Tratamiento tpico

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M. A. Gonzlez Enseat

Los principios generales para el tratamiento de las enfermedades cutneas en el paciente peditrico son similares a los del adulto, pero existen algunos aspectos nicos en el nio que deben ser resaltados. Existen mltiples preparados para uso tpico indicados para los adultos y muy pocos que hayan sido estudiados en la infancia o especficamente diseados para ser utilizados en estas edades. Por todo ello es necesario que exista informacin especfica de las frmulas y de los posibles efectos secundarios en la poblacin peditrica. En general, el fin de los tratamientos de las enfermedades cutneas es restaurar la apariencia y la fisiologa normal de la piel. Si se utilizan drogas por va sistmica, la piel es slo uno ms de los posibles rganos diana. Una medicacin administrada de forma sistmica alcanza la piel despus de la absorcin gastrointestinal, biotransformacin heptica y la distribucin a los distintos tejidos del organismo. Como es de esperar la farmacocintica de una droga administrada por va sistmica difiere mucho de la de una aplicada de forma percutnea. En este ltimo caso, la droga se aplica directamente en el rgano diana, por dicho motivo la piel suele ser la ruta de administracin preferida cuando se desea alcanzar una concentracin ptima de medicacin.

Funcin barrera
La piel tiene unas propiedades de barrera. Una medicacin para ser eficaz aplicada de forma tpica debe ser absorbida a travs de un estrato crneo inerte hacia una epidermis y dermis activas metablicamente. El estrato crneo (la capa ms externa de la piel) representa la barrera principal para la libre circulacin de sustancias a travs de la piel.

Factores que modifican la permeabilidad de los frmacos a travs de la piel

Edad. Los nios a trmino tienen una piel bien desarrollada, similar a la de los adultos. Sin embargo, los prematuros de menos de 24 semanas de gestacin tienen una epidermis muy fina con un estrato crneo poco desarrollado. Posteriormente la piel madura de forma rpida en 1 a 3 semanas, pero durante los primeros das despus del nacimiento constituye una barrera muy deficiente con un aumento de la prdida de lquidos, una mala regulacin de la temperatura y un aumento de la absorcin de medicamentos, lo que puede tener implicaciones toxicolgicas. Tambin influye en el riesgo intoxicacin por absorcin sistmica de las drogas el que tengan una mayor superficie corporal con relacin al peso.

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Regin anatmica. La absorcin de medicamentos vara segn el grosor de la capa crnea. Se pueden enumerar en orden decreciente de absorcin: zona retroauricular, escroto, abdomen, cuero cabelludo, antebrazo, pie y planta. Apndices cutneos. La penetracin de drogas a travs de los apndices cutneos se denomina rutas shunt y puede ser til para tratar enfermedades foliculares. Se ven modificadas si se afectan los apndices por quemaduras, etc. Hidratacin de la piel. La hidratacin es un factor importante en la penetracin de las drogas, ya que sta aumenta si aumenta la hidratacin. Esto tambin afecta a las zonas ocluidas de la piel como pliegues donde la absorcin de medicamentos es mayor. Dao cutneo. Si el estrato crneo no est indemne o est alterado puede aumentar la absorcin, como ocurre, por ejemplo, en las ictiosis. Tipo de droga. El conocimiento de las propiedades farmacolgicas de una droga es imprescindible para realizar una teraputica racional. Para que una medicacin difunda a travs del estrato crneo influyen el tamao, la forma de la molcula, las partes lipdicas y acuosas y el pH de la droga y del tejido circundante. Tipo de excipiente. El vehculo es la sustancia donde se disuelve el medicamento activo para su aplicacin en la superficie cutnea. Suele ser farmacolgicamente inactivo pero puede tener importantes propiedades fsicas haciendo que se absorba ms o menos la medicacin o que penetre a travs de los anejos cutneos. Tambin puede producir sensibilizacin por l mismo. Los excipientes que contienen ms cantidad de grasas que agua son las pomadas, de un 20-50 % de agua se denominan cremas y si contienen mayor proporcin de agua lociones. Si un excipiente es ms graso tiene propiedades oclusivas, que pueden aumentar la absorcin del producto activo. El excipiente debe ser elegido de forma cuidadosa segn el tipo de lesin cutnea y la localizacin. Por ejemplo una lesin muy exudativa como un eczema agudo precisa ser tratada con una excipiente en el que predomine el agua como una crema (Fig.1). Por el contrario una lesin cutnea muy seca y descamativa se deben tratar con un excipiente ms graso como una pomada o ungento (Fig.2). Zonas pilosas como el cuero cabelludo se tratan cosmticamente mejor con lociones.
Fig. 1: Eczema agudo exudativo.

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Tcnica de aplicacin: El uso de vendajes oclusivos, como el plstico, aumenta la absorcin percutnea, debemos recordarlo cuando recetemos medicamentos que se deban aplicar en la zona cubierta por el paal.

Administracin sistmica de medicamentos a travs de la piel

En los humanos los niveles plasmticos de medicamentos tras su aplicacin tpica son en general mnimos. Sin embargo, algunas drogas s que migran a las capas ms profundas de la piel, incluso pasan a la circulacin sangunea y a otros rganos y tejidos. El aumento del flujo sanguneo drmico y de la temperatura cutnea son factores favorecedores. Estas observaciones hacen que sea interesante la administracin sistmica de medicamentos por va transdrmica (nitroglicerina, nicotina, etc.).
Fig. 2: Eczema liquenificado seco.

Los medicamentos no slo pueden penetrar a travs de la piel inmodificados, sino que pueden ser metabolizados en ella o reaccionar con receptores situados en las clulas epidrmicas. El sistema enzimtico cutneo para metabolizar drogas se parece al del hgado. Se pueden producir reacciones de oxidacin y tambin de reduccin, tambin la piel se ha involucrado en la activacin de carcingenos.

Teraputica tpica
Emolientes. Los emolientes son normalmente sustancias blandas grasas u oleosas que hidratan y suavizan la piel. Son oclusivas y disminuyen la prdida de agua transepidrmica. Suelen contener lpidos como la parafina lquida o aceite de soja. Se debe tener cuidado al utilizar emolientes que contengan fragancias, ya que stas pueden producir irritacin o sensibilizacin. Est indicado utilizar emolientes para las dermatosis descamativas y para el cuidado diario de los nios con piel seca (Fig.3). Tambin se pueden utilizar emolientes como aditivos al agua del bao, son muy tiles en los nios atpicos. Los baos con aceite limpian tambin la piel de residuos como escamas y costras. Protectores. Se utilizan sobre todo para proteFig. 3: Xerosis.

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ger a la piel de la inflamacin producida por irritantes qumicos, como el amonaco de la orina del nio, o de la producida por el trauma o friccin. El xido de zinc (del 1-25%) en diferentes frmulas se utiliza mucho y es eficaz clnicamente como protector, tambin tiene un cierto poder astringente y antisptico. Es un ingrediente habitual de la pasta Lassar y locin de calamina. Existen otros protectores que repelen el agua como la dimeticona y otras siliconas, pero pueden ser irritantes cutneos a concentraciones altas. Antispticos. Los antispticos yodados estn contraindicados en los prematuros por poder producir hipotiroidismo transitorio y toxicidad aguda con neutropenia, acidosis e insuficiencia renal. Tambin est contraindicado utilizar alcoholes por tener riesgo de intoxicacin etlica y la posibilidad de producir placas hemorrgicas extensas por toxicidad local. Por el contrario la absorcin de clorhexidina es mnima a cualquier edad y se utiliza mucho en el prematuro, recin nacido y las mujeres embarazadas sin que se hayan descrito efectos secundarios importantes. Astringentes. Los astringentes producen discreta vasoconstriccin, reducen el riego sanguneo cutneo y limpian de exudados, esfacelos y costras. Se suelen aplicar utilizando compresas hmedas para enfriar y secar la piel mediante la evaporacin. Los ms utilizados son el permanganato potsico y el subacetato de aluminio. Queratolticos. Son sustancias que se utilizan para adelgazar una epidermis engrosada. Los queratolticos ms utilizados son el cido lctico, propilenglicol, azufre, urea y cido saliclico. El cido saliclico se ha utilizado a muy distintas concentraciones segn el problema a tratar y su localizacin. El uso de esta sustancia en grandes extensiones, sobre todo en nios, debe ser muy cauto ya que existe un riesgo de intoxicacin sistmica por absorcin. Corticoides. Las propiedades antinflamatorias, antipruriginosas y antiproliferativas de los corticoides son bien conocidas. Cuando se utilizan en el tratamiento de nios suele importar ms su seguridad que su eficacia. Un factor importante a considerar es que utilizados tpicamente son eficaces para controlar dermatosis inflamatorias agudas as como empeoramiento de dermatosis crnicas, pero que no curan siempre la enfermedad subyacente. As mismo, al suspender un tratamiento con corticoides, la dermatosis puede recurrir. Los corticoesteroides son tiles y seguros si se utilizan por cortos periodos de tiempo, en zonas limitadas y sin oclusin. La atrofia producida por los corticoides se multiplica si estos se utilizan bajo oclusin. Otras complicaciones de la oclusin son la miliaria y la proliferacin de bacterias y levaduras. Se deben seguir unos consejos para realizar tratamientos con corticoides en la infancia: 1. Elegir un corticoide de potencia y con una dosis adecuada para el rea anatmica a tratar. En los lactantes los pliegues cutneos realizan una oclusin natural, por esto en estas zonas deben usarse corticoides de baja potencia (ej. rea del paal). Los tratamientos de zonas intertriginosas tambin debe hacerse con mucho cuidado. En el tronco y extremidades se pueden utilizar, si se precisan, corticoides de moderada potencia con ms seguridad. 2. En lactantes y nios suele bastar realizar dos aplicaciones al da, y una duracin de 7-14 das. 3. No utilizar corticoides muy potentes. 4. Si la respuesta no es la adecuada, pensar en tratamientos alternativos.

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Tabla 1. Potencia de los corticoides tpicos (fuente Martindale)

Baja

Fluocinolona acetnido 0,0025% Hidrocortisona 0,5-1% Hidrocortisona acetato 1% Metilprednisolona acetato 0,25%

Mediana

Prednicarbato 0,25% Dipropionato Alclometasona 0,05% Valerato Betametasona 0,025% Butirato Clobetasona 0,05% Desoximetasona 0,05% Acetnido Fluocinolona 0,00625-0,01% Butilo de Fluocortina 0,75% Aceponato Hidrocortisona 0,1%

Alta

Dipropionato Beclometasona 0,025% Valerato Betametasona 0,1% Budesnido 0,025% Diflorasone diacetato 0,05% Butirato Hidrocortisona 0,1% Aceponato Metilprednisolona 0,1% Furoato Mometasona 0,1% Triamcinolona acetnido 0,1%

Muy alta

Propionato Clobetasol 0,05% Halcinnido 0,1%

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En USA slo estn aceptados, para utilizar a largo plazo en nios, los de baja potencia. En algunas ocasiones debemos utilizar los de mediana potencia para tratar brotes agudos de enfermedades inflamatorias como la dermatitis atpica. Los de alta potencia se utilizan para enfermedades inflamatorias graves, como la psoriasis, y slo durante cortos periodos de tiempo. Los de muy alta potencia son una alternativa a los corticoides sistmicos cuando la dermatosis tiene una extensin limitada. (Tabla I) Los efectos secundarios locales son ms frecuentes que los sistmicos e incluyen atrofia de la epidermis y de la dermis, estras, roscea, tia incgnito, granuloma gluteale infantum, erupciones acneiformes, hirsutismo e hipopigmentacin. Los efectos secundarios sistmicos son inhibicin del eje hipotlamo-hipofisario-suprarrenal, detencin del crecimiento, sndrome de Cushing, glaucoma e hipertensin cerebral benigna. Los factores que influyen en la aparicin de efectos secundarios sistmicos son la cantidad de medicacin aplicada, la extensin de la piel tratada, la frecuencia de la aplicacin, la duracin del tratamiento, la potencia del corticoide utilizado y la oclusin. Coaltar y antralina. El coaltar es una mezcla de componentes orgnicos obtenidos por la destilacin del carbn. Se sabe poco de su mecanismo de accin, algunos estudios han demostrado que inhibe la sntesis de DNA actuando como un citosttico. El coaltar se utiliza a diferentes concentraciones, en pomadas o pastas, solo o asociado a otras sustancias como el cido saliclico, hidrocortisona u xido de zinc. Tambin se utiliza en preparados capilares como champs. Las indicaciones del coaltar son el tratamiento de enfermedades como la psoriasis o la dermatitis atpica, en las que se ha demostrado eficaz y seguro. Su uso est limitado por ser poco cosmtico y mal aceptado por parte de los pacientes por su olor, mancha la ropa, etc. La antralina se ha utilizado para el tratamiento de la psoriasis. Es eficaz en forma de tratamiento de contacto de corta duracin. Antibacterianos. Las infecciones cutneas se suelen tratar de forma local para evitar la exposicin sistmica. Sin embargo el uso de antibiticos de forma tpica est limitado por el riesgo de producir resistencias bacterianas y sensibilizacin local. La mupirocina produce pocos efectos secundarios locales y se absorbe muy poco. Es eficaz para tratar el imptigo producido por Staphylococcus aureus y Streptococcus pyogenes. El cido fusdico tpico es til para tratar infecciones cutneas estafiloccicas, la sensibilizacin es rara, pero se han descrito resistencias. Los antibiticos utilizados para el tratamiento tpico del acn son la eritromicina y la clindamicina. Antifngicos. Los antifngicos tpicos se utilizan para el tratamiento de micosis superficiales de piel y mucosas, y como coadyuvantes al tratamiento sistmico en infecciones de uas y cabello. Los preparados ms eficaces son los que se presentan en cremas y lociones. En pomadas no se suelen utilizar porque son demasiado oclusivos para una piel macerada. Los polvos a veces se utilizan en los pies y zonas intertriginosas, pero son menos efectivos. Los antifngicos disponibles son derivados imidazlicos o triazlicos, y los productos no-imidazlicos como ciclopiroxolamina, terbinafina, etc. En general, el uso de antifngicos tpicos en la infancia es seguro y la sensibilizacin es rara. Antivricos. Los antivricos tpicos se utilizan a veces en pediatra para tratar infecciones recurrentes o primarias de herpes simple. Se utilizan el aciclovir y la idoxuridina.

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Antihistamnicos. Los antihistamnicos tpicos no suelen utilizarse por los dermatlogos por su alto riesgo de sensibilizacin alrgica de contacto. Antiparasitarios. Los preparados antiparasitarios se utilizan para tratar la pediculosis y la escabiosis. El Lindane se encuentra en muchos preparados al 1%, es eficaz ante la sarna y la pediculosis pero su uso est restringido porque se ha descrito toxicidad del sistema nervioso central sobre todo en la infancia. No se recomienda su uso en mujeres embarazadas y por debajo de los 6 aos de edad. La Permetrina al 5% es eficaz para la escabiosis y la pediculosis; est contraindicada en embarazadas y en nios menores de 2 meses. Anestesia de contacto. La crema EMLA en los menores de 3 meses est en principio contraindicada por la posibilidad de producir metahemoglobinemia. Se ha utilizado en algunas ocasiones en pacientes a los que se somete a numerosas venopunciones, curetaje de molluscum contagiosum, tratamientos con lser, cauterizacin de verrugas, etc. pero se debe limitar la cantidad aplicada y conocer el riesgo de producir metahemoglobinemia. Metronidazol. El metronidazol tpico ( 0,75%) se utiliza para tratar la roscea y tambin se ha demostrado eficaz para el tratamiento de la dermatitis perioral en la infancia. Fotoprotectores. Los fotoprotectores pueden ser qumicos, fsicos y orgnicos. Para tratar pacientes con pieles sensibles o que se sensibilizan con facilidad se suele preferir los que son nicamente fsicos. Los fotoprotectores se dividen en activos frente a UVA y frente a UVB. Algunos denominados de amplio espectro son eficaces frente a los dos. La eficacia de cada agente depende del espectro de ondas que absorba, su estabilidad una vez aplicado en la piel y la resistencia frente al agua y friccin.

Bibliografa
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