AEROMETROL Aerosol para Inhalacin ANDROMACO

Salmeterol

Aparato Respiratorio : Broncodilatadores Antiasmticos

Composicin: Cada dosis de aerosol para inhalacin contiene: Salmeterol 25 mcg. Descripcin: Salmeterol es un agonista selectivo adrenrgico 2 de accin prolongada (12 hs.), que posee una cadena lateral larga que se une a la zona externa del receptor. Estas propiedades farmacolgicas de salmeterol confieren una proteccin ms eficaz frente a la broncoconstriccin inducida por histamina y una broncodilatacin ms prolongada que dura por lo menos 12 hs., en comparacin con las dosis recomendadas para los agonistas de los receptores 2 adrenrgicos convencionales de corta duracin de accin. Salmeterol puede inhibir la broncoconstriccin producida por la histamina, metacolina y ejercicio. Adems, el salmeterol parece inhibir la fase tarda de broncoconstriccin inducida por el alergeno, la cual aparece normalmente despus del efecto broncodilatador de agentes de corta duracin. Salmeterol ha demostrado en ensayos in vitro ser un inhibidor, potente y de larga duracin de la liberacin, en el pulmn humano, de mediadores procedentes de los mastocitos, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandinas D2. En el hombre, salmeterol inhibe la respuesta al alergeno inhalado, tanto en la fase inmediata como en la tarda, persistiendo esta ltima durante ms de 30 hs. tras una dosis nica, cuando el efecto broncodilatador ya no es evidente. Salmeterol atena, tras dosis nica, la hiperreactividad bronquial. Accin Teraputica: Broncodilatador 2 adrenrgico.

Indicaciones: Indicado para prevenir el broncoespasmo y reducir la frecuencia de exacerbaciones agudas del asma en pacientes con asma crnica que estn recibiendo tratamiento con antiinflamatorios y an requieren de tratamiento regular con un broncodilatador -adrenrgico por inhalacin. Uso clnico: los broncodilatadores no debern ser el nico o principal tratamiento en pacientes con asma grave o inestable. El asma grave requiere una vigilancia mdica regular. Estos pacientes requerirn terapia corticosteroidea por va oral junto con una terapia esteroidea ptima de fondo, salmeterol puede ofrecer un tratamiento sintomtico adicional. El empeoramiento repentino de los sntomas puede requerir un aumento de la dosis de corticosteroide, que ser administrado bajo supervisin mdica. Adultos: salmeterol proporciona una broncodilatacin de larga duracin (12 horas) en obstruccin reversible de vas respiratorias causada por asma y bronquitis crnica. Es adecuado para el tratamiento regular a largo plazo, administrado 2 veces al da, a fin de controlar los sntomas, pero a la vista de su lento comienzo de accin (10 a 20 minutos) no deber usarse para aliviar los sntomas asmticos agudos, para lo cual se administrar un broncodilatador de accin ms rpida (en 5 minutos) por va inhalatoria (por ej.: salbutamol). Salmeterol est indicado cuando se requiera tratamiento broncodilatador regular y para prevenir los sntomas nocturnos y/o las fluctuaciones diurnas en el control del asma (por ej.: antes del ejercicio o una inevitable exposicin a un alergeno). Nios: tratamiento regular de la obstruccin reversible de vas respiratorias, en el asma, incluyendo prevencin prolongada de broncospasmo inducido por el ejercicio. Propiedades: Farmacocintica: despus de la administracin oral, una mnima cantidad de droga es absorbida en forma sistmica, para producir una concentracin plasmtica de 0.1-0.2 mcg/l en sujetos sanos. El inicio del efecto teraputico se observa en un 15% de mejoramiento en la fuerza de flujo expiratorio en 1 segundo (FEV1). Esto ocurre en aproximadamente 14 minutos con salmeterol comparado con 7 minutos con salbutamol. Los efectos peak comparados con salmeterol son observados 3-4 hs. despus de la inhalacin oral. Salmeterol produce similar aumento de PEFR (peak expiratory flow rates) y FEV1. La unin a protenas es aproximadamente un 94-98% de la concentracin srica. El metabolismo ocurre va hidroxilacin, la excrecin es principalmente fecal. La vida media de eliminacin de salmeterol va oral es de 3-5 hs. Salmeterol acta localmente en el pulmn, por lo que los niveles plasmticos no son predictivos del efecto teraputico. Adems, se dispone slo de algunos datos sobre la farmacocintica de salmeterol, a causa de la dificultad tcnica de la valoracin del frmaco en plasma, debido a las muy bajas concentraciones plasmticas alcanzadas tras la inhalacin de la dosis. Se puede detectar cido hidroxinaftoico en la circulacin sistmica, alcanzando concentraciones estables de unos 100 ng/ml, tras la administracin regular de salmeterol xinafoato. Estas concentraciones son hasta 1.000 veces ms bajas que los niveles estables observados en los

estudios de toxicidad y, en los estudios de administracin regular a largo plazo (ms de 12 meses) en pacientes con obstruccin reversible de las vas respiratorias, han mostrado no producir efectos perjudiciales. Posologa: Va inhalacin oral: Adultos: 2 inhalaciones (2 x 25 mg), 2 veces al da (aproximadamente cada 12 hs.). En pacientes con obstruccin respiratoria ms grave, 4 inhalaciones (4 x 25 mg) 2 veces al da. Nios de 4 - 12 aos: no hay dosis establecida, sin embargo, normalmente se recomiendan 2 inhalaciones (2 x 25 mg) 1 2 veces al da. No existen an datos clnicos suficientes para recomendar el uso de salmeterol en nios menores de 4 aos. No es necesario ajustar las dosis en los pacientes ancianos ni en pacientes con disfuncin renal. Con objeto de conseguir un beneficio teraputico completo, se recomienda la utilizacin regular de salmeterol en el tratamiento de la obstruccin reversible de vas respiratorias. El inicio de una broncodilatacin eficaz de salmeterol (>15% de mejora en el volumen espiratorio forzado en 1 segundo) sucede generalmente en unos 10-20 minutos. La eficacia completa se alcanzar tras las primeras dosis del frmaco. Los efectos broncodilatadores del salmeterol duran generalmente 12 horas. Esto es particularmente til en el tratamiento de los sntomas del asma nocturna y en el tratamiento del asma inducida por ejercicio. Debido a que puede haber efectos adversos asociados a una dosis excesiva, el incremento de dosis o frecuencia de administracin debe realizarse slo bajo supervisin mdica.Se har saber a los pacientes que no han de tomarse dosis adicionales para tratar los sntomas, sino que tomarn un agonista del receptor 2 adrenrgico de corta duracin de accin, por inhalacin. Tabla posolgica: Dosis adulto: Usual: 2 puffs (50 mcg) a 4 puffs (100 mcg) 2 veces/da cada 12 horas. Broncoespasmo inducido por ejercicio: 2 puffs (50 mcg) 30 - 60 minutos. Antes de la actividad fsica. Dosis peditrica: 4-12 aos: 2 puffs (50 mcg) 2 veces/da cada 12 horas. Broncoespasmo inducido por ejercicio: 2 puffs (50 mcg) 30 - 60 minutos. Antes de la actividad fsica. Efectos Colaterales: Los habituales del tratamiento con agonistas 2 adrenrgicos, tales como: temblores, palpitaciones subjetivas y dolor de cabeza, que tienden a ser transitorios y reducirse con el tratamiento regular. En algunos pacientes puede aparecer taquicardia. Como con cualquier otra terapia por inhalacin, debe tenerse en cuenta la posibilidad de broncoespasmo paradjico, con un aumento inmediato de las sibilancias tras la administracin. Si ello ocurriera, interrumpir inmediatamente la administracin del medicamento e instaurar una terapia alternativa. Se han descrito reacciones de hipersensibilidad cutnea y artralgia. Contraindicaciones: Hipersensibilidad o alergia a los componentes activos e inertes del preparado. Est contraindicado en mujeres embarazadas, madres en perodo de lactancia y en mujeres jvenes en edad frtil, ya que hay poca evidencia publicada de su seguridad en los primeros meses del embarazo. Slo se administrar cuando dichas pacientes tengan escasas probabilidades de concebir y el mdico haya analizado costo/beneficio del tratamiento con salmeterol.

Advertencias: Salmeterol debe administrarse con precaucin en pacientes con tirotoxicosis. No sustituye a los corticoides administrados por va oral o por inhalacin. Su utilizacin es complementaria a la de los corticosteroides. Se advertir a los pacientes que no dejen de recibir tratamiento esteroideo y que no reduzcan el mismo sin el consejo mdico, aun cuando se sientan mejor con salmeterol. Este producto no est destinado para el alivio de los sntomas asmticos agudos, para los cuales se requiere la administracin de un broncodilatador de corta duracin de accin (por ej.: salbutamol). Se aconsejar a los pacientes que dispongan de tal medicacin de rescate. Si los pacientes notaran que el tratamiento broncodilatador de corta duracin para el alivio de los sntomas pierde eficacia o que necesitan ms inhalaciones, debern solicitar consejo mdico. Las exacerbaciones severas de asma aguda deben ser tratadas en la forma habitual. Se debe informar a los deportistas que este medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analtico de control del dopaje positivo. Se debe administrar con precaucin en pacientes con insuficiencia coronaria, problemas con el ritmo cardaco, cardiomiopata obstructiva, cualquier otra afeccin cardaca, hipertensin severa o hipertiroidismo. En caso de infeccin broncopulmonar, un tratamiento adecuado es necesario para favorecer una difusin apropiada del producto por las vas respiratorias. Interacciones Medicamentosas: Los frmacos betabloqueantes selectivos y no selectivos no se prescribirn a pacientes con obstruccin reversible de vas respiratorias, a menos que existan razones que obliguen a ello. Sobredosificacin: La administracin abusiva y repetitiva de salmeterol puede provocar efectos indeseables tales como: temblores, taquicardia, problemas en el ritmo cardaco, cefaleas, nuseas, hipocalemia, hiperglicemia, cambios tensionales. La conducta a tomar es el tratamiento sintomtico de estos signos. El antdoto preferido para sobredosis con salmeterol inhalado es un agente betabloqueante cardioselectivo. Estos frmacos deben utilizarse con precaucin en pacientes con antecedentes de broncoespasmo. Presentaciones: Envase inhalador conteniendo 200 dosis.