HIPOGLUCEMIANTES ORALES

Los hipoglucemiantes orales se dividen en tres grupos diferentes por sus características químicas y farmacológicas: 1- INSULINOSECRETORES: Sulfonilureas y meglitinidas (repaglinida y nateglinida). 2- INSULINOSENSIBILIZADORES: Biguanidas (metformina) y tiazoniledionas. 3- INHIBIDORES DE LAS ALFA GLUCOSIDASA: acarbosa. SULFONILUREAS Mecanismos de acción y efectos principales: Estimulan la secreción endógena de insulina y mejoran su utilización periférica Para actuar necesitan que haya capacidad de secreción endógena de insulina.

Criterios de utilización: Útil en diabéticos tipo 2 sin sobrepeso y evolución de la enfermedad menor de 5 años que no responden al tratamiento dietético.

Considerando la vida media y duración de la actividad terapéutica, las sulfonilureas se pueden dividir en: Acción rápida: Glipizida Acción intermedia: Glibenclamida, Glicazida. Acción prolongada: Clorpropamida, Glimepirida. Generalmente se administran 30 minutos antes del almuerzo y cena, y si es necesario se agrega una tercera dosis antes del desayuno. Se inicia el tratamiento con dosis mínimas diarias, y se incrementa cada semana hasta conseguir el control glucémico. En pacientes con edad avanzada, se aconseja utilizar sulfonilureas de menor duración: glipizida, glicazida. Si se presenta insuficiencia hepática leve: glipizida.

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Efectos secundarios: Más frecuente: hipoglucemias. Este hecho es más frecuente con las sulfonilureas con mayor tiempo de acción, en pacientes con edad avanzada o con insuficiencia hepática o renal o por interacción con otros medicamentos. Aumento de peso Reacciones cutáneas: exantemas, eritemas, fotosensibilización, dermatitis exfoliativa Manifestaciones gastrointestinales: náuseas, vómitos,y rara vez diarreas. Intolerancia al alcohol: se observa con la clorpropamida y se caracteriza por un rápido enrojecimiento facial después de la ingesta de alcohol con sensación de calor y a veces cefaleas, disnea y taquicardia. Hiponatremia: también puede ser producida por la clorpropamida.

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Efectos tóxicos: Las reacciones tóxicas son alteraciones funcionales u orgánicas en relación a una dosis excesiva o prolongada, las cuales no desaparecen al suprimir el fármaco necesitando un tratamiento especial:

- Alteraciones hepáticas: se han descripto con clorpropamida en dosis altas. Criterios de utilización: La respuesta insulinosecretora se caracteriza por ser rápida y de corta duración. pudiéndose presentar trombocitopenia. hasta un total de 16 mg/dia. Si han recibido otros hipoglucemiantes orales. El cuadro se presenta como una ictericia transitoria producida por una colestasis intrahepática. leucopenia y ocasionalmente agranulocitosis y pancitopenia. Dosis máxima 4 mg en cada toma. pero no deben utilizarse en pacientes con falla hepática. La dosis inicial recomendada de repaglinida es de 0.5 mg. la dosis habitual es de 120 mg antes de las comidas principales. Pueden ser utilizados en pacientes ancianos y con insuficiencia renal. La Repaglinida es mas potente que la Nateglinida. Existen sustancias y drogas que interaccionan con las sulfonilureas potenciado o inhibiendo su acción hipoglucemiante (Tabla 1): Potencian Alcohol Allopurinol Betabloqueantes Clofibrato Dicumarínicos Fenilbutazona IECAS Metotrexato Pirazolonas Salicilatos Sulfamidas Tetraciclinas Inhiben Alcohol Acido nicotínico Betabloqueantes Corticoides Estrógenos Fenitoina Furosemida Indometacina Rifampicina Tiazidas Levotiroxina MEGLITINIDAS Repaglinida y Nateglinida. Se debe advertir a los pacientes que omitan las dosis si se saltean una comida. Mecanismos de acción y efectos principales: Producen una liberación postprandial de insulina a través de un receptor diferente al de las sulfonilureas. En el caso de la nateglinida. por lo cual son ideales para el control de las glucemias posprandiales y tienen menor riesgo de hipoglucemias que las sulfonilureas. debido a que producen una liberación rápida de insulina y de corta duración por lo que podría desencadenarse una hipoglucemia. . no debiendo ser ingerida cuando por algún motivo el paciente suspenda la alimentación para evitar el riesgo de hipoglucemias. la dosis inicial recomendada es de 1 mg. Alteraciones hematológicas: son raras. 15-30 minutos antes de cada comida.

La dosis aconsejada es de 500. La misma es dosis dependiente autolimitada y transitoria. preferentemente después de las comidas. TIAZOLINEDIONAS (Glitazonas) . enfermedad cardiovascular o respiratoria severa. Efectos secundarios: Su efecto secundario más frecuente es la diarrea que se produce en torno a un 30% de los pacientes. Iniciar el tratamiento con la dosis mínima. hepática.Existen sustancias y drogas que interaccionan con las metiglinidas potenciado o inhibiendo su acción hipoglucemiante (Tabla 2): Potencian Alcohol IMAO Antiinflamatorios Betabloqueantes selectivos Corticoides Esteroides anabolizantes IECAS Inhiben tiazidas Anticonceptivos orales danazol Corticoesteroides Hormonas tiroideas no Efectos secundarios: Son similares a los de las sulfonilureas.2000 mg/dia. trastornos gastrointestinales. Disminuye la absorción intestinal de la glucosa Tiene un efecto anorexígeno moderado. No está indicado en diabéticos con: insuficiencia renal. Los más frecuentes son: hipoglucemias. Se administra por vía oral. No produce aumento de peso y es el único antidiabético oral que demostró una reducción de las complicaciones macrovasculares a largo plazo. Menos habituales son las reacciones cutáneas y la acidosis láctica. Nunca produce hipoglucemia en normoterapia. Criterios de utilización: Es el fármaco de elección en pacientes con sobrepeso u obesidad. BIGUANIDAS Metformina Mecanismos de acción: Mejora la utilización de insulina a nivel periférico y disminuye la glucogénesis hepática. alergias que suelen manifestarse como hipersensibilidad cutánea.

No producen hipoglucemias. También suelen producir un discreto aumento de peso. sucrasa. Esto se traduce en que interfieren en la degradación de los oligosacáridos en monosacáridos. . INHIBIDORES DE LA ALFA DISACARIDASA Mecanismo de acción: Los inhibidores de la alfa disacaridasa se unen de forma competitiva a los hidratos de carbono. - Criterios de utilización: Son útiles en diabéticos tipo 2. biguanidas e insulina. Su intensidad se relaciona con la dosis y consumo de azúcares. Su efectividad es inferior a la de las sulfonilureas y la metformina. Los comprimidos se deben ingerir enteros. En tratamiento como monoterapia es menos efectivo que las sulfonilureas y la metformina. mientras que la Pioglitazona solo aumenta el HDL y reduce los triglicéridos. Gastrointestinales y hematológicos leves. descompensación insuficiencia cardiaca o edemas. La dosis habitual con rosiglitazona es de 4 mg y con pioglitazona de 15 mg/dia. Se puede utilizar asociada a sulfonilureas. obesos y no obesos. Su utilidad clínica está en la absorción más lenta de los hidratos de carbono. y por lo tanto. Se administra en cualquier momento del día. inmediatamente antes del desayuno. legumbres y verduras. y en menor grado reducen la glucogénesis hepática. LDL. lo que ocasiona una disminución de las hiperglucemias postprandiales. y HDL. por lo que aumentan la sensibilidad a la insulina. impidiendo la fijación de estas enzimas (glucoamilasa. Efectos secundarios: Son bastante frecuentes los trastornos gastrointestinales (flatulencia. edulcorantes. dolor abdominal. maltasa). La dosis media es de 150 mg/dia. diarreas). Disminuyen las hipertrigliceridemias postprandiales. en la digestión de los hidratos de carbono. Mecanismos de acción y efectos principales: Aumentan la captación y utilización de la glucosa a nivel periférico. La Rosiglitazona aumenta el colesterol total.Existen dos: Pioglitazona y Rosiglitazona. que presentan hiperglucemia posprandial con hiperglucemias basales moderadas. y la dosis máxima diaria es de 300 mg. Efectos secundarios: Producen retención de líquidos que puede dar lugar a anemia dilucional. almuerzo y cena. Criterios de utilización: Su principal indicación sería como combinación en pacientes con Diabetes tipo 2 en los que fracasa la monoterapia con metformina o sulfonilureas.

debido a que si se usa azúcar el fármaco impide que se desdoble en monosacáridos. Cuando se une al receptor para GLP-1 en las células beta del páncreas. Saciedad precoz Contraindicaciones: . lo que se asocia a adelgazamiento.- La hipoglucemia no se presenta cuando se administra acarbosa sola. en forma subcutánea (abdomen o brazo). INCRETIN. El exendin-4 también inhibe la secreción de glucagon y enlentece el vaciamiento gástrico. vómitos y diarrea. Indicaciones: - Principalmente disminuye los niveles de glucemia posprandial Se administra 60 minutos antes de las comidas (desayuno o cena).Insuficiencia cardíaca. El exendin-4 es similar al GLP-1 pero tiene una vida media mayor.MIMÉTICOS 1 . insuficiencia renal. 2 . pero cuando se asocia con otros hipoglucemiantes puede presentarse y debe ser tratada con la ingesta oral de glucosa.Exenatide (GLP-1) Mecanismo de acción: - El GLP-1 es un péptido producido por las células L del intestino delgado que estimula la secreción de insulina y reduce las concentraciones de glucagon. Efectos secundarios: - No produce hipoglucemias Tiene una frecuencia relativamente alta de efectos gastrointestinales (30-45%) como náuseas. la secreción de insulina aumenta. dos veces al día.Inhibidores de la DPP IV: .

Al inhibirla. insuficiencia cardíaca inestable.Mecanismo de acción: La DPP IV es una hormona que fisiológicamente degrada a GLP1.Insuficiencia hepática y renal grave. Indicaciones: - Se administra por vía oral No tiene tanto efecto beneficioso sobre el peso Contraindicaciones: . se promueve el aumento de la vida media de GLP1. .

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