Culebras, Puerto Rico( wsanta

)

Que son y como funcionan los citocromos
Publicado por Dr.Wilfredo G. Santa Septiembre 23 del 2009 Estos son un grupo de isoenzimas que poseen la capacidad de sufrir oxidación y reducción, uniéndose y transportando oxígeno y electrones hacia moléculas orgánicas. La palabra citocromo provienen del griego “cito”-célula y “cromo”-pigmento. Todas estas proteínas transportadoras de electrones poseen un “núcleo hemo” que funciona como centro activo. Las isoenzimas están controladas por genes (P procede de pigmento y 450 de la máxima absorción de longitud de onda cuando se expone a monóxido de carbono) y son esenciales para la oxidación microsomal de numerosos fármacos. El sistema de nomenclatura desarrollado para diferenciar a las isoenzimas específicas se basa en la similitud de su secuencia de aminoácidos. son maxima inportancia al ingeririr los distintos tipos de medicamnetos.

el riñón y el intestino. la actividad en estas localizaciones extrahepáticas no se conoce exactamente. de nuevo. Las isoenzimas CYP2D6 se localizan en el cerebro. Las reacciones metabólicas en las que participan CYP1. como algunos fármacos no modificados. Puerto Rico (wsanta) Que son y como funcionan los citocromos El primer número arábigo después del prefijo CYP indica una familia en la que existe una similitud superior al 40% en la secuencia de aminoácidos. El último número arábigo designa el producto génico específico.Culebras. Los metabolitos de fase I. desmetilación y desalquilación. En general. existe una similitud superior al 55%. en la que. pueden excretarse sin . y las isoenzimas CYP3A en el riñón y el tracto gastrointestinal. el pulmón. Una letra mayúscula indica la subfamilia. CYP2 y CYP3 son diversas y consisten en hidroxilación. Los procesos de fase I implican la degradación de algunos fármacos originales en metabolitos antes de su transformación en los procesos de fase II (conjugación o acetilación). La vía metabólica del sistema CYP450 se produce predominantemente en el retículo endoplásmico de los hepatocitos. aunque también existen algunas isoenzimas CYP en el cerebro. lo cual origina metabolitos hidrosolubles que pueden excretarse por el riñón.

(wsanta) sufrir el metabolismo de fase II.R. Además de las variables relacionadas con la potencia. y algunos datos no verificados indican que CYP1A2 y CYP3A4 también pueden serlo. Aproximadamente del 3% al 5% de los individuos caucásicos y del 18% al 23% de los asiáticos y negros poseen una actividad baja o ausente de CYP2C19. del 3% al 10% de los caucásicos y menos del 3% de los negros y asiáticos poseen una actividad baja o ausente de CYP2D6. cuyas isoenzimas pueden metabolizar a una sustancia de forma previsible. .Faro en Culebras< P. Se sabe que CYP2D6. Estas acciones no son específicas para una isoenzima. CYP2C19 y CYP2E1 son polimórficas. Asimismo. los polimorfismos genéticos causan una variación sobreañadida. Los “metabolizadores insuficientes” pueden utilizar isoenzimas alternativas para el proceso de biotransformación. Todos estos sujetos se denominan “metabolizadores insuficientes” para dicha isoenzima. por lo que diversos fármacos son biotransformados por más de una isoenzima. Cuando se utilizan en asociación con un segundo fármaco puede determinarse la potencia de inhibición metabólica de este segundo fármaco. en contraste con los “metabolizadores excesivos”. aunque este tema no se ha estudiado con profundidad.

puede determinarse un orden de rangos de potencia. Diversas variables. con la posibilidad de que pueda retrasarse el metabolismo de uno o ambos fármacos. mutación en el gen de CYP2D6 para un estado de “hipermetabolizador”). ej. pero la potencia inhibidora de un fármaco con respecto a otro tan sólo puede estimarse. como la potencia. inhibidores o inductores de las isoenzimas CYP. Los factores que afectan al resultado de la inhibición competitiva son la afinidad del fármaco por esa isoenzima y la concentración del fármaco en la zona metabólica.. pueden determinarse con estudios in vitro. los fármacos pueden describirse como inhibidores competitivos de dicha isoenzima. ej. risperidona) son de tres a cinco veces mayores que en los “metabolizadores excesivos”. la quinidina es un sustrato de CYP3A y un inhibidor de CYP2D6. pero los resultados equivalentes a situaciones in vivo son inexactos. desipramina. Los fármacos pueden caracterizarse como sustratos. las concentraciones de los fármacos con una vía metabólica predominante que requiera CYP2D6 (p. perfenazina. Por tanto. Por ejemplo. pero un fármaco puede ser un inhibidor de CYP en zonas en donde no está metabolizado. Cuando más de un fármaco requiere una misma isoenzima pueden producirse reacciones complejas.. Cuando una misma isoenzima metaboliza a más de un sustrato. Los “metabolizadores rápidos” poseen una capacidad metabólica acelerada para determinadas isoenzimas (p. . Los sustratos de una isoenzima no inhiben necesariamente a dicha enzima.Foto: Muellesito de Culebras (wsanta) En estos sujetos.

norfluoxetina sobre CYP2D6). ya que son de suma importancia en la el tema de las vías de eliminación de los productos metabólicos y metabolitos activos de los medicamentos. .Foto: Museo de Culebras. ej. Un método común de identificación de la capacidad metabolizadora de una enzima específica para un determinado fármaco consiste en utilizar fármacos “de exploración” que se metabolizan casi exclusivamente por una isoenzima. Los fármacos también pueden metabolizarse a través de más de una enzima. al salir de nuestro de nuestro cuerpo. Puerto Rico (wsanta) 2009 Las limitaciones de los resultados in vitro son la gran variabilidad de las isoenzimas CYP humanas. Los citocromos son un tema del diario vivir de los médicos.. la fracción libre del fármaco activo en la zona hepática (que depende de su unión a las proteínas plasmáticas) y la existencia de metabolitos activos o inactivos que puedan inhibir a las isoenzimas de forma más importante que el fármaco original (p.

Foto:Playa de Culebras (wsanta) Septiembre Vacaciones 2009 .

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