Fijacin a protenas plasmticas

La mayora de los frmacos se unen a protenas plasmticas para circular en el organismo. La unin de los frmacos a las protenas depende esencialmente de la afinidad de los frmacos. Los frmacos unidos son farmacolgicamente inactivos y se liberan paulatinamente.

DE QUE DEPENDE QUE EL FRMACO SE UNA A LAS PROTENAS DEL PLASMA: Concentracin de frmaco en la sangre Constante de disociacin del frmaco con protenas N de sitios de fijacin disponibles x molcula de protenas Cantidad total de protenas

Interaccin mas importante en torrente sanguneo

Puente de hidrgeno Fuerzas de Van der Waals. Aminocidos de las protenas

Tipos de protenas plasmticas

1. Albmina 2. a1- glucoprotena 3. Lipoprotenas

 Peso molecular es 69 000 daltons, no es exclusiva del plasma, el que contiene el 40 % del total

a1- glucoprotena
Es una glicoprotena cida con peso molecular de 41 000 41 000 dalton y un gran contenido en cido silico. Se produce un aumento cuando hay proceso inflamatorio, maligno o stress, disminuye inflamatorio, maligno o stress, en trastornos hepticos y renales. Fija principios activos como Imipramina, lidocana, propanolol y quinidina

Lipoprotenas
Molculas de gran tamao. Su concentracin variable depende del sexo, edad dieta y procesos patolgicos.

Protenas plasmticas

Albumina
Glicoprot ena 1

cidos y bases

bases

 La distribucin en los tejidos es depende del coeficiente de reparto del frmaco entre la sangre y el tejido particular. La liposolubilidad es el factor determinante de dicha captacin, como tambin lo es cualquier gradiente de pH entre los lquidos intracelular y extracelular en el caso de frmacos que son cidos o bases dbiles.

El factor determinante mas importante en el coeficiente de reparto sangre/tejido es la unin relativa del frmaco a las protenas plasmticas y macromolculas hsticas.