifeno 50mg
Metamizol 1500mg (EMEA) recomendo a todos sus países
miembros retirar del mercado los pro-
ductos que contengan el principio ac-
tivo carisoprodol por conllevar riesgo
elevado de adicción, intoxicación y
daño psicomotor.
COMBINADOS 119
FLEXIDOL (Pharmabrand) Comercial █ Diclofenaco Sódico + Codeína
comprimido $0.15
Clorzoxazona 250mg
LERTUS FORTE (Medicamenta)
Paracetamol 300mg Comercial
comprimido $0.61
PARAFON FORTE (Grunenthal) Diclofenaco 50mg
Comercial Codeína 50mg
comprimido $0.16 COMBAREN (Novartis) Comercial
Clorzoxazona 250mg comprimido $0.67
Paracetamol 300mg Diclofenaco 50mg
Codeína 50mg

DOLO CITALGAN (Merck) Comercial
comprimido $0.34 █ Diclofenaco + Misoprostol
Carisoprodol 175mg
Paracetamol 350mg
ARTREN PRO SR (Merck) Comercial
comprimido $1.32
█ Diclofenaco + Vitamina B1 + Misoprostrol 10mcg
Vitamina B6 + Vitamina B12 Diclofenaco 150mg

DOLO NEUROBION (Merck) Comercial █ Ibuprofeno + Cafeína + Passi-


comprimido $0.56
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg flora
Tiamina (Vitamina B1) 50mg
Piridoxina (Vitamina B6) 50mg
Diclofenaco 50mg NIMPAS (Vita Beauty) Comercial
comprimido ----
solución inyectable $1.20 Ibuprofeno 200mg
Cianocobalamina (Vit. B12) 0.25mg Cafeína 30mg
Tiamina (Vitamina B1) 50mg Passiflora 100mg
Piridoxina (Vitamina B6) 50mg
Diclofenaco 50mg

120 ANTAGONISTAS NARCÓTICOS

5.5 Antagonistas narcóticos


Naloxona es un antagonista opioide específico que actúa competitiva-
mente sobre los receptores opioides.

Indicaciones
-Revertir la depresión central, incluida la depresión respiratoria, causada
por sobredosis de derivados opiáceos naturales o sintéticos.
-En el postoperatorio cuando durante la cirugía se ha utilizado un anal-
gésico narcótico.
-En neonatos cuando la madre ha recibido analgésicos opiáceos durante
la labor de parto.

Embarazo
-Naloxona cruza rápidamente la barrera placentaria, se recomienda tomar
en cuenta esta consideración antes de administrarlo a madres gestantes.

Cuidados Especiales
-Naloxona debe ser utilizado con precaución en pacientes que tienen de-
pendencia física a derivados opiáceos o en aquellos que han recibido altas
dosis de opioides debido a que se puede precipitar un síndrome de abs-
tinencia agudo.
-Algunos opioides poseen un tiempo de acción que sobrepasa el tiempo
de efecto de naloxona, por lo cual se recomienda estrecha vigilancia ante
el reaparecimiento de signos clínicos de intoxicación narcótica.

█ Naloxona

Posología
-Sobredosis aguda de derivados opioi-
des: vía intravenosa: 0.4 - 2 mg repeti-
dos a intervalos de 2 - 3 minutos hasta
un máximo de 10 mg, si la función
respiratoria no mejora, replantearse
el diagnóstico. NIÑOS: 0.01 mg/kg;
si no hay respuesta administrar una
dosis subsecuente de 0.1 mg/kg, si
no se evidencia mejoría, replantear-
se el diagnóstico. Vía subcutánea o
intramuscular: Las mismas dosis indi-
cadas para la vía intravenosa, tanto en
adultos como en niños. Utilizarla úni-
camente cuando la vía intravenosa no
es asequible.
-Depresión central y respiratoria en neo-
natos cuyas madres recibieron opioides
durante la labor de parto: 60 microgra-
mos/kg vía intramuscular, dosis única
al momento del nacimiento.

NALOXONA (Abbott) Genérico


solución inyectable 0.40mg/ml $9.85 CNMB7ma
TRATAMIENTO DEL DOLOR EN CUIDADOS PALIATIVOS 121

5.6 Tratamiento del dolor en cuidados paliativos


-La Organización Mundial de la Salud (OMS) define a los Cuidados Palia-
tivos (CP) como “El enfoque que mejora la calidad de vida de pacientes
y familias que se enfrentan a los problemas asociados con enfermedades
amenazantes para la vida, a través de la prevención y alivio del sufrimiento,
por medio de la identificación temprana y la impecable evaluación y trata-
miento del dolor y otros problemas físicos, psicosociales y espirituales”.
-Respecto al alivio del dolor, siempre que sea posible se recomienda uti-
lizar el analgésico elegido en dosis fijas y regulares (con horario); se pro-
curará también, mantener al máximo la vía oral. Las posibles indicaciones
para cambiar a vía parenteral (siendo la vía subcutánea la de elección) in-
cluyen: nausea y vomito severo, disfagia, debilidad extrema, obstrucción
intestinal maligna, coma o cuando el paciente no desea la medicación
por vía oral.
--La OMS prevé tres escalones para el manejo del dolor; estos se fundamen-
tan en una escala ascendente que parte desde el uso de AINEs y paraceta-
mol para el dolor leve hasta el alivio del dolor intenso con analgésicos opioi-
des fuertes como morfina. En el cuadro Algoritmo de tratamiento del dolor en
Cuidados Paliativos se explican mejor las etapas a seguir.
-En la sección 5.3 puede encontrar mayor información relacionada al uso
de analgésicos opioides y manejo de efectos adversos.
-La morfina de acción rápida es el medicamento de elección en el tercer
escalón, debiendo ser administrada cada 4 horas.
-Siempre se deben pautar dosis de rescate de morfina de liberación in-
mediata, equivalente al 10% de los requerimientos totales en 24 h.
-Cuando se ha encontrado la dosis correcta de morfina, a menudo se cam-
biará a un preparado de liberación prolongada. La dosis de morfina se debe
aumentar en función de la respuesta clínica reflejada en el alivio del dolor.
-Se debe tomar en cuenta los efectos adversos en uso crónico. Ver 5.3.
La asociación de un laxante es mandatorio; un antiemético puede ser
necesario en ocasiones.
-El sistema transdérmico (parches) de buprenorfina tiene utilidad limita-
da en pacientes con enfermedades en fase terminal, debido a la dificul-
tad de realizar adaptaciones rápidas de las dosis. Ver 5.3.
-Oxicodona, metadona y fentanil no han demostrado ser más eficaces
que la morfina.
-Más información: www.cuidadospaliativos.org (Asociación Latinoameri-
cana de CP); www.hospicecare.com (Asociación Internacional de CP).
Algoritmo de tratamiento del dolor en cuidados paliativos

Tomado de: Guía de práctica clínica sobre cuidados paliativos: control de síntomas. Boletín Infac 2009; 17 (5): 26.
El Boletín Infac es una publicación del Centro Vasco de Información de Medicamentos.
122 MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES

5.7 Medicamentos para el tratamiento de


afecciones osteoarticulares
5.6.1 MEDICAMENTOS PARA materna, no se han reportado
EL TRATAMIENTO DE LA efectos adversos; sin embargo, es
GOTA preferible evitar este medicamen-
to durante la lactancia.
Introducción
-En la mayoría de los casos se pre-
Contraindicaciones
fiere tratar un ataque agudo de
-Insuficiencia renal y hepática seve-
gota con AINEs, debido a que a
ras.
menudo la colchicina no es muy
bien tolerada. Es muy importante Cuidados Especiales
iniciar lo antes posible el trata- Se debe disminuir la dosis en pa-
miento ante un ataque agudo de cientes con insuficiencia renal mo-
gota. derada.
-En caso de recidivas frecuentes
(más de 3 por año) se recomienda
utilizar medicamentos que dismi- Posología
nuyan la uricemia por inhibición Iniciar con 1 mg, seguido por 0.5 mg
en la formación de ácido úrico. Al cada 2 a 3 horas hasta el control del
inicio de un tratamiento que tiene dolor o hasta el aparecimiento de tras-
como objetivo corregir la hiperuri- tornos gastrointestinales (max. 6 a 8 mg
día) , este esquema no debe repetirse
cemia es bueno añadir temporal-
durante los siguientes tres días.
mente colchicina o un AINE.
-No se requiere tratamiento farma-
cológico en pacientes con hiperu- ARTRICHINE (Bjarner) Comercial
ricemia asintomática. comprimido 0.50mg $0.07 CNMB7ma

█ Colchicina █ Alopurinol

Introducción Indicaciones
La colchicina disminuye la reac- -Alopurinol inhibe la formación de
ción inflamatoria provocada por el ácido úrico y por lo tanto la hiperu-
ácido úrico. ricemia produciendo de este modo
menor recurrencia de ataques
Indicaciones agudos de gota; así como menor
Crisis aguda de gota. formación de cálculos renales.
-Este medicamento también es
Efectos Adversos
efectivo contra la producción ex-
-Náusea, vómito y diarrea se pre-
cesiva de ácido úrico en pacientes
senta con frecuencia.
con policitemias y durante el trata-
-Hemorragia gastrointestinal.
miento de leucemias.
-Toxicidad hepática y renal.
-Depresión medular y neuritis pe- Efectos Adversos
riférica en casos de administración -Ataque agudo de gota, sobre todo
prolongada. cuando se inicia el tratamiento
-Embarazo y Lactancia con una dosis demasiado elevada
-Contraindicado durante todo el y/o se inicia el tratamiento antes
período gestacional. de las 6 semanas de producido un
-Colchicina se excreta por leche ataque agudo.
MEDICAMENTOS PARA EL TRATAMIENTO DE AFECCIONES OSTEOARTICULARES 123
-Trastornos gastrointestinales.
-Erupciones cutáneas de hipersen-
sibilidad.
-Hepatitis colestásica.
-Trastornos en la hematopoyesis.
-Rara vez síndrome de Lyell.

Interacciones
-Enlentecimiento del metabolismo de
mercaptopurina y azatioprina, lo cual
determina incremento de la toxicidad
de ambos medicamentos, es necesa-
rio reducir la dosis administrada.
-Potencializan el efecto de los anti-
coagulantes derivados de la cuma-
rina.
-Incidencia incrementada de erup-
ciones cutáneas debido a la coadmi-
nistración de aminopenicilinas.

Cuidados Especiales
Corrección de la dosis ante la evi-
dencia de insuficiencia renal.
Posología
Iniciar con 100 mg diarios, de prefe-
rencia luego de las comidas, luego
ajustar la dosis acorde a la concen-
tración plasmática y urinaria de ácido
úrico; en condiciones severas incre-
mentar hasta 600 mg diarios dividi-
dos en dos administraciones.

ALOPURINOL (Ecuaquimica) Genérico


comprimido 100mg $0.06 CNMB7ma
comprimido 300mg $0.09 CNMB7ma

ALOPURINOL (Nifa) Genérico


comprimido 100mg $0.06 CNMB7ma
comprimido 300mg $0.09 CNMB7ma

ALOPURINOL (Andromaco) Genérico


comprimido 300mg $0.11 CNMB7ma

ALOPURINOL (Merck) Genérico


comprimido 300mg $0.11 CNMB7ma

UROSIN 300 MG (Roche) Comercial


comprimido 300mg $0.11
124 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

6. Sistema nervioso
6.1. Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos.
6.2. Fármacos antipsicóticos.
6.3. Antidepresivos.
6.4. Estimulantes del sistema nervioso central.
6.5. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.
6.6. Antiepilépticos.
6.7. Fármacos para el tratamiento de migraña.
6.8. Bloqueantes H1.
6.9. Inhibidores de la colinesterasa.
6.10. Fármacos en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer.

6.1 Hipnóticos, sedantes y ansiolíticos

6.1.1 BENZODIAZEPINAS -Benzodiazepinas de acción larga:


diazepam, clobazam, ketazolam.
*Todas las benzodiazepinas son -Como hipnótico puede ser lógico
medicamentos sujetos a control escoger una benzodiazepina de
por la Ley Codificada de Sustancias acción intermedia. Para ansiolísis,
Estupefacientes y Psicotrópicas. se debería utilizar una de acción
intermedia o larga.
Introducción -Ciertas benzodiazepinas como clo-
-Probablemente no existen dife- bazam son útiles en el manejo de
rencias clínicas significativas entre epilepsia; para el control de estatus
las diferentes benzodiazepinas. se utiliza principalmente diazepam
-Características farmacocinéticas por vía intravenosa o rectal.
como la semivida biológica y la for-
mación o no de metabolitos activos Indicaciones
pueden influenciar sobre la dura- -Ansiedad.
ción del efecto terapéutico. Acorde -Insomnio.
a sus características farmacociné- -Espasticidad, distonías.
ticas, clásicamente se ha subdivi- -Epilepsia, convulsiones (p.e. mio-
dido a las benzodiazepinas en tres clonías, crisis generalizadas tóni-
grupos: benzodiazepinas de corta, co-clónicas, status epiléptico).
intermedia y larga acción.
-Benzodiazepinas de acción corta: Efectos Adversos
triazolam y midazolam, este último -Confusión, más frecuente en adul-
se administra únicamente por vía tos mayores.
intravenosa. Con estas benzodia- -Sedación excesiva, somnolencia,
zepinas los síntomas de abstinen- trastornos de la memoria y con-
cia al suspender el tratamiento son centración.
más severos, debido a que son más -El efecto residual cuando se admi-
adictivas y generan un período de nistra como hipnótico se manifies-
“ansiedad interdosis” comparadas ta con malestar general.
con las de media o larga acción. -Reacciones paradójicas que pue-
-Benzodiazepinas de acción inter- den agravar el insomnio, ansiedad,
media: alprazolam, brotizolam, lora- agitación y agresión con diversas
zepam, bromazepam, nitrazepam. benzodiazepinas.
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 125
-Intoxicaciones agudas, rara vez vehículo o maneja herramientas e
generan depresión respiratoria y instrumentos peligrosos.
coma (precaución en enfermeda- -Se puede producir sedación exce-
des broncopulmonares y aplica- siva y de larga duración, sobre todo
ciones intravenosas). Generalmen- con la administración de altas dosis
te no se produce desenlace fatal, a en adultos mayores (riesgo de am-
menos que al mismo tiempo haya nesia retrógrada, caída con fractura
ingerido alcohol u otros fármacos de cadera), en pacientes con patolo-
depresores; en caso de sobredosis gía hepática o con la administración
por benzodiazepinas se utiliza flu- concomitante de otros fármacos se-
mazenil (ver 6.1.1.13). dantes o alcohol.
-Tolerancia para los efectos desea- -En pacientes que padecen de sín-
dos y adversos en uso crónico. drome de apnea del sueño los sín-
-Dependencia psicológica y física des- tomas pueden agravarse.
pués de unas semanas de tratamiento. -Se debe suspender su administra-
-Al suspender el tratamiento, sín- ción de forma gradual.
tomas de abstinencia tales como -No deben ser usadas más de 4 semanas.
ansiedad, insomnio, trastornos
de la percepción, fobias, manías y █ Diazepam
otros síntomas y signos psicóticos,
a veces convulsiones. Introducción
-Benzodiazepina de larga acción,
Embarazo con metabolismo hepático. Su vida
-Con la administración de ciertas media se prolonga en neonatos,
benzodiazepinas (p.e. diazepam) ancianos y enfermos hepáticos.
se ha descrito anomalías craneo-
Indicaciones
faciales (labio leporino, paladar
-Trastornos de ansiedad solos o
hendido), retraso de crecimiento
asociados a depresión.
intrauterino y trastornos a nivel
-Sedante, previo a procedimientos
del sistema nervioso central.
quirúrgicos menores, p.e. endos-
-Riesgo de depresión respiratoria,
copía y cardioversión. Además en
hipotonia, hipotermia y síntomas
intubación y ventilación mecánica
de abstinencia en el recién nacido.
durante el manejo de pacientes en
-Existe paso a la leche materna por
cuidado crítico.
lo que se recomienda no usar en
-Es la droga de elección para status
madres lactantes. De ser necesario
epiléptico y episodios agudos con-
se recomienda la prescripción de
vulsivos provocados por sobredo-
benzodiazepinas de corta acción
sis y/o envenenamiento.
debido a que generan metabolitos
-Como tratamiento adjunto en el
inactivos y su distribución es míni-
síndrome coronario agudo induci-
ma en la leche materna.
do por cocaína.
Interacciones -Es usado ocasionalmente para su-
-Sedación excesiva con el uso si- primir la ansiedad causada en pa-
multáneo de alcohol u otros fár- cientes con IAM.
macos con un efecto sedante (bar-
Administración
bitúricos, antihistamínicos).
-La administración parenteral se
Cuidados Especiales asocia con dolor en el sitio de pun-
-El efecto sedante de las benzo- ción y tromboflebitis ocasional,
diazepinas puede ser peligroso por lo que se recomienda aplicar
cuando el paciente conduce un no más de 1 ml (5mg) por minuto.
126 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

█ Brotizolam
Posología
-Ansiedad: 5 a 20mg en tres adminis- Posología
traciones diarias. -Insomnio: 0.25 mg antes de dormir. En
adultos mayores 0.12 mg.
DIAZEPAM (Hospimed) Genérico
comprimido 10mg $0.06 CNMB7ma LINDORMIN (Boehringer) Comercial
comprimido 0.25mg $0.53
DIAZEPAM (Yépez) Genérico
comprimido 10mg $0.08 CNMB7ma
█ Clobazam
DIAZEPAM (Pharmabol) Genérico Posología
solución inyectable 10mg/2ml $0.73 CNMB7ma
-Epilepsia: adultos 20 a 30mg día. Do-
DIAZEPAM (Medisumi) Genérico sis máxima 60mg. Niños mayores de 3
solución inyectable 10mg/2ml $1.03 CNMB7ma años: mitad de la dosis del adulto.
-Ansiedad: 10 a 30mg día en tres admi-
DIPAZ (Bjarner) Comercial nistraciones.
comprimido 5mg $0.02
URBADAN (Sanofi) Comercial
VALIUM (Roche) Comercial comprimido 10mg $0.20
solución inyectable 10mg/2ml $1.17 comprimido 20mg $0.39

█ Alprazolam █ Clonazepam
Posología Posología
-Ansiedad: 0.75 a 4mg diarios. -Epilepsia: 1.5 a 6mg día en tres ad-
ministraciones.
ALPRAZOLAM (Ecuaquimica) Genérico
comprimido 0.50mg $0.16 CNMB7ma
ACEPRAN (Abl) Comercial
comprimido 0.50mg $0.06
ALPRAZOLAM (Nifa) Genérico comprimido 2mg $0.20 CNMB7ma
comprimido 0.50mg $0.40 CNMB7ma
comprimido 0.25mg $0.23 CNMB7ma VALPAX (Recalcine) Comercial
comprimido 1mg $0.74 comprimido 0.50mg $0.18
comprimido 2mg $0.21 CNMB7ma
ADAX (Ecuaquimica) Comercial
omprimido 0.25mg $0.24 CLONEX (Saval) Comercial
comprimido 0.50mg $0.33 tableta dispersable 0.50mg $0.19
tableta dispersable
tableta dispersable
1mg
2mg
$0.19
$
0.19 CNMB7ma
TRANQUINAL (Bagó) Comercial
comprimido 0.25mg $0.31
comprimido 0.50mg $0.40
NEURYL (Bagó) Comercial
comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 2mg $0.23 CNMB7ma
XANAX (Pfizer) Comercial gotero 20ml 2.5mg/ml $6.38 CNMB7ma
comprimido 0.25mg $0.44
comprimido 0.50mg $0.55 RIVOTRIL (Roche) Comercial
comprimido 1mg $0.99 comprimido 0.50mg $0.20
comprimido 2mg $0.24 CNMB7ma
gotero 20ml 2.5mg $6.36 CNMB7ma
█ Bromazepam

Posología █ Ketazolam
-Ansiedad: 6 a 18 mg diarios en dosis di-
Posología
vididas. En adultos mayores no exceder
-Ansiedad: 15 a 60mg día.
los 3mg/día.

ANSIETIL (Medicamenta) Comercial
OCTANYL (Bagó) Comercial comprimido 30mg $0.42
comprimido 1.5mg $0.08
comprimido 3mg $0.09
█ Lorazepam
LEXOTAN (Roche) Comercial
comprimido 1.5mg $0.33 Posología
comprimido 3mg $0.49 -Ansiedad: 2 a 5mg
-Insomnio: 1 a 2.5mg
HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS 127
ZEOPAM (Rocnarf) Comercial █ Nitrazepam
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.40 Posología
-Insomnio: 5 a 10mg por la noche. En
ATIVAN (Wyeth) Comercial adultos mayores: 2.5 a 5mg.
comprimido 1mg $0.25
comprimido 2mg $0.47
SOMNIL (Ecu) Comercial
comprimido 5mg $0.04
█ Midazolam
█ Triazolam
Introducción
Tiene acción amnésica anterógra- ALERTA
Existe controversia respecto a la ma-
da. En niños la respuesta es pobre.
yor potencialidad de este principio
Indicaciones activo para producir efectos adversos
en comparación con las demás drogas
Se usa como sedante intravenoso
de su clase. Agencias reguladoras de
en procedimientos dentales y en-
medicamentos como la británica han
doscópicos; su efecto se produce 3
resuelto su retiro del mercado hace
a 5 minutos posteriores a la admi- algunos años.
nistración intravenosa.
SOMESE (Pfizer) Comercial
Administración comprimido 0.13mg $0.19
-Dolor y flebitis en el sitio de inyección. comprimido 0.25mg $0.35

Posología 6.1.1.1ADDENDUM:ANTAGONISTAs
-Como sedante en procedimientos qui- DE BENZODIAZEPINAs
rúrgicos menores y odontológicos: 2.5
a 7.5mg IV. Se puede iniciar con 2 mg █ Flumazenil
en el lapso de 30 segundos he incre-
mentar 0.5 mg cada 2 minutos hasta Introducción
finalizar el procedimiento. -Es un antagonista de las benzo-
diazepinas que actúa competitiva-
MIDAZOLAM (Pharmabol) Genérico mente por los receptores benzo-
solución inyectable 15mg/3ml $4.23 CNMB7ma
diazepínicos en el SNC.
DORMICUM (Roche) Comercial -Los efectos de las benzodiazepi-
solución inyectable 5mg/5ml $1.92 CNMB7ma nas desaparecen 30 a 60 segundos
solución inyectable 15mg/3ml $3.83 CNMB7ma
solución inyectable 50mg/10ml $9.23 CNMB7ma después de la inyección IV.

Indicaciones
█ Tetrazepam
-Sobredosis por benzodiazepinas.
Indicaciones -Después de la administración de
-Es usado principalmente como re- una benzodiazepina en interven-
lajante muscular. ciones menores y en cuidados in-
tensivos.
Posología Contraindicaciones
-Relajación muscular: 25 a 50 mg. Se
-Pacientes que reciben benzodia-
puede incrementar hasta 150 mg día
zepinas como tratamiento de epi-
administrado en dos o tres ocasiones.
lepsia por lagos períodos.
MYOLASTAN (Sanofi) Comercial -Pacientes con intoxicación por tri-
comprimido 50mg $0.54 cíclicos y otros antidepresivos.
-Pacientes que reciben bloquea-
dores neuromusculares.
128 HIPNÓTICOS, SEDANTES Y ANSIOLITICOS

Efectos Adversos Embarazo


-Náusea, vómito, visión borrosa, -La información disponible es in-
mareo y cefalea. Además incre- suficiente para evaluar los posibles
mento transitorio de la frecuencia riesgos relacionados con la admi-
cardíaca y presión sanguínea. nistración de estos fármacos duran-
-Precaución en el primer trimestre te el primer trimestre de embarazo.
de embarazo y en pacientes que -Riesgo de depresión respira-
han estado recibiendo benzodia- toria, hipotonía, hiporeflexia,
zepinas por un período prolonga- hipotermia y síntomas de absti-
do debido a que puede precipitar nencia en el recién nacido.
síntomas de retiro.
-Ante la presencia de signos de so- Cuidados Especiales
breestimulación durante el uso de -Es aconsejable disminuir gradual-
flumazenil, adminístrese diazepam mente la dosis después de una ad-
o midazolam IV lentamente. ministración crónica. Sin embargo,
-No administrar en intoxicaciones no hay consenso acerca de los es-
mixtas que incluyan antidepresivos quemas precisos de reducción.
tricíclicos; en estos casos, dichos pa-
cientes deben permanecer sedados Efectos adversos e interacciones
y con soporte cardiorespiratorio similares a las benzopiazepinas.
hasta que los signos y síntomas por Ver 6.1.1.

intoxicación hayan desaparecido. █ Zolpidem

Posología *Medicamento sujeto a control por la Ley
-Sobredosis por benzodiazepinas: 0.2 Codificada de Sustancias Estupefacientes
mg administrados en el lapso de 30 y Psicotrópicas.
segundos, si es necesario volver a
administrar 0.3 mg después de 30 se-
Posología
gundos. Pueden administrarse dosis
-Insomnio: 10mg.
adicionales de 0.5 mg a intervalos de
1 minuto hasta alcanzar una dosis acu-
ZOLPIDEM (Mk) Genérico
mulada máxima de 3 mg. comprimido 10mg $0.48

LANEXAT (Roche) Comercial SOMNO (Saval) Comercial
solución inyectable 0.50mg/5ml $28.49 CNMB7ma comprimido 5mg $0.28
comprimido 10mg $0.42
6.1.2 FÁRMACOS AFINES A
SUCEDAL (Roemmers) Comercial
LAS BENZODIAZEPINAS comprimido 10mg $0.60

Introducción ALBAPAX (Rocnarf) Comercial
comprimido 10mg $0.70
-Zolpidem es propuesto como hip-
nótico. FLAZINIL (Medicamenta) Comercial
-Su mecanismo de acción es aná- comprimido 10mg $0.75
logo al de las benzodiazepinas.
STILNOX (Sanofi) Comercial
-Zolpidem no posee ventajas de- comprimido 10mg $1.20
mostradas en relación a las benzo-
diazepinas.
ANTIPSICÓTICOS 129

6.2 Antipsicóticos

Los antipsicóticos (neurolépticos) se clasifican en:
-fenotiazinas y tioxantenos
-butirofenonas
-antipsicóticos atípicos

En todos los grupos, tanto el efecto terapéutico como los efectos adver-
sos se explican en gran parte por su antagonismo con receptores dopa-
minérgicos a nivel central.
Introducción
Es difícil emitir un pronunciamiento respecto a las diferencias en la efec-
tividad y los efectos adversos de los diferentes fármacos antipsicóticos
debido a la escasez de estudios comparativos.
Indicaciones
-Psicosis como la esquizofrenia y algunos otros cuadros clínicos con alu-
cinaciones, delirio y excitación psicomotora.
-Agresividad, manía y excitación, por ejemplo en demencia; en situacio-
nes agudas puede estar indicada la administración vía parenteral (ver pá-
rrafos “Efectos adversos” y “Cuidados especiales”).
-Se administra ciertos antipsicóticos como antieméticos.
Efectos Adversos
-Síntomas extrapiramidales precoces como distonía, acatisia y parkinso-
nismo. Estos síntomas son dosis dependiente y más pronunciados con
ciertas fenotiazinas y butirofenonas. Se controlan estos síntomas me-
diante la reducción de la posología, suspensión del tratamiento o me-
diante la administración de un fármaco anticolinérgico.
-Discinesia tardía en administración prolongada, sobre todo en dosis altas,
a veces es irreversible y se caracteriza especialmente por movimientos oro-
faciales involuntarios.
-Disminución del umbral epileptogénico.
-Hiperprolactinemia, la cual en pacientes con un tratamiento prolonga-
do puede producir amenorrea, galactorrea, ginecomastia y disminución
de la secreción de gonadotropinas.
-Sedación (variable según la molécula).
-Hipotensión ortostática y aumento de la frecuencia cardíaca principal-
mente con altas dosis de fenotiazinas.
-Aumento del peso (variable según la molécula).
-Tromboembolismo venoso, los datos no son totalmente concluyentes; por
tanto, no se puede excluir de este riesgo a ninguno de los antipsicóticos.
-Prolongación del intervalo QT con la administración de fenotiazi-
nas (tioridazina fue retirada del mercado por este motivo). Todos los
antipsicóticos atípicos también han sido asociados con este efecto
adverso.
-Torsade de pointes con administración parenteral y en altas dosis,
más frecuente en personas con factores de riesgo.
-Síndrome neuroléptico maligno; se caracteriza por fiebre, rigidez
muscular, sedación y creatincinasa elevada. Es una complicación
muy grave que debe ser reconocida y tratada a tiempo.
130 ANTIPSICÓTICOS

Embarazo
No se aconseja la administración de antipsicóticos durante el emba-
razo. Su uso durante el tercer trimestre del embarazo genera riesgo
incrementado de presentar síndrome extrapiramidal en el recién
nacido; y, principalmente con fenotiazinas, efectos anticolinérgicos
como taquicardia, retención urinaria y excitación.

Interacciones
-Potencialización del efecto sedante de otros fármacos (p.e. antihistamí-
nicos) y del alcohol.
-Disminución del efecto de los antiparkinsonianos.
-Aumento del riesgo de síntomas extrapiramidales cuando se asocian a
inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.
-Algunos antipsicóticos son metabolizados por CYP2D6 y/o CYP3A4; por
lo tanto, existe riesgo de interacción con substancias que inhiben o indu-
cen estas isoenzimas. (Ver tabla en “Introducción”)

Cuidados Especiales
-Debido a la alta incidencia de efectos adversos, sobre todo en adultos
mayores, es indispensable elegir cuidadosamente el fármaco así como
disponer de indicaciones médicas “de peso”, especialmente para admi-
nistración parenteral.
-La posología debe procurar mantener la mínima concentración tera-
péutica posible, especialmente en adultos mayores.
-Insomnio y ansiedad no son una indicación para el tratamiento con antipsicóticos.
6.2.1 FENOTIAZINAS establecida claramente esta aso-
ciación, se recomienda el uso de
█ Tioridazina haloperidol solo en casos donde
ALERTA los beneficios potenciales justifi-
Medicamento retirado del mercado de quen los posibles riesgos al feto.
la mayoría de países europeos debido -La Academia Americana de Pedia-
al riesgo de prolongación del intervalo tría considera que su uso durante
QT, arrítmias cardiacas y muerte súbita. la lactancia se asocia a retardo en
el desarrollo y efectos extrapirami-
MELLERIL RETARD (Novartis) dales en lactantes.
Comercial
tableta de liberación retardada 200mg $1.33
Posología
-Psicosis aguda emergente, 2 -10mg IM .
6.2.2 DERIVADOS DE LA -Psicosis no emergente, dosis inicial: 0.5
BUTIROFENONA a 5 mg VO dos o tres veces/día.

█ Haloperidol ALERTA
FDA reportó efectos adversos cardiovas-
Efectos Adversos culares importantes como Torsade de
Ver 6.2 Pointes, intervalo QT prolongado e in-
cluso muerte súbita con administración
Embarazo y lactancia intravenosa en altas dosis (>35mg/día),
-Se han reportado malformaciones por tanto se recomienda precaución en
en extremidades en hijos de mu- el uso de este medicamento. Algunos
jeres que recibieron haloperidol efectos de los indicados también se han
asociado a otros fármacos terato- reportado vía oral.
génicos; a pesar de no haber sido
ANTIPSICÓTICOS 131
HALOPERIDOL (Diempec) Genérico 2, aumento de peso (especialmente
solución inyectable 5mg/ml $0.08 CNMB7ma en los primeros meses de tratamien-
HALOPERIDOL (Medisumi) Genérico to) e hiperlipidemia. Este riesgo al
solución inyectable 5mg/ml $0.59 CNMB7ma parecer es más alto para clozapina y
olanzapina.
HALOPERIDOL (Espinosa) Genérico -Clozapina: agranulocitosis, miocar-
gotero 2mg/ml $3.68 CNMB7ma
ditis y cardiomiopatía.
HALDOL (Grunenthal) Comercial -Olanzapina, y quizás risperidona:
comprimido 5mg $0.14 CNMB7ma
gotero 15ml 2mg/ml $1.50
aumento del riesgo de sufrir un ac-
solución inyectable 5mg/ml $6.64 cidente cerebrovascular con mor-
talidad elevada en pacientes con
DEP (Roemmers) Comercial demencia. No se puede excluir este
solución inyectable 50mg/ml $12.60
riesgo para ninguno de los antipsicó-
HALDOL DECANOAS (Grunenthal) ticos, sean atípicos o no. Utilizar con
Comercial prudencia (la menor concentración
solución inyectable 50mg/ml $22.93 CNMB7ma
posible durante un tiempo estricta-
mente necesario), especialmente en
6.2.3 ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS adultos mayores con demencia.
-Estudios en animales reportan for-
Introducción mación de catarata con la adminis-
-Pertenecen a este grupo: ari- tración a largo plazo de quetiapina.
piprazol, clozapina, olanzapina,
quetiapina y risperidona. Poseen Cuidados Especiales
efectos positivos en esquizofrenia -Debido a sus efectos adversos
con menor recurrencia de efectos clozapina debe ser utilizado úni-
adversos. No poseen ninguna ven- camente como segunda opción
taja en el trastorno de delirio y alu- en pacientes resistentes a otros
cinaciones, pero generan menos antipsicóticos; es mandatorio rea-
efectos extrapiramidales. lizar controles regulares del hemo-
-Clozapina es un medicamento grama y función cardíaca.
efectivo en algunos pacientes con
█ Clozapina
resistencia a otros antipsicóticos.

Se debe iniciar el tratamiento en LEPONEX (Novartis) Comercial
un ámbito especializado debido a comprimido 100mg $0.64
sus efectos adversos. comprimido 25mg $0.33

-Un estudio randomizado com-


paró olanzapina, quetiapina y ris- █ Quetiapina
peridona vs. placebo en adultos Posología
mayores con síntomas psicóticos, -300 a 450 mg diarios administrados
agresividad o agitación debido a en 2 ocasiones.
Alzheimer; éste demostró que las
potenciales ventajas de un trata- NORSIC (Abl) Comercial
comprimido 25mg $0.58 CNMB7ma
miento crónico con antipsicóticos comprimido 100mg $2.11
atípicos no se justifican debido a comprimido 200mg $3.85 CNMB7ma
sus efectos adversos (N Engl J Med
2006;355:1525-38). QUETIAZIC (Medicamenta) Comercial
comprimido 25mg $1.09 CNMB7ma
comprimido 100mg $2.09
Efectos Adversos comprimido 200mg $3.46 CNMB7ma
-Ver también 6.2. Efectos adversos de
los antipsicóticos en general. QUETIDIN (Recalcine) Comercial
comprimido 25mg $1.39 CNMB7ma
-Riesgo de efectos adversos meta- comprimido 100mg $2.24
bólicos: desarrollo de diabetes tipo comprimido 200mg $3.99 CNMB7ma
132 ANTIPSICÓTICOS

SEROQUEL (Astra) Comercial █ Aripiprazol


comprimido 25mg $1.66 CNMB7ma
comprimido 100mg $3.28 Posología
comprimido 200mg $4.81 CNMB7ma 10 mg en administración única diaria,
incrementar hasta obtener respues-
█ Risperidona ta a intervalos de dos semanas, dosis
máxima 30mg/día.
GOVAL (Roemmers) Comercial Ajustar la dosis en pacientes que re-
comprimido 1mg $0.68 CNMB7ma
comprimido 3mg $1.80 CNMB7ma ciban inductores o inhibidores de las
gotero 20ml 1mg/ml $14.00 CNMB7ma isoenzimas CYP2D6 y CYP3A4 (ver ta-
bla en introducción)
SPIRON (Abl) Comercial
comprimido 1mg $0.84 CNMB7ma
comprimido 3mg $1.57 CNMB7ma AZYMOL (Recalcine) Comercial
comprimido 2mg $2.31 comprimido 10mg $1.20
comprimido 15mg $1.60
RISPERDAL (Janssen) Comercial
comprimido 1mg $1.24 CNMB7ma █ Olanzapina
comprimido 3mg $3.42 CNMB7ma
solución inyectable 25mg $136.69 Posología
solución inyectable 37.5mg $186.42 Dosis inicial 5 mg en administración
única diaria con incrementos de 5mg
█ Ziprasidona cada día hasta obtener respuesta. Do-
sis máxima 20 mg.
GEODON (Pfizer) Comercial
comprimido 40mg $2.83
ZYPREXA (Eli Lilly) Comercial
comprimido 5mg $4.69 CNMB7ma
comprimido 10mg $7.35 CNMB7ma
ANTIDEPRESIVOS 133

6.3 Antidepresivos

Se trata a continuación:

-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afines e inhibidores de la recapta-


ción selectiva de serotonina (IRSS).
-Hypericum perforatum.
-Inhibidores de la monoaminoxidasa IMAO (no disponibles en el mercado
ecuatoriano)
-Sales de Litio

En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el


objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bi-
polares.

6.3.1 ANTIDEPRESIVOS TRICÍ- luación del riesgo de suicidio), ya


CLICOS, AFINES E IRSS. que esto tiene implicaciones im-
portantes en la decisión de referir
En base a su estructura y mecanis- o no al paciente.
mo de acción este grupo de fárma- -La decisión de tratar a un pacien-
cos se clasifica en tres grupos. te con depresión en un servicio
Los fármacos del primer grupo tie- de primer nivel no significa que
nen estructura tricíclica, los del se- sistemáticamente se prescriba un
gundo grupo no siempre y los del antidepresivo.
tercer grupo, nunca. Los fármacos -Respecto a la selección del fár-
del primer y segundo grupo, salvo maco en primer nivel no hay evi-
unas pocas excepciones, inhiben dencia que exista diferencias en la
en diferente medida la recapta- efectividad de los diversos antide-
ción tanto de noradrenalina como presivos (antidepresivos tricíclicos,
de serotonina. Los fármacos del afines o IRSS). La selección será de-
tercer grupo son inhibidores selec- terminada por la comorbilidad, los
tivos de la recaptación de seroto- tratamientos anteriores con anti-
nina (IRSS). depresivos, las contraindicaciones,
efectos adversos, interacciones,
Indicaciones costo y la preferencia del paciente.
-No siempre está claro en que me- -No se ha comprobado efectividad
dida las mencionadas diferencias concluyente de ningún antidepresi-
en el mecanismo de acción gene- vo en niños y adolescentes. Las inves-
ran ventajas o desventajas clínicas tigaciones con ciertos antidepresivos
relevantes. en estos grupos etáreos demues-
-Ninguno de los principios activos tran mayor riesgo de ideas suicidas
destinados para esta indicación y automutilación y según algunos
han demostrado una clara ventaja estudios no se puede excluir de este
terapéutica sobre sus similares. riesgo a ningún antidepresivo.
-El efecto favorable de los anti- -Los IRSS, y en menor medida los
depresivos se hace manifiesto a antidepresivos tricíclicos, son indi-
las tres o cuatro semanas de tra- cados en pacientes con trastorno
tamiento. obsesivo compulsivo.
-Es importante que en los servi- -Trastorno por estrés postraumá-
cios de primer nivel se distinga las tico y fobia social responden de
formas más severas de depresión manera favorable al tratamiento
de las formas menos severas (eva- con IRSS.
134 ANTIDEPRESIVOS

-Tanto los antidepresivos tricícli- • Síntomas de deprivación (tem-


cos como los IRSS han demostrado blor, vértigo, nausea, diarrea) en
efectividad en el tratamiento de caso de suspensión brusca del tra-
trastornos de pánico y ansiedad tamiento; más frecuente con aque-
generalizada. Tienen utilidad en llos medicamentos que poseen
trastornos de ansiedad cuando el cortas semividas, p.e. paroxetina.
tratamiento no farmacológico fue • Riesgo de episodio maníaco en
insuficiente. pacientes que sufren de trastorno
-Se administra de manera excep- bipolar.
cional los fármacos imipramina, -Efectos adversos propios del
amitriptilina y sus derivados en el primer y segundo grupo:
tratamiento de enuresis nocturna, • Primer grupo: hipotensión ortos-
únicamente cuando las otras me- tática y trastornos de la conduc-
didas han fracasado. ción cardíaca (efecto parecido
-Se utiliza los antidepresivos tricí- a quinidina) especialemente en
clicos y afines (sobre todo amitrip- adultos mayores, en pacientes con
tilina) en pacientes con dolor neu- patología cardíaca preexistente y
ropático y otros dolores crónicos. cuando se administran dosis altas.
-Los IRSS tienen un efecto favo- Una sobredosificación puede ge-
rable en pacientes con síndrome nerar arritmias, con posible desen-
premenstrual severo. lace fatal.
• Primer grupo y algunos fármacos
Efectos Adversos del segundo grupo: efectos anti-
-Efectos adversos comunes para colinérgicos (sequedad de la boca,
los tres grupos: problemas de la micción, trastor-
• Aumento de peso (especialmen- nos de la acomodación, etc); esto
te con antidepresivos tricíclicos) puede generar problemas en pa-
• Problemas sexuales frecuentes, cientes con hipertrofia prostática,
trastornos de la erección y eyacula- glaucoma de ángulo cerrado, o
ción. Se ha reportado también pro- cuando se administra de manera
blemas del líbido y en el orgasmo. simultánea medicamentos con ac-
• Disminución del umbral convul- ción anticolinérgica.
sivo con riesgo de inducir crisis • Con amitriptilina, mianserina,
epilépticas, especialmente con la doxepina, maprotilina y trazodona
administración de dosis elevadas, (los tres últimos no comercializa-
en pacientes con antecedentes de dos en el Ecuador): sedación. Este
epilépsia o en aquellos que estén efecto es interesante en pacientes
consumiendo concomitantemen- depresivos con ansiedad; se pre-
te medicamentos de disminuyan fiere administrar la dosis más alta o
el umbral epileptogénico, p.e. an- una dosis única diaria en la noche.
tipsicóticos, estimulantes centra- • Riesgo aparente de agranulocitosis
les, fluoroquinolonas, teofilina. con mirtazapina.
• Temblores y sudoración excesiva. -Efectos adversos propios del
• Hepatotoxicidad. tercer grupo: ver en 6.3.1.3
• Existen datos que reportan acer-
ca del incremento del riesgo de
Embarazo
tendencias suicidas con el uso de
-No existe suficiente información
IRSS en adultos con depresión,
disponible sobre la administra-
especialmente al inicio del trata-
ción de antidepresivos en el pri-
miento. Por el momento no puede
mer trimestre del embarazo; por
excluirse de este riesgo a ninguno
tanto, no es posible excluir un
de los antidepresivos.
posible potencial teratógeno.
ANTIDEPRESIVOS 135
-Recientemente se ha generado metabolito activo (norfluoxetina)
preocupación respecto a posi- tiene una vida media mayor a 7
bles malformaciones cardíacas días. Por lo tanto es mejor prever
debido a paroxetina. un intervalo libre de fármaco de 1
-La administración de antide- a 2 semanas (para fluoxetina 5 se-
presivos tricíclicos en el período manas) previo a iniciar una nueva
perinatal puede producir efec- medicación.
tos anticolinérgicos en el recién
nacido (excitación, trastornos 6.3.1.1 PRIMER GRUPO
en la succión y, menos frecuen-
te, arrítmias cardíacas, trastor- █ Amitriptilina
nos en la motilidad intestinal y
retención urinaria). Introducción
-La administración de IRSS y Pertenece al grupo de antidepresi-
otros antidepresivos (p.e. mir- vos tricíclicos que actúa inhibien-
tazapina) en el tercer trimestre do la recaptación de noradrenali-
del embarazo puede provocar na en el SNC. Posee afinidad por
en el recién nacido dificultad los receptores muscarínicos en
respiratoria, problemas para ali- grado variable (ver efectos adver-
mentarse, convulsiones, llanto sos). La amitriptilina es uno de los
continuo y rigidez muscular. Se tricíclicos más sedantes. Mientras
sugiere que los IRSS puden pro- sus efectos adversos aparecen
vocar hipertensión pulmonar en prontamente, la acción terapéuti-
el recién nacido. ca aparece a las 2 a 4 semanas de
iniciado el tratamiento. Después
Interacciones de obtenida la respuesta deseada,
-Con los antihipertensivos de ac- la terapia debe prolongarse al me-
ción central (metildopa, clonidina): nos durante 4 a 6 meses (12 meses
la mayoría de los antidepresivos en ancianos) para poder suspen-
del primer y segundo grupo con- derla.
trarrestan su acción.
-Con fármacos simpaticomiméti- Indicaciones
cos, p.e. descongestionantes: La -Manejo de depresión mayor.
mayoría de los antidepresivos del -Ansiedad moderada a severa y agi-
primer y segundo grupo potencia- tación en pacientes con depresión.
lizan su efecto. -Episodios depresivos agudos en
-Con los IMAO (sobre todo los no pacientes con esquizofrenia.
selectivos) esta combinación pue- -Depresión asociada a trastornos
de producir severos efectos ad- bipolares.
versos como crisis hipertensivas e -Trastornos hiperactivos con dé-
hiperpiréticas. ficit de atención. Tratamiento de
-Con IRSS: ciertos antidepresi- segunda línea, bajo supervisión.
vos del primer y segundo grupo -Profilaxis de migraña. (eficacia
(p.e. clomipramina, imipramina, media-alta).
trazodona, venlafaxina) pueden -Neuralgia postherpética.
ayudar a provocar un “síndrome -El uso para tratamiento de enure-
serotonina”. sis nocturna en niños debe ser por
-La vida media larga de algunos corto plazo.
IRSS puede generar problemas
cuando se cambia a otro antide- Contraindicaciones
presivo, sobre todo un IMAO; Esto Amitriptilina esta contraindicado
es importante para fluoxetina cuyo en menores de 6 años.
136 ANTIDEPRESIVOS

Efectos Adversos sión y arrítmias cardíacas durante


-Muchos de los efectos adversos la anestesia.
dependen de los efectos anitmus-
carínicos. Estos ocurren normal- Embarazo y Lactancia
mente antes de que los efectos -Debe ser utilizada en el embarazo
antidepresivos se presenten, e solo si es estrictamente necesario.
incluyen: sequedad de la boca, -Poca cantidad es distribuida en
constipación, ocasionalmente leche materna.
íleo paralítico, retención urinaria,
visión borrosa, incremento de la Interacciones
presión intraocular e hipertermia. Los principios activos que inhi-
La tolerancia es mejor si se inicia ben la isoenzima CYP2D6 del ci-
con bajas dosis y se incrementan tocromo P450 pueden producir
gradualmente, aunque esto podría reducciones significativas en el
retardar la respuesta clínica. metabolismo de amitriptilina y
-Efectos neurológicos: cefalea, de los antidepresivos tricíclicos en
neuropatía periférica, temblor, general, produciendo por lo tanto,
ataxia, convulsiones epileptifor- marcados incrementos de sus con-
mes, tinitus y ocasionalmente sín- centraciones plasmáticas.
tomas extrapiramidales (disartria). -El tabaco reduce los niveles plas-
Confusión o delirio puede ocurrir, máticos de amitriptilina y afines.
particularmente en adultos ma-
yores; en niños se ha reportado Posología
manía, hipomanía y trastornos del 75 a 150 mg diarios administrados an-
comportamiento. tes de dormir.
-Hipotensión ortostática y taqui-
cardia en pacientes con historia de AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genérico
comprimido 25mg $0.08 CNMB7ma
enfermedad cardiovascular.
-Reacciones de hipersensibilidad AMITRIPTILINA (Laproff) Genérico
como urticaria, angioedema y fo- comprimido 25mg $0.09 CNMB7ma

tosensibilidad. -Infrecuente icteri- TRYPTANOL (Merck Sharp) Comercial


cia colestásica y trastornos sanguí- comprimido 10mg $0.07
neos como eosinofilia, depresión comprimido 25mg $0.07

de la médula ósea, trombocitope-


nia, leucopenia y agranulocitosis. █ Clomipramina
-Efectos endocrinos incluyen gine-
comastia, galactorrea, disfunción Posología
sexual, desequilibrio de la glucosa, 75 a 150 mg administrados en 1 ó 2
hiponatremia asociada a secreción ocasiones diarias.
inapropiada de hormona antidiu-
ANAFRANIL (Novartis) Comercial
rética. comprimido 75mg $1.24
-En caso de intoxicación los efectos
antimuscarínicos son evidentes; se
presenta ademas delirio con con- 6.3.1.2 S
EGUNDO GRUPO
fusión, alucinaciones y agitación
█ Mirtazapina
-En depresión mayor puede incre-
mentar el riesgo de ideas suicidas
Introducción
en niños, adolescentes y jóvenes
No es claro su mecanismo de ac-
(18-24 años).
ción, pero se presume que poten-
-El paciente que toma amitriptilina
cia la actividad serotoninérgica y
debe suspenderla días previos a la
noradrenérgica en el SNC. Aumen-
cirugía por el riesgo de hipoten-
ANTIDEPRESIVOS 137
ta la liberación de noradrenalina e Posología
indirectamente bloquea los recep- Hasta 45 mg diarios en única adminis-
tores adrenérgicos presinápticos tración diaria antes de dormir.
centrales. Antagoniza los recep-
tores de histamina H1, serotonina REMERON (Organon) Comercial
y los receptores muscarínicos en comprimido 15mg $1.33 CNMB7ma
comprimido 30mg $1.78 CNMB7ma
forma moderada.
MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial
Efectos Adversos comprimido 30mg $1.40 CNMB7ma
-Incremento de apetito y peso.
CIBLEX (Recalcine) Comercial
-Somnolencia o sedación ocurren comprimido 30mg $1.46 CNMB7ma
generalmente en las primeras se-
manas de tratamiento. NOXIBEL (Bagó) Comercial
comprimido 30mg $1.49 CNMB7ma
-Mareo, cefalea, edema e incre-
mento de las enzimas hepáticas
son frecuentemente reportadas. █ Venlafaxina
-Otros efectos: hipotensión, exan-
tema, pesadillas, agitación, manía, Efectos Adversos
alucinaciones, parestesias, convul- -Los más frecuentes incluyen:
siones, síndrome de las piernas in- náusea, cefalea, insomnio, somno-
quietas, artralgia, agranulocitosis lencia, boca seca, mareo, estreñi-
reversible, leucopenia y granulo- miento, disfunción sexual, astenia,
citopenia han sido mencionados sudoración y nerviosismo.
raramente. -Otros efectos comunes: diarrea,
-Hiponatremia posiblemente debi- dispepsia, dolor abdominal, an-
do a una inapropiada secreción de siedad, trastornos visuales y urina-
hormona antidiurética se ha presen- rios, vómito, parestesia, escalofrío
tado principalmente en ancianos. o fiebre, palpitaciones, ganancia o
-Se ha reportado incremento del pérdida de peso, incremento del
riesgo de suicidio en adolescentes colesterol sérico, confusión, artral-
y niños por lo que no se recomien- gia, mialgia, tinitus, prurito, disnea
da su uso en ellos. y rash cutáneo.
-En algunos casos incremento de
Interacciones la presión arterial dosis depen-
-No debe usarse asociado a IMAO. diente.
Aumenta el riesgo de síndrome
neuroléptico maligno y “síndrome Embarazo
serotonina”. La asociación podría -Neonatos expuestos a venlafaxi-
ser válida dos semanas después na en el tercer trimestre, requieren
de haber suspendido el tratamien- soporte respiratorio, nutrición en-
to con IMAO. teral y mayor tiempo de hospitali-
-El alcohol y las benzodiazepinas zación.
potencian los efectos sedantes por Interacciones
lo que no se recomienda. Ver mirtazapina.

Cuidados Especiales Posología
Debe ser usada con precaución en Hasta 150 mg administrado en dosis
pacientes epilépticos, daño renal única diaria.
o hepático, infarto miocárdico re-
ciente, angina de pecho, diabetes VENLAX XR (Saval) Comercial
comprimido 75mg $0.43
mellitus, hipotensión y en aquellos comprimido 150mg $0.71 CNMB7ma
con historia de trastorno bipolar.
138 ANTIDEPRESIVOS

VALAX SR (Recalcine) Comercial -Dermatológicos: rash cutáneo, fo-


tableta de liberación
retardada 75mg $0.94
tosensibilidad, urticaria.
tableta de liberación -Se ha reportado hemorragias a ni-
retardada 150mg $1.55 CNMB7ma vel gastrointestinal, piel y mucosa.
SESAREN XR (Roemmers) Comercial -Hiponatremia posiblemente por
comprimido 75mg $1.00 inapropiada secreción de hormo-
comprimido 150mg $2.00 CNMB7ma na antidiurética particularmente
EFEXOR XR (Wyeth) Comercial en adultos mayores.
comprimido 75mg $1.53 -Otros efectos como: artralgia,
comprimido 150mg $2.46 CNMB7ma mialgia, visión borrosa, hipoten-
sión ortostática, retención urinaria,
disfunción sexual y alteraciones en
6.3.1.3 TERCER GRUPO (IRSS)
la función hepática.
Introducción -”Síndrome serotonina” en pa-
-Corresponde a este grupo los fár- cientes tratados con dosis altas de
macos inhibidores selectivos de la IRSS, sobre todo en combinación
serotonina, que han demostrado ser con otros fármacos serotoninérgi-
mejor tolerados que los del segundo cos (Veáse “Interacciones” ). Este
grupo (mirtazapina, venlafaxina). síndrome se caracteriza por hi-
pertermia, agitación, mioclonías,
Indicaciones y, aunque en menor medida, con-
-Trastorno de ansiedad generalizado. vulsiones y arritmias ventriculares
-Trastorno obsesivo-compulsivo. a veces con desenlace fatal.
-Trastorno de pánico con o sin ago-
rafobia. Embarazo y Lactancia
-Fobia Social. -En mujeres embarazadas con
-Trastorno de estrés postraumático. depresión severa o recurrente se
-Bulimia nerviosa. prefiere la fluoxetina. No usar tra-
-Trastorno disfórico premenstrual. tamiento farmacológico en depre-
sión leve.
Contraindicaciones -Todos los IRSS se distribuyen en
-No asociar ningún representante leche materna por lo que se reco-
de este grupo con IMAO por in- mienda precaución.
cremento de riesgo de “síndrome Interacciones
serotonina” y “síndrome neurolép- -Incrementa la actividad anticoa-
tico maligno”. gulante de la warfarina.
-Precaución con fármacos que in-
Efectos Adversos hiben el citocromo P450 p.e. clari-
Los fármacos del tercer grupo son tromicina debido a que causa in-
menos sedantes que los tricíclicos, cremento del riesgo de delirio (ver
además tienen pocos efectos mus- tabla en introducción).
carínicos y cardiotóxicos, por lo -Asociado con antidiabéticos alte-
que son más seguros. ra las concentraciones de glucosa
Efectos adversos reportados con sérica.
este grupo incluyen: -Empeora los efectos adversos
-Gastrointestinales: náusea, vómito extrapiramidales de los antipsicó-
diarrea, estreñimiento, dispepsia. ticos.
-Neurológicos (cefalea, mareo, ex- -Riesgo elevado de hemorragia gas-
citación, insomnio, alucinaciones, trointestinal con el uso de AINEs.
confusión, efectos extrapiramida- -Incrementa la acción beta-blo-
les, despersonalización, ataques queante del propanolol, meto-
de pánico). prolol y otros beta-bloqueadores
ANTIDEPRESIVOS 139
metabolizados por CYP2D6 por lo Comprimido 20mg
que se incrementa el riesgo de car- GENÉRICO: CNMB7ma $0.10 ... ... $0.71
Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina,
diotoxicidad. La Sante, Simed, Chalver
-Incrementa las concentraciones
plasmáticas de carbamazepina, COMERCIAL: $0.40 ... ... $2.18
Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax,
fenitoína, haloperidol, clozapina, Rowexetina, Prozac 20
risperidona, trazodona, diazepam
y alprazolam por lo que se reco- Tableta De Liberación Retardada 90mg
mienda en caso de asociación lle- COMERCIAL: $13.23
Prozac, Durapac
var estricta vigilancia terapéutica.
-No se recomienda asociación con █ Paroxetina
IMAO u otros fármacos con efecto
serotoninérgico como por ejemplo
ciertos antidepresivos del primer y Embarazo
segundo grupo. -La FDA advierte que el uso de paroxe-
-Asociado a los diuréticos incre- tina en los tres primeros meses de em-
menta el riesgo de hiponatremia. barazo podría estar relacionado con
-Isoniazida, tramadol, selegilina, defectos cardíacos en infantes.
anfetaminas, triptófano y algu-
nos precursores serotoninérgicos, Posología
potencian el riesgo de desarrollar 20mg diarios con incrementos gra-
“síndrome serotonina”. duales acorde a la respuesta clínica
-Otras interacciones: precaución hasta máximo 60mg administrados
con el manejo de buspirona, dex- en dosis única diaria.
trometorfan, los derivados de er- TRAVIATA (Abl) Comercial
gotamina, litio, ciertos analgésicos comprimido 20mg $0.83 CNMB7ma
opiáceos (p.e. petidina). Cuando
POSIVYL (Chile) Comercial
estas combinaciones sean indis- comprimido 20mg $1.00 CNMB7ma
pensables es necesario instaurar el
tratamiento de manera progresiva SERETRAN (Recalcine) Comercial
comprimido 20mg $1.17 CNMB7ma
y realizar controles periódicos.
-Potencia los efectos cognitivos y PAXIL (Glaxo) Comercial
motores asociados con el alcohol; comprimido 20mg $1.41 CNMB7ma

por lo que no se recomienda su PAXIL CR (Glaxo) Comercial


asociación. comprimido 12.5mg $0.94
comprimido 25mg $1.78
Cuidados Especiales
Considerar la vida media prolon- █ Sertralina
gada de los representantes de este
grupo al momento de suspender Posología
la terapia o añadir otros fármacos. 50 mg diarios con incrementos gra-
Se considera que la sertralina y pa- duales acorde a respuesta clínica has-
roxetina requieren dos semanas ta máximo 200mg administrados en
para ser eliminados totalmente una toma diaria.
del organismo; para la fluoxetina SERTRALINA (Genfar) Genérico
5 semanas. comprimido 50mg $0.38
comprimido 100mg $0.76
█ Fluoxetina
SERTRALINA (Farmandina) Genérico
Posología comprimido 50mg $0.40

Hasta 60 mg diarios en una sola admi- SERTRALINA (Mk) Genérico


nistración diaria. comprimido 100mg $0.47
comprimido 50mg $0.96
140 ANTIDEPRESIVOS

SEROLUX (Sandoz) Comercial LUVOX (Quifatex) Comercial


comprimido 50mg $0.43 comprimido 100mg $1.50
comprimido 100mg $0.67

SUXLIM (Chile) Comercial


comprimido 50mg $0.60 6.3.2 ST. JOHN´S WORT

ELEVAL (Recalcine) Comercial █ Hypericum Perforatum
comprimido 50mg $0.63
comprimido 100mg $1.17

Introducción
DEPRAX (Saval) COMERCIAL -El extracto contiene al menos 10
comprimido 50mg $0.66
principios activos. Hiperforina es
CONEXINE (Medicamenta) Comercial responsable de los efectos antide-
comprimido 50mg $0.81
comprimido 100mg $1.37 presivos al inhibir la recaptación
de dopamina, noradrenalina y
ZOLOFT (Pfizer) COMERCIAL principalmente serotonina.
comprimido 50mg $1.63
comprimido 100mg $2.86 -Existe evidencia insuficiente res-
pecto a la eficacia y tolerabilidad
█ Citalopram
del extracto de hipericum compa-
Posología rada con la terapia estándar.
20mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a respuesta clínica hasta Efectos Adversos
máximo 60mg administrados en una -Afección gastrointestinal.
toma diaria. -Cefalea
-Anorgasmia
VIBEL (Abl) Comercial -Fotosensibilidad
comprimido 20mg $0.49

ACTIPRAM (Chile) Comercial Interacciones


comprimido 20mg $0.55
-Reduce los niveles plasmáticos
CIMAL (Recalcine) Comercial de fármacos como ciclosporina,
comprimido 20mg $0.58 digoxina, teofilina, warfarina, indi-
ZENTIUS (Roemmers) Comercial navir, estrógenos, fenitoína, carba-
comprimido 20mg $0.80 mazepina y fenobarbital, especial-
mente por la inducción de CYP3A4
█ Escitalopram (Ver tabla en “Introducción”).
Posología -Al asociar con anticonceptivos
Hasta 20 mg diarios en una sola admi- orales, se ha notificado reducción
nistración diaria de la efectividad de estos y hemo-
rragias uterinas disfuncionales.
IPRAN (Recalcine) Comercial -Combinado con otros fármacos
comprimido 10mg $1.16
comprimido 20mg $2.29
serotoninérgicos aumenta la pro-
babilidad de presentar “síndrome
LEXAPRO (Abbott) Comercial serotonina”.
comprimido 10mg $1.50
comprimido 20mg $4.73 HYPERIKAN (Grunenthal) Comercial
comprimido 300mg $0.43
E-ZENTIUS (Roemmers) Comercial
comprimido 10mg $1.50
comprimido 20mg $3.06
6.3.3 INHIBIDORES DE LA
█ Fluvoxamina MONOAMINOXIDASA

Posología No comercializados en el Ecuador.
50 mg diarios con incrementos gra- Sus representantes son: fenelzina
duales acorde a respuesta clínica, y moclobemida.
máximo 300 mg.
ANTIDEPRESIVOS 141
6.3.4 SALES DE LITIO den persistir los síntomas y signos
neurológicos y mantener sensibilidad
Introducción elevada a la neurotoxicidad, aún con
-Generalmente se clasifica las sales niveles plasmáticos terapéuticos.
de litio con los antidepresivos, aun- -Bocio y/o hipotiroidismo: raro.
que podrían ser mejor descritos -Aumento de peso.
como fármacos reguladores del es-
tado de ánimo o timorreguladores. Embarazo

Debido a la posible teratogeni-
Indicaciones cidad del litio, se aconseja evitar
-Se administra litio en el tratamien- su administración en el embara-
to de trastornos bipolares, es efec- zo, salvo en caso estrictamente
tivo en la prevención de las fases necesario.
maníacas y en menor medida de las
fases depresivas de este trastorno. Interacciones
-El Litio actúa de manera lenta (2 -La eliminación de Na producida
a 3 semanas) de modo que puede por diuréticos de asa, dieta hipo-
ser necesaria la administración de sódica, vómito y diarrea puede
antipsicóticos para el manejo de la producir aumento de la concen-
psicosis maniaca aguda. tración plasmática de litio, que
conlleva a su vez riesgo incremen-
Contraindicaciones tado de efectos adversos.
-Se contraindica su uso en niños. -La ingesta de AINEs, IECAs y ARA
II también puede aumentar la con-
Efectos Adversos
centración plasmática de litio.
-El margen entre efectos terapéuti-
-Es preciso ser cauteloso cuando
cos y tóxicos del litio es estrecho.
se combina litio con otros antide-
-Náusea, diarrea, sedación y tem-
presivos por un mayor riesgo de
blor fino son frecuentes especial-
efectos adversos centrales, p.e.
mente 2 a 4 horas después de la
“síndrome serotonina”
ingesta. En la mayor parte de las
ocasiones son efectos pasajeros. Cuidados Especiales
-Poliuria; se han notificado casos -Se aconseja realizar una evaluación
de diabetes insípida nefrogénica. de la función cardíaca, renal y tiroi-
-A medida que las concentraciones dea antes de iniciar un tratamiento
plasmáticas sobrepasan 1 mmol/l, con litio y repetirla anualmente.
aumenta el riesgo de los efectos
adversos; pueden producirse cam- █ Litio
bios electrocardiográficos, arrít-
mias, ataxia, disartria, convulsio- CEGLUTION (Ariston) Comercial
comprimido 300mg $0.13 CNMB7ma
nes y desorientación.
-Después de una intoxicación pue-
142 ANTIPARKINSONIANOS

6.4 Antiparkinsonianos
Se trata a continuación los siguientes medicamentos:

-Levodopa + inhibidores
-Agonistas dopaminérgicos
-Entacapone
-Selegilina
-Anticolinérgicos
-Amantadina
-Preparados combinados

Introducción
-Ningún antiparkinsoniano ha demostrado modificar la evolución natu-
ral de la enfermedad.
-A menudo se inicia el tratamiento con levodopa, con un agonista dopa-
minérgico o con una combinación de ambos fármacos.
-Levodopa actúa más rápido y es más efectivo que los agonistas dopaminér-
gicos, pero conlleva el riesgo de complicaciones motoras (fluctuaciones, dis-
cinesias) por ello se lo combina siempre con un inhibidor de descarboxilasa
(carbidopa), ver 6.4.1.
-Los agonistas dopaminérgicos y entacapone también reducen los efec-
tos adversos producidos por levodopa. Los fármacos anticolinérgicos re-
ducen principalmente el temblor.
-La utilidad de selegilina y amantadina es limitada.
6.4.1 Levodopa + inhibidores -La mayoría de pacientes con Parkin-
son se benefician de la terapia por
Introducción dos años, luego la eficacia disminu-
-Levodopa es el precursor inme- ye progresivamente “efecto on off”.
diato del neurotransmisor dopa-
mina, es rápidamente descarboxi- Contraindicaciones
lada por enzimas periféricas por -Enfermedad ulcerosa péptica activa.
lo que muy poco principio activo -Patología coronaria reciente.
esta disponible para cruzar la ba- -Arritmias severas.
rrera hematoencefálica y ejercer su -Psicosis.
acción. Por este motivo la levodo- -Glaucoma de ángulo cerrado
pa se asocia con un inhibidor pe-
riférico de la descarboxilasa: carbi- Efectos Adversos
dopa; como altas concentraciones -Los efectos adversos precoces de
de levodopa alcanzan el SNC con la combinación dependen de la
esta asociación, tanto el beneficio dosis y a menudo son transitorios,
como los efectos adversos ocurren los más comunes son: molestias
rápidamente, por lo que estos pa- gastrointestinales (náusea, estreñi-
cientes deben ser monitorizados miento), hipotensión, alteraciones
cuidadosamente. del comportamiento y confusión,
-En primera instancia mejora la especialmente en adultos mayores.
bradicinesia y luego la rigidez. A -Más tardíamente aparecen efec-
menudo es necesario administrar tos centrales, a menudo movi-
el tratamiento durante varias sema- mientos involuntarios anormales
nas para lograr un efecto positivo (discinesias) y, excepcionalmente,
en los temblores. alucinaciones, insomnio, pesadi-
ANTIPARKINSONIANOS 143
llas y comportamiento psicótico. █ Levodopa + Carbidopa
-Arritmias cardíacas e hipertensión ar- Posología.
terial han ocurrido ocasionalmente. 250 a 300 mg diarios de levodopa con
-Sangrado gastrointestinal se ha incrementos diarios acorde a respues-
reportado en pacientes con úlcera ta clínica, máximo 750 mg administra-
péptica. dos en 3 tomas diarias.
-Reacciones psicóticas se han visto
frecuentemente en pacientes con SINEMET (Merck) Comercial
parkinsonismo post-encefálico o comprimido $0.55 CNMB7ma
Levodopa 250mg
con antecedentes de trastornos Carbidopa 25mg
mentales.
-Puede detectarse coombs positivo,
sin evidencia de anemia hemolítica. 6.4.2 AGONISTAS DOPAMI-
NÉRGICOS
Embarazo y lactancia
-No se aconseja la administración Introducción
de levodopa durante el embarazo. -La bromocriptina y pramipexol son fre-
-Levodopa inhibe la liberación de cuentemente administrados en combi-
prolactina y puede por lo tanto in- nación con levodopa. Se debe añadir
hibir la secreción de leche materna. agonistas dopaminérgicos aumentan-
do de manera gradual la dosis.
Interacciones
-Los IMAO tipo B selectivos (selegi- Indicaciones
lina) y entacapone potencializan el -Se puede prescribir un agonista
efecto de levodopa, de modo que, dopaminérgico solo (monotera-
eventualmente es necesario dis- pia) a pacientes en la fase inicial de
minuir la dosis. la enfermedad de Parkinson para
así postergar la administración de
Cuidados Especiales levodopa.
-Precaución en pacientes con enfer-
medad cardiovascular y pulmonar, Efectos Adversos
trastornos endocrinos y psicóticos, -Los agonistas dopaminérgicos
enfermedad ulcerosa péptica, pa- comparten algunos de los efectos
cientes con glaucoma de ángulo adversos precoces de levodopa
abierto y osteomalasia, en quienes p.e. hipotensión ortostática, náu-
se requiere evaluaciones periódicas. sea, estreñimiento. Otros efectos
-No debe ser usado en Parkinso- importantes propios de este gru-
nismo inducido por antipsicóticos. po son:
-En los primeros días de tratamien- -Alucinaciones o reacciones psicó-
to debido a la somnolencia, evitar el ticas, raro en dosis regulares.
manejo de maquinaria y vehículos. -Se observa a veces reacciones in-
flamatorias fibróticas, p.e. pleuritis,
Administración pericarditis y fibrosis retroperito-
Se debe iniciar con pequeñas con- neal en pacientes con un trata-
centraciones para reducir náusea miento prolongado con bromo-
y vómito; pacientes con efecto “on criptina. También se ha notificado
off” podrían beneficiarse de la ad- lesiones de las válvulas cardiacas.
ministración con estómago vacío y -Efectos cardiovasculares como:
el uso de presentaciones de libera- hipotensión severa prolongada,
ción prolongada. arritmias y exacerbación de angina.
-Somnolencia y repentinos ata-
ques de sueño han sido descritos
144 ANTIPARKINSONIANOS

con todos los agonistas dopami- los hasta que los efectos adversos
nérgicos. se hayan suspendido.
-Otros efectos incluyen: cefalea,
visión borrosa, congestión nasal, Cuidados Especiales
sequedad de la boca, diarrea y al- -Pacientes con tratamiento a largo
teración de la función hepática. plazo o con altas dosis deben ser
monitorizados por cambios fibró-
Embarazo y Lactancia ticos en sus órganos (pe. fibrosis
-Es mejor evitar la administración pulmonar).
de agonistas dopaminérgicos du-
rante el embarazo. Posología
-Los agonistas dopaminérgicos in- 1.25 mg diarios con aumentos progre-
hiben la liberación de prolactina y sivos de acuerdo a respuesta clínica,
pueden por lo tanto inhibir la secre- máximo 20 mg/día divididos en 3 ad-
ción de leche materna. ministraciones.

BROMOCRIPTINA (Chalver) Genérico
█ Pramipexol comprimido 2.5mg $0.70 CNMB7ma

MIRAPEX (Boehringer) Comercial GRIFOCRIPTINA (Chile) Comercial
comprimido 0.25mg $0.59 comprimido 2.5mg $0.80
comprimido 1mg $1.54
BRAMESTON (Comerciosa) Comercial
comprimido 2.5mg $0.80
█ Bromocriptina
PARLODEL (Novartis) Comercial
Es un agonista dopaminérgico de- comprimido 2.5mg $1.00
rivado del ergot.

Indicaciones █ 6.4.3 Entacapone
-Enfermedad de Parkinson.
-Trastornos de hiperprolactinemia Entacapone es un inhibidor selec-
(amenorrea, galactorrea, infertili- tivo reversible de la catecol-O-me-
dad) y prolactinoma. til transferasa periférica (COMT).
*No está indicado en mujeres que
han sufrido óvito fetal o muerte de su Indicaciones
hijo durante el período de lactancia. -Se puede administrar entacapone
en combinación con levodopa +
Contraindicaciones un inhibidor de la descarboxilasa
Se contraindica su uso en pacien- periférica en pacientes cuya efec-
tes con hipertensión, enfermedad tividad terapéutica disminuye a lo
coronaria o con historia de trastor- largo del tratamiento o se torna
nos mentales, debido a que incre- fluctuante, efecto “on off”.
menta el riesgo de desarrollar este
tipo de patologías. Contraindicaciones
-Está contraindicado el uso en
Efectos Adversos pacientes con feocromocitoma,
-Ver también agonistas dopaminér- síndrome neuroléptico maligno y
gicos 6.4.2 rabdiomiolisis no traumática.
-Debido a la hipotensión y som- -También se contraindica su aso-
nolencia que se presenta en los ciación con IMAO.
primeros días de tratamiento se
recomienda a los pacientes evitar Efectos Adversos
el manejo de maquinaria o vehícu- -Aumento de los efectos dopami-
ANTIPARKINSONIANOS 145
nérgicos cuando se combina enta- Indicaciones
capone con levodopa: discinesia, -Se utiliza el fármaco selegilina,
náusea, anorexia, trastornos del como monoterapia en la enferme-
sueño, efectos gastrointestinales, dad de Parkinson, para postergar la
sobre todo diarrea e hipotensión administración de levodopa (espe-
ortostática. cialmente en adultos mayores) o en
-Se ha reportado también eleva- combinación cuando se requiere
ción de las enzimas hepáticas y disminuir la dosis de levodopa.
hepatitis colestásica.
-La orina se torna más oscura (co- Contraindicaciones
lor marrón), se trata de un efecto -Pacientes que estén recibiendo
adverso común y no perjudicial. tratamiento con agonistas seroto-
ninérgicos.
Interacciones
-A menudo es necesario disminuir Efectos Adversos
la dosis de levodopa o de otros an- Se reporta hipotensión, precordial-
tiparkinsonianos. gias, trastornos gastrointestinales,
-Evitar el uso concomitante con cefalea, temblor, efectos centrales
fármacos metabolizados por la ca- (p.e. confusión, excitación, aluci-
tecol-O-metiltransferasa (COMT) naciones), miopatía, erupciones
p.e. adrenalina, apomorfina, dobu- cutáneas, sequedad de la boca,
tamina, isoprenalina, metildopa y trastornos miccionales, estomatitis
noradrenalina. y aumento de las discinesias.

Cuidados Especiales Interacciones


-Precaución en pacientes con daño -Existe riesgo incrementado de
hepático y obstrucción biliar. desarrollar crisis hipertensiva con
-El uso combinado provoca en las IMAO no selectivos y alimentos
primeras semanas mucha somno- que contienen tiramina.
lencia por lo que debe evitarse el -Posible riesgo de “síndrome se-
manejo de vehículos y maquinaria. rotonina” con la administración
-La suspensión de este fármaco es simultánea de productos serotoni-
gradual, incrementándose la dosis nérgicos (p.e. IRSS, petidina)
de levodopa de ser requerido.
Cuidados Especiales
Posología -Es recomendable tener cuidado
200mg diarios administrados conjun- en pacientes con antecedentes
tamente con levodopa. de úlcera gastroduodenal (no ad-
ministrar en pacientes con enfer-
COMTAN (Novartis) Comercial medad ulcerosa péptica activa),
comprimido 200mg $0.83
en pacientes con hipertensión no
controlada, arritmias o angina de
pecho, y en pacientes psicóticos.
6.4.4 INHIBIDORES DE LA
-Si se requiere iniciar tratamiento
MONOAMINOOXIDASA B
con IRSS o antidepresivos tricícli-
Introducción cos debe esperarse por lo menos 2
El representante de este grupo es semanas desde la suspensión del
la seligilina, un inhibidor selectivo tratamiento con selegilina.
irreversible de monoaminooxida-
sa B, enzima responsable del me-
tabolismo de dopamina.
146 ANTIPARKINSONIANOS

█ Selegilina Efectos Adversos


-Sequedad de la boca.
Posología -Náusea, estreñimiento.
5 a 10mg diarios. -Midriasis y trastornos en el meca-
nismo de la acomodación.
SELEXSS (Biocross) Comercial -Retención urinaria.
comprimido 5mg $0.52 CNMB7ma
-Taquicardia, arritmias.
COMENTER (Medicamenta) Comercial -Confusión y excitación.
comprimido 5mg $0.52 CNMB7ma
Embarazo
Recién nacidos pueden presentar
6.4.5 ANTICOLINÉRGICOS efectos anticolinérgicos (taquicar-
dia, retención urinaria, excitación)
Se menciona a continuación úni- cuando se administran antes del
camente los fármacos anticolinér- nacimiento.
gicos que son administrados en
el tratamiento de la enfermedad Cuidados Especiales
de Parkinson o que son utilizados Se ha notificado abuso de los fár-
para el tratamiento de distonías macos anticolinérgicos debido a
agudas inducidas por fármacos. su característica de inducir alucina-
ciones y euforia. Precaución en pa-
Indicaciones cientes con desórdenes psicóticos.
-Se administra en ocasiones los
fármacos anticolinérgicos con █ Biperideno
efecto central en el tratamiento de
la enfermedad de Parkinson, sobre Posología
todo para contrarrestar el tremor. Dosis inicial 2mg, tres a cuatro veces al
-En ciertas formas menores de par- día, con incrementos graduales de acuer-
kinsonismo son administrados los do a mejoría clínica. Dosis max. 16mg.
fármacos anticolinérgicos como
tratamiento único (monoterapia), BIPERIDENO (Ecuagen) Genérico
comprimido 2mg $0.11 CNMB7ma
especialmente al inicio de la tera-
pia. Sin embargo, en la mayoría de BIPERIDENO (Emvo) Genérico
los casos se combina estos fárma- comprimido 2mg $0.11 CNMB7ma
cos con levodopa.
AKINETON (Abbott) Comercial
-También se administra fármacos comprimido 2mg $0.12
anticolinérgicos vía intramuscular
o intravenosa en el tratamiento AKINETON RETARD (Abbott) Comercial
de distonías agudas inducidas por comprimido 4mg $0.26
neurolépticos o fármacos afines
como p.e. metoclopramida.
-A veces se utilizan los fármacos 6.4.6 Amantadina
anticolinérgicos vía oral para dis- Introducción
minuir los efectos adversos extra- Es un agonista dopaminérgico leve
piramidales de los neurolépticos con alguna actividad muscarínica
de uso crónico. y un antagonista de los receptores
-Glaucoma de ángulo cerrado (puede N-metil aspartato.
incrementar la presión intraocular)
-Patología prostática. Indicaciones
-Estenosis pilórica -Amantadina tiene un efecto limi-
-Ileo paralítico tado y de corta duración en los sín-
ANTIPARKINSONIANOS 147
tomas de la enfermedad de Parkin- Cuidados Especiales
son, es usado cuando los síntomas -Se debe disminuir la dosis de
son leves. Aún a veces se administra amantadina en pacientes con in-
este fármaco junto con levodopa, suficiencia renal.
p.e. en pacientes con fluctuaciones, -En adultos mayores se recomien-
discinesias y efecto “on off”. da disminuir la dosis inicial puesto
-Por su acción antiviral se utiliza tam- que en estos pacientes hay una re-
bién para profilaxis y tratamiento de ducción del clearance renal.
la influenza (tipo A), aunque existen
mejores alternativas (Ver 8.4.2). Administración
-El retiro del fármaco es gradual, se su-
Contraindicaciones giere disminuir dosis cada 4 a 7 días.
-Epilepsia.
-Insuficiencia cardiaca. Posología
-Insuficiencia renal. 100mg diarios con incrementos gra-
-Embarazo. duales de acuerdo a la mejoría clínica,
máximo 400mg dividido en 2 tomas
Efectos Adversos diarias.
-Edema duro de tobillos y lívido re-
ticularis, sobre todo después de un PK MERZ (Merz) Comercial
comprimido 100mg $0.37
tratamiento prolongado.
-Trastornos auditivos y visuales,
excitación psicomotora, insomnio, 6.4.7 COMBINADOS
cefalea y confusión, sobre todo
con dosis altas. Tales preparaciones están indica-
-Efectos anticolinérgicos (p.e. tras- das en pacientes con fluctuaciones
tornos en el mecanismo de la aco- de la respuesta motora (efecto “on
modación, retención urinaria). off”) en quienes la combinación
-Menos frecuente: falla cardíaca, pal- levodopa e inhibidor dopa des-
pitaciones, leucopenia, neutropenia, carboxilasa periférico no mejora la
discinesia facial y convulsiones. respuesta clínica. Cada tableta con-
tiene levodopa y carbidopa en pro-
Embarazo porción 4:1 y entacapone 200mg.
-Amantadina está contraindica-
da en el embarazo (teratogéne- █ Levodopa + Carbidopa + Entacapone
sis en estudios animales).
STALEVO (Novartis) COMERCIAL
Interacciones comprimido $1.03 CNMB7ma
-Las dosis de antimuscarínicos de- Levodopa 50mg
ben ser modificadas para evitar Entacapone 200mg
Carbidopa 12.5mg
potenciar sus efectos adversos.
-La excreción de amantadina pue- comprimido $1.76 CNMB7ma
Levodopa 100mg
de disminuir cuando se usan fár- Entacapone 200mg
macos que alcalinizan la orina. Carbidopa 25mg

comprimido $2.15 CNMB7ma


Levodopa 150mg
Entacapone 200mg
Carbidopa 37.5mg
148 ANTIPARKINSONIANOS

6.5 Antiepilépticos

Se utiliza en el tratamiento de epilepsia los siguientes principios activos:
-Ácido Valproico
-Carbamazepina y oxcarbazepina
-Fenitoína
-Fenobarbital
-Gabapentina
-Lamotrigina

Introducción
-Todos los antiepilépticos tienen la potencialidad de producir efectos ad-
versos. La decisión de instaurar un tratamiento antiepiléptico de larga du-
ración debe estar basada en un diagnóstico bien establecido de epilépsia.
-Algunos antiepilépticos son utilizados en el manejo de neuropatías y
otros dolores crónicos (carbamazepina, gabapentina, pregabalina); en
trastornos del humor (carbamazepina, lamotrigina) y para el tratamiento
preventivo de migraña (ácido valproico, topiramato).

Embarazo
-Riesgos teratogénicos se han identificado con el uso de antiepilépticos;
el riesgo parece incrementarse cuando dos o más fármacos se asocian,
especialmente si ácido valproico es parte de la combinación.
-Una variedad de síndromes, incluyendo anormalidades craneo faciales,
digitales y menos comúnmente paladar y labio hendido, han sido descri-
tos con carbamazepina, oxacarbazepina, fenobarbital, fenitoína y ácido
valproico. Enfermedad cardíaca congénita, microcefalia y retardo en el
desarrollo también han sido reportados.
-Se recomienda que el ácido valproico debe ser evitado en el embarazo,
defectos de tubo neural y espina bífida han sido reportados con ácido
valproico asociado a carbamazepina.
-En pacientes epilépticas que deseen embarazarse y que tengan por lo
menos dos años sin crisis, puede intentarse el retiro de la terapia antiepi-
léptica, la reanudación del tratamiento puede ser considerado al final del
primer trimestre. Si los antiepilépticos son requeridos en el período de
embarazo se recomienda usar monoterapia a bajas dosis.
-Si la paciente llega a embarazarse mientras toma carbamazepina, fenitoína
o ácido valproico se le debe informar del riesgo de defectos del tubo neural.
-Las mujeres con epilepsia tienen un mayor riesgo de parto prematuro
por lo que se puede considerar el uso de altas dosis de corticoides debi-
do a que los antiepilépticos son inductores enzimáticos en el metabolis-
mo de los corticoides.
-Problemas adicionales incluyen sedación neonatal y dependencia.
-El uso de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, ácido valproico entre
otros se asocian con sangrados en el neonato.
-La Academia Americana de Pediatría considera que la carbamazepina,
fenitoína y ácido valproico son compatibles con la lactancia materna, re-
comiendan tener precaución con el uso de fenobarbital por reporte de
efectos adversos en lactantes.
-Hay pocos datos sobre los nuevos antiepilépticos (lamotrigina); sin em-
bargo, se sugiere que deben ser evitados en la lactancia.
ANTIEPILÉPTICOS 149
Cuidados Especiales
-La FDA sugiere monitorizar continuamente los cambios de comporta-
miento de pacientes en terapia con carbamazepina, oxacarbamazepina,
ácido valproico, gabapentina, lamotrigina y otros antiepilépticos, debido
al incrementado riesgo de ideación suicida en la primera semana de tra-
tamiento.
-Todos los antiepilépticos deben ser retirados gradualmente para evitar
precipitaciones o incremento de la frecuencia de las convulsiones.
-En vista de los potenciales efectos de los antiepilépticos en la función
cognitiva, el Comité de Fármacos de la Academia Americana de Pediatría
recomienda:
• La influencia del antiepiléptico en la función cognitiva y de comporta-
miento debe ser considerada principalmente por sobre los otros efectos
adversos, antes de iniciar la terapia.
• El comportamiento del niño y su actividad académica progresiva deben
ser monitorizados.
• Los cambios cognitivos y de comportamiento ocurren en relación con
el inicio de la terapia antiepiléptica, por lo que la necesidad de ajustes en
las dosis pueden ser requeridas.
█ Ácido Valproico Johnson y eritema multiforme.
-Trastornos del ciclo menstrual
Indicaciones asociado a ovario poliquístico y
-Convulsiones primarias generali- aumento de las concentraciones
zadas (primera elección). de testosterona, es más frecuente
-Crisis de ausencia que con otros antiepilépticos.
-Crisis mioclónicas. -Se ha reportado casos de pancrea-
-Convulsiones parciales titis, por lo que se aconseja medir
-Fase maníaca del trastorno bipolar las concentraciones de amilasa en
-Profilaxis de migraña caso de dolor abdominal.

Contraindicaciones Embarazo
-Afección hepática aguda o familiar. -Ver también 6.5.
-Porfiria. -Anomalías del tubo neural espe-
cialmente en altas concentraciones.
Efectos Adversos -Riesgo de trombocitopenia,
-Trastornos gastrointestinales (nau- disminución de la agregación
sea, vomito y diarrea), aumento del plaquetaria y hepatotoxicidad
apetito y ganancia de peso. en el recién nacido.
-Otros efectos incluyen: edema,
cefalea, depresión de la médula Interacciones
ósea (trombocitopenia, neutrope- -Disminuye el clearance de ami-
nia, leucopenia, aplasia de células triptilina por lo que se requiere
rojas) y tiempo prolongado de ajustar su dosis.
protrombina. -Incrementa las concentraciones
-Incremento en la alerta con episo- plasmáticas del fenobarbital por lo
dios ocasionales de agresividad e que potencia sus efectos adversos
hiperactividad. principalmente los neurológicos.
-Pérdida de audición. -Inhibe el metabolismo de lamotrigina.
-Dermatológicos: rash, hirsutismo, -Disminuye o incrementa la concen-
acné y muy raro necrolisis epidér- tración plasmática de fenitoína. Un
mica tóxica, Síndrome de Steven incremento en el metabolismo del
150 ANTIEPILÉPTICOS

ácido valproico con disminución de VALPAKINE (Sanofi) Comercial


su concentración sérica ha sido repor- comprimido
gotero
500mg
40ml 200mg/ml
$0.51
$12.00
tada con esta asociación. (ver efectos
adversos fenitoína y carbamazepina). █ Carbamazepina
-Incrementa la fracción libre del
diazepam. Indicaciones
-La aspirina incrementa la fracción -Convulsiones tónico-clónicas ge-
libre del ácido valproico. neralizadas.
-Cimetidina incrementa el tiempo -Convulsiones parciales con o sin
de vida media y disminuye el clea- generalización.
rance de ácido valproico. -Neuralgia del trigémino.
-Mefloquina y cloroquina antago-
nizan la actividad antiepiléptica. Contraindicaciones
-Potencia los efectos de los IMAO -Carbamazepina no esta indicada
y otros antidepresivos (usar con en crisis de ausencia y crisis mio-
precaución). clónicas
-Disminuye las concentraciones plas- -Contraindicado su uso en com-
máticas de meropenem e imipenem. binación con IMAO, alto riesgo de
“síndrome serotonina”. Se reco-
Cuidados Especiales mienda suspensión total de carba-
-Debe ser usado con precaución mazepina al menos dos semanas
en niños menores de tres años, antes de iniciar terapia con IMAO.
trastornos metabólicos congéni- -Historia de depresión medular.
tos, degenerativos, convulsiones -Porfiria intermitente aguda.
severas asociadas a retardo mental
y lupus eritematoso sistémico. Efectos Adversos
-Función hepática debe ser mo- -Se producen al inicio de la te-
nitorizada durante los 6 primeros rapia, los principales incluyen
meses de terapia. mareo, somnolencia, trastornos
oculomotores (ataxia, nistagmus y
Posología diplopía), pueden ser controlados
-Epilepsia: 10 mg/Kg/día en función reduciendo la dosis.
de la respuesta clínica, incrementar -Síntomas gastrointestinales son
progresivamente hasta máximo 30 menos frecuentes: boca seca, náu-
mg/Kg/día dividido en 3 ó 4 adminis- sea, vómito, dolor abdominal, ano-
traciones. rexia, diarrea o estreñimiento.
-Profilaxis de migraña: 500mg diarios di-
-Rash eritematoso generalizado (a
vidido en 2 tomas. Dosis max. 1g/día.
veces tan severo que se necesita

VALPROATO SÓDICO (Genamerica) retiro del tratamiento), además: fo-
Genérico tosensibilidad, urticaria, alopecia,
comprimido 200mg $0.14 dermatitis exfoliativa, eritema multi-
comprimido 500mg $0.30 CNMB7ma
solución oral 40ml 200mg/ml $7.25 forme, Sd. Steven Johnson y lupus.
-Trastornos sanguíneos: agranulo-
ATEMPERATOR (Recalcine) Comercial citosis, anemia aplásica, eosinofilia,
comprimido 200mg $0.20
comprimido 250mg $0.26
leucopenia persistente, leucocito-
comprimido 400mg $0.40 sis, trombocitopenia, y púrpura.
comprimido 500mg $0.45 -Linfadenopatía, esplenomegalia,
gotero 20ml 375mg/ml $6.02
pneumonitis, alteración en la fun-
VALCOTE (Abbott) Comercial ción hepática y renal.
comprimido 250mg $0.39 -Otros efectos adversos: pareste-
comprimido 500mg $0.74
solución oral 120ml 250mg/5ml $8.86 CNMB7ma sias, cefalea, arritmia y bloqueo
cardiaco, impotencia sexual, infer-
ANTIEPILÉPTICOS 151
tilidad masculina, ginecomastia, █ Oxcarbazepina
galactorrea, distonía y discinesia
con asterixis. Se trata de un derivado de carba-
mazepina que posee características
Embarazo similares a ésta.
-Ver también 6.5
-Malformaciones del tubo neural, Posología
especialmente en dosis elevadas. 600 mg diarios dividido en dos dosis
-”Síndrome fetal carbamaze- con incrementos graduales hasta un
pina” (incluye malformaciones máximo de 1,8 g.
craneofaciales, hipoplasia de los
dedos, retardo psicomotris). TRILEPTAL (Novartis) Comercial
comprimido 300mg $0.58
comprimido 600mg $1.19
Interacciones solución oral 100ml 60mg/ml $15.72
La utilización de inductores o inhi-
bidores de la isoenzima CYP3A4 del
█ Fenitoína
citocromo P450 es responsable del in-
cremento o reducción de las concen-
Indicaciones
traciones plasmáticas de carbamaze-
-Convulsiones tónico clónicas ge-
pina (ver tabla en introducción).
neralizadas y parciales.
Cuidados Especiales -Estatus epiléptico
-En adultos mayores con daño renal -Profilaxis de convulsiones asocia-
o hepático administrar solo en caso das con neurocirugía.
de que el beneficio supere el riesgo. -Neuralgia del trigémino.
-Arritmias cardíacas (clase Ib).
-No está indicado en crisis miocló-
Posología
nicas o ausencia.
100 a 400 mg con aumento progresivo
acorde a respuesta clínica hasta máxi-
Contraindicaciones
mo 1,2 g diarios en dosis divididas.
-Administración vía IV en pacientes

con bradicardia sinusal, bloqueo
Comprimido 200mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08... ...$0.20 sinusal, bloqueo aurículo ventri-
Andromaco, Ecuagen, Farmandina, Magma, Ecu cular de segundo y tercer grado,
aquimica, Chile, Nifa
síndrome de Stoke Adams.
COMERCIAL: $0.15 ... ...0.43 -Hipersensibilidad a la fenitoína.
Cetiril, Carbam, Actebral, Carbastar, Tegretol, Actiner-
val, Tegretol Cr
Efectos Adversos
Solución Oral 120 ml 100mg/5ml Muchos de sus efectos adversos de-
GENÉRICO: CNMB7ma $3.00 penden de su estrecho margen te-
Nifa rapéutico, los más frecuentes son:
COMERCIAL: $4.80 -Gastrointestinales: náusea, vómi-
Carbam to, estreñimiento, dolor epigástrico,
disfagia, anorexia, pérdida de peso.
Solución Oral 200ml 100mg/5ml -Neurológicos: nistagmus, ataxia, con-
COMERCIAL: $5.16
Tegretol fusión mental, visión borrosa, diplopía,
amblopía tóxica, mareo, insomnio,
Otras presentaciones: comprimido 100mg, compri-
mido 400mg, tableta de liberación retardada 400mg
nerviosismo transitorio, cefalea.
(CNMB7ma) -Frecuentemente produce hiperpla-
sia gingival especialmente en niños.
-En adolescentes se ha reportado
acné, hirsutismo y piel áspera.
-En terapias prolongadas se evi-
152 ANTIEPILÉPTICOS

dencia disminución de ácido fóli- █ Fenobarbital


co, vitamina K y tirosina.
-Disminuye el líbido sexual y la fer- Indicaciones
tilidad en hombres. Es un barbitúrico que puede ser
-La sobredosis puede causar hi- usado como tratamiento alterna-
potensión, coma, depresión res- tivo en el control de convulsiones
piratoria, arritmias y bloqueo en tónico clónicas generalizadas y
la conducción cardíaca sobre todo parciales.
con la administración intravenosa.
-La toxicidad se manifiesta por un Contraindicaciones
síndrome cerebelar, vestibular y Pacientes con depresión respiratoria.
oculomotor; es evidente hiperglu-
cemia y exacerbación de las con- Efectos Adversos
vulsiones. -El más frecuente es la sedación
que llega a ser menos marcada
Interacciones cuando la administración es con-
(ver sección 6.5 antiepilépticos) tinuada.
-Inductores o inhibidores de la -Trastornos cognitivos y de memoria.
CYP219 y CYP2C9 aumentan o dis- -La administración prolongada
minuyen las concentraciones plas- de fenobarbital puede ocasionar
máticas de fenitoína. (ver tabla en deficiencia de folatos, llegando a
introducción) causar rara vez anemia megalo-
blástica.
Administración -Altas dosis están asociadas con
-La dosis de fenitoína debe ser ajus- ataxia, nistagmus y depresión res-
tada de acuerdo a las necesidades piratoria en casos graves.
del paciente acorde al monitoreo -Reacción de hipersensibilidad
de sus concentraciones plasmáti- (rash macopapular).
cas, el rango de referencia en plas- -Irritabilidad e hiperactividad en
ma varía entre 10 y 20 mcg/L. niños, confusión e inquietud en
-Inyecciones musculares no son ancianos.
apropiadas en el manejo del status. -Hepatitis y trastornos de la fun-
-Monitoreo de la presión arterial y ción hepática
ECG son necesarias durante la ad- -Administración subcutánea pue-
ministración IV. de causar necrosis tisular.

Posología Embarazo
-Epilepsia: 150 a 300 mg/día en dosis Ver antiepilépticos (sección 6.5)
única o fraccionada, hasta máximo
600 mg dividida en tres dosis. Niños: Interacciones
5mg/Kg/día dividido en dos o tres do- -Incrementan la concentración
sis, hasta un máximo de 300 mg/día. plasmática de fenobarbital, ácido
-Estatus epiléptico: diazepam IV inicial- valproico, fenitoína, dextropro-
mente seguido de fenitoína 15mg/Kg/ poxifeno, cloranfenicol, IMAO
día IV lentamente o en infusión 50mg/ -Los antidepresivos antagonizan la
minuto. Mantenimiento: 100mg VO actividad de fenobarbital.
c/6-8 horas. -Disminuye la acción de otros fár-
-Arrítmias cardíacas: 3.5 -5 mg/Kg IV macos: warfarina, anticonceptivos,
lento, repetir la dosis si es necesario corticoesteroides, doxiciclina, gri-
seofulvina.
EPAMIN (Pfizer) Comercial -El fenobarbital interfiere con el
comprimido 100mg $0.08 CNMB7ma
solución inyectable 5ml 50mg/ml $0.98 CNMB7ma metabolismo de la vitamina D.
solución oral 120ml 125mg/5ml $3.54 CNMB7ma
ANTIEPILÉPTICOS 153
Cuidados Especiales -Los antiácidos disminuyen la bio-
-Deben ser usados con precaución disponibilidad de la gabapentina;
en niños y ancianos, pacientes con por ello debe darse al menos dos
dolor agudo, daño hepático, renal horas después de un antiácido.
o respiratorio y en aquellos con
trastornos depresivos. Cuidados Especiales
*Medicamento sujeto a control Pacientes con enfermedad psicóti-
por la Ley Codificada de Sustancias ca y daño renal.
Estupefacientes y Psicotrópicas.
Administración
Administración -El retiro, al igual que el de los
-Como otros antiepilépticos su re- otros antiepilépticos debe ser gra-
tiro debe ser gradual para evitar dual (7 días o más) para evitar un
incremento en la frecuencia de incremento en la frecuencia de la
convulsiones. convulsiones.

Posología Posología
-Crisis convulsiones emergentes: 200mg -Epilepsia y dolor neuropático en adul-
IM o SC, repetir dosis a las 6 horas de tos: primer día, 300mg/día VO; segun-
ser necesario. Niños: dosis de carga do día, 300 mg dos veces día; tercer
15mg/kg IM. día, 300mg tres veces día. Dosis máxi-
-Estatus epiléptico en adultos: 10mg/ ma 1.2g diarios.
kg IV diluida 1 en 10 y administrado
en una frecuencia que no exceda 100 GABAPENTIN (Mk) Genérico
comprimido 300mg $0.41
mg/minuto.

FENOBARBITAL (Life) Genérico GABICTAL (Medicamenta) Comercial
comprimido 300mg $0.56
solución inyectable 120mg/2ml $0.51 CNMB7ma
comprimido 400mg $0.85

DINEURIN (Recalcine) Comercial


█ Gabapentina comprimido 300mg $0.62
comprimido 400mg $0.93
comprimido 600mg $1.21
Indicaciones comprimido 800mg $1.72
-Terapia adjunta en convulsiones
parciales, con deficiente respuesta NEURONTIN (Pfizer) Comercial
comprimido 600mg $2.10
a otros antiepilépticos. comprimido 800mg $2.19
-Dolor neuropático (posherpético, comprimido 300mg $1.19
comprimido 400mg $1.25
asociado a diabetes, neuralgia del

trigémino, dolor neuropático cen-
tral ó regional) █ Lamotrigina

Efectos Adversos Indicaciones


-Somnolencia, mareo, ataxia, fati- Es usado como monoterapia y
ga, cefaleas y trastornos visuales como terapia adjunta a otros antie-
son los más comunes. pilépticos para tratar convulsiones
parciales, convulsiones primarias y
Embarazo
tónico clónicas secundarias o ge-
-Ver sección 6.5
neralizadas.
Interacciones
Efectos Adversos
-La gabapentina no afecta la ac-
-Rash cutáneo es común. Reac-
ción de la carbamazepina, fenitoí-
ciones dermatológicas severas in-
na, fenobarbital y ácido valproico.
cluidas Sd. Steven Johnson espe-
154 ANTIEPILÉPTICOS

cialmente en niños y usualmente -El alcohol puede incrementar los


dentro de las 8 semanas de haber efectos sedantes y precipitar las
iniciado el tratamiento. convulsiones.
-Síntomas como fiebre, mialgias,
síntomas de resfriado, vértigo, Cuidados Especiales
somnolencia, linfadenopatía, ede- -Lamotrigina como monoterapia
ma facial y raramente disfunción no está recomendada en niños
hepática, leucopenia, y trombo- menores de 12 años.
citopenia.
Posología
Interacciones -Epilepsia monoterapia en adultos: 25
-La carbamazepina, fenitoína y mg/día VO, con incremento gradual
fenobarbital (inductores enzimá- según la respuesta clínica a 100 ó 200
ticos) facilitan la eliminación del mg/día, fraccionado en dos dosis.
fármaco, por lo que reducen la
LAFIGIN (Recalcine) Comercial
concentración plasmática de la la- comprimido 25mg $0.24 CNMB7ma
motrigina. comprimido 50mg $0.46
-El ácido valproico por el contrario comprimido 100mg $0.86 CNMB7ma

incrementa la concentración plas- LAMICTAL (Glaxo) Comercial


mática. tableta dispersable 50mg $0.25
tableta dispersable 25mg $0.26 CNMB7ma
-La rifampicina incrementa el clea- tableta dispersable 100mg $1.02 CNMB7ma
rance de lamotrigina.
ANTIEPILÉPTICOS 155

6.6 Antimigrañosos
Indicaciones Efectos Adversos
-Respecto al tratamiento de un -Triptanos: sensación precordial
episodio de migraña, se adminis- de opresión, lo cual en casos poco
tra en primer lugar acetaminofén comunes sería debido a espasmo
o un AINE (por ejemplo ácido ace- coronario. Es común el mareo, de-
tilsalicílico, ibuprofeno) vía oral, bilidad, somnolencia, fatiga, náusea
a menudo junto con un fármaco y vómito. En forma tardía podría
procinético como metoclopramida ocurrir incremento transitorios de
o domperidona (Ver 2.4.1.1). Estos la presión arterial. También hipo-
fármacos son muy efectivos mien- tensión, bradicardia ó taquicardia y
tras más temprano se administren. palpitaciones.
En el caso del ácido acetilsalicílico, -Ergotaminas: náusea, vómito, dolor
su presentación efervescente, po- epigástrico, diarrea, parestesias, ex-
dría estar relacionada con un me- tremidades frías, rara vez claudica-
jor control del episodio agudo de- ción intermitente y angina de pecho.
bido a una más rápida absorción. -En el caso de sobredosificación,
-Cuando no se obtiene un resul- uso prolongado o hipersensibi-
tado satisfactorio con este trata- lidad: espasmos vasculares los
miento se aconseja la utilización cuales pueden producir necrosis
de un fármaco antimigrañoso es- tisular (ergotismo).
pecífico, en la mayoría de las veces -En uso crónico: reacciones in-
un triptano (sumatriptán) flamatorias fibróticas como por
-No existen argumentos que de- ejemplo pleuritis, pericarditis y/o
muestran que las pequeñas dife- fibrosis retroperitoneal y lesiones
rencias respecto a la efectividad de las válvulas cardíacas.
o a los efectos adversos de los di-
ferentes triptanos entre si, tengan Embarazo
relevancia clínica. Lo que si puede -Está contraindicada la adminis-
variar es la duración de su efecto. tración de ergotaminas durante
-Los derivados del ergot (ergota- el embarazo (efecto oxitocina y
mina y dihidroergotamina) son riesgo de hipoxia fetal) y durante
menos utilizados debido a su po- el periodo de la lactancia.
bre absorción y efectos adversos. -Existe poca experiencia con la ad-
Se administra de forma temprana ministración de triptanos durante el
al iniciar el ataque de migraña. embarazo. Se ha notificado efectos
embriotóxicos en animales de la-
Contraindicaciones boratorio con la administración de
-La administración de fármacos algunos triptanos. Se distribuyen en
triptanos o ergotaminas están leche materna por lo que se reco-
contraindicados en pacientes con mienda evitar la lactancia al menos
patología coronaria, con antece- 24 horas después del tratamiento.
dente de accidente cerebrovascu-
lar, con enfermedades vasculares Interacciones
periféricas y en pacientes con hi- -Los efectos vasoconstrictores de
pertensión no controlada. la ergotamina son incrementados
-También el uso de ergotaminas se por fármacos simpaticomiméticos
contraindica en pacientes con in- tipo adrenalina.
suficiencia renal, hepática, hiper- -La ergotamina es metabolizada por
tiroidismo, y durante el embarazo el citocromo P450 isoenzima CYP3A4
(ver Embarazo). y consecuentemente no debe ser ad-
156 ANTIMIGRAÑOSOS

ministrada conjuntamente con po- Posología


tentes inhibidores de esta isoenzima -Migraña: 50 ó 100 mg VO. Máximo
(ver tabla en introducción). 300mg en un día.
-La ergotamina debe ser adminis-
trada por lo menos 6 horas des- IMIGRAM (Glaxo) Comercial
pués de suspender un tratamiento comprimido 50mg $4.80
comprimido 100mg $6.58
con algún agonista serotoninérgico inhalador 20mg $11.10
(5-HT1) como el sumatriptán debi-
do al riesgo adicional de reacciones █ Naratriptan
vasoespásticas prolongadas. Con-
trariamente al suspender el trata- Posología
miento con ergotaminas se debe -Dosis inicial 2.5 mg VO, si no hay
esperar al menos 24 horas para ini- respuesta repetir la misma dosis en
ciar terapéutica con sumatriptán. cuatro horas. Dosis máxima 5mg en
-Se han reportado casos aislados de 24 horas.
“síndrome serotonina” en pacientes
que recibieron dihidroergotamina NARAMIG (Glaxo) Comercial
comprimido 2.5mg $2.76
ó triptanos con antidepresivos tales
como amitriptilina, imipramina, pa-
roxetina o sertralina. █ Ergotamina

Cuidados Especiales Introducción


-No se debe administrar las ergota- -Es un alcaloide derivado del ergot.
minas ni los triptanos de manera pro- Tiene efectos vasoconstrictores y
filáctica o crónica, tampoco en caso puede tener una acción agonista
de migraña basilar o hemipléjica. parcial en los receptores de sero-
tonina. Tiene un potente efecto
oxitócico en útero.
6.6.1 FÁRMACOS PARA EL -Es usado comúnmente como tar-
TRATAMIENTO DE UNA CRISIS trato de ergotamina. La cafeína es
AGUDA DE MIGRAÑA algunas veces administrado con-

juntamente con la intención de
█ Sumatriptán
mejorar su absorción, sin embargo
el abuso de la combinación ergo-
Administración
tamina más cafeína, más de una
-Con la administración oral la res-
vez por semana, puede generar
puesta clínica puede ser obteni-
empeoramiento de la migraña. Es
da después de 30 minutos. Si hay
usada cuando no hay respuesta a
respuesta pero la migraña retorna,
otros analgésicos principalmente
pueden darse nuevas dosis cada
opioides. (Ver Fármacos antimigra-
dos horas.
ñosos sección 6.6)
-Con el inhalador se espera una
respuesta clínica en 15 minutos. Interacciones
-No debe administrarse más de (Ver sección interacciones 6.6)
40mg con el inhalador en un pe-
ríodo de 24 horas. Cuidados Especiales
-En adolescentes se recomienda *Medicamento sujeto a control
no usar más de 20mg en un día. por la Ley Codificada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrópicas.

Administración
Dosis usual de 1 a 2 mg de tartrato
ANTIMIGRAÑOSOS 157
de ergotamina VO, repetida, si es ticomimética intrínseca (Veáse
necesario, después de 30 ó 60 mi- 1.4.1.), el ácido valproico y algunos
nutos. El intervalo mínimo requeri- bloqueantes del Ca (flunarizina). En
do para reiniciar el tratamiento con base a la evidencia disponible los
ergotamina es al menos de 4 días y beta bloqueantes son preferidos.
la dosis semanal generalmente se -Se puede evaluar el efecto de un
limita a 8 a 12mg. También se reco- tratamiento profiláctico tan solo
mienda que los pacientes reciban después de algunas semanas.
ergotamina no más de dos veces
por mes. Indicaciones
(Ver preparados combinados sec- -Tratamiento profiláctico en pa-
ción 6.6.3) cientes quienes presentan frecuen-
temente episodios de migraña.
█ Dihidroergotamina Efectos Adversos
-Flunarizina puede generar au-
Introducción mento en el peso corporal y en
Es un derivado semisintético del caso de tratamiento prolongado,
ergot con efectos vasoconstric- inducir depresión y síntomas ex-
tores y oxitócicos más débiles trapiramidales.
comparado con la ergotamina. La
frecuencia de vómito y náusea es Embarazo
menor. Su actividad como agonis- -Se debe evitar la administración de
ta 5-HT1 contribuye a su acción estos fármacos durante el embarazo.
antimigrañosa. Comparte propie-
dades similares a las de la ergo-
tamina. (ver sección 6.6 fármacos █ Flunarizina
antimigrañosos)
Posología.
Cuidados Especiales 5 a 10 mg/día, antes de dormir.
*Medicamento sujeto a control
por la Ley Codificada de Sustancias FLUNARIZINA (Genfar) Genérico
Estupefacientes y Psicotrópicas. comprimido 10mg $0.05

FLUNARIZINA (Mk) Genérico


Administración comprimido 10mg $0.05
Similar a la ergotamina. Además, comprimido 5mg $0.04
ver preparados combinados 6.6.3. SIBELIUM (Janssen) Comercial
comprimido 5mg $0.20

6.6.2 FÁRMACOS PARA LA


PROFILAXIS DE MIGRAÑA
6.6.3 PREPARADOS COMBINADOS
Introducción
-Se debe considerar el tratamiento █ Ergotamina + Cafeína + Difenhi-
profiláctico en pacientes quienes dramina
presentan episodios de migraña ERGOBEN (Pfizer) Comercial
frecuentes (más de dos crisis al comprimido $0.210
mes) y en pacientes con crisis dis- Ergotamina 1mg
Cafeína 100mg
capacitantes resistentes al trata- Difenhidramina 25mg
miento agudo.
-Los medicamentos más efectivos
como profilácticos son los beta
bloqueantes sin actividad simpa-
158 ANTIMIGRAÑOSOS

█ Dihidroergotamina + Cafeína + █ Ergotamina + Clonixinato de


Paracetamol Lisina

TONOPAN (Novartis) Comercial MIGRADORIXINA (Roemmers) Co-
comprimido $0.26 mercial
Paracetamol 450mg comprimido $0.50
Dihidroergotamina 1mg Clonixinato De Lisina 125mg
Cafeína 40mg Ergotamina 1mg

MIGRAX (Saval) Comercial █ Ergotamina + Cafeina + Ibu-


comprimido $0.40
Paracetamol 450mg profeno
Dihidroergotamina 1mg
Cafeína 40mg BUPREX MIGRA (Life) Comercial
comprimido $0.14
█ Ergotamina + Cafeína Ibuprofeno 400mg
Ergotamina 1mg
Cafeína 100mg
CAFERGOT (Novartis) Comercial
comprimido $0.42 CNMB7ma
Ergotamina 1mg
Cafeina 100mg
ANTIMIGRAÑOSOS 159

y corticoides son los fármacos de


6.7 Antihistamínicos
elección en este caso (Ver “Trata-

Las combinaciones de un blo- miento de reacciones anafilácticas
queante H1 con un simpatico- en Introducción).
mimético, un hipnótico, un anti- -Los antihistamínicos sedantes
tusígeno o un espasmolítico son son efectivos en el tratamiento
tratados el capítulo 4. del prurito de origen alérgico y no
Se menciona en un anexo el fár- alérgico. Los no sedantes no son
maco betahistina (6.7.15) el cual se apropiados por su pobre paso a
administra para el tratamiento de través de la barrera hematoence-
vértigo. fálica.
-Rinitis no alérgica y asma no me-
Introducción joran con la administración de
-Los antihistamínicos se clasifican antihistamínicos de manera con-
de acuerdo a su permeabilidad a tinua.
través en la barrera hematoence- -La administración de antihistamí-
fálica, en fármacos de primera, se- nicos como antitusígenos no está
gunda y tercera generación, esto justificado.
no sustenta que las dos últimas -Algunos antihistamínicos, sobre
generaciones no provoquen nin- todo los que tienen un efecto an-
gún efecto sedante, pues esto de- ticolinérgico marcado, son utiliza-
penderá de la dosis administrada, dos para el tratamiento del vértigo
intervalo de dosificación y suscep- y náusea asociados con la enfer-
tibilidad del huésped. medad de Meniére. Se sugiere la
-Primera generación (sedantes): administración de dimenhidrinato
difenhidramina, dimenhidrinato, como antiemético.
clorfeniramina, carbinoxamina, -No se recomienda la administra-
ketotifeno, prometazina y fenilto- ción de productos combinados
loxamina. compuestos por un bloqueante
-Segunda generación (no sedan- H1 con un simpaticomimético,
tes): ebastina, epinastina, cetirizi- un hipnótico, antitusígeno o un
na, loratadina, astemizol y terfena- espasmolítico comercializados en
dina. la mayoría de los casos como pro-
-Tercera generación (derivados de ductos para el resfriado común.
los no sedantes): levocetirizina, -Los bloqueantes H1 con una
desloratadina y fexofenadina. fuerte acción anticolinérgica son
contraindicados en pacientes con
Indicaciones glaucoma de ángulo cerrado o con
-Los bloqueantes H1 son admi- hipertrofia prostática.
nistrados para el tratamiento sin-
Efectos Adversos
tomático de afecciones alérgicas
*Los antihistamínicos de segunda
como rinitis, urticaria y en reac-
y de tercera generación no tienen
ciones leves de hipersensibilidad
las características de los otros an-
inducida por fármacos.
tihistamínicos H1 respecto a los
-Los antihistamínicos tienen utili-
efectos adversos mencionados a
dad limitada en el tratamiento de
continuación:
reacciones alérgicas severas y ge-
-Los efectos adversos más comu-
neralizadas, como shock anafilácti-
nes incluyen: ligera somnolencia,
co. La administración de epinefrina
sueño profundo, mareo, e incoor-
160 ANTIHISTAMINICOS

dinación (especialmente en niños de otros psicofármacos y del alcohol.


y ancianos con altas dosis). Es im- -Pueden enmascarar el efecto oto-
portante conocer que la sedación tóxico de los macrólidos.
varía según el antihistamínico H1 Cuidados Especiales
utilizado, la persona y su edad. -Por su efecto sedante y antimus-
-Otros efectos para los antihista- carínico es preciso tener precau-
mínicos sedantes incluyen cefalea, ción con su administración a lac-
efecto antimuscarínico (boca seca, tantes.
secreciones espesas del tracto res- -La somnolencia que producen
piratorio, visión borrosa, retención algunos antihistamínicos es im-
urinaria, estreñimiento e incre- portante al momento de manejar
mento del reflujo gástrico). u operar maquinaria.
-Los efectos antimuscarínicos son -Deben ser administrados con pre-
más pronunciados con la prome- caución en pacientes con retención
tazina y la difenhidramina. urinaria y obstrucción pilórica.
-Leucopenia y agranulocitosis son -Los ancianos son más suscepti-
poco comunes. bles al vértigo postural, por lo que
-Se retiró del mercado el fármaco el inapropiado uso de antihista-
terfenadina en octubre 2001 debi- mínicos debe ser evitado en estos
do a que produce prolongación del pacientes.
intervalo QT, a veces con desenlace
fatal por “Torsade de pointes”. Se no- █ Cetirizina
tificó la prolongación del intervalo
QT sobre todo con la administración
Posología
de dosis altas de terfenadina, y en Adultos y niños mayores de 6 años: 10
combinación con productos que in- mg/día.
hiben su metabolización, p.e. el jugo Niños 2 a 5 años: 5 mg/día
de toronja, azoles antimicóticos (itra- Niños 6 meses a 2 años: 2.5 mg/día.
conazol, ketoconazol y miconazol),
algunos macrólidos (claritromicina y Comprimido 10mg
eritromicina), inhibidores de protea- GENÉRICO: $0.10 ... ... $0.11
sa o en combinación con fármacos Ecuaquimica, Genfar, La Sante

arritmogénicos. No se excluye que COMERCIAL: $0.22 ... ... $0.62


este problema también podría darse Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Cetrine, Talerdin,
Histax, Tolmex, Amazina, Zyrtec
con los antihistamínicos recién intro-

ducidos p.e. ebastina, fexofenadina y
Gotero 15ml 10mg/ml
loratadina, los cuales tienen un meta- COMERCIAL: $6.00 ... ... $10.95
bolismo parecido al de terfenadina. Alercet, Rhinodina, Zyrtec

Embarazo Solución Oral 60ml 5mg/5ml
-No se ha demostrado asociación COMERCIAL: $3.28 ... ... $10.50
Cortalil, Alercet, Rhinodina, Ciritex, Tolmex, Zyrtec
entre anormalidades fetales y con-
sumo de antihistamínicos en muje- Otras presentaciones: gotero 30ml 10mg/ml, solución
oral 100ml 5mg/5ml, solución oral 60ml 10mg/100ml
res embarazadas.
-Con respecto a los antihistamíni- █ Difenhidramina
cos de tercera generación su segu-
ridad se ha establecido solamente
en estudios animales. Posología
Adultos: 25 a 50 mg VO, 3 administra-
Interacciones ciones diarias..
-La mayoría de los antihistamínicos H1 Niños: 5 mg/Kg/día VO, dividido en
pueden potencializar el efecto sedante tres administraciones diarias.
ANTIHISTAMINICOS 161
gotero 20ml 5mg/ml $7.32
BENADRYL (Pfizer) Comercial
comprimido 50mg $0.09 CNMB7ma XUZAL (Ucb) Comercial
solución oral 120ml 12.5mg/5ml $3.10 CNMB7ma comprimido 5mg $2.04
solución inyectable 1ml 50mg $0.45 CNMB7ma
█ Epinastina █ Loratadina

Posología Posología
Adultos:10-20 mg una sola vez al día Adultos y mayores de 6 años: 10 mg/
Niños: 0.4 mg/kg/día hasta máximo 20 día.
mg/día. Niños 2 a 5 años: 5 mg/día.
FLURINOL (Boehringer) Comercial Comprimido 10mg
comprimido 20mg $1.11
GENÉRICO: CNMB7ma $0.08 ... ...$0.30
solución oral60ml 10mg/5ml $9.94
Hospimed, Magma, Genfar, Kronos, Rocnarf, Farman-
dina, Mk, Andromaco, Ecuaquimica
█ Fexofenadina
COMERCIAL: $0.26 ... ... $4.12
Larotin, Vilamax, Zoman, Alergin, Alergit, Alerfast,
Posología Alerpriv, Tricel, Clarityne, Histaloran
Adultos y niños mayores de 12 años, Ri-
nitis: 120 mg una vez al día. Urticaria: 180 Gotero 30ml 1mg/ml
COMERCIAL: $4.08
mg/día. Clarityne
Niños 6 a 11 años: 30 mg dos veces al día.
ALLEGRA (Sanofi) Comercial Solución Oral 100ml 1mg/ml
comprimido 120mg $1.32 GENÉRICO: CNMB7ma $2.10
comprimido 180mg $2.13 Mk

COMERCIAL: $7.79
█ Ketotifeno Alerfast

Solución Oral 120ml 1mg/ml


Posología GENÉRICO: CNMB7ma $4.32
Adultos: 1mg dos veces al día. Rocnarf
Niños: 0.05 mg/kg/día dividido en dos COMERCIAL: $5.00 ... ... $5.53
dosis. Alergin, Alergit

KETOTIFENO (Magma) Genérico Solución Oral 100ml 5mg/5ml


comprimido 1mg $0.11
GENÉRICO: CNMB7ma $1.72... ... $2.20
Hospimed, Genfar
KETOTIFENO (Genfar) Genérico
comprimido 1mg $0.12
solución oral 100ml 1mg/5ml $2.51 Solución Oral 120ml 5mg/5ml
COMERCIAL: $2.78 ... ... $11.86
KETOTIFENO (Hospimed) Genérico Vilamax, Clarityne
solución oral 100ml 1mg/5ml $1.84
Solución Oral 60ml 5mg/5ml
KETOTIFENO (Mk) Genérico GENÉRICO: CNMB7ma $2.24
solución oral 100ml 1mg/5ml $2.63 Ecuaquimica

TIFEN (Osmopharm) Comercial COMERCIAL: $4.37... ... $5.28
comprimido 1mg $0.24 Alerpriv, Tricel
solución oral 60ml 1mg/5ml $3.84
Otras presentaciones: solución oral 60ml 1mg/ml, solu-
ZADITEN (Novartis) Comercial ción oral 120ml 5mg/ml
comprimido 1mg $0.57
solución oral 100ml 1mg/5ml $7.56 █ Desloratadina
█ Levocetirizina Posología
Adultos: 5 mg/día.
DEGRALER (Bago) Comercial
comprimido 5mg $0.12 Niños de 6 a 11 años: 2.5 mg/día.
Niños 2 a 5 años: 1.25 mg/día.
L EVOCET (Interpharm) Comercial
comprimido 5mg $0.49 RINOFILAX (Recalcine) Comercial
162 ANTIHISTAMINICOS 162

comprimido 5mg $1.08


Posología
AVIANT (Schering Plough) Comercial Para sedación pre o postoperatoria se
comprimido 5mg $1.15
solución oral 60 ml 0.50 $11.56
administra 50 a 100 mg.
Para prurito la dosis inicial es de 25 mg
DESLORAN (Chalver) Comercial en la noche, se administra 3 a 4 dosis si
solución oral 60 ml 2.5mg/5ml $8.16
es necesario durante el día.

AZOMYR (Schering Plough) Comercial Para el manejo a corto plazo de ansie-
solución oral 60ml 0.50mg/ml $11.56 dad se utiliza 50 a 100 mg 4 v/d.

HIDROXIZINA (Genfar) Genérico


█ Clorfeniramina comprimido 25mg $0.12

Posología
En Adultos 4 mg VO c/4-6h, en niños 6.7.16 ANEXO
de 6 a 12 años 2 mg c/4-6h, de 2 a 5
█ Betahistina
años 1 mg c/4-6h y de 1 a 2 años 1 mg
dos veces al día.
Introducción
HISTAL 4 (Ecu) Comercial Betahistina es un análogo de la
comprimido 4mg $0.03 histamina, que mejora la microcir-
HISTAL (Ecu) Comercial culación laberíntica reduciendo la
solución oral 60ml 2mg/5ml $0.46 presión endolinfática.
Reduce el vértigo, tinitus y pérdida
█ Ebastina de la audición asociado a la enfer-
medad de Menière.
Posología
Rinitis y prurito: 10 a 20 mg/día. Contraindicaciones
Se contraindica su uso en pacien-
EBASTEL (Grunenthal) Comercial tes con feocromocitoma.
comprimido 10mg $1.22

Efectos Adversos
█ Dimenhidrinato
Se ha reportado síntomas gastro-
intestinales, cefalea, rash cutáneo
Posología y prurito.
Adultos: 50 a 100 mg VO c/6-8h.
Niños 6 a 12 años: 25 a 50 mg c/6-8h. Cuidados Especiales
Máximo 150 mg/día. Se requiere estricta vigilancia en
Niños 2 a 6 años: 12.5 -25 mg c/6-8h. asma y en enfermedad ulceró pép-
Máximo 75mg/día. tica.
DIMENHIDRINATO (Magma) Genérico
comprimido 50mg $0.07 Posología
ANAUTIN (Bjarner) Comercial Dosis inicial: 16 mg VO tres veces al día
comprimido 50mg $0.03 con las comidas. Dosis de manteni-
miento: 24 a 48 mg una vez al día.
█ Hidroxizina
MICROSER (Grunenthal) Comercial
comprimido 8mg $0.36
comprimido 16mg $0.59
gotero 20ml 12.5mg/ml
$6.39

BETASERC (Solvay) Comercial


comprimido 16mg $0.81
comprimido 24mg $1.20
ANTIHISTAMINICOS 163

6.8 Inhibidores de la colinesterasa


-Estos fármacos inhiben la hidrólisis enzimática de la acetilcolina por lo
cual se observa un incremento del efecto de este neurotransmisor en
músculo liso, músculos estriado o a la altura del sistema nervioso cen-
tral.
-Se utiliza ciertos inhibidores de colinesterasa en la enfermedad de Al-
zheimer (Ver 6.9).

Indicaciones
-Antagonismo de curarizantes hiperpolarizantes (revierte la anestesia)
-Atonía del intestino o de la vejiga en el postoperatorio
-Miastenia gravis.

Contraindicaciones
-Asma
-Obstrucción de las vías urinarias

Efectos Adversos
-Efectos adversos de tipo colinérgico: náusea, vómito, debilidad muscu-
lar, irritación del sistema nervioso central, bradicardia, broncoespasmo.
Se puede contrarrestar la mayoría de estos efectos adversos mediante la
administración de atropina (admi- nados inhalatorios, quinina, cloro-
nistración lenta de 1 mg de atropi- quina, quinidida, litio disminuyen
na vía intravenosa) el efecto de los inhibidores de la
colinesterasa (neostigmina).
Interacciones -Beta bloqueadores, antagonistas
-Fármacos con actividad bloquea- de calcio y corticoides como metil-
dora neuromuscular tales como prednisolona, pueden agravar los
aminoglucósidos, clindamicina, síntomas de miastenia gravis.
ciclopropano, anestésicos haloge-
164 INHIBIDORES DE LA COLINESTERASA

█ Neostigmina

Posología tienen un efecto relativamente fa-


-Para revertir el bloqueo neuromuscular: vorable en el deterioro cognitivo de
50 - 70 mcg/kg IV. Dosis máxima 5 mg. ciertos pacientes con enfermedad
-Miastenia gravis: 0.5 a 2.5 mg IM o SC. de Alzheimer leve a moderada, pero
-Ileo paralítico postoperatorio: 0.5 mg no frenan la evolución de la misma.
IM ó SC.
Efectos Adversos
NEOSTIGMINA (Pharmabol) Genérico -Náusea, vómito.
solución inyectable 0.50mg/ml $0.49 CNMB7ma -Diarrea.
PROSTIGMINE (Grupo Farma) -Sudoración excesiva.
Comercial -Efectos colinérgicos a nivel cardía-
solución inyectable 0.50mg/ml $0.69 co. (bradicardia, bloqueo AV).

Interacciones
-La biodisponibilidad puede ser
6.9 Fármacos para elincrementada
tratamiento por aquellos fárma-
de la
cos que inhiben el citocromo P450
Enfermedad dey su
Alzheimer
isoenzima CYP2D6, como la
-La importancia de la terapia far- quinidina, fluoxetina, fluvoxamina
macológica en el tratamiento de y paroxetina y por aquellos que in-
esta enfermedad es limitada. hiben la isoenzima CYP3A4 como
-Algunos pacientes con la enfer- el ketoconazol y ritonavir (Ver ta-
medad de Alzheimer necesitarán, bla en “Introducción”) por lo que
según su sintomatología, psicofár- se puede requerir disminuir las do-
macos de otras clases como antip- sis de rivastigmina o galantamina.
sicóticos. -La nicotina incrementa el clearan-
ce de rivastigmina.
6.9.1 INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA Cuidados Especiales
Precaución con el uso de galanta-
Introducción mina en pacientes con anteceden-
-No está claro en que medida los in- tes de úlcera gástrica o consumo
hibidores de colinesterasa influyen concomitante de AINEs.
favorablemente en la calidad de
vida del paciente y de su entorno. █ Rivastigmina
No existen estudios validos sobre
como postergar la decisión ante la Administración
necesidad de ingresar al paciente a Dosis inicial 1.5mg repartido en
un servicio especializado. dos dosis (mañana y noche). Pos-
-Los diferentes fármacos parecen teriormente la dosis puede ser
ser similares en cuanto a su efec- incrementada de acuerdo a la
tividad; sin embargo, aún no se respuesta clínica, se sugiere un
puede predecir la respuesta que incremento de 1.5 mg dos veces/
obtendrán los pacientes con el uso día con intervalos de dos semanas.
de estos fármacos. Dosis máxima 6 mg dos veces/día.
Si el tratamiento es interrumpido
Indicaciones por unos pocos días, debe reini-
-Algunos inhibidores de colineste- ciarse con 1.5 mg dos veces/día in-
rasa con acción central y periférica crementando luego las dosis como
FÁRMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER 165
se ha detallado anteriormente. los receptores de glutamato (tipo
N-metil-d-aspartato), sugerido
EXELON (Novartis) Comercial para el tratamiento de formas mo-
comprimido 1.5mg $1.87
comprimido 3mg $1.92 dera a severa de la enfermedad de
comprimido 4.5mg $1.92 Alzheimer.
comprimido 6mg $1.92
-El efecto de memantina, al igual
█ Galantamina como para los inhibidores de co-
linesterasa no está claro en la me-
Administración dida de mejorar la calidad de vida
Dosis iniciales de 4mg dos veces/ del paciente y su entorno.
día (mañana y noche) con la co-
mida durante 4 semanas, luego Efectos Adversos
se incrementa a 8 mg dos veces/ -Ginkgo biloba: cefalea, vértigo,
día por cuatro semanas, si no hay palpitaciones, trastornos gastroin-
respuesta clínica favorable puede testinales, convulsiones, riesgo de
incrementarse hasta 12 mg dos hemorragia y reacciones de hiper-
veces/día. sensibilidad dermatológica.
-Memantina: sobre todo alucina-
REMINYL ER (Janssen) Comercial ciones, confusión, mareo, cefalea
liberación controlada por 24 horas y cansancio.
comprimido 8mg $7.16
comprimido 16mg $9.51
Interacciones
-El uso de otros agonistas N-metil-
6.9.2 OTROS FÁRMACOS
D-aspartato tales como la amanta-
PARA EL TRATAMIENTO dina o el dextrometorfano puede
DE LA ENFERMEDAD DE incrementar la incidencia y la seve-
ALZHEIMER ridad de los efectos adversos de la
memantina.
Indicaciones -Memantina puede interferir con
-El extracto de Ginkgo biloba, es la acción de algunos antiespasmó-
administrado en pacientes con de- dicos (baclofeno).
mencia tipo Alzheimer, en etapas -El Ginkgo biloba puede interferir
tempranas, para ayudar a contro- con la acción de los anticoagulan-
lar los síntomas. No hay estudios tes y antiagregantes plaquetarios
que recomienden su uso como aumentando el riesgo de sangra-
profiláctico. do.
-Memantina es un antagonista de
166 FARMACOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

Cuidados Especiales
El ginkgo biloba debe ser usado rexia. En la mayoría de los casos
con precaución en pacientes que son dosis dependiente.
reciben anticoagulantes ó fárma- -Menos frecuentes pero más gra-
cos que afecten la agregación pla- ves son; convulsiones, comporta-
quetaria. miento compulsivo y reacciones
psicóticas, sobre todo cuando hay
█ Memantina sobredosificación.
-No está claro si se pueden produ-
EUTEBROL (Medicamenta) Comercial cir dependencia en uso crónico y
comprimido 10mg $1.90
síntomas de abstinencia al inte-
█ Ginkgo Biloba
rrumpir el tratamiento.


GINKGO BILOBA (Genfar) Genérico Interacciones
comprimido 40mg -Inhibe el metabolismo de los an-
$0.08
solución oral 30ml 40mg/ml tiepilépticos, anticoagulantes y
$2.72

6.10 Estimulantes centrales antidepresivos.


Son estimulantes con acción far- -El metilfenidato aumenta el pH
macológica similar a las anfetami- gástrico por lo que interfiere con
nas. la acción de los antiácidos y anta-
gonistas H2.
Indicaciones -Potencia efectos de los IMAO
-Se utiliza el fármaco metilfenidato (riesgo de crisis hipertensiva).
en el tratamiento de narcolepsia
pero también en algunos niños con Cuidados Especiales
trastorno por déficit de atención -La Asociación Americana de Pe-
con hiperactividad, o el también diatría recomienda realizar un ECG
llamado síndrome hipercinético, antes de iniciar la terapia en niños.
cuando el tratamiento no farmaco- -Es importante monitorizar el cre-
lógico resulta ser insuficiente. La ad- cimiento (talla/peso) en los niños
ministración a menores de 5 años se tratados con metilfedinato, si hay
realiza con precaución y evaluación retardo en su desarrollo se debe
clínica permanente. suspender el tratamiento.
-Usar con precaución en pacien-
Contraindicaciones tes con hipertensión leve y daño
Se contraindica su uso a pacientes renal.
con enfermedad cardiovascular, *Metilfenidato es un medicamento
hipertensión moderada a severa, sujeto a control por la Ley Codifica-
hipertiroidismo, glaucoma, esta- da de Sustancias Estupefacientes y
dos de agitación de la personali- Psicotrópicas.
dad y antecedentes de abuso de
█ Metilfenidato
alcohol o de otros fármacos.

Efectos Adversos
-Los más comunes son insomnio,
inestabilidad emocional y ano-
ESTIMULANTES CENTRALES 167

Posología.
-Narcolepsia: dosis usual 20 a 30 mg/
día VO en dosis divididas, administra-
das 30 minutos antes de las comidas.
La dosis efectivas tienen un rango en-
tre 10 a 60 mg/día.
-Trastornos hipercinéticos en niños de
6 años o más: 5mg una ó dos veces/
día VO, con incrementos de 5 a 10mg
semanales según la respuesta clínica,
hasta un máximo de 60mg/día dividi-
dos en dos dosis.

RITALINA (Novartis) Comercial
comprimido 10mg $0.23

RITALINA SR (Novartis) Comercial


comprimido 20mg $0.42

CONCERTA (Janssen) Comercial


tableta de liberación
retardada 18mg $1.59
tableta de liberación
retardada 36mg $2.01
168
GLUCOCORTICOIDES 169

7. Sistema hormonal

7.1 Glucocorticoides
7.2 Fármacos para patología tiroidea
7.3 Hormonas sexuales
7.4 Antidiabéticos
7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema endocrino
7.6 Hipoglucemiantes

7.1 Glucocorticoides

Introducción
-Las indicaciones de los glucocorticoides son amplias; sin embargo, en
la mayoría de los casos los glucocorticoides son únicamente un compo-
nente del tratamiento global.
-No se recomienda la administración de glucocorticoides por vía sistémi-
ca en el tratamiento de psoriasis y de otras afecciones alérgicas comunes
de la piel y de las vías respiratorias superiores.
-En lo posible se tratará de utilizar preparados de administración local o
para inhalación debido a los efectos adversos de los glucocorticoides.
-El efecto mineralocorticoide de hidrocortisona es marcado, menor en
el caso de prednisona y prednisolona, y para los productos sintéticos los
efectos son aún menores. Se necesita de efecto mineralocorticoide en
una terapia de sustitutiva.
-La duración del efecto de los glucocorticoides sintéticos es más largo en
comparación con hidrocortisona.

Indicaciones
-Los corticoesteroides tienen un espectro muy amplio de indicaciones, entre
las cuales se encuentran las siguientes:
-Terapia de sustitución en insuficiencia suprarrenal primaria y secundaria:
hidrocortisona es el tratamiento de elección; en insuficiencia renal primaria
generalmente es debe adjuntar un mineralocorticoide.
-Trastornos inmunológicos, inflamatorios o autoinmunes, p.e. artritis reu-
matoide aguda, artritis reumatoide resistente a otros fármacos, lupus eri-
tematoso sistémico, algunas formas de síndrome nefrótico, asma severo,
enfermedad del suero, angioedema y shock por anafilaxia.
-Algunos casos de agranulocitosis, linfoma, anemia hemolítica, colitis ulcero-
sa, eritrodermia, pénfigo, leucemia aguda, linfosarcoma y mieloma múltiple.
-Tratamiento inmunosupresor en pacientes trasplantados.
-Asma bronquial grave.

Contraindicaciones
-Hipertensión, insuficiencia cardiaca.
-Osteoporosis.
-Epilepsia resistente al tratamiento.
-Psicosis.
-Enfermedad ulcero péptica.
-Tuberculosis y enfermedades virales o micóticas.
-Diabetes.
170 GLUCOCORTICOIDES

Efectos Adversos
Son frecuentes y en ocasiones graves, sobre todo cuando se sobrepasa la
dosis fisiológica (20 a 30mg de hidrocortisona por día o su equivalente) y
en administraciones prolongadas.
-Retención de Na, en ocasiones responsable de edema e hipertensión; la
gravedad depende del efecto mineralocorticoide de la sustancia utilizada.
-Puede aparecer sintomatología clínica relacionada al síndrome de Cus-
hing: facies de “luna llena”, acné, piel delgada, atrófica, con estrías y he-
matomas subcutáneos.
-Debilidad muscular y arritmias cardiacas debido a la pérdida excesiva
de potasio.
-Miopatías severas, especialmente en niños.
-Hiperglucemia, sobre todo en personas con predisposición.
-Osteoporosis, con fracturas o dolores óseos intensos en administración
prolongada con dosis equivalentes a por lo menos 7,5mg de predniso-
lona; la pérdida ósea es más marcada durante los primeros 6 meses de
tratamiento.
-Necrosis ósea aséptica, especialmente a la altura de cabeza femoral.
-Disminución de la resistencia sistémica a las infecciones, en especial
aquellas causadas por Mycobacterium tuberculosis, Candida albicans y
ciertos virus.
-Retraso del crecimiento estatural en niños expuestos a tratamientos
prolongados.
-Euforia, agitación, insomnio y reacciones psicóticas.
-Catarata y aumento de la presión intraocular.
-Artropatía e infección cuando se decide administración intraarticular

Embarazo
-Retraso del crecimiento intrauterino en administración prolongada.
-Insuficiencia suprarrenal en recién nacidos cuya madre fue tratada con
dosis altas de corticosteroides durante el embarazo.
-Estudios experimentales en animales expuestos a corticoides en el
periodo prenatal han demostrado relación directa con la presencia
de paladar hendido y alteraciones del desarrollo neuronal.

Interacciones
-Los corticosteroides aumentan el riesgo de ulceración gastrointestinal por
AINEs.
-Potencializan el efecto de los anticoagulantes derivados de cumarina con la
administración a dosis altas de metilprednisolona y dexametasona. Elevación
de las concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides: metilpredni-
solona, dexametasona y budenosida cuando son administrados simultánea-
mente con inhibidores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción). Disminución de las
concentraciones plasmáticas de ciertos corticosteroides con la administra-
ción simultanea de inductores CYP3A4 (Ver tabla en Introducción).
-Riesgo aumentado de ruptura tendinosa con la administración conjunta de
quinolonas.

Cuidados Especiales
-Debido a los efectos adversos de los corticosteroides es necesario ad-
ministrar las dosis más bajas posibles y limitar al máximo la duración del
tratamiento.
GLUCOCORTICOIDES 171
-Al terminar el tratamiento, pero también luego de este, puede manifestar-
se una insuficiencia suprarrenal a raíz de una situación de estrés (infección,
trauma o cirugía). Este problema a menudo es reversible pero puede persistir
durante meses.
-Luego de una administración prolongada de corticosteroides es nece-
sario disminuir gradualmente la dosis, similar intervención es requerida
ante la administración de altas concentraciones por cortos periodos de
tiempo. En una situación de estrés o intervención quirúrgica puede ser
necesario una nueva administración de corticoides o un aumento tem-
poral de la dosis.
-Los efectos adversos sistémicos también pueden producirse en admi-
nistraciones “in situ”.

Administración
-La posología difiere mucho según la indicación. Para terapia de sustitu-
ción se administra 20 a 30 mg de hidrocortisona por día divididos en 2 a 3
dosis; en situaciones de estrés se debe administrar dosis más altas.
-Para obtener efecto antiinflamatorio se inicia generalmente con dosis
más altas (p.e. prednisolona 40 a 60 mg por día). Sin embargo, lo antes
posible se intentará disminuir la dosis hasta alcanzar la mínima requerida
para mantenimiento, p.e. 10 a 20 mg de prednisolona por día o incluso
menos.
-Se administra dosis más altas para tratamientos inmunosupresores que para
antiinflamación.
-Cuando es posible, se administra el tratamiento en una sola dosis en
la mañana, con lo cual se intenta respetar el ritmo diurno de cortisol en
sangre, logrando así menor inhibición del sistema hipotalámico-hipófi-
so-suprarrenal.
-La administración cada dos días disminuye el riesgo de insuficiencia su-
prarrenal; Sin embargo, con este esquema se pierde en ciertas afecciones
el efecto terapéutico deseado en el “día-libre-de-corticoide”.
-Se utiliza el término “in situ” para todas las administraciones intraarticu-
lares e intralesionales. Es importante respetar de manera estricta las vías
de administración indicadas.
-El efecto antiinflamatorio de 20 mg de hidrocortisona por vía sistémica
es equivalente a:
-5 mg de prednisona o prednisolona
-4 mg de metilprednisolona o triamcinolona
-0,75 mg de betametasona o dexametasona.

█ Betametasona nas y el metabolismo placentario de


este corticosteroide es menor que el
Introducción cortisol, permitiendo mayor transfe-
La maduración pulmonar en el feto rencia desde la placenta al feto.
se regula por la secreción fetal de
cortisol. El tratamiento de la madre
Posología.
con altas dosis de glucocorticoides
Ante la amenaza de parto prematuro
reduce la incidencia del síndrome de (antes de las 34 semanas de gesta-
insuficiencia respiratoria en los lac- ción), administrar 12 mg IM seguidos
tantes que nacieron prematuramen- de una dosis adicional de 12 mg, 18 a
te. Se elige betametasona debido a 24 horas después.
que la unión a las proteínas mater-
172 GLUCOCORTICOIDES

BETAMETASONA (Hospimed) Genérico DEXAMETASONA (Labfarm) Genérico


solución inyectable 1ml 4mg $0.37 CNMB7ma solución inyectable 4mg/2ml $0.85 CNMB7ma

BETAMETASONA (Genfar) Genérico DEXAMETASONA (Bristol) Genérico


solución inyectable 1ml 4mg $0.87 CNMB7ma solución inyectable 4mg/ml $1.00 CNMB7ma
solución inyectable 2ml 8mg ---- CNMB7ma
DEXAMETASONA (Magma) Genérico
INFLACOR (Chalver) Comercial comprimido 0.50mg $0.08
solución inyectable 1ml 4mg $1.62 solución inyectable 4mg/2ml $1.05 CNMB7ma

CELESTONE (Schering Ecu) Comercial DEXAMETASONA (Teuto) Genérico


solución inyectable 1ml 4mg $1.64 solución inyectable 4mg/ml $1.20 CNMB7ma

INFLACOR RETARD (Chalver) Comercial DEXAMETASONA (Espinosa) Genérico


solución inyectable 2ml 3mg $2.10 solución inyectable 4mg/ml $1.37 CNMB7ma
solución inyectable 2ml 6mg $3.36

VALERPAN (Gutis) Comercial █ Hidrocortisona


solución inyectable 1ml 7mg $2.40
solución inyectable 2ml 7mg $4.50
Introducción
El glucocorticoide endógeno hidro-
█ Dexametasona cortisona (cortisol), tiene una activi-
dad mineralocorticoide marcada y
Indicaciones esta indicado en terapia sustitutiva.
Dexametasona también es admi-
nistrada para suprimir la secreción Posología.
de la corteza suprarrenal con fines -En terapia de reemplazo de insufi-
diagnósticos, en pacientes adultos ciencia adreno cortical aguda o cró-
con síndrome adrenogenital y en nica los requerimientos diarios son
ciertas formas de hirsutismo en de 20 - 30 mg al día dividido en dos
mujeres. También puede ser admi- dosis, se recomienda una dosis ma-
nistrado ante la amenaza de parto yor en la mañana y otra más peque-
pretérmino para acelerar la madu- ña en las primeras horas de la noche
ración pulmonar fetal. de manera que simule el ritmo circa-
diano normal.
-Se puede utilizar vía intravenosa
Posología.
por infusión o inyección lenta en cri-
-Para administración oral se utilizan
sis desencadenadas por Addison, en
dosis de 0,5 - 10 mg al día.
anafilaxia o en casos de asma severa
-Para acelerar la maduración pulmonar
aguda a dosis de 100 - 500 mg por
fetal se utiliza 4mg IM cada 8 horas por
tres o cuatro ocasiones en 24 horas.
2 días.
-En niños de 1 - 5 años la dosis es de
-CRUP, 0.6 mg/kg IM.
50 mg y de 6 - 12 años 100 mg.
DEXAMETASONA (Arilec) Genérico
solución inyectable 4mg/ml $0.09 CNMB7ma HIDROCORTISONA (Simed) Genérico
solución inyectable 100mg/2ml $3.20 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Hospimed) Genérico
solución inyectable 4mg/ml $0.39 CNMB7ma HIDROCORTIF (Genamerica) Comercial
solución inyectable 100mg $3.30 CNMB7ma
DEXAMETASONA (Medisumi) Genérico solución inyectable 500mg $4.70 CNMB7ma
solución inyectable 4mg/ml $0.65 CNMB7ma
SOLU CORTEF (Pfizer) Comercial
DEXAMETASONA (Pharmabol) Genérico solución inyectable 100mg/2ml $3.97 CNMB7ma
solución inyectable 4mg/ml $0.69 CNMB7ma

DEXAMETASONA (Genfar) Genérico


solución inyectable 8mg/2ml $0.70 CNMB7ma
GLUCOCORTICOIDES 173
█ Metilprednisolona PRESACOR (Acromax) Comercial
comprimido 20mg $0.45
Posología.
Para administración oral se utiliza CORTIPREX (Chile) Comercial
dosis de 4 - 48 mg al día pero pue- comprimido 20mg $0.60
den utilizarse dosis mayores a 100 solución oral 60ml 20mg/ml $9.00

mg en enfermedad severa aguda. RAMACORT (Swiss) Comercial


Para administración parenteral en comprimido 20mg $0.95
salas de emergencias o cuidados in-
tensivos se utilizan dosis de 10 - 500 METICORTEN (Wyeth) Comercial
comprimido 20mg $0.96
mg diarios infundidos en no menos
de 30 minutos.
█ Triamcinolona
DEPO MEDROL (Pfizer) Comercial
solución inyectable 40mg/ml $7.40 CNMB7ma
solución inyectable 80mg/ml $10.36 CNMB7ma Posología.
La dosis IM habitual es de 40 a 100 mg.
SOLU MEDROL (Pfizer) Comercial Para administración intradérmica, utiliza-
solución inyectable 125mg/2ml $10.32 CNMB7ma
solución inyectable 500mg/8ml $43.84 CNMB7ma da en casos de queloides, se recomiendan
dosis de 1 a 3 mg en el sitio afectado.
Para administración intraarticular,
█ Prednisolona intrabursal y/o intrasinovial la do-
sis usualmente recomendada varía
PREDNIMAX (Chalver) Comercial desde 10 a 40 mg.
comprimido 5mg $0.18

█ Prednisona
KENACORT IM (Bristol) Comercial
solución inyectable 40mg/ml $2.14

PREDNISONA (Apotex) Genérico KENACORT IA (Bristol) Comercial
comprimido 50mg $0.04 CNMB7ma solución inyectable 10mg/ml $3.16

PREDNISONA (Pharmabrand) Genérico


comprimido 5mg $0.14 CNMB7ma
█ Deflazacort
comprimido 20mg $0.47

DEFLAZACORT (Genfar) Genérico
PREDNISONA (Chalver) Genérico comprimido 6mg $0.59
comprimido 5mg $0.18 CNMB7ma
comprimido 30mg $1.68

PREDNICORTEN (Schering Ecu) CALCORT (Sanofi) Comercial


Comercial comprimido 6mg $1.17
comprimido 5mg $0.24
comprimido 30mg $3.34
174 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA

7.2 Fármacos para patología tiroidea



Se trata en este capitulo:
-Hormonas tiroideas
-Fármacos antitiroideos
-Yodo.
7.2.1 HORMONAS TIROIDEAS -Bocio eutiroide.
-Ciertas formas de tiroiditis.
Las hormonas tiroideas aceleran -Supresión de la producción de
el metabolismo. Su liberación es TSH en el tratamiento de carcino-
regulada por la hormona hipofisia- ma tiroideo.
ria THS, misma que es liberada en -Contrarrestar hipertrofia de la
ciclos por la hormona hipotalami- tiroides, en combinación con fár-
ca TRH mediante mecanismos de macos antitiroideos, luego de la
autorregulación. corrección de una tirotoxicosis.
Levotiroxina (tetrayodotironina o
T4), es una hormona tiroidea, que Efectos Adversos
es parcialmente convertida en lio- -Generalmente se asocian a so-
tironina (triyodotiroxina o T3), la bredosificación y corresponden a
misma que tiene 10 veces mayor síntomas de hipertiroidismo inclu-
afinidad en los órganos donde las yendo agitación, dolor de cabeza,
hormonas tiroideas actúan. insomnio, temblores, perdida de
peso, palpitaciones, taquicardia y
Para propósitos terapéuticos, T4 arritmias cardiacas.
es de elección, tiene una vida me- -En tratamientos sustitutivos pro-
dia cercana a 7 días y se obtiene longados con tiroxina y/o sobredo-
el efecto máximo luego de admi- sificaciones sostenidas puede pro-
nistraciones repetidas al trascurrir ducirse desmineralización ósea.
varias semanas. El efecto puede
perdurar varias semanas luego de Embarazo
la suspensión del tratamiento -Levotiroxina atraviesa la barrera
placentaria en mínimas cantidades
Introducción razón por la cual la administración
-Cualquiera sea la causa, primaria de este compuesto a la madre no in-
o secundaria, que resulte en hipo- cide en el estado tiroideo del feto.
tiroidismo, la actitud terapéutica -Levotiroxina es excretada en la
comprenderá la administración leche materna en concentraciones
oral de T4. insuficientes para incidir en el es-
-La administración de hormonas ti- tado tiroideo del lactante.
roideas en obesidad, amenorrea o
esterilidad cuyo origen no es hipo- Interacciones
tiroidismo no tiene sentido alguno -Potencializa el efecto de los anti-
y es peligrosa debido al riesgo de coagulantes cumarínicos.
tirotoxicosis.
-No esta determinada la utilidad Cuidados Especiales
de añadir T3 a la terapia con T4 en -Se debe iniciar levotiroxina con la
caso de hipotiroidismo, esta com- mínima dosis terapéutica posible, y
binación puede generar efectos aumentar de manera progresiva de
adversos severos. acuerdo a la evolución clínica y labo-
ratorial del paciente.
Indicaciones -Se debe tener mucho cuidado
-Hipotiroidismo sobre todo en pacientes con hipo-
FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA 175
tiroidismo severo y en adultos ma- Introducción
yores debido a que las hormonas -Las tioamidas (derivados de
tiroideas aceleran el ritmo cardiaco, tiouracilo) actúan bloqueando la
aumentan el consumo de oxigeno producción de hormonas tiroi-
en el miocardio e incrementan las deas, son base del tratamiento en
demandas metabólicas, lo cual hipertiroidismo para pacientes
obliga a una observación estricta con enfermedad de Graves (70 a
cuando existe simultáneamente 80% de los pacientes con hiperti-
patología cardiovascular. En estos roidismo), ya que mantienen in-
pacientes el tratamiento debe ser tacta la estructura tiroidea, pero
introducido más gradualmente. requieren un largo periodo de tra-
tamiento. Su utilidad es limitada
Administración en el tratamiento de pacientes con
-Su absorción puede ser irregular, adenoma tóxico y bocio multino-
es optima al ser administrada con dular tóxico.
el estomago vació, usualmente an-
tes del desayuno. Indicaciones
-Hipertiroidismo, incluida la enfer-
█ Levotiroxina medad de Graves, sobre todo en
Posología. pacientes menores a 40 años.
La levotiroxina es administrada una -En preparación del paciente para
vez al día. Su absorción mejora cuan- tiroidectomía
do es administrada con el estomago -Como adyuvante en el tratamien-
vacío, 30 min. antes del desayuno. to con yodo radiactivo.
Iniciando con 50 mcg día, se realiza -En el tratamiento de la tirotoxico-
un incremento gradual de la dosis sis.
(cada 4 semanas) de 25 a 50 mcg
hasta llegar a la dosis de mante- Efectos Adversos
nimiento que restaurare el estado -Las reacciones adversas a las tio-
eutiroideo dependiente de las nece- amidas se presentan en 3 a 12% de
sidades individuales (aproximada- los pacientes tratados.
mente 150 mcg/d) -Ocurren más frecuentemente du-
rante las primeras 8 semanas de
LEVOTIROXINA (Glaxo) Genérico tratamiento.
comprimido 0.05mg $0.06 CNMB7ma -Las reacciones adversas menores
comprimido 0.10mg $0.09 más frecuentes incluyen nausea y

EUTIROX (Merck) Comercial vómito, disconfort abdominal, ce-
comprimido 25mcg $0.04 falea, artralgias, rash y prurito.
comprimido 50mcg $0.06 -Hipotiroidismo (reversible al ter-
comprimido 100mcg $0.07
comprimido 75mcg $0.08 minar el tratamiento).
comprimido 125mcg $0.10 -Rara vez afecciones hepáticas,
comprimido 150mcg $0.16
más con propiltiouracilo.
-El efecto adverso más peligroso
7.2.2 FÁRMACOS ANTITIROI- es la agranulocitosis, una com-
DEOS plicación rara, pero potencial-
mente fatal. Se presenta en 0.3 a
Las tioamidas metimazol y pro-
0.6% de los pacientes que toman
piltiouracilo son los principales
tioamidas, el riesgo aumenta en
fármacos para el tratamiento de
individuos de edad avanzada y
la tirotoxicosis. En Ecuador se en-
en los que reciben tratamiento
cuentra disponible únicamente
con dosis altas de metimazol
metamizol.
(más de 40 mg/día), especial-
176 FÁRMACOS PARA PATOLOGÍA TIROIDEA

mente en los primeros tres me- █ Metimazol


ses de iniciado el tratamiento. El
paciente debe ser advertido que Posología.
ante la aparición de úlceras orales, Se inicia con dosis elevadas, 30 a 40
dolor de garganta, fiebre, pete- mg administrados en intervalos de 6
quias, malestar general o cualquier a 8 horas. Cuando el paciente alcan-
otro síntoma o signo inespecífico, za el estado eutoroideo se instaura
debe buscar atención médica in- tratamiento de mantenimieno: 5 a
mediata. Se deberá realizar un 15 mg una vez al día.
hemograma completo y ante la
mínima evidencia de neutropénia, TAPAZOL (Eli Lilly) Comercial
comprimido 5mg $0.13 CNMB7ma
suspender inmediatamente el tra-
tamiento con metimazol.
7.2.3 YODO
Embarazo
-Cuando es necesario administrar El yodo posee acciones que aún no
fármacos antitiroideos durante el son evidenciadas con gran claridad.
embarazo es indispensable que
el tratamiento sea manejado por Introducción
un médico especialista, porque el - La administración de yodo dis-
neonato expuesto puede presen- minuye temporalmente la pro-
tar signos de hipotiroidismo, entre ducción y liberación de hormonas
estos bocio. tiroideas en pacientes con hiper-
-Todos las tioamidas son excre- tiroidismo y disminuye el tamaño
tadas en leche materna, por lo y la vascularidad de la glándula
tanto deben ser utilizadas con hiperplásica. Sobre esta base, se
precaución en madres lactantes; administra yodo en pacientes con
el desarrollo neonatal y la función una crisis de tirotoxicosis o en pre-
tiroidea deben ser cuidadosamen- paración para tiroidectomía. La
te monitoreadas. administración de yodo esta con-
traindicada cuando se planifica a
Interacciones corto plazo un tratamiento con
-En raras ocasiones una disminu- yodo radiactivo.
ción del efecto anticoagulante cu- -El yodo radiactivo en dosis bajas
marínico. (microcurie) es administrado con
fines diagnósticos; a dosis más al-
Cuidados Especiales tas (milicurie) es posible tratar cier-
-En pacientes bajo tratamiento tas tirotoxicosis. También se utiliza
prolongado con fármacos antiti- yodo radioactivo en ciertas formas
roideos a dosis altas y que desa- de carcinoma tiroideo y a veces
rrollan hipotiroidismo iatrogénico, para disminuir el volumen glandu-
es necesario asociar hormonas ti- lar en pacientes con bocio.
roideas con el objetivo de corregir
el hipotiroidismo y por ende con-
trarrestar la hiperplasia tiroidea a
causa de la estimulación exagera-
da por la TSH.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 177

7.3 Hormonas relacionadas con la endocrinología


de la reproducción
Se trata en este capitulo:
-Estrógenos
-Moduladores selectivos de los receptores de estrógeno
-Inhibidores de la aromatasa
-Progestagenos
-Antiprogestagenos
-Estroprogestativos
-Andrógenos y esteroides anabólicos
-Antiandrógenos
-Varios
7.3.1 ESTRÓGENOS tratamientos prolongados. Actual-
mente y basados en la evidencia
Luego de la administración por disponible, no se aconseja utilizar
vía oral, los estrógenos naturales la combinación estrógeno - pro-
estradiol, estrona y estriol son so- gestágeno durante tiempo prolon-
metidos al metabolismo de primer gado (4 años) para el tratamiento
paso, proceso evitado mediante profiláctico de osteoporosis, ya
administración por vía parenteral que el perfil riesgo/beneficio glo-
(implante subcutáneo, administra- bal no es favorable; además de
ción transdérmica, intramuscular o existir otras alternativas para este
tópica); para la administración in- objetivo.
tramuscular se utiliza ésteres con -La sustitución estrogénica en mu-
un efecto prolongado. Etinilestra- jeres después de la menopausia se
diol es un derivado sintético que acompaña de disminución relativa
sufre en menor medida este efecto del colesterol total, LDL, discreta
farmacocinético. elevación de HDL y, posiblemente
de los triglicéridos. Se sugiere un
Introducción efecto favorable sobre la morbili-
-Los estrógenos, a menudo asocia- dad y mortalidad cardiovascular
dos con un progestágeno, pueden en base a estudios descriptivos. Sin
ser administrados para el trata- embargo, esto no fue confirmado
miento de las alteraciones subje- en ensayos clínicos randomizados
tivas de la menopausia. Se puede realizados para este objetivo. Por
adaptar la dosis y el tipo de estró- lo tanto, la prevención de trastor-
geno según las molestias y la edad nos cardiovasculares y cerebrovas-
de la paciente. culares no es una indicación para
-Cuando la atrofia de mucosas es la instauración de terapia de susti-
la razón del tratamiento, en la ma- tución hormonal.
yoría de los casos basta con admi- -Un tratamiento prolongado con
nistrar bajas dosis de estrógenos, estrógenos en monoterapia in-
sea vía local o sistémica, prefirien- duce hipertrofia endometrial y
do el estriol, un estrógeno biológi- aumenta el riesgo de carcinoma
camente menos activo. del endometrio. Por esta razón se
-Los estrógenos contrarrestan la asocia sistemáticamente un pro-
perdida ósea en la posmenopáusia gestágeno cuando la paciente no
y puede tener un efecto favorable es histerectomisada; esto disminu-
sobre la incidencia de fracturas en ye el riesgo de patología maligna
178 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

endometrial (Véase párrafo “cuida- geno (carcinoma de endometrio,


dos especiales”). carcinoma de mama) o ante su
-Los estudios Women’s Health sospecha.
Initiative y Million Women Study -Insuficiencia hepática severa.
demostraron que tras la adminis- -Porfiria.
tración continua (4 años) de pre- -Antecedentes de prurito en el em-
parados combinados para sustitu- barazo.
ción hormonal (en menor medida, -Antecedentes tromboembólicos.
con un estrógeno solo), el riesgo -Pacientes fumadoras, especial-
de presentar cáncer de mama au- mente aquellas mayores de 35
menta sustancialmente. Debido a años.
esto, actualmente no se recomien- -La administración de estrógenos
da el uso de terapia sustitutiva más durante la lactancia, suprime el
alla de 4 años, además del control volumen de producción, y calidad
mamográfico anual estricto en es- de la leche materna, produciendo
tas pacientes. efectos nutricionales deletéreos
-La asociación de un progestáge- en el lactante, por lo que se con-
no al tratamiento con estrógenos traindica su uso.
no disminuye el riesgo de carcino- -Contraindicaciones relativas: hi-
ma de mamario. Por esta razón, no perplasia mamaria epitelial atípica,
hay razón de prescribir esta com- mastopatías fibroquísticas, endo-
binación a mujeres que han sido metriosis, fibromiomas, trastornos
sometidas a un histerectomía. cardiovasculares, hipertensión, ante-
-Los estrógenos no están indica- cedentes tromboembólicos en la fa-
dos en pacientes con amenaza de milia, diabetes e hipertrigliceridemia.
aborto o para suprimir la lactan-
cia. Efectos Adversos
-En relación a los estrógenos, por Los efectos adversos son relaciona-
el momento no hay evidencia de dos en parte a la dosis y duración
que las vías de administración de la terapia, el tipo utilizado y la
transdérmica o vaginal difieran en edad del paciente.
la efectividad y efectos adversos, -Nausea y vómito.
comparadas con otras vías de ad- -Congestión dolorosa de los senos,
ministración. frecuentemente después de una
-No existe suficiente evidencia so- ingesta de dosis altas y donde la
bre la seguridad y efectividad de producción endógena de estróge-
los fitoestrógenos. no no esta suprimida, por ejemplo
en la perimenopausia.
Indicaciones -Rara vez elevación de la presión
-Terapia de sustitución en mujeres arterial, a menudo reversible al in-
con deficiencia de estrógenos de- terrumpir el tratamiento; esta ele-
bido a hipogonadismo de origen vación de la presión arterial prácti-
hipotálamico, hipofisiario u ovári- camente no se observa en terapia
co. (Ver 7.3.6.4). de sustitución.
-Anticoncepción. (Ver 7.3.6.1). -Riesgo elevado de complicacio-
-Terapia antitumoral. nes tromboembólicas (por ejem-
plo trombosis venosa profunda y
Contraindicaciones embolia pulmonar).
-Embarazo. -Trastornos vesiculares como icte-
-Hemorragia uterina no diagnos- ricia colestásica.
ticada. -Aumento del volumen de fibro-
-Tumores dependientes de estró- mas mamários.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 179
-Perdida irregular de pequeñas PRIMOGYN DEPOT (Schering Ecu)
cantidades de sangre, en forma de Comercial
solución inyectable 10mg/1ml $4.00
“spotting” intermenstrual.
-Cefalea. LINDISC 50 (Bayer) Comercial
-Vértigo. parche 50mcg $5.21
-Erupciones cutáneas.
-Cambios en la libido. ENADIOL (Chile) Comercial
caja por 30 comprimidos
-El tratamiento prolongado con es- comprimido 2mg $7.57
trógenos sin progestágenos lleva a
hiperplasia del endometrio, la cual ESTROGEL (Biopas) Comercial
tubo 80gr $20.38
puede evolucionar hacia carcino-
ma. (Ver “cuidados especiales”). █ Estrogenos Conjugados de Soya
-La terapia de sustitución hormo-
nal utilizada por más de 4 años se ESTERMAX (Chalver) Comercial
asocia con riesgo incrementado de crema vaginal 40gr $18.10
carcinoma mamario.
█ Estrogenos Conjugados Sintéticos
Embarazo
-No deben ser administrados du- CLIMATROL E 0.300 (Gynopharm)
Comercial
rante el embarazo. comprimido 0.300 mg $0.22

Cuidados Especiales CLIMATROL E 0.625 (Gynopharm)


-Se administra la asociación estró- Comercial
comprimido 0.625 mg $0.48
geno - progestágeno en pacientes
no histerectomizadas para dismi-
nuir el riesgo de hiperplasia y car- 7.3.2 MODULADORES SELECTI-
cinoma del endometrio. Se debe VOS DE LOS RECEPTORES
administrar el progestágeno cada DE ESTRÓGENO
mes, en un mínimo de 12 días con-
secutivos, puede también ser utili- Introducción
zado en dosis más bajas de manera Estos fármacos actúan como ago-
continua. Sin embargo, la asocia- nistas o antagonistas parciales de
ción del progestágeno no excluye los receptores de estrógenos en
de manera completa la posibilidad los tejidos.
de efectos adversos a nivel endo-
metrial y, según investigaciones Contraindicaciones
recientes, el riesgo de carcinoma -Embarazo y lactancia.
de mama aumentaría cuando se -En pacientes que presentan proce-
asocia ciertos progestágenos como sos tromboembólicos activos o que
medroxiprogesterona. refieran antecedentes personales
-Interrumpir el tratamiento con relacionados.
estrógenos un mes antes de una -Hiperplasia endometrial actual o
cirugía electiva y cuando se inmo- previa.
viliza al paciente por períodos pro-
longados. Cuidados Especiales
-Suspender su administración por
lo menos 72 horas antes de un pe-
█ Estradiol riódo prolongado de inmobiliza-
ción o intervención quirúrgica.
PROGYNOVA (Schering Ecu) Comercial
comprimido 1mg $0.24 CNMB7ma

ESTROFEM (Comerciosa) Comercial


comprimido 2mg $0.28
180 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

█ Tamoxifeno rina, eventualmente con biopsia, so-


bre todo si existe sangrado uterino.
Indicaciones
-Tratamiento de carcinoma mama-
Posología.
rio no metastásico con expresión
Para administración oral en el trata-
positiva de receptores estrogéni-
miento de cáncer mamario la dosis
cos en mujeres pre o menopáusi- recomendada es de 20 mg al día.
cas. Estudios observacionales han En el tratamiento de infertilidad por
demostrado que una terapia a 5 anovulación se utilizan 20 mg los
años con tamoxifeno produce una días 2 y 5 del ciclo menstrual.
reducción entorno al 26% sobre
la mortalidad, 47% de reducción TAMOXIFENO (Novartis) Genérico
en la aparición del carcinoma en comprimido 10mg $0.24 CNMB7ma
comprimido 30mg $0.29
el mama contralateral y 47% en
lo relacionado a las recidivas. Por TAMOXIFENO (Ariston) Genérico
lo expuesto, actualmente, no se comprimido 10mg $0.50 CNMB7ma
comprimido 20mg $1.00 CNMB7ma
recomienda el uso del tamoxifeno
por más de 5 años. NOVOFEN (Comerciosa) Comercial
-Tratamiento de infertilidad por comprimido 10mg $0.56

anovulación. TAXUS (Medicamenta) Comercial


-Hiperplasia quística del endome- comprimido 10mg $0.86
comprimido 20mg $1.27
trio, rara vez con el desarrollo de
un carcinoma de endometrio. NOLVADEX (Astra) Comercial
-Sequedad vaginal y dispareunia. comprimido 10mg $0.91
-Trastornos visuales.
-Bochornos.
-Náusea y vómito. █ Raloxifeno
-Erupciones cutáneas.
-Hipertrigliceridemia. Indicaciones
-Leucopenia y trombocitopenia -Para la prevención y tratamiento
-Modesto incremento del riesgo de osteoporosis postmenopáusica.
de presentar eventos vasculares.
Contraindicaciones
Embarazo -Tromboembolismo venoso actual o
-El embarazo es una contraindicación antecedentes personales relacionados.
absoluta. Se debe respetar un interva-
lo de por lo menos dos meses luego Efectos Adversos
de un tratamiento con tamoxifeno an- -Los más comunes son similares a
tes de considerar un embarazo. la sintomatología presentada du-
-Sin encontrarse una relación directa rante el periodo climatérico.
con la administración de tamoxife- -Incremento de riesgo de eventos
no, se han reportado casos de abor- tromboembólicos.
tos espontáneos y malformaciones.
Embarazo
Interacciones -Similar a Tamoxifeno.
-Potencialización del efecto de los
anticoagulantes derivados de la Posología.
cumarina. La dosis recomendada es de 60 mg
diarios, vía oral.
Cuidados Especiales
Es necesario realizar cada año un EVISTA (Quifatex) Comercial
control ecográfico de la cavidad ute- comprimido 60mg $1.60
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 181
█ Toremifeno continua durante 5 años luego de
la administración de tamoxifeno o
Indicaciones uno secuencial que implica la utili-
Toremifeno es administrado en zación de tamoxifeno durante 2 o
el tratamiento de carcinoma de 3 años y cambiar a un inhibidor de
mama metastásico con expresión aromatasa por 2 o 3 años más has-
positiva de receptores estrogéni- ta completar 5 años. Esta última al-
cos en mujeres posmenopáusicas. ternativa demostró (diferencia no
Los efectos adversos, interacciones significativa) ser algo superior a la
y cuidados especiales son similares primera opción.
a los del tamoxifeno. -Mujeres premenopáusicas.
-Embarazo y lactancia.
Contraindicaciones
-En pacientes con hiperplasia en- Efectos Adversos
dometrial preexistente. -Los más frecuentes son gastro-
-En pacientes con enfermedad intestinales, incluyendo anorexia,
tromboembólica severa o com- nausea, vómito y diarrea.
promiso hepático severo. -Otros son sofocos, somnolencia,
mareo, dolor de cabeza, erupcio-
Posología. nes cutáneas y artralgias.
La dosis habitual recomendada es -Resequedad vaginal y dispareunia.
de 60 mg diarios.
Embarazo
FARESTON (Schering Ecu) Comercial -Están contraindicados en el em-
comprimido 60mg $11.08
barazo debido al riesgo de terato-
genicidad.
7.3.3 INHIBIDORES DE LA ARO- █ Anastrozol
MATASA
Posología.
Introducción 1 mg cada 24 horas.
Anastrozol, exemestan y letrozol
inhiben o inactivan la aromatasa, TROZOLET (Medicamenta) Comercial
comprimido 1mg $4.41
enzima requerida para la síntesis
de estrógenos. ARIMIDEX (Astra) Comercial
Son administrados en el tratamien- comprimido 1mg $9.84

to de carcinomas mamarios con


█ Exemestano
expresión positiva de receptores
estrogénicos en mujeres posme- Posología.
nopáusicas, especialmente cuan- 25 mg, cada 24 horas.
do existe una contraindicación
al uso de tamoxifeno. Además, AROMASIN (Pfizer) Comercial
comprimido 25mg $6.08 CNMB7ma
deben ser utilizados al finalizar el
tratamiento con tamoxifeno con
█ Letrozol
el objetivo de disminuir la posibi-
lidad de recidivas. Posología.
En base a la evidencia científica 2.5 mg, cada 24 horas.
disponible ninguno de los inhi-
bidores de la aromatasa es mejor LOSIRAL (Recalcine) Comercial
comprimido 2.5mg $3.58 CNMB7ma
que otro. Tampoco es posible re-
comendar un tiempo determina- FEMARA (Novartis) Comercial
do de tratamiento, los esquemas comprimido 2.5mg $5.61
evaluados incluyen la utilización
182 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

7.3.4 PROGESTAGENOS nal en mujeres postmenopáusicas.


La administración intermitente de
Introducción un progestágeno generalmente
-Algunos progestágenos tienen genera hemorragias disfunciona-
características anabólicas y andro- les por una disminución repentina
génicas, como metilestrenolona o desaparición total de estrógenos
y, en menor medida, linestrenol y y/o progestágenos. La asociación
otros derivados de 19-nortestos- de un progestágeno no es necesa-
terona (por ejemplo noretisterona ria en mujeres que han sido some-
y norgestrel). Productos como ali- tidas a una histerectomía.
lestrenol tienen características es- -La mayoría de los progestágenos
trogénicas. Esto puede ser impor- (salvo progesterona, didrogeste-
tante respecto a las indicaciones y rona y alilestrenol) son, en dosis
contraindicaciones. adecuadas anticonceptivos. Sin
-Se puede administrar los proges- embargo, en la mayoría de los
tágenos de manera cíclica o conti- casos se los administra como an-
nua; La administración cíclica (du- ticonceptivos en asociación con
rante 10 a 14 días) solamente tiene estrógenos (Ver 7.3.6.1).
sentido cuando durante las sema- -Se administra medroxiprogeste-
nas anteriores existió estimulación rona como anticonceptivo, 150
estrogénica. mg en preparados de acción pro-
-La utilidad de los progestágenos longada vía intramuscular cada 3
en el tratamiento de dismenorrea, meses. Sin embargo, la duración
menorragia y síndrome premens- del efecto es imprevisible y reac-
trual es limitada. ciones adversas como aumento
-Se puede administrar progeste- del peso, amenorrea y sangrado
rona natural o uno de sus deriva- uterino irregular ocurren con cier-
dos (didrogesteron) para apoyar la ta frecuencia.
fase lútea, sobre todo en mujeres -La medroxiprogesterona disminu-
en quienes se ha inducido la ovu- ye la densidad ósea debido a la dis-
lación. minución de los niveles plasmáticos
-Rara vez un sangrado uterino du- de estrógeno.
rante el primer trimestre del emba- -Preparados que contienen úni-
razo (amenaza de aborto) ocurre camente progestágenos y que
por la falta de progesterona, por lo son administrados vía oral “mini
cual este diagnóstico no constituye píldora” contienen dosis muy ba-
una indicación para iniciar un trata- jas, y deben ser administrados de
miento con progesterona. manera continua desde el primer
-Se aconseja la sustitución con día del ciclo menstrual y poste-
progesterona durante las primeras riormente administrados todos los
semanas del embarazo únicamen- días a la misma hora. Los efectos
te cuando hay indicios de un cuer- adversos se limitan a sangrados
po lúteo deficiente, como después intermenstruales pero el riesgo de
de un tratamiento con análogos embarazo es algo mayor que con
de la hormona liberadora de go- otros anticonceptivos hormona-
nadotropina. les. Se aconseja la administración
-La asociación de un progestágeno de estos preparados sobre todo
durante por lo menos 12 días con- durante la lactancia o en mujeres
secutivos al mes o de manera con- con contraindicaciones para el uso
tinua ofrece una protección parcial de anticonceptivos combinados
contra el carcinoma endometrial orales.
en la terapia de reemplazo hormo- -Se utiliza levonorgestrel como an-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 183
ticonceptivo de emergencia. Este -Nausea, vómito, diarrea.
método “levonorgestrel solo” tiene -Disminución de la líbido.
una efectividad similar al método -Edema, aumento del peso.
“2 x 2” (Ver en 7.3.6.1.) con meno- -Cefalea, cansancio y tendencia a
res efectos adversos gastrointes- depresión.
tinales. Un estudio reciente de la -Acné, seborrea, alopecia e hirsu-
OMS demuestra que la administra- tismo con derivados que tienen
ción de levonorgestrel 1,5 mg en una actividad androgénica.
una sola toma es comparable con -Rara vez ictericia por colestasis y
la dosis de 0,75 mg. urticaria.
-Aumento del riesgo de osteopo-
Indicaciones rosis en uso prolongado de me-
Administración CÍCLICA droxiprogesterona.
-Regular el ciclo menstrual en pa- -La inyección de los preparados de
cientes con niveles normales de uso prolongado o la administra-
estrógenos. ción continua de progestágenos
-Amenorrea o sangrados anovula- para contrarrestar la menstruación
torios. lleva generalmente a sangrados
-Prevención de hiperplasia del en- irregulares durante el tratamiento
dometrio. y amenorrea más o menos prolon-
-Sustitución postmenopáusica en gada al terminar el mismo.
combinación con estrógenos.
Embarazo
Administración CONTINUA -Los progestágenos con actividad
-Endometriosis. androgénica están contraindicados
-Enfermedad fibroquística de durante el embarazo; una exposición
mama. incrementada a este tipo de principio
-Sangrados uterinos anormales. activo puede llevar a la masculiniza-
-Anticoncepción, solo (mini píldo- ción de fetos femeninos.
ra), o, en la mayoría de los casos,
en asociación con estrógenos (Ver Cuidados Especiales
7.3.6.1.). -Deben ser usados con precaución
-Mastosis poliquística y mastodi- en pacientes con afecciones hepá-
nias esenciales. ticas y renales, antecedentes de
-Tumores malignos dependientes tromboembolismo o hipertensión,
de hormonas, por ejemplo de en- diabetes mellitus, asma, epilepsia,
dometrio o de próstata (donde se condiciones que tiendan a agra-
administra dosis altas de ciertos varse por retención de fluidos y,
progestágenos no-estrógenicos en asociación con estrógenos en
como linestrenol, medroxiproges- mujeres con riesgo elevado de car-
terona y megestrol).
cinoma de mama.
Administración ÚNICA
Administración
-Anticoncepción de emergencia:
La progesterona es bastante inefi-
Ver párrafo “Introducción”.
caz cuando es suministrada por
Contraindicaciones vía oral porque su metabolismo
Embarazo. Ver más información en de primer paso es completo, salvo
item correspondiente. cuando se utiliza la forma microni-
zada; se puede también adminis-
Efectos Adversos trar la progesterona micronizada
-Trastornos del metabolismo de por vía vaginal para lograr un efec-
los lípidos y carbohidratos. to sistémico.
184 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

█ Progesterona █ Didrogesterona

PROGENDO (Gynopharm) DUPHASTON (Solvay) Comercial
Comercial comprimido 10mg $0.84
comprimido 100mg $0.57 CNMB7ma
comprimido 200mg $1.05 █ Hidroxiprogesterona
comprimido 300mg $2.06

GESLUTIN PNM (Medicamenta) PRIMOLUT DEPOT (Bayer) Comercial
Comercial solución inyectable 2ml 500mg $9.13
cápsula blanda 100mg $0.57 CNMB7ma
cápsula blanda 200mg $1.15 CNMB7ma █ Norestisterona

UTROGESTAN (Biopas) Comercial PRIMOLUT NOR (Bayer) Comercial


comprimido 100mg $0.73 CNMB7ma comprimido 5mg $0.35
comprimido 200mg $1.90 comprimido 10mg $0.78

█ Etonogestrel
█ Levonorgestrel
IMPLANON (Organon) Comercial
Posología. implante subcutáneo 68mg $67.93
Para anticoncepción de emergencia
se debe administrar como mínimo █ Megestrol
750 mcg de levonorgestrel cada 12
horas por dos ocasiones, la posibilidad MEGACE (Bristol) Comercial
de embarazo se reduce casi el 95% si comprimido 40mg $0.63
el tratamiento es administrado en las
primeras 24 horas y 58% en las 48-72 █ Gestonorona
horas posteriores al coito.
PRIMOSTAT (Schering Ecu) Comercial
solución inyectable 2ml 200mg $14.76
MICROLUT (Schering Ecu) Comercial
comprimido 30mcg $0.11 CNMB7ma

PREGNON (Eske) Comercial 7.3.5 ESTROPROGESTATIVOS


caja x 2 comprimidos
comprimido 0.75mg $7.20 CNMB7ma Indicaciones
GLANIQUE (Medicamenta) Comercial -Anticoncepción.
caja x 2 comprimidos
-Ciertos trastornos del ciclo mens-
comprimido 0.75mg $7.60 CNMB7ma trual.
-Terapia de sustitución postmeno-
█ Desogestrel páusica o perimenopáusica
CERAZETTE (Organon) Comercial Contraindicaciones
comprimido 0.08mg $0.17
-Embarazo.
█ Linestrenol -Antecedentes de carcinoma de
mama o de otros tumores depen-
LACTULON (Gynopharm) Comercial dientes de hormonas.
comprimido 0.50mg $0.11 -Afecciones tromboembólicas ve-
EXLUTON (Organon) Comercial nosas y arteriales.
comprimido 0.50mg $0.12 -Insuficiencia cardiaca.
-Sangrado uterino de causa desco-
█ Medroxiprogesterona nocida.
-Trastornos hepatobiliares como he-
PROVERA (Pfizer) Comercial patitis, cirrosis biliar primaria y litiasis
comprimido 5mg $0.16 CNMB7ma
comprimido 10mg $0.37 CNMB7ma biliar.
-Trastornos de la función hepática.
DEPO PROVERA (Pfizer) Comercial -Prolactinoma hipofisiario no tra-
solución inyectable 1ml 150mg $11.45
tado.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 185
-Contraindicaciones relativas: hi- Cuidados Especiales
pertensión, tabaquismo, hipertri- -Deben ser suspendidos con ante-
gliceridemia, insuficiencia venosa lación de 4 a 6 semanas en pacien-
periférica, fibromioma del útero, tes que serán sometidas a cirugía o
diabetes, hiperlipidemia, prolacti- que mantendrán reposo prolonga-
noma hipofisario, epilepsia, ante- do en cama, debido al incremento
cedentes de hipertensión y prurito de riesgo en episodios tromboem-
durante el embarazo. bólicos.
-Suspender su administración ante
Efectos Adversos la aparición de síntomas o signos
-Para los efectos adversos de los sugestivos de eventos tromboem-
componentes individuales ver en bólicos, accidente cerebrovascular,
7.3.1 (estrógenos) y 7.3.4 (proges- crisis convulsivas, ictericia genera-
tágenos). lizada, depresión severa, elevación
-Colestasis e ictericia, sobre todo en significativa de la presión arterial.
mujeres que antes ya habían pre- -Cuando se administra anticoncep-
sentado ictericia o prurito durante el tivos de forma parenteral, se debe
embarazo. respetar las mismas contraindica-
-Disminución progresiva de la ciones y advertencias generales,
tolerancia a los carbohidratos, también se debe tomar en cuenta
generalmente sin consecuencias la posibilidad de los mismos efec-
clínicas. tos adversos.
-Los efectos sobre los lípidos plasmá-
ticos difieren según la concentración Administración
de estrógenos y progestágenos que -Los estrogenoprogestativos se
se encuentren en la presentación, administran en forma de prepa-
así como su radio dentro de esta. En rados combinados de la siguiente
general existe un efecto antagónico manera:
entre estrógenos y progestágenos -Anticonceptivos orales (A.C.O.)
en la concentración de triglicéridos, monofásicos.- Contienen dosis fi-
LDL y HDL en sangre. jas de ambos compuestos a lo lar-
-Pueden alterar los resultados de go del ciclo.
ciertos test de función tiroidea, -Anticonceptivos orales bifásicos y
adrenal y renal. trifásicos.- Preparados en los cua-
-Aumento leve y reversible de la les uno o ambos compuestos va-
presión arterial. rían en concentración de acuerdo
-Incremento de riesgo de even- a la etapa el ciclo menstrual con
tos tromboembólicos venosos, en el objetivo de simular de mejor
particular embolismo pulmonar y manera los patrones hormonales
trombosis venosa profunda. endógenos.
-Incremento leve de riesgo de cán- -Los A.C.O. se administran por 21
cer cervical y mamario, y un efecto o 22 días, desde el primer día del
protector contra cáncer ovárico y ciclo, con un intervalo de 6 a 7 días
endometrial. en los que se presenta el sangrado
-Tumores benignos del hígado, los menstrual; algunos preparados
que se presentan rara vez pero de cuentan con 6 a 7 tabletas inacti-
forma peligrosa debido a su gran vas para ser administradas al cul-
vascularización con el riesgo de minar el periodo de 21 o 22 días,
hemorragia peritoneal. el objetivo de estas es mantener la
-Rara vez hipertensión maligna costumbre de tomar “una tableta
debido a trombosis de las arterias todos los días”. En ambas presen-
renales. taciones debe respetarse el orden
186 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

de administración calendario de █ Etinilestradiol + Gestodeno


las grageas.
-Si la administración diaria a la CICLOMEX (Gynopharm) Comercial
caja x 21
misma hora es interrumpida, se comprimido $5.62 CNMB7ma
debe retomar en un máximo de 12 Gestodeno 0.075mg
Etinilestradiol 0.02mg
horas, o si más de una fue omitida,
debe continuarse con la gragea GYNERA (Bayer) Comercial
más reciente y pasar por alto las caja x 21
comprimido $6.04 CNMB7ma
anteriores. Gestodeno 0.08mg
-En el caso de que exista un inter- Etinilestradiol 0.03mg
valo mayor de 36 horas entre gra-
geas o si se omitió más de una, se GYNERA CD (Bayer) Comercial
caja x 28
debe utilizar un método anticon- comprimido $6.07 CNMB7ma
ceptivo adicional por los siguien- Gestodeno 0.08mg
tes 7 días. Etinilestradiol 0.03mg

-En el sistema transdermal se usa MINULET (Wyeth) Comercial


una aplicación cada 7 días durante caja x 21
3 semanas, seguida por una inte- comprimido $6.11 CNMB7ma
Gestodeno 0.08mg
rrupción de 7 días. Etinilestradiol 0.03mg
-El anillo vaginal debe ser retirado
luego de 3 semanas. Se introduce HARMONET (Wyeth) Comercial
un anillo nuevo luego de un inter- comprimido
caja x 21
$6.78 CNMB7ma
valo de 7 días. Gestodeno 0.08mg
Etinilestradiol 0.02mg

7.3.5.1 ANTICONCEPTIVOS ORALES FEMIANE (Bayer) Comercial


caja x 21
comprimido $7.21 CNMB7ma
7.3.5.1.1 A.C.O. MONOFÁSICOS Gestodeno 0.08mg
Etinilestradiol 0.02mg
Los preparados monofásicos son
de primera elección para la ma- MINESSE (Wyeth) Comercial
caja x 28
yoría de mujeres que requieran comprimido $10.74 CNMB7ma
tratamiento con anticonceptivos Gestodeno 0.06mg
Etinilestradiol 0.02mg
combinados orales.
█ Etinilestradiol + Desogestrel
█ Etinilestradiol + Levonorgestrel
MARVELON (Organon) Comercial
NORVETAL (Gynopharm) Comercial caja x 21
caja x 21 comprimido $6.44 CNMB7ma
comprimido $2.72 CNMB7ma Desogestrel 150mcg
Levonorgestrel 0.15mg Etinilestradiol 30mcg
Etinilestradiol 0.03mg
MERCILON (Organon) Comercial
caja x 21
MICROGYNON (Bayer) Comercial comprimido $6.98 CNMB7ma
caja x 21 Desogestrel 0.15mg
comprimido $3.22 CNMB7ma Etinilestradiol 0.02mg
Levonorgestrel 0.15mg
Etinilestradiol 0.03mg
█ Etinilestradiol + Ciproterona
MICROGYNON CD (Bayer) Comercial
caja x 28 DIXI 35 (Gynopharm) Comercial
comprimido $9.88 CNMB7ma caja x 21
Levonorgestrel 0.15mg comprimido $6.25 CNMB7ma
Etinilestradiol 0.035mg
Etinilestradiol 0.03mg Ciproterona 2mg
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 187
DIANE 35 (Bayer) Comercial █ Estradiol + Acetofenido de
caja x 21
comprimido $7.59 CNMB7ma
Dihidroprogesterona
Etinilestradiol 0.04mg
Ciproterona 2mg TOPASEL (Boehringer) Comercial
solución inyectable $4.42
Estradiol 10mg/ml
█ Etinilestradiol + Clormadinona Dihidroprogesterona 150mg/ml

BELARA (Grunenthal) Comercial


caja x 21
comprimido $7.34 CNMB7ma 7.3.5.3 TERAPIA DE REEMPLAZO
Etinilestradiol 0.03mg HORMONAL
Clormadinona 2mg
Introducción
█ Etinilestradiol + Drospirenona
-Se trata sobre la terapia de susti-
DILEVA (Gynopharm) Comercial tución hormonal en el tratamiento
caja X 28 de los síntomas del climaterio y
comprimido $9.97 CNMB7ma
Etinilestradiol 0.03mg
prevención de la osteoporosis en
Drospirenona 3mg la sección 7.3.
-La composición de estos preparados
DILEVA-20 (Gynopharm) Comercial no es apta para inhibir la ovulación,
caja X 28
comprimido $12.69 CNMB7ma por lo cual no pueden ser administra-
Etinilestradiol 0.02mg dos como anticonceptivos.
Drospirenona 3mg -Cuando el único objetivo de la
YASMIN (Bayer) Comercial sustitución es el tratamiento de
caja X 21 síntomas subjetivos a la falta de es-
comprimido $10.54 CNMB7ma trógenos como p.e. crisis vasomo-
Etinilestradiol 0.03mg
Drospirenona 3mg toras o los síntomas consecuencia
de trastornos atróficos, a menudo
YAZ (Bayer) Comercial bastan dosis menores de estróge-
caja X 24
comprimido $14.59 CNMB7ma no y una duración más corta del
Etinilestradiol 0.02mg tratamiento o puede ser suficiente
Drospirenona 3mg la administración local o vía sisté-
mica de un estrógeno biológica-
7.3.5.1.1 A.C.O. TRIFÁSICOS mente menos activo como estriol.

█ Etinilestradiol + Levonorgestrel -En mujeres que se han sometido
a una histerectomía, no existe in-
TRIQUILAR (Bayer) Comercial dicación para asociar un proges-
6 grageas cafés: Levonogestrel 0.050mg y Etiniles- tágeno al estrógeno, ya que se
tradiol (EE) 0.030mg. 5 grageas blancas: Levonoges-
trel 0.075mg y EE 0.040mg. 10 grageas amarillas: realiza esta asociación únicamente
Levonogestrel 0.125mg y EE 0.030mg. para contrarrestar la posible gene-
Caja x 21 ración de hiperplasia o carcinoma
comprimido $7.00
Levonorgestrel 0.05mg
del endometrio. Es posible que
Etinilestradiol 0.03mg esta asociación aumente el riesgo
de carcinoma de mama.
7.3.5.2 ANTICONCEPTIVOS -Los esquemas continuos a menudo
PARENTERALES van acompañados de hemorragias
funcionales irregulares, sobre todo
█ Valerato De Estradiol + Nore- en los primeros meses del tratamien-
tisterona to y en mujeres quienes recién entra-
ron en la menopausia.
MESIGYNA INSTAYECT (Bayer)
Comercial
solución inyectable $5.30 CNMB7ma
Noretisterona 50mg/1ml
Valerato De Estradiol 5mg/1ml
188 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

█ Estradiol + Drospirenona CLIMATROL HT 0.300/1.5 (Gynopharm)


Comercial
CLINOMAT (Gynopharm) Comercial caja x 30
caja x 28 comprimido $0.50
comprimido $20.4 Medroxiprogesterona 1.5mg
Estradiol 1mg Estrógenos conjugados sintéticos 0.300mg
Drospirenona 2mg
CLIMATROL HT 0.625/2.5 (Gynopharm)
ANGELIQ (Bayer) Comercial Comercial
caja x 30
caja x 28
comprimido $0.50
comprimido $23.68
Medroxiprogesterona 2.5mg
Estradiol 1mg
Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg
Drospirenona 2mg

█ Valerato de Estradiol + Cipro- █ Tibolona


terona
Introducción
CLIMENE (Bayer) Comercial -Tibolona es un esteroide derivado
comprimido $8.34
Ciproterona 3mg
de la 19 nortestosterona con pro-
Valerato De Estradiol 2mg piedades estrogénicas, progesta-
cionales y androgénicas.
█ Valerato de Estradiol + Me- -Se administra tibolona para el tra-
droxiprogesterona tamiento sintomático de las crisis
vasomotoras del climaterio pero
ENADIOL MP (Chile) Comercial no para la prevención de osteopo-
12 comprimidos lila: valerato de estradiol 2mg y me-
droxiprogesterona 5mg de 18 comprimidos blancos rosis.
valerato de estradiol 2mg -No esta indicado su uso como an-
ticonceptivo.
comprimido $8.28
Medroxiprogesterona 5mg
-Se debe evitar su administración
Valerato De Estradiol 2mg en pacientes que tienen como an-
tecedente cáncer de mama.
█ Valerato de Estradiol + Prasterona
Efectos Adversos
GYNODIAN DEPOT (Bayer) Comer- Los datos respecto a la seguridad
cial de tibolona a largo plazo son li-
solución inyectable 1ml $7.83
Prasterona 200mg mitados en comparación con la
Valerato De Estradiol 4mg amplia información respecto a la
sustitución hormonal con estro-
GYNODIAN DEPOT (Schering Ecu)
Comercial genoprogestativos. Un estudio
solución inyectable 1ml $7.83 reciente, el Million Women Study,
Prasterona 200mg
Valerato De Estradiol 4mg
demuestra el aumento del riesgo
de cáncer de mama y un riesgo in-
█ Estrógenos Conjugados Sinté- crementado de carcinoma de en-
ticos + medroxiprogesterona dometrio con la administración de
tibolona, al igual como con la sus-
CLIMATROL HT (Gynopharm) titución hormonal en base a una
Comercial asociación estrógeno-progestáge-
caja x 30
comprimido $0.48 no o un estrógeno solo. Sin embar-
Medroxiprogesterona 5mg go, el aumento de este riesgo con
Estrógenos conjugados sintéticos 0.625mg tibolona es menos pronunciado
CLIMATROL HT 0.450/1.5 (Gynopharm) que con la sustitución hormonal
Comercial con una asociación estrogenopro-
caja x 30 gestativa.
comprimido $0.50
Medroxiprogesterona 1.5mg

Estrógenos conjugados sintéticos 0.450mg
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 189
MENOTRIX (Medicamenta) Comercial Efectos Adversos
comprimido
caja x 30
2.5mg $22.36
-Trastornos hepáticos, a veces con
ictericia por colestasis.
TINOX (Gynopharm) Comercial -Carcinoma hepático con adminis-
caja x 30 traciones prolongadas.
comprimido 2.5mg $29.38
-Efecto virilizante en mujeres y en
LIVIAL (Organon) Comercial pacientes quienes aun no están en
caja x 28 la pubertad, dependiendo del pro-
comprimido 2.5mg $35.68
ducto administrado y la posología,
TIBONELLA (Chalver) Comercial incluso luego de dosis muy bajas.
caja x 28
-Cierre precoz de las epífisis con
comprimido 2.5mg $36.03 una terminación prematura del
crecimiento en niños.
-Aumento de la líbido.
7.3.6 ANDRÓGENOS Y -Atrofia testicular u oligospermia.
ESTEROIDES ANABÓLICOS -Cambios en los lípidos, entre es-
tos la disminución de las concen-
Introducción traciones de HDL.
-El andrógeno natural testosterona, -Retención de líquidos y sales.
tiene un metabolismo parcial de -Eritrocitosis, con riesgo de compli-
primer paso hepático por lo cual su caciones tromboembólicas, sobre
disponibilidad es baja luego de ad- todo en pacientes de riesgo (adultos
ministrarlo vía oral. Se administran mayores, pacientes con enfermeda-
vía parenteral en forma de esteres des pulmonares) y en la administra-
inyectables de acción prolongada. ción de dosis supra fisiológicas.
-Los derivados sintéticos, como unde-
canoato de testosterona, pueden ser Interacciones
administrados vía oral, concomitan- -Los esteroides anabólicos poten-
temente con comidas ricas en grasas cian la actividad de varias drogas,
para lograr absorción suficiente. resultando en incremento de su
-Para ciertos derivados sintéticos el toxicidad, p.e. de los anticoagulan-
efecto anabólico es mayor al efecto tes derivados de la cumarina.
androgénico. Se clasifica estos pro-
ductos como esteroides anabólicos. Cuidados Especiales
La distinción entre el efecto anabóli- -Se incita a tener cuidado en pa-
co y el efecto androgénico tan solo es cientes con enfermedad cardiaca,
parcial y varia según el preparado y la renal, hepática, epilepsia, migraña,
dosis administrada. diabetes mellitus u otra condición
-No se recomienda la administra- que pueda ser agravada con la po-
ción de deshidroepiandrosterona sible retención de fluidos o edema.
(DHEA o prasterona), por insufi- -Se aconseja realizar controles pe-
ciente evidencia en seguridad y riódicos de la próstata en pacien-
eficacia para su uso, salvo quizás tes con tratamientos prolongados.
para mujeres con insuficiencia -En niños hay que tener cuidado
adrenal (enfermedad de Addison). por los efectos virilizantes y por el
cierre prematuro de las epífisis que
Contraindicaciones puede conllevar una disminución
-Embarazo, por el riesgo de virilizar del crecimiento linear. Se debe
a fetos femeninos. monitorizar la maduración esque-
-Lactancia. lética en estos casos.
-Trastornos hepáticos severos.
-Carcinoma de próstata.
190 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

7.3.6.1 ANDRÓGENOS luego de enfermedades graves, trau-


máticas o intervenciones quirúrgicas.
Indicaciones -Infrecuentemente, en carcinomas
-Terapia de sustitución en pacientes mamarios en altas dosis.
masculinos con hipogonadismo.
-Hipopituitarismo. Efectos adversos, contraindicaciones
-Tratamiento de retraso de crecimien- y demás precauciones ver en 7.3.7
to y desarrollo en pubertad tardía.
-Impotencia por deficiencia andro- █ Decanoato De Nandrolona
génica.
DECA DURABOLIN (Organon)
Contraindicaciones, efectos adversos Comercial
y demás precauciones ver en 7.3.7 solución inyectable 50mg/1ml $6.57

Cuidados Especiales
Además de los descritos en 7.3.7, 7.3.7 ANTIANDRÓGENOS
se recomienda estricto control en
Son usados en el tratamiento de pa-
aquellos pacientes sujetos a regí-
cientes que producen cantidades
menes orales de testosterona unde-
excesivas de testosterona, actúan
canoato debido a riesgo asociado
en base a la inhibición de la síntesis
de presentar tumores hepáticos.
y antagonismo de receptores.
Administración
Contraindicaciones
La administración I.M. debe ser
-Embarazo.
realizada muy lentamente. Se reco-
-Ciertos tumores malignos.
mienda prestar especial atención
-Trastornos hepáticos agudos.
para evitar la administración I.V.
-Diabetes.
█ Testosterona Enantato -Antecedentes tromboembólicos.
-Depresión severa.
Posología.
Efectos Adversos
250 mg I.M. cada 2 a 3 semanas
-Azoospermia, ginecomastia a ve-

PRIMOTESTON DEPOT (Schering ces con galactorrea, adinamia, de-
Ecu) Comercial presión, disminución de la libido,
solución inyectable 250mg/ml $4.06 CNMB7ma cefalea, crisis vasomotoras, toxici-
dad hepática.
█ Testosterona Undecanoato
-Disminución de la densidad ósea
en pacientes con carcinoma de
Posología. próstata.
1000 mg I.M. cada 10 a 14 semanas

ANDRIOL (Organon) Comercial █ Ciproterona
comprimido 40mg $0.63 CNMB7ma

NEBIDO (Bayer) Comercial Indicaciones


solución inyectable 4ml 1000mg $57.00 -Ciertos casos de hipersexualidad
en adultos hombres.
7.3.6.2 ANABÓLICOS -Tratamiento paliativo de carcinoma
de próstata, en la mayoría de los ca-
Indicaciones sos en combinación con un análogo
-Anemia aplásica. de la hormona liberadora de hormo-
-Osteoporosis en hombres con hi- na luteinizante (análogo de LHRH).
pogonadismo. -Hiperandrogenismo en la mujer.
-Balance negativo de nitrógeno, p.e: -Terapia de sustitución hormonal (en
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 191
asociación con valerato de estradiol). █ Bicalutamida
-Pubertad precoz idiopática en
ambos sexos. BICALUTAMIDA (Diempec) Genérico
comprimido 50mg $1.26
-La administración de la asociación
fija de acetato de ciproterona y eti- BICALUTAMIDA (Novartis) Genérico
nilestradiol solo esta justificado en comprimido 50mg $1.71
pacientes con acné androgénico
resistente a la terapia y en mujeres BICLOC (Bagó) Comercial
comprimido 50mg $4.00
con alopecia androgénica. No esta
indicado su uso cuando únicamen- CALUTOL (Medicamenta) Comercial
te se requiere anticoncepción. comprimido 50mg $5.70
comprimido 150mg $14.25

Cuidados Especiales
CASODEX (Astra) Comercial
-Se puede prescribir acetato de comprimido 50mg $11.48
ciproterona en combinación con
etinilestradiol en pacientes con
hirsutismo pronunciado, luego de █ Flutamida
haber excluido la existencia de un
FLUTAMIDA (Novartis) Genérico
tumor secretor de andrógenos. comprimido 250mg $0.26 CNMB7ma

CIPROTERONA (Novartis) Genérico FLUTAMIDA (Javifarma) Genérico


comprimido 50mg $0.77 CNMB7ma comprimido 250mg $0.27 CNMB7ma

ANDROSTAT (Bagó) Comercial FLUTAMIDA (Pharmagen) Genérico


comprimido 50mg $1.94 comprimido 250mg $0.86 CNMB7ma

ANDROCUR (Schering Ecu) Comercial FLUTAMIDA (Ariston) Genérico
comprimido 50mg $2.47 comprimido 250mg $1.25 CNMB7ma

FLUTRAX (Bagó) Comercial


7.3.7.1 BICALUTAMIDA Y comprimido 250mg $1.23

FLUTAMIDA FLUXUS (Medicamenta) Comercial
comprimido 250mg $1.43
Indicaciones
-Carcinoma de próstata, general- DROGENIL (Schering Plough) Comercial
comprimido 250mg $3.73
mente en asociación con un ago-
nista de la LHRH, ver 7.3.8.2.
7.3.8 VARIOS
Efectos Adversos
-Bicalutamida: efectos adversos 7.3.8.1 GONADOTROPINAS
cardiovasculares que incluyen an-
gina, falla cardiaca, arritmia. Introducción
-Flutamida: ginecomastia reversi- La hormona foliculoestimulante (FSH)
ble que algunas veces se acompa- y la hormona luteinizante (LH) son go-
ña de galactorrea. nadotropinas o hormonas gonadotró-
picas. Estas glucoproteínas son secre-
Interacciones tadas, tanto en el hombre como en la
-Bicalutamida y flutamida pueden mujer, por el lóbulo anterior de la hipó-
potencializar el efecto de los an- fisis. La hormona gonadotrópica corió-
ticoagulantes derivados de la cu- nica (HCG) es secretada por la placenta
marina. y por tumores de origen trofoblástico,
tienen la misma actividad biológica que
la LH. La gonadotropina menopáusica
humana (HMG) contiene las mismas
192 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

cantidades de LH y FSH. █ Gonadotropina Coriónica


En la actualidad estas hormonas se Humana
producen de manera sintética; an-
tes, estos productos se preparaban PREGNYL (Organon) Comercial
solución inyectable 5000UI $13.53
en base a gonadotropinas extraídas
de orina de mujeres embarazadas █ Folitropina Alfa
(para HCG) o de mujeres pos meno-
páusicas (para HMG). GONAL F (Serono) Comercial
solución inyectable 75UI $74.74
solución inyectable 300UI $297.00
Indicaciones solución inyectable 450UI $445.50
HOMBRE solución inyectable 900UI $898.12
-Criptorquidia con testículos re-
tráctiles para evitar la corrección █ Folitropina Beta
quirúrgica.
-Infertilidad debida a hipogona- PUREGON (Organon) Comercial
solución inyectable 50UI $45.60
dismo (oligo azoospermia) debido solución inyectable 100UI $91.20
a deficiencia hipotálamo - hipofi-
siaria, para estimular la esperma- 7.3.8.2 GONADORELINA Y ANÁ-
togenesis. LOGOS

MUJER Introducción
HMG y folitropina Es un polipéptido también llama-
-Fertilidad disminuida debido a do “Hormona liberadora de gona-
anovulación resistente a trata- dotropinas”, “Hormona liberadora
mientos menos drásticos. de la hormona luteinizante”, LHRH,
-Hiperestimulación de los ovarios LRH, LRF o GnRH; El polipéptido hi-
en el marco de un proceso de ferti- potalámico natural es responsable
lización in vitro. para la síntesis, almacenamiento y
secreción de las gonadotropinas
HCG hipofisarias FSH y LH.
-Provocación de la ovulación des- Buserelina, goserelina, leuprore-
pués de una maduración folicular lina, y triptorelina, son análogos
por HMG o folitropina. sintéticos de la gonadorelina con
-Planificación de la ovulación en función de agonista.
caso de una inseminación intrau-
terina o una fertilización in vitro. Indicaciones
-Soporte de la fase lútea, sobre GONADORELINA
todo en ciclos inducidos de mane- -Fines diagnósticos en disfunción
ra artificial. hipotalámico-pituitaria-gonadal.
-Infertilidad anovulatoria en la mu-
Efectos Adversos jer: con una bomba de pulso inter-
-Ovulaciones múltiples, con el ries- mitente que provee inyecciones
go de embarazo múltiple. intravenosas o subcutaneas.
-Hiperestimulación ovárica, con
la formación de múltiples quistes, BUSERELINA, GOSERELINA, LEUPRO-
acompañado de ascitis, hipovole- RELINA Y TRIPTORELINA
mia y hemoconcentración. -Inhibición de la función gonado-
-Reacciones alérgicas. trópica de la hipófisis, luego de
-Ginecomastia reversible, acné y una estimulación inicial, de carác-
ganancia de peso. ter reversible cuando se adminis-
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 193
tra según un esquema terapéutico
correcto. Esto se aplica en el tra- █ Triptorelina
tamiento de neoplasias malignas,
como carcinoma de próstata de- DECAPEPTYL (Medicamenta)
pendiente de hormonas con me- Comercial
solución inyectable 3.75mg $275.00
tástasis, evolutivo y/o sintomático,
en carcinoma de mama en mujeres
█ Leuprolide
premenopáusicas y con metásta-

sis, en pacientes con endometrio- LECTRUM (Sandoz) Comercial
sis y en fibromas del útero. solución inyectable 3.75mg $153.74
-Frecuentemente se combina estos
derivados con la gonadotropina me- LUPRON DEPOT (Abbott) Comercial
trimestral
nopáusica humana (HMG) en la es- solución inyectable 3.75mg $300.72
timulación de los ovarios durante la
fase preparatoria de una fertilización ELIGARD (Medicamenta) Comercial
in vitro para evitar una oleada prema- solución inyectable 75mg $365.26

tura de la hormona luteinizante.


LUPRON (Abbott) Comercial
-A menudo se asocia al inicio de administración subcutánea
una castración química en pacien- solución inyectable 1mg/2ml $373.68
tes con carcinoma de próstata un
fármaco antiandrogénico, debido
a la estimulación inicial.
7.3.8.3 ANTAGONISTAS DE
GONADORELINA
Efectos Adversos
-La gonadorelina y sus análogos son Cetrorelix y ganirelix son antagonis-
generalmente bien tolerados pero tas de gonadorelina, los cuales se
pueden causar efectos adversos unen reversiblemente a los recepto-
gastrointestinales, usualmente nau- res hipofisarios de GnRh sin activar-
sea y dolor abdominal o discomfort. los, y por lo tanto, inhiben la secre-
-Quistes ováricos al inicio del tra- ción de FSH y LH. Son administrados
tamiento debido a la estimulación para evitar una ovulación prematura
inicial de la secreción de gonado- durante una estimulación ovárica
tropina. Esta hiperestimulación controlada en infertilidad.
con riesgo de quistes ováricos es
rara cuando se administra el fár- Efectos Adversos
maco de manera pulsátil. -Se presenta ocasionalmente nau-
-Luego de la estimulación inicial sea y cefalea, raramente hipersen-
surgen frecuentemente efectos sibilidad.
adversos debido a la desaparición -A nivel del sitio de inyección se
de los efectos de los estrógenos, presenta eritema y prurito.
como p.e. crisis vasomotoras, atro-
fia vaginal y, a largo plazo, dismi- Cuidados Especiales
nución de la densidad ósea y au- -No deben ser usados en pacientes
mento del riesgo de fracturas. con compromiso hepático y renal
de moderado a severo.
█ Goserelina
█ Danazol
ZOLADEX (Astra) Comercial
solución inyectable 3.6mg $300.25
Introducción
ZOLADEX LA (Astra) Comercial Danazol, es un derivado de la etiste-
solución inyectable 10.8mg $954.00 rona e inhibe la secreción hipofisia-
ria de LH y FSH.
194 HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN

Indicaciones (fármacos para el tratamiento de la


-Endometriosis. enfermedad de Parkinson).
-Afecciones no malignas de la Cabergolina, derivado de la ergo-
mama como enfermedad fibro- tamina, agonista dopaminérgico
quística e hiperplasia juvenil, mas- D2 con acción y usos similares a
todinia severa. los de bromocriptina es tratado en
-Pubertad precoz isosexual de ori- este capítulo.
gen central.
-Edema angioneurótico hereditario. Indicaciones
-Ginecomastia no es una indica- -Se administra cabergolina para la
ción, debido a que tiene una alta supresión de la lactancia por razo-
taza de regresión espontanea y se nes médicas y en pacientes con
debe tratar la causa de base. desordenes asociados a la hiper-
prolactinemia.
Contraindicaciones -No se recomienda para suprimir la
-Embarazo y lactancia. lactancia o para el tratamiento del
-Diabetes mellitus dolor mamario postparto.
-Afecciones de la glándula tiroides. -Es usado también en el manejo de
-Antecedentes de afecciones he- la enfermedad de Parkinson.
páticas agudas o coléstasis duran-
te el embarazo. Contraindicaciones
-Hipertensión e insuficiencia renal. -Enfermedad ulcero péptica.
-No se debe administrar en hombres. -Afecciones cardiovasculares se-
veras.
Efectos Adversos -Antecedentes de trastornos psi-
-Erupciones cutáneas. cóticos.
-Nerviosismo.
-Nausea. Efectos Adversos
-Retención de líquidos. -Hipotensión ortostática, nausea,
-Virilización. estreñimiento y somnolencia, son
-Disminución de la tiroxina plas- comunes al inicio del tratamiento,
mática. el igual que en los otros agonistas
dopaminérgicos.
Embarazo -Espasmos vasculares, alucinacio-
El embarazo constituye una con- nes o reacciones psicóticas se pre-
traindicación ya que Danazol pue- sentan rara vez al administrar dosis
de producir anomalias del tracto altas del agonista dopaminérgico.
urogenital. -Reacciones inflamatorias como
pleuritis, pericarditis y/o fibrosis
Interacciones retroperitoneal se presentan con
-Potencialización del efecto de los la administración crónica de los
anticoagulantes derivados de la derivados de la ergotamina.
cumarina.
DANODIOL (Comerciosa) Comercial Cuidados Especiales
comprimido 200mg $1.89 CNMB7ma -Dormir excesivamente o periodos
de sueño pueden ocurrir súbita-
mente; por lo tanto, se recomien-
7.3.8.4 AGONISTAS DE LA DOPA- da precaución cuando el paciente
MINA conduce u opera maquinaria.
-Se debe utilizar anticoncepción
Las especialidades en base a bro- no hormonal cuando se busca tra-
mocriptina son descritas en 6.4.2. tar amenorrea y/o galactorrea.
HORMONAS RELACIONADAS CON LA ENDOCRINOLOGÍA DE LA REPRODUCCIÓN 195
-En el caso de presentarse emba- galia, sin asociarse a un incremen-
razo es indispensable interrumpir to de riesgo de aborto, embarazos
inmediatamente la administración múltiples o anormalidades congé-
de bromocriptina o cabergolina a nitas.
menos que existan indicaciones
definitivas para continuar su uso. █ Cabergolina
-A veces se continúa el tratamien-
to bajo una supervisión estricta DOSTINEX (Pfizer) Comercial
comprimido 0.50mg $5.94
durante el embarazo para el caso
de tumores hipofisarios o acrome-
196 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

7.4 Antidiabéticos
Se trata en este capitulo los fármacos que son administrados en pacien-
tes con diabetes mellitus:

-Insulina
-Sulfamidas hipoglucemiantes (sulfonilureas)
-Metformina
-Glinidas
-Glitazonas
-Acarbosa.

Glucagón y otras medidas para contrarrestar la hipoglucemia son trata-


das al final de este capítulo.
Introducción combinada de una sulfamida hi-
-Una buena regulación de la glu- poglucemiante (o una glinida) con
cemia no implica únicamente fre- metformina. Cuando existe intole-
nar las complicaciones de la diabe- rancia o una contraindicación para
tes, debe ser parte de un enfoque uno de estos productos es posible
multifactorial, que incluye la co- asociar una glitazona a metmorfi-
rrección de los factores de riesgo na o a una sulfonamida hipogluce-
cardiovasculares y una detección y miante (o una glinida).
tratamiento temprano de las com- -Finalmente se deberá en muchos
plicaciones. pacientes con diabetes tipo II aso-
-En pacientes con diabetes tipo ciar insulina a la metformina o a la
I esta indicado el tratamiento en sulfamida y posiblemente se deba
base a insulina desde el inicio. cambiar a un tratamiento solo con
-En pacientes con diabetes tipo II insulina. No se puede asociar las
disminuye de manera progresiva glitazonas con insulina.
la capacidad del páncreas para se- -Una regulación estricta de la glu-
cretar insulina, por lo cual se debe cemia en pacientes con diabetes
ampliar gradualmente el trata- tipo I con insulina (ensayo DCCT),
miento. En primera instancia a me- o en pacientes con diabetes tipo II
nudo es suficiente adaptar el estilo (ensayos UKPDS) con insulina, me-
de vida (con cambios en la alimen- tformina o ciertas sulfamidas hi-
tación, actividad física y abandono poglucémicas, disminuye el riesgo
de hábitos daninos para la salud). de complicaciones a largo plazo.
-Se debe iniciar una terapia basa- Pioglitazona demostró en un en-
da en fármacos cuando el efecto sayo (el ensayo PROactive) reducir
de este cambio de estilo de vida es en forma limitada las complica-
insuficiente. ciones macrovasculares. No existe
-La administración de metformina evidencia respecto a los efectos de
es de primera elección, sobre todo las otras glitazonas y de las glini-
en pacientes obesos, salvo cuan- das sobre las complicaciones.
do existan contraindicaciones. En
pacientes no obesos, además de Embarazo
metformina, hay que administrar -Mujeres con diabetes tipo II de-
una sulfamida hipoglucemiante o ben cambiar a un tratamiento con
una glinida. insulina antes de la concepción.
-El paso siguiente es una terapia -Un cuadro de diabetes mellitus
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 197
mal controlada antes de la con-
cepción y durante el primer tri- Introducción
mestre del embarazo se asocia con -Los preparados disponibles difie-
un riesgo aumentado de malfor- ren entre ellos en su pureza, pH y
maciones congénitas. duración del efecto.
-Durante el primer trimestre del -Se logra mayor duración del
embarazo generalmente dismi- efecto mediante cambios en la
nuye la necesidad de insulina y estructura cristalina de la insulina,
aumenta nuevamente durante el mediante la modificación de su ca-
segundo y tercer trimestre. dena o mediante su fijación sobre
-Cuando se administra de manera protamina.
continua insulina durante el em- -Mediante tecnología recombinan-
barazo es aconsejable interrumpir te se ha producido variantes de la
este tratamiento unos días antes insulina humana que presentan
del parto para evitar hipoglucemia absorción y acción rápida (lispro y
en el recién nacido. aspart), o absorción y acción lenta
(glargina).
Interacciones -Se clasifica los preparados según
-Los fármacos hipoglucemiantes al la velocidad con la cual se inicia su
ser administrados simultáneamen- acción y la duración de su efecto.
te con B bloqueadores y IECAs, in- -La duración del efecto también
ducen cuadros de hipoglucemia. varía según la función renal del
-Los B bloqueadores disminuyen paciente, la actividad muscular del
además los síntomas subjetivos de miembro en el cual se inyecta la in-
la hipoglucemia, lo cual dificulta sulina y la modalidad de inyección.
su diagnostico oportuno. -La elección del preparado, la dosis y
-La ingesta conjunta de alcohol y la frecuencia de las inyecciones de-
fármacos antidiabéticos puede in- ben ser definidos de manera indivi-
ducir cuadros de hipoglucemia. dual y dependen de factores como
las características de la diabetes, el
Cuidados Especiales peso corporal, dieta, actividad física
La administración de este tipo de y la existencia de otras enfermeda-
medicamentos en altas dosis, la des o estado de gestación.
ingesta insuficiente de carbohidra-
tos o un esfuerzo físico inhabitual Indicaciones
son factores predisponentes para -Diabetes tipo I.
presentar crisis hipoglucémicas; -Diabetes tipo II: se administra in-
cuando estas se presentan a repe- sulina de manera continua cuando
tición, especialmente en forma de ha fallado la terapia con antidiabé-
coma hipoglucémico, pueden ser ticos orales o, temporalmente en
responsables de complicaciones el caso de infecciones severas y/o
cardiovasculares y neurológicas situaciones de estrés p.e. traumas
severas. La hipoglucemia es menos e intervenciones quirúrgicas.
frecuente con la utilización de me- -Diabetes en el embarazo.
tformina, acarbosa y las glitazonas.
Contraindicaciones
7.4.1 INSULINA Utilización concomitante con gli-
tazonas debido a un incremento
Los preparados disponibles de in- en el riesgo de presentar insufi-
sulina son producidos mediante ciencia cardiaca.
tecnología recombinante (insulina
biosintética).
198 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

Efectos Adversos 7.4.1.1 INSULINAS DE ACCIÓN


-Hipoglucemia, es el efecto adver- ULTRARÁPIDA
so más frecuente en el tratamiento
con insulina; episodios de hipo- █ Insulina Lispro
glucemia severa ocurren en más
de un tercio de todos los pacientes HUMALOG (Quifatex) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $12.48
tratados con insulina.
-La terapia con insulina o los com-

ponentes de su formulación pue-
█ Insulina Humana Recombinan-
den inducir la formación de anti-
cuerpos circulantes que neutralizan te (Ultrarápida)
parte de la insulina administrada.
HUMULIN C (Quifatex) Comercial
-Reacciones alérgicas cutáneas del solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.46
tipo hipersensibilidad tardía pue-
den presentarse al inicio del tra- █ Insulina Aspartato
tamiento pero suelen desaparecer
con el tiempo. NOVORAPID PENFILL (Roche)
-En reacciones de hipersensibili- Comercial
cartucho 3ml 100UI/ml $8.88
dad generalizada, es necesaria la
hipo sensibilización para continuar
con la terapia con insulina. 7.4.1.2 INSULINAS DE ACCIÓN RÁ-
-Lipodistrofia en el lugar de la inyec- PIDA
ción, sobre todo cuando no se rea-
liza una técnica adecuada, además █ Insulina Humana Recombinan-
de afectar la absorción de insulina. te (Rápida)
-Se puede producir hipopotase-
mia cuando se trata la cetoacidosis HUMULIN R PENFILL (Quifatex)
con insulina. Comercial
cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
-Aumento de peso.
HUMULIN R VIAL (Quifatex)
Interacciones Comercial
-Veáse 7.4. solución inyectable 10ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
-Se debe evitar al máximo la hipo-
glucemia inducida por insulina, █ Insulina Humana Biosintética
entre otros mediante una adecua- (Rápida)
da información al paciente sobre
NOVOLIN R VIAL (Roche) Comercial
la enfermedad y la terapia, auto- solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.80 CNMB7ma
controles de la glucemia y la adap-
tación de la dosis en función de la NOVOLIN R PENFILL (Roche) Comercial
cartucho 3ml 100UI/ml ---- CNMB7ma
actividad física realizada.
-Cuando se trata de una suspen-
sión hay que fijarse que su compo- 7.4.1.3 INSULINAS DE ACCIÓN
sición sea homogénea en el mo- INTERMEDIA
mento que se aspira la cantidad
necesaria de insulina. Esto no se La acción hipoglucemiante de este
logra tan solo con agitar el frasco, tipo de insulinas inicia 1 a 2 horas
sino con girar por lo menos diez luego de la administración subcu-
veces el mismo antes de utilizarlo. tánea y posee una duración del
efecto entre 10 a 18 horas. Even-
tualmente se asocia una insulina
de acción rápida para cubrir las
primeras horas luego de la admi-
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 199
nistración. No es posible la admi- █ 7.4.2 Metformina
nistración intravenosa de estas
insulinas. Introducción
Metformina ejerce sobre todo un
█ Insulina Isofana (Insulina Nph) efecto antihiperglucemiante an-
tes que hipoglucemiante, es decir,
NOVOLIN N PENFILL (Roche) Comercial con esta biguanida la glucemia no
cartucho 3ml 100UI/ml $9.00 CNMB7ma
desciende por debajo de los niveles
normales, salvo cuando existe una
NOVOLIN N VIAL (Roche) Comercial importante restricción en las ca-
solución inyectable 10ml 100UI/ml $18.00 CNMB7ma
lorías. No estimula la secreción de
HUMULIN N VIAL (Quifatex) Comercial insulina endógena pero estimula la
solución inyectable 10ml 100UI/ml $23.11 CNMB7ma acción de la insulina en el tejido pe-
riférico, sobre todo al contrarrestar
la producción hepática de glucosa.
7.4.1.4 INSULINAS DE ACCIÓN
Al contrario de la insulina, las sul-
RETARDADA famidas hipoglucemiantes y las

glitazonas, la metformina frena la
█ Insulina Glusilina
ganancia ponderal de peso.

APIDRA (Aventis) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $39.64 Indicaciones
-Diabetes tipo II, sobre todo en
█ Insulina Glargina personas obesas en quienes la die-
ta no es suficiente.
LANTUS (Aventis) Comercial
solución inyectable 10ml 100UI/ml $55.38 CNMB7ma
Contraindicaciones
-Embarazo y lactancia.
7.4.1.5 PREPARADOS COMBINA- -Situaciones que aumentan la
DOS (BIFÁSICOS) producción de lactato y por ende
las complicaciones letales de la
█ Insulina Humana Recombinan- acidosis láctica: insuficiencia renal
te (Rápida) + Insulina Isofana moderada o severa, insuficiencia
(Insulina Nph) cardiaca, respiratoria o hepática y
abuso de alcohol.
HUMULIN 30/70 (Quifatex) Comer-
cial Efectos Adversos
Insulina humana recombinante 30%
Insulina isofana 70% -Acidosis láctica en una inciden-
solución inyectable 10ml 100UI/ml $24.52 cia menor a 0.1 x 1000; sin em-
bargo, cuando ocurre puede ser
█ Insulina Humana Biosintéti-
fatal. Se produce generalmente
ca (Rápida) + Insulina Isofana cuando se administran dosis altas,
(Insulina Nph) en adultos mayores y en caso de
insuficiencia renal.
NOVOLIN 70/30 VIAL (Roche) Co- -Anorexia, nausea, diarrea y vómi-
mercial to; la ingesta del fármaco durante
Insulina humana biosintética 30%
Insulina isofana 70% la comida podría mejorar la tole-
solución inyectable 10ml 100UI/ml $3.59 rancia gastrointestinal.
-Con el uso prolongado puede
NOVOLIN 70/30 PENFILL (Roche) producirse deficit de la absorción
Comercial de vitamina B12 y ácido fólico.
Insulina humana biosintética 30%
Insulina isofana 70%
cartucho 3ml 100UI/ml $6.84
200 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

Interacciones cambios dietéticos.


Precaución con el uso concomitante -Cuando luego de un mes de trata-
de fármacos antiinflamatorios no es- miento la diabetes aún no esta bien
teroidales (AINEs), ciertos antiretro- controlada, se asocia generalmente
virales y alcohol debido al aumento un fármaco hipoglucemiante vía
en el riesgo de acidosis láctica. oral de otra clase (metformina o
una glitazona), insulina o se cam-
Cuidados Especiales biará el tratamiento a insulina sola.
-Se debe interrumpir la administra-
ción de metformina 24 horas antes Contraindicaciones
de una intervención quirúrgica -Diabetes tipo I.
o de un examen radiológico que -Embarazo y lactancia.
implica la inyección de medios de -Insuficiencia renal y hepática, de-
contraste yodados. bido al peligro de acumulación del
fármaco y de hipoglucemia.
Posología.
La dosis habitual recomendada es Efectos Adversos
500 mg tres veces al día. Se puede al- -Hipoglucemia (atención especial
canzar un máximo diario de 2 a 3 g. a personas mayores por la larga
duración de acción de sulfamidas,
Comprimido 500mg
GENÉRICO: CNMB7ma $0.30 especialmente glibenclamida).
Kronos, Merck, Novartis -Aumento del peso.
COMERCIAL: $0.23 ... ... $0.29
-Efectos gastrointestinales.
Libraformin, Glucocid, Diaformina, Glucaminol, Glu- -Problemas dermatológicos y de
cofage, Biguanil, Glicenex las mucosas como sucede con las
Comprimido 850mg sulfamidas antibacterianas, al pre-
GENÉRICO: $0.26 ... ... $0.56 sentarse reacciones cruzadas.
Mk, Laproff, Simed, Farias, Merck, Sanofi, Saona -Fotosensibilización.
COMERCIAL: $0.28 ... ... $0.31 -Rara vez anomalías hepáticas (ic-
Diaformina, Glucaminol, Hipoglucin, Glucocid, Glu- tericia por colestasis) y trastornos
cofage, Metforal, Biguanil, Glicenex
hematológicos (trombocitopenia,
Comprimido 1000mg leucopenia y agranulocitosis).
COMERCIAL: CNMB7ma $0.44
Glucofage
Embarazo
Tableta De Liberación Retardada 500mg -Contraindicados en embarazo y
COMERCIAL: $0.55 lactancia.
Glucofage Xr

█ Glibenclamida
7 . 4 . 3 SULFAMIDAS Posología.
HIPOGLuCEMIANTES Dosis inicial 2.5 - 5 mg vía oral antes
del desayuno. Ajustar la dosis cada
Las sulfonilureas ejercen su efecto 7 días con incrementos de 2.5 mg
hipoglucemiante por medio de la diarios hasta un máximo de 15 mg.
estimulación de la secreción resi- Cuando las dosis sobrepasen los 10
dual de insulina en pacientes no mg se recomienda dividir en dos to-
insulinodependientes. mas diarias.

Introducción
Comprimido 5mg
-Son utilizadas en pacientes con GENÉRICO: CNMB7ma $0.01 ... ..$5.52
Diabetes Mellitus tipo II cuando es Andugesa, Apotex, Andromaco, Quifatex, Acromax,
Kronos, Ecuaquimica, Grunenthal, Magma, U.S. Phar-
imposible alcanzar control apro- ma, Espinosa, Merck, Pernafe, Albonova, Gena
piado de la glucemia a través de
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 201
COMERCIAL: $0.05 ... ... $0.11 una sulfamida hipoglucemiante
Diabesulf, Glicem, Libraglucil, Edulco, Daonil, Euglucon
cuando no se logra suficiente efec-

█ Gliclazida
to con un solo antidiabético oral
en pacientes con diabetes tipo II y
cuando la asociación de metformi-
Posología. na y una sulfamida esta contrain-
40 - 80 mg diarios, ajustando la dosis dicada o no es tolerada.
según la glucemia hasta dosis máxi- -Una indicación mencionada en
mas de 320 mg. Dosis superiores a el prospecto de las glitazonas es
160 mg se deben repartir en dos
el uso como monoterapia en pa-
tomas.
cientes con diabetes tipo II y so-

GLYZIDE (Julpharma) Comercial brepeso, quienes no toleran o en
comprimido 80mg $0.08 quienes esta contraindicada la ad-
ministración de metformina.
DIAMICRON (Servier) Comercial
comprimido 80mg $0.43
comprimido 30mg $0.47
Contraindicaciones
-Insuficiencia hepática.
█ Glimepirida -Insuficiencia cardiaca (Ver “Cuida-
dos especiales”).
Posología. -Embarazo y lactancia.
Dosis recomendadas de 1 - 2 mg -Administración simultanea con
diarios. Dosis máximas recomenda- insulina (respecto al riesgo eleva-
das a nivel internacional 6 - 8 mg al do de insuficiencia cardiaca).
día.
Efectos Adversos
GLIMEPIRIDA (Mk) Genérico
comprimido 2mg $0.36 -Hipoglucemia.
comprimido 4mg $0.58 -Aumento del peso (frecuente).
-Retención de líquidos y sales, con
AMARYL (Aventis) Comercial el riesgo de agravar una insuficien-
comprimido 2mg $0.51
comprimido 4mg $0.91 cia cardíaca preestablecida.
-Trastornos gastrointestinales.
TABOSS (Biocross) Comercial -Cansancio, cefalea, mareo.
comprimido 2mg $0.62
comprimido 4mg $1.13 -Rara vez trastornos de la función
hepática (se aconseja realizar con-
AMYLINE (Stein) Comercial trol de las enzimas hepáticas).
comprimido 2mg $0.70
comprimido 4mg $0.86 -Anemia.
-Recientemente se ha notificado au-
mento de riesgo cardiovascular entre
7.4.4 GLITAZONAS quienes consumen rosiglitazona.

El efecto hipoglucemiante de las
Embarazo
glitazonas (tiazolidinedionas) se
-Contraindicados en el embara-
debe a la disminución de la resis-
zo y lactancia.
tencia a insulina en los tejidos peri-
féricos por un efecto directo sobre
los receptores PPAR-gama en las Interacciones
células del tejido adiposo, hepáti- -La pioglitazona y la rosiglitazona son
cas y musculares. sustratos de la isoenzima CYP2C8,
por lo tanto tienen potencial para
Introducción producir interacciones (ver tabla en
-Se puede administrar glitazonas introducción).
en asociación con metformina o
202 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

Cuidados Especiales Contraindicaciones


-No se puede administrar las glita- -Embarazo y lactancia
zonas en pacientes con insuficien- -Trastornos intestinales
cia cardiaca. Se aboga en la nor-
mativa internacional también por Efectos Adversos
tener cuidado e iniciar lentamente -Molestias gastrointestinales con
y adaptar la dosis en pacientes diarrea, flatulencia, dolor abdominal
asintomáticos, sobre todo en ellos y meteorismo vinculados a la dosis.
con factores de riesgo para insufi-
ciencia cardiaca. Se incita a tener Posología.
cuidado en el uso simultaneo de Se debe iniciar con dosis de 25 mg
fármacos que pueden producir re- tres veces al día, para luego incre-
tención de líquidos (p.e. AINEs). mentar a 50 mg al iniciar cada comi-
da. Dosis máxima 300 mg/día.
█ Pioglitazona
GLUCOBAY (Bayer) Comercial
ACTOS (Abbott) Comercial comprimido 50mg $0.36
comprimido 15mg $1.57 comprimido 100mg $0.60
comprimido 30mg $2.46

█ Rosiglitazona 7.4.6 INHIBIDORES DE LA DI-


Posología. PEPTIDIL PEPTIDASA 4
4 a 8 mg por día administrados en
█ Sitagliptina
una o dos ocasiones.

ROSSIST (Biocross) Comercial Introducción
comprimido 4mg $1.27 La sitagliptina es un medicamento
que pertenece a una nueva clase de
AVANDIA (Glaxo) Comercial hipoglucemiantes, los inhibidores
comprimido 4mg $1.39
comprimido 8mg $2.07 de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).
Sólo está autorizado su uso en te-
rapia combinada con otros hipo-
7.4.5 INHIBIDORES DE LA glucemiantes como metformina,
ALPHA GLUCOSIDASA sulfonilureas o tiazolidinadionas

█ Acarbosa Contraindicaciones
-Está contraindicada en caso de hi-
Introducción persensibilidad al fármaco o alguno
-Inhibe la alfa glucosidasa, redu- de los excipientes. No debe utilizarse
ciendo de esta manera la absor- en pacientes con diabetes tipo 1, ni
ción a nivel de la mucosa del in- en el tratamiento de la cetoacidosis
testino delgado de carbohidratos, diabética. La incidencia de hipoglu-
lo cual atenúa la hiperglucemia cemia puede aumentar si se combi-
posprandial. na con una sulfonilurea.
-No se ha estudiado adecuada-
Indicaciones mente el uso de sitagliptina en
-Se administra acarbosa en pacien- combinación con insulina.
tes con diabetes tipo II en mono-
terapia o en asociación con sulfa- Efectos Adversos
midas hipoglucemiantes; también -Las reacciones adversas más fre-
es utilizado para el tratamiento de cuentes detectadas en los ensayos
hipoglucemia reactiva. con sitagliptina son las siguientes:
dolor abdominal, dispepsia, bronqui-
FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS 203
tis, escalofríos, nasofaringitis, absceso comprimido $1.20
Metformina 1000mg
dental, osteoartritis, congestión nasal Rosiglitazona 2mg
y dermatitis de contacto.
comprimido $1.93
-Otras reacciones de hipersensibi- Metformina 500mg
lidad, incluyendo anafilaxia, angio- Rosiglitazona 4mg
edema, erupción cutánea y urtica-
comprimido $2.37
ria, han sido reportadas. Metformina 1000mg
-La enzima DPP-4 tiene un papel Rosiglitazona 4mg
importante en el sistema inmuni-
tario. Se desconoce si su inhibición █ Metformina + Glimepirida
podría conllevar efectos adversos
AMARYL M (Sanofi) Comercial
a largo plazo. comprimido $0.49
Metformina 500mg
Embarazo Glimepirida 2mg

-Contraindicado en embarazo y
lactancia. █ Metformina + Glibenclamida

GLUCOVANCE (Merck) Comercial


Interacciones comprimido $0.22 CNMB7ma
-La sitagliptina aumenta ligera- Metformina 250mg
Glibenclamida 1.25mg
mente la concentración plasmáti-
ca máxima de digoxina (18%). No comprimido $0.28 CNMB7ma
es necesario ajustar la dosis. Sin Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg
embargo, es preciso vigilar a los comprimido $0.36 CNMB7ma
pacientes que presenten riesgo de Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
toxicidad por digoxina.
NORFABEN (Comerciosa) Comercial
Posología. comprimido $0.28 CNMB7ma
Metformina 500mg
La dosis de sitagliptina es de 100 mg Glibenclamida 2.5mg
una vez al día, cuando es administrada
conjuntamente con metformina o una comprimido $0.31 CNMB7ma
Metformina 500mg
tiazolidinadiona. En combinación con Glibenclamida 5mg
una sulfonilurea puede considerarse
reducir la dosis de esta última para dis- BI-EUGLUCON M (Roche) Comercial
minuir el riesgo de hipoglucemia. comprimido $0.28 CNMB7ma
Metformina 500mg
Puede ingerirse con o sin alimentos. Glibenclamida 2.5mg

JANUVIA (Merck) Comercial DIAFORMINA PLUS (Roemmers)
comprimido 100mg $1.34 Comercial
comprimido $0.29 CNMB7ma
█ Vildagliptina Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg

Galvus (Novartis) Comercial comprimido $0.30 CNMB7ma
comprimido 50mg $-----
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg

BI-EUGLUCON M5 (Roche) Comercial


7.4.7 PREPARADOS COMBINADOS comprimido $0.32 CNMB7ma
Metformina 500mg
█ Metformina + Rosiglitazona Glibenclamida 5mg

AVANDAMET (Glaxo) Comercial BI-GLICEM (Osmopharm) Comercial


comprimido $0.47 CNMB7ma
comprimido $1.03
Metformina 500mg
Metformina 500mg
Glibenclamida 5mg
Rosiglitazona 2mg
204 FÁRMACOS ANTIDIABÉTICOS

comprimido $0.52 CNMB7ma


Metformina 500mg
Glibenclamida 2.5mg

█ Metformina +Vildagliptina

GALVUS ™ MET (Novartis) Comercial


comprimido $----
Metformina 500mg
Vildagliptina 50mg
comprimido $----
Metformina 850mg
Vildagliptina 50mg
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO 205

7.5 Varios fármacos relacionados con el sistema


endocrino
Se trata en este capítulo sucesivamente:
-calcitonina
-teriparatida
-eritropoyetina
-hormonas de crecimiento
-oxitocina

█ Calcitonina █ Teriparatida
Introducción
Calcitonina es un polipéptido se- Introducción
cretado sobre todo por la glándula -Se sugiere la administración de te-
tiroides. Inhibe la resorción ósea e riparatida, la hormona paratiroidea
interfiere en la regulación de la cal- recombinante, para el tratamiento de
cemia. Los productos disponibles osteoporosis postmenopáusica seve-
son preparados sintéticos de cal- ra cuando otras terápias han fallado.
citonina de salmón (salcatonina). -La utilización de teriparatida re-
Son administrados vía parenteral duce la incidencia de fracturas ver-
o vía nasal. tebrales y no vertebrales (excepto
las de cadera) en mujeres con os-
Indicaciones teoporosis. La duración máxima
-Formas evolutivas de la enferme- de un tratamiento es 18 meses.
dad de Paget. -Luego de una administración pro-
-Hipercalcemia severa, sobre todo longada a ratas de laboratorio se
cuando otras medidas están contra- ha observado el aparecimiento de
indicadas o no arrojan suficiente re- osteosarcomas.
sultado, como p.e. en pacientes con FORTEO (Eli Lilly) Comercial
insuficiencia renal. lapicero inyectable 250mcg/mL $505.20
-Osteoporosis postmenopáusica.
█ Eritropoyetina humana
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la calcitonina Introducción
sintética de salmón o a cualquiera -La eritropoyetina es una hor-
de los excipientes de la fórmula. mona que actúa como factor de
crecimiento hematopoyético,
Efectos Adversos regulando la eritropoyesis por
-Congestión de senos paranasa- estimulación de la diferenciación
les, parestesias, nausea, vómito, y proliferación de precursores eri-
diarrea y polaquiuria al inicio del troides, la liberación de reticuloci-
tratamiento tos a la circulación y la síntesis de
-Rara vez sensibilidad local o gene- hemoglobina celular.
ralizada o hipocalcemia con tetania. -La eritropoyetina para uso clínico
-Síntomas de irritación local son po- es producida por tecnología de
sibles en la administración vía nasal. ADN recombinante y es idéntica a
MIACALCIC (Novartis) Comercial la eritropoyetina humana, con dos
inhalador 200UI $41.35 subunidades, alfa y beta, que difie-
ren en su farmacocinética.
206 VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO

Indicaciones -Reportes de tromboembolismo han


-Primera línea de manejo de ane- sido asociados con su uso, incluyen-
mia asociada con insuficiencia re- do trombosis de los accesos vascula-
nal crónica en pacientes en diálisis res en pacientes en hemodiálisis.
y pre diálisis, reduciendo o obvian-
do la necesidad de transfusiones Cuidados Especiales
sanguíneas en estos pacientes. -Debe ser usada con precaución en
-En manejo de la anemia inducida pacientes con hipertensión, historia
por quimioterapia en pacientes de crisis convulsivas, trombocitosis,
con enfermedades malignas no compromiso hepático crónico, en-
mieloides. fermedad isquémica vascular o en
-En anemia relacionada con zido- pacientes con tumores malignos. La
vudina en pacientes con VIH. hipertensión debe ser bien contro-
-En el manejo de anemia del pre- lada antes de iniciar el tratamiento
maturo. y debe mantenerse un monitoreo
continuo de la presión sanguínea
Contraindicaciones durante el mismo.
-No es indicada para el tratamien- -La respuesta al tratamiento con
to de anemia debido a deficiencia eritropoyetina puede disminuir por
de hierro y folato, hemolisis o san- deficiencia de hierro, infecciones o
grado gastrointestinal, los que se desordenes inflamatorios, hemóli-
manejan normalmente a través de sis o intoxicación con aluminio.
otras medidas. -La anemia debida a deficiencia de
-No indicado en pacientes con ácido fólico y vitamina B12 debe ser
cáncer y anemia que no reciben descartada antes de iniciar el trata-
quimioterapia o radioterapia. miento con eritropoyetina debido
-Existe un potencial abuso de esta a que puede reducir su respuesta.
droga en atletas, especialmente
aquellos que participan en even- █ Eritropoyetina Humana Re-
tos que demandan alto compro- combinante
miso aeróbico y de resistencia.
HEMOTIN EPO (Quifatex) Comercial
solución inyectable 2000UI/ml $15.40 CNMB7ma
Efectos Adversos solución inyectable 4000UI/ml $27.51
-Incluye síntomas como fiebre, es-
calofríos, cefalea, artralgias, mial- NEGORTIRE 2000 (Bagó) Comercial
gias, astenia, mareo y cansancio, los solución inyectable 2000UI/ml $26.90 CNMB7ma
jeringa prellenada 2000UI/ml $20.39 CNMB7ma
que ocurren especialmente al inicio
del tratamiento. Otros efectos inclu- HEMAX (Interpharm) Comercial
yen rash, urticaria, nausea y vómito, solución inyectable 2000UI/ml $34.76 CNMB7ma
diarrea, hiperkalemia y reacciones
en el sitio de la inyección. ERITROPOYETINA (Roemmers)
Comercial
-Reacciones de hipersensibilidad se- jeringa prellenada 2000UI/ml $44.42 CNMB7ma
vera han sido reportadas raramente. jeringa prellenada 4000UI/ml $66.33
-Un incremento moderado en el
recuento plaquetario dentro de un RECORMON (Roche) Comercial
jeringa prellenada 2000UI/ml $53.02 CNMB7ma
rango normal puede ocurrir duran- jeringa prellenada 5000UI/ml $134.76 CNMB7ma
te la terapia con eritropoyetina. jeringa prellenada 30000UI/ml $808.56

-La hipertensión es común con el


uso de eritropoyetina, particular-
mente en pacientes con falla renal,
y es asociada con un rápido incre-
mento del hematocrito.
VARIOS FÁRMACOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA ENDOCRINOLÓGICO 207
█ Hormona de crecimiento █ Oxitocina

Indicaciones Introducción
-En niños: retardo del crecimiento La hormona oxitocina es secretada
debido a deficiencia específica de por el hipotálamo y almacenada
esta hormona, síndrome de Turner, en el lóbulo posterior de la hipó-
insuficiencia renal crónica, síndro- fisis. Causa contracción de la fibras
me de Prader-Willi (combinación musculares uterinas, el efecto in-
de talla baja, obesidad, hipotonía crementa a medida que avanza el
y dificultades en el aprendizaje). embarazo debido a proliferación
-En adultos: únicamente ante la de sus receptores.
evidencia de deficiencia severa de
hormona de crecimiento. Indicaciones
Oxitocina esta indicada para in-
Efectos Adversos ducción y conducción de la labor
-Reacciones locales en el sitio de de parto, así como en la preven-
inyección. ción y tratamiento de hemorragia
-Edema periférico. postparto.
-Mialgias y artralgias.
Efectos Adversos
-Hipertensión intracraneana be-
-El riesgo de producir hiperestimu-
nigna (rara).
lación uterina esta siempre laten-
-Resistencia periférica a insulina e
te, lo cual puede producir hipoxia
hiperglucemia.
fetal y graves consecuencias ma-
-Posible aumento del riesgo de
ternas.
cáncer a largo plazo, sobre todo en
-Posible incremento de la inciden-
altas dosis.
cia de hiperbilirrubinemia neona-
Embarazo tal, especialmente en recién naci-
No existe información respecto a dos prematuros.
su utilización durante el embarazo; Cuidados Especiales
por lo tanto, se debe suspender su Oxitocina no debería ser emplea-
administración ante la sospecha da en mujeres con predisposición
de gestación. a presentar ruptura uterina, p.e.:
-Multiparidad
█ Somatropina
-Polihidramnios
GENOTROPIN (Pfizer) Comercial -Cicatriz uterina previa por cesárea
16 UI equivalente a 5.3 mg. anterior
lapicero inyectable 16UI $108.00
OXITOCINA (Medisumi) Genérico
solución inyectable 10U.I. $0.65 CNMB7ma

PITOCIN (Pfizer) Comercial


solución inyectable 10U.I. $0.94
208 FÁRMACOS EN CASO DE HIPOGLICEMIA

7.6 Hipoglucemiantes
-A menudo son suficientes las medidas dietéticas en pacientes con hi-
poglucemia reactiva o hipoglucemia post gastrectomía. Cuando fallan
estas medidas puede ser útil la administración de acarbosa.
-En el caso de hipoglucemia iatrogénica en un paciente consciente suele
ser suficiente la ingestión oral de carbohidratos de absorción rápida, se-
guido de uno de absorción lenta.
-En pacientes en coma hipoglucémico es necesario administrar glucosa
vía intravenosa (10 a 15 g y repetirse en caso de ser necesario). Algunos
médicos prefieren administrar soluciones menos concentradas debido al
carácter irritante de estas soluciones hipertónicas. En este caso se debe
administrar un volumen más grande.
-Ante el caso de hipoglucemia con pérdida de conciencia debida a ad-
ministración de insulina se puede administrar glucagón vía subcutánea
o intramuscular a razón de 0.5 a 1 mg. Los efectos adversos que se pre-
sentan con estas dosis son leves: nausea y vómito. Se cuestiona la utili-
dad de la administración de glucagón en pacientes hipoglucémicos por
sulfamidas.

█ Glucagón

GLUCAGEN (Roche) Comercial


solución inyectable 1mg $46.88
209
210 ANTIBACTERIANOS

8. Infecciones


Este capítulo analiza los diferentes grupos de medicamentos empleados
en el tratamiento de infecciones.

8.1. antibacterianos
8.2. Antimicóticos
8.3. antiparasitarios
8.4. antivirales

Los microorganismos patógenos de importancia en la práctica clínica


diaria se enumeraran en una tabla adjunta a esta sección.

8.1 Antibacterianos

Introducción
FARMACOLOGÍA
-Los antibióticos interrumpen procesos metabólicos específicos y vitales
en bacterias susceptibles. Estos pueden ser bacteriostáticos si la inhibi-
ción es transitoria o bactericidas si ocasionan la destrucción del micro-
organismo. Esta inhibición solo se da a partir de cierta concentración,
llamada “concentración inhibitoria mínima” (CIM).
-El tiempo durante el cual la concentración se mantiene superior a la CIM
es crucial para su efecto en la mayoría de clases de antibióticos (p.e. pe-
nicilinas, cefalosporinas). Este tiempo depende de la dosis administrada,
pero sobre todo de la vida media del antibiótico y del intervalo de tiempo
entre dos administraciones. Para otros antibióticos (p.e. aminoglucósidos
y quinolonas) solo importa la concentración máxima alcanzada ya que su
efecto es irreversible dentro de una hora. De esta manera se permite ad-
ministraciones menos frecuentes al utilizar estos grupos de antibióticos.
RESISTENCIA
-Cuando la concentración de un producto antibacteriano es demasiado
baja, solo se detiene el crecimiento de los microorganismos más suscep-
tibles, mientras que los menos susceptibles siguen aumentando, gene-
rando una resistencia parcial. La resistencia implica un cambio genético
que puede ser por mutación o adquirido desde otras bacterias ya resis-
tentes.
IMPORTANCIA
-Los antibióticos tienen una importancia crucial en infecciones bacte-
rianas severas (meningitis, neumonía, sepsis), mientras que su efecto es
poco o nulo en infecciones auto limitadas.
- Es necesario evitar que se inicie sistemáticamente un tratamiento anti-
infeccioso cada vez que se sospecha una infección. Por ejemplo, en infec-
ciones respiratorias resulta innecesario en la mayoría de los casos, ya que
muchas afecciones respiratorias agudas (rinitis, otitis media, faringitis,
traqueobronquitis) tienen un origen viral. Así mismo, cuando el origen
es bacteriano generalmente se trata de afecciones auto limitadas y se
necesita de estos fármacos solo en casos muy específicos (p.e. en grupos
de riesgo o cuando surgen complicaciones).
ANTIBACTERIANOS 211
- El tratamiento profiláctico con antibióticos es inútil en la mayoría de los
casos. Excepciones a esta regla son la profilaxis corta en ciertas interven-
ciones quirúrgicas, la profilaxis relacionada con endocarditis bacteriana,
infecciones de prótesis en el postoperatorio tardío y la profilaxis en el
caso de contacto con pacientes con meningitis por meningococo.
- En la práctica la elección de un producto antibacteriano se basa muy
pocas veces en la identificación del agente causal y en un antibiograma.
En esta elección empírica es preferible utilizar un antibiótico de espectro
no muy amplio y evitar combinaciones de fármacos antiinfecciosos, sal-
vo cuando esta combinación evite la generación de resistencia, (p.e. en
infecciones por Mycobacterium tuberculosis o Helicobacter pylori).
-Las reacciones adversas son mencionadas con el medicamento respecti-
vo. Todos estos fármacos pueden alterar el equilibrio de la flora intestinal
normal y su uso puede causar diarrea e infecciones micóticas. Puede des-
encadenar se una colitis seudomembranosa por la proliferación de Clos-
tridium difficile después del tratamiento con varios antibióticos (amino-
penicilinas y cefalosporinas) aunque se observa con mayor frecuencia
cuando se utiliza lincomicina y clindamicina.

Interacciones
- Varios productos antibacterianos pueden incidir en el efecto de agentes
antitrombóticos: warfarina.
- El uso de anticonceptivos hormonales es menos confiable cuando se
administran concomitantemente con rifampicina y rifabutina por la in-
ducción enzimática que generan. Los antibióticos de amplio espectro
también disminuyen la fiabilidad de los anticonceptivos orales por su
interferencia en el ciclo entero hepático.
- Las principales interacciones son mencionadas junto al fármaco respec-
tivo.

Administración
- En ciertas circunstancias es necesario adaptar la posología de los anti-
bacterianos.
- Se puede requerir dosis más altas cuando los microorganismos son me-
nos susceptibles (p.e. cuando se quiere administrar amoxicilina en una
neumonía por neumococo) o cuando la infección se sitúa en órganos
menos accesibles (p.e. próstata).
- Salvo en el caso de prostatitis es factible administrar dosis más bajas en
infecciones del tracto urinario bajo cuando el antibiótico es excretado
por vía renal.
- En niños se calcula la dosis según el peso corporal. No hay reglas ge-
nerales al respecto. Se mencionará posologías pediátricas para ciertos
productos específicos cuando el caso lo amerite.
- En pacientes con insuficiencia renal es importante adaptar la posología
cuando se trata de medicamentos que son eliminados por vía renal. Esta
adaptación es indispensable en fármacos que se caracterizan por índices
terapéuticos estrechos como es el caso de los aminoglucósidos.
212 ANTIBACTERIANOS

8.1.1 BETA LACTÁMICOS acciones alérgicas, incluso shock


anafiláctico, sobre todo cuando
8.1.1.1 PENICILINAS son administradas por vía intra-
muscular o vía intravenosa.
Introducción
- Las penicilinas siguen siendo los Administración
fármacos de primera elección en la - Algunas penicilinas se desinte-
mayoría de las infecciones. gran por los ácidos gástricos, lo
- Las penicilinas naturales G y V cual disminuye su biodisponibi-
tienen un espectro antibacteriano lidad cuando la administración
muy limitado. ha sido por vía oral. La ingesta de
- Las aminopenicilinas tienen un alimentos disminuye aún más la
espectro más amplio. biodisponibilidad de ampicilina y
- La mayoría de las penicilinas re- de oxacilina.
sultan inactivadas por las penicili-
nasas, enzimas que abren el anillo
Beta lactámico, produciendo des- 8.1.1.1.1 PENICILINAS DE ESPEC-
activación de su efecto antibacte- TRO LIMITADO SENSIBLES
riano. A LA PENICILINASA
- La oxacilina y sus derivados no
son sensibles a estas enzimas. Introducción
-Este grupo incluye penicilina G y
Indicaciones penicilina V (fenoximetilpenicili-
- La Penicilina V es el antibiótico na).
de elección para faringitis por es- -Estas penicilinas son muy acti-
treptococos beta hemolíticos del vas contra estreptococos, salvo
grupo A. algunos grupos de Streptococcus
- Generalmente se usa amoxicilina pneumoniae.
en dosis más altas para la mayo- -También son muy activas contra
ría de las infecciones respiratorias bacilos grampositivos, Clostri-
agudas. La asociación con un in- dium, espiroquetas (como Trepo-
hibidor de Beta lactamasa no es nema pallidum), Neisseria (como
efectiva en la mayoría de los casos meningococos y ciertas cepas de
ya que el agente causal de muchas gonococos que no producen Beta-
infecciones no es un microorganis- lactamasa) y contra Actinomyces
israelii. Son muy poco activas con-
mo productor beta lactamasa.
tra enterococos y Haemophilus
- Cuando hay una alta probabilidad influenzae y no presentan ningún
de infección por microorganismos efecto contra Bacteroides fragilis.
productores de Beta lactamasa -La mayoría de los estafilococos
(p.e. en una neumonía en grupos (>90%) son resistentes por la pro-
de riesgo, adultos mayores y en ducción de una penicilinasa que
mordeduras de perros y gatos) se abre el anillo Beta lactámico e in-
puede asociar un inhibidor de Beta valida de esta manera la actividad
lactamasa a la amoxicilina. antibacteriana. Se utiliza la peni-
- En infecciones por estafilococos cilina G solo por vía parenteral ya
meticilino sensibles es mejor esco- que se desintegra en el estomago.
ger penicilinas resistentes a penici- Penicilina V (fenoximetilpenicilina)
linasas (oxacilinas y derivados). es resistente a los ácidos gástricos
y puede ser administrada por vía
Efectos Adversos oral.
- Las penicilinas son poco tóxicas.
Sin embargo, pueden inducir re-
ANTIBACTERIANOS 213
8.1.1.1.1.1 PENICILINA G Solución Inyectable 4000000UI
GENÉRICO: $1.92
(BENCILPENICILINA) Genamerica

█ Penicilina Benzatínica - Tiem- COMERCIAL: $2.23
po de Acción 3-4 Semanas Biconcilina C

Posología. Otras presentaciones: solución inyectable 500000U


-Faringitis Aguda: 1’200000 U.I. IM, do-
sis única.
█ Penicilina Sódica
-Sífilis primaria y secundaria: 2’400000
U.I. IM, dosis única. Si los títulos de an- Solución Inyectable 1000000UI
ticuerpos no disminuyen, administrar GENÉRICO: CNMB7ma $1.21... ... ... $1.44
una vez por semana por tres semanas. Magma, Betapharma, Albonova, Chile
-Sífilis terciaria: 2’400000 U.I. IM, una COMERCIAL: $1.45
vez por semana por 3 semanas. Pisacilina
-No se recomienda en Neurosífilis.
Solución Inyectable 5000000UI
Solución Inyectable 600000UI GENÉRICO: CNMB7ma $2.11... ... $2.86
GENÉRICO: CNMB7ma $1.80 Betapharma, Albonova, Genamerica, Vitalis
Albonova
COMERCIAL: $2.61... ... $2.64
COMERCIAL: $1.62 ... ... $2.13 Pisacilina, Biconcilina S
Benzatina L.A, Benzetacil, Retarpen
█ Penicilina V (Fenoximetilpeni-
Solución Inyectable 1200000UI
GENÉRICO: $1.45... ... $2.18 cilina)
Espinosa, Genamerica, Simed, Teuto, Chile, Grunenthal
Posología.
COMERCIAL: $1.30... ... $2.55 La dosis pediátrica recomendada es
Pisaben La, Bradipen, Biconcilina Bz, Benzatina L.A, de 25000 UI/Kg/día, VO, dividido en
Benzanil, Benzetacil, Benzoside
cuatro dosis. Es el medicamento de
elección en el tratamiento de farin-
Solución Inyectable 2400000UI
GENÉRICO: CNMB7ma $1.40 ... ... $3.31 goamigdalitis aguda en niños.
Arilec, Genamerica, Chile, Grunenthal, Magma
PENICILINA V (Grunenthal) Genérico
COMERCIAL: $1.66... ...$3.87 comprimido 650mg $0.17
Biconcilina Bz, Benzatina L.A, Benzanil, Benzetacil, solución oral 80ml 300000UI/5m $2.04
Benzoside
MEGACILINA ORAL (Grunenthal) Ge-
nérico
█ Penicilina Procaínica - Tiempo comprimido 650mg $0.21
solución oral 80ml 300000UI/5m $2.61
de Acción 24 Horas

BENCILPROCAÍNA (Magma) Genérico 8.1.1.1.2 PENICILINAS DE ESPEC-
solución inyectable 1000000UI $1.43 TRO LIMITADO RESISTEN-
TES A PENICILINASA
PENISODINA (Comerciosa) Comercial
solución inyectable 400000UI $0.83
-Este grupo incluye la meticilina, la
solución inyectable 800000UI $1.07
oxacilina y derivados halogenados
de oxacilina (dicloxacilina).
█ Penicilina Clemizol - Tiempo de -El espectro antibacteriano de es-
tas penicilinas es comparable con
Acción 12 Horas el de penicilina G. Son un poco
Solución Inyectable 1000000UI menos activos contra microorga-
GENÉRICO: CNMB7ma $1.04... ... $1.63 nismos sensibles a la penicilina,
Magma, Grunenthal, Genamerica pero mucho más contra estafilo-
COMERCIAL: $1.82... ... $1.88 cocos productores de penicilinasa.
Megacilina, Megazol, Biconcilina C Por lo tanto son los fármacos de
214 ANTIBACTERIANOS

elección para infecciones causa- Comprimido 500mg


dos por estos microorganismos. GENÉRICO: CNMB7ma $0.19... ... $0.28
Nifa, Espibena, Farmandina, Genfar, Mk, Rocnarf, Si-
- Estos productos son resistentes a med, Magma, Kronos, Tofis
los ácidos gástricos, pero su absor-
ción se ve disminuida por la pre- COMERCIAL: $0.25... ...$0.45
Dicloxina, Dixalin, Cloxagen, Diclolak, Diclocil
sencia de alimentos.
Solución Inyectable 5ml 250mg
Indicaciones COMERCIAL: $1.38
- Las principales indicaciones para Penclox
la práctica ambulatoria son infec-
ciones de piel (celulitis, abscesos) Solución Inyectable 5ml 500mg
COMERCIAL: $1.54
causadas por estafilococos pro- Penclox
ductores de penicilinasa y que exi-
gen un tratamiento sistémico con Solución Oral 100ml 125mg/5ml
antibióticos. COMERCIAL: $4.58
Diclocil

Efectos Adversos
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
-Raramente se asocia a un incre- GENÉRICO: CNMB7ma $1.44... ... $2.50
mento de riesgo de desarrollar he- Nifa, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
patitis e ictericia colestásica.
- Ver también 8.1.y 8.1.1.1. Solución Oral 80ml 125mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.22... ...$2.38
Espibena, Genfar
█ Oxacilina

Posología. Solución Oral 100ml 250mg/5ml


COMERCIAL: $6.94
Adultos: 0,5 - 1g c/4-6h Parenteral Diclocil
Niños: Menos de 40kg, 100 - 150 mg/
día en 4 dosis Parenteral. Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.06... ...$2.85
OXACILINA (Hospimed) Genérico Nifa, Genfar, Rocnarf, Magma, Kronos, Tofis
solución inyectable 1000mg $1.81 CNMB7ma
Solución Oral 80ml 250mg/5ml
OXACILINA (Simed) Genérico GENÉRICO: CNMB7ma $2.95... ...$4.76
solución inyectable 1000mg $1.92 CNMB7ma Espibena, Farmandina, Mk

OXACILINA (Betapharma) Genérico COMERCIAL: $4.85


solución inyectable 1000mg $2.17 CNMB7ma Dixalin

PROSTAFILINA (Bristol) Comercial Solución Oral 60ml 1500mg


solución inyectable 1000mg $3.09 COMERCIAL: $1.50
Dicloxina

█ Dicloxacilina Solución Oral 60ml 3000mg
COMERCIAL: $1.86 ... ... $3.00
Posología. Dicloxina, Cloxagen
-Impétigo, 125-500 mg VO c/6h (niños
25-50 mg/kg/d VO c/6h) por 7 días 8.1.1.1.3 AMINOPENICILINAS
-Celulitis o erisipela, 500 mg VO c/6h
(niños 25-50 mg/kg/d divididos c/6h) Introducción
por 10 a 14 días en casos no severos -Todas las aminopenicilinas tienen
Comprimido 100mg el mismo espectro antibacteriano.
GENÉRICO $0.18 -Actúan principalmente contra
Espibena cepas de Haemophilus influenzae
Comprimido 250mg no productoras de beta lactamasa,
GENÉRICO: $0.16 Helicobacter pylori, Escherichia
Nifa
coli, Proteus mirabilis, Salmonella,
Shigella y Listeria.
ANTIBACTERIANOS 215
-Son más activas contra Enterococ- ocurre más frecuentemente en pa-
cus faecalis en comparación con cientes con mononucleosis infec-
penicilina G, pero un poco menos ciosa o con leucemia linfática.
activas contra la mayoría de los Ver también 8.1. en 8.1.1.1.
microorganismos grampositivos
(p.e. Streptococcus pneumoniae);
por lo tanto es necesario en estos █ Ampicilina
casos aumentar la dosis cuando Posología.
se trata de una infección severa o En adultos 250 mg a 1g VO c/6h, 30
cuando se sospecha resistencia. minutos antes o 2 horas después de
-Las aminopenicilinas son muy sen- las comidas, 500 mg IM c/6h. Se puede
sibles a las beta lactamasas y por lo administrar vía IV lentamente o me-
tanto no actúan contra los estafilo- diante bomba de infusión.
cocos productores de Beta lactama- En población pediátrica la dosis es de
sa ni contra algunas cepas de Hae- 50 a 100 mg/kg/d, fraccionados en 4
mophilus influenzae y Escherichia dosis para administración IV.
coli. En ciertos casos, por ejemplo trata-
-La absorción de ampicilina es tan miento empírico de Meningitis bacte-
solo del 25 a 40% y este porcentaje riana, la dosificación en niños puede
disminuye aun más cuando se au- alcanzar 200- 400 mg/kg/d.
menta la dosis. Por lo tanto, no es un
medicamento indicado para admi- Comprimido 250mg
GENÉRICO: $0.14... ... $0.15
nistrar por vía oral. La absorción de G.M., Nifa, H.G.
amoxicilina llega aproximadamente
COMERCIAL: $0.14
al 80%. Ampibex

Indicaciones Comprimido 500mg


-La amoxicilina es, hasta el mo- GENÉRICO: CNMB7ma $0.10... ... $0.98
mento y cuando está indicado, el Genfar, Vitalis, Farmandina, Mk, Tofis, Grunenthal,
Ecuaquimica, G.M., La Sante, Acromax, Ariston, Gena-
antibiótico de primera elección en merica, Nifa, Betapharma, H.G.
caso de infecciones respiratorias
agudas por su efectividad contra COMERCIAL: $0.18 ... ... $0.43
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Ampistar, De-
el microorganismo más frecuente ripen, Julphapen, Ampil, Pentrexyl, Binotal
y peligroso, el neumococo.
-Se justifica su uso en otitis media, Comprimido 1000mg
rinosinusitis, traqueobronquitis, GENÉRICO: CNMB7ma $0.26... ... $0.45
Genfar, Farmandina, Mk, Genamerica, Nifa, Espibena
neumonía en pacientes menores
de 60 años y sin patología asocia- COMERCIAL: $0.29 ... ... $0.77
Ampibex, Ampilan, Ampecu, Novencil, Deripen, Am-
da. Sin embargo, es importante pil, Binotal
que la dosis sea suficientemente
alta, por la resistencia parcial que Gotero 20ml 100mg
pueda existir. COMERCIAL: $3.88
Pentrexyl Gotero 15ml 100mg/5ml
-Trastornos digestivos y diarrea,
sobre todo cuando se administra COMERCIAL: $1.44
dosis orales altas. Ampi-Infan T
-Pacientes con alergia a otras pe-
nicilinas también tendrán alergia a Solución Inyectable 500mg
GENÉRICO:CNMB7ma $0.58 ... ... $1.44
las aminopenicilinas. Sin embargo, Genfar, Vitalis, Genamerica, H.G.
lo contrario no siempre es cierto.
COMERCIAL: $0.84 ... ... $2.90
-Al margen de la alergia a la peni- Ampibex, Ampistar, Binotal
cilina existe también el riesgo de
exantema maculopapular. Esto
216 ANTIBACTERIANOS

Solución Inyectable 1000mg AMOXICILINA (Diempec) Genérico


GENÉRICO: CNMB7ma $0.93 ... ... $1.83 comprimido 500mg $0.15 CNMB7ma
Genfar, Vitalis, Mk, G.M., Acromax, Genamerica, H.G.,
Fajapro AMOXICILINA (Farmandina)
Genérico
COMERCIAL: $0.44 ... ... $4.25 comprimido 500mg $0.15 CNMB7ma
Ampibex, Ampecu, Ampistar, Ampil, Pentrexyl, Binotal solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10
solución oral 45ml 250mg /5ml $1.65 CNMB7ma
Solución Oral 60 ml 125mg/5ml solución oral 100ml 250mg /5ml $2.80 CNMB7ma
GENÉRICO: $1.50
Mk AMOXICILINA (La Santé) Genérico
comprimido 500mg $0.15 CNMB7ma
solución oral 45ml 250mg/5ml $2.80 CNMB7ma
Solución Oral 60ml 125mg/5ml
GENÉRICO: $1.50 ... ... $4.22
G.M., Nifa, H.G., Rocnarf AMOXICILINA (Rocnarf) Genérico
comprimido 500mg $0.16 CNMB7ma
COMERCIAL: $1.10 ... ... $1.89 solución oral 60ml 125mg /5ml $1.60
Ampibex, Ampilan, Novencil solución oral 60ml 250mg /5ml $2.00 CNMB7ma

Solución Oral 60 ml 250mg/5ml AMOXICILINA (Kronos) Genérico
GENÉRICO: CNMB7ma $2.11 comprimido 500mg $0.18 CNMB7ma
Mk comprimido 250mg $0.22
solución oral 45ml 250mg/5ml $1.44 CNMB7ma
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $1.41 ... ... $4.88 AMOXICILINA (Sumi) Genérico
Genfar, Farmandina, Grunenthal, G.M., La Sante, Ge- comprimido 500mg $0.18 CNMB7ma
namerica, Nifa, Betapharma, H.G., Espibena, Rocnarf,
Julpharma AMOXICILINA (G.M.) Genérico
comprimido 250mg $0.12
COMERCIAL: $1.44 ... ... $3.05 comprimido 500mg $0.19 CNMB7ma
Ampibex, Ampilan, Novencil, Julphapen, Pentrexyl, solución oral 45ml 250mg/5ml $1.81 CNMB7ma
Ap 3000
AMOXICILINA (Mk) Genérico
Otras presentaciones: solución inyectable 250mg, solu- comprimido 500mg $0.20 CNMB7ma
ción inyectable 1500mg, solución oral 90ml 125mg/5ml, solución oral 45ml 250mg/5ml $1.76 CNMB7ma
solución oral 90ml 250mg/5ml, solución oral 100ml solución oral 45ml 125mg /5ml $2.18
500mg/5ml, solución oral 60ml 1500mg, solución oral
60ml 3000mg AMOXICILINA (Saona) Genérico
comprimido 500mg $0.20 CNMB7ma

█ Amoxicilina AMOXICILINA (Teuto) Genérico


comprimido 250mg $0.11
comprimido 500mg $0.20 CNMB7ma
Posología. solución oral 60ml 250mg /5ml $1.98 CNMB7ma
En adultos 250 a 500 mg c/8h u 875 a
1000 mg c/12h. AMOXICILINA (Ecuaquimica)
Para uso pediátrico se debe adminis- Genérico
comprimido 750mg $0.28
trar 40 a 90 mg/kg/d c/8h. En niños comprimido 500mg $0.21 CNMB7ma
menores de 3 meses la dosis máxima solución oral 45ml 250mg/5ml $2.00 CNMB7ma
permitida es de 30 mg/kg/d dividido
AMOXICILINA (Acromax) Genérico
c/12h. comprimido 500mg $0.23 CNMB7ma
solución oral 45ml 250mg/5ml $2.56 CNMB7ma
AMOXICILINA (Genfar) Genérico
comprimido 500mg $0.13 CNMB7ma AMOXICILINA (Ariston) Genérico
solución oral 45ml 125mg /5ml $1.10 comprimido 500mg $0.25 CNMB7ma
solución oral 45ml 250mg /5ml $1.93 CNMB7ma solución oral 60ml 250mg/5ml $2.00 CNMB7ma
solución oral 100ml 250mg /5ml $2.80 CNMB7ma
solución oral 100ml 500mg /5ml $4.50 CNMB7ma AMOXICILINA (Espinosa) Genérico
comprimido 500mg $0.25 CNMB7ma
AMOXICILINA (Magma) Genérico
comprimido 500mg $0.13 CNMB7ma AMOXICILINA (Betapharma)
solución oral 45ml 250mg/5ml $1.75 CNMB7ma Genérico
comprimido 500mg $0.27 CNMB7ma
solución oral 60ml 250mg/5ml $2.56 CNMB7ma
AMOXICILINA (Anglopharma)
Genérico
comprimido 500mg $0.14 CNMB7ma
ANTIBACTERIANOS 217
AMOXICILINA (Grufar) Genérico MOXYLIN (Life) Comercial
comprimido 250mg $0.09 comprimido 500mg $0.30
comprimido 500mg $0.29 CNMB7ma comprimido 1000mg $0.38
solución oral 45ml 125mg /5ml $1.76 solución oral 60ml 250mg/5ml $2.71
solución oral 45ml 250mg /5ml $2.63 CNMB7ma
AMOXIL (Glaxo) Comercial
AMOXICILINA (Genamerica) comprimido 1000mg $0.53
Genérico comprimido 875mg $0.54
comprimido 500mg $0.34 CNMB7ma comprimido 250mg $0.15
comprimido 875mg $0.60 comprimido 500mg $0.33
solución oral 60ml 250mg /5ml $2.50 CNMB7ma solución oral 75ml 125mg /5ml $3.09
solución oral 60ml 500mg /5ml $5.00 CNMB7ma solución oral 75ml 250mg /5ml $3.10
solución oral 400mg /5ml $3.98
AMOXICILINA (Simed) Genérico
comprimido 500mg $0.34 CNMB7ma BRISTAMOX (Bristol) Comercial
comprimido 500mg $0.34
AMOXICILINA (Espibena) Genérico gotero 10ml 100mg/ml $1.57
comprimido 250mg $0.09 gotero 20ml 100mg/ml $2.73
solución oral 60ml 250mg/5ml $3.72CNMB7ma solución oral 80ml 125mg/5ml $1.10
solución oral 100 ml 125mg/5ml $4.15
AMOXICILINA NIFA (Nifa) Genérico solución oral 80ml 250mg/5ml $5.84
gotero 30ml 100mg/ml $2.50 solución oral 100ml 250mg/5ml $6.96
solución oral 60ml 250mg/5ml $4.73 CNMB7ma
ABIOLEX (Andromaco) Comercial
AMOXICILINA (Julpharma) Genérico tableta dispersable 1000mg $0.50
solución oral 45ml 250mg/5ml $2.90 CNMB7ma
AMOXISTAR (U.S. Pharma)
AMOXICILINA (Nifa) Genérico Comercial
solución oral 60ml 125mg /5ml $6.85 solución oral 60ml 250mg/5ml $2.74

ECUMOX (Ecu) Comercial AMOVAL DUO (Saval) Comercial
comprimido 1000mg $0.54 solución oral 35ml 800mg/5ml $6.10
comprimido 500mg $0.19 solución oral 70ml 400mg/5ml $9.48
solución oral 60ml 125mg /5ml $1.11 solución oral 70ml 800mg/5ml $12.19
solución oral 60ml 250mg/5ml $1.63
8.1.1.1.4 PENICILINAS + INHIBIDO-
CHENAMOX (Bioindustria) Comercial
comprimido 1000mg $0.40 RES DE BETA LACTAMASA
comprimido 500mg $0.21
solución oral 60ml 125mg/5ml $1.85 Introducción
solución oral 60ml 500mg/5ml $2.99
-Los inhibidores de la Beta lactamasa,
AMOXIPEN T (Tofis) Comercial tienen poca actividad antibacteriana
comprimido 500mg $0.23 y su principal acción es proteger a las
solución oral 60ml 250mg/5ml $2.55
penicilinas de la inactivación.
AMOBIOTIC (Chile) Comercial -Los inhibidores difieren ligeramente
comprimido 500mg $0.24 en su farmacocinética y se presentan
comprimido 750mg $0.49
solución oral 120ml 250mg /5ml $5.34 disponibles sólo en combinaciones
solución oral 120ml 500mg /5ml $8.60 fijas junto a penicilinas específicas a
las que protegen.
JULPHAMOX (Julpharma)
Comercial -La asociación de una penicilina
comprimido 500mg $0.24 con un inhibidor de la beta lacta-
solución oral 60ml 250mg /5ml $3.12
masa tiene también como objetivo
AMOVAL (Saval) Comercial incrementar la actividad antibac-
comprimido 500mg $0.26 teriana de la penicilina sobre los
comprimido 750mg $0.47 microorganismos que producen
comprimido 1000mg $0.50
solución oral 100ml 250mg /5ml $4.18 beta lactamasa, mediante la inac-
solución oral 100ml 500mg /5ml $9.12 tivación de esta enzima, como son
ACROMOX (Acromax) Comercial Klebsiella pneumoniae, Moraxella
comprimido 500mg $0.30 catarrhalis, ciertos estafilococos,
solución oral 60ml 250mg/5ml $3.10 ciertas cepas de Haemophilus
solución oral 90ml 500mg/5ml $4.17
solución oral 90ml 250mg/5ml $7.80
influenzae y de Neisseria gonorr-
hoeae, Escherichia coli y anaerobios
218 ANTIBACTERIANOS

como Bacteroides fragilis. ciones y/o factores de riesgo, y en


-De igual manera si una bacteria mordeduras de perros y gatos.
es resistente de por si al efecto de
una penicilina, la asociación con Efectos Adversos
un inhibidor de la beta lactamasa -Ver también 8.1. y 8.1.1
no afectara la actividad del anti- -Frecuentemente se presentan
biótico sobre la bacteria. trastornos gastrointestinales leves.
-El sulbactam (sulbactam sódico) ac-

túa inhibiendo irreversiblemente la █ Amoxicilina + Ácido Clavulánico
beta lactamasa, posee actividad bac-
tericida contra neisserias y muy poca Indicaciones
o nula actividad contra otros organis- -Se usa en infecciones respirato-
mos. Es administrado con ampicilina rias que no responden a otros an-
en tratamientos donde se sospecha tibióticos, siendo de elección para
la producción de beta lactamasa. Se tratamiento de otitis media aguda,
distribuye en pequeñas cantidades sinusitis aguda o neumonía ad-
en la leche materna, siendo su uso quirida en la comunidad que es
seguro durante la lactancia. causada por patógenos producto-
-El ácido clavulánico actúa inhibien- res de Beta lactamasa como H. in-
do irreversible y competitivamente fluenzae, M. catarrhalis, H. parain-
la beta lactamasa. En general tiene fluenzae, Klebsiella pneumoniae,
débil actividad antibacteriana y es Staphylococcus aureus suscepti-
administrado con amoxicilina. ble a oxacilina.
-El tazobactam tiene propiedades -Infecciones del tracto urinario, espe-
inhibitorias similares al sulbactam, cialmente cuando son recurrentes o
aunque se considera más potente. complicadas, pero no en prostatitis.
Es administrado con piperacilina -Aborto séptico, sepsis puerperal o
para el tratamiento de infecciones pélvica y sepsis intraabdominal.
bacterianas. -Celulitis, mordedura de animales
-Rara vez se necesita estas asocia- y abscesos dentales severos con
ciones como primera elección. So- celulitis diseminada.
lamente cuando existe una clara
evidencia de un mayor riesgo de Contraindicaciones
infección por microorganismos que -Embarazo y usar con precaución
producen beta lactamasa, se justifica durante la lactancia.
su elección como tratamiento inicial.
-No obstante la gran actividad de Efectos Adversos
los combinados de penicilinas con -Ver 8.1. y 8.1.1
inhibidores de beta lactamasa, -Efectos gastrointestinales leves.
estos encarecen bastante los tra- -Urticaria, cefalea, flatulencia.
tamientos, lo cual es un aspecto -Ictericia colestásica, lo más proba-
a tener en cuenta para que su uso ble por el ácido clavulánico.
no sea indiscriminado
Cuidados Especiales
Indicaciones -Evaluación periódica de la función
-Las principales indicaciones para hepática y renal durante terapias
la práctica ambulatoria se dan en prolongadas y usar con cuidado
neumonía en pacientes que perte- cuando se evidencia disfunción
necen a grupos de riesgo, en adul- hepática o compromiso renal mo-
tos mayores con patología asocia- derado a severo.
da, en exacerbaciones agudas de
resfriado común con complica-
ANTIBACTERIANOS 219

Posología. VULAMOX (Saval) Comercial


comprimido $1.63 CNMB7ma
Adultos: 250 - 500 mg VO c/8h. Amoxicilina 500mg
Niños: 20 - 40 mg/kg/día divididos Ácido Clavulánico 125mg
c/8h.

AUGMENTIN BD (Glaxo) Comercial
comprimido $2.46 CNMB7ma
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULANICO Amoxicilina 875mg
(Nifa) Genérico Ácido Clavulánico 125mg
comprimido $0.91 CNMB7ma
Amoxicilina 500mg CLAVINEX DUO (Saval) Comercial
Ácido Clavulánico 125mg comprimido $10.30 CNMB7ma
Amoxicilina 875mg
comprimido $1.02 CNMB7ma Ácido Clavulánico 125mg
Amoxicilina 875mg
Ácido Clavulánico 125mg

AUGMENTIN INTRAVENOSO (Glaxo)
Comercial
ENHANCIN (Ranbaxy) Comercial solución inyectable $10.72 CNMB7ma
comprimido $0.81 CNMB7ma Amoxicilina 1000mg
Amoxicilina 500mg Ácido Clavulánico 200mg
Ácido Clavulánico 125mg

comprimido $1.08 CNMB7ma
Amoxicilina 875mg █ Amoxicilina + Sulbactam
Ácido Clavulánico 125mg

CURAM (Sandoz) Comercial Indicaciones
comprimido $0.98 CNMB7ma -Similar a ampicilina sulbactam,
Amoxicilina 500mg ver más abajo.
Ácido Clavulánico 125mg
comprimido $1.26 CNMB7ma AMOXICILINA SULBACTAM (Nifa)
Amoxicilina 875mg
Ácido Clavulánico 125mg
Genérico
comprimido $0.93
solución oral 120ml $7.21 CNMB7ma Amoxicilina 250mg
Amoxicilina 125mg/5ml Sulbactam 250mg
Ácido Clavulánico 31.25mg/5ml
solución oral 60ml $7.64 comprimido $1.98
Amoxicilina 400mg/5ml Amoxicilina 500mg
Ácido Clavulánico 57mg/5ml Sulbactam 500mg

solución oral 120ml $13.99 CNMB7ma ENZAMOX (Life) Comercial
Amoxicilina 250mg/5ml
Las presentaciones líquidas traen diluyente (60ml)
Ácido Clavulánico 62.5mg/5ml
comprimido $0.78
Amoxicilina 250mg
SINERGIA (Life) Comercial Sulbactam 250mg
comprimido $1.08 CNMB7ma
Amoxicilina 500mg solución oral 60ml $9.90
Ácido Clavulánico 125mg Amoxicilina 125mg/5ml
Sulbactam 125mg/5ml
comprimido $1.44 CNMB7ma
Amoxicilina 875mg solución oral 60ml $11.98
Ácido Clavulánico 125mg Amoxicilina 250mg/5ml
Sulbactam 250mg/5ml
CLAVINEX (Saval) Comercial
comprimido $1.17 CNMB7ma TRIFAMOX IBL (Bagó) Comercial
Amoxicilina 500mg comprimido $1.41
Ácido Clavulánico 125mg Amoxicilina 250mg
Sulbactam 250mg
AUGMENTIN ORAL (Glaxo) Comercial
comprimido $1.24 CNMB7ma comprimido $2.84
Amoxicilina 500mg Amoxicilina 500mg
Ácido Clavulánico 125mg Sulbactam 500mg

solución oral 60ml $8.48


CLAVOXINE FORTE (Julpharma) Comercial Amoxicilina 125mg/5ml
comprimido $1.47 CNMB7ma Sulbactam 125mg/5ml
Amoxicilina 500mg
Ácido Clavulánico 125mg solución oral 120ml $16.41
Amoxicilina 125mg/5ml
Sulbactam 125mg/5ml
220 ANTIBACTERIANOS

solución oral 60ml $15.26 -Efectos gastrointestinales leves


Amoxicilina 250mg/5ml
Sulbactam 250mg/5ml -Reacciones en piel y cambios he-
matológicos.
solución inyectable $6.43
Amoxicilina 500mg
Sulbactam 250mg Posología.

solución inyectable $7.84
25 a 50 mg/kg/día VO en menores de
Amoxicilina 1000mg 30 kg, divididos c/12h, para mayores
Sulbactam 500mg de 30 kg se administra de 375 - 750
c/12 h.
SULBAMOX IBL (Pharmabol) Comercial La administración parenteral se realiza
comprimido $1.50
Amoxicilina 250mg en base a la ampicilina con 100 mg/kg
Sulbactam 250mg divididos c/6-8 h.
En adultos se dosifica vía parenteral
comprimido $3.07
Amoxicilina 500mg 1.5 a 3 g c/6 h.
Sulbactam 500mg Para adultos la dosificación de sulbac-
tam no debe pasar de 4 g/día
solución inyectable $5.90
Amoxicilina 500mg
Sulbactam 250mg
SULTAMICILINA (Farmandina)
solución inyectable $7.54 Comercial
Amoxicilina 1000mg comprimido $1.00 CNMB7ma
Sulbactam 500mg Ampicilina 220mg
Sulbactam 147mg
comprimido $1.20 CNMB7ma
TRIFAMOX IBL DUO (Bagó) Comercial Ampicilina 220mg
comprimido $2.13 Sulbactam 147mg
Amoxicilina 875mg
Sulbactam 125mg
SULTAMICILINA (Nifa) Comercial
comprimido $1.59 CNMB7ma
Ampicilina 220mg
█ Ampicilina + Sulbactam Sulbactam 147mg

Indicaciones UNASYN ORAL (Pfizer) Comercial


comprimido $1.80 CNMB7ma
-Su espectro de acción es similar Ampicilina 220mg
a la de ampicilina y además cubre Sulbactam 147mg
anaerobios, por lo que se reco- comprimido $3.44 CNMB7ma
mienda en infecciones combina- Ampicilina 440mg
das de microorganismos gram po- Sulbactam 294mg
sitivos y anaerobios adquiridas en
SULTAMICILINA MK (Mk) Comercial
la comunidad. comprimido $1.90 CNMB7ma
-Es usada por tal razón en el trata- Ampicilina 220mg
miento de infecciones articulares, Sulbactam 147mg

óseas, intraabdominales, del trac- AMPLISUL (Chalver) Comercial


to respiratorio inferior, piel y gine- solución inyectable $6.60 CNMB7ma
cológicas causadas por bacterias Ampicilina 1000mg
susceptibles productoras de beta Sulbactam 500mg

lactamasa.
UNASYN IM/IV (Pfizer) Comercial
solución inyectable $8.36 CNMB7ma
Contraindicaciones Ampicilina 1000mg
-Sensibilidad a penicilina Sulbactam 500mg

Efectos Adversos █ Piperacilina + Tazobactam


-Ver 8.1. y 8.1.1
-Su aplicación IM es dolorosa; por
Indicaciones
vía IV puede producir flebitis en
-El espectro antibacteriano de pi-
administración rápida.
ANTIBACTERIANOS 221
peracilina incluye varios microbios 8.1.1.1.7 COMBINADOS
gram negativos, como pseudomo-
nas, enterobacter, klebsiella, serra- █ Penicilina Benzatínica + Penicilina
tia y algunos anaerobios, bacteroi- Clemizol
des fragilis entre otros.
-La piperacilina solo esta disponible MEGACILINA FORTE (Grunenthal)
Comercial
en asociación con tazobactam, la solución inyectable $2.85
que permite actuar sobre estafilo- Penicilina Benzatínica 3600000UI/5ml
Penicilina Clemizol 400000UI/5ml
cocos, Escherichia coli y Haemophilus
influenzae. La actividad de piperaci-
lina contra Pseudomona aeruginosa 8.1.1.2 CEFALOSPORINAS
no se eleva con el tazobactam.
Introducción
Contraindicaciones - Las cefalosporinas tienen, al igual
-En pacientes con historia de aler- que las penicilinas, un anillo beta
gia a las penicilinas, cefalosporinas lactámico y su mecanismo de ac-
o inhibidores de la beta lactamasa. ción es similar.
Puede ocasionar colitis pseudo- - La mayoría de las cefalosporinas
membranosa. de primera y segunda generación
no alcanzan concentraciones en
Efectos Adversos LCR suficientes ya que pasan con
-Ver 8.1. y 8.1.1 mucha dificultad la barrera hema-
toencefálica. Por ende no son indi-
Cuidados Especiales
cadas en meningitis.
-La farmacocinética de piperacili-
na no es alterada por tazobactam, Indicaciones
pero la piperacilina reduce la elimi- -Pocas veces las cefalosporinas ad-
nación renal de tazobactam por lo ministradas por vía oral son el me-
que se recomienda disminuir la do- dicamento de primera elección en
sis en caso de insuficiencia renal. la práctica ambulatoria.
-Solamente en el caso de sospecha
Posología. de resistencia a las penicilinas o ami-
En Niños se administra 50 mg/kg/dosis nopenicilinas se justifica su uso.
IV c/6 horas.
En pacientes mayores de 12 años en Efectos Adversos
función renal normal se administra 4,5 -Reacciones alérgicas (incluso
IV c/8 horas y debe pasarse por infu- shock anafiláctico): Alrededor del
sión durante 20 a 30 minutos por vía 10% de los pacientes con hiper-
intravenosa sensibilidad a penicilinas presenta

simultáneamente alergia a cefa-
TAZOCIN (Wyeth) Comercial losporinas (ver 8.1.1.1.).
solución inyectable $29.62 CNMB7ma
Piperacilina 4.17g
-Trastornos hematológicos, entre
Tazobactam 0.53g otros anemia hemolítica, sobre
todo con el uso de ceftriaxona y
cefotetan.
-Pueden presentarse trastornos
renales, aunque son infrecuentes,
sobre todo en combinación con
aminoglucósidos.
222 ANTIBACTERIANOS

Cuidados Especiales Administración


-La mayoría de las cefalosporinas son -Cefadroxilo, cefalexina y cefatri-
excretadas por vía renal, por lo que zina poseen absorción oral casi
resulta indispensable adaptar la dosis completa.
cuando existe insuficiencia renal. -Cefazolina es el único medicamen-
to de este grupo para administra-
8.1.1.2.1 PRIMERA GENERACIÓN ción parenteral, I.V. o I.M.
█ Cefadroxilo
Introducción
-Las cefalosporinas de primera ge- Posología.
neración son activas contra micro- En adultos administrar de 1 a 2 g/día
organismos gram positivos, inclu- VO divididos c/8-12h.
yendo pneumococo, estreptococo En población pediátrica administrar
y estafilococo, aunque menos que 30 mg/kg/d VO divididos c/8-12h.
penicilina G. Para niños menores de un año la dosis
-Poseen actividad contra estafilo- es 25 mg/kg/d VO c/12h.
cocos productores de beta lacta-
masa, pero no contra estafilococos CEFADROXILO (La Sante) Genérico
Comprimido 500mg $0.61
meticilino-resistentes.
-En lo que respecta a los bacilos CEFADROXILO (Farmandina) Genérico
Comprimido 500mg $0.63
gram negativos, pueden actuar
contra Escherichia coli resistente a CEFADROXILO (Ecuaquimica)
aminopenicilinas, klebsiella y Pro- Genérico
comprimido 500mg $0.70
teus mirabilis. solución oral 60 ml 250mg/5ml $5.35
-Las cefalosporinas de primera ge-
neración son mucho menos acti- CEFADROXILO GENFAR (Genfar)
Genérico
vas contra Haemophilus influenzae comprimido 500mg $0.70
que las aminopenicilinas y que las solución oral 80ml 250mg/5ml $3.73
cefalosporinas de segunda y terce-
ra generación. DROXILON (Acromax) Comercial
comprimido 500ml $0.79
solución oral 100ml 125mg/5ml $5.78
Indicaciones solución oral 100ml 250mg/5ml $9.26

-A pesar de ser un grupo de medi-
BIODROXIL (Sandoz) Comercial
camentos con un amplio espectro comprimido 500mg $1.00
de acción y bajo potencial de toxi- comprimido 1000mg $1.50
solución oral 60 ml 250mg/5ml $6.55
cidad, son utilizados como medi- solución oral 60 ml 500mg/5ml $11.81
camentos de primera elección en
muy pocas condiciones clínicas. CEFORAL (Chile) Comercial
-En la Actualidad, cefazolina es el comprimido 500mg $1.06
comprimido 1000mg $1.89
medicamento de elección para solución oral 100 ml 250mg/5ml $10.58
profilaxis quirúrgica. Se utilizan
además para tratar infecciones DURACEF (Bristol) Comercial
comprimido 1000mg $1.80
menores de piel y partes blandas comprimido 500mg $1.09
producidas por estafilococos, ex- solución oral 80ml 125mg/5ml $5.48
solución oral 100ml 250mg/5ml $9.32
cepto en celulitis orbitaría, caso solución oral 80ml 500mg/5ml $16.47
en el cual el medicamento de elec-
ción es ceftriaxona, una cefalospo- █ Cefalexina
rina de tercera generación.
Posología.
Efectos Adversos En adultos de 1 a 2 g/día divididos c/6-8h.
-Enfermedad del suero con cefa- Para uso pediátrico la dosis habitual es
trizina. de 25 a 50 mg/kg/d c/6-8h.
ANTIBACTERIANOS 223
Comprimido 250mg █ Cefazolina
GENÉRICO: $0.22... ... $0.23
Nifa, H.G. Posología.
En adulto administrar de 500 a 1000
Comprimido 500mg mg IV c/6-12h. En infecciones más se-
GENÉRICO: CNMB7ma $0.17... ... $0.79
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Chalver, Genfar,
veras o en aquellas que comprometan
Andromaco, Magma, Betapharma, Genamerica, Mk la vida del paciente se podrían alcan-
zar dosis de hasta 6000 a 12000 mg.
COMERCIAL: $0.34... ... $0.93
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin,
En niños con peso menor a 40 kg, la
Cefrin, Palitrex, Ceporex, Keflex, Erocetin dosis es de 25 a 50 mg/kg/d IV dividi-
dos c/6-8.
Comprimido 1000mg Actualmente es el medicamento de
GENÉRICO: $0.47... ... $0.93 elección para profilaxis quirúrgica anti-
Nifa, Espibena
bacteriana, para que esta sea eficaz se
COMERCIAL: $0.70... ... $1.41 requiere administrar el antibiótico en el
Italcefal, Keflex, Cefadin Forte preoperatorio no más de 30 a 60 minu-
tos antes de la incisión, habitualmente
Gotero 10ml 100mg/5ml
GENÉRICO: $2.37 es suficiente administrar una dosis
H.G. única. Si la cirugía dura más de 4 horas
o hay pérdida importante de sangre,
Solución Oral 60ml 125mg/5ml debe repetirse la dosis a las 6 horas.
GENÉRICO: $1.95... ... $4.67
Nifa, H.G., Rocnarf
Solución Inyectable 1000mg
GENÉRICO: CNMB7ma $2.04... ... $3.83
Solución Oral 100ml 250mg/5ml Vitalis, Simed, Diempec, Atreg, Magma, Bristol
COMERCIAL: $9.85... ... $12.47
Ceporex, Keflex COMERCIAL: $4.33... ... $8.46
Cefazolin H.G., Kefzol, Cefacidal
Solución Oral 60ml 250mg/5ml
GENÉRICO: CNMB7ma $2.20... ... $5.62
Kronos, Nifa, H.G., Rocnarf, La Sante, Genfar, Be- █ Cefradina
tapharma, Genamerica, Julpharma
Posología.
COMERCIAL: $0.41... ... $9.40
Cefacher, Italcefal, Xefalexin - T, Cefaporin, Cefadin, Adulto: 2 a 4 g/d divididos en 4 dosis
Cefrin, Palitrex, Erocetin Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d divi-
didos en 4 dosis.
Otras presentaciones: comprimido 750mg, solución
inyectable 1000mg, solución oral 120ml 125mg/5ml, CEFRADINA (Grufar) Genérico
solución oral 120ml 250mg/5ml comprimido 1000mg $0.17

CEFRADINA (Magma) Genérico
█ Cefalotina comprimido 500mg $0.49

Posología. CEFRADINA (Ecuaquimica) Genérico


75 - 160 mg/kg/día divididos c/4-6h. comprimido 500mg $0.65
Dosis máxima, 12 g/día. CEFRADINA (Espibena) Genérico

comprimido 1000mg $0.72
KEFLIN (Quifatex) Comercial comprimido 500mg $0.76
solución inyectable 1000mg $3.14
CEFRADINA GENFAR (Genfar) Genérico
comprimido 1000mg $0.99
█ Cefapirina
VERACEF (Bristol) Comercial
Posología. comprimido 500mg $0.91
solución inyectable 1000mg $3.20
40 - 80 mg/kg/día divididos c/6h, IM o solución oral 80ml 250mg/5ml $8.07
IV. Dosis máxima 12 g/día.

CEFAPIRINA SÓDICA (Bristol) Genérico
solución inyectable 1000mg $6.30
224 ANTIBACTERIANOS

8.1.1.2.2 SEGUNDA GENERACIÓN FURACAM (Life) Comercial


comprimido 250mg $0.85
comprimido 500mg $1.58
Introducción solución oral 70ml 125mg/5ml $10.26
-Cefaclor y cefuroxima axetil exis- solución oral 50ml 250mg/5ml $12.40
ten solamente para uso oral.
-Estas cefalosporinas son menos XORIMAX (Novartis) Comercial
comprimido 250mg $0.96
activas contra cocos gram positivos comprimido 500mg $1.84
que las cefalosporinas que perte-
necen a la primera generación. CEFUZIME (Julpharma) Comercial
comprimido 500mg $1.70
-Tienen un espectro más amplio
contra bacilos gram negativos, no ZINNAT (Glaxo) Comercial
así contra pseudomonas. comprimido 250mg $2.08
comprimido 500mg $3.74
-Las cefalosporinas son activas solución inyectable 3ml 750mg $13.96
contra Haemophilus influenzae, solución oral 70ml 125mg/5ml $19.09
inclusive las cepas productoras de solución oral 50ml 250mg/5ml $21.70
solución oral 100ml 125mg/5ml $21.80
beta lactamasa. Sin embargo, no solución oral 70ml 250mg/5ml $28.20
son indicados en infecciones se-
veras por Haemophilus influenzae CEFUR (Rocnarf) Comercial
comprimido 500mg $2.10
como epiglotitis y meningitis. solución oral 125mg/5ml $9.20
-Cefuroxima es más activa contra solución oral 250mg/5ml $15.80
Haemophilus influenzae, Moraxella
catarrhalis y neumococo en com- █ Cefprozil
paración con cefaclor, aunque su PROCEF (Bristol) Comercial
absorción oral es incompleta. comprimido 500mg $2.84
-Cefuroxima es activa contra gonoco- solución oral 120ml 250mg/100ml $21.68

cos, incluso los que presentan resis-


tencia a la penicilina, aunque no son 8.1.1.2.3 TERCERA GENERACIÓN
de primera elección.
- Enfermedad del suero con cefa- Indicaciones
clor, sobre todo en administracio- -Las cefalosporinas de tercera ge-
nes repetidas. neración son menos sensibles a
beta lactamasa en comparación
█ Cefaclor
con las cefalosporinas de primera
Posología. y segunda generación. Se adminis-
Adulto: 750 mg a 1,5 g/día en 3 admi- tran únicamente por vía intramus-
nistraciones. cular o intravenosa.
Uso pediátrico: 20 a 40 mg/kg/d. en 3 -Generalmente son menos acti-
administraciones vas contra cocos gram positivos,
CEFACLOR (Eli Lilly) Genérico aunque cefotaxima y ceftriaxona
comprimido 750mg $2.38 pueden actuar contra cepas peni-
solución oral 100ml 250mg/5ml $16.98 cilino resistentes de estreptococo
solución oral 50ml 375mg/5ml $17.44

pneumoniae.
CECLOR RETARD (Eli Lilly) Comercial -En cuanto a bacterias gram negati-
comprimido 750mg $3.24 vas, estas cefalosporinas actúan con-
tra la mayoría de las enterobacterias.
█ Cefuroxima -Ceftazidima resulta también activa
Posología. contra Pseudomona aeruginosa y
Adulto: 1g a 1.5g/día c/12h. cefotetan contra Bacteroides fragi-
Uso pediátrico > 2 años: 20 a 30 mg/ lis, aunque estas cepas aumentan
kg/d c/12h (dosis máx. 500 mg/d) cada vez más su resistencia.
Uso pediátrico 3 meses a 2 años: 20 -Cefotaxima, ceftazidima y cef-
mg/kg/d c/12h (dosis máx. 250 mg/d) triaxona obtienen concentracio-
ANTIBACTERIANOS 225
nes adecuadas en LCR para tratar COMERCIAL: $5.86... ... $31.17
Rocephin, Acrocef, Rowecef, Exempla, Cefoun, Ra-
meningitis bacteriana cuando son sertriaxona, Mesporin, Ceftridex, Triaxone, Ceftrian,
administradas en dosis altas. Cefaxona, Grifotriaxona

-Cefotetan y ceftriaxona tienen una
vida media biológica más larga. Solución Inyectable 3.5ml 1000mg
COMERCIAL: $10.65 ... ... $31.17
-Se reservan las cefalosporinas de Rocephin, Acrocef, Cefaxona
tercera generación para infeccio-
Otras presentaciones: solución inyectable 10ml 250mg,
nes severas. solución inyectable 3.5ml 250mg, solución inyectable
10ml 500mg, solución inyectable 2ml 500mg
Efectos Adversos
-Ver 8.1. y 8.1.1.2. █Ceftazidima
-Se debe reducir las dosis en caso
de insuficiencia renal. Posología.
-La administración intravenosa Adulto: 3 a 4 g/d en 2 a 4 inyecciones
debe realizarse lentamente o uti- Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d en 2
lizando bomba de infusión. a 4 inyecciones

█ Cefotaxima CEFTAZIDIMA (Vitalis) Genérico
solución inyectable 1000mg $5.64 CNMB7ma

Posología. CEFTAZIDIMA (Diempec) Genérico


solución inyectable 1000mg $8.05 CNMB7ma
Adulto: 3 a 4 g p.d. en 2 a 4 inyecciones
Uso pediátrico: 50 a 100 mg/kg/d. en 2 CEFTAZIDIMA (Magma) Genérico
a 4 inyecciones solución inyectable 1000mg $8.50 CNMB7ma

CRIMA (Frankvilt) Comercial


solución inyectable 1000mg $5.61
Solución Inyectable 1000mg
GENÉRICO: $4.30... ... $9.96
Andugesa, Espinosa, Teuto, Vitalis, Merck IZADIMA R (Comerciosa) Comercial
solución inyectable 1000mg $15.36
COMERCIAL: $9.08... ... $16.80
Grifotaxima, Fotexina, Celaxin, Claforan FORTUM (Glaxo) Comercial
solución inyectable 1000mg $25.65
█ Ceftriaxona

█ Ceftibuten
Posología.
Adulto: 2 g/día en una sola adminis- CEDAX (Schering Plough) Comer-
tración. En infecciones más severas se cial
comprimido 400mg $7.73
puede alcanzar los 4 g/día c/12-24h. solución oral 30ml 36mg/ml $19.48
Es el medicamento de elección para
tratar infecciones de transmisión

sexual producidas por N. Gonorr- 8.1.1.2.4 CUARTA GENERACIÓN


hoeae, 250 mg IM en dosis única.
En población pediátrica: 5