Nombre del medicamento: GENTAMICINA Categora farmacolgica: antibitico (grupo de los aminoglucsidos) Forma farmacutica: inyeccin i.m. e i.v.

Nivel de distribucin: para uso exclusivo de hospital Composicin: cada ampolleta contiene 10 y 80 mg de gentamicina base como sulfato. Farmacologa: la gentamicina es un antibitico aminoglucsido de amplio espectro y accin bactericida. Mecanismo de accin: Los aminoglucsidos son transportados de forma activa a travs de la membrana bacteriana, se unen irreversiblemente a una o ms protenas receptoras especficas de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos e interfieren con el complejo de iniciacin entre el ARNm (ARN mensajero) y la subunidad 30S. El ADN puede leerse de forma errnea, lo que da lugar a la produccin de protenas no funcionales; los polirribosomas se separan y no son capaces de sintetizar protenas. Esto da lugar a un transporte acelerado de aminoglucsidos, con lo que aumenta la ruptura de las membranas citoplasmticas de las bacterias y la consiguiente muerte celular. Farmacocintica: absorcin: se absorbe totalmente y de forma rpida despus de la administracin intramuscular. Distribucin: ampliamente distribuidos en el lquido extracelular; la redistribucin inicial a tejidos es del 5 al 15 % con acumulacin en las clulas de la corteza renal; tambin atraviesa la placenta. En la orina aparecen altas concentraciones, sin embargo en las secreciones bronquiales, lquido cefalorraqudeo, bilis, espacio subaracnoideo, tejido ocular, humor acuoso, la concentracin es escasa. Metabolismo: no se metaboliza. Excrecin: es ampliamente excretado en forma inalterable por filtracin glomerular de manera que altas concentraciones aparecen en la orina. Aproximadamente entre el 53 a 98 % de una sola dosis intravenosa se excreta por la orina en 24 horas. Sin embargo, cuando hay comprometimiento de la funcin renal, una acumulacin de significacin y la toxicidad subsiguiente puede aparecer rpidamente si la dosis no es ajustada. Vida media plasmtica: es ms larga en recin nacidos porque el sistema renal inmaduro es incapaz de excretar esta droga rpidamente; durante los primeros das de vida la vida media puede exceder 5 6 horas. Tambin en el anciano se evidencia una vida media prolongada. En pacientes con quemaduras graves la vida media puede estar significativamente disminuida. Indicaciones: tratamiento de infecciones graves causadas por cepas susceptibles de Pseudomona aeruginosa, Proteus sp (indol positivas e indol negativas), Escherichia coli, Klebsiella-Enterobacter-Serratia sp, Citrobacter sp y Staphylococcus sp (coagulosa-positivo y coagulasa-negativo). Efectivo en sepsis neonatal, septicemia, infecciones graves del SNC (meningitis), del tracto urinario, del tracto respiratorio, del tracto gastrointestinal (incluyendo peritonitis), de la piel, de los huesos y del tejido blando (incluyendo quemaduras). Infecciones causadas por grmenes gram negativos. En

infecciones graves producidas por microorganismos si se sospecha la presencia de un microorganismo anaerbico como agente etiolgico administre gentamicina como terapia inicial junto con una penicilina o cefalosporina antes de obtener el resultado de las pruebas de susceptibilidad. (Despus de identificar el microorganismo y su susceptibilidad contine la terapia con el antibitico apropiado). La gentamicina se ha utilizado con gran efectividad en combinacin con carbenicilina en el tratamiento de infecciones que amenacen la vida, por Pseudomona aeruginosa. Tambin ha sido efectiva junto a penicilina en el tratamiento de la endocarditis causada por estreptococos grupo D. La gentamicina inyeccin ha mostrado efectividad en el tratamiento de infecciones estafiloccicas graves. Mientras no se determine el antibitico de primera eleccin la gentamicina puede ser considerada como tal, cuando las penicilinas y otras drogas potencialmente menos txicas estn contraindicadas y las pruebas de susceptibilidad bacteriana y el juicio clnico indiquen su uso. Ello puede ser considerado tambin en aquellas infecciones mixtas causadas por cepas susceptibles de estafilococos y grmenes gram-negativos. En el recin nacido con sospecha de sepsis bacteriana o de pneumonia estafiloccica, tambin est indicado una penicilina concomitantemente con gentamicina. Contraindicaciones: antecedentes de hipersensibilidad a la gentamicina o a otro antibitico del grupo de los aminoglucsidos. Primer trimestre del embarazo. Precauciones: con excepcin del uso de la estreptomicina en la tuberculosis, los aminoglucsidos no se recomiendan en la terapia a largo plazo a causa del peligro de ototoxicidad y nefrotoxicidad que aparece con su administracin prolongada. Los pacientes tratados con antibiticos aminoglucsidos deben permanecer bajo estrecha vigilancia clnica a causa de la potencial toxicidad asociada con su uso. La gentamicina inyectable es potencialmente ototxica y nefrotxica. Usese con cuidado en pacientes con alteraciones neuromusculares tales como: miastenia gravis, parkinsonismo. Los aminoglucsidos pueden causar dao fetal cuando se administran a mujeres embarazadas, sin embargo no est claro si la gentamicina causa dao fetal o afecta la capacidad de reproduccin. Si la gentamicina es usada durante el embarazo o si la paciente sale embarazada durante el tratamiento, deber ser informada del potencial dao que puede existir sobre el feto. La gentamicina inyectable contiene metabisulfito de sodio, un sulfito que puede causar reacciones de tipo alrgico incluyendo sntomas de shock anafilctico y crisis de asma graves que amenazan la vida en ciertos pacientes susceptibles. El grado de sensibilidad de la poblacin al sulfito es desconocido y posiblemente bajo, pero esta sensibilidad se evidencia con ms frecuencia en individuos asmticos que en no asmticos. Advertencias: no debe mezclarse con otro antibitico en la misma jeringuilla antes de su administracin. Interacciones: la administracin concomitante con otros agentes ototxicos, nefrotxicos o neurotxicos puede aumentar el potencial para la aparicin de efectos adversos. Evtese la utilizacin concomitante con otros antibiticos

aminoglucsidos o con amfotericina B, bacitracina, cisplatino, cefalotina, vancomicina, metoxifluorano, cido etacrnico, furosemida, bumetanida y manitol; anestsicos, bloqueadores neuromusculares no despolarizantes o succinilcolina o en pacientes a los que se est administrando transfusiones masivas de sangre citratada. Reacciones adversas: nefrotoxicidad: proteinuria, hematuria, azotemia, oliguria. Ototoxicidad: tinnitus, mareos, vrtigos, parlisis vestibular, sordera parcial reversible o irreversible, generalmente asociada con una sobredosis. Neurotoxicidad: Entumecimiento, picazn en la piel, parestesia, tremor, calambres musculares, convulsiones, debilidad muscular, bloqueo neuromuscular (parlisis muscular aguda y apnea). Puede aparecer hipomagnesemia en ms de la tercera parte de los pacientes; los pacientes cuyas dietas estn restringidas o quienes estn ingiriendo poco alimento, son de alto riesgo. Tambin pueden aparecer: hepatomegalia, necrosis heptica, aumento o disminucin en el conteo de reticulocitos, glbulos blancos inmaduros circulantes, agranulocitosis transitoria, leucopenia, leucocitosis, trombocitopenia eosinofilia, anemia, anemia hemoltica, confusin, desorientacin, depresin, letargo, depresin respiratoria, nistagmus, alteraciones visuales, cefalea, fiebre, prpura, rash, urticaria, edema angioneurtico, escozor, dermatitis exfoliativa, alopecia, reacciones anafilcticas, edema larngeo, fiebre medicamentosa, nuseas, vmitos, anorexia, prdida de peso, hipersalivacin, estomatitis. Dolor local e irritacin pueden seguir a la inyeccin intramuscular. Posologa: la dosis, va y pauta de administracin se establecen segn la gravedad de la infeccin, la sensibilidad al germen infectante, edad, peso y estado general del paciente. Adultos: la dosis recomendada para pacientes con infecciones graves y funcin renal normal es 3 mg/kg/da administrados en 3 dosis iguales cada 8 horas. En pacientes con infecciones que amenacen la vida, dosis de hasta 5 mg/kg/da puede administrarse en tres o cuatro dosis iguales. Estas dosis debern ser reducidas a 3 mg/kg/da, tan pronto como la respuesta clnica lo aconseje. Nios: En nios menores de 5 aos de edad es recomendable una dosis de 7,5 mg/kg de peso/24 horas. En nios de 5 a 10 aos de edad se recomienda una dosis de 6 mg/kg de peso/24 horas. En ambos casos, la dosificacin se administra dividida en tres dosis. En recin nacidos de una semana de vida y en prematuros la dosificacin recomendada es de 5 mg/kg de peso/24 horas, divididos en dos dosis. En todos los dems lactantes, la dosificacin es similar a la recomendada para nios menores de 5 aos de edad: 7,5 mg/kg de peso/24 horas divididos en tres dosis. La duracin del tratamiento de todos los pacientes es de 7 a 10 das. En infecciones rebeldes y complicadas puede ser necesario un curso de terapia ms prolongado. En tales casos es recomendable hacer un control de las funciones renal, auditiva y vestibular debido a que las manifestaciones de toxicidad son ms frecuentes cuando los tratamientos son mayores de 10 das. La dosis debe ser reducida si est clnicamente indicado. La administracin endovenosa de gentamicina puede ser particularmente beneficiosa para el tratamiento de pacientes con septicemia bacteriana o aquellos que estn en shock. Tambin puede ser la va de preferencia para algunos pacientes con insuficiencia cardaca congestiva, alteraciones hematolgicas, quemaduras graves o en

aquellos con reduccin de las masas musculares. La gentamicina no debe administrarse por va intravenosa sin haberse diluido previamente. Para administracin intravenosa en adultos una simple dosis de gentamicina puede ser diluida en 50 a 200 mL de solucin de cloruro de sodio 0,9 % estril o en solucin estril de dextrosa al 5 % (sin exceder la concentracin de 1 mg/mL); en nios el volumen del diluente depender de las necesidades de lquido del paciente. La solucin debe ser infundida en un perodo de media hora a dos horas. Las dosis recomendadas para administracin intramuscular e intravenosa son idnticas. Sobredosificacin: En el caso de sobredosis o de reacciones txicas, la hemodilisis o dilisis peritoneal pueden ayudar en la depuracin de la gentamicina de la sangre. Estos procedimientos son de particular importancia en enfermos con insuficiencia renal.