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VADEMECUM FARMACOTERAPEUTICO DEL ECUADOR 2009. 2da EDICION

VADEMECUM FARMACOTERAPEUTICO DEL ECUADOR 2009. 2da EDICION

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Introducción

- Los analgésicos opiáceos se pueden clasifcar según su poder analgé-
sico en:

1. Analgésicos poco potentes: codeína y dextropropoxifeno.
2. Analgésicos de potencia moderada: pentazocina y tramadol.
3. Analgésicos potentes: buprenorfna, fentanilo, morfna y oxicodona.

-También pueden ser clasifcados como agonistas puros (morfna, fenta-
nilo, oxicodona) o agonistas parciales (buprenorfna, pentazocina)
-La utilización concomitante de analgésicos opiáceos entre si general-
mente no tiene justifcación debido a que se puede producir disminu-
ción del efecto antiálgico.
-Ante el caso de dolor de difícil control o de efectos adversos graves se
puede intentar el cambio de analgésico opioide de manera empírica (ro-
tación de opiaceos).
-El efecto analgésico del tramadol resulta de su actividad opiacea así
como de efectos adrenérgicos y serotoninérgicos.
-Buprenorfna se encuentra disponible en forma de sistema de liberación
transdérmina para el manejo de dolor crónico. Esta vía de administra-
ción es útil principalmente en pacientes con dolor estable debido a que
las concentraciones plasmáticas y el efecto se modifca lentamente al
momento de la aplicación o retiro del parche. La máxima concentración
plasmática del fármaco se alcanza luego de 36 horas de la aplicación.
-Buprenorfna puede ser administrado vía sublingual como tratamiento
sustituto en personas adictas a opiáceos.
-Se puede administrar morfna en jarabe o en una preparación de libera-
ción rápida como medicación “de rescate” p.e. en pacientes que son trata-
dos con morfna de liberación lenta o con parche de buprenorfna.

Indicaciones

-Dolor moderad a severo, agudo y crónico
-Tos (codeína)

Efectos Adversos

- Sedación y depresión respiratoria, principalmente en altas dosis.
- Reacciones de euforia.
- Nausea y vómito con analgésicos opiáceos potentes, sobre todo al iniciar el
tratamiento o cuando se aumentan las dosis muy rápidamente.
- Hipotensión ortostática.
- Sudoración.
- Estreñimiento.
- Espasmos del píloro, contracción de las vías biliares y esfínter de Oddi.
- Tolerancia, según la dosis y duración de tratamiento. La tolerancia es menos
marcada para miosis y estreñimiento. Se necesita aumentar la dosis para pre-
venir la tolerancia. La tolerancia para el efecto analgésico es menos pronun-
ciada cuando se administra los fármacos de manera correcta en pacientes
con dolor crónico.
-Dependencia en casos de uso continuo con síntomas y signos de abstinen-

ANALGéSICOS OPIÁCEOS

115

cia cuando se interrumpe brusca-
mente el tratamiento. El riesgo de
dependencia incrementa cuando
el efecto analgésico del fármaco es
mayor.
-La codeína es una prodroga que
se transforma en morfna debido al
efecto metabolizador de CyP2D6.
Se observa un efecto excesivo en
pacientes metabolizadores ultra-
rápidos.
-Para tramadol: reacciones ana-
flácticas, náusea, sequedad de
la boca, sudoración, sedación,
vértigo, temblor. Se ha notifcado
convulsiones, sobre todo en pa-
cientes con epilepsia o patología
metabólica; síntomas y signos de
abstinencia cuando se interrumpe
brúscamente el tratamiento.
Para dextropropoxifeno: medica-
mento que posee un margen tera-
peutico estrecho. Existen reportes
de sobredosis, incluso fatal, con
productos que contienen este prin-
cipio activo; esto ha determinado la
solicitud de retiro del mercado de
éste medicamento por parte de la
agencia reguladora europea.

Embarazo
-los analgésicos opiáceos pue-
den inducir depresión del siste-
ma nervioso central del feto y
generar depresión respiratoria,
además de manifestaciones de
abstinencia en el recién nacido.

Interacciones

-El efecto analgésico de agonistas
puros como morfna disminuye

con la administración concomi-
tante de agonistas parciales (bu-
prenorfna y pentazocina).
-Tramadol en combinación con
otros componentes que tienen un
efecto serotoninergico (p.e. IMAOs,
IRSS) puede generar un “síndrome
de serotonina”
-Tramadol y dextropropoxifeno
potencializarían el efecto de los
anticoagulantes derivados de la
cumarina.
-El riesgo de convulsiones se incre-
menta en pacientes que utilizan
tramadol simultáneamente con
antidepresivos o antipsicóticos.
-Tramadol es un sustrato de
CyP2D6 y CyP3A4; por lo tanto,
la posibilidad de interacción con
inhibidores o inductores de estas
isoenzimas esta siempre latente
(ver tabla Isoenzimas del complejo
citocromo P450 en Introducción)
-Los opioides pueden incrementar
el efecto sedante de los ansiolíti-
cos.

Cuidados Especiales

-En uso prolongado de analgésicos
opiáceos se debe manejar preven-
tivamente el estreñimiento.
-En una situación aguda la miosis
es signo de sobredosis. En usuarios
crónicos es un signo de impregna-
ción, no de sobredosis.
* Morfna, Dextropropoxifeno, Oxi-
codona, Fentanilo, Pentazocina y
Buprenorfna son medicamentos
sujetos a control por la Ley Codi-
fcada de Sustancias Estupefacien-
tes y Psicotrópicas.

Morfna

M-ESLON 10 (Grunenthal) Comercial

comprimido

10mg $0.94 CNMB7ma

M-ESLON 30 (Grunenthal) Comercial

comprimido

30mg $1.69

M-ESLON 60 (Grunenthal) Comercial

comprimido

60mg $2.94 CNMB7ma

ANALGéSICOS OPIÁCEOS

116

Dextropropoxifeno

AlERTA

En Junio de 2009 la Agencia Europea
del Medicamento (EMEA) solicitó a
sus países miembros retirar del mer-
cado todos los productos que conten-
gan dextropropoxifeno por riesgo de
sobredosis potencialmente fatal.

DEXTROPROPOXIFENO (Acromax)
Genérico

comprimido

65mg $0.08 CNMB7ma

solución inyectable 37.5mg/ml

$0.34 CNMB7ma

ACROGESICO 65 (Acromax) Comercial

comprimido

65mg $0.10
solución inyectable 37.5mg/ml $0.40

Oxicodona

OXYCONTIN (Medicamenta) Comercial

liberación controlada

comprimido

10mg $1.01 CNMB7ma

comprimido

20mg $2.02
comprimido 40mg $4.04 CNMB7ma

OXYRAPID (Medicamenta) Comercial

liberación inmediata

comprimido

5mg $1.01 CNMB7ma

Fentanilo

FENTANYL (Janssen) Comercial

solución inyectable 10ml 50mcg/ml $2.75 CNMB7ma

Pentazocina

SOSEGON (Sanof) Comercial

solución inyectable 30mg/ml

$2.99

Tramadol

Posología

150 a 400mg diarios, en 3 a 4 admi-
nistraciones o 1 a 2 administraciones
en el caso de preparados de libera-
ción retardada.

TRAMADOL (Vitalis) Genérico

solución inyectable 50mg/ml $0.55 CNMB7ma
solución inyectable 100mg/2ml $0.75 CNMB7ma

TRAMADOL (Pharmabol) Genérico

solución inyectable 100mg/2ml $0.86 CNMB7ma

TRAMADOL (Simed) Genérico

solución inyectable 100mg/2ml $1.28 CNMB7ma

TRAMADON (Cristalia) Comercial

solución inyectable 50mg/ml $0.44

TRAMAL (Grunenthal) Comercial

comprimido

50mg $0.27 CNMB7ma

gotero

10ml 100mg/ml $5.56
solución inyectable 50mg/ml $0.59
solución inyectable 100mg/2ml $0.83
solución inyectable 100mg/ml $0.83

TRAMAL LONG (Grunenthal) Comercial

liberacion prolongada

comprimido

50mg $0.39

comprimido

100mg $0.52 CNMB7ma

comprimido

150mg $0.85

comprimido

200mg

$0.85

Buprenorfna

TEMGESIC (Schering Ecu) Comercial

tableta sublingual

0.20mg $3.77

solución inyectable 0.30mg/ml

$5.25

TRANSTEC (Grunenthal) Comercial

parche

35mcg/h $17.45

ANALGéSICOS OPIÁCEOS

117

Introducción

- En principio es mejor evitar el uso
de preparados combinados.
-No esta clara la utilidad de cafeí-
na, componente presente en cier-
tos preparados combinados.
-La combinación de ácido acetilsa-
licílico o paracetamol con codeína,
cafeína u otros fármacos psicotró-
picos puede inducir su uso cróni-
co.
-Se debe evitar la ingesta de alco-
hol cuando se administra la com-
binación de paracetamol con dex-
tropropoxifeno.

Embarazo

-El uso crónico de preparados que
contienen ácido acetilsalicílico du-
rante el tercer trimestre de gesta-
ción puede producir hemorragia
materna, fetal y del recién nacido,
oligohidramnios y cierre prematuro
del conducto arterioso.
-No se aconseja la administración
de preparados que contienen co-
deína al fnal del embarazo debido
al riesgo de depresión respiratoria
y síntomas de abstinencia en el re-
cién nacido.

-la combinación de diclofenaco y
misoprostol esta contraindicado
durante todo el embarazo.

Cuidados Especiales

- Se ha notifcado nefropatía anal-
gésica debido al uso crónico de
preparados combinados de anal-
gésicos.
* La codeína sola o combinada es
un medicamento sujeto a control
por la Ley Codifcada de Sustancias
Estupefacientes y Psicotrópicas.

5.4.1 COMBINACIONES DE ANTI-
INFlAMATORIOS + ANAl-
GéSICOS - ANTIPIRéTICOS

Naproxeno - Paracetamol

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
(Nifa) Genérico

comprimido

$0.15

Naproxeno

275mg

Paracetamol

300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL (Gena-
merica) Genérico

comprimido

$0.31

Naproxeno

275mg

Paracetamol

300mg

NAPROXENO - PARACETAMOL NIFA
(Nifa) Genérico

solución oral

60ml $1.80

Naproxeno

125mg/5ml

Paracetamol

100mg/5ml

ATERPIN (Italchem) Comercial

comprimido

$0.20

Naproxeno

275mg

Paracetamol

300mg

solución oral

60ml $1.80

Naproxeno

125mg/5ml

Paracetamol

100mg/5ml

ACROXEN PLUS (Acromax) Comercial

comprimido

$0.22

Naproxeno

275mg

Paracetamol

300mg

FEBRAX (Grunenthal) Comercial

comprimido

$0.22

Naproxeno

275mg

Paracetamol

300mg

solución oral

60ml

$2.35

Naproxeno

125mg/5ml

Paracetamol

100mg/5ml

Ibuprofeno - Paracetamol

DOLO-OCTIRONA (Chile) Comercial

comprimido

$0.14

Ibuprofeno

200mg

Paracetamol

300mg

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