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PRÁCTICA #1

“ELABORACIÓN DE TABLETAS ANTIÁCIDAS


(Compresión por Vía Húmeda)”
OBJETIVO

 Describir la metodología a seguir para elaborar una tableta según el procedimiento en cuestión,
así como los controles en proceso y requerimientos sanitarios involucrados.

INTRODUCCIÓN

GRANULACION POR VÍA HÚMEDA

Fases para la obtención del granulado

• Humectación del polvo mezclado.


• Granulación del polvo humectado.
• Desecación del granulado.
• Doble tamización

 Humectación del polvo mezclado

Tiene por objetivo conferir a las partículas, mediante la adición de un disolvente, unas características de
adhesividad tales que sea posible la obtención de una masa adecuada para la granulación.

La cantidad de disolvente que se adiciona constituye un factor decisivo en esta etapa.


∗ Un exceso de humedad dará lugar a la aderencia de la masa a la malla empleada para formar los
gránulos y prolongará el tiempo de desecación.
∗ Una humedad insuficiente producira un granulado friable, con una elevada proporción de polvo
∗ La cantidad de humectante depende de la naturaleza de los componentes y del tamaño del granulo
desecado, y por ello, no se pueden establecer normas generales para su determinación.
∗ Una proporción adecuada suele estar comprendida entre 1/5 y 1/10 de la cantidad de sólido que
se va a granular.
∗ En función de las propiedades de cohesión de los componentes del granulado, la humectación del
granulado se realizará utilizando un disolvente de humectación o bien una solución del aglutinante
en dicho disolvente.

 Granulación del polvo humectado

Consiste en someter la masa humectada a una presión mecánica, que fuerza su paso a través de un
tamiz de una determinada abertura de malla.

∗ El tamaño del granulado y, en consecuencia, la abertura de la malla que se debe seleccionar están
condicionados por el tamaño final del comprimido.
∗ La operación puede realizarse mediante distintos tipos de granuladores, los más utilizados son los
de tipo oscilante, que estan constituidos por barras metálicas paralelas dotadas de un movimiento
de vaivén que obliga a la masa humectada a pasar a través de un tamiz semicilíndrico.

 Desecación del granulado

Una vez obtenido el granulado se procede a la desecación con objeto de eliminar el exceso de
humedad.

∗ El grado de humedad considerado óptimo es del 2-3%, aunque dependerá en cada caso, de las
características particulares de los componentes incluidos en fórmula.
∗ Para determinar el punto final del proceso de secado, es importante conocer las humedades de
equilibrio de los componentes mayoritarios del comprimido.
∗ En el caso de fármacos sensibles a la humedad y que, por tanto, requieren una desecación
profunda, deberán emplearse excipientes con baja humedad de equilibrio.

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∗ El sistema de desecación que se utiliza con frecuencia es el secado por estufas.

 Doble tamización

La doble tamización se efectúa para obtener la fracción granulomérica más adecuada.

∗ La operación se realiza con un sistema de tamices de abertura de malla igual o, más


frecuentemente, menor al empleado en la fase de granulación y otro tamiz más fino para separar el
polvo que pueda contener el granulado.

∗ El tamaño de partícula más habitual para la compresión está comprendido entre 350 y 700 µm,
aunque es aconsejable la existencia de una pequeña proporción de finospara conseguir un mejor
llenado de la matriz.

Mezclado final

Una vez obtenido el granulado, deberá mezclarse con el lubricante en polvo, empleándose un mezclador
de doble cono en “v” o un mezclador rotocuboide, los cuales no contienen agitadores en su interior.

ANTIÁCIDOS

Cuando los alimentos son ingeridos y llegan al estómago se combinan con el jugo gástrico segregado por
las glándulas parietales. El jugo gástrico contiene ácido clorhídrico, HCl, y una enzima denominada
pepsina. Es un jugo extremadamente ácido, con pH cercano a 0.8. Al mezclarse con los alimentos, el pH
se eleva hasta un valor de 2.0 y junto con la pepsina comienza a romper las proteínas contenidas en los
alimentos y las convierte en aminoácidos. Si el esfínter entre el esófago y el estómago no se cierra
durante la digestión, el jugo gástrico puede entrar al esófago y causar una molesta sensación de ardor
conocida comúnmente como acidez. El jugo gástrico también puede quemar las paredes del estómago.
Además, las glándulas parietales pueden generar un exceso de jugo gástrico debido a la ingestión de
ciertos alimentos irritantes como salsa de tomate, productos cítricos, cafeína y alcohol. Adicionalmente, el
estrés y ciertas enfermedades pueden originar una producción excesiva de jugo gástrico. Si la acidez no
se trata oportunamente evoluciona, al cabo de cierto tiempo, en úlcera duodenal.

Los antiácidos se utilizan frecuentemente para el tratamiento de la acidez. El ingrediente activo en tales
medicamentos es una base o álcali la cual neutraliza el exceso de ácido. Las tabletas de los diferentes
tipos de antiácidos que se venden en los supermercados contienen distintos ingredientes activos: el Alka-
Seltzer contiene bicarbonato de sodio, NaHCO3; la Milanta y el Malox contienen hidróxido de magnesio,
Mg(OH)2.

La reacción de neutralización entre los antiácidos y el HCl presente en el jugo gástrico, es una de las
siguientes:

Alka-Seltzer ®: NaHCO3 + HCl ---> NaCl + CO2 + H2O


Tums ®: CaCO3 + 2 HCl ---> CaCl2 + CO2 + H2O
Rolaids ®: AlNa(OH)2CO3 + 4 HCl ---> CaCl2 + CO2 + H2O
Milanta, Malox ®: Mg(OH)2 + 2 HCl ---> MgCl2 + 2 H2O

Un antiácido es una sustancia, generalmente una base (medio alacalino), que actúa en contra de la
acidez estomacal (ácidos generados por las glándulas parietales). En otras palabras, el antiácido
alcaliniza el estómago aumentando el pH. Los antiácidos más antiguos y conocidos son el bicarbonato
sódico (NaHCO3), el carbonato cálcico (CaCO3) y el hidróxido de magnesio (Mg(OH)2) o aluminio
(Al(OH)3). Otros tipos de antiácidos son: las sustancias citoprotectoras, los antagonistas de receptores de
H2 y los inhibidores de la bomba de protones.
Mecanismos de un antiácido

Los antiácidos se han venido usando por siglos para el tratamiento de pacientes con dispepsia y
trastornos de acidez estomacal. Antes de la aparición de los antagonistas de los receptores H2, eran el
tratamiento de elección para estas enfermedades.
Los antiácidos son bases débiles, por lo que desarrollan básicamente un mecanismo de reacciones de
neutralización al reaccionar con el ácido estomacal y formar agua y una sal. Es decir, ellos hacen de
tampón químico de los ácidos gástricos que aumentan el valor del pH en el estómago (los jugos gástricos
poseen un valor de pH cercano a 0.8 que con la digestión de los alimentos puede subir a cerca de 2), o lo
que es lo mismo reducen la acidez en el estómago. Cuando el ácido hipocloríhidrico alcanza a los nervios
de la mucosa gastrointestinal, llega al sistema nervioso central un signo de dolor. Esta sensación
desagradable de dolor ocurre cuando los nervios están expuestos a la agresión de los ácidos gástricos,

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llegando incluso a poder generar úlceras pépticas. El ácido gástrico puede llegara a alcanzar igualmente
el esófago o el mismo duodeno.

El mecanismo genérico de cualquier antiácido en el estómago es el que sigue:


HCl (ácido gástrico) + Antiácido (base débil) → H2O + CO2 + sales

Algunas de las reacciones más conocidas de neutralización con antiácidos, como pueder ser el hidróxido
de aluminio, en el que se puede ver como la ecuación química se produce según:
3 HCl + Al (OH)3 → AlCl3 + 3 H2O
La reacción del bicarbonato sódico es conocida por liberar ciertas cantidades de CO2 que finalmente se
disipan en forma de un suave eructo tras su ingestión:
NaHCO3 + HCl → NaCl + CO2 + H2O

Aunque la función principal del antiácido es la neutralización de la acidez intragástrica, es posible que
también promuevan los sistemas de defensa de la mucosa por medio de la estimulación de la producción
de prostaglandinas.2

Se intenta buscar por parte de la industria farmacéutica que los efectos secundarios de los antiácidos
sean los menores posibles, por ejemplo las sales de aluminio y calcio producen estreñimiento
(subproductos del antiácido al reaccionar con el ácido del estómago), y las sales de magnesio son
laxantes.

Tipología de antiácidos

Acción neutralizante del ácido clorhídrico por reacción química en el estómago. Se suelen distinguir dos
tipos:
∗ Antiácidos no sistémicos - Al reaccionar los antiácidos con el ácido clorhídrico del estómago forman
una sal que no se llega a absorber y poseen además una acción más lenta y prolongada, sin efecto
rebote alguno. Entre los antiácidos incluidos en esta categoría se puede encontrar: las sales de
magnesio, de aluminio y de calcio.
∗ Antiácidos sistémicos - En este caso el antiácido al reaccionar con los ácidos del estómago (ácido
clorhídrico), una porción de la sal se absorbe en las paredes del estómago. Por regla general poseen
una acción potente y más rápda que los anteriores, pero con efectos transitorios. Entre este tipo de
antiácidos se encuentra el hidróxido de magnesio y el hidrógeno-carbonato de sodio.

Principios activos

Ejemplos de antiácidos (las marcas pueden diferir en diversos países).

 Hidróxido de aluminio (Amphojel®, AlternaGEL®)


 Hidróxido de magnesio (Phillips’® leche de magnesio)
 Combinación de Hidróxido de aluminio e Hidróxido de magnesio (Maalox®, Mylanta®)
 Carbonato alumínico gel (Basaljel®)
 Carbonato cálcico (Alcalak®, Calcium Rich TUMS®, Quick-Eze®, Rennie®, Titralac®, Rolaids®)
 Bicarbonato sódico (Bicarbonato de sodio, Alka-Seltzer®)
 Hidrotalcita (Mg6Al2(CO3)(OH)16 · 4(H2O); Talcid®)
 subsalicilato de bismuto (Pepto-Bismol)
 Magaldrato + simeticona (Pepsil)

Propiedades de los Reactivos

CARBONATO DE CALCIO: Es un reductor de ácidos, en algunas indicaciones proponen la adición de


este antiácido en una proporción de o menos del 90% y no más de 115% del contenido de carbonato de
calcio.
Almacenaje: se preserva en contenedores bien cerrados, la identificación es en la adición de ácido acético
a ello la efervescencia de productos en la presencia de carbonato y en la solución, después del hervor
responde a la prueba para el calcio. El etiquetado nos indica si es que nos nosotros sirve como un
antiácido, o como suplemento dietético o ambos.
Su secado es a 200 C por 4 horas, contenido el equivalente de calcio, y no debe ser menor de 98% y no
mayor de 100.5% de carbonato de calcio.
Un comprimido contiene no menos de 90% y no más de 110% de carbonato de calcio
Propiedades Físico-químicas:
∗ Estado de agregación- sólido
∗ Apariencia- polvo blanco inodoro

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∗ Densidad- 2.7x103 kg/m3, 2.7 g/cm3
∗ Masa-100.1 u
∗ Solubilidad en agua- 0.0013g por cada 100g de agua

CARBONATO DE MAGNESIO: Es un carbonato de magnesio básico hidratado, funcionando con un


antiácido.
Almacenaje: se preserva en un contenedor bien cerrado en un lugar fresco. Contiene en un equivalente
de no menos de 40% y no más de 43.5% de carbonato de magnesio.
Propiedades Físico-químicas:
∗ Identificación- CAS 546-93-0
∗ Aspecto- molido blanco
∗ Densidad- 2.958 g/cm3
∗ Estado- sólido
∗ Solubilidad en agua- 10.6 mg/100ml
∗ Punto de fusión- 350°C

CLORURO DE SODIO: Es un reductor de ácidos, contiene no menos de 99% y no más de 100.5% de


cloruro de sodio, calculado sobre una base seca, no contiene sustancias adicionales.
Almacenaje: se preserva en un contenedor bien cerrado con una temperatura fresca. Su etiquetaje, es
querido para el empleo en la fabricación de formas de dosificación inyectables, peritoneal soluciones de
diálisis, soluciones de hemodiálisis, o soluciones hemofiltración.
Propiedades Físico-químicas:
Identificación- CAS 7647-14-5
Estado- sólido cristalino
Densidad- 2200 kg/m3, 2,2 g/cm3
Punto de fusión- 801 C
Punto de ebullición- 1.465°C

ALMIDÓN DE MAÍZ: es un diluyente y aglutinante, es insoluble en agua fría y alcohol, su pH es de 4.5-


7.0. Conteniendo 20g en 100mg de la muestra a adicionar.
Almacenaje: es un recipiente adecuado, no metálico, en el proceso de secado no se pierde más de 14% a
120C. En recipiente bien cerrados.
Propiedades Físico-químicas:
Gelificación- amilosa 27
Estado- sólido esférico
Tamaño- 5-25 micras
Gelatinización- 62-72C
Viscosidad- media

ESTEREATO DE MAGNESIO: es un catalizador y lubricante, y sus componentes del magnesio son una
mezcla de ácidos orgánicos y consistencia principalmente de proporciones variables de esterato de
magnesio palmitato. El acido es principalmente derivado de fuentes comestibles. Contiene no menos de
4% y no más de 5% de magnesio.
Almacenaje: se preserva en contenedores ajustables de acuerdo a la cantidad, el etiquetando tiene que
ser claro en una superficie específica, ello también indica que el método especificado bajo la superficie
específica es usado.
La pérdida en el secado, es a 105C conservando un peso constante, esto pierde no más de 0.6% de su
peso real.
Propiedades Físico-químicas:
Total de cenizas- 14.5%
Ácidos grasos libres- 3 màx
Humedad- 1.0 max
Reblandecimiento- 112 C
Apariencia- polvo beige

MATERIAL

 1 Tamiz de acero Inoxidable No. 8 y 25  1 Cucharón de acero inoxidable


 1 Espátula  1 Agitador de Vidrio
 1 Vaso de precipitados 100, 600 y 1000ml  1 Termómetro
 1 Vidrio de reloj  Papel Kraft
 1 Mortero con pistilo  Papel aluminio
 1 Pipeta graduada de 10ml  Masking
 1 Charola de acero inoxidable

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REACTIVOS
Sustancias Cantidad (mg) Cantidad (g)
Formulación P/1 tableta P/500tableta
s
Componente
1) Carbonato de Calcio 270.0 135.0
2) Carbonato de 200.0 100.0
Magnesio
3) Cloruro de sodio 100.0 50.0
4) Almidón de Maíz 90.0 45.0
5) Estearato de Magnesio 5.0 2.5
Total 665.0mg 332.5g

EQUIPO:

 Parrilla de calentamiento  Balanza analítica


 Estufa  Balanza granataria
 Mezclador de doble listón: ERWECA AR-400  Bernier
o Rotocuboide  Friabilizador ERWECA-ELECSA
 Tableteadora STOKES, KILLIAN o ERWEKA  Desintegrador ELECSA o Equipar cronómetro
 Juego de punzones y matriz de 12mm  Medidor de durezas Stokes

PROCEDIMIENTO

Manufactura del granel

A) Verificar el orden y limpieza del área y equipo


B) Identificar el área de trabajo
C) Tamizar 1, 2, 3 por malla No. 20
D) Colocar C en la mezcladora y operarla por 20min. A 50rpm
E) Preparación de la pasta de almidón al 10%: Se pesan 30g de 4, se suspende por agitación en
una pequeña porción de agua fría (15ml). A continuación ir agregando el resto de agua caliente a
80-90°C, con agitación, hasta completar 300ml
F) Adicionar lentamente E a D agitando y a una T 50-60°C
G) Una vez obtenida la masa homogénea, pasarla por malla No. 8 para obtener un granulado
húmedo
H) Secar el granulado obtenido en el horno a 50°C por 4horas
I) Triturar el granulado seco por malla No. 8 y 20 y colocarlo nuevamente en la mezcladora.
J) Añadir a la mezcladora I, 5 y el resto de 4 (15g) y operarla por 3 min. A baja velocidad.
K) Vaciar la mezcla: Identifique y pese la mezcla obtenida.

Compresión.

A. Verificar la limpieza del área y el equipo.


B. Identificar el área de trabajo.
C. Ajustar la tableteadora asignada, empleando punzones de 12 mm de diámetro, planos, biselados, y
convexos.
D. Comprimir las tabletas con las siguientes especificaciones.
∗ Peso promedio: 665 mg / Tab +/- 5%
∗ Dureza: 4.0 – 7.0 kg / cm2
∗ Friabilidad: máxima 1%
∗ Desintegración máximo 20 minutos a 37 C +/- 2 C
E. Una vez que la tableteadora este ajustada, proceder a tabletear. Verificando cada 10 minutos el peso
promedio y dureza.
F. Registrar los pesos obtenidos en la gráfica de control en proceso correspondiente.
G. Al finalizar la compresión verifique el orden y la limpieza del equipo y área empleados.
H. Reciba el granel (tabletas a granel), en una bolsa doble de polietileno, identifique y pese.
I. Registre en la bitácora de equipo, la información solicitada.

Acondicionamiento:

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 Cada equipo entregará acondicionado el granel; para lo cual deberá consultar las presentaciones de
que tabletas antiácidas se encuentran en el mercado, así como las leyendas y marbetes que debe
llevar.
 Cada equipo entregará junto con su reporte el producto acondicionado y el granel sobrante
debidamente identificado y pesado.

RESULTADOS

 Masa de los reactivos pesada:

 Carbonato de Calcio (Frasco con 500g; RA; Lote 32165):135g


 Carbonato de Magnesio (Frasco con 500g; USP; Reasol; Cad: 14/06/04):100g
 NaCl (Bote con 2.5kg; RA; Reasol; Lote 410093):50.0234g
 Almidón de Maíz (Bote con 10kg; Reasol; Lote 32165):45g
 Estearato de Magnesio puro (Frasco 500g; Reasol; Cad: 21/06/04): 2.5030g

 Conciliación Parcial:

Peso Teórico: 332.5264g


Peso Obtenido: 320g
Mermas: 12g
320 g
Rendimiento: % R = ×100 = 96 .23 %
332 .5264 g

Observaciones: Las mermas obtenidas se debieron debido a pérdidas en los procesos de tamizaje y en la
recolección en bolsas de polietileno.

Conciliación parcial (compresión)

Peso teórico: 332.5g gramos (1)

Peso obtenido: 158 gramos (2)

Mermas: 162g

Muestra para control de calidad = 57 Tabs

Ajuste de equipo =12 Tabs

158 g
Rendimiento: = %R = ×100 = 47 .55 %
332 .5264 g
Observaciones: Debido a problemas sistemáticos (que la tableteadora dejo de funcionar) no se lograron
obtener todas las tabletas deseadas, razón por la cual se obtuvo una merma tan grande (de 162g), pero si
se obtuvieron las tabletas necesarias para realizar las pruebas físico-químicas necesarias.

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ANÁLISIS Y MÉTODOS FISICOQUÍMICOS

 Método para la determinación de Altura

Método No.: MDM-001 Fecha de emisión: Substituye a : Ninguno Página No.


Noviembre 2008

1. Referencias

 -Pharmaceutical Dosage forms: Tablets Volume 2; 2nd Edition

 -Herbert A. Lieberman and Leon Lachman Marcel Dekker, Inc. New York and Basel,
1989

2. Alcance: Tabletas y Pellets


3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la comparación dimensional de un objeto contra un
patrón de referencia.
4. Instrumentos: Calibrador (Bernier)
5. Material: Papel facial
6. Precauciones: No golpear los palpadores
7. Procedimiento
 Verificar que el calibrador se encuentre calibrado.
 Ajustar los palpadores a cero. Si esto no es posible, cambiar de calibrador.
 Deslizar el palpador móvil, de tal forma que pase libremente la tableta/pellet que se va
a medir.
 Colocar sobre el palpador fijo la tableta/pellet y deslizar el palpador móvil hasta que la
tableta/pellet quede fija. No aplicar fuerza en exceso .Registrar la lectura.
 Repetir los pasos 7.3 a 7.4 nueve veces más.
 Calcular la altura promedio (h) de las tabletas /pellets haciendo la sumatoria de las 10
determinaciones y posteriormente dividiendo entre 10 .Registrar el resultado obtenido.
Notas. 1 pulgada =2.54 cm

Resultados:

Medición Altura
1 1.2
2 1.2
3 1.2
4 1.2
5 1.1
6 1.2
7 1.2
8 1.2

7
9 1.2
10 1.2
Promedio 1.19

 Método para la determinación de Peso

Método No. MDM-001 Fecha de emisión: Noviembre 2008 Substitúyete a : Ninguno Página No.:

1. Referencias
-Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Quinta edición ,1988 Páginas 103-104
2. Alcance: Formas Farmacéuticas sólida

3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la comparación de la masa de un objeto contra un patrón
de referencia.

4. Instrumentos
-Balanza analítica
5. Material
-Brocha
-Papel facial
6. Precauciones
-Evitar vibraciones durante la determinación
-Conectar la balanza a fuentes de corrientes estables.
7. Procedimiento
7.1 Verificar que la balanza esté nivelada y calibrada
7.2 Verificar que la balanza marque ceros. De caso contrario, tarar la balanza a ceros.
7.3 Colocar el producto en el platillo.
7.4 Dejar estabilizar la lectura. Registrar la lectura obtenida.
7.5 Repetir los pasos 7.2 a 7.4 nueve veces más.
7.6 Calcular el peso (WP) del producto, haciendo la sumatoria de las 10 determinaciones y
posteriormente dividiendo entre 10.Registrar el resultado obtenido.

Resultados:

Medición Peso
1 0.9365
2 0.9249
3 0.9162
4 0.932
5 0.9284
6 0.9145
7 0.9231 
8 0.9271 Método para la determinación de
9 0.9257 Desintegración
10 0.9335
Método No. MDM-001 Fecha de emisión: Substitúyete a : Página No.:
Promedio
Noviembre 2008 0.92619
Ninguno
1. Referencias

-Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Quinta edición ,1998 Páginas 122-123

-U.S.P/N.F 2318 EDITION ,1995 Pages 1790-1791

-Pharmaceutical Dosages forms: Tablets Volumen 2 2nd Edition Herbert A .Liberman and Leon
Lachman Marcel Dekker, Inc New York and Basel, 1989
2. Alcance: Formas farmacéuticas sólidas
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la desintegración de un sólido en particular por efecto
de movimientos mecánicos en un medio acuoso.
4. Instrumentos
-Desintegrador de tabletas
-Cronómetros
5. Reactivos
-Agua purificada

8
6. Material
-Vaso de precipitados 1 l
-Termómetro
-Papel facial
7. Precauciones: Conectar el desintegrador de tabletas a fuentes de corriente estable.
8. Procedimiento
8.1 Verificar que la canastilla contenga cada uno de los tubos así como las mallas.
8.2 Verificar que el desintegrador se encuentre entre 29 y 32 ciclos por minuto. En caso contrario
ajustar.
8.3 Ajustar el desintegrador a 30 minutos.
8.4 Adicionar 1l de agua purificada al vaso de precipitados y calentar hasta tener Temperatura de
38°C a 39 °C .La canastilla de prueba debe estar dentro del Vaso cuando el agua se esté
calentando.
8.5 Sacar la canastilla del vaso y adicionar una tableta a cada uno de los 6 tubos. Colocar un
disco sobre cada una de las tabletas.
8.6 Sumergir la canastilla en el vaso de precipitado.
8.7 Encender el desintegrador y observar el tiempo en que s empieza a Desintegrar las tabletas
y registrar .continuar la observación hasta que las Tabletas se desintegren y registrar. Continuar
la observación hasta que las tabletas se Desintegren completamente. Registrar el intervalo de
tiempo de Desintegración de las tabletas.
8.8 Repetir la prueba con 12 tabletas más, si una o dos tabletas no se Desintegraron en los 30
minutos establecidos.

Criterio de aceptación

-La prueba es satisfactoria si las primeras 6 tabletas se desintegran en el tiempo establecido (30
minutos).
-La prueba es satisfactoria si 16 de las 18 tabletas se desintegran en el tiempo establecido (30
minutos)

Resultados:

Tiempo de
Medición Desintegración
1 09:21
2 15:03
3 18:04
4 19:09
5 20:32  Método para
Promedio 16:25 la determinación de Dureza

Método No. MDM-001 Fecha de emisión: Noviembre 2008 Substitúyete a : Ninguno Página No.:

1. Referencias
-Pharmaceutical principles of solid dosage forms J.T Cartensen, Ph.D Technomic Publisching Co.
Pages 74-76
-Pharmaceutical Dosagesforms: Tablets Volume 2 2nd Edition Herbert A .Liberman and Leon
Lachman Marcel Dekker, Inc. New York and Basel, 1989
2. Alcance: Tabletas y pellets.
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la Resistencia, expresada en unidades de fuerza, que
opone un sólido a la fractura.
4. Instrumento: Durómetro “Schleuniger” o equivalente
5. Material
-Brocha
- Papel facial
6. Precauciones
-No detener las mordazas cuando este en movimiento
-Conectar el durómetro a fuentes de corrientes estables.
7. Procedimiento
7.1Verificar que el durómetro éste nivelado. En caso contrario nivelarlo
7.2 Ajustar la abertura de las mordazas de acuerdo al diámetro de las tabletas/ pellets
7.3Verificar que la aguja indicador de dureza se encuentre marcando cero. En Caso contrario ajustar
oprimiendo el botón que se desliza las mordazas.

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7.4 Colocar la tableta /pellets dentro de la mordaza .La mordaza Para tabletas que no sean redondas,
colocarlas dentro de las mordazas de tal forma que el diámetro mayor sea perpendicular a las
mordazas.
7.5 Oprimir el botón que desliza la mordaza. La mordaza se detiene automáticamente cuando la
tableta /pellet se fractura .Registrar la lectura.
7.6 Oprimir el botón para que la mordaza regrese a cero.
7.7 Repetir los pasos 7.4 a 7.6 nueve veces más.
7.8 Calcular la dureza promedio (HP) de la tabletas /pellets, haciendo la sumatoria de las 10
determinaciones y posteriormente dividiendo entre 10 .Registrar el resultado obtenido.
Nota: 1 Kp = 1.4 U.S.C

Resultados:
Medición Dureza (kg/cm2)
1 12.5
2 11.0
3 09.0
4 11.5
5 06.0
6 10.5
7 10.6
8 13.0
9 10.5
10 11.25
Promedio 10.585

 Método para la determinación de Friabilidad

Método No. MDM-011 Fecha de emisión: Substitúyete a : Ninguno Página No.:


Noviembre 2008

1. Referencia
-Journal of the American Pharmaceutical Association V, XLV; 114, 1956
-Pharmaceutical Dosage forms: Tablets Volume 2 2nd Edition Herbert A .Liberman and Leon
Lachman Marcel Dkker, Inc. New York and Basel, 1989
2. Alcance: Tabletas, núcleos y Pellets.
3. Principios básicos: Esta prueba se basa en la resistencia a la abrasión por efecto de fricción y golpeteo
entre el producto y paredes del recipiente de prueba.
4. Instrumentos
-Fribilador
-Cronometro
-Balanza analítica
5. Material
.Brocha
-Papel facial
6. Precauciones
-Conectar el friabilador de corrientes estables.
7 Procedimiento
7.1 Verificar que el friabilador gire a 25 rpm .En caso contrario ajustarlo.
7.2 Eliminar con la brocha el polvo de las tabletas
7.3 Pesar aproximadamente 10 g de tabletas en el friabilador
7.4 Colocar los 10 g de tabletas en el friabilador
7.5 Ajustar el friabilador a 4 minutos y encenderlo.
7.6 Retirar las tabletas del friabilador .Eliminar el polvo de las tabletas con la brocha.
7.7 Pesar las tabletas .Registrar el peso 8B).
7.8 Calcular la friabilidad (F) por medio de la formula F= ((A-B)/A) X 100 En la cual, A es el peso
inicial de las tabletas, en gramos, y B es el peso final de las tabletas, en gramos .Registrar el
resultado.

Resultados:

10
Peso Inicial Total de las 10 Tabletas: 9.2018g (A)
Peso final Total de las 10 tabletas: 9.1223g (B)

A −B 9.2018 g − 9.1223 g
Friabilida d = ×100 = ×100 = 0.871491 %
A 9.2018 g

CERTIFICADO ANALÍTICO

CERTIFICADO ANALITICO
PNO: 1 En vigor:
Noviembre 2008
Substituye a : NA
Próxima revisión: Noviembre 2009 Página 1 de 1

Equipo: 1 Lote No. 2008101001


Nombre del producto: Carboxal® Presentación: Comprimidos
Fecha de análisis: 07 Noviembre del 2008 Fecha de reanálisis: 07 Noviembre 2009

Parámetro Especificación Resultados Dictamen Analista Referencia


Descripción Tableta de color y Tableta de color y Grisell Mancilla Tecnología
forma uniforme, libre forma uniforme, Cumple Farmacéutica
de ruptura e libre de ruptura e
imperfecciones imperfecciones
Peso Promedio 92.62mg No Grisell Mancilla MGA 0299 FEUM
66.5mg ± 5% cumple 7ª.Ed.
Dureza 10.585kg/cm2 No Grisell Mancilla Tecnología
2
4 – 7kg/cm Cumple Farmacéutica
Grisell Tecnología
Diámetros 1.2cm ± 5% 1.19cm Cumple Mancilla/Diana Farmacéutica
Albarrán
Claudia Tecnología
Friabilidad Max. 1% 0.8715% Cumple Vargaz/Claudia Farmacéutica

11
Peralta
Grisell MGA 0261 FEUM
Tiempo de Máx. 20min. A 37°C ± 16:25min Cumple Mancilla/Braulio 7ª. Ed.
Desintegración 2°C Padilla/Arturo
Isunza

Dictamen: Rechazado Fecha: 07/11/08

Observaciones: Cumple con todas las especificaciones excepto Peso: 92.62mg (especificación:
66.5mg ± 5%) y Dureza: 10.585kg/cm2 (especificación: 4 – 7kg/cm2)

Vo.Bo Gerencia de Control de Calidad:

DISCUSION DE RESULTADOS

 Se realizó la elaboración de tabletas antiácidas por compresión vía húmeda. Al Tamizar 1,


2, 3 (donde los carbonatos de calcio y Mg eran los fármacos que cumplían la función de principio activo
y el NaCl de excipiente) por malla No. 20 y Colocarlos en la mezcladora se realizó la pulverización y
mezclado del polvo respectivamente. Después de procedió a la humectación del polvo mezclado en el
cual la pasta de almidón cumplía la función de líquido aglutinante; Después se procedió a realizar la
granulación del polvo humectado, seguido de la desecación del granulado en el cual tuvimos algunos
problemas ya que tardo bastante en secarse nuestro granulado y además por falta de tiempo tuvimos
que dejarlo secarse más tiempo del requerido, así que cuando seguimos a realizar la doble tamización
por malla No. 8 y 20 tuvimos algunos problemas ya que nuestro granulado se encontraba demasiado
duro, pero al final se logró tamizar de manera adecuada y se colocó nuevamente en la mezcladora
agregándole por último el estareato de magnesio el cual cumplió la función de lubricante.
 Se realizó el proceso de tableteado por compresión del mezclado final, sin embargo tuvimos algunos
problemas sistemáticos con este debido a que a la mitad del proceso la tableteadora dejo de funcionar
y solo obtuvimos menos de la mitad de las tabletas deseadas con una merma de 158g, pero se
obtuvieron las tabletas suficientes para lograr realizar las pruebas físico-químicas.
 Al realizar las pruebas fisicoquímicas y en el caso de la apariencia organoléptica, se
observó que para la apariencia cumplió con las especificaciones del certificado realizado, también para
la altura dándonos un promedio de 1.19cm (especificación: 1.2cm ± 5%), en el caso del peso no
cumplió con el rango aceptable para la especificación dándonos un promedio de 92.62mg
(especificación: 66.5mg ± 5%) donde el límite superior era de 69.825mg y nuestras tabletas lo
superaron por un promedio alrededor de 22.795mg, lo cual para unas tabletas que fueran a
administrarse a pacientes con problemas de acidez, contendrían una dosis muy alta de un 32.64%
mayor con respecto a la dosis normal, por lo cual debido a este parámetro se rechaza el lote fabricado.
 Al realizar la prueba de desintegración, también cumplió dentro de las especificaciones
establecidas con un promedio de tiempo de desintegración de 16:25min solo que no se realizó la
prueba para las 18 tabletas requeridas debido a la falta de tiempo y de tabletas. Para la prueba de
dureza tampoco cumplió con la prueba ya que se obtuvo un promedio de 10.585kg/cm 2 mientras que la
especificación indicaba de 4 – 7kg/cm2 , por lo cual tampoco cumple con esta especificación ya que
tiene mayor resistencia a la deseada, por lo cual por este parámetro también se rechaza el lote.
 Por último se realizó la prueba de friabilidad y se obtuvo un promedio del 0.8715%
(especificación: Máximo 1), por lo cual si se cumple con la especificación dando así la confiabilidad a
que este lote del producto resiste el movimiento durante el acondicionamiento del producto y así no
presente pérdida en peso y llegue con buen aspecto al cliente.
 Al final de los procedimientos y análisis en el certificado del producto se rechazó el lote debido a que no
cumplió tanto como en la prueba de dureza y peso promedio por las razones indicadas anteriormente.

CONCLUSIONES

Los antiácidos son fármacos que nos ayudan a poder disminuir la acidez estomacal producida por los
alimentos u otros productos ingeridos, por lo que su uso es muy común en la sociedad, el objetivo de esta
practica es la fabricaron de estos pero en forma de comprimidos, esta es una forma farmacéutica muy
usada en la industria por su fácil fabricación, mas sin embargo se deben de estudiar todas las
características físico-químicas de los excipientes a utilizar, ya que no siempre se puede efectuar este
proceso a todos los principios a utilizar, se obtuvieron aproximadamente 35 tabletas, las cuales fueron
suficientes para todas las pruebas realizadas, incluyendo las presentadas como producto final. Cada una
de los parámetros físico-químicos llevados a cabo nos da la pauta para saber la calidad de nuestro
fármaco a presentar, cada uno de estos parámetros debe de cumplir con ciertas especificaciones
establecidas por el fabricante de acuerdo a las características que se quiere ofrecer al cliente.

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Los comprimidos obtenidos fueron por vía húmeda, Es el proceso de mezclado de un polvo en presencia
de un líquido (solución aglutinante) para formar el gránulo. Este proceso disminuye el riesgo de
segregación y producción de finos relacionada con la compresión de tabletas. La granulación ocurre por la
formación de enlaces tipo puentes de hidrógeno entre las partículas primarias. Lo cual nos ayuda a
obtener una tableta lista para su consumo, con la confianza suficiente para que cumpla su objetivo que en
este caso es la de neutralizar la acidez estomacal.

REFERENCIAS

Clase de tecnología farmacéutica (Oct/Nov-2008) por el Profesor Santiago Salazar.


Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos Quinta edición ,1988
Journal of the American Pharmaceutical Association V, XLV
Pharmaceutical Dosage forms: Tablets Volume 2; 2nd Edition
Russell RM, Golner BB, Krasinski SD, et al. "Effect of antacid and H-2 receptor antagonists on the
intestinal absorption of folic acid; J Lab Clin Med 112: 458 - 463, 1988.
Katzung, Bertram G. (2007). «Chapter 63. Drugs Used in the Treatment of Gastrointestinal Diseases»,
Basic & Clinical Pharmacology, 9, McGraw-Hill, p. 1471. ISBN 0071451536.
http://domino1.vianetworks.net.mx/domino/abchospital/tips.nsf/indice/20?Opendocument
http://www.uwm.edu/~caberg/linksdb/Chemistry_Links/Acids_and_Bases/
http://www.bevillst.cc.al.us/CHM1118.htm
http://www.chem.vt.edu/chem-ed/titration/acid-base-titration.html
http://chemmovies.unl.edu/chemistry/smallscale/SS045c.html
http://newton.dep.anl.gov/askasci/chem00/chem00061.htm
http://genchem.chem.wisc.edu/sstutorial/Text11/titrationexp/titexp.htm
http://chemweb.calpoly.edu/chem/125/125LabExp/Titration/Titration.html
http://docencia.udea.edu.co/cen/tecnicaslabquimico/02practicas/practica20.htm

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