Culebras, Puerto Rico( wsanta

)

Que son y como funcionan los citocromos
Publicado por Dr.Wilfredo G. Santa Septiembre 23 del 2009 Estos son un grupo de isoenzimas que poseen la capacidad de sufrir oxidación y reducción, uniéndose y transportando oxígeno y electrones hacia moléculas orgánicas. La palabra citocromo provienen del griego “cito”-célula y “cromo”-pigmento. Todas estas proteínas transportadoras de electrones poseen un “núcleo hemo” que funciona como centro activo. Las isoenzimas están controladas por genes (P procede de pigmento y 450 de la máxima absorción de longitud de onda cuando se expone a monóxido de carbono) y son esenciales para la oxidación microsomal de numerosos fármacos. El sistema de nomenclatura desarrollado para diferenciar a las isoenzimas específicas se basa en la similitud de su secuencia de aminoácidos. son maxima inportancia al ingeririr los distintos tipos de medicamnetos.

y las isoenzimas CYP3A en el riñón y el tracto gastrointestinal. En general. de nuevo. Puerto Rico (wsanta) Que son y como funcionan los citocromos El primer número arábigo después del prefijo CYP indica una familia en la que existe una similitud superior al 40% en la secuencia de aminoácidos. existe una similitud superior al 55%. Una letra mayúscula indica la subfamilia. El último número arábigo designa el producto génico específico. aunque también existen algunas isoenzimas CYP en el cerebro. CYP2 y CYP3 son diversas y consisten en hidroxilación. desmetilación y desalquilación. la actividad en estas localizaciones extrahepáticas no se conoce exactamente. Las isoenzimas CYP2D6 se localizan en el cerebro. en la que. el pulmón. Los procesos de fase I implican la degradación de algunos fármacos originales en metabolitos antes de su transformación en los procesos de fase II (conjugación o acetilación). La vía metabólica del sistema CYP450 se produce predominantemente en el retículo endoplásmico de los hepatocitos. lo cual origina metabolitos hidrosolubles que pueden excretarse por el riñón. el riñón y el intestino. Las reacciones metabólicas en las que participan CYP1. pueden excretarse sin .Culebras. Los metabolitos de fase I. como algunos fármacos no modificados.

CYP2C19 y CYP2E1 son polimórficas. los polimorfismos genéticos causan una variación sobreañadida. Se sabe que CYP2D6. (wsanta) sufrir el metabolismo de fase II. Estas acciones no son específicas para una isoenzima.Faro en Culebras< P. en contraste con los “metabolizadores excesivos”. por lo que diversos fármacos son biotransformados por más de una isoenzima. Cuando se utilizan en asociación con un segundo fármaco puede determinarse la potencia de inhibición metabólica de este segundo fármaco. cuyas isoenzimas pueden metabolizar a una sustancia de forma previsible. aunque este tema no se ha estudiado con profundidad. Asimismo. Además de las variables relacionadas con la potencia. . del 3% al 10% de los caucásicos y menos del 3% de los negros y asiáticos poseen una actividad baja o ausente de CYP2D6.R. y algunos datos no verificados indican que CYP1A2 y CYP3A4 también pueden serlo. Los “metabolizadores insuficientes” pueden utilizar isoenzimas alternativas para el proceso de biotransformación. Todos estos sujetos se denominan “metabolizadores insuficientes” para dicha isoenzima. Aproximadamente del 3% al 5% de los individuos caucásicos y del 18% al 23% de los asiáticos y negros poseen una actividad baja o ausente de CYP2C19.

Los fármacos pueden caracterizarse como sustratos. pero un fármaco puede ser un inhibidor de CYP en zonas en donde no está metabolizado. pueden determinarse con estudios in vitro. Por ejemplo. risperidona) son de tres a cinco veces mayores que en los “metabolizadores excesivos”. Cuando más de un fármaco requiere una misma isoenzima pueden producirse reacciones complejas. perfenazina.. ej. Los factores que afectan al resultado de la inhibición competitiva son la afinidad del fármaco por esa isoenzima y la concentración del fármaco en la zona metabólica. Por tanto. Cuando una misma isoenzima metaboliza a más de un sustrato. Los “metabolizadores rápidos” poseen una capacidad metabólica acelerada para determinadas isoenzimas (p. puede determinarse un orden de rangos de potencia. los fármacos pueden describirse como inhibidores competitivos de dicha isoenzima. pero los resultados equivalentes a situaciones in vivo son inexactos. . la quinidina es un sustrato de CYP3A y un inhibidor de CYP2D6. las concentraciones de los fármacos con una vía metabólica predominante que requiera CYP2D6 (p. Diversas variables. mutación en el gen de CYP2D6 para un estado de “hipermetabolizador”). como la potencia. ej.. desipramina. pero la potencia inhibidora de un fármaco con respecto a otro tan sólo puede estimarse. con la posibilidad de que pueda retrasarse el metabolismo de uno o ambos fármacos. inhibidores o inductores de las isoenzimas CYP.Foto: Muellesito de Culebras (wsanta) En estos sujetos. Los sustratos de una isoenzima no inhiben necesariamente a dicha enzima.

. ej.Foto: Museo de Culebras. ya que son de suma importancia en la el tema de las vías de eliminación de los productos metabólicos y metabolitos activos de los medicamentos. . Un método común de identificación de la capacidad metabolizadora de una enzima específica para un determinado fármaco consiste en utilizar fármacos “de exploración” que se metabolizan casi exclusivamente por una isoenzima. al salir de nuestro de nuestro cuerpo. Los citocromos son un tema del diario vivir de los médicos. Los fármacos también pueden metabolizarse a través de más de una enzima. Puerto Rico (wsanta) 2009 Las limitaciones de los resultados in vitro son la gran variabilidad de las isoenzimas CYP humanas. norfluoxetina sobre CYP2D6). la fracción libre del fármaco activo en la zona hepática (que depende de su unión a las proteínas plasmáticas) y la existencia de metabolitos activos o inactivos que puedan inhibir a las isoenzimas de forma más importante que el fármaco original (p.

Foto:Playa de Culebras (wsanta) Septiembre Vacaciones 2009 .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful