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VADEMECUM FARMACOTERAPEUTICO DEL ECUADOR 2009. 2da EDICION

VADEMECUM FARMACOTERAPEUTICO DEL ECUADOR 2009. 2da EDICION

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Se trata a continuación:

-Antidepresivos tricíclicos, fármacos afnes e inhibidores de la recapta-
ción selectiva de serotonina (IRSS).
-Hypericum perforatum.
-Inhibidores de la monoaminoxidasa IMAO (no disponibles en el mercado
ecuatoriano)
-Sales de Litio

En ciertas ocasiones, carbamazepina y lamotrigina son utilizados con el
objetivo de prevenir episodios depresivos en pacientes con trastorno bi-
polares.

134

-Tanto los antidepresivos tricícli-
cos como los IRSS han demostrado
efectividad en el tratamiento de
trastornos de pánico y ansiedad
generalizada. Tienen utilidad en
trastornos de ansiedad cuando el
tratamiento no farmacológico fue
insufciente.
-Se administra de manera excep-
cional los fármacos imipramina,
amitriptilina y sus derivados en el
tratamiento de enuresis nocturna,
únicamente cuando las otras me-
didas han fracasado.
-Se utiliza los antidepresivos tricí-
clicos y afnes (sobre todo amitrip-
tilina) en pacientes con dolor neu-
ropático y otros dolores crónicos.
-Los IRSS tienen un efecto favo-
rable en pacientes con síndrome
premenstrual severo.

Efectos Adversos
-Efectos adversos comunes para
los tres grupos:

Aumento de peso (especialmen-

te con antidepresivos tricíclicos)
Problemas sexuales frecuentes,

trastornos de la erección y eyacula-
ción. Se ha reportado también pro-
blemas del líbido y en el orgasmo.
Disminución del umbral convul-

sivo con riesgo de inducir crisis
epilépticas, especialmente con la
administración de dosis elevadas,
en pacientes con antecedentes de
epilépsia o en aquellos que estén
consumiendo concomitantemen-
te medicamentos de disminuyan
el umbral epileptogénico, p.e. an-
tipsicóticos, estimulantes centra-
les, fuoroquinolonas, teoflina.
Temblores y sudoración excesiva.

Hepatotoxicidad.

Existen datos que reportan acer-

ca del incremento del riesgo de
tendencias suicidas con el uso de
IRSS en adultos con depresión,
especialmente al inicio del trata-
miento. Por el momento no puede
excluirse de este riesgo a ninguno
de los antidepresivos.

Síntomas de deprivación (tem-

blor, vértigo, nausea, diarrea) en
caso de suspensión brusca del tra-
tamiento; más frecuente con aque-
llos medicamentos que poseen
cortas semividas, p.e. paroxetina.
Riesgo de episodio maníaco en

pacientes que sufren de trastorno
bipolar.

-Efectos adversos propios del
primer y segundo grupo:

Primer grupo: hipotensión ortos-

tática y trastornos de la conduc-
ción cardíaca (efecto parecido
a quinidina) especialemente en
adultos mayores, en pacientes con
patología cardíaca preexistente y
cuando se administran dosis altas.
Una sobredosifcación puede ge-
nerar arritmias, con posible desen-
lace fatal.
Primer grupo y algunos fármacos

del segundo grupo: efectos anti-
colinérgicos (sequedad de la boca,
problemas de la micción, trastor-
nos de la acomodación, etc); esto
puede generar problemas en pa-
cientes con hipertrofa prostática,
glaucoma de ángulo cerrado, o
cuando se administra de manera
simultánea medicamentos con ac-
ción anticolinérgica.
Con amitriptilina, mianserina,

doxepina, maprotilina y trazodona
(los tres últimos no comercializa-
dos en el Ecuador): sedación. Este
efecto es interesante en pacientes
depresivos con ansiedad; se pre-
fere administrar la dosis más alta o
una dosis única diaria en la noche.
Riesgo aparente de agranulocitosis

con mirtazapina.

-Efectos adversos propios del
tercer grupo:
ver en 6.3.1.3

Embarazo
-No existe sufciente información
disponible sobre la administra-
ción de antidepresivos en el pri-
mer trimestre del embarazo; por
tanto, no es posible excluir un
posible potencial teratógeno.

ANTIDEPRESIVOS

135

ANTIDEPRESIVOS

-Recientemente se ha generado
preocupación respecto a posi-
bles malformaciones cardíacas
debido a paroxetina.
-la administración de antide-
presivos tricíclicos en el período
perinatal puede producir efec-
tos anticolinérgicos en el recién
nacido (excitación, trastornos
en la succión y, menos frecuen-
te, arrítmias cardíacas, trastor-
nos en la motilidad intestinal y
retención urinaria).
-la administración de IRSS y
otros antidepresivos (p.e. mir-
tazapina) en el tercer trimestre
del embarazo puede provocar
en el recién nacido difcultad
respiratoria, problemas para ali-
mentarse, convulsiones, llanto
continuo y rigidez muscular. Se
sugiere que los IRSS puden pro-
vocar hipertensión pulmonar en
el recién nacido.

Interacciones

-Con los antihipertensivos de ac-
ción central (metildopa, clonidina):
la mayoría de los antidepresivos
del primer y segundo grupo con-
trarrestan su acción.
-Con fármacos simpaticomiméti-
cos, p.e. descongestionantes: La
mayoría de los antidepresivos del
primer y segundo grupo potencia-
lizan su efecto.
-Con los IMAO (sobre todo los no
selectivos) esta combinación pue-
de producir severos efectos ad-
versos como crisis hipertensivas e
hiperpiréticas.
-Con IRSS: ciertos antidepresi-
vos del primer y segundo grupo
(p.e. clomipramina, imipramina,
trazodona, venlafaxina) pueden
ayudar a provocar un “síndrome
serotonina”.
-La vida media larga de algunos
IRSS puede generar problemas
cuando se cambia a otro antide-
presivo, sobre todo un IMAO; Esto
es importante para fuoxetina cuyo

metabolito activo (norfuoxetina)
tiene una vida media mayor a 7
días. Por lo tanto es mejor prever
un intervalo libre de fármaco de 1
a 2 semanas (para fuoxetina 5 se-
manas) previo a iniciar una nueva
medicación.

6.3.1.1 PRIMER GRuPO

Amitriptilina

Introducción

Pertenece al grupo de antidepresi-
vos tricíclicos que actúa inhibien-
do la recaptación de noradrenali-
na en el SNC. Posee afnidad por
los receptores muscarínicos en
grado variable (ver efectos adver-
sos). La amitriptilina es uno de los
tricíclicos más sedantes. Mientras
sus efectos adversos aparecen
prontamente, la acción terapéuti-
ca aparece a las 2 a 4 semanas de
iniciado el tratamiento. Después
de obtenida la respuesta deseada,
la terapia debe prolongarse al me-
nos durante 4 a 6 meses (12 meses
en ancianos) para poder suspen-
derla.

Indicaciones

-Manejo de depresión mayor.
-Ansiedad moderada a severa y agi-
tación en pacientes con depresión.
-Episodios depresivos agudos en
pacientes con esquizofrenia.
-Depresión asociada a trastornos
bipolares.
-Trastornos hiperactivos con dé-
fcit de atención. Tratamiento de
segunda línea, bajo supervisión.
-Proflaxis de migraña. (efcacia
media-alta).
-Neuralgia postherpética.
-El uso para tratamiento de enure-
sis nocturna en niños debe ser por
corto plazo.

Contraindicaciones

Amitriptilina esta contraindicado
en menores de 6 años.

136

Efectos Adversos

-Muchos de los efectos adversos
dependen de los efectos anitmus-
carínicos. Estos ocurren normal-
mente antes de que los efectos
antidepresivos se presenten, e
incluyen: sequedad de la boca,
constipación,

ocasionalmente
íleo paralítico, retención urinaria,
visión borrosa, incremento de la
presión intraocular e hipertermia.
La tolerancia es mejor si se inicia
con bajas dosis y se incrementan
gradualmente, aunque esto podría
retardar la respuesta clínica.
-Efectos neurológicos: cefalea,
neuropatía periférica, temblor,
ataxia, convulsiones epileptifor-
mes, tinitus y ocasionalmente sín-
tomas extrapiramidales (disartria).
Confusión o delirio puede ocurrir,
particularmente en adultos ma-
yores; en niños se ha reportado
manía, hipomanía y trastornos del
comportamiento.
-Hipotensión ortostática y taqui-
cardia en pacientes con historia de
enfermedad cardiovascular.
-Reacciones de hipersensibilidad
como urticaria, angioedema y fo-
tosensibilidad. -Infrecuente icteri-
cia colestásica y trastornos sanguí-
neos como eosinoflia, depresión
de la médula ósea, trombocitope-
nia, leucopenia y agranulocitosis.
-Efectos endocrinos incluyen gine-
comastia, galactorrea, disfunción
sexual, desequilibrio de la glucosa,
hiponatremia asociada a secreción
inapropiada de hormona antidiu-
rética.
-En caso de intoxicación los efectos
antimuscarínicos son evidentes; se
presenta ademas delirio con con-
fusión, alucinaciones y agitación
-En depresión mayor puede incre-
mentar el riesgo de ideas suicidas
en niños, adolescentes y jóvenes
(18-24 años).
-El paciente que toma amitriptilina
debe suspenderla días previos a la
cirugía por el riesgo de hipoten-

sión y arrítmias cardíacas durante
la anestesia.

Embarazo y lactancia

-Debe ser utilizada en el embarazo
solo si es estrictamente necesario.
-Poca cantidad es distribuida en
leche materna.

Interacciones

Los principios activos que inhi-
ben la isoenzima CyP2D6 del ci-
tocromo P450 pueden producir
reducciones signifcativas en el
metabolismo de amitriptilina y
de los antidepresivos tricíclicos en
general, produciendo por lo tanto,
marcados incrementos de sus con-
centraciones plasmáticas.
-El tabaco reduce los niveles plas-
máticos de amitriptilina y afnes.

Posología

75 a 150 mg diarios administrados an-
tes de dormir.

AMITRIPTILINA (Ecuaquimica) Genérico

comprimido

25mg $0.08 CNMB7ma

AMITRIPTILINA (Laprof) Genérico

comprimido 25mg $0.09 CNMB7ma

TRYPTANOL (Merck Sharp) Comercial

comprimido 10mg $0.07
comprimido

25mg $0.07

Clomipramina

Posología

75 a 150 mg administrados en 1 ó 2
ocasiones diarias.

ANAFRANIL (Novartis) Comercial

comprimido

75mg $1.24

6.3.1.2 SEGuNDO GRuPO

Mirtazapina

Introducción

No es claro su mecanismo de ac-
ción, pero se presume que poten-
cia la actividad serotoninérgica y
noradrenérgica en el SNC. Aumen-

ANTIDEPRESIVOS

137

ANTIDEPRESIVOS

ta la liberación de noradrenalina e
indirectamente bloquea los recep-
tores adrenérgicos presinápticos
centrales. Antagoniza los recep-
tores de histamina H1, serotonina
y los receptores muscarínicos en
forma moderada.

Efectos Adversos

-Incremento de apetito y peso.
-Somnolencia o sedación ocurren
generalmente en las primeras se-
manas de tratamiento.
-Mareo, cefalea, edema e incre-
mento de las enzimas hepáticas
son frecuentemente reportadas.
-Otros efectos: hipotensión, exan-
tema, pesadillas, agitación, manía,
alucinaciones, parestesias, convul-
siones, síndrome de las piernas in-
quietas, artralgia, agranulocitosis
reversible, leucopenia y granulo-
citopenia han sido mencionados
raramente.
-Hiponatremia posiblemente debi-
do a una inapropiada secreción de
hormona antidiurética se ha presen-
tado principalmente en ancianos.
-Se ha reportado incremento del
riesgo de suicidio en adolescentes
y niños por lo que no se recomien-
da su uso en ellos.

Interacciones

-No debe usarse asociado a IMAO.
Aumenta el riesgo de síndrome
neuroléptico maligno y “síndrome
serotonina”. La asociación podría
ser válida dos semanas después
de haber suspendido el tratamien-
to con IMAO.
-El alcohol y las benzodiazepinas
potencian los efectos sedantes por
lo que no se recomienda.

Cuidados Especiales

Debe ser usada con precaución en
pacientes epilépticos, daño renal
o hepático, infarto miocárdico re-
ciente, angina de pecho, diabetes
mellitus, hipotensión y en aquellos
con historia de trastorno bipolar.

Posología

Hasta 45 mg diarios en única adminis-
tración diaria antes de dormir.

REMERON (Organon) Comercial

comprimido

15mg $1.33 CNMB7ma

comprimido

30mg $1.78 CNMB7ma

MIRTAPAX (Medicamenta) Comercial

comprimido 30mg $1.40 CNMB7ma

CIBLEX (Recalcine) Comercial

comprimido

30mg $1.46 CNMB7ma

NOXIBEL (Bagó) Comercial

comprimido

30mg $1.49 CNMB7ma

Venlafaxina

Efectos Adversos

-Los más frecuentes incluyen:
náusea, cefalea, insomnio, somno-
lencia, boca seca, mareo, estreñi-
miento, disfunción sexual, astenia,
sudoración y nerviosismo.
-Otros efectos comunes: diarrea,
dispepsia, dolor abdominal, an-
siedad, trastornos visuales y urina-
rios, vómito, parestesia, escalofrío
o febre, palpitaciones, ganancia o
pérdida de peso, incremento del
colesterol sérico, confusión, artral-
gia, mialgia, tinitus, prurito, disnea
y rash cutáneo.
-En algunos casos incremento de
la presión arterial dosis depen-
diente.

Embarazo

-Neonatos expuestos a venlafaxi-
na en el tercer trimestre, requieren
soporte respiratorio, nutrición en-
teral y mayor tiempo de hospitali-
zación.

Interacciones

Ver mirtazapina.

Posología

Hasta 150 mg administrado en dosis
única diaria.

VENLAX XR (Saval) Comercial

comprimido

75mg $0.43

comprimido

150mg $0.71 CNMB7ma

138

VALAX SR (Recalcine) Comercial

tableta de liberación
retardada

75mg $0.94

tableta de liberación
retardada

150mg $1.55 CNMB7ma

SESAREN XR (Roemmers) Comercial

comprimido

75mg $1.00

comprimido

150mg $2.00 CNMB7ma

EFEXOR XR (Wyeth) Comercial

comprimido 75mg $1.53
comprimido

150mg $2.46 CNMB7ma

6.3.1.3 TERCER GRuPO (IRSS)

Introducción

-Corresponde a este grupo los fár-
macos inhibidores selectivos de la
serotonina, que han demostrado ser
mejor tolerados que los del segundo
grupo (mirtazapina, venlafaxina).

Indicaciones

-Trastorno de ansiedad generalizado.
-Trastorno obsesivo-compulsivo.
-Trastorno de pánico con o sin ago-
rafobia.
-Fobia Social.
-Trastorno de estrés postraumático.
-Bulimia nerviosa.
-Trastorno disfórico premenstrual.

Contraindicaciones

-No asociar ningún representante
de este grupo con IMAO por in-
cremento de riesgo de “síndrome
serotonina” y “síndrome neurolép-
tico maligno”.

Efectos Adversos

Los fármacos del tercer grupo son
menos sedantes que los tricíclicos,
además tienen pocos efectos mus-
carínicos y cardiotóxicos, por lo
que son más seguros.
Efectos adversos reportados con
este grupo incluyen:
-Gastrointestinales: náusea, vómito
diarrea, estreñimiento, dispepsia.
-Neurológicos (cefalea, mareo, ex-
citación, insomnio, alucinaciones,
confusión, efectos extrapiramida-
les, despersonalización, ataques
de pánico).

-Dermatológicos: rash cutáneo, fo-
tosensibilidad, urticaria.
-Se ha reportado hemorragias a ni-
vel gastrointestinal, piel y mucosa.
-Hiponatremia posiblemente por
inapropiada secreción de hormo-
na antidiurética particularmente
en adultos mayores.
-Otros efectos como: artralgia,
mialgia, visión borrosa, hipoten-
sión ortostática, retención urinaria,
disfunción sexual y alteraciones en
la función hepática.
-”Síndrome serotonina” en pa-
cientes tratados con dosis altas de
IRSS, sobre todo en combinación
con otros fármacos serotoninérgi-
cos (Veáse “Interacciones” ). Este
síndrome se caracteriza por hi-
pertermia, agitación, mioclonías,
y, aunque en menor medida, con-
vulsiones y arritmias ventriculares
a veces con desenlace fatal.

Embarazo y lactancia

-En mujeres embarazadas con
depresión severa o recurrente se
prefere la fuoxetina. No usar tra-
tamiento farmacológico en depre-
sión leve.
-Todos los IRSS se distribuyen en
leche materna por lo que se reco-
mienda precaución.

Interacciones

-Incrementa la actividad anticoa-
gulante de la warfarina.
-Precaución con fármacos que in-
hiben el citocromo P450 p.e. clari-
tromicina debido a que causa in-
cremento del riesgo de delirio (ver
tabla en introducción).
-Asociado con antidiabéticos alte-
ra las concentraciones de glucosa
sérica.
-Empeora los efectos adversos
extrapiramidales de los antipsicó-
ticos.
-Riesgo elevado de hemorragia gas-
trointestinal con el uso de AINEs.
-Incrementa la acción beta-blo-
queante del propanolol, meto-
prolol y otros beta-bloqueadores

ANTIDEPRESIVOS

139

ANTIDEPRESIVOS

metabolizados por CyP2D6 por lo
que se incrementa el riesgo de car-
diotoxicidad.
-Incrementa las concentraciones
plasmáticas de carbamazepina,
fenitoína, haloperidol, clozapina,
risperidona, trazodona, diazepam
y alprazolam por lo que se reco-
mienda en caso de asociación lle-
var estricta vigilancia terapéutica.
-No se recomienda asociación con
IMAO u otros fármacos con efecto
serotoninérgico como por ejemplo
ciertos antidepresivos del primer y
segundo grupo.
-Asociado a los diuréticos incre-
menta el riesgo de hiponatremia.
-Isoniazida, tramadol, selegilina,
anfetaminas, triptófano y algu-
nos precursores serotoninérgicos,
potencian el riesgo de desarrollar
“síndrome serotonina”.
-Otras interacciones: precaución
con el manejo de buspirona, dex-
trometorfan, los derivados de er-
gotamina, litio, ciertos analgésicos
opiáceos (p.e. petidina). Cuando
estas combinaciones sean indis-
pensables es necesario instaurar el
tratamiento de manera progresiva
y realizar controles periódicos.
-Potencia los efectos cognitivos y
motores asociados con el alcohol;
por lo que no se recomienda su
asociación.

Cuidados Especiales

Considerar la vida media prolon-
gada de los representantes de este
grupo al momento de suspender
la terapia o añadir otros fármacos.
Se considera que la sertralina y pa-
roxetina requieren dos semanas
para ser eliminados totalmente
del organismo; para la fuoxetina
5 semanas.

Fluoxetina

Posología

Hasta 60 mg diarios en una sola admi-
nistración diaria.

Comprimido 20mg

GENéRICO: CNMB7ma $0.10 ...

... $0.71
Andromaco, Genfar, Ecuaquimica, Mk, Farmandina,
La Sante, Simed, Chalver

COMERCIAL:

$0.40 ...

... $2.18
Actan, Pragmaten, Luminal, Dominium, Neupax,
Rowexetina, Prozac 20

Tableta De Liberación Retardada 90mg

COMERCIAL:

$13.23

Prozac, Durapac

Paroxetina

Embarazo

-La FDA advierte que el uso de paroxe-
tina en los tres primeros meses de em-
barazo podría estar relacionado con
defectos cardíacos en infantes.

Posología

20mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a la respuesta clínica
hasta máximo 60mg administrados
en dosis única diaria.

TRAVIATA (Abl) Comercial

comprimido

20mg $0.83 CNMB7ma

POSIVYL (Chile) Comercial

comprimido

20mg $1.00 CNMB7ma

SERETRAN (Recalcine) Comercial

comprimido 20mg $1.17 CNMB7ma

PAXIL (Glaxo) Comercial

comprimido

20mg $1.41 CNMB7ma

PAXIL CR (Glaxo) Comercial

comprimido

12.5mg $0.94

comprimido

25mg $1.78

Sertralina

Posología

50 mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a respuesta clínica has-
ta máximo 200mg administrados en
una toma diaria.

SERTRALINA (Genfar) Genérico

comprimido

50mg $0.38

comprimido

100mg $0.76

SERTRALINA (Farmandina) Genérico

comprimido

50mg $0.40

SERTRALINA (Mk) Genérico

comprimido

100mg $0.47

comprimido

50mg $0.96

140

SEROLUX (Sandoz) Comercial

comprimido

50mg $0.43

comprimido

100mg $0.67

SUXLIM (Chile) Comercial

comprimido

50mg $0.60

ELEVAL (Recalcine) Comercial

comprimido

50mg $0.63

comprimido

100mg $1.17

DEPRAX (Saval) COMERCIAL

comprimido

50mg $0.66

CONEXINE (Medicamenta) Comercial

comprimido 50mg $0.81
comprimido

100mg $1.37

ZOLOFT (Pfzer) COMERCIAL

comprimido

50mg $1.63

comprimido

100mg $2.86

Citalopram

Posología

20mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a respuesta clínica hasta
máximo 60mg administrados en una
toma diaria.

VIBEL (Abl) Comercial

comprimido

20mg $0.49

ACTIPRAM (Chile) Comercial

comprimido

20mg $0.55

CIMAL (Recalcine) Comercial

comprimido

20mg $0.58

ZENTIUS (Roemmers) Comercial

comprimido

20mg $0.80

Escitalopram

Posología

Hasta 20 mg diarios en una sola admi-
nistración diaria

IPRAN (Recalcine) Comercial

comprimido

10mg $1.16

comprimido

20mg $2.29

LEXAPRO (Abbott) Comercial

comprimido

10mg $1.50

comprimido

20mg $4.73

E-ZENTIUS (Roemmers) Comercial

comprimido

10mg $1.50

comprimido

20mg $3.06

Fluvoxamina

Posología

50 mg diarios con incrementos gra-
duales acorde a respuesta clínica,
máximo 300 mg.

LUVOX (Quifatex) Comercial

comprimido

100mg $1.50

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