Bases farmacolgicas de los antagonistas del receptor muscarnico

Origen y propiedades qumicas

Atropina y sus derivados naturales son steres de alcaloides. Atropina Atropa belladona Escopolamina Hyoscyamus niger o beleo.

 Los ismeros L son mnimo 100 veces ms potentes que los D. Miembro s terciarios de esas clases se utilizan para efectos oculares y nerviosos centrales.

 Absorcin Intestino y mucosas conjuntivales. Distribucin 30-60 minutos alcanza su efecto mximo Eliminacin Fase rpida: 2 horas Fase lenta: 13 horas Efectos oculares: + 72 horas

Mecanismo de accin
Bloquea de forma reversible las acciones colinicomimeticas de los receptores. Va a impedir la liberacin de IP3 y la inhibicin de la adenilciclasa. Antagonista neutro inverso. Entre ellos tenemos: atropina, pirenzepina y escopolamina.

Efectos en organos, aparatos y sistemas.

Sistema Nervioso Central Atropina.- Produce efectos mnimos, en los centros bulbares parasimpaticos. Efecto de sedante en el encfalo. Escopolamina.- efectos ms intensos. Somnolencias y amnesias.

Ojo Midriasis Ciclopeja Disminucin en el lagrimeo.

 Aparato cardiovascular Afecta al nodo sinoauricular originando taquicardias.

Aparato Respiratorio Broncodilatacin moderada y disminucin de la secrecin Se utilizan antes de administrar anestsico por inhalacin.

Tubo digestivo Afecta la motilidad pero no la inhibe del todo Producen xerostoma. Vas genitourinarias Relajacin del msculo liso y lentifica la miccin. Glndulas sudorparas Suprime generacin de sudor con fines termorreguladores.

Aplicaciones teraputicas
Enfermedad de Parkinson

Cinetosis.- Escopolamina. Va a generar sedacin y xerostoma.

Oftalmologia.- Glucopirrolato Medicin de errores de refraccin. Fondo de ojo (fenilefrina) Evitar sinequias que se forman en la uveitis y la iritis ( homatropina)

Neumopatas Ipratropio (asma) Tiotropio (accin ms duradera /24 horas)

Efectos adversos
Atropina en dosis altas bloquea todas las acciones parasimpticas. Sujetos intoxicados presentan: xerostoma, midriasis, taquicardia, piel caliente e hipermica, agitacin y delirio.

En lactantes es un producto extremadamente peligroso.

Contraindicaciones
Glaucoma Hiperplasia prosttica lceras gstricas