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1. Fármacos Agonistas y Antagonistas.doc

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FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS INTRODUCCION El siguiente tema titulado fármacos de clasificación agonista y antagonista, los cuales los podemos

definir de la siguiente manera: Agonistas: Se llama agonista a un compuesto químico capaz de simular el efecto de una sustancia producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro cuerpo pero actúa de forma parecida, la imita. Antagonista: sustancia que imita la sustancia natural para poder ocupar su lugar en el receptor bloqueándolo sin producir efecto. El antagonista engaña al receptor simulando ser la sustancia natural sin serlo.

FARMACOS CON CARACTERISTICAS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS *Fármaco: es toda sustancia química purificada utilizada en la prevención, diagnóstico, tratamiento, mitigación y cura de una enfermedad; para evitar la aparición de un proceso fisiológico no deseado; o para modificar condiciones fisiológicas con fines específicos. Características de los fármacos La actividad de un fármaco varía debido a la naturaleza y a características tales como el tamaño, peso molecular, PH, solubilidad, carga eléctrica y la capacidad d e unión a proteínas, pero siempre está relacionado con la cantidad ingerida o absorbida. Por ejemplo: los medicamentos oncológicos para curar el cáncer son altamente potentes, por eso, una dosis excesiva puede dañar las células sanas del organismo. Destino de los fármacos en el organismo Cualquier sustancia que interactúa con un organismo viviente puede ser absorbida por éste, distribuida por los distintos órganos, sistemas o espacios corporales, modificada por procesos químicos y finalmente expulsada. En la interacción de fármacos con el organismo, se realizan los siguientes procesos: • Absorción • Distribución • Metabolismo • Excreción El estudio de estos procesos es lo que se conoce como farmacocinética. De la interacción de todos estos procesos, la farmacología puede predecir

• Excreción: Finalmente. donde el fármaco pierde parte de su estructura. rectal. es derivado hacia la circulación sanguínea. secreción tubular y reabsorción tubular. el fármaco es eliminado del organismo por medio de algún órgano excretor. o el cambio por nuevos efectos dependientes de las características de la sustancia sintetizada. el fármaco. O puede ser inoculada directamente a la circulación por la vía intravenosa. • Distribución: Una vez en la corriente sanguínea. El resultado de la biotransformación puede ser la inactivación completa o parcial de los efectos del fármaco. capacidad de unión a proteínas se distribuye entre los distintos compartimientos corporales. • Metabolismo: Muchos fármacos son transformados en el organismo debido a la acción de enzimas. carga eléctrica. es excretada en la bilis. vía oftálmica. pero también son importantes la piel. por la cual llega a los riñones y es eliminado por los mismos procesos de la formación de la orina: filtración glomerular. las glándulas salivales y lagrimales. solubilidad. vía sublingual. o bien ser eliminado en las heces. pH. muscular. llegando al intestino grueso donde puede sufrir de la recirculación enterohepática. Principalmente está el hígado y el riñón. Esta transformación puede consistir en la degradación. que puede ser: cutánea. por sus características de tamaño y peso molecular. subcutánea. . vía ótica. es liposoluble o de tamaño demasiado grande para atravesar los capilares renales. • Absorción: Para llegar a la circulación sanguínea el fármaco debe traspasar alguna barrera dada por la vía de administración.la biodisponibilidad y vida media de eliminación de un fármaco en el organismo dada una vía de administración. oral. respiratoria. una dosis y un intervalo de administración. Si el fármaco. Cuando un fármaco es suficientemente hidrosoluble. por el contrario. el aumento o activación de los efectos.

Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los agonistas completos y parciales. estos bloquean el acceso o el enlace de los agonistas con sus receptores. . se utilizan para disminuir la respuesta de las células a los agonistas. FARMACOS AGONISTAS Y ANTAGONISTAS Un fármaco agonista es aquel que tiene afinidad y eficacia intrínseca activando o estimulando los receptores provocando una respuesta que incrementa o disminuye su acción celular. si disminuye o elimina el efecto. Un fármaco antagonista es aquel que posee afinidad pero no eficacia. Los fármacos agonistas pueden ser clasificados como: • • • Los • • • • Agonistas Completos: los que producen la máxima respuesta posible. fármacos antagonistas son clasificados como: Antagonistas competitivos Antagonistas reversibles Antagonistas irreversibles Antagonistas no competitivos Características antagonistas • Los antagonistas median sus efectos uniéndose al sitio activo o a los sitios alostericos en los receptores.De acuerdo al tipo de efecto preponderante de un fármaco. o pueden interactuar en sitios de unión que no están normalmente involucrados en la regulación biológica de la actividad del receptor. farmacodinámicamente se les clasifica en: • Agonistas farmacológicos. • Antagonistas farmacológicos . Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto máximo) de los agonistas completos. si produce o aumenta el efecto.

Debido a que los antagonistas. ANTAGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO Los antagonistas de los canales de calcio dificultan el desplazamiento interno de los iones de calcio a través de los canales lentos de las membranas de las células activas. las células del sistema especializado de conducción cardíaca y las células del músculo liso vascular. por lo que sus efectos terapéuticos varían bastante más que los de los β-bloqueantes. sus usos a largo plazo se han relacionado a la muerte neuronal y los antagonistas muy fuertes pueden ser considerados como tóxicos. dependen de la naturaleza del lazo del receptor del antagonista. Puede precipitar insuficiencia cardíaca. la hipertensión y las arritmias.• La actividad del antagonista puede ser reversible o irreversible dependiendo de la longevidad del complejo antagonista-receptor. El efecto adverso más frecuente es el estreñimiento. -Dentro de algunos fármacos con características antagonistas están: • Verapamilo • Nifendipino • Diltiazem El verapamilo se utiliza para tratar la angina de pecho. Así pues. Los antagonistas de los canales de calcio difieren en su predilección por los distintos lugares de acción. deprimir la formación y propagación de los impulsos eléctricos dentro del corazón y disminuir el tono de los vasos coronarios o generales. a menudo. Es un antagonista de los canales de calcio con un efecto inotrópico muy negativo que reduce el gasto cardíaco. los cuales. Actúan sobre las células miocárdicas. exacerbar los trastornos de conducción e inducir hipotensión en dosis altas y no debe administrarse junto con un βbloqueante. . lentifica la frecuencia cardíaca y altera la conducción auriculoventricular. Características agonistas • La mayoría de los fármacos de los agonistas logran su potencia compitiendo con ligamentos endógenos o substratos en sitios de lazos estructuralmente definidos en los receptores. disrupcionan la conectividad normal entre neuronas. en turno. pueden reducir la contractilidad miocárdica.

los cuales producen la salida de calcio del retículo hacia el sarcoplasma de la fibra lo que producirá finalmente la contracción muscular. • Flunaricina: La flunaricina puede ser un fármaco útil como tratamiento preventivo de la carotidinia recurrente que se acompaña de síntomas migrañosos. Esto produce vasoconstricción en el músculo liso vascular y/o en las células del músculo cardíaco así como estimula la liberación de insulina por los islotes pancreáticos. El nimodipino se relaciona con el nifedipino. No obstante. • Isradipino: El isradipino se usa para tratar la hipertensión. y sufrir un cambio conformacional. Ellos han sido utilizados fundamentalmente en estudios experimentales en el cultivo de células y tejidos. los agonistas tejido-selectivos del calcio tienen el potencial de combatir la insuficiencia cardíaca y los trastornos endocrinológicos. Se puede utilizar cuando existen contraindicaciones o fracasan los βbloqueantes. Relaja los vasos sanguíneos para que el corazón pueda bombear de manera más eficiente. tras ser activado por un potencial de acción.El nifedipino relaja el músculo liso vascular y dilata las arterias coronarias. produciendo un cambio conformacional en otro tipo de canal ubicado en el espesor de la membrana del retículo sarcoplásmico de la fibra muscular. se recomienda prudencia antes de combinarlo con los β-bloqueantes. los canales de Ryanodina. . AGONISTAS DE LOS CANALES DE CALCIO Son agentes que incrementan la entrada de calcio a través de los canales de los tejidos excitables. están los siguientes: • La dihidropiridina actúa de manera importante en lo que corresponde a la contracción muscular. El nicardipino despliega efectos similares a los del nifedipino y puede reducir menos la contractilidad miocárdica. es decir. en donde. Por tanto. dado el riesgo de bradicardia. pero su efecto relajante del músculo liso actúa preferentemente sobre las arterias cerebrales. periféricas y carece de actividad antiarrítmica. produce lo que se conoce como acoplamiento mecánico. Dentro de los fármacos agonistas de los canales de calcio. El diltiazem es efectivo en casi todas las formas de angina de pecho. la formulación de acción más larga también se utiliza en la hipertensión.

Agonistas α1 Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. α2. son un tipo de agentes simpaticomiméticos. a diferencia de la imidazolina-I1) . Sin embargo. reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. β2. útiles en la farmacología. Algunos receptores α2 incluyen: • Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1) • Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A) • Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico. son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro. En total. β1. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Por ello. Algunos ejemplos incluyen: • Metoxamina • Metilnorepinefrina • Oximetazolina • Fenilefrina Agonistas α2 Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa. y β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. por ende. Son usados como antihipertensivos. Clasificación de los agonistas adrenérgicos Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos. sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y.AGONISTA ADRENERGICO Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. es decir. los alfa y beta bloqueantes.

abriendo los canales de calcio. Algunos ejemplos incluyen: • Dobutamina • Isoproterenol (tanto β1 como β2) Agonista β2 Los agonistas β2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica antidopaminérgicos en el sistema nervioso periférico. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Clasificación Los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos: . Función Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina . Algunos ejemplos incluyen: • Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos) • Fenoterol • Formoterol • Isoproterenol (β1 y β2) • Metaproterenol • Salmeterol • Terbutalina • Clenbuterol ANTAGONISTA ADRENERGICO Un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos. produciendo relajación del músculo liso. por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz) • Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico) Agonista β1 Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico. insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. produciendo estimulación cardíaca. abriendo los canales de calcio. pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.

este capitulo forma parte de los tópicos medulares de la farmacología en los programas de educación médica continua. El análisis. Beta bloqueante. y aplicación de estos conceptos farmacológicos básicos. que se mantiene como un proceso de investigación activa continua. ya que estos constituyen la piedra angular de varias técnicas en la práctica médica de hoy en día. entre otras. comprensión. En la actualidad. como la hipertensión arterial.• Alfa bloqueante. útlies para una amplia gama de condiciones clínicas. vertidos en este trabajo lo ayudara al mejor manejo de las características de los fármacos agonistas y antagonistas. • Fármacos antagonistas adrenérgicos: • Antagonista alfa y beta: labetalol y carvedilol CONCLUSION La farmacología de los fármacos con características agonistas y antagonistas es un tema de suma importancia. con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma. hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata. trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos. cardiopatía isquémicas. .

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