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Tiocolsid

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Tabletas Relajante muscular no sedante (Tiocolsicósido) COMPOSICIÓN: Cada Tableta de TIOCOLSID® contiene 4 mg de tiocolchicósido.

DESCRIPCIÓN: TIOCOLSID® es un relajante muscular de acción central no sedante, derivad o semisintético del colchicósido, del cual difiere por la sustitución de un grupo meto xi por un grupo tiometil. PROPIEDADES Y FARMACODINAMIA: El entendimiento completo del mecanismo de acción de l tiocolchicósido es aún motivo de investigación. Sin embargo, se ha establecido que e l principal mecanismo de acción del tiocolchicósido es mediante su unión selectiva de los receptores GABA y su consecuente activación, lo cual ocasiona un efecto relaja nte muscular y un efecto analgésico a nivel central. El tiocolchicósido interactúa esp ecialmente con la subpoblación A de receptores GABA. Igualmente se ha establecido que el tiocolchicósido podría interactuar con otras subpoblaciones diferentes de rec eptores, como por ejemplo, los receptores de glicina y con otros tipos de recept ores, cuya naturaleza permanece por elucidar. Se han demostrado los siguientes e fectos farmacológicos con tiocolchicósido: acción relajante del músculo esquelético, activ idad antiinflamatoria, efecto analgésico y actividad anestésica a nivel local. Otros beneficios clínicos que se logran con tiocolchicósido en el tratamiento del espasmo muscular son: mejoría del dolor en reposo, mejoría del dolor al movimiento pasivo y activo, mejoría de la limitación funcional, mejoría de la postura antálgica y coadyuvan te en la recuperación en post-operatorio de cirugía ortopédica. Comparativamente con o tros relajantes musculares, algunos estudios han demostrado que tiocolchicósido pr esenta una mayor efectividad en el alivio del espasmo muscular y en la mejoría del dolor. Estudios han reportado que el tiocolchicósido presenta una incidencia de e ventos adversos sedantes similar a la reportada en el grupo placebo y significat ivamente menor en comparación con otros relajantes musculares. FARMACOCINÉTICA: Se estima que la absorción del tiocolchicósido inicia en un tiempo me nor a 3 minutos, lo cual indica que su absorción inicia a nivel gástrico. La absorción es entonces rápida y se logran concentraciones máximas (Cmáx) en un tiempo máximo (Tmáx) de 0,5 a 1 horas. Luego de la administración oral de 8 mg, la Cmáx fue de 104 ng/mL. El área bajo la curva luego de la administración de una tableta de 8 mg fue de 195 ngxhr/mL. La distribución del fármaco hacia los tejidos también es rápida y se calcula q ue el volumen aparente de distribución puede corresponder a mínimo 30,3 litros. El t iocolchicósido presenta una unión a proteínas del 13% y se une principalmente a la albúm ina. La vida media de eliminación plasmática oscila entre 2 y 6 horas aunque algunos estudios reportan que podría llegar a ser incluso de 7,7 horas. Se estima que el principal mecanismo de eliminación del fármaco es extra-renal. Del total de fármaco ra dioactivamente marcado, el 81,7% se recuperó por las heces durante un periodo de d osificación de 5 días, mientras que el 15,7% fue recuperado a través de la orina. El m etabolismo del tiocolchicósido origina tres metabolitos principales: M1 (3-O-aglic ona glucoronizada), M2 (aglicona-tiocolchicósido) y M3 (di-metiltiocolchicina). Lo s metabolitos M1 y M2 se encuentran en plasma, orina y en heces, mientras que el metabolito M3 únicamente se ha identificado en heces. Estudios experimentales han demostrado que el metabolito M1 tiene una actividad relajante muscular similar a la del tiocolchicósido, mientras que para el metabolito M2 no se identificó activi dad significativa. El metabolito M1 aparece rápidamente en plasma (Tmáx = 1 hora) y presenta una vida media de eliminación terminal de 7,3 horas. INDICACIONES: TIOCOLSID® está indicado como relajante muscular de acción central. Estu dios han demostrado que el tiocolchicósido es efectivo en el alivio sintomático y me joría del espasmo muscular en pacientes con dolor lumbar. Igualmente, ha demostrad

fasciculaciones. pacientes con lesión cerebral. se contraindica su uso en pacien tes con miastenia gravis. parestesias. se debe tener presente q ue los estudios en animales no siempre predicen los posibles efectos en humanos. urticaria. los estudios sugieren que esta posible actividad epileptogénica po dría ser debida a la interferencia con los receptores inhibitorios a nivel del sis tema nervioso central. estos ensayos experimentales plantean una nueva hipótesis y postulan que el tiocolchicósid o a nivel cerebral podría ejercer una acción directa o indirecta de inhibición de la t ransmisión GABAérgica (al unirse a los receptores GABAA). cansancio. vía oral. sequedad de bo ca. incremento de la salivación. estreñimiento. dolor abdominal. Por lo anterior. alteración de la permeabilida d de la barrera hemaoencefálica o en aquellos con factores de riesgo o predisposic ión a desarrollar síndrome convulsivo. Estudios experimenta les realizados con tiocolchicósido han sugerido que podría tener algún grado de riesgo convulsivante. lo cual podría representar a lgún riesgo en determinados pacientes. angioedema. cervicobraquialgia. epigastralgia. náuseas. No se han r egistrado eventos adversos significativos a nivel de los exámenes básicos de laborat orio. CONTRAINDICACIONES: TIOCOLSID® está contraindicado en pacientes con hipersensibilida d al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto. EVENTOS ADVERSOS: TIOCOLSID® es un medicamento seguro y bien tolerado. TIOCOLSID® puede ser administrado luego de las comidas. rash. Algunos de los eventos adversos más frecuentemente reportados son: Cefalea. INTERACCIONES: Se ha establecido que dadas las propiedades de unión a las proteínas plasmáticas y a las células del compartimiento sanguíneo por parte del tiocolchicósido. broncoespasmo y exc epcionalmente shock anafiláctico). pirosis. incontinencia urina ria. DOSIFICACIÓN: La dosis usual recomendada de TIOCOLSID® es de 4 a 8 mg 2 veces al día. dispep sia. Aunque no se han observado efectos teratogénicos en animales de experime ntación. no se disponen de estudios adecuados en humanos. reacciones alérgicas (eritema. durante el periodo de seguimiento en los estudios realizados. Se han descrito casos aislados de síndrome co nvulsivo en pacientes con antecedente de enfermedad convulsiva. Efectivamente.o su utilidad clínica en la mejoría del espasmo muscular en pacientes con afecciones reumáticas. insomnio y mareos pero con una incidencia similar a la reportada en el grupo pla cebo y significativamente menor en comparación con otros relajantes musculares. no se recomienda el uso de TIOCOLSID® en pacientes con diagnóstico o antecedente de enfermedad convulsiva. Se recomienda reducir la dosis en caso de diarrea. se estima una baja probabilidad de presentar desplazamiento de sus sitios de unión por causa de interacciones con otros fármacos. PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Se debe tener precaución o evitar el uso de TIOCOLSID® en pacientes con alteración de la función renal y/o hepática. alteración en la consistencia de las heces y/o diarre a. prurito. por lo tanto no es recomendable la exposición sola r mientras se ingiere el medicamento. espasmo muscular de columna dorsal y en espasmo muscular asociado con afecciones de miembros inferiores. o con ante cedentes de hipersensibilidad a la colchicina u otras sustancias químicamente rela cionadas. fotofobia. en traumatismos y/o posoperatorio. altera ciones de la presión arterial (hipotensión). vómito. rubor facial y visión borrosa. Otros eventos reportados son: Reacciones de fotosensibilidad. por lo cual se contraindica su uso durante el embarazo y la lactancia. . espasmo muscular de cintura es cápulo-humeral. También ha demostrado su utilidad en espasmo cervical (tortícolis). dermatitis. menorragia. También se ha reportado somnolencia. parálisis flácida o hipotonía muscular. especialmente los receptores GABAA. Tampoco debe emplearse en menores de 18 años. TIOCOLSID® puede producir reacciones de fotosensibilidad. Igualmente.

co Para mayor información y/o reportes de Farmacovigilancia: e-mail Dirección Médica: javier. Colombia .com.. INVIMA 200 8-0008887).galeno. D.castillo@galeno.co Línea servicio al cliente: 018000-110028 PBX: 3647500 Bogotá.C. San.PRESENTACIÓN: TIOCOLSID® caja por 20 tabletas de 4 mg en blíster (Reg. GALENO www.com.

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