ANTIDEPRESIVOS

TIENEN UNA LATENCIA DE 2 a 6 SEMANAS ACTAN POTENCIANDO AMINAS BIOGENAS (adrenalina, NA, dopamina, serotonina)

MECANISMOS DE ACCIN

Bloquean la inactivacin fisiolgica de aminas Bloquean la recaptacin de Noradrenalina Bloquean la recaptacin de Dopamina Bloquean la recaptacin de Serotonina

Alteran la sensibilidad de receptores de aminas

Modulan la expresin genmica

ANTIDEPRESIVOS CLSICOS:

IMAO (inhibidores de la mono-amino-oxidasa)

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS

TIROSINA

IMAO
con muchos frmacos

INTERACCIONES PELIGROSAS TIROSINA HIDROXILASA

Interaccin L-DOPA

Alimentos que contienen tiramina DOPA DECARBOXILASA

POR INHIBIR LA MAO HEPTICA

DOPAMINA

CRISIS TIRAMNICAS:
Metabolitos Inactivos simptica HTA, Metabolitos Inactivos TAQUICARDIA, ARRITMIAS. COMT

MAO

Hiperactividad NORADRENALINA
ADRENALINA

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
IMIPRAMINA, DESIPRAMINA, AMITRIPTILINA, TRIMIPRAMINA, NORTRIPTILINA

INHIBEN LA RECAPTACIN DE SEROTONINA Y NA BLOQUEAN RECEPTORES ALFA1 MUSCARNICOS HISTAMINRGICOS

( ANTIPSICTICOS TPICOS SEDATIVOS)

Sedacin aumento de peso alt. Cardacas Smas anticolinrgicos Convulsiones Alterac. Sexuales (por bloqueo de serotonina)

BLOQUEO ALFA 1

HIPTOENSIN

BLOQUEO MUSCARNICO

TAQUICARDIA TAQUICARDIA

ARRITMIA FALLA CARDACA

NUEVOS ANTIDEPRESIVOS
No tienen ms eficacia que los clsicos No tienen menor perodo de latencia IGUAL EFECTIVIDAD Son ms seguros en sobredosis Menos efectos adversos por bloqueo de receptores M1, Alfa1 y H1 No sonSON cardiotxicos MS SEGUROS No disminuyen el umbral convulsivo Tienen menos interacciones peligrosas

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA (ISRS)

Bloquean la recaptacin I de serotonina No bloquean receptores de neurotransmisores

Fluoxetina Paroxetina Sertralina Venlafaxina Citalopram Escitalopram

Aumenta serotonina intersinptica

Se inhibe la descarga de serotonina Desensibilizacin de autorreceptores

Estimula los autorreceptores

Despus de 2 a 4 semanas Mayor liberacin de serotonina por impulso

Farmacocintica: Todos tienen una V entre 20 y 33 horas excepto la Fluoxetina cuyo metabolito activo tiene una V de 4 a 16 dias.
V larga protege contra el incumplimiento pero impide retirar el frmaco rpidamente en caso de efectos adversos.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ISRS: Por aumento de la actividad serotoninrgica: SNC: Agitacin, ansiedad, insomnio, mareos, sedacin, mareos, cefalea, letargo, SEP. SEXUALES: 1/3 de los pacientes: cambios en la lbido, retardo en la eyaculacin, anorgasmia. GASTROINTESTINALES: nauseas, vmitos, diarrea, dolor tipo clico muy frec. SNDROME SEROTONINRGICO.

EFECTOS ADVERSOS DE LOS ISRS:

VIRAJE A MANA
No se utilizan en fase depresiva del trastorno bipolar. Es importante descartar trastorno bipolar antes de utilizar antidepresivos como monoterapia

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Algunos ISRS son potentes inhibidores de isoensimas del citocromo P450

CYP1A2 Fluoxetina Sertralina Paroxetina Citalopram 0 0 0 0

CYP2C ++ ++ 0 0

CYP2D6 ++++ + ++++ 0

CYP3A4 +++ ++ 0 0

DUALES
VENLAFAXINA:
DOSIS BAJAS inhibe recaptacin de SEROTONINA DOSIS MODERADAS inhibe rec de SEROTONINA Y NA DOSIS ALTAS inhibe recaptacin de SEROTONINA, NA Y DOPAMINA

Se absorve por va oral. Vida media corta, 3 a 7 horas. Se utilizan preparados de liberacin prolongada se dan una vez al da y disminuyen efectos adversos. EFECTOS ADVERSOS: sedacin agitacin, insomnio, cefalea, nauseas, hipertensin.

DUALES
MIRTAZAPINA: Bloquea autorreceptores alfa2 presinpticos en el cuerpo celular y en las terminaciones de neuronas NA, aumentando la liberacin de NA en sinapsis. Tambin al bloquear alfa2 en neuronas serotoninrgicas aumenta la liberacin de 5HT. No inhibe recaptacin. Bloquea receptores H1 efecto sedativo Efectos adversos: AUMENTO DE PESO, DISLIPEMIA

BUPROPION
Inhibe la recaptacin de DA y NA - Acta en retardo psicomotor, anhedonia, hipersomnia, enlentecimiento cognitivo, falta de atencin, pseudodemencia y anhelo de sustancia craving- Usos: dejar de fumar, obesidad, disfuncin sexual con otros antidepresivos - EA: agitacin, temblor, insomnio, nauseas, dolor abdominal, riesgo de convulsiones
-

SNDROME SEROTONINRGICO
Se presenta por una excesiva estimulacin de los receptores centrales y perifricos de serotonina produciendo cambios mentales, autonmicos y neuromusculares. Usualmente se resuelve en las primeras 24 horas de iniciados los sntomas con tan solo la suspensin de los medicamentos y medidas de soporte, sin embargo puede progresar a falla multisistmica y a la muerte

Clnica
Cambios autonmicos: diaforesis, hipertermia, HTA. Trastornos nueromusculares: hiperreflexia, inquietud motora, ataxia, rigidez. Cambios cognitivos: confusin, desorientacin, irritabilidad, agitacin, cefalea, insomnio, alucinaciones.

El Sme Serotoninrgico puede progresar rpidamente a falla cardiaca, coma, convulsiones y falla orgnica multisistmica generalmente asociada a coagulacin intravascular diseminada. Tratamiento: Se basa en la suspensin del frmaco y medidas de sostn. Se puede utilizar en casos severos un agente antiserotoninrgico: Ciproheptadina.