Farmacocinetica de anestesicos locales

La concentracin de A. L. en la sangre:
Cantidad inyectada

Velocidad de absorcin desde el sitio inyectado

Velocidad de distribucin tisular

Velocidad de biotransformacin - excrecin

FARMACOCINETICA
1. ABSORCION Sitio de la inyeccin Dosis Adicin de Vasoconstrictor Perfil farmacolgico de la sustancia

Los sitios de inyeccin que causan mayor concentracin Plasmtica de A L pudiendo ser txicos son: Bloqueo de Nervios Intercostales Espacio epidural lumbar Plexo Braquial Tejido Subcutneo

FARMACOCINETICA
2. DISTRIBUCION Pulmn Tej. con alta perfusin: corazn, cerebro, riones (fase ). Tej. Con perfusin relativa: musculo, grasa (fase ). Unin a protenas (fco libre).

FARMACOCINETICA
3. BIOTRANSFORMACION Y EXCRECION ESTER son hidrolizados por pseudocolinesterasas a acido p-aminobenzoico y dietilamino etanol

AMIDAS sufren degradacin enzimtica en el hgado Reacciones de N-desalquilacin e hidrolisis Mayor metabolismo heptico con: Prilocana Lidocana Mepivacana Etidocana Bupivacana

FARMACOCINETICA
- Excrecin renal - Unin a protenas plasmticas 55 % - 95% (Glicoprotena alpha 1 cida) - La VM de eliminacin se prolonga en los pacientes geritricos y recin nacidos - Hepatopatas

Efectos Sistmicos
Los anestsicos locales son estabilizadores de membrana y por ello deprimen la actividad cardiaca. El resultado hemodinmico de los efectos cardiovasculares es hipotensin, que en dosis toxicas pueden causar colapso cardiovascular.

Efectos sistmicos
Sus efectos sobre el SNC, en dosis toxicas producen una primera fase de excitacin caracterizada por: Nausea, vomito, mareo, fotosensibilidad, confusin, dificultad en el lenguaje, temblores, agitacin y convulsiones clnicas. En la segunda fase (Depresiva) lo mas importante es la depresin respiratoria, que lleva a paro respiratorio.

Ansiedad e inquietud

Contracciones del miocardio menos eficaces

Respiracin entrecortada

Disminuye el gasto cardiaco

Convulsiones generalizadas

MUERTE

SNC SOBREESTIMULADO FINALMENTE DEPRIMIDO

Muchos analgsicos locales producen vasodilatacin, lo que provoca palidez en la piel y cada de la presin arterial

USO CLINICO