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Distribucion y Redistribucion de Medicamentos

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Ejemplos de distribucion y redistribucion, empleado en un modelo monocompartimental.
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DISTRIBUCION Y REDISTRIBUCION DE MEDICAMENTOS

EQUILIBRIO DE REDISTRIBUCION Suponiendo un sistema bicompartimental al cual se administra una droga que se distribuye rápidamente de manera diferencial dependiendo de los porcentajes de fijación a las proteínas plasmáticas y titulares. ¿Cual será la cantidad de droga fijada inicialmente a las proteínas plasmáticas si se administran 500 mg. que se fija a las proteínas plasmáticas en un 90% y a las proteínas titulares en un 85%? 500 mg
Pp = 90% = 450 mg F = 10% = 50 mg

Pt = 85% = 42.5 mg F = 15% = 7.5mg

Rpta: A Pp = 450 mg y Pt = 42.5 mg

1. Si la K= 0.10 h-1 ¿Cuál será la cantidad de medicamento libre en los tejidos capaz de

ejercer un efecto terapéutico luego de la segunda hora después de la administración?

500 mg

PP = 90% = 450 mg F = 10% = 50 mg

Ke = 0.10h-1 = 50 mg.

PT = 85% = 42.5 mg F = 15% = 7.5mg

7.5 mg es el responsable del efecto terapéutico

450 mg

PP = 90% = 405 mg F = 10% = 45 mg

Ke = 0.10h-1 = 45 mg.

PT = 85% = 38.25 mg F = 15% = 6.75mg

6.75 mg es el responsable del efecto terapéutico al cabo de 1 hr.

PP = 90% = 364.5 mg

405 mg
F = 10% = 40.5 mg

Ke = 0.10h-1 = 40.5 mg

PT = 85% = 34.4 mg F = 15% = 6.1 mg

Rpta: 6.1 mg es el responsable del efecto terapéutico a la 2 Hrs es de 6.75mg

2. Si por razones fisiológicas la cantidad de proteínas del plasma disminuye tal que la fijación se reduce a un 90%, ¿en la primera en cuanto aumenta (en porcentaje) el efecto terapéutico? Reduce al 90%: 90 X 100 90 X= 81 %

Reducción del 90% Pp+ 10% F = nueva cantidad del F 81% + 10% = 91% F

500 mg

PP = 9% = 45 mg F = 91% = 45.5 mg

Ke = 0.10h-1 = 45.5 mg.

P = 85% = 386.75 mg F = 15% = 68.25mg

F (inicial) = 7.5 mg

7.5 68.25 X = 91%

100% X

Rpta: Aumenta en un 91 % a la primera vez del efecto terapéutico.

VOLUMEN DE DISTRIBUCION El volumen de distribución de un medicamento es de 6 L/Kg 1. ¿Para un hombre de mediana edad con 70 Kg de peso que factores explicarían el Vd. tan elevado? 6L X 1kg 70 kg X= 420 L Vd. del paciente Rpta: Masa corporal del paciente Fármaco muy liposoluble Características físico – químicas del Md.

2. Si la droga se administra por vía I.V. bolus y se supone una distribución rápida y homogénea luego de la cual se mide la concentración plasmática del fármaco que alcanza a 0.002 mg/L, podría calcular Usted la dosis administrada. Datos: Cp = 0.002 mg/L Vd = 420 L

Div. = Mt

M = Vd x CP
M = 420 L x 0.002 mg/L M = 0.84mg

Rpta: Por lo tanto la dosis administrada es de 0.84 mg

3. Si el medicamento es un ácido débil de pKa = 6, Cual será el porcentaje y la cantidad de medicamento no disociado al pH de la sangre (6.7). Datos: Ph = 6.7 pKa = 6

% No Ionizado =

100 1 – antilog (ph –pKa)

% NI =

100 1 + antilog (6.7 – 6)

% NI =

100 1 + antilog (0.7)

% NI =

100 1 + 5.0118

% NI =

100 6.0118

% NI = 16.633

Rpta: 16.633 es el % no ionizado y 83.36 es el % iónico 100% 83.4% 0.84mg X X = 0.70 mg Cantidad de medicamento no disociado 4.- Según el resultado cree usted que este solo factor podría explicar el elevado coeficiente de difusión a los tejidos. Rpta: Si, dado en que el resultado anterior nos indica que el medicamento es muy hidrosoluble debido a que se encuentra mas ionizado por consiguiente es muy disociado lo cual va a facilitar su disolución más no su absorción, menos su biotransformación y mas rápido su eliminación, ya que para absorberse debe de ser liposoluble.

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