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12/05/2013

Antiemticos y Procinticos
Dr. Guirin Rodrigo Ctedra de Farmacologa Cs. Medicas - UNL

Nauseas La nusea es una sensacin displacentera de necesidad de vomitar. Habitualmente acompaada de sntomas autonmicos (salivacin, sudor fro, taquicardia,...) Arcada La arcada un movimiento espasmdico y rtmico del diafragma y los msculos abdominales, generalmente acompaando a las nuseas y precediendo al vmito. El vmito es la expulsin forzada del contenido gstrico a travs de la boca.
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Fisiologa de los vmitos

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Corteza Cerebral GABA 5HT


Centro del Vomito SNC

Hiponatremia HT Endocraneana Miedo , terror NUCLEO DEL HAZ SOLITARIO 5HT3 D2 M1 H1

BHE
PERIFERIA NUCLEO VESTIBULAR

Zona Gatillo Quimiorreceptora (rea postrema)

5HT3
Q u i m i o U r e m i a

D2
M o r f i n a D i g o x i n a

M1
Faringe Estomago Intestino delgado

H1
Aferencias Sensitivas (dolor, olfato, vista)

M1

5HT3
Irritantes gstricos Radioterapia Distensin abdominal Quimioterapia

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Clasificacin de los Antiemticos


Antagonistas 5-HT3: Metoclopramida Ondansetrn

Antagonistas D2:

Metoclopramida Domperidona Prometazina Droperidol Levomepromazina Dimehidrato Difenhidramina Ciclizina


Hioscina
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Antagonistas H1:

Antagonistas M1:

Coadyuvantes:

Corticoides

Fisiologa de la motilidad gastrointestinal

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Clasificacin de los Procinticos


Reguladores 5-HT:

Metoclopramida

Agonista 5-HT4 Antagonista 5-HT3


Agonista 5-HT4 Antagonista 5-HT3

Cisapride

Antagonistas D2:
Colinergicos:

Metoclopramida Domperidona
Betanecol Neostigmina

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R e c e p t o r e s
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Receptores de Serotonina
5 HT 3

5 HT 4

Canal Inico

Protena G s
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Receptor de Dopamina

Protena Gi

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Receptor M1 y H1

Proteina Gq

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Metoclopramida
Vas: V.O - E.V I.M Biodisponibilidad: V.O (32-97%)

(Reliveran )

Benzaminas sustituidas (acido para-aminobenzoico)

U.P: 40% (alfa 1 glicoproteina acida)

Metabolismo Heptico 80% 90%


Eliminacin renal (20% sin transformacin) Pico plasmtico V.O: 30 a 1hs. V eliminacin: 2 a 5 hs.

V efecto: 2 hs.
Atraviesa la barrera hematoencefalica
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Mecanismo de accin

Efectos teraputicos

Agonista 5HT 4
Antagonista 5HT3 Antagonista D2 (central y perifrico)

Procintico Antiemtico Procintico y antiemtico


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Reacciones Adversas Medicamentosas


Extrapiramidalismo (1%) Distonas Parkinsonismo

Hiperprolactinemia
Galactorrea Amenorrea Otros Mareos Inquietud Sequedad de boca

Diarrea Borborismo
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Aplicaciones Teraputicas
Tratamiento de nauseas y vmitos Trastornos dismotilidad gastrointestinal

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Dosis
V.O : E.V: 10 a 20 mg cada 8 Hs. 10 mg cada 8 Hs.

Quimioterapia: 1 a 2 mg/kg (dosis altas) Dosis peditrica: 0,1 a 0,2 mg/kg

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Presentaciones disponibles
Comprimidos Gotas Ampolla Inyectable Supositorios 10 mg (10 y 20 comp.) Nios (2 ) 20 y 60 ml Adultos (5 ) 20 ml 10mg (2ml) 10 mg (6 unidades)
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Interacciones
Alt. Biodisponibilidad (Aumento del vaciado gstrico) Aumento del extrapiramidalismo (Antagonistas dopaminergicos y serotoninergicos)
- Neurolpticos

- IRS
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Contraindicada
Epilepsia Feocromocitoma Asociada a frmacos que producen extrapiramidalismo Cirrosis Insuficiencia renal (Clearence < 40 ml/ min) Parkinson
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Ondansetrn
Vas: V.O - E.V

(Zofran - Cetron)

Biodisponibilidad: V.O baja Metabolismo Heptico 95% Pico plasmtico V.O: 30 a 1hs. V : 3 a 4 hs Atraviesa la barrera hematoenceflica Embaraz: Frmaco clase B (FDA)
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Mecanismo de accin
Antagonista de los receptores 5-HT3 (Central y perifricos)

Efectos teraputicos
Antiemtico

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Reacciones Adversas Medicamentosas


Constipacin Rush Elevacin de transaminasas Cefalea Mareos
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Prolongacin intervalo QT (dosis altas)

Aplicaciones Teraputicas
Prevencin de nauseas y vmitos Quimioterapia Posoperatorios Hipermesis gravdica

Dosis
E.V. Adultos : 8mg cada 8hs Pediatra: 0,15 mg/kg dosis cada 8hs.
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Presentaciones disponibles
Comprimidos Ampolla Inyectable 4 y 8 mg (10 comp.) 4 y 8 mg (2 o 4ml)

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Interacciones
Prolongacin del QT (dosis altas 32 mg diarios)
Antiarrtmicos Antipsicticos Antidepresivos tricclicos ATB (Claritro y clindamicina)

Precaucin
Disfuncin heptica (1 sola dosis diaria)
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Cisapride
Vas: V.O

(Fabapride)

Benzaminas sustituidas (acido para-aminobenzoico)


Biodisponibilidad: V.O (40%) Metabolismo Heptico

Eliminacin renal
V : 7 a 10 hs.

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Mecanismo de accin
Agonista receptores 5-HT4

Efectos teraputicos
Procintico

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Aplicaciones Teraputicas
Retardo vaciamiento gstrico

Reflujo gastroesofgico
Estimula motilidad intestinal

Dosis
V.O adultos nios 5 a 10 mg (3 veces al da) 0,2 mg/kg
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Reacciones Adversas Medicamentosas Arritmias graves Torsada de points

Prolongacin QT
Diarreas Dolor abdominal
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Interacciones
Antipsicticos: clorpromazina, prometazina (prolongan el Q-T). Antidepresivos tricclicos: Imipramina, amitriptilina (prolongan el Q-T). Otros antidepresivos: trazodone, nefazodone (prolongan el Q-T). Antimicticos: fluconazol, itraconazol y ketoconazole (Inhiben el citocromo P450). Calcium antagonistas: Diltiazem (Inhibe el citocromo P450) Antiarrtmicos Clase IA y III: quinidine, procainamida, sotalol (prolongan el Q-T) Macrlidos: eritromicina, claritromicina (inhiben el citocromo P450) Quinolonas: gatifloxacina, sparfloxacina, moxifloxacina (inhiben el citocromo P450) Inhibidores de Proteasa: indinavir y ritonavir (inhiben el citocromo P450) Otros: jugo de pomelo (aumenta las concentraciones de cisapride)
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Mosapride
Vas: V.O

(Mosar Plus)

Biodisponibilidad: baja (alto mtb 1er paso) U.P: 90% Metabolismo Heptico 80% 90% Eliminacin renal y heces V : 2hs
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Dosis
V.O 5mg (3 veces al da)

Precaucin
Insuficiencia Heptica Insuficiencia Renal Contraindicada Embarazo y lactancia
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Reacciones Adversas Medicamentosas Aumento de Transaminasas hepticas Diarreas Dolor abdominal

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Domperidona
Vas: V.O - E.V I.M Biodisponibilidad: V.O (15%)

(Euciton- Motilium)

Derivado de las butirofenonas (antipsicoticos)

U.P: 40% (alfa 1 glicoprotena acida) Metabolismo Heptico: Alto metabolismo de 1er paso Eliminacin por heces Pico plasmtico V.O: 30 V plasmtica: 7 a 8 hs. NO Atraviesa la barrera hematoenceflica
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Mecanismo de accin
Antagonista D2 (perifrico)

Efectos teraputicos
Antiemtico Procintico dbil
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Reacciones Adversas Medicamentosas Diarreas Dolor abdominal Exantema Cutneo Prurito Cefalea

Intranquilidad
Hiperprolactinemia
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Aplicaciones Teraputicas
Tratamiento de nauseas y vmitos
Antidispepsico

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Dosis
V.O : 10 mg antes de cada comida

Presentaciones disponibles
Comprimidos 10 mg (20 y40 comp.)

Gotas
Ampolla Inyectable

10mg/ml (20 ml)


10mg (3ml)
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Interacciones
Antipsicticos: clorpromazina, prometazina (prolongan el Q-T). Antidepresivos tricclicos: Imipramina, amitriptilina (prolongan el Q-T). Otros antidepresivos: trazodone, nefazodone (prolongan el Q-T).

Antiarrtmicos Clase IA y III: quinidine, procainamida, sotalol (prolongan el Q-T)


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Bloqueadores H1
Mas utilizados: Difenhidramina (Benadryl) Dimehidrato (Dramamine) Ciclizina Va: Oral y E.V Alta tasa de absorcin UP: Albumina Metabolismo heptico

Eliminacin renal
Atraviesan Barrera Hematoenceflica V : 4 a 8 hs
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Mecanismo de accin

Efectos teraputicos

Anti H1 Antimuscarinicos
Dosis Difenhidramina Dimehidrato Ciclizina

Anticinestsicos Antiemtico

25 a 50 mg (V.O E.V Gotas) 50 a 100 mg (V.O E.V Gotas) 50 mg (V.O E.V) Dr. Guirin Rodrigo
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Reacciones Adversas Medicamentosas


Sedacin Mareos Incoordinacin Temblores Aumento apetito Sequedad vas respiratorias (Tos) Xerostoma Teratgenicos (1er trimestre)
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Interacciones
Alcohol Frmacos que produzcan sedacin

Contraindicaciones
IMAO Glaucoma de ngulo estrecho Hipertrofia prosttica Embarazo
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Antimuscarinico

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Antagonista M1
Mas utilizados: Hioscina (Buscapina)
Va: Oral y E.V Baja tasa de absorcin NO atraviesan Barrera Hematoenceflica V : 2 a 3 hs

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Mecanismo de accin

Efectos teraputicos

Anti M1
Dosis 10 mg cada 4 a 6 hs. Formas de presentacin
Comprimidos Gotas

Antiespasmdico Antisecretor

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Intravenoso

Supositorios

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Reacciones Adversas Medicamentosas

Xerostoma
Taquicardia Sequedad vas respiratorias (Tos) Dificultad de acomodacin Vrtigos
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Interacciones
Antidepresivos tricclicos Antihistamnicos Quinidina Amantadina Disopiramida

Contraindicaciones
Miastenia Gravis

Megacolon
Glaucoma de angulo estrecho
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Antipsicticos
Mas utilizados: Droperidol Levomepromazina Prometazina Efecto antagonista D2 Poco uso debido a sus RAM Coadyuvantes a dosis bajas
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Preguntas ???

Muchas Gracias

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