DIURETICOS

Ahorrador es de potasio

DIURETICOS:
Son

frmacos que estimulan la excrecin renal de agua y electrolitos, por alterar el transporte inico a lo largo de la nefrona. objetivo fundamental es conseguir un balance negativo de agua, pero los diurticos no actan directamente sobre el agua, sino a travs del sodio (diurticos natriurticos) o de la osmolaridad (diurticos osmticos).

Su

CLASIFICACIN

DIURTICOS DE EFICACIA LIGERA

Eliminan menos del 5% del Na filtrado. - AHORRADORES DE K ESPIRONOLACTONA Y CANREONATO (antagonistas de Aldosterona). AMILORIDA Y TRIAMTERENO (independientes de Aldosterona). - INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBONICA ACETAZOLAMIDA DICLORFENAMIDA - OSMTICOS MANITOL
ISOSORBIDA

DIURETICOS AHORRADORES DE K+

Son

diurticos que,+al inhibir la reabsorcin de Na por el TCD y la porcin inicial del TC, reducen su + intercambio con el K y, de este modo, disminuyen su eliminacin. accin diurtica es escasa, ya que el aumento de la fraccin de eliminacin + de Na que provocan no supera el 5 %. dos clases de ahorradores de potasio:

La

Existen

- los inhibidores de la aldosterona y - los inhibidores directos del transporte de Na+

ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA

ESPIRONOLACTONA CANREONATO EPLERENONA

BLOQUEADORES DE CANALES DE Na

AMILORIDA TRIAMTERENO

ANTAGONISTAS DE LA ALDOSTERONA

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Acta a nivel del TCD compitiendo con la Aldosterona por los R citoplasmticos. Impiden que la aldosterona promueva la sntesis de protenas necesarias para facilitar la reabsorcin de sodio. Como slo son activos si existe aldosterona, su eficacia diurtica depender de la intensidad con que la aldosterona est contribuyendo a la retencin de sodio y de agua, y a la prdida de potasio.

TUBULO CONTORNEADO DISTAL Y TUBULO COLECTOR

SITIO DE ACCIN: Porcion final Tbulo Contorneado Distal y Tbulo Colector. EFECTOS RENALES: Aumentan de forma moderada la excrecin renal de Na, Cl y HCO3 Disminuye la excrecin renal de K y H. nicos diurticos que no necesitan acceso a la luz tubular previa induccin de diuresis. EFECTOS EXTRARENALES:

Aumento de LDL y TAG Disminucin de HDL.

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Indicaciones teraputicas
DOSIS:

0.5-1.5 mg/kg Se usa combinada a otros diurticos por su ligera eficacia. Tratamiento de edemas refractarios a otros tratamientos.

CARACTERSTICAS

ESPIRONOLACTONA

EPLERENONA 48% 5 hs met. activo

BD oral T1/2 Eliminacin

65% 1.6 hs met. activo

Hipersensibilidad al Frmaco Enfermedad de Addison

Hiponatremia Gestacin, lactancia

Insuficiencia Renal Hiperpotasemia

Beta Bloqueadores y IECA: DESACTIVAN EL SRAA y aumentan la probabilidad de hiperpotasemia por espironolactona.

AINES disminuyen su actividad diurtica.

La espironolactona incrementa la vida media de los digitlicos.

Hiperpotasemia
Acidosis Metablica

Gastritis
Hemorragia Gstrica

Somnolencia Letargo Confusin

Cefalea

Diarreas

HIPERALDOSTERONISMO PRIMARIO EDEMA PERSISTENTE CIRROSIS HEPTICA SNDROME DE CONN

INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE Na+

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 Realizan bloqueo reversible de los canales de Na+ epiteliales del TCD y Tbulo Colector. - Disminuye la resorcin de Na+ (natriuretico) - Disminuye la secrecin de K+ (anticaliurtico)

TUBULO CONTORNEADO DISTAL Y TUBULO COLECTOR

SITIO DE ACCIN: Porcion final Tbulo Contorneado Distal y Tbulo Colector. EFECTOS RENALES: Disminucin de la resorcin de Na que ocasiona la formacin de un potencial negativo intraluminal (necesario para la eliminacin de K) y conduce como efecto neto una disminucin de la excrecin de K (Canales ROMK), H (ATPasa luminal de H), Ca y Mg. Hiperpolarizacin de Membrana luminal de los tbulos respectivos. EFECTOS EXTRARENALES: Tendencia a hipercalcemia Aumento de eliminacin de cido rico.

CARACTERSTICAS

Amiloride 1 15-25% 21 hs renal

Triamtereno 0.1 50% 4.2 hs met. activo N, V, calambres en MI, debilidad

Potencia BD oral T1/2 Eliminacin

E.A + frecuente

N, V, D, cefalea

Hiperpotasemia
Disminucin de tolerancia a la glucosa

Naseas
Calambres en extremidades inferiores

Cefalea Diarreas

HIPERTENSIN ARTERIAL (EN COMBINACIN CON OTROS DIURTICOS) SNDROME DE LIDDLE MEJORA DEPURACIN MUCOCILIAR

Antagonistas de la Aldosterona

ESPIRONOLACTONA

La espironolactona es un frmaco sinttico derivado de la 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y un diurtico ahorrador de potasio

La espironolactona es un diurtico dbil, por lo que generalmente se usa en combinacin con otros diurticos.

Indicado para el tratamiento de: - Insuficiencia cardaca - Ascitis en pacientes con enfermedad heptica, - Hipertensin arterial de baja renina, - Hipopotasemia - Hiperaldosteronismo primario bilateral - Sndrome de Crohn.

Espironolactona

Antagonista de aldosterona, compite por los receptores citoplsmicos en tbulos renales Inhibe la sntesis de protenas que estimulan el intercambio de Na+-K+ reabsorcin de Na+ secrecin de K+ y H+

sitios de accin

Mecanismo de accin
Inhibidor

competitivo de la aldosterona por unirse a sus receptores. Origina prdida de agua y Na urinarios, con retencin de K e H (diuresis economizadora de K).

Farmacocintica:

Absorcin: rpida, aumenta junto con los alimentos Administracin: VO Tmx: 1 a 2 horas.

Concentraciones mx. de metabolitos: 2 a 4 horas.

La espironolactona experimenta un marcado efecto de primer paso y es metabolizado a 7-alfatio-espironolactona, canrenona y canrenoato, 7-alfa-tiometilespironolactona y 6-betahidroxi-7-alfa-tiometilespironolactona.

Biodisponibilidad absoluta de canrenona: 25% de la dosis administrada. La vida media plasmtica de espironolactona: 1.5 horas y la de canrenona es de 9 a 24 horas. Se elimina: a travs de la orina y en una proporcin menor a travs de la bilis. Unin a protenas: 90 y 98% La espironolactona y sus metabolitos cruzan la barrera placentaria. La canrenona se excreta en la leche.

Dosis

Diurtico: Edema debido a ICC, cirrosis heptica o sndrome nefrtico: Inicial: Oral, de 25 a 200 mg al da en dos a cuatro tomas durante al menos 5 das. Mantenimiento: Oral, de 75 a 400 mg al da en dos a cuatro tomas.

Antagonista de la aldosterona: Hiperaldosteronismo primario.

Antihipertensivo:

Inicial: Oral, de 50 a 100 mg al da en dosis nica diaria o en dos a cuatro tomas durante al menos dos semanas, seguido de un ajuste gradual de la dosificacin cada dos semanas, segn necesidades, hasta 200 mg al da. Mantenimiento: Oral, ajustando la dosis segn las necesidades individuales.

Mantenimiento: Oral, de 100 a 400 mg al da divididos en dos a cuatro tomas diarias antes de la ciruga: pueden emplearse dosis ms pequeas en tratamientos de mantenimiento a largo plazo en enfermos a los que no se pueda operar.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad; I.R. aguda, casos de funcin renal notablemente alterada

I.R. grave

anuria

hiperpotasemia

enf. de Addison.

Interacciones
Potencia toxicidad de: amantadina, digoxina, sales de K. Reduce efecto de: warfarina y carbenoxolona. Efecto reducido por: AAS. Toxicidad potenciada por: cloruro amnico, colesteramina. Hiperpotasemia severa con: IECA. Hipotensin ortosttica con: alcohol, barbitricos o narcticos. Deplecin de electrolitos (hipopotasemia) con: corticoides, ACTH. Disminuye respuesta vascular de: norepinefrina. Aumenta metabolismo de: antipirina. Riesgo de toxicidad con: litio. Lab: aumenta cortisol en sangre.

Reacciones adversas

Malestar Fatiga Ginecomastia Menstruacin irregular Amenorrea Sangrado post menopusico Impotencia Diarrea Nauseas Dolor de cabeza, Somnolencia.

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