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Beta Blo Que Antes
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BETA-BLOQUEANTES
Contenido :
Accin
Los beta-bloqueantes (BB) son un grupo amplio de frmacos con caractersticas diversas, algunas de las cuales es importante conocer. Todos ellos se unen a los receptores beta adrenrgicos produciendo un antagonismo competitivo y reversible de la accin beta estimulante. La caracterstica diferencial ms importante desde el punto de vista clnico es la cardioselectividad (tabla 1). Los BB cardioselectivos tienen una afinidad mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran principalmente en el corazn, rin y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a nivel bronquial, arterial, muscular, pancretico, heptico, etc.). Por esto son de eleccin en caso de patologa bronquial, arterial, diabetes, etc. Pero hay que tener presente que su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede perderse a dosis altas. Otra caracterstica diferenciadora es su lipofilia (tabla 1). Los BB lipoflicos se metabolizan en el hgado, por lo que sufren un metabolismo de primer paso que da lugar a una baja biodisponibilidad. Su vida media es ms corta y atraviesan fcilmente la barrera hematoenceflica. Los BB menos lipoflicos escapan al metabolismo heptico y son eliminados por el rin. Su vida media es ms larga y atraviesan con ms dificultad la barrera hematoenceflica. Otra propiedad es la actividad simpticomimtica intrnseca, es decir, la capacidad que tienen algunos BB de producir una respuesta agonista del receptor beta. Ello puede dar lugar a una menor cada de la frecuencia cardaca y del gasto cardaco (tabla 1). Adems, algunos BB producen vasodilatacin perifrica por distintos mecanismos: bloqueo del receptor alfa (labetalol y carvelidol) o independiente de ste (nebivolol y bucindolol). Cardioselectividad SI Acebutolol Atenolol Bisoprolol Celiprolol Metropolol Nebivolol Esmolol NO Carteolol Carvedilol Labetalol Nadolol Oxprenolol Pindolol Propanolol Sotalol Timolol Lipofilia Intervalo dosis (horas) 12-24 12-24 24 24 12-24 24 Uso i.v. 12-24 12 12 24 12 12 12 12 12 Actividad simpaticomimtica S No No S No No No S No S No S S No No No Vasodilatacin
Moderada Baja Moderada Moderada Alta Moderada Baja Baja Moderada Baja Baja Moderada Alta Alta Baja Alta
No No No S No S No No S S No No No No No No
Contraindicaciones