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ANTIBIOTICOTERAPIA

I.-Antibiticos: Sustancias qumicas derivadas o producidas por microorganismos (bacterias, hongos, actinomicetos) que tiene la capacidad, a bajas concentraciones de inhibir el desarrollo o destruir bacterias. II.-CLASIFICACIN DE LOS ANTIBITICOS: 2.1.-Segn su efecto: Bacteriostticos: Inhiben el crecimiento y la multiplicacin bacteriana, favoreciendo su destruccin por el sistema inmunolgico. Bactericidas: Destruccin de las bacterias. BACTERICIDAS Aminoglucsidos Bacitracina Carbapenemos Cefalosporinas Fosfomicina Penicilinas Polimixina B Quinolonas Rifampicina Vancomicina BACTERISTATICOS Cloranfenicol Clindamicina Eritromicina Lincomicina Nitrofurantona Sulfonamidas Tetraciclinas Trimetoprim

2.2.-Segn su mecanismo de accin: Inhiben sntesis de la pared celular Alteran la funcin de la membrana celular Inhiben la sntesis proteica. Inhiben la sntesis o funcin de los cidos nucleicos. 2.3.-Segn su espectro antibacteriano: De espectro reducido: Actan contra un escaso grupo de grmenes. Ejm. Penicilina G: cocos grampositivos. De espectro ampliado: Eficaces contra grampositivos y un grupo significativo de Gramnegativos. Ejm. Ampicilina CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

De amplio espectro: Eficaces contra un gran grupo de grmenes: grampositivos Y gramnegativos, rickettsias, espiroquetas. Ejm.Tetraciclina, Cloranfenicol , Macrlidos, etc.

III.-PRINCIPIOS GENERALES: Uso de antibitico slo se justifica cuando existe una infeccin bacteriana. La eleccin del antibitico debe hacerse de acuerdo con las caractersticas individuales de cada paciente, segn el sitio, gravedad de la infeccin y el microorganismo comprometido. La publicidad indiscriminada influye en la prescripcin mdica.

IV.- ANTIBITICOS BETALACTMICOS: Grupo de antibiticos cuya caracterstica comn es de poseer un ncleo tetragonal betalactmico idntico.-Entre estos tenemos: Penicilinas Cefalosporinas Carbapenemos Monobactamos

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4.1.-PENICILINAS: A).-Principios Generales: Antibiticos ms usados. Buena tolerancia. Menores reacciones adversas. Actividad bactericida. Baja toxicidad. Estructura Qumica: Poseen un ncleo qumico comn: Acido 6 Aminopenicilnico O R C NH CH CH C B O C N S C A CH CH3 COOH CH3

Lugar de accin de la PENICILINASA ( B-LACTAMASA) A. Anillo tiazolidona B. Anillo betalactmico: Esencial para la actividad bacteriana. C. Cadena lateral: Esencial para el espectro antibacteriano, la resistencia a las b-lactamasas y las propiedades farmacocinticas del antibitico.

B.-Clasificacin: Se relaciona con el origen de los antibiticos con su estructura qumica: B.1. Penicilinas Naturales (1ra Generacin) Penicilinas cidosensibles: De accin rpida: Penicilina G Sdica De accin lenta: Penicilina G procanica Penicilina G clemizol Penicilina G benzatinica CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

Penicilina cidoresistentes: Fenoximetilpenicilina ( penicilina V) B.2. Penicilinas resistentes a la penicilinasa( 2da Generacin) Dicloxacilina Flucloxacilina Oxacilina B.3. Penicilinas de espectro ampliado (3ra generacin) Ampicilina Amoxicilina B.4. Penicilinas+Inhibidores de Betalactamasas Ampicilina + Sulbactam Amoxicilina + cido Clavulnico Frmacos de menor toxicidad. De gran utilizacin entre todos los antibiticos. C) Reacciones adversas C.1. Reacciones de hipersensibilidad: Son las reacciones adversas ms comunes, siendo ms frecuente de tipo: Dermatolgico: Erupciones cutneas. Reaccin anafilctica: broncoespasmo, edema larngeo o hipotensin. Angioedema: hinchazn de labios, lengua, cara y tejidos periorbitarios. Sndrome de Steven- Johnson: reaccin ms severa que afecta a la piel.-Consiste en dermatitis exfoliativa y eritema multiforme exudativo. Enfermedad del suero: Fiebre ligera, rash, leucopenia artritis severa, esplenomegalia y disturbios mentales (Penicilina G). C.2.Reacciones Toxicas: Neurolgicas: Convulsiones, encefalitis, irritabilidad neuromuscular. Hematolgicas: Neutropenia, Trombocitopenia, disfuncin plaquetaria. Electrolticas: Sobrecarga de sodio y potasio. C.3. Otras RAMs: Nauseas, vmitos, diarreas. Sobreinfeccin. Colitis seudomembranosa.

D) Frmacos: CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

PENICILINA G SODICA. -Excelente antibitico bactericida, poco toxico y de bajo costo.

Farmacocintica: VE: Obtener efectos rpidos o una alta concentracin. VI: Mayormente usada. VO: No es til por que presenta degradacin por el acido gstrico. Espectro antibacteriano: Antibitico bactericida de espectro reducido. Activo contra gran cantidad de grampositivos y algunos gramnegativos: Cocos grampositivos. Cocos gramnegativos. Bacilos gramnegativos. Bacilos grampositivos. Espiroquetas Anaerobios. Utilidad Teraputica. Neumona. Endocarditis. Infecciones de partes blandas. Faringitis. PENICILINA V. Fenoximetilpenicilina. Farmacocintica: Insoluble en medios cidos (estomago). Soluble en medios alcalinos (duodeno). La presencia de alimentos disminuye la absorcin intestinal, por lo que debe administrarse en ayunas 0 1 -2 hs antes o despus de los alimentos. Espectro antibacteriano: Efecto antibacteriano contra cocos y bacilos grampositivos es idntico a la PNC G pero es menos eficaz frente a gonococos y meningococos. Utilidad teraputica: Util en infecciones menores de estreptococos o neumococos, habitualmente de la regin farngea. No debe usarse en infecciones graves. PENICILINAS DE DEPOSITO: CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

Penicilinas de accin prolongada, obtenidas al formar sales poco solubles con la penicilina G. PNC G PROCAINICA (bencilpenicilinaprocainica). PNC G BENZATINICA (bencilpenicilinabenzatinica). PNC G CLEMIZOL (bencilpenicilinaclemizol). Son cidos sensibles (destruidas por el acido gstrico), carecen de eficacia por VO y solo se administran por va IM, para formar un deposito del cual la penicilina se libera lentamente (en un periodo de 12 hs a varios das). No deben administrarse penicilinas de depsito por via EV o SC, ni en cavidades corporales. PENICILINA G PROCAINA: Es producto de la unin mol a mol de penicilina G con procana (anestsico local). Farmacocintica: IM: Exclusiva. Se administra cada 12-24 hs. Utilidad teraputica: Sfilis. Gonorrea genitourinaria, para lo cual se administraban 2,4MUI en cada nalga, en la actualidad se prefiere a la Ceftriaxona. Infecciones respiratorias. Infecciones piel y tejidos blandos. PENICILINA CLEMIZOL: Es producto de la unin de la PNC G con el antihistamnico Clemizol. Farmacocintica: IM: Exclusiva. Se administra cada 24-48 hs. Disminuye la facultad de reaccin del paciente, ms si se asocia con el alcohol. Utilidad Teraputica: Infecciones respiratorias. Infecciones otorrinolaringolgicas y odontolgicas. Infecciones cutneas, abscesos, linfangitis. Fiebre reumtica. Infeccin puerperal. PENICILINA G BENZATINICA: Es la unin de dos molculas de PNC G con una molcula de dibenziletilendiamina. PNC de depsitoms prolongado de 1 a 4 semanas. Farmacocinutica: IM: Exclusiva. CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

Utilidad Teraputica. Sfilis. Celulitis. Faringitis. Amigdalitis. Fiebre reumtica. OXACILINA: Farmacocintica: VO: Absorcin baja, es interferida por los alimentos. IM Y EV: Buena absorcin. DICLOXACILINA: Farmacocintica: VO: Buena absorcin, pero es interferida por los alimentos.

Espectro Antibacteriano: Bactericida de espectro reducido. Activos contra grampositivos, especialmente estafilococos y estreptococos. Inactivos contra gramnegativos. Utilidad Teraputica: Oxacilina y dicloxacilina comparten las mismas indicaciones clnicas: Infecciones de piel y tejidos blandos: heridas infectadas, celulitis, abscesos, piodermitis. Infecciones de vas respiratorias: neumona, bronconeumona, bronquitis, amigdalitis aguda, faringitis, otitis media. Infecciones generales: endocarditis, meningitis, septicemia. Infecciones ortopdicas: osteomielitis. AMPICILINA: Antibitico semisintetico obtenido al aadir un radical amino NH2 en el puente metilnico de la cadena lateral de la PNC G. Farmacocintica: VO: Interfiere con los alimentos, tratamiento en infecciones leves a moderadas. VE: Infecciones severas. Dosificacin: Adultos: 500 mg cada 8 horas de 7 a 14 das. Nios: 25-100 mg cada 8 horas de 7 a 14 das. CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

AMOXICILINA: Es un p-hidroxiderivado de la ampicilina. Farmacocintica. VO: Acido resistente y se absorbe del TGI en forma ms rpida y completa (75-90%) que la ampicilina. No es interferida en forma significativa por los alimentos.

Espectro antibacteriano: Tienen actividad similar a la PNC G contra grmenes grampositivos y cocos gramnegativos, pero su actividad contra grampositivos es menor. Activa contra meningococos, neumococos, gonococo y listeria monocytogenes. Utilidad Teraputica: Ampicilina y amoxicilina comparten las mismas indicaciones clnicas: IVR altas (sinusitis, otitis media, bronquitis, neumona, faringitis, epiglotis). ITU no complicadas, especialmente la E. Coli. Meningitis. Fiebre tifoidea en altas dosis. Shigelosis. Dosificacin: Adultos: 500 mg cada 8 horas de 7 a 14 das. Nios: 25-100 mg cada 8 horas de 7 a 14 das. PENICILINAS ASOCIADAS CON INHIBIDORES DE LAS BETALACTAMASAS: L a combinacin Betalactmico/IBL protege al antibitico contra la inactivacin enzimtica de la bacteria (Betalactamasa).-El inhibidor se une a la betalactamasa y de esta manera, impide que el betalactamico sea destruido, dejando al antibitico activo y libre para que ejerza su efecto. IBL disponibles: 1. Acido Clavulnico. 2. Sulbactam. 3. Tazobactam. Asociaciones Betalactmicos/ IBL disponibles: 1. Amoxicilina + cido Clavulnico. 2. Amoxicilina + Sulbactam 3. Ampicilina + Sulbactam CARLOS ENRIQUE SEMINARIO CUZCO QUIMICO FARMACEUTICO C.Q.F.P. N 08544

AMOXICILINA/ACIDO CLAVULANICO: Es la combinacin de acido clavulanico(1 parte) y amoxicilina (4 partes), el acido clavulanico incrementa el espectro de la amoxicilina. Farmacocintica: VO: Buena absorcin.

Utilidad teraputica: Infecciones de las vas respiratorias bajas: neumona, bronconeumona. Infecciones de las vas respiratorias superiores: sinusitis, otitis, faringoamigdalitis bacterianas. Infecciones bucales. Infecciones del tracto urinario: cistitis, pielonefritis. Infecciones intrabdominales y ginecolgicas. Profilaxis en ciruga: profilaxis en cirugas otorrinolaringolgica, maxilofacial y traumatolgica. Infecciones cutneas y de tejidos blandos. Infecciones de transmisin sexual. Dosificacin: Adultos: 500/125 mg cada 8 horas de 5 a 10 das. 875/125 mg cada 12 horas de 5 a 10 das. Nios: 15 mg/kg de peso cada 8 horas de 5 a 10 das. Efectos Adversos: Distrs gastrointestinal (nauseas, vmitos), diarrea, rash y superinfecciones por Candida.

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ANTIBIOTERAPIA
GRUPO I:
MEDICAMENTO GENERICO PENICILINA G SODICA PENICILINA G BENZATINICA PENICILINA G PROCAINICA PENICILINA G CLEMIZOL FENOXIMETILPENICILINA DICLOXACILINA

PENICILINAS
MEDICAMENTO COMERCIAL Form farm CONCENTRACION FABRICANTE

OXACILINA AMPICILINA

AMOXICILINA
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AMOXICILINA+AC. CLAVULANICO AMOXICILINA+ SULBACTAM AMPICILINA+SULBACTAM

DICCIONARIO 1.-Encefalitis: Inflamacin del encfalo (parte del sistema nervioso ubicado dentro del crneo). 2.-Neutropenia: Disminucin del nmero de leucocitos. 3.-Trombocitopenia: Disminucin del nmero de plaquetas en la sangre circulante.

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